第四十七章抗恶性肿瘤药

第四十七章抗恶性肿瘤药
第四十七章抗恶性肿瘤药

第四十七章抗恶性肿瘤药

一、选择题

A型题

1.为了减轻甲氨蝶呤的毒性反应所用的救援剂是:

A.叶酸

B.硫酸亚铁

C.维生素C

D.维生素B

E.甲酰四氢叶酸钙

2.甲氨蝶呤抗肿瘤的主要作用机制是:

A.抑制二氢叶酸还原酶

B.抑制肿瘤细胞的蛋白质合成

C.阻碍肿瘤细胞的嘌呤合成代谢

D.干扰肿瘤细胞RNA转录

E.阻止转录细胞DNA复制

3.环磷酰胺在体内转化为烷化作用强的代谢物是:

A.4-羟环磷酰胺

B.磷酰胺氮芥

C.丙烯醛

D.卡介苗

E.氮芥

4.白消安的最佳适应证是:

A.急性淋巴细胞性白血病

B.慢性淋巴细胞性白血病

C.多发性骨髓炎

D.急性粒细胞性白血病

E.慢性粒细胞性白血病

5.主要作用于S期的抗肿瘤药物是:

A.抗代谢药

B.烷化剂

C.抗癌抗生素

D.长春碱类

E.激素类

6.5-氟尿嘧啶最适用于:

A.宫颈癌

B.卵巢癌

C.消化道癌和乳腺癌

D.绒毛膜上皮癌

E.膀胱癌

7.与博来霉素和长春新碱联合化疗可以根治睾丸癌的药物是:

A.5-氟尿嘧啶

B.甲氨蝶呤

C.马利兰

D.顺铂

E.柔红霉素

8.易影响核酸生物合成的抗恶性肿瘤药是:

A.放线菌素D

B.长春新碱

C.烷化剂

D.肾上腺皮质激素类

E.氟尿嘧啶

9.以下何药能引起特有的化学性膀胱炎的药物是:

A.白消安

B.环磷酰胺

C.放线菌素

D.卡铂

E.噻替哌

10.5-氟尿嘧啶的抗肿瘤作用是:

A.转化为5-氟尿嘧啶核苷掺人RNA中干扰蛋白质合成

B.阻止肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸

C.阻止胞苷酸转变为脱氧胞苷酸

D.阻止叶酸转变为四氢叶酸

E.阻止脱氧尿苷酸甲基化为脱氧胸苷酸

11.易导致膀胱炎的烷化剂是:

A.氮芥

B.环磷酰胺

C.噻替哌

D.白消安 E亚硝脲类

12.对肿瘤细胞选择性较高的烷化剂是:

A.环磷酰胺

B.噻替哌

C.白消安

D.卡莫司汀 E博来霉素

13.环磷酰胺对下列哪种肿瘤疗效显著?

A.肺癌

B.乳腺癌

C.多发性骨髓瘤

D.恶性淋巴瘤 E神经母细胞瘤

14.晚期乳腺癌伴骨转移,首选下列那种药物治疗?

A.泼尼松

B.雌激素

C.氟美松

D.睾丸酮 E他莫西芬

15.对肿瘤细胞选择性较高的烷化剂是:

A.环磷酰胺

B.噻替哌

C.氮芥

D.白消胺

E.放线菌素D

16.羟基脲的主要临床应用是:

A.绒毛膜上皮癌

B.慢性粒细胞白血病

C.急性粒细胞白血病

D.淋巴瘤

E.急性单核细胞白血病

17.抑制蛋白质合成的起始阶段,使核蛋白体分解,抑制有丝分裂的抗恶性肿瘤药为:

A.长春碱

B.顺铂

C.紫杉醇

D.三尖杉酯碱 E门冬酰胺酶

18.下列哪种药物可以治疗前列腺癌?

A.雄激素

B.泼尼松龙

C.己烯雌酚

D.他莫西芬

E.氟美松

19.博来霉素的主要临床用途是:

A.治疗鳞状上皮癌

B.治疗消化道肿瘤

C.治疗肺癌

D.治疗淋巴癌

E.治疗睾丸癌

20.长春碱临床主要用于:

A.急性白血病、何杰金病和绒毛膜上皮癌

B.卵巢癌、子宫癌和乳腺癌

C消化道肿瘤和膀胱癌 D.急性淋巴细胞白血病和恶性淋巴瘤

E.肺癌和睾丸肿瘤

21.泼尼松龙治疗哪种肿瘤疗效最好?

A.前列腺癌

B.慢性淋巴细胞白血病

C.乳腺癌

D.急性单核细胞白血病

E.急性淋巴细胞白血病和恶性淋巴瘤

22.下列哪种药物适用于治疗前列腺癌?

A.雄激素

B.糖皮质激素

C.氨鲁米特

D.他莫西芬

E.雌激素

23.体外无药理活性的烷化剂是:

A.氮芥

B.环磷酰胺 C噻替哌 D白消安 E.洛莫司汀

24.白消安最适用于:

A.慢性粒细胞白血病

B.慢性淋巴细胞白血病

C.急性粒细胞白血病

D. 恶性淋巴瘤

E.急性淋巴细胞白血病

25.体外无抗肿瘤活性在肝脏转化后发挥作用的药物是: .

A.氮芥

B.噻替哌 C白消安 D.环磷酰胺 E.丝裂霉素

26.周期非特异性抗恶性肿瘤药对下列哪期肿瘤细胞不敏感?

A.Go期

B.S期

C.G1期

D.M期

E.G2期

27.无骨髓抑制作用的抗肿瘤药是:

A.博来霉素

B.放线菌素D

C.泼尼松

D.长春碱

E.长春新碱

28.能干扰DNA拓朴异构酶I的活性,从而抑制DNA合成的药物为:

A.长春碱

B.丝裂霉素

C.喜树碱

D.羟基脲 E阿糖胞苷

29.为了减轻甲氨蝶呤的毒性反应所用的救援剂是:

A.叶酸

B.维生素B

C.维生素D

D.硫酸亚铁

E.甲酰四氢叶酸钙

30.为核苷酸还原酶抑制剂,主要用于慢性粒细胞白血病和黑色素瘤的药物为:

A.甲氨蝶呤 D.门冬酰胺酶 C.6-巯基嘌呤D.羟基脲 E.5-氟尿嘧啶

B型题

A.乙烯雌酚

B.甲氨蝶呤

C.放射性碘

D.丙酸睾丸酮

E.白消安

31.用于治疗绒毛膜上皮细胞癌:

