中草药山慈姑可抗癌

中草药山慈姑可抗癌

[成分药理]

含秋水仙碱(Colchicine)约0.12%以及异秋水仙碱(Isocolchi cine)、B光秋水仙碱(B-Lu micolchicine)、角秋水仙碱(Cnmigerine，可尼盖灵碱)和计甲酸一N一脱乙酸秋水碱

(N-Forml-N-Deacetylcolchicine)等多种生物碱。

我国将秋水仙碱14位上甲氧基用胺基取代而得具抗癌活性的衍生物为秋水仙酰胺。秋水仙碱及其衍生物秋水仙酰胺等对多种动物移植性肿瘤均有抑制作用。此类化合物的抗肿瘤作用机理在于它们是特异性的细胞有丝分裂中期(M期)阻滞剂，由于微管蛋白(Tubulin)对秋水仙碱具有高度的亲和力，两者形成二聚体，使微管不能发挥装配功能，阻止纺锤体形成，使染色体不能向两极移动，最终凝集成团，因而使细胞分裂停止于中期。随之使细胞核结构改变，细胞发生畸形和死亡。分裂越旺盛和代谢速度越高的细胞最易受秋水仙碱攻击，高浓度可以完全阻止细胞进入丝状分裂，但一旦纺锤体已经形成，则它就不再影响其分裂过程。秋水仙碱对正常增殖和肿瘤细胞皆具有抗辐射作用，可减少进入有丝分裂的细胞数，而鬼臼毒素(Podophyllin)不能阻断。秋水仙碱具有细胞毒作用，对正常细胞也同样可选择性阻断于有丝分裂中期。故常用该碱作为药物对肿瘤细胞杀伤动力学研究及细胞生物学研究工具药。性味：

甘，寒，有毒。

①《植物名实图考》：味甘，性温。

②《岭南采药录》：味甘淡，性平。

③《湖南药物志》：甘，寒，有小毒

[毒副反应]

秋水仙碱制剂主要毒性为胃肠道反应，如恶心、食欲减退、腹胀及便秘;严重时可出现肠麻痹;四肢酸痛亦较多见。尚可引起白细胞及血小板减少，但严重骨髓抑制者较少，且停药后能很快恢复。此外，尚能引起静脉炎，若药液漏出血管外还可使局部组织坏死。如药液漏出血管时，可用半胱氨酸甲酯0.5g，加于生理盐水10ml中，作局部皮下注射。静脉滴注时可加适量氧化考的松或氟美松注射，亦可隔日使用，均能使毒性反应减轻。

药理作用

1.抗肿瘤作用：鳞茎中含秋水仙碱，给小鼠皮下注射2mg/kg，能抑制细胞的有丝分裂，使之停止于中期，类似放射线照射的效果，分裂较快的

胚胎及肿瘤细胞对之最为敏感。用于治疗肿瘤毒性太大。光慈姑1.5g/ml 时，对急性淋巴细胞型白血病和急件粒细胞型白血病患者的血细胞脱氢酶都有抑制作用（试管中美蓝脱色法）。对前一种白血病的白细胞的呼吸还有一定的抑制作用。

2.抗痛风作用：秋水仙碱治疗急性痛风性关节炎有特别的效果，每在用药的几小时内关节的红肿痛热概行消失，但不能防止复发。对一般疼痛、炎症及慢性痛风均无效，也不影响尿酸的排泄。

秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性的消炎作用，对一般的疼

光慈姑

痛、炎症及慢性痛风均无效，其作用主要是消炎，抑制粒细胞浸润，原因是与粒细的微管蛋白结合妨碍粒细胞的活动，秋水仙碱能抑制细胞菌丝分裂，有一定的抗肿瘤作用，主要用于急性痛风。

秋水仙碱能抑制有丝分裂，破坏纺锤体，使染色体停滞在分裂中期。这种由秋水仙碱引起的不正常分裂，称为秋水仙碱有丝分裂（C-mitosis）。在这样的有丝分裂中，染色体虽然纵裂，但细胞不分裂，不能形成两个子细胞，因而使染色体加倍。自1937年美国学者布莱克斯利（A.F.Blakeslee）等，用秋水仙碱加倍曼陀罗等植物的染色体数获得成功以后，秋水仙碱就被广泛应用于细胞学、遗传学的研究和植物育种的工作中。例如，小麦与黑麦杂交，杂种是不育的，用秋水仙碱处理，使染色体加倍，就能变成可育的异源八倍体小黑麦，在云贵高寒地区种植，产量和品质都比小麦和黑麦好。50年代日本用秋水仙碱处理一般甜菜得到了四倍体，后者与二倍体品种相间种植，从四倍体植株上收获到三倍体种子。推广种植三倍体甜菜，获得了很大的经济效益。1951年，日本学者木原均，用同样方法培育成功三倍体无籽西瓜，秋水仙碱也起了重要作用。秋水仙碱有剧毒，使用时要小心。

