海藻多糖的抗肿瘤作用研究进展
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海藻多糖的抗肿瘤作用研究进展
白兴辰１，２，＊郎朗１，２，３
(1、哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心，黑龙江哈尔滨150076
2、国家教育部抗肿瘤天然药物工程研究中心，黑龙江哈尔滨150000
3、哈尔滨商业大学药物研究所博士后科研流动站，黑龙江哈尔滨150000)
海藻多糖是一类多组分的混合物，大部分溶于水，不溶于有机溶剂。粗品一般为白色、乳白色或略带黄色的粉末，具有抗肿瘤、抗真菌、抗病毒、治疗糖尿病等药理作用，而且分布广泛，来源易得。近年来海藻多糖在抗肿瘤的治疗中展现越来越重要的作用，是极有应用前景的天然药物资源。
１诱导肿瘤细胞分化及凋亡，抑制肿瘤细胞增殖硫酸化多糖（ＥＩ－ＳＰ）是从肠浒苔中提取的一种多糖，具有抗肿瘤活性，ＥＩ－ＳＰ通过ｃａｓｐａｓｅ介导的细胞线粒体信号传导途径诱导ＨｅｐＧ２细胞凋亡［１］。褐藻海带硫酸化多糖分级组分（ＬＪＳＰ）对宫颈癌具有抗肿瘤作用。ＬＪＳＰ主要通过增加Ｂａｘ／Ｂｃｌ－２蛋白的比率来诱导移植肿瘤组织的细胞凋亡［２］。
２抗氧化，清除自由基作用
通过研究波斯湾藻对五个重要的人类肿瘤细胞株的增殖，凋亡和细胞周期阻滞，结果表明波斯湾海藻提取物能提高机体抗氧化酶活性，减少自由基的产生［３］。
３抑制肿瘤血管形成
岩藻依聚糖提取物对肿瘤细胞的氧化应激具有抑制作用，其机
制是通过抑制血管生成因子，从而抑制肿瘤细胞血管的形成［４］
。
从海带中分离的ＬＳ－１．２５级分通过碱性成纤维细胞生长因子诱导途径抑制肿瘤血管的形成与生长［５］。
４影响肿瘤基因的表达
岩藻依聚糖可减少细胞周期蛋白Ｄ１和ＣＤＫ－４基因的表达，诱
导ＭＣＦ－７细胞阻滞于Ｇ１期，抑制其转移［６］
。ＬＰＳ通过影响Ｂｃｌ－２与ｐ６５基因的表达抑制宫颈癌细胞的增殖，诱导细胞凋亡［７］。
５改变肿瘤细胞膜的生长特性
海藻多糖可显著提高其膜流动性，恢复细胞的生理功能和正常代谢［８］
。昆布多糖通过稳定细胞膜，
维护细胞膜的完整性，影响肿瘤细胞附着能力从而抑制肿瘤细胞的增殖和转移［９］
。
６激活免疫细胞，增强机体免疫功能
海带多糖可以提高小鼠腹腔巨噬细胞的杀伤作用，并且经其诱导的腹腔巨噬细胞能提高血清中细胞因子ＴＮＦ－α的含量［１０］。
展望
我国海洋面积辽阔，藻类资源丰富。海藻多糖是海藻的主要成分，抗肿瘤效果十分显著，是目前海洋药物开发与应用的热点。但多糖结构复杂，质量标准不易控制，如何对其进行高效的研究是我们科研工作者需要面对的重要问题。随着对藻类多糖的深入研究，海藻多糖很有希望成为一种广泛应用于临床的抗肿瘤药物。
参考文献
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摘要：海藻多糖是从海洋藻类中提取出的硫酸化多塘，近年来海藻多糖在抗肿瘤的治疗中展现越来越重要的作用，是极有应用前
景的天然药物资源。通过查阅相关文献，从海藻多糖诱导肿瘤细胞分化及凋亡，抗氧化，抑制癌基因，免疫增强等方面进行了综述，希望为今后海藻多糖的新药研发和临床应用提供充足的理论依据。
关键词：海藻多糖；抗肿瘤作用；研究进展通讯作者：白兴辰(1987-),硕士，主要研究方向：海洋药物研究。
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香菇多糖提取工艺的研究进展
香菇多糖提取工艺的研究进展 香菇多糖提取工艺的研究进展 香菇Lentinusedodes 为担子菌纲伞形科真菌，是世界上第二大食用菌。香菇多糖是香菇中最重要的一种生物活性物质，具有抑制肿瘤、调节免疫、抗病毒和抗氧化等多方面的药理活性，且毒副作用小。香菇多糖的提取常用水提醇沉法、酸碱提取法，但存在提取工艺复杂、溶剂使用量大、时间长等缺点，而且容易造成多糖降解，生物活性降低。本文主要对近年来香菇多糖提取工艺优化研究方面的进展进行阐述。 1.超声波提取 超声波提取法是利用超声波特殊的物理性质，加速介质质点运动、空化作用、振动匀化等以增大物质分子运动频率和速度，增加溶剂穿透力，从而使药效物质加速融人溶剂提高有效成分的得率。 王恒等用超声波辅助法从香菇中提取香菇多糖，通过实验优化确定出香菇多糖最佳提取工艺为超声功率200W ，料液比 35：1，超声时间40min ，香菇多糖提取率为6.72 ％。王俊颖等采用超声法浸提香菇多糖通过正交试验设计确定的最佳工艺为料水比1 : 25，超声温度60° C超声时间30min , 超声功率300W ，多糖得率为8.72 ％。李宏睿等采用正交试验设计，对香菇多糖的提取条件进行优化，并与单纯的热水浸提进行比较。结果表明，在料水比 l：25 ，超声时间35min ，超声功率105W ，热水浸提温度 90 ％，浸提时间20min 的条件下，提取效果最好，多糖提取率为13.75 ％，比单纯热水浸提法提高6.22％。 2.微波提取 微波辅助提取技术主要是通过调节微波加热的参数，有效地加热物料中的目标成分，对目标成分进行选择性提取。刘小丽等研究微波辅助法提取香菇多糖采用单因素试验对固液比、微波辐射功率、辐射时
靶向抗肿瘤药物的研究进展_0
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 靶向抗肿瘤药物的研究进展 靶向抗肿瘤药物的研究进展近年来，随着肿瘤生物学及相关学科的飞速发展，人们逐渐认识到细胞癌变的本质是细胞信号转导通路的失调导致的细胞无限增生，随之而来的是抗肿瘤药物研发理念的重大转变。 研发焦点正从传统细胞毒药物向针对肿瘤发生发展过程中众多环节的新药方向发展，这些靶点新药针对正常细胞和肿瘤细胞之间的差异，可达到高选择性、低毒性的治疗效果，从而克服传统细胞毒药物的选择性差、毒副作用强、易产生耐药性等缺点，为此，肿瘤药物进入了一个崭新的研发阶段。 目前发现的药物靶点主要包括蛋白激酶、细胞周期和凋亡调节因子、法尼基转移酶(FTase) 等，现就针对这些靶点的研发药物做一综述。 1、蛋白激酶蛋白激酶是目前已知的最大的蛋白超家族。 蛋白激酶的过度表达可诱发多种肿瘤。 蛋白激酶主要包括丝氨酸/苏氨酸激酶和酪氨酸激酶，其中酪氨酸激酶主要与信号通路的转导有关，是细胞信号转导机制的中心。 蛋白激酶由于突变或重排，可引起信号转导过程障碍或出现异常，导致细胞生长、分化、代谢和生物学行为异常，引发肿瘤。 研究表明，近 80%的致癌基因都含有酪氨酸激酶编码。 1 / 22