32.用于治疗高度分化性甲状腺癌:

33.用于治疗急性白血病:

A.氟脲嘧啶

B.环己亚硝脲

C.环磷酰胺

D.博来霉素

E.羟基脲

34.用于治疗胃肠道腺癌:

35.用于治疗软组织肉瘤:

36.用于治疗黑色素瘤:

A.G0期

B.M期

C.G1期

D.S期

E.G2期

37.羟基脲选择性作用于肿瘤细胞:

38.长春碱可使细胞有丝分裂停止于:

39.放线菌素D的主要作用环节在:

A.5-氟尿嘧啶

B.环磷酰胺

C.丝裂霉素

D.多柔比星

E.长春碱

40.干扰核酸生物合成的抗恶性肿瘤药是:

41.嵌入DNA干扰转录RNA的抗恶性肿瘤药是:

42.破坏DNA结构和功能的抗恶性肿瘤药是:

A.长春新碱+顺铂+博来霉素

B.阿霉素+环磷酰胺

C.阿糖新碱+巯嘌呤

D.长春新碱+琉嘌呤

E.阿糖胞苷+琉嘌呤

43.急性髓性白血病联合用药:

44.淋巴腺癌联合应用:

45.睾丸癌联合应用:

A.氮芥

B.阿糖胞苷

C.长春碱

D.环磷酰胺

E.雌激素

46.选择性作用于S期的抗肿瘤药:

47.选择性作用于M期的抗肿瘤药:

A.博莱霉素

B.鬼臼霉素

C.白消胺

D.5-氟尿嘧啶

E.甲氨蝶呤

抗肿瘤药物分类

抗肿瘤药物的分类和临床应用 抗肿瘤药物的分类和临床应用 1.根据药物的化学结构和来源分:烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药、激素和杂类。 2.根据抗肿瘤作用的生化机制分:干扰核酸生物合成的药物、直接影响DNA结构与功能的药物、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物、干扰蛋白质合成与功能的芗、影响激素平衡的药物和其他。 3.根据药物作用的周期或时相特异性分:细胞周期非特异性药物和细胞周期(时相)特异性药物。 恶性肿瘤是危害人类健康的最危险的疾病之一,肿瘤的治疗强调综合治疗的原则,化疗是其中的一个重要手段。近年来抗肿瘤药物的研究取得了飞速发展,出现了一些新型的抗肿瘤药物,作用于肿瘤发生和转移的不同环节和新靶点。按照抗肿瘤药物的传统分类和研究进展,将抗肿瘤药物分为细胞毒药物;影响激素平衡的药物;其他抗肿瘤药物,包括生物反应调节剂和新型分子靶向药物等;抗肿瘤辅助用药。 一、细胞毒药物 1.破坏DNA结构和功能的药物 氮芥烷化剂类的代表药物,高度活泼,在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团结合,作用强但缺乏选择性。进入血中后水解或与细胞的某些成分结合,在血中停留的时间只有几分钟,作用短暂而迅速。G1期及M期细胞对氮芥的作用最敏感,大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。目前已很少用于其他肿瘤。不良反应包括消化道反应、骨髓抑制脱发、注射于血管外可引起溃疡。 环磷酰胺周期非特异性药,作用机制与氮芥相同。在体外无活性,主要通过肝p450酶水解成醛磷酰胺再形成磷酰胺氮芥发挥作用。抗瘤谱广,对白血病和实体瘤都有效。环磷酰胺口服后易被吸收,约1小时后血浆浓度达最高峰,在体内t1/2 4—6小时,约50%由肾脏排出,对泌尿道有毒性。大部分不能透过血脑屏障。环磷酰胺临床广泛应用,对恶性淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤均有效,

抗恶性肿瘤药

第四十七章抗恶性肿瘤药 一、选择题 A型题 1.为了减轻甲氨蝶呤的毒性反应所用的救援剂是: A.叶酸 B.硫酸亚铁 C.维生素C D.维生素B E.甲酰四氢叶酸钙 2.甲氨蝶呤抗肿瘤的主要作用机制是: A.抑制二氢叶酸还原酶 B.抑制肿瘤细胞的蛋白质合成 C.阻碍肿瘤细胞的嘌呤合成代谢 D.干扰肿瘤细胞RNA转录 E.阻止转录细胞DNA复制 3.环磷酰胺在体内转化为烷化作用强的代谢物是: A.4-羟环磷酰胺 B.磷酰胺氮芥 C.丙烯醛 D.卡介苗 E.氮芥 4.白消安的最佳适应证是: A.急性淋巴细胞性白血病 B.慢性淋巴细胞性白血病 C.多发性骨髓炎 D.急性粒细胞性白血病 E.慢性粒细胞性白血病 5.主要作用于S期的抗肿瘤药物是: A.抗代谢药 B.烷化剂 C.抗癌抗生素 D.长春碱类 E.激素类 6.5-氟尿嘧啶最适用于: A.宫颈癌 B.卵巢癌 C.消化道癌和乳腺癌 D.绒毛膜上皮癌 E.膀胱癌

7.与博来霉素和长春新碱联合化疗可以根治睾丸癌的药物是: A.5-氟尿嘧啶 B.甲氨蝶呤 C.马利兰 D.顺铂 E.柔红霉素 8.易影响核酸生物合成的抗恶性肿瘤药是: A.放线菌素D B.长春新碱 C.烷化剂 D.肾上腺皮质激素类 E.氟尿嘧啶 9.以下何药能引起特有的化学性膀胱炎的药物是: A.白消安 B.环磷酰胺 C.放线菌素 D.卡铂 E.噻替哌 10.5-氟尿嘧啶的抗肿瘤作用是: A.转化为5-氟尿嘧啶核苷掺人RNA中干扰蛋白质合成 B.阻止肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸 C.阻止胞苷酸转变为脱氧胞苷酸 D.阻止叶酸转变为四氢叶酸 E.阻止脱氧尿苷酸甲基化为脱氧胸苷酸 11.易导致膀胱炎的烷化剂是: A.氮芥 B.环磷酰胺 C.噻替哌 D.白消安 E亚硝脲类 12.对肿瘤细胞选择性较高的烷化剂是: A.环磷酰胺 B.噻替哌 C.白消安 D.卡莫司汀 E博来霉素 13.环磷酰胺对下列哪种肿瘤疗效显著? A.肺癌 B.乳腺癌 C.多发性骨髓瘤 D.恶性淋巴瘤 E 神经母细胞瘤 14.晚期乳腺癌伴骨转移,首选下列那种药物治疗? A.泼尼松 B.雌激素 C.氟美松 D.睾丸酮 E他莫西芬 15.对肿瘤细胞选择性较高的烷化剂是:

