工业药剂学
第一章绪论
一、概念：
药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
制剂：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。
药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。
方剂：按医生处方为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。
调剂学：研究方剂调制技术、理论和应用的科学。
二、药剂学的分支学科：
物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。
生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。
药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。
第三章片剂
第二节片剂的辅料
一、填充剂：增加片剂重量与体积以利成形。
1、淀粉：可压性差，不宜单独用，与糖粉、糊精等合用增加粘性和片剂硬度。
2、预胶化淀粉：又称可压性淀粉，水中部分可溶性，良好流动性，用于粉末直接压片。
3、糊精：微溶水，能溶于沸水，防颗粒过硬影响崩解，易出现麻点，水印。
4、糖粉：粘合力强，增加硬度，不影响崩解，易吸湿。除口含片或口溶性片剂外一般不单独用。
5、乳糖：易溶水，无吸湿，可粉末直接压片，优良。价贵，用淀粉：糊精：糖粉=7：1：1代替
6、甘露醇：无吸湿，溶水，作咀嚼片填充剂。有清凉感，流动性差，价格贵。
7、微晶纤维素MCC：不溶水，粉末直接压片，还有润滑、助流、崩解和粘合作用。
8、硫酸钙：稀释剂和挥发油的吸收剂。
二、润湿剂：可使物料润湿以产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体。
1、蒸馏水
2、乙醇：一般30—70%
三、粘合剂：能使无粘性或粘性较小物料聚集粘结成颗粒或压缩成型的具粘性的固体粉末或粘稠液体。
1、淀粉浆：常用粘合剂、润湿剂，适于对湿热稳定药物。5-10%，常用10%。冲浆法、煮浆法
2、羟丙甲纤维素HPMC：溶水，崩解迅速，溶出快。
3、聚维酮PVP：溶水，还可作干粉直接压片的干燥粘合剂。
4、其他纤维素：MC、CMC-Na 溶水；EC：缓释制剂粘合剂
四、崩解剂：不溶水，吸水膨胀
1、干淀粉5、交联羧甲基纤维素钠CCNa
2、羧甲基淀粉钠CMS-Na 300倍，常用2% 。6、泡腾崩解剂
3、低取代羟丙基纤维素L-HPC
4、交联聚维酮PVPP
五、润滑剂：1、助流剂2、抗粘着剂3、润滑剂
(一)、疏水性润滑剂：1、硬脂酸镁：量大不易崩解、裂片2、滑石粉3、氢化植物油
(二)、水溶性润滑剂：1、聚乙二醇PEG 2、十二烷基硫酸镁：能促进崩解溶出
(三)、助流剂：1、微粉硅胶2、滑石粉
第三节片剂的制备
粉碎、过筛与混合
一、粉碎
分类：1、闭塞粉碎2、自由粉碎3、循环粉碎4、低温粉碎5、混合粉碎
1、球磨机：用于毒、剧、贵重、吸湿及刺激药物，可制备无菌产品。
2、万能粉碎机：适于脆性、韧性物料分锤击式和冲击式粉碎机
1、流能磨：超细粉碎。抗生素、酶、低熔点、热敏感物。
二、筛分：分模压筛和编织筛药典标准和工业标准旋动筛、摇动筛
工业标准：用“目”表示，以每英寸(24.5mm)长度上的筛孔数目，100个孔100目。
三、混合：三种运动方式：对流混合、剪切混合、扩散混合
1、容器旋转型混合机：水平旋转型混合机、V型混合机、双锥形混合机：
2、容器固定型混合机：搅拌槽型混合机锥型垂直螺旋混合机
制粒
一、概述：湿法制粒、干法制粒、喷雾制粒
二、湿法制粒及设备：靠粘合剂的架桥作用
设备：1、挤压式制粒机2、转动式制粒机3、高速搅拌制粒机4、流化制粒机：一歨制粒
三、干法制粒及设备：压片后粉碎，重压法和滚压法适于热敏性、遇水不稳性、易压成形性
四、喷雾制粒及设备：由液体直接得到固体，适于热敏性物料的处理
干燥
一、概述：目的是保证药品的质量和提高药物的稳定性
二、物料中水分的性质：1、平衡水：干燥中除不去的自由水：干燥中能除去的
2、结合水：物理方式结合非结合水：机械方式结合
三、干燥方法与设备：
1、厢式干燥器：广泛应用，劳动强度大，热量消耗大。
2、流化床干燥器：适于热敏性物料，不适于含水量高，易粘结成团物料，要求粒度适宜。
3、喷雾干燥器：对热敏性物料适合。可得抗生素粉针剂等无菌干品。
片剂：直接压片和制粒压片，制粒压片分湿法制粒和干法制粒。
一、湿法制粒压片：制软材、制粒、干燥、整粒与混合、压片
(一)制粒：1、湿法制粒法
2、流化喷雾制粒法：一步制粒，沸腾混合、喷雾制粒、气流干燥一步完成。
3、喷雾制粒法：在热气流中雾化成细微液滴，干燥后得球形颗粒。
4、高速搅拌制粒
(二)、压片：1、单冲压片机：小量生产，上冲加压，压力分布不均匀，易裂片。
2、旋转式压片机
对湿热不稳定的小剂量药物：先溶于适宜的溶剂，再与干颗粒混合，或用空白颗粒法。
二、干法制粒压片：1、滚压法：压成薄片2、重压法：压成大片
三、粉末直接压片：适于对湿热不稳定的药物，产品崩解和溶出快。
片剂的包衣
一、概述：糖衣、薄膜衣(胃溶、肠溶、不溶)
二、包衣方法：滚转包衣法、流化床包衣法、压制包衣法
三、包衣材料及包衣过程：
(一)糖衣：1、隔离层：含酸性、水溶性或吸潮性成分必须包。10-15%明胶浆
2、粉衣层：增加厚度或消除棱角。滑石粉
3、糖衣层：糖浆65—75% (g/g)
4、有色糖衣：带颜色的糖浆
5、打光：川蜡
(二)、薄膜衣、半薄膜衣及肠溶衣
1、薄膜衣：(1) 薄膜衣料：纤维素衍生物(HPMC、HPC、EC)、PEG、PVP、Eudragit E
(2) 增塑剂：丙二醇、甘油、PEG、硅油等
(3) 薄膜衣包衣方法：滚转包衣法、空气悬浮包衣法
2、半薄膜衣：糖衣片和薄膜衣片的结合
3、肠溶衣：材料：CAP、Eudragit L、S 羟丙甲纤维素酞酸酯HPMCP
片剂成型及其影响因素
一、片剂成型：塑性变形和弹性复原
二、影响片剂成型的因素：
(一)、原辅料性质：1、可压性：弹性大，可压性差；可压性强，崩解差，溶出慢。
2、熔点：熔点低，片剂硬度大。4、粒度
3、结晶形态与结晶水：失去结晶水对压片不利5、亲水性
(二)、水分：结晶水或颗粒中含有适量的水分是片剂成型不可缺少的因素。3%左右
(三)、压力：(四)、粘合剂(五)、崩解剂(六)、润滑剂
压片及包衣过程中可能出现的问题和解决方法
一、压片过程：1、裂片：换弹性小辅料，粘合剂不当不足，细粉过多，压力过大，冲头模圈不符。
2、松片：调整压力、增加粘合剂
3、粘冲：含水多，润滑剂不当，冲头粗糙。
4、片重差异过大：颗粒大小不匀，流动性差，下冲升降不灵活，加料斗时多时少。
5、崩解迟缓：粘合剂太强，压力过大，硬度过大，疏水性润滑剂过多。
6、变色或色斑：颗料过硬，混料不匀，接触金属离子。
7、麻点：润滑剂和粘合剂用量不当，颗粒引湿受潮，大小不匀，粗粒或细粉过多，
冲头表面粗糙或刻字太深，机器异常。
二、包衣过程：
1、色泽不匀：片面粗糙，有色糖浆用量过少且未搅匀，温度太高，干燥过快，衣层未干就打光。
2、片面不平：撒粉太多，温度过高，衣层未干就包第二层。
3、龟裂与爆裂：糖浆与滑石粉用量不当，片芯太松，温度过高。
4、露边与麻点：衣料用量不当，温度过高或吹风过早。
5、膨胀磨片或剥落：片芯层或糖衣层未充公干燥，崩解剂用量过多。
片剂的质量评价
一、外观二、片重差异：检查含量均匀度的可不检查重量差异
三、硬度与脆碎度
四、含量均匀度
五、崩解时限：检查溶出度、释放度不检查崩解时限
六、溶出度：
第四章散剂颗粒剂胶囊剂滴丸剂及微丸
一、固体剂型的吸收过程：散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>丸剂
二、固体剂型的溶出：Noyes-Whitney 方程
药物从固体剂型中的溶出速率与药物粒子的表面积、溶解度、在溶出介质中的浓度梯度成正比。
散剂
一、散剂的含义、分类与特点：
散剂：指一种或数种药物经粉碎并均匀混合制成的粉末状制剂，可供内服或外用。
二、散剂的制备：物料---前处理---粉碎---过筛---混合---分剂量---质检---包装---成品
(一)、粉碎与过筛：
1、球磨机
2、流能磨：适于抗生素、酶、低熔点及不耐热物料粉碎
(二)、混合：影响混合质量的因素：
1、组分的比例：等量递加混合法
2、组分的密度
3、组分的粘附性与带电性
4、含液体或易湿组分：有液体组分可用吸收剂，含结晶水可用等摩尔无水物代替。本身吸湿迅
速混合，混合吸湿不应混合。
5、低共熔现象：不利混全，有利于药效发挥。
(三)、分剂量：目测法、重量法、容量法。机械化多用容量法。
(五)、散剂的吸湿：成为散剂制备工艺研究的重要内容。
临界相对湿度CRH：水溶性药物迅速增加吸湿量时的相对湿度。水溶性药物均有固定的CRH。
水溶性混合时：CRH AB =CRH A * CRH B 与各组分的比例无关，Elder假说。
水不溶性药物无特定的CRH，仅是表面吸附水蒸汽，混合时，吸湿量具有加和性。
颗粒剂
一、颗粒剂：药物与适宜的辅料制成的干燥颗粒状制剂。
二、颗粒剂的制备：1、制软材2、制粒3、干燥4、整粒与分级5、包衣
胶囊剂
一、胶囊剂：指将药物盛装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。
分硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊溶解、小剂量刺激性药物、易风化、吸湿药物不宜制成胶囊。
二、胶囊剂的制备：
1、硬胶囊：明胶，加增塑剂甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC ，10000级，平口套合。
2、软胶囊：可塑性和弹性，由明胶、增塑剂、水比例确定。
液体药物含水5%或为水溶液、挥发性，醇酮醛等不宜制成软囊。
制备方法：1、滴制法2、压制法
3、肠溶胶囊
三、胶囊剂的质量评定：1、外观2、水分3、装量差异4、崩解时限另作溶出度检查
滴丸剂与微丸
滴丸剂：指固体或液体药物与基质加热熔化混合后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝成形。
微丸：指由药物和辅料组成的直径小于2.5mm的圆球状实体。一般填于硬胶囊、袋装或制成片剂。
第六章栓剂
一、栓剂：指药物与适宜基质制成的有一定形状供人体腔道给药的固体制剂。
二、栓剂基质：
（一）、油脂性基质：酸价<0.2 ，皀化价200—245 ，碘价<7
1、可可豆脂
2、半合成或全合成脂肪酸甘油酯：不易酸败
(二)、水溶性或亲水性基质：
1、甘油明胶
2、PEG：也称碳蜡
3、聚氧乙烯单硬脂酸酯类：Myri52
4、poloxamer 188
三、栓剂的制备：冷压法和热熔法
置换价DV：药物的重量与同体积基质重量的比值。
四、栓剂的作用：
1、全身作用：要求迅速释放，选择与药物溶解性相反的基质。
2、局部作用：只在腔道起作用。水溶性基质溶解受限，释放慢，脂溶性基质有利于发挥局部疗效。
五、栓剂的质量评价：
1、重量差异
2、融变时限：
3、溶出速度试验：
第七章液体制剂
第一节概述
分类：1、均匀相液体制剂：低分子溶液剂、高分子溶液剂
2、非均匀相液体制剂：溶胶剂、混悬剂、乳剂。
第二节液体制剂的溶剂和附加剂
一、液体制剂常用溶剂：
(一)、极性溶剂：1、水：不稳定，易霉变
2、甘油：有保湿、滋润。含水10%无刺激性，含甘油30%以上有防腐作用。
(二)、半极性溶剂：1、乙醇：20%以上有防腐作用。
2、丙二醇：与水的混合溶剂能延缓许多药物的水解，增加稳定性。
3、聚乙二醇PEG：对易水解药物有一定的稳定作用。
(三)、非极性溶剂：脂肪油、液体石蜡
二、液体制剂的防腐：防腐剂：
1、羟苯酯类：尼泊金类
2、苯甲酸与苯甲酸钠：PH4最适与尼泊金联用防发霉、发酵
3、山梨酸
三、液体制剂的矫味与着色：
矫味剂：1、甜味剂2、芳香剂3、胶浆剂4、泡腾剂
药物溶解度和溶解速度
一、影响溶解度因素：
1、药物和溶剂的性质
2、温度
3、粒子大小
4、药物的晶形
5、同离子效应
6、pH
二、增加药物溶解度的方法：
1、制成可溶性盐
2、引入亲水基团
3、使用混合溶剂：潜溶剂(与水分子形成氢键)
4、加入助溶剂：形成可溶性络合物
5、加入增溶剂：表面活性剂(1)、同系物C链长，增溶大(2)、分子量大，增溶小
(3)、加入顺序(4)用量、配比
表面活性剂
一、概念：表面活性剂：具有很强的表面活性并能使液体的表面张力显著下降的物质。
二、分类：
(一)、阴离子表面活性剂：
1、肥皂类：高级脂肪酸的盐，硬酯酸、油酸、月桂酸一般外用
2、硫酸化物：十二烷基硫酸钠(SDS，叶桂醇硫酸钠，SLS)，乳化性强，稳定，软膏剂乳化剂。
3、磺酸化物：十二烷基苯磺酸钠等，广泛应用的洗涤剂
(二)、阳离子表面活性剂：季铵化合物新洁尔灭等
(三)、两性离子表面活性剂：
1、卵磷脂：对热敏感，60℃以上变为褐色，易水解，制备注射用乳剂及脂质体。
2、氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂：在碱性中呈阴离子性质，起泡，去污；
在酸性中呈阳离子性质，有杀菌能力。
(四)、非离子型表面活性剂：
1、脂肪酸山梨坦：失水山梨醇脂肪酸酯，司盘Span，酸碱酶易水解，W/O型
2、聚山梨酯：聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯，吐温(Tween)，粘稠状黄色液体，对热稳定，
增溶作用不受PH影响，是常用的增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。O/W 型
3、聚氧乙烯脂肪酸酯：卖泽Myrij ，较强水溶性，O/W 型。
4、聚氧乙烯脂肪醇醚：苄泽Brij ，较强亲水性质，O/W 型。平平加
5、聚氧乙烯--聚氧丙烯共聚物：泊洛沙姆Poloxamer，普朗尼克Pluronic，增溶作用弱
亲水亲油润湿、分散、起泡、消泡。
Poloxamer188 (O/W 型)：制备的乳剂能耐热压灭菌和低温冰冻。
三、表面活性剂的特性：
1、形成胶束：临界胶束浓度CMC：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。
2、亲水亲油平衡值HLB：表面活性分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。
HLB 3--6：W/O型HLB 8--18：O/W 型HLB 7--9：润湿剂HLB 13—18：增溶剂3、增溶作用增溶：表面活性剂在水中达到CMC后，一些水不溶性或微粒性药物在胶束溶液中的
溶解度可显著增加，形成透明胶体溶液，这种现象称增溶。
离子型表面活性剂特征值Krafft 点：离子型表面活性剂在溶液中随温度升高溶解度增加，超过某一温度时溶解度急剧增大，这一温度称Krafft 点。
非离子型表面活性剂(聚氧乙烯型)：当温度上升到一定程度，聚氧乙烯链发生脱水和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，表面活性剂析出，溶液混浊，这一现象称起昙。这
一温度称浊点或昙点。吐温类有，泊洛沙姆观察不到。
四、表面活性剂的生物学性质：
1、对药物吸收的影响：增加或减少
2、毒性：非阴阳溶血作用：非阳阴吐温2648
3、刺激性：十二烷基硫酸钠产生损害，吐温类小。
五、表面活性剂应用：增溶、乳化剂、润湿剂、助悬剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂或杀菌剂。
溶液型液体制剂
一、溶液剂：药物溶解于溶剂中形成的均匀分散的澄清液体制剂，指低分子溶液。溶解法和稀释法
二、糖浆剂：指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。
单糖浆：纯蔗糖的近饱合水溶液，浓度为85%(g/ml)。
制备：1、热溶法2、冷溶法3、混合法：适于制备含药糖浆
注意：含乙醇可加甘油助溶，药物为水性浸出制剂，需纯化后加入。
三、芳香水剂：指芳香挥发性药物(挥发油多)的饱合或近饱合水溶液。
浓芳香水剂：用乙醇和水制成的含大量的挥发油的溶液。
溶胶剂
溶胶剂：指固体药物分散在水中形成的非均匀分散的液体制剂。
一、溶胶的性质：1、光学性质：丁铎尔效应2、电学性质：界面动电现象
3、运动学性质：布朗运动
4、稳定性：热学不稳定体系
溶胶对电解质特别敏感，加入亲水性高分子溶液，使溶胶剂具亲水胶体所性质而增加稳定性，这种胶体称保护胶体。
二、溶胶的制备：分散法、凝聚法
高分子溶液
高分子溶液剂：高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂。热力学稳定体系
一、高分子溶液的性质：
盐析：由于电解质的强烈水化作用使高分子化合物凝聚的过程。
陈化：高分子溶液在放置过程中自发凝结而沉淀的现象。
絮凝：由于盐类、PH、絮凝剂影响，使高分子化合物凝结的现象。
二、制备：溶胀明胶：先吸水溶胀；MC：溶于冷水中；淀粉需加热60-70℃；胃蛋白酶撒于水面
混悬剂
混悬剂：指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀分散的液体制剂。
二、混悬剂的物理稳定性
(一)、混悬粒子的沉降速度：服从Stoke定律
(二)、微粒的荷电与水化：疏水性药物水化作用弱，对电解质更敏感。亲水性反之。
(三)、絮凝与反絮凝：加入适当电解质使ζ电位降低，使混悬剂处于稳定状态。
(四)、结晶增长：加入抑制剂阻止结晶的溶解和生长，保持物理稳定性。
三、混悬剂的制备：分散法、凝聚法
四、混悬剂的稳定剂：助悬剂、润湿剂、絮凝剂与反絮凝剂
(一)、助悬剂：增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒的亲水性的附加剂。
1、低分子助悬剂：甘油、糖浆剂
2、高分子助悬剂：(1)、天然：阿拉伯胶类；(2)、合成：纤维素类；(3)、触变胶
(二)、润湿剂：使疏水性药物微粒被水湿润的附加剂
(三)、絮凝剂与反絮凝剂：增加混悬剂稳定性
五、混悬剂的评价：
(一)、微粒大小的测定
(二)、沉降容积比的测定：沉降物的容积与沉降前的容积之比。F越大越稳定，在0---1之间
(三)、絮凝度的测定：β越大，絮凝效果越好。
(四)、重新分散试验
(五)流变学测定
乳剂
一、乳剂：一种液体以小液滴的形式分散在另种与它不互溶的液体连续相中构成的不均匀分散体系
二、乳化剂种类：
1、表面活性类：阴离子型：十二烷基硫酸钠；非离子型：Tween、Span、卖泽、平平加，泊洛沙姆
2、天然乳化剂：阿拉伯胶类、明胶、卵黄需加防腐剂
3、固体微粒乳化剂
三、乳剂的制备：
1、油中乳化剂法：干法
2、水中乳化剂法：湿法
