药物血浆半衰期的测定实验报告

药物血浆半衰期的测定实验报告

【实验目的】

掌握药物半衰期的测定方法

【实验原理】

药物消除半衰期是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反映体内药物消除速度,根据半衰期可确定给药间隔时间。按一级动力学消除的药物,其血浆半衰期是一个固定的值,不受药物初始浓度和给药剂量的影响,仅取决于值(一级动力学的消除速率常数)的大小。

=

磺胺嘧啶(SD)的测定原理:磺胺类药物为氨基苯类化合物,在酸性溶液中可与亚硝酸钠起重氮反应生成重氮盐,此盐在碱性溶液中与麝香草酚溶液起偶联反应形成橙红色偶氮化合物,将该化合物在525nm波长下比色,其光密度与磺胺类药物的浓度成正比(朗伯比尔定律)。

【实验对象】

家兔。体重1.5~2.5kg。

【实验试剂】

10%磺胺嘧啶钠,肝素,7.5%三氯醋酸,0.5%麝香草酚,0.5%亚硝酸钠,蒸馏水。

【实验器材】

离心机,分光光度计,离心管,试管,注射器,移液管,

吸球,烧杯,玻璃棒。

【实验方法】

(1)取药前血

取家兔1只称重,0.5%肝素生理盐水润湿注射器和抗凝瓶,由耳缘静脉取药前血2ml(空白对照)于抗凝瓶内。(2)给药

由一侧耳缘静脉注射10%磺胺嘧啶钠溶液3ml/kg(药物浓度为200mg/10ml)准确记录给药结束时间。

(3)取药后血

分别于给药后5min和35min,取另一侧耳缘静脉血各2ml分别置于抗凝瓶内(每次取血后,洗净注射器并用肝素生理盐水湿润备用)。准确记录实际采血时间。

(4)测定血液样本SD浓度

3次血液样本各准确吸取0.2ml,分别加至编号的含7.5%三氯醋酸2.8ml离心管中,混匀。3000r/min,离心10min。

准确吸取离心管各管上清液1.5ml,分别至相应编号的试管中。各管分别加入0.5%亚硝酸钠溶液0.5ml,充分混匀;再加入0.5%麝香草酚溶液1ml,混匀。

以给药前的空白管作参比,使用分光光度计在525nm波长处测定各管光密度值,按下列公式计算血中SD浓度。

血中SD浓度()=

(5)半衰期的计算

=

代入上述公式:

公式中T为给药后两次取血的间隔时间,、分别为给药后两次取血的血浆药物浓度。

(6)计算零时浓度()

(7)计算表观分布容积()

计算本次实验的半衰期、预期零时浓度及表观分布容积。【注意事项】

1、采血量要准确。采血时可用食指轻弹兔耳根部,使兔耳

充血后有助于家兔耳缘静脉取血。若耳缘静脉采血不畅,可用刀片划破耳缘静脉采血或心脏取血。若未能及时采血,须以实际采血间隔时间代入公式计算。每次采血应避免采血器械交叉污染。

2、离心管及试管要注意标记编号,以免实验操作中混淆。

3、血液样本SD浓度测定时,注意所加溶液的正确顺序。【思考题】

测定药物血浆半衰期有何临床意义?

原始数据

体重:2.7kg 给药:8.1ml

给药结束时间:15:34

第一次取血结束时间:15:52

第二次取血结束时间:16:44

18min,70.7min,T=52.7min

实验室结果

OD值

组别

5min35min

10.5450.452

20.3270.270

30.7530.460

40.5900.328

50.8220.924

60.9200.719

70.5820.413

80.9130.784

本组实验数据为第8组数据,实验数据处理如下:

231.5min

963.5g/ml

60/963.5=0.062l/kg

思考与讨论:

实验过程中,存在一些因素使药物浓度降低,进而影响半衰期大小,这些因素可能是:

1.加三氯醋酸过程中未立即摇匀,出现凝血块,血液样本中

少量药物可能与蛋白结合被沉淀。

2.给药过程中,有少许药物流落未注入耳缘静脉。

3.注射器取血、释血过程中残留少许全血于器壁。

此外,采血过程中,2次采血时长(18min,52.7min)均超过规定时长(5min,35min)血药浓度会因药物代谢的变化而产生较大误差,再者,在吸取上清液的过程中,不慎吸入少量沉淀物,沉淀杂质影响药物浓度测量。