抗癌药物分类

1.传统抗肿瘤药物 抗恶性肿瘤药物按作用机制分类: 干扰核酸生物合成的药物 ?抗嘌呤药:即嘌呤核苷酸合成抑制剂,如巯嘌呤、硫鸟嘌呤、喷司他丁等。 ?抗嘧啶药:主要靠抑制嘧啶的生物合成而起到抗瘤作用,如:氟尿嘧啶。 ?抗叶酸药:为二氢叶酸还原酶抑制剂,如甲氨蝶呤。 ?核苷酸还原酶抑制剂,如羟基脲。 ?DNA多聚酶抑制剂,如阿糖胞苷。 破坏DNA结构和功能的药物,烷化剂、丝裂霉素、顺铂、丙卡巴肼等可与DNA交叉联结;博莱霉素靠产生自由基破坏DNA结构。 嵌入DNA中干扰转录DNA的药物,如放线菌素类、柔红霉素、阿霉素等。 影响蛋白质合成的药物,如门冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙碱、长春花生物碱类等。 影响体内激素平衡的药物,如雌激素、孕激素和肾上腺皮质激素等。

2.新型抗肿瘤药物 传统抗肿瘤药物都是通过影响DNA 合成和细胞有丝分裂而发挥作用的,这些肿瘤药物的作用比较强,但缺乏选择性,毒副作用也比较大。人们希望能提高抗肿瘤药物的靶向性,高度选择地打击肿瘤细胞而不伤害正常组织。 随着生命科学学科的发展,有关肿瘤发生和发展的生物学机制逐渐被人们所认识,抗肿瘤药物的研究开始走向靶向合理药物设计的研究途径,产生了一些新的高选择性药物。 药物分类及作用机制: 靶向药物。从抗肿瘤药物靶向治疗的角度看,可将其分为三个层次: 第一层次:把药物定向地输入到肿瘤发生的部位,如临床上已采用的介入治疗,这是器官水平的靶向治疗,亦称为被动靶向治疗。 第二个层次:利用肿瘤细胞摄取或代谢等生物学上的特点,将药物定位到要杀伤的肿瘤细胞上,即细胞靶向,它带有主动定向的性质。 如利用瘤细胞抗原性质的差异,制备单克隆抗体与毒素、核素或抗癌物的偶联物,定向地积聚在肿瘤细胞上,进行杀伤,效果较好。 第三个层次:分子靶向,利用瘤细胞与正常细胞之间分子生物学上的差异,包括基因、酶、信号传导、细胞周期、细胞融合、吞饮及代谢上的不同特性,将抗癌药定位到靶细胞的生物大分子或小分子上,抑制肿瘤细胞的生长增殖,最后使其死亡。 血管抑制剂药物的发展。肿瘤生长必须有足够的血液供应,在癌发展和转移的过程中新的血管生长是必要的条件。新的血管生成涉及到多种环节,例如在血管内皮基底膜降解时金属蛋白酶活性增加。血管内皮细胞增殖、重建新生血管及形成新的基底膜时有许多生长调节因子参与,包括纤维生成因子(FGF)、血管内皮细胞生长因子(VEGF)、血小板源性生长

医疗药品第四十九章抗恶性肿瘤药

第47章抗恶性肿瘤药 恶性肿瘤常称癌症,是一组严重威胁人类健康的常见病、多发病。化学治疗、外科手术、放射治疗是治疗恶性肿瘤的三大手段。化学治疗强调全身性治疗而有别于适合局部性治疗的外科手术和放射治疗。 药物治疗的进展:细胞增殖动力学、免疫药理学、分子药理学等的促进作用. 第一节抗恶性肿瘤药的药理学基础 一、抗恶性肿瘤药的分类 (一)根据药物化学结构和来源 1、烷化剂氮介类、乙烯亚氨类、亚硝脲类、甲烷磺酸酯类等。 2、抗代谢药叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等。 3、抗肿瘤抗生素蒽环类抗生素、丝裂霉素、博来霉素类、放线菌 素类等。 4、抗肿瘤植物药长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类、三尖杉生物碱 类、鬼臼毒素衍生物等。 5、激素肾上腺皮质激素、雌激素、雄激素等激素及其拮抗药。 6、杂类铂类配合物和酶等。 (二)根据抗肿瘤作用的生化机制 1、干扰核酸生物合成的药物 2、直接影响DNA结构和功能的药物

3、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 4、干扰蛋白合成与功能的药物 5、影响激素平衡的药物 6、其他 (三)根据药物作用的周期或相对特异性 1、细胞周期非特异性药物如烷化剂、抗肿瘤抗生素、铂类配合物等。 2、细胞周期(时相)特异性药物如抗代谢药,长春碱类药物等。 二、抗恶性肿瘤药的药理作用机制 从细胞生物学角度看,诱导肿瘤细胞分化,抑制肿瘤细胞增殖或者导致肿瘤细胞死亡的药物均可发挥抗肿瘤作用。 肿瘤细胞群包括增殖细胞群和静止细胞群(G0期)。肿瘤增殖细胞群与全部肿瘤细胞群之比称生长比率(growthfraction,GF)。 细胞增殖周期——细胞从一次分裂结束到下一次分裂结束的时间.图中百分比表示肿瘤细胞在各期大致停留时间的百分比。 1.增殖细胞群:处于增殖周期中的细胞,按指数分裂增殖,对细胞毒药物敏感。 G1期细胞:DNA合成前期,为细胞分裂终止到开始合成DNA 的准备阶段; 图:细胞增殖周期 S期细胞:DNA合成期,主要合成DNA,也合成RNA和蛋白质;