秋水仙碱是诱变多倍体效果最好的药剂之一。它的作用机理是：当细胞进行分裂时，一方面能使染色体的着丝点延迟分裂，于是已复制的染色体两条单体分离，而着丝点仍连在一起，形成“X”形染色体图象（称为C-有丝分裂，即秋水仙效应有丝分裂）；另一方面是引起分裂中期的纺锤丝断裂，或抑制纺锤体的形成，结果到分裂后期染色体不能移向两极，而重

组成一个双倍性的细胞核。这时候，细胞加大而不分裂，或者分裂成一个无细胞核的子细胞和一个有双倍性细胞核的子细胞。经过一个时期以后，这种染色体数目加倍了的细胞再分裂增长时，就构成了双倍性的细胞和组织。

秋水仙碱不论是破坏还是抑制纺锤体的形成，作用都是一时的。秋水素可以抑制纺锤体的形成，导致细胞不分裂，——然后过一段时间秋水仙碱代谢掉，不再起作用，细胞继续分裂，——然后才是“染色体数目加倍”（着丝点的分裂）。着丝点的分离与纺锤体无关，因为在用秋水仙碱处理，破坏微管的情况下，两条单体也可以分开。这是由于Ca离子的诱导，使着丝点分开后，再由纺锤体牵引移向两极，也就是说纺锤体只起牵引染色体的作用。

秋水仙碱之所以造成两个方面的应用，是在于他们在利用时，秋水仙浓度的不同。用于中期核型分析的浓度较高而用于产生双倍体或多倍体时浓度较低，并且当秋水仙碱浓度很低时，还有加快染色体运动，使染色体更快的到达两极！

编辑本段各家论述

1.《本草新编》：光慈菇，玉枢丹中为君，可治怪病。大约怪病多起于痰，光慈菇正消痰之药，治痰而怪病自除也。或疑光慈菇非消痰之药，乃散毒之药也。不知毒之未成者为痰，而痰之已结者为毒，是痰与毒，正未可二视也。

2.《本草正义》：光慈菇之名，始见于《嘉祐本草》，然陈藏器《拾遗》已有之，则名金灯，即其花也。能散坚消结，化痰解毒，其力颇峻，故诸家以为有小毒，并不以为内服之药。至王谬《百一选方》，乃有太乙紫金丹，亦名玉枢丹，即今通行之紫金锭也，外证可敷，内证可服，其效最捷。则以合大戟、千金子霜、麝香，皆通利迅疾之品，所以行驶极速，取效眉睫。而病重者连服之

光慈姑

，则必利下，是以攻逐恶物为专职，药力之猛烈可知。此皆用以荡涤肠胃，驱除积垢，以减邪毒凭陵之势，亦非能通行百脉，消除皮里膜外之坚积也。且气味俱淡，以质为用，所以古来未入煎剂，近人有用入煎方，以为消积攻坚之法，如瘰疬痞积之类皆喜用之，而不能取效者，则以此物止能直下，而不能旁行，其力虽峻，而无宣络通经之性，何能行于肢体脉络。肠胃之病，如食积气滞，胸脘不舒，服玉枢丹少许，则顷刻即效。此中微义，亦可深长思矣。