抑制酪氨酸激酶受体可以有效控制下游信号的磷酸化，从而抑 制肿瘤细胞的生长。 酪氨酸激酶受体分为表皮生长因子受体(EGFR) 、血管内皮细胞 生长因子受体(VEGFR) 、血小板源生长因子受体(PDGFR) 等，针对各种受体的酪氨酸激酶抑制剂目前已开发上市的主要为表 皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK) 抑制剂、血管内皮 细胞生长因子受体酪氨酸激酶(VEGFR-TK) 抑制剂和血小板 源生长因子受体酪氨酸激酶(PDGFR-TK) 抑制剂等。 基于多靶点的酪氨酸激酶抑制剂目前已成为研究重点，具有广 阔的发展前景，其中，包括舒尼替尼和索拉芬尼在内的几个上市新 药均获得了良好的临床评价结果。 1. 1 EGFR-TK 抑制剂许多实质性肿瘤均高度表EGFR， EGFR-TK 抑制剂是目前抗肿瘤药研发的热点之一。 EGFR家族成员包括 EGFR、 ErbB2、 ErbB3、 ErbB4 等，其家 族受体酪氨酸激酶以单体形式存在，在结构上由胞外区、跨膜区、 胞内区 3 个部分组成，胞外区具有 2 个半胱氨酸丰富区，胞内区 有典型的 ATP 结合位点和酪氨酸激酶区，其酪氨酸激酶活性在调节 细胞增生及分化中起着至关重要的作用。 目前已有多个 EGFR-TK 抑制剂上市，且有不少品种处于研发后 期。 1. 1. 1 代表品种 1. 1. 1. 1 吉非替尼(易瑞沙) 本品是一种选择性 EGFR-TK 抑制剂，由阿斯利康公司开发。
多糖抗肿瘤活性的最新研究进展
多糖抗肿瘤活性的最新研究进展 李 松1,吴青华1,陈 畅2,顾 黎1 (1.山东大学生命科学学院,山东济南250100;2.北京化工大学生命科学与技术学院, 北京100029) 摘 要:此文综述了对多糖抗肿瘤活性的最新研究进展,包括多糖抗肿瘤作用途径、影响多糖抗肿瘤作用的因素以及多糖在肿瘤治疗上的应用现状,并对多糖抗肿瘤研究进行了展望。 关键词:多糖;抗肿瘤;免疫调节;直接作用 中图分类号:R979.1 文献标识码:A 文章编号:100521678(2007)0320213203 R ecent research progress on anti -tumor activity of polysaccharides LI S ong 1,W U Qing 2hua 1,CHE N Chang 2,G U Li 1 (1.School o f Life Science ,Shandong Univer sity ,Jinan 250100,China ;2.School o f Life Science and Technology ,Beijing Univer sity o f Chemical Technology ,Beijing 100029,China ) 收稿日期:2006209225;修回日期:2006210223基金项目:国家自然科学基金课题(N o.30470399) 作者简介:李松(19832),女,安徽宿州人;顾黎(19752),女,博士,通信作者,研究方向为糖生物学与糖化学,T el :0531288366153,E 2 mail :yehe.gl @https://www.360docs.net/doc/df8379080.html, 。 多糖(polysaccharide )是由20个以上的单糖通过糖苷键连接形成的含醛基或酮基的多羟基聚合物及其衍生物,广泛分布于动物、植物及微生物的细胞壁中。多糖具有广泛的生物学功能[123],它不仅可以作为体内的供能物质及某些物质的基本组分,还参与细胞间的识别、机体免疫功能的调节、细胞间物质的运输、细胞的转化、肿瘤细胞的凋亡等过程。自 1988年牛津大学Dwek 教授提出糖生物学的概念以来,多糖 的研究已成为热点之一。其中,对多糖抗肿瘤活性研究最为引人瞩目。本文将从多糖抗肿瘤作用的机理、影响其抗肿瘤作用的因素以及目前在肿瘤治疗上的应用现状等方面进行综述。 1 多糖抗肿瘤作用的机理 1.1 通过调节免疫系统发挥抗肿瘤作用 1.1.1 对免疫器官的调节 肿瘤细胞会诱导淋巴细胞凋 亡,导致胸腺与脾脏等免疫器官萎缩,从而降低宿主免疫力,产生危害。郑维发等 [4] 以S180肉瘤细胞为肿瘤模型探讨了 嗜盐隐杆藻胞外多糖(EPAH )的抗肿瘤活性。以75mg/(kg ? d )的剂量对荷瘤小鼠给药,小鼠的胸腺指数、脾指数和血液 淋巴细胞的数量都有明显的提高。这表明EPAH 能够显著提高荷瘤小鼠的脾脏和胸腺质量,进而提高机体免疫力,实现抑瘤功能。 1.1.2 对巨噬细胞的影响 作为机体重要的免疫细胞,巨 噬细胞几乎参与体内的一切免疫反应。近年来的研究发现, 许多种类的多糖都能通过对巨噬细胞的调节来实现抗肿瘤功能。据报道,一些自22个科的35种植物中分离出来的多糖都有增强巨噬细胞活性的功能,包括增强巨噬细胞对肿瘤细胞的毒性、激活巨噬细胞的吞噬能力、提高活性氧(ROS )和一氧化氮(NO )产量、促进α肿瘤坏死因子(T NF 2α)、粒/巨噬细胞集落刺激因子(G M 2CSF )、白细胞介素(I L )21β、I L 26、I L 28、I L 212、 γ干扰素(IFN )(IFN 2γ)以及IFN 2β等趋化因子和细胞因子的分泌。如从落矶山园柏(Juniperus scopulorum )松果中提取的含阿拉伯半乳聚糖的多糖对人和鼠的巨噬细胞都有免疫调节作用,能够促进巨噬细胞iNOS 的表达以及升高NO 产量、引发ROS 产生、增强炎性(I L 21,I L 26,I L 212和T NF 2α)及非炎性(I L 210)细胞因子的分泌等[5]。自中华芦荟(Aloe vera L. var.chinensis )中提取的富含甘露糖的多糖生物反应调节剂 PAC 2I 能够促进巨噬细胞移向腹腔,增强主要组织相容性复 合物II (MHC 2II )以及免疫球蛋白G 的Fc 受体(Fc γR )的表达、促进细胞的内吞作用及噬菌作用、诱导NO 的产生及T NF 2α的分泌,并明显延长了荷瘤的小鼠的寿命[6]。