抗恶性肿瘤药的分类

第47章抗恶性肿瘤药 恶性肿瘤常称癌症,就是一组严重威胁人类健康得常见病、多发病。化学治疗、外科手术、放射治疗就是治疗恶性肿瘤得三大手段。化学治疗强调全身性治疗而有别于适合局部性治疗得外科手术与放射治疗。 药物治疗得进展:细胞增殖动力学、免疫药理学、分子药理学等得促进作用、 第一节抗恶性肿瘤药得药理学基础 一、抗恶性肿瘤药得分类 (一)根据药物化学结构与来源 1、烷化剂氮介类、乙烯亚氨类、亚硝脲类、甲烷磺酸酯类等。 2、抗代谢药叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等。 3、抗肿瘤抗生素蒽环类抗生素、丝裂霉素、博来霉素类、放线 菌素类等。 4、抗肿瘤植物药长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类、三尖杉生物 碱类、鬼臼毒素衍生物等。 5、激素肾上腺皮质激素、雌激素、雄激素等激素及其拮抗药。 6、杂类铂类配合物与酶等。 (二)根据抗肿瘤作用得生化机制 1、干扰核酸生物合成得药物

2、直接影响DNA结构与功能得药物 3、干扰转录过程与阻止RNA合成得药物 4、干扰蛋白合成与功能得药物 5、影响激素平衡得药物 6、其她 (三)根据药物作用得周期或相对特异性 1、细胞周期非特异性药物如烷化剂、抗肿瘤抗生素、铂类配合物 等。 2、细胞周期(时相)特异性药物如抗代谢药,长春碱类药物等。 二、抗恶性肿瘤药得药理作用机制 从细胞生物学角度瞧,诱导肿瘤细胞分化,抑制肿瘤细胞增殖或者导致肿瘤细胞死亡得药物均可发挥抗肿瘤作用。 肿瘤细胞群包括增殖细胞群与静止细胞群(G0期)。肿瘤增殖细胞群与全部肿瘤细胞群之比称生长比率(growth fraction,GF)。 细胞增殖周期——细胞从一次分裂结束到下一次分裂结束得时间、图中百分比表示肿瘤细胞在各期大致停留时间得百分比。 1.增殖细胞群: 处于增殖周期中得细胞,按指数分裂增殖,对细胞毒药物敏感。 G1期细胞: DNA合成前期,为细胞分裂终止到开始合成DNA 得准备阶段;

抗肿瘤药物的分类和临床应用

抗肿瘤药物的分类和临床应用 恶性肿瘤是危害人类健康的最危险的疾病之一,肿瘤的治疗强调综合治疗的原则,化疗是其中的一个重要手段。近年来抗肿瘤药物的研究取得了飞速发展,出现了一些新型的抗肿瘤药物,作用于肿瘤发生和转移的不同环节和新靶点。按照抗肿瘤药物的传统分类和研究进展,将抗肿瘤药物分为细胞毒药物;影响激素平衡的药物;其他抗肿瘤药物,包括生物反应调节剂和新型分子靶向药物等;抗肿瘤辅助用药。 一、细胞毒药物 1.破坏DNA结构和功能的药物 氮芥烷化剂类的代表药物,高度活泼,在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团结合,作用强但缺乏选择性。进入血中后水解或与细胞的某些成分结合,在血中停留的时间只有几分钟,作用短暂而迅速。G1期及M期细胞对氮芥的作用最敏感,大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。目前已很少用于其他肿瘤。不良反应包括消化道反应、骨髓抑制脱发、注射于血管外可引起溃疡。 环磷酰胺周期非特异性药,作用机制与氮芥相同。在体外无活性,主要通过肝p450酶水解成醛磷酰胺再形成磷酰胺氮芥发挥作用。抗瘤谱广,对白血病和实体瘤都有效。环磷酰胺口服后易被吸收,约1小时后血浆浓度达最高峰,在4—6小时,约50%由肾脏排出,对泌尿道有毒性。大部分不能透过血脑屏体t 1/2 障。环磷酰胺临床广泛应用,对恶性淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤均有效,乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌,神经母细胞瘤、横纹肌瘤、骨肉瘤等也有一定疗效。 静脉注射,联合用药一次500mg/m2,每周静脉注射1次,连用2次,3~4周为一疗程。口服50—100mg,每日2~3次,一疗程总量10—15g。 不良反应有骨髓抑制、脱发、消化道反应、口腔炎.膀胱炎等。超高剂量时可引起心肌损伤及肾毒性.。肝功能异常时可使CTX毒性加强,药酶诱导剂巴比妥类、皮质激素、别嘌呤醇及氯霉素等影响CTX代,CTX代物对尿路有刺激,应用CTX时应多饮水。 顺铂 DDP高效广谱的抗肿瘤药,抗肿瘤作用强,对男性睾丸肿瘤、卵巢癌、头颈部肿瘤、宫颈癌、肺癌、胃癌、骨肉瘤、间皮瘤、子宫膜癌等都有效。血浆半衰期长,不良反应主要是肾毒性和消化道反应,恶心呕吐等,大剂量有耳毒性。临床常与其他抗肿瘤药物联合使用,有协同作用。 卡铂作用机制与顺铂相同,不良反应小,可以替代顺铂用于某些癌症的治疗,但与顺铂交叉耐药。主要不良反应是骨髓抑制。这是其主要的剂量限制性毒性。其他不良反应包括肾毒性、胃肠道反应、听力下降、神经毒性等,均远低于顺铂。近几年来对含卡铂的化疗方案临床研究日益增多,在治疗晚期肺癌、晚期卵巢癌等方面的应用值得注意。 奥沙利铂第三代铂类抗肿瘤药,有广谱的体外细胞毒性和体抗肿瘤作用,临床与5-Fu和甲酰四氢叶酸联合一线应用治疗转移性结直肠癌。对某些铂类耐药患者仍有作用。最显著的不良反应是外周感觉神经异常,表现为末端感觉障碍,

抗肿瘤药物的作用机制与分类

抗肿瘤药物的作用机制与分类 概论 恶性肿瘤的特点:分化程度低且无限增殖,具有侵袭性,结构及功能均不成熟,呈幼稚状。 恶性肿瘤的治疗:手术治疗、化学(药物)、放射治疗和生物治疗等综合措施。药物治疗恶性肿瘤的策略: ?诱导肿瘤细胞分化进而变成正常成熟细胞; ?诱导肿瘤细胞凋亡或失去侵袭性不再危害机体; ?破坏肿瘤细胞生长环境; ?抑制肿瘤细胞生长增殖以控制其发展(临床应用最广泛)。 图片来源:光大证券研究所 当下肿瘤细胞在生长增殖过程中与正常细胞结构或功能的本质性区别尚待发现,故而,大多数抗肿瘤药物具有低的治疗指数并对正常细胞产生细胞毒作用,且往往缺乏对肿瘤细胞的针对性,具有非选择性细胞毒性作用。

