口服降糖药物的研究

杨苏霞

摘要糖尿病是一组以长期血葡萄糖（简称血糖）水平增高为特征的代谢疾病群，

是由遗传因素与环境因素共同作用引起的一种慢性高血糖态。引起血糖增高的病理生理机制主要是胰岛素分泌缺陷和（或）胰岛素作用缺陷。其中以2型糖尿病患者居多。近年来，口服降糖药的开发和临床应用取得较大的进展，除了传统的磺脲类和双胍类药物外，还有一些新型口服降糖药，如葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂、非磺脲类胰岛素促泌药等。

关键词糖尿病降糖药口服研究

0引言

糖尿病的病因，现尚未完全阐明。目前公认糖尿病不是由一个病因所致的单一疾病，而是复合病因的综合征，与遗传、自身免疫及环境因素有关。从胰岛β细胞合成和分泌胰岛素，经血循环到达体内各组织器官的靶细胞，与特异受体结合，引发细胞内物质代谢的效应，只要其中任何一个环节发生变异均可导致糖尿病。2型糖尿病是一个进行性疾病，良好的血糖控制是预防和延缓大血管=微血管并发症发生额基础[1]。最初推荐饮食和运动改善血糖控制，然而，随着时间推移，这一方案往往不足以维持良好的血糖，因而口服降糖药的使用成为必需[2]。本文就口服降糖药治疗糖尿病的进展作意综述。目前批准使用的口服降糖药包括胰岛素分泌剂（磺酰脲类、格列奈类）和3胰岛素分泌剂（双胍类、噻唑烷二酮增敏剂和α-糖苷酶抑制剂）。

1．促胰岛素分泌剂

1.1磺酰脲类

主要是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素而发挥降糖作用的，所以，对于胰岛功能严重损害的胰岛素依赖型糖尿病并不适合。只适用胰岛未遭受严重损害，胰岛素分泌量相对不足的非胰岛素依赖型糖尿病轻、中型病人，这类病人经饮食控制疗效不满意时可选用磺脲类降糖药。另外，胰岛素依赖型糖尿病病人在应用胰岛素治疗的同时，也可联用磺脲类降糖药，以提高疗效，减少胰岛素用量。格列美脲为新一代长效磺脲类口服降糖药，与传统磺脲类药物不同，其作用位点是在分子更小的β细胞65Kda蛋白，对1相及2相胰岛素分泌均有促进作用[3]，

同时又胰外作用，提高外周组织对胰岛素的敏感性，能灵活调节胰岛素分泌，并且不容易引起低血糖。

1.2格列奈类

我国上市的格列奈类药物有瑞格列奈和那格列奈，为非磺脲类的促泌剂。通过刺激胰岛素的早期分泌有效降低餐后血糖，具有吸收快、起效快和作用时间短的特点，可降低糖化血红蛋白1.0%~1.5%。此类药物应在餐前即刻服用，可单独使用或与其它降糖药物联合应用

1.2.1 瑞格列奈

瑞格列奈是第一个用于治疗糖尿病的氨甲酰苯甲酸衍生物，其作用机制与磺脲类相似，通过阻断胰岛β细胞上的对ATP敏感的钾通道，导致膜去极化，引起钙通道开放，钙离子内流，使胞浆内钙离子浓度升高从而刺激胰岛素分泌[4]。又因其不同于磺脲类的特点，即快速而短暂刺激胰岛素分泌，其最大作用出现在机体最需要的餐后时间，因此能快速降低餐后血糖，进而达到良好的整体血糖控制。

1.2.2 那格列奈

那格列奈是一种新型口服降糖药，为苯丙氨酸类化合物，属于非磺脲类促胰岛素分泌剂[5]。国外资料表明[6]，还要起效迅速、作用时间短、降糖效果佳、不良反应（尤其低血糖）少切轻。

2.非促胰岛素分泌剂

2.1 双胍类药物

主要有二甲双胍和苯乙双胍两种。苯乙双胍因为副作用较多，国内已经很少应用，在有些国家已经禁用。

二甲双胍主要通过减少基础肝糖输出降低空腹血糖浓度，它还可以通过改善外周围主旨对胰岛素的敏感性降低空腹喝餐后血糖。二甲双胍作为治疗2型糖尿病的口服降糖药物，除具有抑制肝糖输出、加强周围组织对葡萄糖的利用各改善胰岛素敏感性外，还能够降低2型糖尿病患者发生心血管疾病危险性，这一作用独立于降糖作用[7]。

3.噻唑烷二酮类

噻唑烷二酮类药物主要通过促进靶细胞对胰岛素的反应而改善胰岛素敏感性。它包括曲格列酮、罗格列酮和吡咯列酮，目前我国上市的主要有罗格列酮和吡格列酮。

罗格列酮是属于噻唑烷二酮类的一种新型的抗糖尿病药物，通过改善胰岛素的外周效应，增加外周组织对糖的社区，从而降低血糖并改善脂代谢混乱，同时血胰岛素水平也下降。过氧化物酶增殖物活化受体y为TZA的核受体，主要存在于脂肪细胞，也少量存在于骨骼肌、肝脏和其他组织器官中。罗格列酮通过激活核内PPARy,促使一系列与糖、脂代谢有关的关键基因、酶蛋白的表达而发挥其降糖，调脂、提高胰岛素敏感性的作用。胡彪等[8]报道罗格列酮可以降低2

型糖尿病合并不稳定型心绞痛患者hs-CRP水平，说明他具有抑制冠脉斑块炎症的作用。

4．α-糖苷酶抑制剂

α糖苷酶抑制剂是一组通过延缓碳水化合物的吸收达到降低餐后高血糖目的的口服降糖药，由于其独特的优势，目前在临床上应用的α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物主要是：阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。α糖苷酶抑制剂通过延缓或减慢碳水化合物在肠道的吸收，主要抑制餐后血糖水平的升高，同时也能在一定程度上降低空腹血糖，它的出现使糖尿病口服降糖药物治疗又多了一个新的手段[9]。倍欣是α糖苷酶抑制剂中的一种，其化学成分为伏格列波糖，作用特点是在碳水化合物消化的最后一步抑制双糖降解为单糖。它除了可以降低血糖外，甘油三酯水平也明显下降，可能的机制是通过纠正餐后高血糖，抑制由碳水化合物诱导的肝脏甘油三酯合成[10]。

5.结果展望

主要根据病情选用上述药物。肥胖者宜选用不增加体重、不刺激胰岛素分泌的药物，如双胍类和糖苷酶抑制剂，也可二者联合。另外肥胖者大多伴有胰岛素抵抗，可用胰岛素增敏剂，如罗格列酮或吡格列酮。上述药物治疗不满意时可加磺脲类或胰岛素促泌剂。非肥胖者一般先选用促胰岛素分泌剂药物如优降糖、美吡哒、格列美脲；对年龄较大，有慢性疾病者，宜选用作用弱一些的药物如达美康、糖适平。糖适平主要从肠道排泄，有轻度肾功能不全者可以使用。瑞格列奈和那格列奈主要从肠道排泄，有肾功能损害者也能使用。磺脲类和胰岛素促泌剂的降糖作用强弱与药物使用剂量密切相关，糖尿病人对药物的降血糖作用个体差异较大，一般先采用小剂量，然后根据血糖变化调整用量，以血糖达标为目的。