Im 等[7]研究发现,自盐角草(Salicornia herbacea )中分离出的一种多糖,不仅可以促进T NF 2α、I L 、NO 的分泌,而且能够通过激活单核细胞活性并促进单核细胞向巨噬细胞的分化来实现对巨噬细胞的免疫调节,进而发挥抗肿瘤作用。 除植物以外,K itazawa 等发现,注入自保加利亚乳杆菌 O LL 1073R 21中分离出的细胞外磷脂多糖后,小鼠巨噬细胞 的数量是注入等量磷酸盐缓冲液的对照组的3倍[8]。在糙 皮侧耳(Pleurotus ostreatus )的菌丝体中得到的一种蛋白聚糖,能够明显激活植有S180肉瘤小鼠的巨噬细胞产生NO 以及 NK 细胞产生细胞毒素,具有很好的应用前景[9]。 1.1.3 对T 、B 淋巴细胞及NK 细胞的影响 Park 等[10]发 现,自黄皮树(Phellodendron.chinese Schneid )中分离出来的多 3 12中国生化药物杂志Chinese Journal of Biochemical Pharmaceutics 2007年第28卷第3期
海藻多糖和海藻寡糖的前景的生理活性物质
海藻多糖和海藻寡糖，最具前景的生理活性物质 中国科学院海洋研究所张燕霞教授 海洋大型底栖藻类主要是红藻、褐藻和绿藻。这些海藻是海洋植物中数量和品种最多的一类，其体内的生理活性物质研究已成为医药领域的热点之一。其中，海藻多糖(polysaccharide sofseaweed)是目前最具有前景的一类生理活性物质。 实验和临床已经发现海藻多糖具有免疫调节、降血压、降血脂、降血糖、抗肿瘤、抗凝血及抗病毒等多种生理活性。 在免疫调节方面，海藻多糖药物可保护CD4 T细胞免受损伤，增强T、B淋巴细胞的增殖反应能力，增强脾细胞产生IL-2，溶血素抗体和巨噬细胞产生IL-l的能力，影响补体旁路激活途径，促进细胞因子间的相互作用，提高机体的免疫功能，从而增强机体自身抗病毒能力。 在脂质调节方面，海藻多糖有许多生物活性，如褐藻胶、琼胶和卡拉胶都具有膳食纤维的性质，可发挥膳食纤维所具有的生物活性；褐藻酸盐有降血脂和降血糖作用，因此已被用作肥胖病人、糖尿病人食品的添加成分；褐藻酸有降低血浆胆固醇作用，可用来预防和缓解高血脂症；硫酸多糖琼脂、硫酸多糖卡拉胶和硫酸海带多糖，均有抗动脉硬化作用。其中，褐藻胶、琼脂和卡拉胶降脂的机理是：在机体内几乎不被消化吸收，可在肠道内吸水后形成胶体，阻止脂类物质向小肠壁的扩散，因而减少了机体对脂肪的吸收，起到降血脂作用。 在降糖方面，从羊栖菜中提取粗多糖SFP有明显降低四氧嘧啶糖尿病小鼠血液及胰腺组织中过高的MDA，表明降血糖作用与其抗氧化损伤胰岛细胞有密切关系。SFP对正常小鼠的血糖无明显影响，说明降血糖作用不是通过刺激胰岛素分泌实现的。糖尿病小鼠血液及胰腺中过氧化脂质含量明显高于正常组，从而破坏细胞膜和亚细胞膜的结构，损伤膜上受体和膜运输功能。脂质过氧化物的分解产物，如丙二醛(MDA)可引起蛋白质分子内和分子间交联并导致DNA断裂，染色体畸变。羊栖菜多糖不仅具有良好的降血糖作用，而且可作为降血脂药物的功能成分对高血脂患者以及由高血脂引起的动脉粥样硬化、肥胖和冠心病患者产生极为有益的影响。 从海带中提取的多糖——粗多糖、岩藻半乳多糖硫酸酯(FGS)、FGS中的均一多糖，有明显的降糖作用。短期口服FGS对正常小鼠和糖尿病小鼠无明显降糖作用，但长期口服有效，且强于粗多糖。从紫菜中提取的粗多糖也有同样的功效。海藻多糖铬络合物由海藻多糖与三价铬络合而成，具有一般纤维素所不具备的理化性质。 但是，由于天然多糖常因分子量大、粘度高、溶解度低等，制约了其临床应用。因此，必须改变海藻多糖的分子量，才能使海藻多糖发挥真正的作用。海藻寡糖（seaweed oligosaccharide）就是海藻多糖改变分子量后的高科技生物产品。 海藻寡糖又名低分子海藻多糖，其均分子量在2000-8000，黏度在20CPS以下。由海藻中提取出的多糖经现代化技术降解制备而成。现在研究比较全面的是褐藻寡糖（如岩藻寡糖、褐藻酸盐寡糖等），红藻寡糖（如卡拉寡糖、琼胶寡糖等）。 试以褐藻酸盐寡糖为例，介绍它的功能与机理: 1.褐藻酸钾寡糖能够净化血液、养护血管。主要表现在:通过调节血管平滑肌细胞浆内游离钙离子浓度的升高,从而降低其DNA和蛋白质的合成抑制血管平滑肌细胞的增殖,抑制血管壁的增厚。这对于各种心脑血管疾病的治疗和预防都有重大的意义并能从根本上预防各种心脑血管疾病的产生。 2.褐藻酸钾寡糖中的钾，能补充人体所需的钾，可防止动脉壁不受血压的机械损伤，从而降压了高血压病人中风的发病率。同时，褐藻酸钾寡糖还能调节人体大脑的脑血流，激活心肌功能。 3.褐藻酸钾寡糖有效降低血脂。因为它在胃中释放钾离子，而褐藻酸进入小肠碱性环境中，吸附了肠腔内源胆固醇，也就是吸附了肠道内的脂肪，将多余的脂肪排出体外，保护了人体的健康。 4.褐藻酸钾寡糖能预防和阻止饭后血糖升高。因为我国人群饮食以含淀粉高的食物为主，高血糖的人群饭后往往会出现血糖增高现象，而褐藻酸钾寡糖可同淀粉竞争对糖苷酶的结合位点，使血糖降低，因此，在饭前半小时服用此产品可预防饭后血糖升高。
靶向抗肿瘤药物的研究进展
【药学动态】 靶向抗肿瘤药物的研究进展 近年来，随着肿瘤生物学及相关学科的飞速发展，人们逐渐认识到细胞癌变的本质是细胞信号转导通路的失调导致的细胞无限增生，随之而来的是抗肿瘤药物研发理念的重大转变。研发焦点正从传统细胞毒药物向针对肿瘤发生发展过程中众多环节的新药方向发展，这些靶点新药针对正常细胞和肿瘤细胞之间的差异， 可达到高选择性、低毒性的治疗效果，从而克服传统细胞毒药物的选择性差、毒副作用强、易产生耐药性等缺点，为此，肿瘤药物进入了一个崭新的研发阶段。 目前发现的药物靶点主要包括蛋白激酶、细胞周期和凋亡调节因子、法尼基转移酶(FTase)等，现就针对这些靶点的研发药物做一综述。 1、蛋白激酶 蛋白激酶是目前已知的最大的蛋白超家族。蛋白激酶的过度表达可诱发多种肿瘤。蛋白激酶主要包括丝氨酸/苏氨酸激酶和酪氨酸激酶，其中酪氨酸激酶主要与信号通路的转导有关，是细胞信号转导机制的中心。蛋白激酶由于突变或重排，可引起信号转导过程障碍或出现异常，导致细胞生长、分化、代谢和生物学行为异常，引发肿瘤。 研究表明，近80%的致癌基因都含有酪氨酸激酶编码。抑制酪氨酸激酶受体可以有效控制下游信号的磷酸化，从而抑制肿瘤细胞的生长。