抗肿瘤药物的作用机制 一、抗肿瘤作用的细胞生物学机制 肿瘤细胞的增殖周期:肿瘤细胞从一次分裂结束到下一次分裂结束的时间。该过程分为四期(时相): 1.G1期(DNA合成前期) 2.S期(DNA合成期) 3.G2期(DNA合成后期或有丝分裂准备期)

4.M期(有丝分裂期) 在G1/S期、S/G2期、G2/M期的交界时段存在着细胞周期时相控制点,精密地控制着细胞周期的运行。 二、抗肿瘤药物对细胞周期影响的特异性分类 1、细胞周期非特异性抗肿瘤药物(CCNSA) 药物作用:破坏DNA结构、影响其复制或转录功能的药物;抑制或杀灭增殖周期各时相的细胞,以及G0期细胞,产生细胞周期非特异性的抗肿瘤作用。 药物特点: ●杀灭肿瘤细胞的作用强,呈剂量依耐性。 ●在机体能够耐受药物毒性的限度,剂量越大,杀灭肿瘤细胞的效果越好。药物代表:烷化剂、抗肿瘤抗生素、铂类配合物等。 2、细胞周期特异性抗肿瘤药物(CCSA) 药物作用:影响DNA合成(抑制S期)或抑制有丝分裂(抑制M期) 药物特点: ●杀伤肿瘤细胞的作用较弱,达到一定作用后,再增加剂量其作用也不增加; ●药物作用呈时间依耐性,需要一定的时间才能发挥效果。 药物代表:碱类药物、抗代药物、紫杉醇类、鬼臼毒素类。

抗恶性肿瘤药物及答案

抗恶性肿瘤药物及答案 一、A1 1、有关环磷酰胺的性质描述,不正确的是 A、本品水溶液不稳定 B、本品属于前药 C、本品在体外无抗肿瘤活性 D、本品可在体外抑制肿瘤细胞 E、本品结构中存在磷酰基 2、治疗膀胱癌的首选药物是 A、环磷酰胺 B、去甲氮芥 C、塞替派 D、美法仑 E、卡莫司汀 3、环磷酰胺毒性较小的原因是 A、在正常组织中,经酶代谢生成无毒代谢物 B、烷化作用强,剂量小 C、体内代谢快 D、抗瘤谱广 E、注射给药 4、抗肿瘤药卡莫司汀属于哪种结构类型 A、氮芥类 B、乙撑亚胺类 C、甲磺酸酯类 D、多元醇类 E、亚硝基脲类 5、按化学结构环磷酰胺属于哪种类型 A、氮芥类 B、乙撑亚胺类 C、磺酸酯类 D、多元醇类 E、亚硝基脲类 6、符合烷化剂性质的是 A、属于抗真菌药 B、对正常细胞没有毒害作用 C、也称细胞毒类物质 D、包括叶酸拮抗物

7、下列说法正确的是 A、抗代谢药最早用于临床抗肿瘤 B、芳香氮芥比脂肪氮芥毒性大 C、氮芥属于烷化剂类抗肿瘤药 D、顺铂的水溶液稳定 E、喜树碱是半合成的抗肿瘤药 8、以下不属于天然抗肿瘤药的是 A、博来霉素 B、丝裂霉素 C、多柔比星 D、紫杉醇 E、环磷酰胺 9、属于5-氟尿嘧啶前药的是 A、环磷酰胺 B、卡莫司汀 C、卡莫氟 D、阿糖胞苷 E、巯嘌呤 10、属于抗代谢物类抗肿瘤药物是 A、卡莫司汀 B、阿糖胞苷 C、白消安 D、盐酸氮芥 E、长春新碱 11、属于抗代谢类的抗肿瘤药物为 A、环磷酰胺 B、氟尿嘧啶 C、硫酸长春新碱 D、放线菌素D E、顺铂 12、以下哪个不属于烷化剂类的抗肿瘤药 A、美法仑 B、白消安 C、塞替派 D、异环磷酰胺 E、巯嘌呤 13、属于嘧啶类抗代谢的抗肿瘤药物是 A、米托葱醌

常见恶性肿瘤的药物治疗练习题

常见恶性肿瘤的药物治疗 一、A1 1、某女性患者,30岁,哺乳期,牙龈出血伴低热半个月,经骨髓穿刺诊断为“急性淋巴细胞性白血病”,拟进行化学治疗。抗肿瘤药物的应用应遵循的原则是 A、权衡利弊,规避风险 B、目的明确,治疗适度 C、医患沟通,保护隐私 D、不良反应,果断处理 E、临床试验,积极鼓励 2、下列不属于白血病分类的是 A、急性淋巴细胞性白血病 B、急性非淋巴细胞性白血病 C、慢性粒细胞性白血病 D、慢性淋巴细胞性白血病 E、慢性非淋巴细胞性白血病 3、下列不属于白血病支持疗法的是 A、防止感染 B、控制出血 C、维持营养 D、化学治疗 E、纠正贫血 4、2010年卫生统计年鉴显示,我国恶性肿瘤死亡率最高的是 A、肺癌 B、乳腺癌 C、白血病 D、肝癌 E、胃癌 5、晚期非小细胞肺癌的一线药物治疗中首选的药物是 A、铂类化合物 B、抗代谢药 C、紫杉醇类 D、拓扑替康 E、培美曲塞 6、乳腺癌患者首次化疗应该选择的主要抗肿瘤药物是 A、铂类化合物 B、蒽环类 C、芳香酶抑制剂 D、雌激素 E、孕激素