参考文献

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(完整版)常见口服降糖药分类

常见口服降糖药分类、适用人群零售药店里的降糖类产品品种繁多，少则20～30个品规，多则80～100个品规左右，其实口服降糖药物无外乎隶属于以下六大品类。降糖类磺脲类促泌剂此类药物主要通过刺激体内胰岛β细胞增加胰岛素分泌而发挥降糖作用，适用于胰岛功能尚未完全丧失的2型糖尿病患者。其主要不良反应是低血糖。磺脲类药物降糖作用强。大多数磺脲类药物所刺激出的胰岛素分泌需要经过1.5小时才能达峰，为使胰岛素分泌达峰时间与餐后血糖达峰时间同步，以有效地降低餐后血糖，二代磺脲类药物应该在餐前半小时服用（三代药物格列美脲可以餐前即刻服用）。代表药物有：（第二代）格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮；（第三代）格列美脲。格列奈类促泌剂

此类药物化学结构及作用位点与磺脲类药物明显不同，此类药物起效更快、达峰更快、作用维持时间较短，可有效控制餐后高血糖，却极少引起下一餐前低血糖。因此服用简便，餐前即刻服用，不进餐不服药。适合老年人、轻度糖尿病肾病患者以及饮食不规律者。注意：格列奈类药属于餐时胰岛素分泌调节剂，可有效控制餐后高血糖，不能有效的降低基础血糖即空腹血糖。代表药物有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。二肽基肽酶-4抑制剂此类药物通过抑制二肽基肽酶-4，减少胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的降解，使GLP-1能更好的发挥作用而促进胰岛素分泌、抑制肝糖原分解、抑制食欲、减轻体重。代表药物有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀。抗糖类双胍类此类药物不刺激胰岛素的分泌，其作用机理主要是通过减轻胰岛素抵抗、促进外周组织（如肌肉、脂肪）对葡萄糖的摄取和利用、抑制肝糖原分解及糖异生、抑制或延缓葡萄糖在胃肠道的吸收、减少食欲等途径降低血糖，同时兼有降脂、减肥及心血管保护作用，尤其适用于肥胖的2型糖尿患者的首选药物，而且是2型糖尿病患者的基础用药。该类药物虽不能单独用于1型糖尿病治疗，但1型糖尿病患者在应用胰岛素基础上，如血糖波动太大时可以加用该药，有助于平稳控糖。此类药物常见不良反应是胃肠道反应，如口干、口苦、金属味、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等。此药主要从肾脏排泄，肾功能不全者禁用，心衰、缺氧患者慎用。

新一代口服降糖药

龙源期刊网 https://www.360docs.net/doc/e2175606.html, 新一代口服降糖药作者：来源：《大众健康》2007年第01期糖尿病是一种与环境、免疫、遗传等因素有关的疾病，也是威胁人们健康的常见病。老龄化社会的形成，不健康的饮食习惯，更加紧张的生活，越来越多的久坐少动的生活模式……这些危险因素均导致了糖尿病的发病率迅猛增长。无论在发达国家还是发展中国家，糖尿病的发病率都在急剧增加。据世界卫生组织公布的资料，1985年全世界有3000万糖尿病患者，到1997年已增加至1.35亿人；2000年全球2型糖尿病患病数为1.5亿。我国糖尿病患者在6000万人以上，且发病年龄日益年轻化。在数量急剧增加的糖尿病患者中，主要是2型糖尿病即非胰岛素依赖性糖尿病，占患者总数的95％以上。糖尿病的患病率、致残率和死亡率以及总健康危害程度已居非传染性疾病的第三位，它在我国是仅次于心脑血管疾病和肿瘤的第三大杀手。糖尿病患者患缺血性心脑血管疾病、肢坏死、肾功能衰竭和双目失明的危险性比正常人高出几倍甚至20多倍。此病急慢性并发症危害大、范围广。2型糖尿病的治疗除控制饮食和适当增强体育锻炼外，目前临床治疗糖尿病的药物有口服降糖药、胰岛素、免疫抑制剂及其它药物，其中口服降糖药和胰岛素是最主要的。目前有多种口服降血糖药，但都有可能导致低血糖症和肥胖症等。应根据病情选择合适的抗高血糖处方药。2型糖尿病的治疗应坚持长期、全面等原则。近期流行病学资料显示，糖尿病心血管病变的发生率和死亡率与餐后高血糖关系密切。有效地控制餐后高血糖，不但可以提高整体血糖控制水平，而且可减少大血管病的合并症，改善糖尿病的预后。传统治疗糖尿病药物通过刺激B细胞合成和分泌胰岛素，发挥降血糖的作用，对2型糖尿病的血糖控制发挥了重要作用。但这类药物降血糖作用起效较慢，落后于餐后血糖吸收速度，导致餐后血糖控制不满意，而药效持续时间较长，肠道糖吸收停止后易发生低血糖，限制了该类药的临床应用。那格列奈最初由日本味之素公司开发，于1999年在日本上市。后由诺华公司于2000年在美国推出。那格列奈具有作用机制新颖，起效快，作用持续时间短，疗效确切，用药灵活，安全性好等优点。珠海联邦制药股份有限公司于2000年研究开发了那格列奈制剂，该药为D-苯丙氨酸衍生物，是新一代具有氨基酸结构的降糖药物，也是治疗2型糖尿病的第一个促胰岛素分泌的氨基酸衍生物，是目前唯一具有氨基酸结构的非磺酰脲类促胰岛素分泌剂。该药具有起效快、作用时间短、有效降低餐后血糖而很少引起低血糖的特点，属餐时血糖调节剂。那格列奈虽作用于磺脲类药物相同的受体，但它促进细胞早期桕的胰岛素分泌，不影响胰岛素的合成，其降血糖

糖尿病患者常用口服降糖药及特点

糖尿病人常用口服降糖药及特点（一）一磺脲类药物药品名：优降糖达美康美吡哒克糖利和糖适平等;第三代的格列美脲适用者：可作为非肥胖2型糖尿病的首选，不适合1型患者。副作用：主要为低血糖、消化道反应。二双胍类药物药品名：目前主要使用的双胍类药物是盐酸二甲双胍。适用者：适用于2型糖尿病，特别是肥胖病友的首选抗高血糖药物。副作用：主要发生在肠道中，20%～30%的病友会出现不良反应，包括食欲下降、口腔中有金属的味道、恶心、腹痛、腹胀、腹泻。三α-葡萄糖苷酶抑制剂药品名：拜唐苹、倍欣等。适用者：餐后血糖高的2型、1型及糖耐量受损患者。副作用：主要为消化道反应，腹胀、腹痛、腹泻。