酪氨酸激酶受体分为表皮生长因子受体(EGFR)、血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)、血小板源生长因子受体(PDGFR)等，针对各种受体的酪氨酸激酶抑制剂目前已开发上市的主要为表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)抑制剂、血管内皮细胞生长因子受体酪氨酸激酶(VEGFR-TK)抑制剂和血小板源生长因子受体酪氨酸激酶(PDGFR-TK)抑制剂等。基于多靶点的酪氨酸激酶抑制剂目前已成为研究重点，具有广阔的发展前景，其中，包括舒尼替尼和索拉芬尼在内的几个上市新药均获得了良好的临床评价结果。 1.1EGFR-TK抑制剂 许多实质性肿瘤均高度表EGFR，EGFR-TK抑制剂是目前抗肿瘤药研发的热点之一。EGFR 家族成员包括EGFR、ErbB2、ErbB3、ErbB4等，其家族受体酪氨酸激酶以单体形式存在，在结构上由胞外区、跨膜区、胞内区3个部分组成，胞外区具有2个半胱氨酸丰富区，胞内区有典型的ATP结合位点和酪氨酸激酶区，其酪氨酸激酶活性在调节细胞增生及分化中起着至关重要的作用。目前已有多个EGFR-TK抑制剂上市，且有不少品种处于研发后期。 1.1.1代表品种 1.1.1.1吉非替尼(易瑞沙) 本品是一种选择性EGFR-TK抑制剂，由阿斯利康公司开发。2002年7月在日本首次上市，用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。本品也是首个获准上市的EGFR-TK抑制剂，属于苯胺喹钠唑啉化合物(anilinoquinazoline)，为小分子靶向抗肿瘤药物。本品最常见不良反应是痤疮样皮疹和腹泻，最严重不良反应是间质性肺病，发生率为3％-5％。目前，本品用于前列腺癌、食管癌、肝细胞癌(HCC)、胰腺癌、膀胱癌、肾细胞癌(RCC)、卵巢癌、头颈部癌、恶性黑色素瘤等多种治疗适应证处于Ⅱ期临床研究阶段。 1.1.1.2厄洛替尼(特罗凯) 本品由OSI制药公司开发，2004年11月在美国首次上市，用于治疗NSCLC。本品为口服小分子EGFR-TK抑制剂，是目前世界上惟一已明确能提高NSCLC患者生存期的靶向药物。
香菇多糖的研究进展
食品研究与开发 ２００７．Ｖｏｌ．２８．ＮＯ．０５ 作者简介：林楠（１９８１－），女（汉），在读硕士研究生，主要从事功能性食品的研究与开发。 ＊通讯作者：钟耀广，教授，主要从事功能性食品及食品安全方面的研究。 香菇（Ｌｅｎｔｉｎｕｌａｅｄｏｄｅｓ）是全球第二大人工种植最为普遍的食用菌［１］，由于香菇多糖具有抗肿瘤、抗病毒、提高免疫和刺激干扰素形成等功能，已成为当前研究的热点。香菇多糖作为一种辅助药物，其毒副作用小，疗效高，具有重要的研究和开发价值。本文试图对香菇多糖的提取、分离方法及其结构、生物活性等方面的研究进展进行概括和综述，为其进一步开发利用提供参考。 １香菇多糖的制备 １．１香菇的预处理 一般用于多糖提取的香菇子实体通常是干品，将 无霉变和虫蛀的优质香菇子实体置于６０℃左右的条件下干燥，以利于粉碎［２］，粉碎后过２０～８０目筛。由于香菇的脂肪含量约为干重的２％～４％［３］，因此一般不考虑脂肪对香菇提取的影响，但也有研究采用石油醚、乙醇等除去原料中的脂肪成分［４￣５］。 １．２香菇多糖的提取 多糖的提取可以采用热水、稀酸、稀碱作为浸提剂。在提取过程中，不仅要考虑到粗多糖的得率，还要保证不破坏多糖的结构。由于酸对多糖的糖苷键有破坏作用，故一般采用热水和稀碱作为浸提剂。热水浸提的温度一般为９０℃～１００℃，浸提时间１ｈ～３ｈ，浸提次数为２次～３次，合并浸提液，离心，收集上清液，减压浓缩到适当体积，加入一定量的乙醇静置过夜，离心，收集沉淀物，干燥得粗多糖。碱浸提通常采用ＮａＯＨ作为浸提液，浓度为０．１ｍｏｌ／Ｌ～１ｍｏｌ／Ｌ。 为了提高香菇多糖的提取率，减少能源消耗，缩短提取时间，研究者们尝试了一些其它的提取方法。张海容等［６］以香菇多糖为研究对象，对微波法及热水浸提法进行了比较，发现微波法的提取率高于传统热水法，且提取时间可以缩短１００倍。念保义等［７］利用超声波辅助热水法从香菇中浸提香菇多糖，不仅可以缩短提取时间，减小料液比，而且提高了提取率，降低了生产成本。董彩霞［８］利用纤维素酶作用于香菇细胞的细胞壁，使之破裂，多糖易从细胞内释放出来，以提高多糖的提取 率。也有研究先采用中性蛋白酶处理香菇粗粉，蛋白酶将与多糖结合的蛋白质酶解，使多糖释放出来，此法与传统工艺相比，提取率提高了４０％以上，多糖中杂蛋白 林楠１，钟耀广２，３，＊，王淑琴３，刘长江３ （１． 大连轻工业学院生物与食品工程学院，辽宁大连１１６０３４；２．上海水产大学食品学院，上海２０００９０；３．沈阳农业大学食品学院，辽宁沈阳１１０１６１） 香菇多糖的研究进展 摘 要：香菇多糖是真菌多糖中的一类，是目前最有开发前途的功能食品和药品资源之一。综述了香菇多糖的提取、 分离纯化、结构分析、生物活性等方面的研究概况。关键词：香菇多糖；提取；分离纯化；结构；活性 ＲＥＶＩＥＷＯＮＡＤＶＡＮＣＥＭＥＮＴＯＦＰＯＬＹＳＡＣＣＨＡＲＩＤＥＦＲＯＭＬＥＮＴＩＮＵＬＡＥＤＯＤＥＳ ＬＩＮＮａｎ１，ＺＨＯＮＧＹａｏ－ｇｕａｎｇ２，３，＊，ＷＡＮＧＳｈｕ－ｑｉｎ３，ＬＩＵＣｈａｎｇ－ｊｉａｎｇ３ （１．Ｃｏｌ ｌｅｇｅｏｆＢｉｏｌｏｇｙａｎｄＦｏｏｄＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，ＤａｌｉａｎＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＬｉｇｈｔＩｎｄｕｓｔｒｙ，Ｄａｌｉａｎ１１６０３４，Ｌｉａｏｎｉｎｇ，Ｃｈｉｎａ；２．ＣｏｌｌｅｇｅｏｆＦｏｏｄＳｃｉｅｎｃｅａｎｄＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，ＳｈａｎｇｈａｉＦｉｓｈｅｒｉｅｓＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｓｈａｎｇｈａｉ２０００９０，Ｃｈｉｎａ；３．