7、绝经前乳腺癌患者优先选择的内分泌治疗药物是 A、三苯氧胺 B、蒽环类 C、芳香酶抑制剂 D、雌激素 E、孕激素 8、下列属于烷化剂的是 A、环磷酰胺 B、红霉素 C、柔红霉素 D、甲氨蝶呤 E、丝裂霉素 9、下列属于干扰有丝分裂的药物是 A、甲氨蝶呤 B、门冬酰胺酶 C、阿糖胞苷 D、丝裂霉素 E、放线菌素D 10、某男性患者,65岁,双侧颈部、双侧腋窝淋巴结肿大1年,下眼眶出现包块半个月,诊断为“弥漫大B细胞性非霍奇金淋巴瘤”,给予利妥昔单抗联合标准CHOP化疗(环磷酰胺、多柔比星、长春新碱、泼尼松)8个周期。关于利妥昔单抗的叙述错误的是 A、属于抗肿瘤单克隆抗体 B、无骨髓抑制,多数患者耐受良好 C、只能用5%葡萄糖注射液做溶媒 D、初次滴注,起始滴注速度50mg/h E、不推荐本品在治疗期间减量使用 11、某男性患者,65岁,食欲不振、消化不良伴慢性腹泻10余年,右下腹包块1个月,诊断为“晚期大肠癌”,给予伊立替康进行化疗。关于其不良反应叙述错误的是 A、迟发性腹泻 B、伪膜性肠炎 C、中性粒细胞增加 D、乙酰胆碱综合征 E、胃肠道出血 12、某男性患者,15岁,牙龈出血伴低热半个月,经骨髓穿刺诊断为”急性淋巴细胞性白血病”,给予VP 方案化疗;为预防脑膜白血病,给予甲氨蝶呤鞘内注射。关于甲氨蝶呤的叙述正确的是 A、嘌呤核苷酸互变抑制剂 B、细胞周期非特异性抗肿瘤药 C、鞘内注射简便、易行、无风险 D、每次最大剂量不超过12mg,一日1次,5日为一疗程 E、可致口腔炎、口唇溃疡、消化道溃疡和出血等不良反应

肿瘤靶向药物分类

肿瘤靶向药物分类

二、小分子化合物

Science: 盘点13种常见的肿瘤抗体靶向药物 1、西妥昔单抗(爱必妥) 靶点:EGFR 肿瘤类型:结直肠癌、头颈部肿瘤 适应症:KRAS野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌。联合FOLFIRI时可作为一线;联合伊立替康治疗那些单用伊立替康化疗难治的病人;单药治疗就是针对那些奥沙利铂和伊立替康为主的化疗已经失败了,或者对伊立替康不耐受的。 头颈部鳞状细胞癌。联合放疗可作为局部晚期的初始治疗;联合铂类为主的治疗再加上5-FU可作为复发或转移性疾病的一线治疗;如果单药用呢,就适合那些铂类治疗已经失败了的复发或转移性的疾病。 2、帕尼单抗(Vectibix) 靶点:EGFR 肿瘤类型:结直肠癌 适应症:在氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的方案中已经失败了,KRAS 野生型、EGFR表达的mCRC 3、曲妥珠单抗(赫赛汀)

肿瘤类型:乳腺癌、胃癌 适应症:HER2过表达淋巴结阳性或阴性乳腺癌的辅助治疗。作为治疗方案的一部分,包括阿霉素,环磷酰胺以及紫杉醇或多西他赛;也可以联合多西他赛和卡铂;在蒽环类为基础的治疗之后可以单药使用。 HER2过表达转移性乳腺癌。联合紫杉醇一线使用;单药治疗适用那些已经接受过一种或多种方案的转移性疾病。 HER2过表达转移性胃癌或食管胃结合部癌,之前未接受过针对转移性疾病的治疗,可联合顺铂和卡培他滨或5-FU。 4、帕妥珠单抗(Pejeta) 靶点:HER2 肿瘤类型:乳腺癌 适应症:HER2阳性转移性乳腺癌,之前未接受过抗HER2治疗或化疗,联合曲妥珠单抗和多西他赛使用。 5、T-DM1(Kadcyla)

最新常用抗肿瘤药物大全

.抗肿瘤药物大全 15.1.烷化剂 苯丙氨酸氮芥L~Phenylalanine Mustard (D) 【别名】美法仑,爱克兰。Melphalan,Alkeran。【医保】乙 【应用】能进入肿瘤细胞,抑制肿瘤细胞和一切增生迅速的组织如骨髓、淋巴组织的细胞核分裂,适用于多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞和粒细胞白血病、恶性淋巴瘤、恶性黑色素瘤、软组织肉瘤、骨肉瘤等。 【用法用量】口服:每日8~10mg/m2,每日1次,连用4~6日,每隔6周重复1次。 【副作用】消化道反应和骨髓抑制。 【规格】片剂:2mgx25片/瓶,¥¥¥。 环磷酰胺Cyclophosphamide (D) 【别名】环磷氮芥。ENDOxAN,CTx。【医保】甲 【应用】在体内被活化,释放出氮芥基,从而抑制肿瘤生长。亦通过杀伤多种免疫细胞而抑制抗体形成,排斥反应,移植物抗宿主反应和迟发性超敏反应。用于恶性淋巴瘤、急、慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、晚期肺癌、晚期鼻咽癌、神经母细胞瘤、骨肉瘤及睾丸肿瘤。 【用法用量】口服:50~100mg/次,2~3次/日,1疗程总量10~15g。静注:联盒用药1次500mg/m2,每周1次,连用2次,3~4周为1疗程。 【副作用】骨髓抑制、脱发、胃肠道反应、口腔炎、膀胱炎等。 【注意事项】(1)盒用巴比妥或皮质激素、别嘌醇等肝药酶诱导剂时需注意。(2)肾功能异常慎用。(3)本品代谢物对尿路有刺激,应用时应多喝茶水。 【规格】粉针剂:0.2g/瓶,¥。 异环磷酰胺Ifosfamide (D) 【别名】匹服平。Isofamide,Iphosphamide。【医保】乙 【应用】环磷酰胺同分异构体,对造血系统毒性较环磷酰胺低。用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫癌、食管癌。 【用法用量】静滴:常用剂量每次1.2~2.0g/m2,每日1次,连续5日,每3~4周重复1次。 【副作用】同环磷酰胺。 【注意事项】(1)对本品过敏、严重骨髓抑制、肾功能不良、双侧输尿管阻塞者禁用。(2)注意骨髓、肝、肾功能改变情况。(3)本品应与泌尿系统保护剂美司那(见19.解毒药)盒用。 【规格】粉针剂:1.0g/瓶,¥¥¥¥。 甲环亚硝脲MeCCNU 【别名】司莫司丁。Semustine。【医保】甲 【应用】在体内其氯乙基部分使DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烷化发挥抗肿瘤作用。用于恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤、脑瘤、肺癌。 【用法用量】口服:单用100~200mg/m2,每6~8周给药1次,亦可36mg/m2 ,1次/周,6周为1疗程。盒用其他药物可75~150mg/m2 ,1次/6周或30mg/m2,1次/周,连给6周。 【副作用】迟发性骨髓抑制,血小板、白细胞减少,亦有恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应和口腔炎、脱发、肝损等。 【规格】胶囊剂:50mgx5粒/瓶,¥¥¥。 尼莫司汀NIMUSTINE 【别名】丁禾青。【医保】乙 【应用】脑肿瘤、消化道癌(胃癌、肝癌、结肠癌、直肠癌),肺癌、恶性淋巴瘤、慢性白血病等。 【用法用量】通常,本剂按每5mg溶于注射用水1ml的比例溶解下述剂量,供静脉或动脉给药。1.以盐酸尼莫司汀计,按体重给药,1次给2~3mg/kg,其后据血象停药4~6周,再次给药,如此反复,直到临床满意的效果。2. 以盐酸尼莫司汀计,将1次量2mg/kg,隔1周给药,2~3次后据血象停药4~6周,再次给药,如此反复,直到临床满意的效果。 【副作用】 1.重大不良反应:(1)骨髓抑制:出现白细胞减少、血小板减少、贫血,有时出现出血倾向、骨髓抑制、全血细胞减少等,因此每次给药后至少6周应每周进行周围血象检查,若发现异常应作适当处理。(2)间质性肺炎及肺纤维症:偶出现间质性肺炎及肺纤维症。2.其他不良反应:(1)过敏症:有时出现皮疹,若出现此类过敏症状,应停药。(2)肝脏:有时出现AST、ALT等上升。(3)肾脏:有时出现BUN上升、蛋白尿。(4)消化道:出现食欲不振、恶心、欲吐、呕吐,有时出现口内炎、腹泻等。(5)其他:有时出现全身乏力感、发热、头痛、眩晕、痉挛、脱发、低蛋白血症。禁忌:(1)骨髓功能患者禁用;(2)对本品有严重过敏症既往史患者。 【注意事项】 1.下列患者慎用:(1)肝功能损害患者。(2)合并感染患者。(3)水痘患者。2.会引起迟缓性骨髓功能抑制等严重不良反应,因此每次给药后至少6周应每周进行临床检验(血液检查\肝功能及肾功能检查等),充分观察患者状态。若发现异常应作减量或停药等适当处理。另外,长期用药会加重不良反应呈迁延性推移,因此应慎重给药。3.应充分注意感染症及出血倾向的出现及恶化。4.小儿用药应慎重,尤应注意不良反应的出现。5.小儿及育龄患者用药时,应考虑对性腺的影响。给药途径:不得用于皮下或肌肉注射。7.本品与其他药物配伍有时会发生变化,故应避免与其他药物混盒使用。8.本品溶解后应迅速使用,因遇光易分解,水溶液不稳定。9.静脉内给药时,若药液漏于管外,会引起注射部位硬结及坏死,故应慎重给药以免药液漏于管外。 【规格】粉针剂:25mg/瓶,¥¥¥¥¥。