糖尿病人常用口服降糖药及特点（二）四噻唑烷二酮衍生物类药品名：优罗格列酮(商品名为文迪雅)、吡格列酮(商品名为艾丁)等。适用者：2型及肥胖的糖尿病患者，不适合1型患者。副作用：水肿和血容量增加，但一般较轻。肝病和心功能不全者不宜用。五促胰岛素分泌剂药品名：瑞格列奈(诺和龙)、那格列奈等。适用者：适用于基础血糖正常的糖尿病患者，尤其是餐后血糖高者，不适于1型患者。副作用：轻度低血糖反应、胃肠道功能紊乱。严重肝肾功能不全者禁用。特别提示：1药物要保持一定得浓度才能发挥作用，吃吃停停会造成血糖剧烈波动，很容易加重并发症。所以，降糖药应坚持服用。 2 超量服药会加重肝、肾、胰岛负担，结果会造成胰岛功能和肝肾功能的提前衰竭。所以，要按量而不是超量服用降糖药。

糖尿病人的日常饮食（一）糖尿病人一定要吃水果，与正常人不同的是需要有选择地食用。

糖尿病人的日常饮食（二）一糖尿病人该如何喝粥？ ●不喝纯大米粥。可以在大米粥中加入蔬菜、菌类、杂粮或豆类做成菌菜粥、杂粮粥、豆粥等。 ●米、水不要放多，熬得不要太烂。 ●不单独喝粥，配合主食、菜。 ●不喝热粥。 ●配合运动。 ●喝粥的时间：监测血糖。二以下食物也不建议糖尿病人食用主食：汤面、油饼、油条、米饼、热干面、烙饼、煎饺、馅饼、无糖汤圆、年糕、粘豆包、粽子、粘米饭副食：土豆泥、煮甘薯、部分南瓜、勾芡的炒菜和汤类等冲制饮品：无糖芝麻糊、无糖核桃粉、藕粉等即时食品：精白面包、棍子面包、小麦饼干、膨化薄脆饼干、麦芽糖等三人均每日6克盐，别忘了味精、大酱中都有盐。油要经常换着吃。

美国心脏病学会(ACC)2020年应用新型降糖药物降低2型糖尿病患者心血管风险决策路径专家共识要点

美国心脏病学会（ACC）2020年应用新型降糖药物降低2型糖尿病患者心血管风险决策路径专家共识要点近日，美国心脏病学会（ACC）颁布了2020年应用新型降糖药物降低2型糖尿病患者心血管风险决策路径专家共识。该共识对SGLT－2抑制剂和GLP－1受体激动剂的心血管保护作用予以了高度评价，指出对于合并ASCVD或者存在ASCVD高危因素的2型糖尿病患者应更为积极的应用这两类药物，以期更为有效的降低心血管事件风险并改善其临床预后。在选择降糖药物时，如何对待二甲双胍与SGLT－2抑制剂或GLP－1激动剂之间的相互关系，是临床医生所广泛关心的问题，本专家共识对此进行了阐述，其主要观点如下：近年来越来越多的证据表明，SGLT－2抑制剂与GLP－1激动剂具有明确的心血管保护作用，为改善T2DM患者心血管预后提供了新选择。对于下列患者，推荐首先选择经临床试验证实具有心血管或肾脏获益的SGLT－2抑制剂或GLP－1受体激动剂：1. 合并ASCVD的T2DM；2. 正在接受降糖治疗的确诊ASCVD、糖尿病肾病、和（或）心衰的T2DM患者，但治疗方案中未包括经临床研究证实获益的SGLT－2抑制剂或GLP －1激动剂；3. 确诊ASCVD、糖尿病肾病和（或）心衰、但尚未启动降糖药物治疗的患者；4. 因ASCVD或心衰住院的T2DM患者在出院时； 5. 合并糖尿病肾病的T2DM患者； 6. 存在ASCVD或心衰高危因素者。

简言之，ACC专家共识推荐所有合并ASCVD、糖尿病肾病或心衰以及存在ASCVD或心衰高危因素的T2DM患者均应启动经临床研究证实获益的SGLT－2抑制剂或GLP－1受体激动剂。这一建议与去年颁布的ESC/EASD指南大致相同。在启动SGLT－2抑制剂或GLP－1激动剂治疗之前是否需要首先应用二甲双胍？该共识认为，在关于新型降糖药物的临床试验中，约75％的患者接受了二甲双胍治疗，但SGLT－2抑制剂或GLP－1激动剂获益与否不取决于是否应用了二甲双胍作为基础治疗。DAPA－HF研究证明，达格列净的心血管保护作用并不依赖于糖化血红蛋白水平的下降或基础降糖药物的应用。虽然现行ADA指南仍推荐二甲双胍作为一线降糖药物，但去年颁布的ESC/EASD指南明确建议将两类新药作为确诊ASCVD或具有ASCVD高危因素的T2DM患者的首选降糖药。本共识建议，正在应用二甲双胍治疗的患者可以在此基础上联合应用经临床研究证实获益的SGLT－2抑制剂或GLP－1激动剂，并且启动两类新药治疗时无需考虑糖化血红蛋白水平。但是，如果患者正在应用胰岛素、磺脲或格列奈治疗，应注意对这些药的用药剂量做必要的调整，以避免发生低血糖。由此可见，ACC专家共识的态度是，对于合并ASCVD、糖尿病肾病或心衰、或具有ASCVD、心衰高危因素的患者，无论是否应用二甲双胍治疗，均应及时启动SGLT－2抑制剂与GLP－1受体激动剂治疗。这一