3.《本草拾遗》：主痈肿疮瘘，瘰疬结核等，醋磨敷之，亦除皯。

4.《滇南本草》：消阴分之痰，止咳嗽，治喉痹，止咽喉痛。治毒疮，攻痈疽，敷诸疮肿毒，有脓者溃，无脓者消。

5.《纲目》：主疔肿，攻毒破皮。解诸毒，蛇虫、狂犬伤。

6.《本草再新》：治烦热痰火，疮疔痧痘，瘰疬结核。杀诸虫毒。

7.《国药的药理学》：为粘滑药。用于呕吐下痢等。

编辑本段功效

功能主治：

散结，化瘀。治咽喉肿痛，瘰疬，痈疽，疮肿，产后瘀滞。

①《岭南采药录》：治瘰疬结核、痨伤，和猪肉煮食。

②《河南中药手册》：败毒。治产后血闷攻心。

③《中药材手册》：行血，解百毒，消肿，下石淋。治痈疽，产难，胞衣不下。

用法用量：内服：煎汤，1～2钱。外用：捣敷或捣汁

光慈姑

涂。

附方：

①治咽喉肿痛：光慈姑五钱，水煎服。

②治无名肿毒：光慈姑，捣敷。

③治脸上起小疔疮：光慈姑，磨汁搽。（选方出《湖南药物志》）

④治疗痈疽恶疮汤、火、蛇、虫、犬、兽所伤时行瘟疫山岚瘴气喉闭喉风久病劳瘵；解菌蕈菰子、砒石毒药死牛、马、河豚鱼毒: 文蛤（捶破洗焙末）三两山慈菇（去皮净末）二两麝香（另研）三分千金子（去壳研去油取霜）一两红牙大戟（去芦焙干末）一两半．用糯米煮浓饮为丸分为四十粒．每服一粒用井花水或薄荷汤磨服利一、二次用粥止之．（《外科精要》玉枢丹）⑤治疗痈疽疔肿、恶疮及黄疸: 慈菇（连根）、苍耳子等份．捣烂以好酒一盅滤汁温服．或干之为末每酒服三钱[1]．（《乾坤生意》

备注：此外，尚有同属植物伊犁山慈姑，地下鳞茎球形，外包多层棕褐色膜质鳞片；地上茎直立，不分枝。叶2～3片基生，狭长披针形，平行脉，全缘，基部下延抱茎。花顶生，钟状，黄色，6瓣。蒴果长圆形，有三棱。分布新疆，亦作光慈姑用。

[现代应用]

早期曾用秋水仙碱制剂局部治疗上皮细胞癌和其注射剂治疗慢性白血病。但秋水仙碱毒性大大，现在国内临床常用复方秋水仙碱及其衍生物秋水仙酰胺制剂，治疗多种癌症均取得一定疗效。

１.宫颈癌

天津市肿瘤防治办公室报道，用复方秋水仙碱冶疗宫颈癌40例，可分析病例38例，特效3例，显效3例，有效12例，无效20例，有效率47.4%。剂量及用法见乳腺癌。北京市妇产科医院报道。用新催脱方(山慈姑、枯矾各18g，华黄12g，炙砒9g，蛇床子、硼砂、冰片各3g，麝香0.9g)制成钉剂外用，治疗宫颈癌96例，其中宫颈鳞状上皮细胞非典型增生30例，近期治愈30例，占100%;原位癌32例，近期治愈29例，占90.6%;患者已随访5～9年无复发。浸润癌27例，近期治愈14例，占51%，有13例随访5～9年，无新生病变及远外转移病变。

２.乳腺癌

天津市肿瘤防治办公室报道，用复方秋水仙碱治疗乳腺癌110例，可分析病例75例，特效5例，显效23例，有效40例，无效7例，有效率90.6%。制剂及用法:复方秋水仙碱注射液：每1000ml含秋水仙碱0.5g，肌苷酸钠75g，蕈糖25g，葡萄糖醛酸钠50g，维生素已25g，甘露醇50g，静滴：常用量1次2ml，1日1次，用5%葡萄糖500ml稀释后，缓解点滴，每次不少于2小时。动脉插管：常用量1次1～2ml，用5%葡萄糖稀释后用。组织内

注射：剂量根据肿瘤大小而定，一般采用多点注射，总量一次不超过2ml。总剂量与疗程：一般情况下约80～120ml，可根据情况酌情增减。秋水仙酰胺注射液：每瓶含10mg，用时加入5%葡萄糖液或生理盐水500ml。每日1次，静滴时间不得低于2h，200～300mg为1疗程。

３.恶性肿瘤发热

有报道用金牛煎(山慈姑、三青叶各30g，水牛角40g，金银花15g，干蟾皮12，每日1剂，水煎分2次服)其观察中、晚期恶性肿瘤发热患者22例。结果：本煎剂降热率为81.3%，显著高于西药组。停药后的体温回升率为10.3%，显著低于西药组。本煎剂无耐药性和成瘾性，对机体免疫功能无抑制作用。

４.胃癌

吉林省人民医院报道，用复方山慈姑汤(①山慈姑、紫草、蟾蜍各12g;②白花蛇舌草、半枝莲各10g，山慈姑、紫草各5g，蟾蜍0.5g)治疗胃癌100例，经1年疗效观察，临床治愈5例，显效15例，有效49例，无效29例，总有效率为71%。经3年疗效观察的73例中，临床治愈5例，显效3例，有效4例，无效61例，总有效率为16.4%，本方对溃疡型胃癌的疗效较好，其他类型则较差。

此外，秋水仙胺软膏外敷还可用于转移的皮肤癌。近据报道用秋水仙碱制剂辅助手术及术后放射综合治疗乳腺癌465例，可起到预防局部复发的作用。