3、机械法
四、乳剂的变化：1、分层：由于密度差2、絮凝：电解质和离子型乳化剂的存在
3、转相
4、合并和破坏
五，乳剂质量的评定：
(1)、乳剂粒径大小的测定：
(2)、分层现象观察：
(3)、乳滴合并速度的测定
(4)、稳定常数测定：越小越稳定
第八章注射剂与滴眼剂
一、注射剂：指药物制成的供注入体内的灭菌溶液，乳浊液或混悬液，以及供临用前配成溶液或混悬
液的无菌粉末或浓缩液。
按分散系统分类：1、溶液型注射液2、混悬型注射液3、乳浊型注射液4、注射用无菌粉末
二、注射剂特点：作用迅速可靠、适于不宜口服不能口服病人，发挥局部定位作用。
三、注射剂质量要求：1、无菌2、无热原3、澄明度4、安全性5、PH ：4-9 ；6、渗透压
注射剂的溶剂与附加剂
一、注射用水：药典规定：蒸馏水或去离子水再蒸馏制得的水，无热原。
热原：是微生物产生的内毒素，由磷酯、脂多糖、蛋白质组成的复合物，脂多糖具有强热原活性。
1、高温破坏
2、被吸附
3、滤过性
4、不挥发性
5、被强酸、强碱、强氧化剂破坏
注射用水制备方法：1、蒸馏法
2、反渗透法
二、注射用油：芝麻油、大豆油、茶油避光
三、其他注射用溶剂：乙醇、甘油、1,2丙二醇、PEG
四、注射剂的附加剂：
1、PH调节剂：盐酸、氢氧化钠、碳酸氢钠和磷酸缓冲液。
2、表面活性剂：Tween 80，泊洛沙姆188，卵磷脂，作为增溶、润湿、乳化。
3、助悬剂：明胶、MC、CMC-Na，用于混悬型注射剂。
4、延缓氧化的附加剂：焦亚硫酸钠(酸性)、亚硫酸氢钠(中性)、硫代硫酸钠(碱性)、EDTA、CO2
5、等渗调节剂：氯化钠、葡萄糖
6、局部止痛剂：苯甲醇、三氯叔丁醇
7、抑菌剂：苯甲醇、三氯叔丁醇、硫柳汞静脉、脊椎不得加抑菌剂，一次>15ml 慎加
一、滤过机理与影响因素：1、滤过机理：(1)、介质滤过(2)、滤饼滤过
2、滤过的影响因素：Poiseuile公式：
二、滤过器：
1.微孔滤膜：易堵塞，易破碎。醋酸纤维素膜：用于无菌滤过胰岛素0.22um 0.3um
2.垂容玻璃滤器：无脱落，无吸附，易清洗，不改PH。
PH 。
一、灭菌：指杀灭或除去物料中所有微生物的繁殖体和芽胞的技术。
二、物理灭菌法：
(一)、干热灭菌法：火焰灭菌法和干热空气灭菌法(高温干热空气)
(二)、湿热灭菌法：
1、热压灭菌法：指用压力大于常压的饱和水蒸汽加热杀灭微生物的方法。
注意事项：1、饱和蒸汽2、空气排除3、全部药液达到要求温度算起
细菌耐热：中性>碱性>酸性
2、流通蒸汽灭菌法：常压下用100℃流通蒸汽，通常30—60分。
3、煮沸灭菌法：煮沸30—60分。
(三)、射线灭菌法：1、辐射灭菌法2、紫外线灭菌法3、微波灭菌法
(四)、滤过除菌法：对热不稳定的溶液、气体、水。0.22um 0.3um G6
三、F与F0值：D：在一定温度下杀灭微生物90%或残存10%时所需的灭菌时间。
Z：降低一个㏒D所需升高的温度数。为正值，单位度。
F干热灭菌：一定温度下给定Z值所产生的灭菌效果与参比温度下的灭菌效果相同时相当的灭菌时间。F0 热压灭菌：121℃下标准灭菌时间。
注射剂的制备
一、注射剂的工艺流程与环境要求：1、无菌无热原2、澄明度
二、注射剂的容器及处理：耐酸碱，为中性，膨胀系数小，熔点低易熔封。
玻璃容器处理：
1、安瓿
2、小玻璃瓶
3、大玻璃瓶：
三、注射液的配制：(一)、投料(二)、配液：浓配、稀配(多数、需无澄度问题)
四、注射液的滤过：1、垂熔玻璃滤器
2、微孔滤膜：0.65—0.8um滤膜，作一般注射液精滤。0.22um 无菌
五、注射液的灌封：
六、注射剂的灭菌和检漏：流通蒸汽(热不稳)、热压灭菌(一般)、干热灭菌(油为溶剂)
七、注射剂的质量检查：装量、澄明度、无菌检查、热原或内毒素
输液
一、质量要求：1、除无菌外，需无热原。2、PH值尽量与血浆的PH值相似
3、渗透压为等渗或稍偏高渗
4、不得添加抑菌剂
5、澄度应符合要求
二、输液的制备：一般用浓配，配制药液至灭菌4h内完成。
三、渗透压的调节与计算：
1、冰点降低法：
2、氯化钠等渗当量法：
注射液举例：
VC注射液：维生素C、碳酸氢钠(调PH)、亚硫酸氢钠(抗氧剂)、EDTA。100℃流通灭菌15min 已烯雌酚注射液：主药、苯甲醇、油溶液，150℃干热灭菌。
注射用无菌粉末
一、注射用无菌粉末：关键是原料药的精制，应通过精制达到无菌要求。乙醇作为重结晶溶剂。
二、注射用冻干制品：应在低共熔点或玻璃化温度以下10-20℃，1、预冻2、升华干燥、3、再干燥
出现的异常现象：1、含水量偏高2、喷瓶3、产品外观不饱满或萎缩成团块4.澄明度问题
滴眼剂
一、滴眼剂：专供滴眼用的澄明溶液或混悬液。通常以水为溶剂，极少用油。
二、影响吸收的因素：
1、药物性质：既能溶水，又能溶油易透过角膜。
2、表面张力小：易透过角膜
3、粘度：增加可延长接触时间
4、刺激性
三、滴眼剂的质量要求：
1、无菌：外伤治疗或手术用必须无菌
2、澄明度
3、PH：5.0—9.0
4、渗透压
5、粘度
四、滴眼剂的附加剂
(一)、PH调节剂：1、磷酸盐缓冲液2、硼酸盐缓冲液(磺胺类) 3、硼酸溶液(麻药)
(二)、等渗调节剂：氯化钠、硼酸、葡萄糖、硼砂
(三)、抑菌剂：硝酸苯汞、苯扎氯铵、洗必泰、三氯叔丁醇(弱酸)、尼泊金酯(弱酸)、山梨酸(真菌)
(四)、增稠剂：MC
处方举例：0.25%氯霉素滴眼液：主药、氯化钠(调渗透压)、羟苯甲酯100℃30min
羧甲基纤维素钠CMC-Na 羟丙基纤维素HPC聚维酮为PVP 交联聚维酮CPVP 交联羧甲基纤维素钠CC-Na 羟丙甲纤维素HPMC聚乙烯PV A
羧甲基淀粉钠CMSNa 羟丙甲纤维素酞酸H PMCP
甲基纤维素MC乙基纤维素EC 聚乙二醇PEG
第九章软膏剂和凝胶剂
第一节软膏剂
一、软膏剂：系指药物与适宜基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。
分三类：溶液型、混悬型、乳剂型。作用：保护、润滑、局部治疗。
二、软膏剂的基质：
(一)、油脂性基质：不适于有渗出液的创面，主用于遇水不稳定的药物制备，一般不单独用。
1、烃类：(1) 凡士林：黄、白两种
(2) 固体石蜡：最适于调节凡士林的稠度。
2、类脂类：(1)羊毛脂
(2)蜂蜡与鲸蜡：黄白之分
3、油脂类：二甲基硅油
(二)、乳剂型基质：
O/W ：释放和透皮吸收快，能与大量水混合，“雪花膏”。需加1、防腐剂2、保湿剂
W/O ：只能缓慢蒸发，吸收部分水分，对皮肤有缓和凉爽感，“冷霜”。
1、肥皂类：(1)一价皂碱与硬脂酸等作用生成的新生皂。O/W
(2)多价皂：W/O
2、脂肪烷基硫酸钠类：十二烷基硫酸钠，月桂醇硫酸钠O/W
3、多元醇酯类：
(1)硬脂酸甘油酯：单、双…较弱的W/O型
(2)脂肪酸山梨坦与聚山利酯类：司盘W/O 、吐温O/W
4、聚氧乙烯醚类：(1)平平加O：O/W (2)乳化剂OP：O/W
(三)水溶性基质：常用PEG
三、软膏剂的制备及处方举例：
制备方法：1、研和法2、熔和法3、乳化法溶液型、混悬型用1、2法，乳剂型用3法水杨酸乳膏：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液状石蜡、白凡士林、甘油、十二烷基硫酸钠、羟苯乙酯十二烷基硫酸钠与单硬脂酸甘油酯为混合乳化剂，凡士林润滑成O/W
凝胶剂：系指药物与适宜的辅料制成的均一或混悬的半透明半固体制剂，主要供外用。多用水凝胶
第十章气雾剂、膜剂和涂膜剂
气雾剂：指药物与适宜的抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。
喷雾剂：指通过机械(喷雾器或雾化器)作用将药液喷成雾状的制剂。
吸入剂：指借主药本身具挥发与升华的特性供患者吸入的制剂。
一、气雾剂特点：速效定位、清洁无菌、稳定好，无局部刺激、成本高。
二、气雾剂分类：按医疗用途分吸入气雾剂、皮肤粘膜用以及空间消毒气雾剂。
按组成种类：1、二相气雾剂：溶液型2、三相气雾剂：混悬或乳剂系统型。三、吸入气雾剂特点：主要通过肺部吸收
气雾剂的组成
一、抛射剂：多为液化气体，常压下沸点低于室温。分类：氟氯烷烃类、碳氢化合物、压缩气体
二、药物与附加剂三、耐压容器四、阀门系统
气雾剂的制备
一、气雾剂的处方类型及举例：
1、溶液型气雾剂：盐酸异丙肾上腺素气雾剂：加入乙醇作潜溶剂，混溶成均相，VC作抗氧剂。
2、混悬型气雾剂：加入表面活性剂作润湿剂、分散剂和助悬剂。
3、乳剂型气雾剂：采用混合抛射剂。加入乳化剂
二、气雾剂的制备工艺：注意避免微生物的污染。
抛射剂的填充：1、压灌法2、冷灌法
膜剂：指药物溶解或分散或包裹于成膜材料中制成的单层或多层膜状制剂。只适用于剂量小药物
1、成膜材料：１、聚乙烯醇PV A
2、乙烯-醋酸乙烯共聚物EV A
涂膜剂：将高分子成膜材料及药物溶解在挥发性有机溶剂中制成的可涂布成膜的外用胶体溶液制剂。
涂于患处，挥发后成膜，起保护作用。
第十一章药物制剂的稳定性
一、药物制剂稳定性：是指药物制剂从制备到使用期间保持稳定的程度。
二、制剂中药物的化学降解途径：水解和氧化
三、影响因素及稳定化方法：
(一)、制剂因素：1、PH值2、广义酸碱催化3、溶剂
4、离子强度
5、表面活性剂
6、处方中辅料
(二)、环境因素：1、温度2、湿度和水分3、光线4、空气中的氧
5、金属离子
6、包装材料
(三)、药物制剂稳定化的其他方法：
(完整版)工业药剂学试题