降糖药物的分类及选择

各类降糖药的优缺点口服降糖药主要有以下几类：双胍类、胰岛素促泌剂（磺脲类和格列奈类）、α糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、DPP-4（二肽基肽酶-4）抑制剂、胰高血糖素样肽（肠促胰素）。各类降糖药有具有各自特点。 1.双胍类该类药主要是通过抑制肝脏葡萄糖的输出、改善外周组织胰岛素抵抗、促进组织对葡萄糖的摄取和促进葡萄糖的无氧酵解、抑制或延缓肠道吸收葡萄糖而降低血糖。双胍类可餐前即刻服用，若有胃肠道不适可在餐中或餐后服用。二甲双胍作为与生活方式干预同时开始的一线治用药，是2型肥胖糖尿病患者的首选用药。较少引发乳酸性酸中毒，仅降低已升高的血糖，对正常血糖没有影响，是一种安全可靠的口服降糖药，特别适用于高血脂和高胰岛素血症的患者。该药主要经肾脏代谢，可于餐时或餐后服用。常见不良反应有腹泻、恶心、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适等；其他少见不良反应为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等；可减少维生素B12吸收，但极少引起贫血。 2.胰岛素促泌剂主要刺激胰岛β细胞分泌胰岛素从而发挥降糖作用，包括磺脲类和格列奈类。磺脲类主要用于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病非肥胖患者。磺酰脲类降糖药餐前30min服用疗效更好，为减轻胃肠道反应可进餐时服用。短效磺酰脲类降糖药早餐最好于早餐前30min服用，后2次餐前或餐时服用均可。格列奈类药物可模仿胰岛素的生理分泌，具有吸收快、起效快和作用时间短的特点，餐时用药能迅速控制餐后高血糖。胰岛素促泌剂的常见不良反应是低血糖和体重增加，但格列奈类药物低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。格列奈类药物可以在肾功能不全的患者中使用。 3.噻唑烷二酮类药物噻唑烷二酮类主要提高机体胰岛素敏感性，增加骨骼肌摄取葡萄糖、减少脂肪组织分解来改善血糖，适用于肥胖或伴有“三高”并发心血管疾患的糖尿病患者。服用方式为餐前半小时口服。其特点为降低血糖的同时也降低血浆胰岛素、三酰甘油水平，适用于伴发高胰岛素血症或胰岛素抵抗的2型糖尿病患者, 其单独使用低血糖发生率低。该类药物可增加骨折的发生率，尤其是绝经后的妇女，应同时予以补充钙剂。因有水肿、贫血、肝毒性等不良反应，故伴发心力衰竭、冠心病、水钠潴留、肝损害者禁用该类药物。

口服降糖药物的分类及应用

口服降糖药物的分类一磺脲类: （一）作用机制: 1 胰腺内作用机制:促使β细胞ＡＴＰ敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制，磺脲类药物以及葡萄糖（通过转运、磷酸化、氧化代谢产生ＡＴＰ）均可通过此机制刺激胰腺β细胞释放胰岛素。 2 胰腺外作用机制: 磺脲类药物除了对β细胞有直接刺激作用外，还可使外周葡萄糖利用增加10％-52％（平均29％）。第一代磺脲类药物与第二代磺脲类药物相比，亲合力低，脂溶性差，对细胞膜穿透性差，需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果；第一代比第二代磺脲类药物所引起的低血糖反应及其他不良反应发生率高，因此第一代磺脲类药物在临床上应用越来越少。 3 磺脲类药物的用药特点:磺脲类药物每日使用剂量范围较大，在一定剂量范围内，磺脲类药物降糖作用呈剂量依赖性，但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强，相反副反应明显增加。 4 磺脲类药物的选药原则: （１）非肥胖２型糖尿病的一线用药；（２）老年或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮；（３）轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮；（４）病程较长，空腹血糖较高的２型糖尿病患者可选用中－长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片）。 5 代表药物有：格列吡秦（迪沙片、美吡达）格列美脲：万苏平格列喹酮：糖适平格列齐特（甲磺吡脲）：达美康格列苯脲：优降糖甲苯磺丁脲：D860

有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体（ＩＣＡ）或谷氨酸脱羧酶抗体（ＧＡＤ）阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。使用磺脲类药物治疗血糖控制不能达标时，可以合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、α－糖苷酶抑制剂、胰岛素。同一患者一般不同时联合应用两种磺脲类药物。 6 副作用 (１)．低血糖反应:高龄，饮酒，肝／肾疾病，多种药物相互作用。 (２)．体重增加:长期使用磺脲类药物过程中出现体重增加。 (３)．其他:恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血，血小板减少，皮疹等。 7 禁忌证和注意事项 (1)禁忌证：１型糖尿病患者不可单独使用；有急性严重感染、手术、创伤或糖尿病急性并发症者；有严重的肝、脑、心、肾、眼等并发症者；对磺胺类药物过敏者。(2)注意事项：妊娠和哺乳期妇女需改用胰岛素治疗；老年人使用磺脲类药物剂量要酌情调整；不推荐儿童服用；肝肾功能不全的患者酌情使用。二双胍类：双胍类药主要不刺激胰岛素分泌，它的作用主要是让身体里面的胰岛素在细胞水平的利用上能够提高，所以双胍类药不会引起低血糖。双胍类的用药由于它对胃肠道有点刺激，所以刚开始用药的时候，一般主张一顿饭吃一半，把药送进去，这样做减少对胃的刺激，或者吃饭了以后立马把药吃进去。代表药物：苯乙双胍（降糖灵,DBI）；二甲双胍(Metformin)。 1 作用机制： (1)减少糖异生 (2)抑制肠道对葡萄糖的吸收，用大鼠做试验证明,能使肠葡萄糖的吸收量减少一半。 (3)改善胰岛素的敏感性。 (4)增加外周组织对葡萄糖的转运、利用和氧化。

新型糖尿病药物有哪些

新型糖尿病药物有哪些文章目录*一、新型糖尿病药物有哪些*二、糖尿病用药注意事项*三、糖尿病临床表现新型糖尿病药物有哪些1、磺酰脲类药物主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用,抑制ATP依赖性钾通道,使K+ 外流,β细胞去极化,Ca2+ 内流,诱发胰岛素分泌。此外,还可加强胰岛素与受体结合,解除受体后胰岛素抵抗的作用,使胰岛素作用加强。 2、双胍类药物本类药物不刺激胰岛素β细胞,对正常人几乎无作用,而对糖尿病人降血糖作用明显。不影响胰岛素分泌,通过促进外周组织摄取葡萄糖,抑制葡萄糖异生,降低肝糖原输出,延迟葡萄糖在肠道吸收,由此达到降低血糖的作用。 3、α糖苷酶抑制剂竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶,阻断1,4-糖苷键水解,延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖,降低餐后血糖。 4、普通胰岛素由动物胰腺提取的胰岛素,可引起过敏反应、脂质营养不良及胰岛素耐药,不宜长期使用。 5、基因工程胰岛素

由非致病大肠杆菌加入人体胰岛素基因而转化生成,其结构、化学及生物特性与人体胰腺分泌的胰岛素完全相同。与动物胰岛素相比,不易引起过敏反应和营养不良。 6、低精蛋白锌人胰岛素通过基因重组技术,利用酵母菌产生的生物合成人胰岛素, 为中效胰岛素制剂。用于中、轻度糖尿病,治疗重度糖尿病患者可与正规胰岛素合用,使作用出现快而维持时间长。糖尿病用药注意事项1、糖尿病病人不宜单用口服降糖药胰岛素依靠型糖尿病病人不宜单用口服降糖药,当然双胍类降糖药及拜糖平与胰岛素合用还是很有效的。 2、糖尿病孕妇应一律停用口服降糖药糖尿病孕妇应一律停用口服降糖药,以免目前血糖控制不佳,同时引起胎儿发育有异常。因为口服降糖药能通过乳汁排泄,所以喂奶的女性也不要服用口服降糖药。 3、肝、肾功能不全者不用或慎用口服降糖药肝、肾功能不全者不用或慎用口服降糖药,口服降糖药全部都须肝脏代谢,大多数都要经肾脏排出,肝、肾功能不好的病人服用口服降糖药可能发生药物积累中毒或发生低血糖症,还可能进一步损害肝、肾功能。 4、糖尿病患者不宜用的药物