抗肿瘤药物分类与用药注意事项

抗肿瘤药 )长春(神经毒性) )紫杉醇、多西他赛 第一节直接影响结构和功能的抗肿瘤药 第一亚类破坏的烷化剂 一、药理作用与临床评价 烷化剂——最早问世的细胞毒类药——广谱抗癌。 (一)作用特点 1.氮芥——最早应用。 2.环磷酰胺——恶性淋巴瘤——疗效显著; 【适应证】 恶性淋巴瘤、淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻

咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤。 3.塞替派——癌,灌注。 4.卡莫司汀——脑瘤。 (二)典型不良反应 1.最常见——骨髓抑制:白细胞、血小板、红细胞和血红蛋白下降(例外:长春新碱和博来霉素)。 2.恶心呕吐。 3.脱发。 4.口腔黏膜反应——咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎(口腔上皮是人体新陈代谢和生长最快的细胞)。 5.出血性膀胱炎——环磷酰胺/异环磷酰胺。 6.塞替派、白消安——高尿酸血症(预防:别嘌醇)。 7.心肌炎、肺纤维化及中毒性肝炎。 8.致畸——妊娠及哺乳期禁用。 呕吐致畸伤骨髓,口腔溃疡头发没。 膀胱出血尿酸高,肝脏中毒害心肺。 二、用药监护 (一)骨髓抑制 治疗前必须检査血象,如骨髓功能尚未恢复,应减少剂量或推迟治疗时间。 对中性白细胞计数减少或由此带来的发热患者,应使用重组粒细胞集落刺激因子(),必要时给予抗菌药。 (二)抗肿瘤药药液外渗的应对 (1)立即停止注射。 (2)局部使用解毒剂: ①地塞米松+利多卡因局部封闭,冷敷(禁忌热敷)。 第二亚类破坏的铂类化合物 ——顺铂、卡铂、奥沙利铂。

一、药理作用与临床评价 (一)作用特点——与结合,使肿瘤细胞停止复制。 1.顺铂/卡铂——非小细胞肺癌、食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、恶性淋巴瘤、骨肉瘤及软组织肉瘤的首选药之一; 卡铂——小细胞肺癌和头颈区鳞癌。 2.奥沙利铂——胃肠道癌,结直肠癌的首选药之一。 更有效抑制合成,作用更强。 (二)典型不良反应 常见——消化道反应(恶心、呕吐、腹泻)、肾毒性、耳毒性、神经毒性、低镁血症;骨髓功能抑制、过敏反应。 小结2——铂类不良反应 铂类呕吐和低镁,三种中毒伤骨髓。 1.顺铂——恶心、呕吐、肾毒性和耳毒性较重,骨髓功能抑制相对较轻; 2.卡铂——骨髓抑制较重,其他轻(骨头卡住了); 3.奥沙利铂——神经毒性(包括感觉周围神经病),可导致永久性感觉异常和功能障碍。 二、用药监护 (一)顺铂——关注肾毒性——最常见、最严重。多可逆。 (1)鼓励多饮水(3000~3500),利尿剂,使尿量维持在2500以上。 (2)监测血电解质、肾功能、尿液酸碱度、尿液颜色。 (3)抑制尿酸形成——碳酸氢钠碱化尿液+别嘌醇。 (二)卡铂——监护骨髓造血功能。监测: ①血细胞比容,血红蛋白测定,每周检査1次白细胞与血小板计数; ②听力;