《工业药剂学》试卷一 1.剂型：药物经加工制成的适合于预防、医疗应用的形式。 2.渗漉法：是将药材粉末装于渗漉器中，在药粉上连续填加浸出溶剂使其渗过药粉，自下部流出浸出液的一种动态浸方法。 3.置换价：药物的重量与同体积的基质重量之比。 4.热压灭菌法：在热压灭菌器内，利用高压蒸汽使菌体内蛋白凝固而达到灭菌效果。 5.软膏剂：指原料药、药材、药材提取物与适宜基质制成的具有适当稠度的膏状外用制剂。 1.根据赋形剂在制备片剂过程中的主要作用不同，可分为稀释剂、吸收剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂和润湿剂。 2.预测固体湿润情况，0.＜θ＜90.表示液滴在固体面上可以润湿。 3.三氯叔丁醇为注射剂的附加剂，具有抑菌剂和局部止痛剂作用。 4.一般膜剂最常用的成膜材料为聚乙烯醇，其外文缩写PVA，其性质主要是由其分子量和醇解度决定。 5.倍散较为适宜的赋形剂为乳糖。 6.滴丸剂的基质可分为水溶性和非水溶性两大类。 7.玻璃瓶输液剂的灭菌温度为115℃时间为 30min；塑料袋输液剂的灭菌温度为109℃时间为45min。 8.输液剂的质量检查项目有澄明度检查、不溶性微粒检查、热源检查、无菌检查。 9.现需配发硫酸阿托品散1mg×10包，应取硫酸阿托品千倍散0.01g。 1（√）粉碎小量毒剧药应选用玻璃制乳钵。2（× ）表面活性剂作为O/W型乳化剂其HLB 值应为15-18。 3（√）聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯的商品名称是吐温80。4（× ）中华人民共和国药典是由卫生部制定的药品规格标准的法典。 5（√）粉末直接压片时，既可作稀释剂，又可作粘合剂，还兼有崩解作用的辅料是淀粉。 6（√）生物制品.抗生素适宜的干燥方法是冷冻干燥。 7（×）表面活性剂的毒性大小，一般是阴离子型>非离子型>阳离子型。 8（×）热压灭菌时，压力表指针开始上升时即可计算灭菌时间。 9（√）栓剂浇注后应于起模后把模孔上多余部分切掉 10（× ）GLP为药品生产质量管理规范简称。 11（×）眼膏基质的组成为白凡士林.羊毛脂.液状石蜡。 12（√）麻醉药品处方保存期为三年。 13（×）干胶法制初乳时，液状石蜡：水：胶比例为4：2：1。 14（√）输液剂灌封室消毒后的菌落数应控制在2个以下。 15（√）虫蜡常用作片剂包糖衣打光物料 1.下列化合物能作气体灭菌的是（ D ）。 A.乙醇 B.氯仿 C.丙酮 D.环氧乙烷 E.二氧化氮 2.焦亚硫酸钠是一种常用的抗氧剂，最适用于（ A ）。 A.偏酸性溶液 B.偏碱性溶液 C.不受酸碱性影响 D.强酸性溶液 E.强碱性溶液 3.胃蛋白酶合剂属于哪种制剂（ D ）。 A.混悬液型 B.溶液型 C.乳浊液型 D.胶体溶液型 E.溶胶剂型 4.制备5％碘的水溶液，通常可采用以下哪种方法（ D ）。 A. 制成盐类 B. 制成酯类 C .加增溶剂 D.加助溶剂 E .采用复合溶剂
工业药剂学实验
实验一液体药剂 液体药剂系指药物分散于液体分散媒中所制备成的内服或外用的液体形态的制剂。液体制剂是其它剂型的基础剂型，药剂学上一些普通剂型如注射剂、软膏剂、栓剂、气雾剂等均以溶液型、混悬型、乳剂型液体制剂为基础，所以液体制剂的应用具有普遍的意义。 按分散系统可将液体药剂分为： 1均相液体制剂 1）低分子溶液剂也称溶液剂，由低分子药物分散于分散介质中形成的液体药剂。 2）高分子溶液剂由高分子化合物分散于分散介质中形成的液体药剂。 2 非均相液体制剂 1）1）溶胶剂又称疏水胶体溶液。 2）2）混悬剂由难溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的非均匀分散体系。 3）乳剂由不溶性液体药物以液滴状态分散在分散介质中形成的非均匀分散体系。 第一部分溶液型液体药剂 一、目的与要求 1 掌握溶液性液体药剂的基本制备方法。 2 掌握溶液剂、混悬剂和乳剂中附加剂的使用方法。 二、基本概念和实验原理 溶液型液体药剂系指药物以分子或离子状态分散于溶剂中制成的内服或外用的液体形态的制剂。常用溶媒有水、乙醇、甘油、丙二醇等。溶液剂通常采用溶解法、稀释法和化学反应法制备。 属于溶液型液体药剂的有溶液剂、芳香水剂、糖浆剂等。最常用的是溶液剂和糖浆剂。溶液剂系指小分子药物溶解于溶剂中所形成的澄明溶液，糖浆剂系指
含有药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆，其浓度为85%（g/ml）或64.7%（g/ml），不含任何药物，除供制备含药糖浆外，可作为矫味剂、助悬剂等。 在制备溶液型液体药剂时，常需采用一些方法，如成盐、增溶、助溶、潜溶等，以增加药物在溶媒中的溶解度。另外，根据需要还可加入抗氧剂、甜味剂、着色剂等附加剂。在制备流程中，一般先加入复合溶媒、助溶剂和稳定剂等附加剂。为了加速溶解进程，可将药物粉碎，通常取溶媒处方量的1/2～3/4搅拌溶解，必要时可加热，但受热不稳定的药物不宜加热。 三、仪器与材料 仪器：烧杯（50ml）、玻璃漏斗（6cm、10cm）、量筒（100ml）、普通天平、玻璃棒、滤纸、电炉等。 材料：碘、碘化钾、蔗糖、氯霉素、乙醇、蒸馏水等。 四、实验内容 （一）复方碘溶液（卢戈氏溶液） 1 处方 碘 2.5g 碘化钾 5g 蒸馏水加至50ml 2 2 制备流程 3 用途 调节甲状腺功能，用于缺碘引起的疾病，如甲状腺肿、甲亢等的辅助治疗。
工业药剂学试卷
一、名词解释 ●剂型：药物经加工制成的适合于预防、医疗应用的形式。 ●栓剂：药物、药材提取物或药粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。 ●膜剂：系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。 ●软膏剂：指原料药、药材、药材提取物与适宜基质制成的具有适当稠度的膏状外用制剂。 ●输液剂：系指通过静脉输液滴注方式输入人体血液中的大剂量注射液。 ●气雾剂：是指药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密闭容器中制成的澄明液体、混 悬剂或乳浊液，使用是借抛射剂的压力将内容物雾粒喷出的制剂。 ●颗粒剂： ●泡腾片； ● ●微型胶囊：系用天然的或合成的高分子材料（称囊材），将固体或液体药物（称囊心物或芯料） 包裹，使成半透明性或密封的微小胶囊。 ●渗漉法：是将药材粉末装于渗漉器中，在药粉上连续填加浸出溶剂使其渗过药粉，自下部流出浸 出液的一种动态浸出方法。 ●灭菌法：杀死或除去所有微生物的方法。 ●热压灭菌法：在热压灭菌器内，利用高压蒸汽使菌体内蛋白凝固而达到灭菌效果。 ●置换价：药物的重量与同体积的基质重量之比。 ●表面活性剂：能使溶液表面张力急剧下降的现象。 ●助溶：系指主要由于络合剂的作用而增大溶解度的过程。 ●潜溶： ●粉碎：是借机械力将大块固体物质粉碎成适用程度的操作过程。 ●转相：由一种类型的乳剂转变成另一种类型乳剂的现象。 ●滑角：将粉体铺于板面上，将板倾斜到能使约90%的粉体流动，此时平板与水平所成的夹角。 ●浸出制剂：用适当的浸出溶剂和方法，从药材中浸出有效成分所制成的供内服或外用的药物制剂。 ●靶向制剂：亦称靶向给药系统系指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定 位于靶组织、靶器官、靶细胞、或细胞内结构的给药系统。 ●主动靶向和被动靶向 ●法定处方：是指药典、部颁（国家）标准收载的处方，它具有法律的约束力，在制造或医师开法 定制剂时，均需遵守其规定。 ●协定处方：一般是根据某一地区或某一医院日常医疗用药的需要，由医院药剂科与医师协商共同 制订的处方。 ●热原：是微量即可引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。 ●昙点：对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高到一定程度时，溶解度急剧下降并析出，溶 液出现混浊，这一现象称为起昙，此温度称为昙点 ●表面活性剂：指具有固定的亲水亲油基团，在溶液的表面能够定向排列，并能够使表面张力显著 下降的物质 ●HLB值：是用来表示表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力又称亲水亲油 平衡值也称水油度 ●CRH：具有水溶性的药物粉末在相对较低湿度环境时一般吸湿量较小，但当相对湿度提高到某一
工业药剂学重点
工业药剂学重点 3D打印 药物精确可控 特殊外形或复杂结构（更复杂的程序化释放制剂） 无传统粉末加工过程及工具 工艺自动化程度很高（将众多传统加工过程统一在一台机器） 高度加工灵活性 易于设计研究，向工业生产转化过程中不存在规模化的问题 能节约大量时间和资金，真正的体现快速成形技术的优势 允许大剂量API 准确地控制释药行为（释放速率、起释时间、周期、释药量及位置），提高药物的疗效、减少毒副作用、增加病人顺从性有效实现临床个体化给药。 机器的限制——普通家庭 知识产权的忧虑——随意复制、数量不限 道德的挑战——生物器官活体组织 花费的承担——昂贵的打印装置和材料 左乙拉西坦高API、快速崩解 FDA对仿制药的定义：仿制药是与原研药在剂型、安全性、剂量、给药途径、质量、性质特征和用途方面具有一致性或生物等效性的药品。 意义： 提高药品的有效性。 提升医药行业发展质量，进一步推动医药产业国际化 推进供给侧结构性改革 降低药费 药品生产企业须以参比制剂为对照，全面深入地开展比对研究。包括处方、质量标准、晶型、粒度和杂质等主要药学指标比较研究，以及固体制剂溶出曲线的比较研究，以提高体内生物等效性试验的成功率，并为将药品特征溶出曲线列入相应的质量标准提供依据。 《人体生物等效性试验豁免指导原则》允许该药品生产企业采取体外溶出试验的方法进行一致性评价。 对无参比制剂需开展临床有效性试验的品种，区分两种情况处理 （1）如属于未改变处方、工艺的，应按一致性评价办公室的要求进行备案，并按照有关药品临床试验指导原则的相应要求开展试验研究 （2）如属于改变已批准处方、工艺的，按照《药品注册管理办法》补充申请有关要求开展试验研究。 对象： 化学药品新注册分类实施前批准上市的仿制药 凡2007年10月1日前批准上市的列入国家基本药物目录（2012年版）中的化学药品仿制药口服固体制剂，