降糖药的分类及应用

降糖药的分类及应用一：促进胰岛素分泌磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP 依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。磺脲类（一）格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达)：为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。（二）格列齐特(达美康、优哒灵)：为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。（三）格列本脲(优降糖)：为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的 200-500 倍，其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。（四）格列波脲(克糖利)：较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。（五）格列美脲(亚莫利)：为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达 9小时，只需每日口服1次。适用于非胰岛素依赖型2 型糖尿病。（六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收。血浆半衰期为1.5小时，代谢完全，其代谢产物不具有降血糖作用，代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。以上为目前常用的磺脲类降糖药，其降糖强度从强至弱的次序为：格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列奇特。非磺脲类新型口服非磺酰脲类抗糖尿病类药物，对胰岛素的分泌有促进作用，其作用机制与磺酰脲类药物类似，但该类药物与磺酰脲受体结合与分离均更快，因此能改善胰岛素早时相分泌、减轻胰岛β细胞负担。其常用药物有: 瑞格列奈(诺和龙)：该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性，药物相互作用较少，适用于餐后血糖的控zhi 二：双胍类本类药物不刺激胰岛β细胞，对正常人几乎无作用，而对2型糖尿病人降血糖作用明显。它不影响胰岛素分泌，主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到降低血糖的作用。常用药物有二甲双胍。 1.二甲双胍(格华止，美迪康)：其降糖作用较苯乙双胍弱，但毒性较小，对正常人无降糖作用；与磺酰脲类药比较，本品不刺激胰岛素分泌，因而很少引起低血糖；此外，本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用，还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用，有利于缓解心血管并发症的发生与发展，是肥胖型非胰岛素依赖型2型糖尿

新型降糖药――利拉鲁肽

新型降糖药――利拉鲁肽 2008年诺和诺德公司研制出治疗糖尿病的新药:胰高糖素样多肽-1(GLP-1)类似物――利拉鲁肽(Liraglutide)。大量研究证实,利拉鲁肽可显著改善胰岛β细胞功能,延缓糖尿病进程,并有疗效确切、降糖持久、低血糖少及多种降糖外效应,为糖尿病的治疗带来了新的希望。 1药理作用 GLP-1是由肠黏膜内分泌L-细胞受营养素刺激而分泌的多肽类激素,通过调节胰岛素和胰升血糖素分泌促进营养素吸收。GLP-1尽管具有多种治疗T2DM的有益作用,但作为药物应用于临床却存在很大的难度。GLP-1进入人体后可被广泛存在的二肽基肽酶-4(DPP-4)快速降解,半衰期仅为1,2 min。如使用天然的GLP-1治疗T2DM只有持续输注才能保持有效浓度,这无疑限制了GLP-1的应用。为使GLP-1应用于临床,有两种可行方式:一是对GLP-1进行结构修饰产生GLP-1类似物,使其不易被DPP-4降解;二是抑制DPP-4,延缓内源性GLP-1的降解使其水平升高。目前GLP-1类似物和DPP-4抑制剂两类药物均获FDA审批,并已用于临床治疗糖尿病,已显示出良好的安全性和有效性。从目前临床数据看,GLP-1类似物对升高GLP-1水平,降低HbAlc和餐后血糖,发挥延迟胃排空,减少热量摄入,改善β细胞功能等作用似乎优于DPP-4抑制剂。天然GLP-1的长效类似物利拉鲁肽,与天然GLP-1分子结构相比,利拉鲁肽有一个氨基酸差异,并增加了一个16碳棕榈酰脂肪酸侧链,与天然GLP-1有97%同源性。利拉鲁肽除具有GLP-1的功效外,因脂肪酸侧链的存在,其分子不易被DPP-4降解,并能与白蛋白结合,有较高的代谢稳定性,半衰期长达 12,14 h,仅需1.8 mg/次,1次/d注射就能起到良好的降糖效果[1]。 2利拉鲁肽的临床应用

糖尿病药物的分类

糖尿病药物的分类按作用机制分类：常用口服抗糖尿病药物的分类 1. 促进胰岛β细胞分泌胰岛素的制剂磺脲类降糖药（SUs）餐时血糖调节剂（瑞格列奈、那格列奈） 2. 促进外周组织增加葡萄糖利用的药物双胍类（二甲双胍） 3. 抑制肠道葡萄糖吸收的药物 α-糖苷酶抑制剂 4. 胰岛素增敏剂（TZDs）噻唑烷二酮类，双胍类 1. 1 胰岛素促泌剂通过作用于胰岛β细胞膜受体，促使胰岛素释放，从而产生降糖效果， SUs SU是治疗T2DM的主要药物之一。餐时血糖调节剂新型降糖药----那格列奈、瑞格列奈 1.1.1磺脲类药物的降糖机制胰腺内作用机制：促使β细胞ATP敏感的钾离子通道关闭，刺激胰腺β细胞释放胰岛素；胰腺外作用机制：增加外周葡萄糖利用，第1、2代可能继发于葡萄糖毒性作用的改善。第三代亚莫利可增加胰岛素敏感性。

1.1.2磺脲类药物适应症可作为非肥胖2型糖尿病的一线用药（首选）；老年患者或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮；轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮；病程较长，空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中－长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片）。 FPG＜13.9mmol/L、有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体(ICA)或谷氨酸脱羧酶抗体(GADA)阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。 1.1.3禁忌症 1型糖尿病患者；妊娠糖尿病或其他特殊类型糖尿病； 2型糖尿病患者有严重肝肾功能异常者；对磺脲类降糖药物过敏者；

在发生糖尿病急性合并症如糖尿病酮症酸中毒时，或并有严重慢性合并症者；在有应激情况下，如有严重创伤、大手术、严重感染等。 1.1.4副作用低血糖：主要因素有高龄，饮酒，肝／肾疾病，多种药物相互作用。体重增加其他不良反应：恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血，血小板减少，皮疹对心血管系统的影响：影响缺血预适应。 1. 2餐时血糖调节剂 Repaglinide (瑞格列奈) Nateglinide (那格列奈) 1.2.1适应症 ?正常体重2型糖尿病患者尤其以餐后血糖升高为主者； ?不能使用二甲双胍或胰岛素增敏剂的肥胖或超重患者； ?不能固定进食时间的患者； ?“进餐服药，不进餐不服药”。 1.2.2副作用耐受性良好，对血脂代谢无不良影响；仅少数患者有轻度的副作用，头昏、头痛、上呼吸道感染、乏力、震颤、食欲增加，低血糖。可增加体重；低血糖发生率较SU低，且多在白天发生，而SU则趋于晚上发生。 2. 抑制肝葡萄糖生成的药物：双胍类药物 2. 1 作用机制 ?抑制过多的内源性肝葡萄糖生成是二甲双胍降低血糖的主要机制，是改善肝脏对胰岛素的抵抗，抑制糖异生的结果。 ?改善周围组织（骨骼肌、脂肪组织）对胰岛素的敏感性，增加对葡萄糖的摄取和利用； ?减轻体重：可减少内脏和体内总的脂肪含量，主要是抑制食欲、减少能量摄取的结果； ?其他：增加肠道利用葡萄糖、抑制脂肪酸氧化、延缓葡萄糖的吸收、改善血脂异常。 2. 2适应症 2型糖尿病病人一线用药，肥胖者首选；对糖耐量异常病人非常有效，有预防作用；在非肥胖型2型糖尿病患者与磺脲类药联用以增强降糖效应；