【医疗药品管理】第十五章抗恶性肿瘤药

第十五章抗恶性肿瘤药 一、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。请从中选择一个最佳答案。 1、抗恶性肿瘤药物白消安的临床最佳适应症是: A、急性淋巴细胞性白血病 B、急性粒细胞性白血病 C、慢性淋巴细胞性白血病 D、慢性粒细胞性白血病 E、多发性骨髓瘤 标准答案:D 2、下列抗癌抗生素中,骨髓抑制副作用较轻的是: A、柔红霉素 B、博来霉素 C、丝裂霉素C D、放线菌素D E、羟基柔红霉素 标准答案:B 3、甲氨蝶呤是常用的抗恶性肿瘤药,为减轻其骨髓抑制毒性反应,保护正常骨髓,常与下列那种药合用: A、叶酸 B、维生素B12 C、碳酸氢纳 D、巯乙磺酸钠 E、甲酰四氢叶酸钙 标准答案:E 4、阿糖胞苷的抗恶性肿瘤的作用机制是: A、二氢叶酸还原酶抑制剂 B、胸苷酸合成酶抑制剂 C、嘌呤核苷酸互变抑制剂 D、核苷酸还原酶抑制剂 E、DNA多聚酶抑制剂 标准答案:E 5、下列激素类抗恶性肿瘤药物中,不能用于治疗乳腺癌的是:

A、他莫昔芬 B、氯羟基甲酰孕酮 C、丙酸睾丸酮 D、甲羟孕酮 E、氨基苯己哌啶酮 标准答案:B 6、下列抗恶性肿瘤药物的作用机制为干扰核蛋白体功能的是: A、长春新碱 B、紫杉醇 C、三尖杉生物碱 D、左旋门冬酰胺酶 E、长春碱 标准答案:C 7、下列抗恶性肿瘤药物的作用机制为影响氨基酸供应的是: A、甲氨蝶呤 B、长春新碱 C、环磷酰胺 D、左旋门冬酰胺酶 E、柔红霉素 标准答案:D 8、顺铂作为常见抗恶性肿瘤药物,首选用于治疗: A、慢性淋巴细胞性白血病 B、非精原细胞性睾丸瘤 C、多发性骨髓瘤 D、恶性淋巴瘤 E、绒毛膜上皮细胞癌 标准答案:B 9、下列药物中可预防环磷酰胺引起出血性膀胱炎的是: A、叶酸 B、维生素B12 C、碳酸氢纳 D、巯乙磺酸钠 E、甲酰四氢叶酸钙 标准答案:D

抗恶性肿瘤药

抗恶性肿瘤药 考情分析 抗恶性肿瘤 药 1.作用机制与分类 (1)影响核酸形成 (2)直接破坏DNA,阻止其复制 (3)嵌入DNA中,干扰转录过程 (4)干扰有丝分裂,影响蛋白质合成 (5)影响激素平衡 了 解 2.不良反应抗癌药物的主要不良反应 掌 握 3.常用抗肿瘤药物的作用及临床应 用 (1)甲氨蝶呤、氟尿嘧啶 (2)烷化剂、铂类 (3)放线菌素D、柔红霉素、多柔比星 (4)长春新碱、紫杉醇、三尖杉酯碱 (5)他莫昔芬 掌 握一、抗恶性肿瘤药分类与机制 (一)根据药物作用周期或时相特异性分类 细胞从一次分裂结束到下一次分裂完成时止,为一个细胞增殖周期(一个变俩)。 可分为以下四期: (1)DNA合成前期(G1期) (2)DNA合成期(S期) (3)有丝分裂前期(G2期)

(4)分裂期(M期) (二)根据药物作用机制分类

二、抗恶性肿瘤药的不良反应

三、常用抗肿瘤药物 1.干扰核酸(DNA/RNA)生物合成的药物 ——又称抗代谢药 ——可以通过特异性干扰核酸的代谢,阻止细胞的分裂增殖。 ——周期特异性,主要作用于S期。 药物临床应用不良反应 氟尿嘧啶 1.胃肠道肿瘤及乳腺癌、卵巢癌等恶性肿瘤胃肠道反应、骨髓抑制和脱发 巯嘌呤1.主要用于急性白血病; 2.作为免疫抑制剂用于肾病综合征、红斑狼疮等自身免 3个共有不良反应+ 致畸胎作用

疫性疾病以及器官移植 甲氨蝶呤(MTX) 1.急性白血病,尤其是儿童急淋; 2.对绒膜癌也有较好疗效,也可用于乳腺癌、膀胱癌、 睾丸癌、头颈部肿瘤等 骨髓抑制和消化道毒 性 羟基脲 1.慢性粒细胞性白血病;2.黑色素瘤 骨髓抑制、胃肠道毒 性 阿糖胞苷 (Ara-C) 1.急性髓细胞(非淋巴性)白血病首选药物,对成人急 性非淋巴细胞白血病特别有效; 2.联合应用于非霍奇金淋巴肉瘤以及急淋复发 骨髓抑制 2.直接影响DNA结构与功能的药物 ——即直接破坏DNA,或影响其复制。 ——周期非特异性。 烷化剂+ DNA → DNA断裂 药物临床应用不良反应 环磷酰胺(癌 得星) 1.恶性淋巴瘤; 2.多发性骨髓瘤; 3.急淋 4.肺癌/乳腺癌/神经母细胞瘤/睾丸肿瘤 骨髓抑制、出血性膀胱炎 白消安(马利 兰) 效果显著:慢性髓性(粒细胞性)白血病; 但对该病的急变期或急粒无效 骨髓抑制; 大剂量可引起肺纤维化 丝裂霉素(自 力霉素) 广谱,各种实体瘤 1.持久的骨髓抑制 2.最危险的毒性表现:溶血性尿 毒综合征 博来霉素 1.主治:各种鳞癌 2.次治:生殖细胞肿瘤效果良好/恶性淋巴瘤也 有较好疗效 1.最严重的毒性:肺毒性。 2.无骨髓抑制,但可导致皮肤过 度色素沉着、角质化和溃疡 顺铂 睾丸癌最有效、卵巢癌、膀胱癌、宫颈癌、头 颈部癌、骨髓瘤、非小细胞肺癌和胃癌等 肾毒性、耳毒性、胃肠反应及轻 度骨髓抑制和电解质紊乱 3.干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 → DNA嵌入剂:放线菌素D(更生霉素) 多柔比星(阿霉素) 柔红霉素(红比霉素) →周期非特异性。 药物临床应用不良反应 放线菌素D(更生霉素)抗癌作用最强的药物之一;抑制骨髓、胃肠反应

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