药剂学实验指导书样本
《药剂学》 实验指导书 适用专业:制药工程 课程代码: 7303889 学时: 64 学分: 4 编写单位:生物工程学院 编写人:李玲 审核人:何宇新 审批人:何宇新
目录 实验一( 实验代码1) (1) 实验二( 实验代码2) (4) 实验三( 实验代码3) (6) 实验四(实验代码4) (9) 注 释 (11) 主要参考文献 (12)
实验一液体制剂的制备( 实验代码1) 一、实验目的和任务 1、掌握溶液型液体制剂的制备方法 2、掌握液体制剂制备过程中的各项基本操作 3、掌握乳剂的一般制备方法及乳剂类型的鉴别方法 二、实验仪器、设备及材料 仪器、设备: 烧杯, 磨塞试剂瓶, 量筒, 乳钵、普通天平等。 材料: 碘, 碘化钾, 液状石蜡, 阿拉伯胶, 羟苯乙酯, 植物油, 氢氧化钙, 蒸馏水。 三、实验原理 溶液型液体制剂是指药物以分子或离子状态溶解于适当溶剂中制成的澄明的液体制剂。溶液型液体药剂的制法有溶解法、稀释法和化学反应法。 乳剂是指一种( 或一种以上) 液体以小液滴的形式分散在另一种与之不相混溶的液体连续相中所形成的非均相分散体系。乳剂因内、外相不同, 可分为水包油( O/W) 和油包水( W/O) 型等类型。在制备乳剂时, 小量制备可在研钵中或在瓶中振摇制得, 如以阿拉伯胶作乳化剂, 常采用干胶法和湿胶法; 大量制备时可用机械法, 即使用搅拌器、乳匀机、胶体磨或超声波乳化器等器械。 四、实验步骤 1、复方碘溶液的制备 ( 1) 处方
碘 2.5g 碘化钾 5g 蒸馏水加至50ml ( 2) 制法 取碘化钾[1]置容器内, 加蒸馏水5ml, 搅拌使溶解, 再将碘加入溶解, 加蒸馏水至全量, 混匀, 即得。 ( 3) 用途 本品可调节甲状腺机能, 用于缺碘引起的疾病, 如甲状腺肿、甲亢等辅助治疗。 2、液状石蜡乳的制备 ( 1) 处方 液状石蜡 12ml 阿拉伯胶 4g 羟苯乙酯醇溶液( 50g/L) 0.1ml 蒸馏水加至30ml ( 2) 制法 ①干胶法[2] 将阿拉伯胶分次加入液状石蜡中, 研匀, 加水8ml, 研磨至发出噼啪声, 即成初乳。再加蒸馏水适量研磨后, 加入羟苯乙酯醇溶液, 补加蒸馏水至全量, 研匀即得。 ②湿胶法[3] 取8ml蒸馏水置烧杯中, 加4g阿拉伯胶粉配成胶浆, 置乳钵中, 作为水相, 再将12ml液状石蜡分次加入水相中, 边加边研磨, 成初
(完整版)工业药剂学试题
《工业药剂学》试卷一 1. 剂型：药物经加工制成的适合于预防、医疗应用的形式。 2. 渗漉法：是将药材粉末装于渗漉器中，在药粉上连续填加浸出溶剂使其渗过药粉，自下部流出浸出液的一种动态浸方法。 3. 置换价：药物的重量与同体积的基质重量之比。 4. 热压灭菌法：在热压灭菌器内，利用高压蒸汽使菌体内蛋白凝固而达到灭菌效果。 5. 软膏剂：指原料药、药材、药材提取物与适宜基质制成的具有适当稠度的膏状外用制剂。 1. 根据赋形剂在制备片剂过程中的主要作用不同，可分为稀释剂、吸收剂、润湿剂、粘合剂、 崩解剂和润湿剂。 2. 预测固体湿润情况，0. <θ<90. 表示液滴在固体面上可以润湿。 3. 三氯叔丁醇为注射剂的附加剂，具有抑菌剂和局部止痛剂作用。 4. 一般膜剂最常用的成膜材料为聚乙烯醇，其外文缩写PVA，其性质主要是由其分子量和醇解度决定。 5. 倍散较为适宜的赋形剂为乳糖。 6. 滴丸剂的基质可分为水溶性和非水溶性两大类。 7. 玻璃瓶输液剂的灭菌温度为115℃时间为 30min ；塑料袋输液剂的灭菌温度为109℃ 时间为45min 。 8. 输液剂的质量检查项目有澄明度检查、不溶性微粒检查、热源检查、无菌检查。 9. 现需配发硫酸阿托品散1mg×10 包，应取硫酸阿托品千倍散0.01g 。 1（√ ）粉碎小量毒剧药应选用玻璃制乳钵。 2（× ）表面活性剂作为O/W型乳化剂其HLB 值应为15-18 。 3（√ ）聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯的商品名称是吐温80 。 4（× ）中华人民共和国药典是由卫生部制定的药品规格标准的法典。 5（√）粉末直接压片时，既可作稀释剂，又可作粘合剂，还兼有崩解作用的辅料是淀粉。 6（√ ）生物制品. 抗生素适宜的干燥方法是冷冻干燥。 7（× ）表面活性剂的毒性大小，一般是阴离子型>非离子型>阳离子型。 8（× ）热压灭菌时，压力表指针开始上升时即可计算灭菌时间。 9（√ ）栓剂浇注后应于起模后把模孔上多余部分切掉 10（× ）GLP为药品生产质量管理规范简称。 11（× ）眼膏基质的组成为白凡士林. 羊毛脂. 液状石蜡。 12（√ ）麻醉药品处方保存期为三年。 13（× ）干胶法制初乳时，液状石蜡：水：胶 比例为4：2：1。 14（√ ）输液剂灌封室消毒后的菌落数应控制 在 2 个以下。 15（√ ）虫蜡常用作片剂包糖衣打光物料 1. 下列化合物能作气体灭菌的是（ D ）。 A.乙醇 B. 氯仿 C. 丙酮 D.环氧 乙烷 E. 二氧化氮 2. 焦亚硫酸钠是一种常用的抗氧剂，最适用于（ A ）。 A. 偏酸性溶液 B. 偏碱性溶液 C. 不受酸碱性影 响 D. 强酸性溶液 E. 强碱性溶液 3. 胃蛋白酶合剂属于哪种制剂（ D ）。 A.混悬液型 B. 溶液型 C. 乳浊液型 D. 胶体溶液型 E. 溶胶剂型 4. 制备5％碘的水溶液，通常可采用以下哪种方法（ D ）。 A. 制成盐类 B. 制成酯类 C . 加增溶剂 D. 加助溶剂 E . 采用复合溶剂
工业药剂学试卷修订稿
工业药剂学试卷 Document number【SA80SAB-SAA9SYT-SAATC-SA6UT-SA18】
一、名词解释 剂型：药物经加工制成的适合于预防、医疗应用的形式。 栓剂：药物、药材提取物或药粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。 膜剂：系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。 软膏剂：指原料药、药材、药材提取物与适宜基质制成的具有适当稠度的膏状外用制剂。 输液剂：系指通过静脉输液滴注方式输入人体血液中的大剂量注射液。 气雾剂：是指药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密闭容器中制成的澄明液体、混悬剂或乳浊液，使用是借抛射剂的压力将内容物雾粒喷出的制剂。 颗粒剂： 泡腾片； 微型胶囊：系用天然的或合成的高分子材料（称囊材），将固体或液体药物（称囊心物或芯料）包裹，使成半透明性或密封的微小胶囊。 渗漉法：是将药材粉末装于渗漉器中，在药粉上连续填加浸出溶剂使其渗过药粉，自下部流出浸出液的一种动态浸出方法。 灭菌法：杀死或除去所有微生物的方法。 热压灭菌法：在热压灭菌器内，利用高压蒸汽使菌体内蛋白凝固而达到灭菌效果。 置换价：药物的重量与同体积的基质重量之比。 表面活性剂：能使溶液表面张力急剧下降的现象。 助溶：系指主要由于络合剂的作用而增大溶解度的过程。 潜溶： 粉碎：是借机械力将大块固体物质粉碎成适用程度的操作过程。 转相：由一种类型的乳剂转变成另一种类型乳剂的现象。 滑角：将粉体铺于板面上，将板倾斜到能使约90%的粉体流动，此时平板与水平所成的夹角。 浸出制剂：用适当的浸出溶剂和方法，从药材中浸出有效成分所制成的供内服或外用的药物制剂。 靶向制剂：亦称靶向给药系统系指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞、或细胞内结构的给药系统。 主动靶向和被动靶向 法定处方：是指药典、部颁（国家）标准收载的处方，它具有法律的约束力，在制造或医师开法定制剂时，均需遵守其规定。 协定处方：一般是根据某一地区或某一医院日常医疗用药的需要，由医院药剂科与医师协商共同制订的处方。 热原：是微量即可引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。 昙点：对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高到一定程度时，溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，这一现象称为起昙，此温度称为昙点
药剂学实验指导书
《药剂学》实验指导书 适用专业:制药工程 课程代码: 7303889 学时: 64 学分: 4 编写单位:生物工程学院 编写人:李玲 审核人:何宇新 审批人:何宇新
目录 实验一（实验代码1） (1) 实验二（实验代码2） (4) 实验三（实验代码3） (6) 实验四 (实验代码4) (9) 注释 (11) 主要参考文献 (12)