八大类口服降糖药优缺点比较

八大类口服降糖药优缺点比较但是常吃的药有哪些好和不好的地方，相信就不是每个糖友都清楚的事情了。我们就来聊聊八大类口服降糖药的优劣之处吧！一、磺脲类临床常用的有糖适平、达美康、瑞易宁、亚莫利等。优点疗效突出、价格便宜，是2型糖尿病一线用药，对心血管没有不良影响，没有癌症风险。缺点容易发生低血糖及体重增加，个别患者会出现过敏反应、血细胞减少等。使用过程中会发生继发性失效。对老年人和轻中度肾功能不全者建议用短效磺脲类药物，糖适平更适合。二、格列奈类主要有诺和龙、唐力，新一代促胰岛素分泌剂可与其他多种口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。优点模拟餐时胰岛素分泌，可有效降低餐后高血糖且不容易发生低血糖，对体重影响小，轻中度肾功能不全患者仍可使用。餐时即服，方便灵活，患者依从性好，对于进餐不规律者或老年患者更适用。磺脲类药物失效时，改用格列奈类仍可有效。缺点价格较高，需多次服药，使用不当会引起低血糖。三、二甲双胍类优点二甲双胍可以减轻胰岛素抵抗，增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用，有效降低血糖，此外，还可降低体重、血压及血脂，安全性好，单独应用不会引起低血糖，与降糖灵比较不易引起乳酸酸中毒，价格便宜，是超重或肥胖糖尿病患者的首选。缺点胃肠道反应多，可达20%；心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用，以免发生乳酸酸中毒。四、α-葡萄糖苷酶抑制剂主要有拜唐苹、卡博平和倍欣，降低餐后血糖，非常适合以碳水化合物为主食的中国患者，可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用。优点降糖效果肯定，肝肾等全身不良反应少，不增加体重或能减轻体重，单用本药不引起低血糖，对心血管有保护作用，适合老年糖尿病患者和伴有肾功能损害的患者，同时也是目前国内外唯一具有糖耐量减低治疗适应证的降糖药。

降糖药物应用试题卷

降糖药物应用相关试题一、单项选择题(共计50分,每题1分): 1、对胰岛素依赖型糖尿病最有效的药物就是( ) A 双胍类 B 磺酰脲类 C 降糖灵 D 胰岛素 E 格列齐特 2、胰岛素不具有的不良反应( ) A 低血糖 B 过敏 C 耐受 D 注射部位红肿 E 高血压 3、磺酰脲类降糖药不具有的不良反应( ) A 眩晕 B 胃肠不适 C 黄 D 共济失调 E 口苦 4、关于胰岛素耐受性原因错误的描述就是( ) A 严重创伤 B 体内形成胰岛素抗体 C 感染 D 酮症酸中毒 E 以上均不对 5、中效胰岛素(珠蛋白锌胰岛素)一般皮下注射后几小时作用最强() A 1～2h B 3～4h C 6～10h D 10～18h E 18～24h 6、长效胰岛素一般皮下注射后几小时起效() A 1～3h B 3～6h C 7～10h D 10～12hE12～14h 7、以下关于糖尿病的观点错误的就是:() A 糖尿病能治愈 B 糖尿病就是一种慢性进展性疾病,目前医疗条件下还不能治愈,终身需要药物治疗 C 糖尿病本身并不可怕,可怕的就是严重威胁生命的并发症 D 在医生的正确指导与患者的密切配合下,可以延缓糖尿病并发症的发展

8、属于磺脲类药物的就是:( ) A 格列吡嗪(美吡达) B 二甲双胍 C 拜唐苹 D 诺与龙 9、属于双胍类药物的就是:() A达美康B 格华止C 拜唐苹D 美吡达 10、磺脲类降糖药最主要最严重的副作用就是:() A 低血糖 B 皮疹 C 体重增加D肝肾功能异常 11、瑞格列奈(诺与龙)属于( )降糖药物: A 磺脲类 B 非磺脲类胰岛素促泌剂 C α-糖苷酶抑制剂 D 双胍类 12、关于瑞格列奈(诺与龙)错误的说法就是:( ) A 进餐服药,不进餐不服药 B 作用快,持续时间短,低血糖发生少 C 小于8%经肾脏排泄,不能用于肾功能不全的患者 D 可单独使用或与非促胰岛素分泌剂口服药联合应用 13、瑞格列奈(诺与龙)通常不与下列哪种药物联合使用( ) A 二甲双胍 B 格列美脲 C 胰岛素 D 拜唐苹 14、不属于新型降糖药—瑞格列奈(诺与龙)的特点就是:() A 餐时血糖调节剂 B 降血糖作用与血糖浓度有关 C 保护胰岛β细胞 D 与人体的胰岛素结构一样 15、不属于人胰岛素的就是:() A 诺与灵30R B 诺与灵50R C 诺与灵N D 诺与锐 16、与动物胰岛素相比,哪项不就是诺与灵人胰岛素的优() A 与人体分泌的胰岛素结构完全一样 B 较少的低血糖与过敏反应

八大类口服降糖药优缺点比较

八大类口服降糖药优缺点比较治病要吃药，是地球人都知道的事情。但是常吃的药有哪些好和不好的地方，相信就不是每个糖友都清楚的事情了。我们就来聊聊八大类口服降糖药的优劣之处吧！一、磺脲类临床常用的有糖适平、达美康、瑞易宁、亚莫利等。优点疗效突出、价格便宜，是2型糖尿病一线用药，对心血管没有不良影响，没有癌症风险。缺点容易发生低血糖及体重增加，个别患者会出现过敏反应、血细胞减少等。使用过程中会发生继发性失效。对老年人和轻中度肾功能不全者建议用短效磺脲类药物，糖适平更适合。二、格列奈类主要有诺和龙、唐力，新一代促胰岛素分泌剂可与其他多种口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。优点模拟餐时胰岛素分泌，可有效降低餐后高血糖且不容易发生低血糖，对体重影响小，轻中度肾功能不全患者仍可使用。餐时即服，方便灵活，患者依从性好，对于进餐不规律者或老年患者更适用。磺脲类药物失效时，改用格列奈类仍可有效。缺点价格较高，需多次服药，使用不当会引起低血糖。三、二甲双胍类优点二甲双胍可以减轻胰岛素抵抗，增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用，有效降低血糖，此外，还可降低体重、血压及血脂，安