ＣｏｌｌｅｇｅｏｆＦｏｏｄＳｃｉｅｎｃｅ，ＳｈｅｎｙａｎｇＡｇｒｉｃｕｔｕｒａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｓｈｅｎｙａｎｇ１１０１６１，Ｌｉａｏｎｉｎｇ，Ｃｈｉｎａ） Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｔｈｅｐｏｌ ｙｓａｃｃｈａｒｉｄｅｆｒｏｍＬｅｎｔｉｎｕｌａｅｄｏｄｅｓｉｓｏｎｅｏｆｆｕｎｇｕｓｐｏｌｙｓａｃｃｈａｒｉｄｅｓ．Ｉｔｉｓｒｅｇａｒｄｅｄａｓｏｎｅｏｆｔｈｅｍｏｓｔｐｒｏｍｉｓｉｎｇｒｅｓｏｕｒｃｅｓｏｆｆｕｎｃｔｉｏｎａｌｆｏｏｄａｎｄｄｒｕｇｓ．Ｉｎｔｈｉｓｐａｐｅｒ，ｉｔｉｓｒｅｖｉｅｗｅｄｔｈａｔｔｈｅｓｔｕｄｉｅｓｏｎｅｘｔｒａｃｔｉｏｎ，ｉｓｏｌａｔｉｏｎａｎｄｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ，ｓｔｒｕｃｔｕｒａｌａｎａｌｙｓｉｓ，ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌａｃｔｉｖｉｔｙｏｆｐｏｌｙｓａｃｃｈａｒｉｄｅｆｒｏｍＬｅｎｔｉｎｕｌａｅｄｏｄｅｓ．Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：Ｌｅｎｔｉｎｕｌａｅｄｏｄｅｓｐｏｌ ｙｓａｃｃｈａｒｉｄｅ；ｅｘｔｒａｃｔｉｏｎ；ｉｓｏｌａｔｉｏｎａｎｄｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ；ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ；ａｃｔｉｖｉｔｙ综述 １７４
海藻多糖
海藻多糖 海藻(A lgae或A eaw eeds) 是海洋生物资源的重要组成部分。在分类学上, 海藻属于低等隐花植物, 主要分为四大类蓝藻、绿藻、红藻和褐藻, 另外还包括硅藻、甲藻、金藻等微藻。估计全世界海洋中生长有15000余种海藻[ 1] 。海藻是海洋中有机物的原始生产者和无机物的天然富集者(包括氯、溴、碘等卤素) , 它在海洋生态系统中处于金字塔的底层被捕食者吞食的地位。海藻中含有丰富的多糖，占海藻干重的50%以上。 结构： 海藻多糖是一类多组分的混合物，至今为止，对其结构的研究主要集中在其所含的糖单元及含量。如褐藻(Ascophyllum modosum)细胞壁的多糖包括25% 的L —岩藻糖、26% 的D —木糖、19% 的D 乙醇醛酸、13%的硫酸盐和1 2 % 的蛋白质。 性质：
1.抗病毒 海藻中所含抗菌活性物质的活性有显著的季节性变化, 一般在藻 体生长发育旺盛季节里, 其活性物质含量最高。已经在鸭毛藻、孔石许多海藻多糖(多数为硫酸多糖) 具有抗病毒活性。一种基于角叉菜 胶的阴道消毒剂可有效抑制H IV 和其他性传播病原, 已经在南非和 博茨瓦纳进入了Ⅲ期临床试验[ 2]。鹿角菜和墨角藻属褐藻中的岩藻 聚糖可抑制呼吸道合胞病毒RSV、人乙肝病毒HBV、人类免疫缺陷病毒 H IV 及人单纯疱疹病毒HSVⅠ、Ⅱ等多种病毒[ 3]。墨角藻、印度洋 中的一种红藻、石莼中都发现了抗H IV 等病毒活性的多糖。除了常 见褐、红藻外, 太平洋裂膜藻中的硫酸多糖也可特异性抑制H IV 病 毒逆转录酶[ 4, 5] 。Ca- SP能选择性抑制病毒在宿主细胞中的复制与传播, 而形成的钙离子整合物和硫酸根是Ca- SP抗病毒效果所必需的。研究表明海藻多糖的抗病毒作用是主要通过增强免疫和阻止病毒吸 附两种途径实现的[ 6, 7] 。另外其抗病毒活性可能还与其可清除病理状态下白细胞呼吸爆发产生的过多性氧有关【8】。 2.抗肿瘤 海藻多糖抑制肿瘤的效果, 一般认为不是直接作用于肿瘤细胞, 而是作为生物免疫反应调节剂通过增强机体的免疫功能而间接抑制 或杀死肿瘤细胞, 如能促进淋巴因子激活杀伤细胞( LAK )、自然杀 伤细胞( NK ) 活性, 诱导巨噬细胞产生肿瘤坏死因子等[ 11 ]。从亨 氏马尾藻中提取的硫酸多糖对小鼠艾氏腹水瘤、腹水型肉瘤S180 表 现出明显的抑瘤效果, 抑瘤率分别达33.07% 和30.77% [ 12] 。用MTT
抗肿瘤药物的研究进展与临床应用复习进程
抗肿瘤药物的研究进展与临床应用
吉林大学远程教育 专科生毕业论文（设 计） 中文题目抗肿瘤药物的研究进展 学生姓名何建梅专业药学 层次年级 1003高起专学号 201105982102 指导教师宋冬梅职称医师 学习中心山西公路系统奥鹏学习中心成绩 2013 年 3 月 9 日
摘要: 本文综述和分析了抗肿瘤药物近年来的临床应用现状和研究新进展。包括新的细胞毒性抗肿瘤药物、络铂类化合物、激素类药以及针对关键靶点的新型抗肿瘤药 ,如肿瘤新生血管 (TA) 抑制剂、拓扑异构酶 I 抑制剂、微管蛋白活性抑制剂以及最具研究热点的基因疗法，大量的临床实验及临床应用结果显示,这一系列新型抗肿瘤药物的研制成功,为人类最终战胜肿瘤开辟了新的途径,标志着人类对肿瘤治疗的研究已进入了一个新的阶段。 关键词: 肿瘤抗肿瘤药物研究进展临床应用
目录： 一细胞毒性药物 (3) 1 . 1 烷化剂 (3) 1 . 2 抗代谢药 (3) 1 . 3 有丝分裂抑制剂 (3) 1 . 4 抗肿瘤抗生素 (4) 二络铂类化合 物 (4) 三激素 类 (4) 四拓扑异构酶I 抑制剂 (5) 五微管蛋白活性抑制剂 (5) 六肿瘤新生血管生成( TA) 抑制剂 (5) 七抗癌中草药 (6) 八基因疗法 (6) 九小结 (7) 八参考文献 (8) 九致谢 (9)