实验一液体制剂的制备（实验代码1） 一、实验目的和任务 1、掌握溶液型液体制剂的制备方法 2、掌握液体制剂制备过程中的各项基本操作 3、掌握乳剂的一般制备方法及乳剂类型的鉴别方法 二、实验仪器、设备及材料 仪器、设备：烧杯，磨塞试剂瓶，量筒，乳钵、普通天平等。 材料：碘，碘化钾，液状石蜡，阿拉伯胶，羟苯乙酯，植物油，氢氧化钙，蒸馏水。 三、实验原理 溶液型液体制剂是指药物以分子或离子状态溶解于适当溶剂中制成的澄明的液体制剂。溶液型液体药剂的制法有溶解法、稀释法和化学反应法。 乳剂是指一种（或一种以上）液体以小液滴的形式分散在另一种与之不相混溶的液体连续相中所形成的非均相分散体系。乳剂因内、外相不同，可分为水包油（O/W）和油包水（W/O）型等类型。在制备乳剂时，小量制备可在研钵中或在瓶中振摇制得，如以阿拉伯胶作乳化剂，常采用干胶法和湿胶法；大量制备时可用机械法，即使用搅拌器、乳匀机、胶体磨或超声波乳化器等器械。 四、实验步骤 1、复方碘溶液的制备 （1）处方 碘 2.5g 碘化钾5g 蒸馏水加至50ml （2）制法 取碘化钾[1]置容器内，加蒸馏水5ml，搅拌使溶解，再将碘加入溶解，加蒸馏水至全量，混匀，即得。 （3）用途 本品可调节甲状腺机能，用于缺碘引起的疾病，如甲状腺肿、甲亢等辅助治疗。 2、液状石蜡乳的制备 （1）处方 液状石蜡12ml 阿拉伯胶4g 羟苯乙酯醇溶液（50g/L）0.1ml 蒸馏水加至30ml
工业药剂学(一)
工业药剂学（一） 一、名词解释 1. 工业药剂学： 2. 增溶： 3. 接触角： 二、单项选择题 1. 下列属于药物制剂的名称的是（） A. 维生素C B. 颗粒剂 C. 阿司匹林缓释片 D. 固体分散体 2. 两种亲水性药物混合，测定临界相对湿度分别为60%和50%，其混合后的临界相对湿度为（） A. 10% B. 30% C. 55% D. 110% 3. 一般来说，毒性最大的表面活性剂为（） A. 非离子型表面活性剂 B. 阴离子型表面活性剂 C. 两性离子型表面活性剂 D. 阳离子型表面活性剂 4. 液体制剂中，处方中苯扎溴胺属于（） A. 增溶剂 B. 着色剂 C. 矫味剂 D. 防腐剂 5.一般来说，下列注射方式吸收速率最慢的是（） A. 静脉滴注 B. 皮下注射 C. 肌肉注射 D. 静脉推注 6. 有关散剂特点叙述错误的是（） A. 粉碎程度大，比表面积大，易于分散，起效快 B. 外用覆盖面积大，可以同时发挥保护和收敛等作用 C. 制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿服用 D. 粉碎程度大，比表面积大，较其他固体制剂更稳定 7. 关于片剂中制粒目的的叙述错误的是（） A. 改善原辅料的流动性 B. 减小片剂与模孔间的摩擦力 C. 避免粉尘分层
D. 避免细粉飞扬 三、多项选择题 1. 下列属于固体制剂的是（） A. 颗粒剂 B. 软膏剂 C. 凝胶剂 D. 胶囊剂 2. 关于表面活性剂的HLB值，叙述正确的是（） A. HLB值指亲水亲油平衡值 B. 表示表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力 C. HLB值越高，亲油性越强 D. 其范围通常在0~40之间 3. 测定药物稳定性的试验方法包括（） A. 影响因素实验 B. 长期实验 C. 震荡实验 D. 加速实验 4. 关于热原的正确表述有（） A. 可被高温破坏 B. 可被吸附 C. 能被强酸、强碱、强氧化剂破坏 D. 可用0.22μm微孔滤器除去 四、简单题 1. 药物剂型的意义是什么？ 2. 液体制剂的优点有哪些？ 3. 纳米乳剂与普通乳剂比较的优点是什么？
工业药剂学平其能试卷及答案
中国药科大学工业药剂学试卷2 评卷人________________ 一．一．名词解释（12%） 1．1．Isoosmotic Solution 与Isotonic solution 2．2．Dosage Forms 与Formulations 3．3．GMP 与GLP 4．4．CMC 与MAC 二．公式解释（写出其用途及各符号的意义，9%） 1． 2． 3． 二．二．填空（10%） 1．1．释放度是指________________________________。目前中国药典释放度检查的方法有_________、__________和___________。
2．2．注射剂的质量检查项目有__________、___________、__________、____________、____________、__________、___________等。 3．3．置换价是指________________________________________________，栓剂基质分为______________和______________两类。 4．4．热原是微生物产生的一种内毒素，其主要成分是____________，去除的方法有_________、_________、________和_________等。 5．5．渗透泵片的基本处方组成包括_____________、_______________、________________和_________________等。 6．6．分散片的主要特点是____________________________分散片与泡腾片处方组成的主要区别是____________________。 7．7．药物透皮吸收的途径有______________________和____________________。 8．8．崩解剂促进崩解的机理有______________、____________、_____________和________________等。 9．9．增加药物溶解度的方法有____________________、_____________________、___________________、_____________________。 10．10．固体分散体的速效原理包括__________________、__________________、_______________________和_______________________等。 四．选择题（25%） （一）多项选择题（每题1分） 1．1．可作为注射剂溶剂的有____________ A．纯化水B．注射用水C．灭菌注射用水D．制药用水2．2．关于药液过滤的描述正确的有____________ A．砂滤棒吸附药液较小，且不改变药液pH值，但滤速慢。 B．助滤剂的作用是减小过滤的阻力，常用的助滤剂为纸浆、硅藻土等，助滤剂的加入方法为铺于滤材上或与待滤液混合均匀。 C．垂熔滤器为玻璃纤维编织而成，易于清洗，可用于注射剂的精滤。 D．微孔滤膜过滤主要依靠其深层截留作用。 3．3．可作为乳化剂使用的物质有____________
《工业药剂学实验》实验教学讲义
《工业药剂学实验》实验教学讲义 目 录 制药与生命科学学院生物工程专业 编者：王永禄 2007年6月
实验一液体药剂 液体制剂主要是指药物在液体分散媒中所组成的内服或外用制剂，可分类如下： 1.按分散系统分类 低分子溶液（溶液型） （1）.分子分散体系 （均相）高分子溶液（胶体溶液型） 胶体溶液 （2）.微粒分散体系 （非均相）粗分散体系（混悬型，乳浊型） 2.按应用方法分类 （1）.内服的液体制剂：合剂、芳香水剂、糖浆剂和醑剂等。 （2）.外用的液体药剂：洗剂、搽剂、灌肠剂、含漱剂和洗耳剂等。 I.溶液型液体药剂的制备 一、目的和要求 （1）.掌握溶液型液体药剂的基本制备方法。 （2）.掌握制备液体药剂常用称量器具的正确使用方法。 二、基本概念和实验原理 溶液型液体药剂是药物以分子或离子状态（质点小于1nm）分散在分散媒（溶剂）中的真溶液，供内服或外用。溶液型液体药剂外观均匀、澄明。常用溶媒为水、乙醇、丙二醇、甘油及脂肪油等。
属于溶液型液体药剂的有溶液剂、芳香水剂、甘油剂、糖浆剂和醑剂等。 溶液剂的制备方法有溶解法、稀释法和化学反应法。一般制备过程为： 称量→溶解→混合→过滤→加溶媒至全量→检查→包装→标签。 三、仪器与材料 仪器：烧杯（50ml,250ml）,玻璃漏斗（6cm,10cm）,磨塞小口玻瓶（50ml,100ml）,量筒（100ml）,普通天平，玻棒、电炉等。 材料：碘，碘化钾，蔗糖，氯霉素粉，甘油，丙二醇，乙醇（均为药用规格），蒸馏水等。 四、实验内容 （一）、复方碘溶液（卢戈氏溶液） 1.处方 碘 5.0g 碘化钾 10g 蒸馏水加至100ml 2.制法取碘化钾置容器内，加适量蒸馏水，搅拌使溶解，加入碘，搅拌溶解后加蒸馏 水至全量，即得。 3．用途调节甲状腺机能，用于缺碘引起的疾病，如甲状腺肿、甲亢等的辅助治疗。每次0.1～0.5ml，饭前用水稀释5～10倍后服用，一日3次。 （二）、单糖浆 1.处方 蔗糖 85g 蒸馏水加至100ml 2.制法：取蒸馏水45ml，煮沸，加入蔗糖，搅拌溶解后，继续加热至100℃，趁热用精 制棉过滤，自滤器添加适量热蒸馏水至全量，搅匀，即得。 本品含蔗糖量为85℅（g/ml）或64.74％(g/g)。相对密度约为1.313(25℃)，100ml重量为131.3g。 3.用途：矫味剂。供调制各种药用糖浆用。 4.贮藏：单糖浆宜贮于清洁、干燥、灭菌的玻璃瓶中，盛满密闭贮于凉处。 （三）氯霉素滴耳剂 1.处方1 氯霉素 5g 乙醇 30ml 甘油加至100ml 制法：将氯霉素加入乙醇中，搅拌溶解，再加甘油至全量，过滤，即得。 2.处方2 氯霉素 5g 丙二醇 50ml 甘油加至100ml 制法：将丙二醇置于水浴中加温至约80℃，加入氯霉素，搅拌溶解，再加甘油至全量，搅匀，过滤，即得。