全性好，单独应用不会引起低血糖，与降糖灵比较不易引起乳酸酸中毒，价格便宜，是超重或肥胖糖尿病患者的首选。缺点胃肠道反应多，可达20%；心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用，以免发生乳酸酸中毒。四、α-葡萄糖苷酶抑制剂主要有拜唐苹、卡博平和倍欣，降低餐后血糖，非常适合以碳水化合物为主食的中国患者，可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用。优点降糖效果肯定，肝肾等全身不良反应少，不增加体重或能减轻体重，单用本药不引起低血糖，对心血管有保护作用，适合老年糖尿病患者和伴有肾功能损害的患者，同时也是目前国内外唯一具有糖耐量减低治疗适应证的降糖药。缺点主要为部分患者初用时有胃肠道不良反应(排气增多、胀气)，胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用，肝肾功能不全者也应慎用。注意与其他降糖药联用可引起低血糖，且一旦发生，应使用葡萄糖治疗，进食双糖或淀粉类食物无效。五、胰岛素增敏剂常用的有罗格列酮(文迪雅)和吡格列酮(艾可拓)。优点增加胰岛素敏感性，降低血糖，适用于2型糖尿病、糖耐量减低及有代谢综合征的患者。可与双胍类、磺脲类药物或胰岛素合用以进一步改善血糖控制。单独使用不引起低血糖。

常用口服降糖药的服药时间

常用口服降糖药的服药时间口服降糖药大致分为：双胍类，促胰岛素分泌剂，α糖苷酶抑制剂，胰岛素增敏剂，DPP-4抑制剂，SGLT-2抑制剂一、双胍类【代表药物】二甲双胍。二甲双胍实在是太优秀了，目前一个药便自成一体。【作用机理】不影响胰岛素的分泌，对正常人没有作用，对2型糖尿病人降血糖作用明显，不引起低血糖。是糖尿病治疗的基石和首选用药。 1、促进肌肉、脂肪等外周组织摄取葡萄糖； 2、抑制蛋白质、脂肪转化成葡萄糖（糖异生）； 3、抑制肝脏内的肝糖原输出的血液中； 4、延迟葡萄糖在肠道内的吸收； 5、增加胰岛素受体的敏感性，减低胰岛素抵抗。【服药时间】胃肠道副作用大，所以要随餐服用，或者餐后服用。二、促胰岛素分泌剂（一）磺脲类【代表药物】第一代已被淘汰；第二代：格列吡嗪（美吡达），格列齐特（达美康），格列本脲（优降糖），格列喹酮（糖适平等）；第三代：格列美脲（亚莫利）。【作用机理】 1、促进胰岛素分泌； 2、增强胰岛素与其受体结合。起效较慢，起效时间为服药后30分钟；作用维持时间长，特别容易发生低血糖。【服药时间】第二代药物饭前30分钟服药；第三代药物是长效药，每天一次用药，早餐时或第一次主餐时服药。（二）格列奈类【代表药物】瑞格列奈（诺和龙），那格列奈（唐力），米格列奈【作用机理】促进胰岛素分泌，起效快，维持时间短，被称为餐时血糖调节剂，主要用于降低餐后血糖。低血糖发生率低。【服药时间】餐前15分钟内服药，一般掌握餐前1分钟服药。三、DPP-4抑制剂（列汀类降糖药）【代表药物】西格列汀（捷诺维）、维格列汀（佳维乐）、沙格列汀（安立泽）、阿格列汀（尼欣那）和利格列汀（欧唐宁），是一类新上市的降糖药，号称"五朵金花"。【作用机理】进食后肠道分泌一种激素叫肠促胰素，肠促胰素可以促进胰岛素的分泌，但肠促胰素很快被一种酶叫DPP-4分解掉而失效。本类药物抑制DPP-4的活性，增加肠促胰素刺激胰岛素的活性而达到降糖目的。【服药时间】

降糖药分类说明

降糖药分类说明目前常用的降糖药物按作用的机理共分为八种，主要有胰岛素及其类似物、磺脲酰类促泌剂、二甲双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类衍生物促敏剂、苯茴酸类衍生物促泌剂、GLP-1受体激动剂、DDP-4酶抑制剂和中成药九大类多个品种。糖尿病是一种因胰岛素绝对或相对不足，或者靶细胞对胰岛素敏感性降低引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病，其中2型糖尿病的发生是外周胰岛素抵抗和β细胞功能缺陷共同作用的结果。当糖尿病患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保健教育后，血糖的控制仍不能达到治疗目标时，需采用药物治疗。降糖化学药可大致分为口服降糖药物和注射降糖药物。目前国内常用的口服降糖药物分为促胰岛素分泌剂类、二甲双胍类、α-糖苷酶抑制剂类、噻唑烷二酮衍生物等;其中促胰岛素分泌剂类又分为磺脲类和非磺脲类(格列奈类)。注射降糖药物有胰岛素及类似药物、GLP-1受体激动剂和DDP-4酶抑制剂等。化学降糖药种类促胰岛素分泌剂促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药，这类药物有磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，

还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。磺脲类促泌剂 (一)格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达、优哒灵):为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效;由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。 (二)格列齐特(达美康):为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上;此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 (三)格列本脲(优降糖):为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。 (四)格列波脲(克糖利):较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖;其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

常用口服降糖药的服药时间完整版

常用口服降糖药的服药时间标准化管理处编码[BBX968T-XBB8968-NNJ668-MM9N]

【代表药物】第一代已被淘汰；第二代：格列吡嗪（美吡达），格列齐特（达美康），格列本脲（优降糖），格列喹酮（糖适平等）；第三代：格列美脲（亚莫利）。【作用机理】 1、促进胰岛素分泌； 2、增强胰岛素与其受体结合。起效较慢，起效时间为服药后30分钟；作用维持时间长，特别容易发生低血糖。【服药时间】第二代药物饭前30分钟服药；第三代药物是长效药，每天一次用药，早餐时或第一次主餐时服药。（二）格列奈类【代表药物】瑞格列奈（诺和龙），那格列奈（唐力），米格列奈【作用机理】