引言：肿瘤仍是当今世界直接危及人类生命的一种最常见、最严重的疾病。据世界卫生组织报告:全世界现有肿瘤患者约7600 万,每年新增700 万,因癌症死亡的达600 万,占总死亡人数的12 % ; 在我国,肿瘤在前十名主要疾病排名中列第二位,死亡率为8 . 58/ 10 万,占死亡总人数的21 . 58 % 。近几年来,肿瘤化疗取得了一定的进展,肿瘤患者的生存时间明显延长,尤其是在对白血病、恶性淋巴瘤方面。但仍没有取得令人满意的疗效,尤其是在致命性最强的实体瘤方面。20 世纪初以来,随着人们利用动物模型实验开展对包括生物化学、免疫学、治疗学等领域在内的学科研究,以及对肿瘤基因水平的认识和在生物学领域与技术方面的新进展,药学家和肿瘤学家越来越深刻地意识到: 必须从肿瘤发生发展的机制入手,才能提高疗效,取得突破性进展。现将抗肿瘤药物目前的研究进展与临床应用综述如下。 一细胞毒性药物 1 . 1 烷化剂 这类药有一个或多个活跃的烷化基,能与机体细胞的核酸结合而使癌细胞受到抑制破坏。临床目前常用的仍以传统的烷化剂为主, 如盐酸氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺、左旋苯丙氨酸氮芥、噻替哌等。我国自行研制的烷化剂有N -甲酰溶肉瘤素、甲氧芬芥、抗瘤新芥等。这些药物在临床上分别对睾丸精原细胞癌、卵巢无性细胞瘤、多发性骨瘤、乳腺癌、肺癌、恶性淋巴瘤、原发性肝细胞癌、鼻咽癌等有较好的疗效，有效率分别达到41 %、52 %、48 %等。但这些传统烷化剂的缺点是:对实体瘤的疗效差,不良反应严重且易产生耐药性。因此目前正在开发更好的同系物，如开发直接用于缺氧细胞的选择性细胞杀伤剂、可生物降解的亚硝脲氮芥聚合物制剂。用于脑癌手术后在肿瘤附近滞留并持续发挥疗效的药物, 如: adozelesin和carze2lesin等。
食用菌多糖研究进展
微生物专题报告——食用菌多糖功能的研究概况 141201019 微生物学魏华 食用菌作为天然食药资源，营养丰富，含蛋白质、必需氨基酸、多糖、维生素等多种成分。食用菌多糖虽然含量比例仅占0.48-0.87%，却具特异的生物学功能活性。如具有抗肿瘤活性；可显著提高巨噬细胞吞噬量，刺激抗体产生，增强人体免疫功能；可降血糖、降血脂；可显著增加脑和肝脏组织中的过氧化物歧化酶SOD酶活力，抗氧化、抗衰老；保肝、抗辐射等等。 1971 年，Maeda 等从香菇中分离出一种具有抗肿瘤活性的多糖，这个研究发现影响重大，使更多的科学家开始研究真菌中的活性多糖[14]。截至目前，国内外已从食用菌中筛选出200 种有生物活性的多糖。同时，对于多糖的研究不仅只是研究其的生物学活性，更多的是利用生物学手段研究多糖分子的化学结构及结构与功能之间的关系[13]。国内对多糖的研究起步较晚，但在研究糖类的作用机理时，紧密与中医药的理论相结合，进展甚快。70 年代以来，我国在云芝、银耳、灵芝、黑木耳、裂褶菌、冬虫夏草、猴头菌和竹荪等中分离得到具有显著生理活性的、单一成分的多糖物质。目前，我国对药用多糖的研究仍多偏重于提取、分离、纯化、和研究药理活性等方面。虽然已有用于治疗癌症的商业化产品，但积累的临床资料仍很缺乏，大部分多糖产品尚处于实验阶段或仅用于保健品，还需重视新兴的糖生物学及工程学，提高研究水平。 1.食用菌多糖的种类 近年来研究报道的真菌多糖，主要有四类，葡聚糖、甘露聚糖、杂多糖、糖蛋白。 1.1葡聚糖 葡聚糖（Glucan），尤其是β(1-3)连接的葡聚糖具有多种活性[15-20]。如从金顶侧耳（Pleurotus citrinopileatus）子实体中分离的多糖，分子量为1.89×104，可能的结构是主链为β(1-3)连接的葡聚糖，支链为β(1-6)连接的葡萄糖[21]。从黑石耳（Dermatocarpon miniatum）子实体中分离的具有抗氧化功能的多糖，主要结构为α(1-4)(1-6)连接的葡聚糖，分子量为1.80×106[22]。从栓菌（Trametes suareclens）中分离的多糖分子量5.0×10 4，主链为β(1-3)-D-Glucan，支链为β(1—6)连接的葡萄糖。从斜顶菌（Clitopilus caepitosus)）多糖分子量1.32×106，主链为β(1-3)连接的葡聚糖，支链有较多的β(1-6)连接的葡聚糖链和较少的β(1-4)连接的葡聚糖链，分别连在主链的O-6 位和O-4 位。 1.2甘露聚糖
抗肿瘤药物研究进展
抗肿瘤药物研究进展 作者单位：276000 山东医学高等专科学校 通讯作者：尹华伟 标签：抗肿瘤药物；综述 随着人类生活环境、生活水平和生活方式的变化以及医学的进步，疾病谱发生了显著的变化，一般性传染病逐渐被控制，而恶性肿瘤则成为日益常见且严重威胁人类生命和生活质量的主要疾病之一。目前在中国乃至全世界，癌症已成了导致人类死亡的第二大原因。 近几年来，肿瘤化疗取得了相当大的进步，肿瘤患者生存时间明显延长，特别是对白血病、恶性淋巴瘤的治疗有了明显的突破，但对危害人类生命健康最严重的、占恶性肿瘤90%以上的实体瘤的治疗未能达到一定的效果。药学家和肿瘤学家越来越深刻地意识到要提高肿瘤的治疗效果，必须从肿瘤发生发展的机制入手，这样才能取得突破性进展。随着对肿瘤特性和本质的研究，抗肿瘤药物正从传统的细胞毒药物向针对机制的多环节作用的新型抗肿瘤药物发展。目前抗肿瘤药物的发展已进入了一个新的时代，从天然植物药物的开发（如紫杉醇），已发展到基因治疗、免疫治疗以及新的靶点药物，如以肿瘤细胞膜为靶点和以肿瘤血管生成为靶点的多项研究［1］。因此，在肿瘤的综合治疗中，各种药物的治疗手段已日益受到重视。 近年来，分子肿瘤学和分子药理学的发展不断地阐明肿瘤的本质，而且大规模快速筛选、组合化学、基因工程等先进技术的发明和应用更是加速了抗肿瘤药物的研究与开发进程。目前国内外关注的抗肿瘤作用的新靶点和相应的新型抗肿瘤剂型或手段有多种，本文仅就其中部分热点简述如下。 1 新生血管生成抑制剂 新生血管生成抑制剂是当今新型抗肿瘤药物研究最活跃的领域之一。1971年，Folkman最早提出肿瘤生长是血管依赖性的，并指出控制肿瘤生长的新途径-抗血管生成（angiogenesis）。已有研究表明，几乎所有实体肿瘤的生长和转移均依赖于肿瘤的血管生成。原发肿瘤的生长和转移是以新生血管的不断生成为前提的，肿瘤不但通过血管从宿主获取营养和氧气，而且通过肿瘤血管不断地向新的组织和器官输送癌细胞。实体瘤的生长通常分为无血管期和血管期，肿瘤直径达到1～2 mm时，肿瘤分泌若干因子刺激血管形成，获得血供的肿瘤继续增大乃至转移［2］。 体内肿瘤血管的生长是涉及多种激素和酶的多步骤过程，可分为“血管前期”和“血管期”两个阶段，两阶段的转化称为血管生成开关（angiogenicswitch）［3］。血管前期是指在肿瘤发生早期，局部几乎无新生血管的阶段，此时肿瘤半径＜2
抗肿瘤药物的研究进展