工业药剂学
《工业药剂学》 一、名词解释 1.剂型：药物经加工制成的适合于预防、医疗应用的形式。制剂：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种。 2.灭菌：用物理或化学等方法灭杀或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽孢的方法技术 3.置换价：药物的重量与同体积的基质重量之比。DV= W含药栓的平均重量/G纯基质平均栓重-(M每个栓剂的平均含药重量-W) 4.栓剂：将药物和适宜的基质制成具有一定形状供腔道给药的固体形外用制剂。 5.热压灭菌法：在热压灭菌器内，利用高压蒸汽使菌体内蛋白凝固而达到灭菌效果。 6.热原：是微生物的代谢物质，微生物的一种内毒素，存在于细菌的细胞膜和固体膜之间，微量即可引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。是磷脂、脂多糖、和蛋白质的复合物。 7.Isoosmotic Solution：等渗溶液是指渗透压与血浆相等的溶液，是物理化学的概 念。Isotonic solution：等张溶液是指与红细胞张力相等，也就是与细胞接触时使细胞功能和结构保持正常的溶液，是生物学的概念。 8.F0值表示一定灭菌温度(T)，Z值为10℃时，所产生的灭菌效果与121℃，Z值为10℃产生的灭菌效果相同时所相当的时间(min)。即将被灭菌物品各不同受热温度均所达到与湿热灭菌121℃产生的灭菌效力相同时所相当的灭菌时间。 9、药典：一个国家记载药品标准、规格的法典，收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品机器制剂。作用：保证人民用药安全有效促进药物研究生产。 10.DDS；设计理念把药物在必要时间一必要的量输送到必要的部位，达到最大疗效和最小毒副作用。三种基本技能①时间控制，控制药物的释放速度②量的控制，改善药物的吸收量③空间控制，靶向给药技术TDDS；透皮给药具有安全、没有肝脏首过但吸收有限特点 11.混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂。以固体微粒分散形成的多相体系，热力学和动力学不稳定用分散法或凝聚法制备 12.过滤菌法：利用细菌不能通过致密具孔材料的原理以除去气体或液体中微生物的方法，常用于热不稳定的药品溶液或原料的除菌 13.层流：空气流线呈同向平行状态，各流线间的尘埃不易相互扩散，进入气流中的尘埃很少扩散到全室，而是随平行气流迅速流出，保持室内洁净度用于100级 14冷冻干燥；含有大量水分的物质预先进行降温冻结成固体，在真空条件下使冰直接升华为蒸汽而进行干燥的方法。优点：①避免药品因高热而分解变质②所得产品在冻结骨架中，质地疏松③含水量低，不易氧化④污染机会相对较少 14.注射用水工艺流程：自来水-原水处理-纯水-蒸馏-注射用水 二、问答 1、药物剂型的重要性：①不同剂型改变药物的作用性质②改变作用速度③改变毒副作用④有些剂型产生靶向作用⑤有些剂型影响疗效。药物剂型的分类：①按途径分a经胃肠道给药b非胃肠道（呼吸道、皮肤、黏膜、腔道给药、注射给药）②按分散系统a溶液型b胶体溶液型c混悬d气体分散型e微粒、固体分散型③按治法分类④按形态分类 2、影响湿热灭菌的主要因素①微生物种类数量②蒸汽性质③药品性质和灭菌时间④介质PH对微生物生长活力影响 3.原水处理的方法：①例子交换法②电渗析法③反渗透法 写出湿法制粒压片的生产流程？ 主药、辅料的处理→制软材→制湿颗粒→干燥→整粒→压片→包衣→包装
西南大学2020年春季-工业药剂学【1173】 A卷大作业
西南大学培训与继续教育学院课程考试试题卷 学期：2020年春季工业药剂学【1173】 A卷 考试类别：大作业满分：100分 一、名词解释（共5小题，4分/题，共20分） 1.药物： 2.胶囊剂: 3.固体分散体： 4.包合物： 5.气雾剂： 二、填空题（共5小题空，2分/题，共10分） 1.硬胶囊剂的制备一般分为空胶囊的制备、物料、套合、封口、包装等工艺过程。 2.决定乳剂类型的主要因素是乳化剂的和两相的比例。 3.在制剂生产中应用最广泛的灭菌法是灭菌法，饱和蒸汽灭菌效率最高。 4.注射剂组成主要包括、溶剂、附加剂、特制的容器等。 5.输液剂的质量检查项目有澄明度检查、漏气检查、热原、检查、含量及pH值检查。 三、判断题共(10小题，2分/题，共20分)（正确的打“√”，错误的打“╳”） （）1.中华人民共和国药典是由卫生部制定的药品规格标准的法典。 （）2.生物制品和抗生素制剂适宜的干燥方法是冷冻干燥。 （）3.虫蜡常用作片剂包糖衣打光物料。 （）4.热原的组成中致热活性最强的是磷脂。 （）5.溶液剂是指药物分散于液体介质中所形成的非均相液体制剂。 （）6.软膏剂的处方设计是需考虑的因素有基质的性质、药物的性质和乳化剂的选择等。（）7.无菌制剂指在无菌环境中采用无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物的一类药物制剂。 （）8.颗粒剂是将药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂。一般按其在水中的溶解度分为可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂和泡腾性颗粒剂。 （）9.药物剂型因素可以影响药物的吸收、分布、代谢与排泄，但对毒性影响最大。（）10.休止角越小，说明粉体流动性也越小。 四、单项选择（共5小题，3分/题，共15分） 1.不属于片剂制粒目的是（）。 A.防止裂片 B.防止卷边 C.减少片重差异
(完整版)工业药剂学试卷(三)
《工业药剂学》试卷三 一.名词解释 1.协定处方：一般是根据某一地区或某一医院日常医疗用药的需要，由医院药剂科与医师协商共同制订的处方。 2.热原：是微量即可引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。 3.置换价：药物的重量与同体积基质重量的比值。 4.昙点：出现起昙现象时的温度。 5.栓剂：药物.药材提取物或药粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。 二、填空题 1.在防霉防发酵能力方面，苯甲酸防霉作用较尼泊金类弱，而防发酵能力较尼泊金类强。 2.休止角越小流动性越好。 3.湿法制粒压片一般常用 30%至 70%的乙醇作润湿剂。 4.膜剂的主要制法有流延法、挤压法、压延法。 5.片剂的质量检查项目有外观、重量差异、硬度、崩解时限、溶出度测定、微生物。 6.常用的浸出方法主要有煎煮法、浸渍法、渗漉法。 7.羊毛脂不单独用作基质，常与凡士林合用，可改善吸水性。 8.润滑剂在制备片剂过程中能起到润滑、助流、抗黏附。 9.盐酸普鲁卡因注射液中加入氯化钠具有调节等渗和抑制水解的作用。 三、是非判断题 1.（√）医院处方制度中规定一般保存期为一年。 2.（×）表面活性剂作为O/W型乳化剂其HLB值应为15-18。 3.（√）酒剂与酊剂共同点是浓度都有一定的规定。 4.（×）中华人民共和国药典是由卫生部制定的药品规格标准的法典。
5.（×）药材粉碎越细药材中有效成分浸出效果越好。 6.（×）生物制品.抗生素适宜的干燥方法是喷雾干燥。 7.（×）输液剂中可添加适宜的抑菌剂。 8.（×）凡规定检查含量均匀度的片剂，可不进行重量差异检查。 9.（×）硬脂酸镁为片剂的润滑剂，共用量为10%—20%。 10.（√）新药系指我国未生产过的药物。 11.（×）表面活性剂的毒性大小，一般是阴离子型>非离子型>阳离子型。 12.（×）干胶法制初乳时，液状石蜡：水：胶比例为4：2：1。 13.（×）灌封室是制备注射剂无菌操作的关键地区，要求洁净度达到1000级。 14.（×）热压灭菌时，压力表指针开始上升时即可计算灭菌时间。 15.（√）滑石粉.炉甘石.朱砂等应采用水飞法粉碎。 四、单项选择题 1.使微粒在空气中移动但不沉降和积蓄的方法称为（ C ）。 A.气体灭菌法 B.空调净化法 C.层流净化法 D.无菌操作法 E.旋风分离法 2.下列不属于物理灭菌法的是（ D ）。 A.紫外线灭菌 B.环氧乙烷 C.γ射线灭菌 D.微波灭菌 E.高速热风灭菌 3.黏性过强的药粉湿法制粒宜选择（ A ）。 A.蒸馏水 B.乙醇 C.淀粉浆 D.糖浆 E.胶浆 4.散剂用药典规定的水分测定法测定，减少重量不得超过（ C ）。 A.2.0% B.7.0% C.9.0% D.11．0% E.13.0% 5.下列哪一种基质不是水溶性软膏剂基质（ D ）。
工业药剂学