促进胰岛素分泌，起效快，维持时间短，被称为餐时血糖调节剂，主要用于降低餐后血糖。低血糖发生率低。【服药时间】餐前15分钟内服药，一般掌握餐前1分钟服药。三、DPP-4抑制剂（列汀类降糖药）【代表药物】西格列汀（捷诺维）、维格列汀（佳维乐）、沙格列汀（安立泽）、阿格列汀（尼欣那）和利格列汀（欧唐宁），是一类新上市的降糖药，号称"五朵金花"。【作用机理】进食后肠道分泌一种激素叫肠促胰素，肠促胰素可以促进胰岛素的分泌，但肠促胰素很快被一种酶叫DPP-4分解掉而失效。本类药物抑制DPP-4的活性，增加肠促胰素刺激胰岛素的活性而达到降糖目的。【服药时间】除维格列汀（佳维乐）早晚各给药一次之外，其他"四朵金花"均是每日清晨给药一次，服药时间不受进餐影响。四、α-糖苷酶抑制剂【代表药物】阿卡波糖（拜糖平）、伏格列波糖（倍欣）

几款值得期待的新型降糖药

几款值得期待的新型降糖药导读有关糖尿病最新的六个消息，引起了广大“糖友”的广泛关注，其中，几款值得期待的新型降糖药名列“糖友关心榜”第一。几款值得期待的新型降糖药吸入型胰岛素：吸入胰岛素呈粉末状，装入一个口哨大小的吸入器中。吸入器里有卡壳进行剂量分割，每一卡壳包是一次吸入量。吸入胰岛素在体内存留时间短，2～3个小时后被清除掉，低血糖风险少，体重增加少。餐前20分钟吸入，初次从4单位开始，而后根据血糖进行调整。这种吸入型胰岛素在15～20分钟即达到作用峰值，快于目前应用的速效胰岛素，是降低餐后血糖的最佳选择。可使2型糖尿病患者糖化血红蛋白下降0.4%。更适用于恐惧胰岛素注射，外出进餐的患者。但酮症酸中毒、吸烟、哮喘、慢阻肺患者不能用。不良反应有低血糖、咳嗽、喉痛等。2014年美国食品药品监督管理局批准上市，未来有望得到大范围应用。利拉鲁肽/德谷胰岛素复合制剂：由德谷胰岛素与利拉鲁肽配对组成的一种可注射复方制剂，目前在瑞士上市。德谷胰岛素是一种作用时间长达40小时的新型超长效胰岛素类似物，是外源补充的胰岛素；而利拉鲁肽是肠促胰岛激素（GLP-1）类似物，它可激活胰腺B细胞，依据血糖浓度自

然产生需要量的胰岛素。两者联合，利拉鲁肽刺激了内源胰岛素的分泌，德谷胰岛素补充了自身产生胰岛素的不足。临床试验显示，该药可平均降低糖化血红蛋白达1.8%。周效利拉鲁肽长效制剂：利拉鲁肽周效制剂，将注射针头隐藏在笔型胰岛素装置内，每次按下按钮后即输出一周剂量，注射完成5秒后针头会自动退缩回笔腔，每周注射1次，使用方便。高浓度甘精胰岛素U300：即每0.01ml 的高浓度甘精胰岛素U300含有3U的甘精胰岛素，而目前的甘精胰岛素每0.01ml 仅含1U甘精胰岛素。高浓度甘精胰岛素U300已在美国和欧洲上市，与目前使用的甘精胰岛素U100相比，降糖幅度大，低血糖少，尤其夜间低血糖少。对于应用常规剂量甘精胰岛素降低空腹血糖疗效不佳的患者，甘精胰岛素U300可获得更好效果。成人患1型糖尿病远多于儿童2014年，美国颁布了第一部1型糖尿病指南。指南认为1型糖尿病已经不再是一种儿童疾病。随着医疗水平的进步，现在我们面临的1型糖尿病患者中，成人1型糖尿病远多于儿童1型糖尿病，成年人与儿童之比是1～2百万对16万。饮食运动降糖新知2014年学术界对于运动和进食行为影响血糖的情况进行了更多研究，认为进餐行为和时间对血糖有明显影响，包括外出就餐（更容易吃过量且餐馆中烹调菜肴

目前常用的口服降糖药包括以下几大类

目前常用的口服降糖药包括以下几大类：一、促胰岛素分泌剂：这类药物主要刺激胰岛素的分泌，可分为磺脲类和格列奈类。磺脲类：具有中等降糖作用，主要通过刺激胰岛素的分泌来降糖。按其发明的前后可分为三代，第一代有甲磺丁脲（D860）和氯磺丙脲，后者降糖作用可持续36～60小时，为降糖药中作用最长者，易引起低血糖，临床现已弃用。而甲磺丁脲作用温和、价廉，一直沿用至今，目前主要在农村基层和经济水平较低的人群中应用。第二代磺脲类降糖药作用比第一代强，降糖效果受其他药物影响和干扰少，副作用轻且少，按降糖作用由强到弱依次为格列苯脲（优降糖）、格列波脲、格列吡嗪（秦苏、美吡达、迪沙、瑞易宁）、格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）类。格列苯脲作用强而持久，属长效药，降糖作用强，但易出现低血糖，尤其是老年人；格列吡嗪属短效药物，降糖作用也较强，对降低餐后高血糖效果好；格列齐特属中长效药，降糖作用温和，降糖效果亦较好，适合老年人；格列喹酮属短效药，作用也最弱，是唯一不主要经肾脏排泄的磺脲类药物，为糖尿病肾病的首选药物。第三代指新推出的格列美脲，既促进胰岛素分泌又能增加胰岛素敏感性，属长效药，每天一次，降糖作用强，较少发生低血糖，是一种较好的降糖药。为使全天保持稳定的血药浓度，有效控制血糖，减少低血糖发生，现已有磺脲类品种的缓（控）释剂型面世，如瑞易宁、达美康缓释片等。磺脲类主要作用于单用饮食控制无效而胰岛功能尚存的轻、中度2型糖尿病患者。但长期应用可促进β细胞衰竭。格列奈类：作用机制与磺脲类相似，其有“快进、快效、快出”的作用特点，有效模拟胰岛素生理分泌，对β细胞有保护作用，克服了磺脲类的缺点。较少发生低血糖，因其92％经肝胆代谢，更适合老年和糖尿病肾病患者。二、胰岛素增敏剂：这类药不增加胰岛素的分泌，而是通过加强胰岛素的作用而发挥治疗作用，直击2型糖尿病的胰岛素抵抗，保护β细胞功能，不会发生低血糖，主要有罗格列酮和吡格列酮。三、双胍类：主要有二甲双胍（格华止、美迪康）和苯乙双胍（降糖灵），不刺激胰岛素分泌，主要是增加外周组织对葡萄糖的利用和对胰岛素敏感性，因此也有人将它归类到胰岛素增敏剂，可改善胰岛素抵抗，保护β细胞，同时有降体重、降血脂作用，现已成为2型糖尿病患者最常用的药物，不会发生低血糖，可使胰岛素敏感性增加20%～30%。单用磺脲类不能获得满意血糖控制者，联用二甲双胍后，血糖可再降低20％。二甲双胍还可用于糖耐量低减治疗，以防止其发展成为糖尿病。