中山大学研究生学刊(自然科学、医学版) 第29卷第4期 JOURNAL OF T HE GRADUATES VOL129№4 2008 S UN Y AT2SE N UN I V ERSI TY(NAT URAL SC I E NCES、M E D I C I N E) 2008 抗肿瘤药物的研究进展3 郑晓克 (中山大学中山医学院,广州510080) 摘 要:综述分析了抗肿瘤药物近年来的新进展,包括细胞毒性抗肿瘤药物、 以细胞信号传导分子为靶点的抗肿瘤药物、新生血管生成抑制剂、分化诱导剂、细胞周期依赖性蛋白激酶抑制剂等。 关键词:抗肿瘤药物 癌症是严重威胁人类生命的常见病和多发病,其死亡率仅次于心血管病而位居第 二。随着分子肿瘤学的发展,人们发现细胞周期失控是癌变的重要原因。细胞内促增殖系统成分的过度表达与抑增殖系统成分的缺失均可引起细胞增殖失控而导致癌变。随着生命科学研究的飞速进展,恶性肿瘤细胞内的信号转导、细胞周期的调控、细胞凋亡的诱导、血管生成以及细胞与胞外基质的相互作用等各种基本过程正在被逐步阐明。以一 ,发现选择性作用于特定靶点的高效、低毒、特异性强的新型抗癌药物已成为当今抗肿瘤药物研究开发的重要方向。目前抗肿瘤药物研发的焦点正在从传统细胞毒类药物转移到针对肿瘤细胞内信号转导通路的新型抗肿瘤药物。导致这一转变的本质根源在于:传统细胞毒类药物由于主要作用于DNA、RNA和微管蛋白等与细胞生死攸关的共有组分,致使其选择性低、毒性大。相反,多种信号转导通路的关键组分在正常细胞与肿瘤细胞及不同类型肿瘤细胞之间存在巨大差异,这一差异的存在及阐明使高选择性、高效、低毒的新型抗肿瘤药物的研发面临历史性的重大机遇。正是上述差异使肿瘤细胞区别于正常细胞,不同肿瘤相互区别。靶向这些组分的抗肿瘤药物不但可望降低毒性,而且可实现个体化治疗,使治疗效益最大化。 3收稿日期:2008-10-08 作者简介:郑晓克,女,1982年生,汉族,河南人,中山大学中山医学院2008级药理学博士研究生,主要研究方向为肿瘤细胞的细胞骨架研究,电子邮箱ki2 ki118576@s ohu1com。
【高中生物】海藻生物活性研究进展
（生物科技行业）海藻生物活性研究进展
【综述】 海藻生物活性研究进展概况 摘要：：本文简要介绍了海藻生物活性物质研究概况，并对生物技术在这一领域的应用前景做了初步的讨论与展望。近年来随着生物科技的迅速发展，国内外海藻生物活性物质的研究有了长足进步，许多国家均不同程度地开展了海洋生物活性物质抗肿瘤、抗病毒、抗真菌、抗心脑血管疾病、抗炎、抗艾滋病及提高机体免疫功能方面的研究。发现了大批具有上述作用的新颖化学成分。海藻(Algae)是海洋中的低等隐花植物，全世界约有3万余种，被人类广为利用的海藻主要是褐藻、红藻、绿藻和蓝藻，约百余种。目前的研究显示藻类植物含有多种抗肿瘤、抗病毒、抗细菌、真菌、抗氧化、抗心血管疾病、提高免疫的活性物质。 关键词：海藻、生物活性、抗肿瘤、抗病毒、抗细菌、抗真菌、抗氧化、抗心血管疾病 海藻与人类有着非常密切关系，它作为重要的药物资源在我国传统中医药中已有悠久的药用历 史，在《神农本草经》、《本草纲目》、《千金方》等著作中早有收录，海带、昆布、羊栖菜、海蒿子等海藻常用于治疗甲状腺肿、前列腺增生、淋巴结结核及恶性淋巴瘤、乳腺增生、炎症(如肥厚性咽炎、类风湿性关节炎、痛风)；另外还用于治疗甲亢、眼病、不孕症、高脂血症、高胆固醇血症等多种疾病。近年来取得的这些成果，为海藻生物活性物质的开发提供广阔的前景。 1、抗肿瘤
萜类是海藻中报道较多的一类抗肿瘤活性成分。松节藻科凹顶藻属Laurencia是萜类的“天然工厂”，富含各种具细胞毒活性的卤代三萜、二萜、倍半萜。如钝形凹顶藻L．obtusa中分离到两种具角鲨烯三萜骨架的溴代醚，都具有抗肿瘤作用[1]。大量药理及临床研究表明，海藻多糖能激活免疫受体，提高机体的免疫功能，在用于癌症的辅助治疗中，具有毒副作用小、安全性高、抑瘤效果好等优点[2]。海带在我国有悠久的食用历史，具有丰富的营养价值和多种生物学功能多项研究表明，海带多糖具有抗肿瘤作用。从海带提取的高纯度U2岩藻多糖类物质注入人工培养的骨髓性白血病细胞和胃癌细胞，其细胞内的染色体就会被自有酶所分解，而正常细胞不受影响[2]。施志仪等研究发现海带褐藻糖胶可抑制人肝癌细胞进入对数生长期，从而抑制肿瘤的生长。此外，海藻多酚同样也是具有较强的抗肿瘤作用，根据实验推测透析液最佳抑制浓度在0．085～0．10mg·mL_1左右。并指出鼠尾藻中的多酚化合物对肿瘤细胞株的抑制作用还与海藻多酚的相对分子质量有关，高相对分子质量的海藻多酚抗肿瘤作用强于低相对[3]。 2、抗病毒 许多海藻多糖(多数为硫酸多糖)也具有抗病毒活性。一种基于角叉菜胶的阴道消毒Carraguard可有效抑制HIV和其他性传播病原，已经在南非和博茨瓦纳进入了Ⅲ期临床试验。鹿角菜(Pelvetiasiliquosa)和墨角藻属褐藻(Fucusistichs)中的岩藻聚糖可抑制呼吸道合胞病毒RSV、人乙肝病毒HBV、人类免疫缺陷病毒HIV及人单纯疱疹病毒
海藻多糖
海藻多糖生物活性研究进展 摘要：海藻多糖是从海洋藻类植物中分离得到的一种植物多糖，是一类重要的海洋天然产物，具有多种生物活性，在生物体内起着重要作用。本文综述了海藻多糖的种类，海藻多糖的生物活性并就海藻多糖的研究做了展望。 关键词：海藻多糖；生物活性；免疫调节； 海藻是海洋植物中，数量和品种最多的一类，估计海洋中生长有15000余种海藻[1]，主要可以分为褐藻、红藻、蓝藻、绿藻四大类，另外还包括硅藻、甲藻、金藻等微藻。海藻最重要的产物就是多糖，约占其干重的50％以上。海藻多糖（Seaweed Polysaccharides,PS）即指海藻中所含的各种高分子碳水化合物，是一类多组份混合物，一般为水溶性，多具有高粘度或凝固能力，主要包括红藻多糖、褐藻多糖、绿藻多糖等。近年来，随着海藻的开发利用，各种海藻已成为人类在食品、工业、药用等方面的重要来源，并且多种海藻多糖的相关研究产品也正应用于社会生活的各个领域中，随着海藻的广泛应用和对海藻多糖认识的深入，人们对海藻多糖生物活性的研究越来越重视，从而使多糖成为目前生命科学中研究最活跃的领域之一。 1 海藻多糖的种类 1.1 红藻多糖 红藻多糖主要包括从石花菜、红翎菜科为主的藻类中所提取的琼胶和卡拉胶多糖以及松藻科中所提取的角叉菜多糖。琼胶和卡拉胶是红藻细胞壁内填充物质，均以半乳糖单位结合而成的半乳聚糖[2]。由于分子中硫酸酯结合形态的不同，卡拉胶有κ-、ι-、λ-等多种类型，它们的化学结构和性质各有差异。卡拉胶的化学结构是由半乳糖及脱水半乳糖所组成的多糖类硫酸酯的钙、钾、钠、铵盐。木聚糖和甘露聚糖亦为细胞壁组分，而红藻淀粉则是以葡萄糖为单位结合而成的细胞质组成成分。 1.2 褐藻多糖 褐藻多糖主要包括褐藻胶、褐藻糖胶和海带淀粉。褐藻胶和褐藻糖胶