第十三章 1 关于软膏剂的特点不正确的是 A．是具有一定稠度的外用半固体制剂B．可发挥局部治疗作用 C．可发挥全身治疗作用D．药物必须溶解在基质中 E．药物可以混悬在基质中 2 不属于软膏剂的质量要求是 A．应均匀、细腻，稠度适宜B．含水量合格 C．性质稳定，无酸败、变质等现D．含量合格 E．用于创面的应无菌 3 对于软膏基质的叙述不正确的是 A．分为油脂性、乳剂型和水溶性三大类 B．油脂性基质主要用于遇水不稳定的药物C．遇水不稳定的药物不宜选用乳剂基质 D．加入固体石蜡可增加基质的稠度 E．油脂性基质适用于有渗出液的皮肤损伤 4 关于乳剂基质的特点不正确的是 A．乳剂基质由水相、油相、乳化剂三部分组成B．分为W/O、O/W二类 C．W/O乳剂基质被称为“冷霜”D．O/W乳剂基质被称为“雪花膏” E．湿润性湿疹适宜选用O/W型乳剂基质 5 不能考察软膏剂刺激性的项目是 A．粒度检查 B．将软膏涂于家兔皮肤上观察 C．酸碱度检查D．外观检查 E．装量检查 6 关于眼膏剂的叙述中正确的是 A．不溶性的药物应先研成极细粉，并通过9号筛 B．用于眼部手术或创伤的眼膏应加入抑菌剂和抗氧剂 C．常用的基质是白凡士林与液体石蜡和羊毛脂的混合物D．硅酮能促进药物的释放，可用作眼膏剂的基质 E．成品不得检出细菌 7 以凡士林、蜂蜡和固体石蜡为混合基质时，应采用的制法是 A．研和法B．熔融法 C．乳化法D．加液研和法 E．热熔法 8 在皮肤外层发挥作用的软膏剂，其质量检查不包括 A．主药含量 B．刺激 C．体外半透膜扩散试验D．酸碱度检查 E．稳定性试验 9 对眼膏剂的叙述错误的是 A．均须在洁净条件下配制，并加入抑菌剂B．基质是黄凡士林8份、液体石蜡1份、羊毛脂1份 C．对眼部无刺激 D．不得检出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌 E．应作金属异物检查 10 对凡士林的叙述错误的是 A．又称软石蜡，有黄、白二种 B．有适宜的粘稠性与涂展性，可单独作基质 C．对皮肤有保护作用，适合用于有多量渗出液的患处 D．性质稳定，适合用于遇水不稳定的药物
工业药剂学
1药物的特性溶解度：指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时形成的饱和液体的浓度。是药物的重要物理参数之一。 2潜溶：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值的现象。 3临界相对湿度（CRH）：吸湿量急剧增加的相对温度。 4平衡溶解度：指不考虑药物在溶剂中的解离因素，一般测定下的溶解度 5临界胶束浓度（CMC）：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。6分散体系：是一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系7表面活性剂：具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。 8软胶囊：系指将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜的赋形剂中制成溶液、混悬液、乳液或半固体，密封于球形或椭圆形的软质囊材中的胶囊剂。 9中位径：累积粒度分布百分数达到50%时所对应的粒径 10昙点：对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液，进行加热升温时可导致表面活性剂洗出（溶解度下降）、出现混浊，此温度称昙点。11真密度：指粉体质量除以不包括颗粒内外空隙的固体体积求得的密度。 松（堆）密度：指粉体质量w与该粉体的堆体积V之比。 12有效径：即沉降速度相当径
13药物剂型：是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，简称剂型。 14药物传递系统（DDS）：指主要由微粒状的载体以及它们相连的游离药物组成的不同给药形式。 15药剂学：药物制剂学，是一门研究药物制剂剂型的基本理论、处方设计、生产工艺、合理应用以及药物制剂剂型和药物的吸收、分布、代谢及排泄关系的综合技术科学 16药物制剂：根据国家药品标准，将药物按剂型制成一定规格并符合质量标准的具体药品。 17滴丸剂：指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的小丸状制剂。 18松密度：又称堆密度，是指弥漫粉剂在不受振动的情况下粉剂的质量m与其充填体积V的比值 20 Krafft点：低温时，离子型表面活性剂在水溶液中的溶解度随温度升高而缓慢增加，但当温度升至某一值后，溶解度迅速增加，该温度称为Krafft点。 21无菌：系指在任意指定物体，介质或环境中，不得存在任何活的微生物。 22热原：微生物产生的一种内毒素，注射入人体后能引起特殊致热反应的物质。 23包合物：是指一种分子被全部或部分包含于另一种分子的空穴结构内形成的特殊复合物。
(完整版)工业药剂学实验报告册
药学院 药剂学实验报告册 专业 班级 姓名 学号
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实验报告的填写要求 1．课前认真完成实验预习报告；实验过程中要严肃认真地做好实验记录，确认所观察到的现象或所记录的数据无误后，认真填写在有关表格 中。 2．根据实验目的和要求，对实验数据进行整理计算，并将计算结果填写在相应的表格中。 3．在实验过程中，对观察到的现象，尽量用图示说明并加以简明的理论 分析。 4．对实验结果应进行分析，对出现的误差应扼要地说明原因。 5．要求书写整洁，字体端正。 目录 实验一液体制剂的制备 (4) 实验二片剂的制备 (7) 实验三片剂的质量检查 (10)
实验四膜剂的制备 (14) 实验五软膏制备及体外释药试验和透皮试验 (17) 实验六明胶微球的制备 (21) 实验七注射剂的制备. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 24 实验一液体制剂的制备 一、实验目的 二、实验原理 三、实验材料和仪器 四、实验方法与步骤 五、结果与讨论 六、思考题 1.碘化钾在碘酊处方中起何作用？ 2.配置糖浆剂时应注意哪些问题？ 3.单糖浆中不加防腐剂时应注意哪些问题？ 4.氯霉素滴耳剂为何采用乙醇与甘油的混合溶剂？采用丙二醇有何优 点？
实验二片剂的制备 一、实验目的 二、实验原理 三、实验材料和仪器 四、实验方法与步骤 五、结果与讨论 六、思考题 1.制备APC片剂过程中，怎样避免乙酰水杨酸分解? 2.压制APC片时，应选用何种润滑剂？ 3.薄荷油在复方碳酸氢钠片中起何作用？怎样加入干颗粒中为好？
工业药剂学
第一章绪论 一、概念： 药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 制剂：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。 药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。 方剂：按医生处方为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。 调剂学：研究方剂调制技术、理论和应用的科学。 二、药剂学的分支学科： 物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。 生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 第三章片剂 第二节片剂的辅料 一、填充剂：增加片剂重量与体积以利成形。 1、淀粉：可压性差，不宜单独用，与糖粉、糊精等合用增加粘性和片剂硬度。 2、预胶化淀粉：又称可压性淀粉，水中部分可溶性，良好流动性，用于粉末直接压片。 3、糊精：微溶水，能溶于沸水，防颗粒过硬影响崩解，易出现麻点，水印。 4、糖粉：粘合力强，增加硬度，不影响崩解，易吸湿。除口含片或口溶性片剂外一般不单独用。 5、乳糖：易溶水，无吸湿，可粉末直接压片，优良。价贵，用淀粉：糊精：糖粉=7：1：1代替 6、甘露醇：无吸湿，溶水，作咀嚼片填充剂。有清凉感，流动性差，价格贵。 7、微晶纤维素MCC：不溶水，粉末直接压片，还有润滑、助流、崩解和粘合作用。 8、硫酸钙：稀释剂和挥发油的吸收剂。 二、润湿剂：可使物料润湿以产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体。 1、蒸馏水 2、乙醇：一般30—70% 三、粘合剂：能使无粘性或粘性较小物料聚集粘结成颗粒或压缩成型的具粘性的固体粉末或粘稠液体。 1、淀粉浆：常用粘合剂、润湿剂，适于对湿热稳定药物。5-10%，常用10%。冲浆法、煮浆法 2、羟丙甲纤维素HPMC：溶水，崩解迅速，溶出快。 3、聚维酮PVP：溶水，还可作干粉直接压片的干燥粘合剂。 4、其他纤维素：MC、CMC-Na 溶水；EC：缓释制剂粘合剂 四、崩解剂：不溶水，吸水膨胀 1、干淀粉5、交联羧甲基纤维素钠CCNa 2、羧甲基淀粉钠CMS-Na 300倍，常用2% 。6、泡腾崩解剂 3、低取代羟丙基纤维素L-HPC 4、交联聚维酮PVPP 五、润滑剂：1、助流剂2、抗粘着剂3、润滑剂 (一)、疏水性润滑剂：1、硬脂酸镁：量大不易崩解、裂片2、滑石粉3、氢化植物油 (二)、水溶性润滑剂：1、聚乙二醇PEG 2、十二烷基硫酸镁：能促进崩解溶出 (三)、助流剂：1、微粉硅胶2、滑石粉 第三节片剂的制备 粉碎、过筛与混合 一、粉碎 分类：1、闭塞粉碎2、自由粉碎3、循环粉碎4、低温粉碎5、混合粉碎 1、球磨机：用于毒、剧、贵重、吸湿及刺激药物，可制备无菌产品。 2、万能粉碎机：适于脆性、韧性物料分锤击式和冲击式粉碎机 1、流能磨：超细粉碎。抗生素、酶、低熔点、热敏感物。