抗肿瘤药物的研究进展及临床应用
华西药学杂志 W C J P S 2008,23(3):364～366 蒙、抗原疫苗等[8] 。中国在从事口服胰岛素方面的研究己有些成果。全球己核准临床使用的近一万多种药物中,生物大分子药物不到 120种。作者实验室提出的“ATTE MPTS ”生物大分子药物 传送系统己证实可以将溶血栓的t -P A 酶类药物的功能限制于治疗心血管疾病,但不产生因药物而引起内出血的不良反应[9,10]。 212 生物大分子药物高效化需克服的困难 生物大分子药物的使用及高效化面临着数项困难。对作用物的靶向选择性低,导致严重的附带性不良反应;多种生物大分子药物(特别是蛋白质存在强免疫原性)可引发宿主免疫系统的过敏反应;大多数蛋白质或基因药物易被体内酶类所降解,需要频繁给药;生物大分子药物的形态学复杂,具有多晶型、多构象和多尺度,且不同尺度的晶体准晶的不同型态结构对药物的治疗效果及传送系统的实施有着极重要的影响;生物大分子的结构多依靠次级键维系,稳定性低,且易形成超分子组装的聚合体,可增加净化、分离与复制的困难。因此,从事生物大分子药物高效化的研究,除了致力于传送系统的设计与建立外,还需考虑其在传送系统制备过程中维持药物最佳结晶形态、最高结构稳定性和活性,以及在组织和器官上的分配特性。 3 展望 中国在蛋白质药物、纳米载体药物传送系统、创新口服剂型及透皮释药、抗体研究、药物结晶学和形态学以及给药系统的药代和药动研究的技术平台等方面均具有深厚的基础。基于此,期盼国家能将发展前沿性、创新性和具有自主知识产权的生物大分子药物高效化的尖端技术及传送系统的基础研究列入国家在药物方面的重点研究与突破的领域之一,使国内外专家对生物大分子药物高效化研究方向达成 共识,成功地组织一跨学科、跨专业的综合梯队,促进中国药剂的创新能力,大幅提升中国在国际药物市场的竞争力。参考文献: [1] 李婧.浅谈研究开发医药制剂的重要性[J ].中国药事, 2000,14(5):302-303. [2] 徐铮奎.畅销世界的十大医药制剂及今后几年新药开发动向 [J ].中国制药信息,2003,19(12):33-34. [3] L anger R ,Lund D ,Leong K,et a l .Controlled release ofm acromol 2 ecules :B i o l ogi cal studies[J ].J Cont r ol R eleas,1985,2:331-341. [4] 杜光,刘东.单克隆抗体治疗肿瘤的研究概况[J ].中国药 师,2007,10(6):547-649. [5] YR Duan ,WS Liu,ZR Zhang,et a l .A st udy on PELGE nanop arti 2 cl es as con tr o lleddrug deli very s yste m s for intravenous [J ].Key EngM at er,2005,288,163-166. [6] Xun Sun,You -Rong Duan,Zhi -R ong Zhang,et a l .PE L GE nanoparticles as ne w Carriers for the delivery of plas mid DNA [J ].Che m Phar m B ull,2005,53(6):599-603. [7] Hai -Tao SH I ,Tao GONG,Zhi -Rong Zhang,et al .A ds orp ti on and des orp ti on of insulin on Po r ous Hydroxya p atite M i cros p heres [J ].J Cera m ic Soci J apan,2005,1321(9):579-583. [8] Yang VC ,Park YJ ,S ong H ,et al .App licati on of t he ATTEMPTS for del i very of macr omolecular drugs [J ].J Con tr o ll R el eas e, 2004,101:35-45. [9] Yang VC,Park YJ,Nai k S,et a l .ATTEMPTS :A hepari n /p r o t a 2 m ine -bas ed triggered release syste m for the delivery of enzyme drugs without ass ociat ed side effects [J ].Adv Drug Delivery Rev,2003,55:251-265. [10] Yang VC ,Park YJ .B i oconjugates f o r effective d rug target i ng[J ]. Adv D rug Delivery Revi ews,2003,55:169-170. 收稿日期:2007-10 作者简介刘娱,女,从事医院临床工作。 抗肿瘤药物的研究进展及临床应用 刘 娱 (凉山州第一人民医院肿瘤科,四川西昌615000) 提要:综述抗肿瘤药物的研究进展及其应用关键词:肿瘤;药物;应用中图分类号:R979.1 文献标识码:B 文章编号:1006-0103(2008)03-0364-03 60年来,新的抗肿瘤药物不断涌现,且疗效确切、不良反应少、价格适中。文献[1] 统计了国内五省市肿瘤专科医院的 抗肿瘤药物中,植物类药、免疫调节剂、抗代谢类药分别居第 一、二、三位。 抗肿瘤药物的研发与临床应用 全球有组织的抗肿瘤药物研发始于世纪5年代中 期。1955年,美国国立肿瘤研究所(NCL )成立了全国肿瘤化疗服务中心,负责协调全国抗肿瘤药的研究工作;随后欧共体联合组成了欧洲肿瘤治疗协作组织(E OR T C );日本的抗肿瘤药研发始于1973年;而中国抗肿瘤药的研究于1958年就已启动。氟尿嘧啶、环磷酰胺的研制是世纪5～6年代抗肿瘤药研制的第一个里程碑(表)。细胞毒性类、激素类 :120020001