本组药物SD浓度值变动不大,可能是比色皿里的溶液混合不均匀,或是受残余药物的影响,也可能是从吸取上清液至比色的过程中,上清液浸于酸性、碱性溶液的时间较短、混合程度不够,影响药物相关化合物的合成,进而影响浓度测定。

测定药物血浆半衰期的意义:

1.确定给药的间隔时间(半衰期短,则给药间隔时间短)。

2.预测达到稳态血药浓度的时间。

3.预测药物基本消除时间。

药物血浆半衰期的测定实验报告

药物血浆半衰期的测定实验报告【实验目的】 掌握药物半衰期的测定方法 【实验原理】 药物消除半衰期是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反映体内药物消除速度,根据半衰期可确定给药间隔时间。按一级动力学消除的药物,其血浆半衰期是一个固定的值,不受药物初始浓度和给药剂量的影响,仅取决于值(一级动力学的消除速率常数)的大小。 = 磺胺嘧啶(SD)的测定原理:磺胺类药物为氨基苯类化合物,在酸性溶液中可与亚硝酸钠起重氮反应生成重氮盐,此盐在碱性溶液中与麝香草酚溶液起偶联反应形成橙红色偶氮化合物,将该化合物在525nm波长下比色,其光密度与磺胺类药物的浓度成正比(朗伯比尔定律)。 【实验对象】 家兔。体重1.5~2.5kg。 【实验试剂】 10%磺胺嘧啶钠,肝素,7.5%三氯醋酸,0.5%麝香草酚,0.5%亚硝酸钠,蒸馏水。 【实验器材】 离心机,分光光度计,离心管,试管,注射器,移液管,

吸球,烧杯,玻璃棒。 【实验方法】 (1)取药前血 取家兔1只称重,0.5%肝素生理盐水润湿注射器和抗凝瓶,由耳缘静脉取药前血2ml(空白对照)于抗凝瓶内。 (2)给药 由一侧耳缘静脉注射10%磺胺嘧啶钠溶液3ml/kg(药物浓度为200mg/10ml)准确记录给药结束时间。 (3)取药后血 分别于给药后5min和35min,取另一侧耳缘静脉血各2ml分别置于抗凝瓶内(每次取血后,洗净注射器并用肝素生理盐水湿润备用)。准确记录实际采血时间。 (4)测定血液样本SD浓度 3次血液样本各准确吸取0.2ml,分别加至编号的含7.5%三氯醋酸2.8ml离心管中,混匀。3000r/min,离心10min。 准确吸取离心管各管上清液 1.5ml,分别至相应编号的试管中。各管分别加入0.5%亚硝酸钠溶液0.5ml,充分混匀;再加入0.5%麝香草酚溶液1ml,混匀。 以给药前的空白管作参比,使用分光光度计在525nm波长处测定各管光密度值,按下列公式计算血中SD浓度。 血中SD浓度()= (5)半衰期的计算

药物血浆半衰期的测定实验报告

药物血浆半衰期的测定实验报告 【实验目的】 掌握药物半衰期的测定方法 【实验原理】 药物消除半衰期是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反映体药物消除速度,根据半衰期可确定给药间隔时间。按一级动力学消除的药物,其血浆半衰期是一个固定的值,不受药物初始浓度和给药剂量的影响,仅取决于值(一级动力学的消除速率常数)的大小。 = 磺胺嘧啶(SD)的测定原理:磺胺类药物为氨基苯类化合物,在酸性溶液中可与亚硝酸钠起重氮反应生成重氮盐,此盐在碱性溶液中与麝香草酚溶液起偶联反应形成橙红色偶氮化合物,将该化合物在525nm波长下比色,其光密度与磺胺类药物的浓度成正比(朗伯比尔定律)。 【实验对象】 家兔。体重1.5~2.5kg。 【实验试剂】 10%磺胺嘧啶钠,肝素,7.5%三氯醋酸,0.5%麝香草酚,0.5%亚硝酸钠,蒸馏水。 【实验器材】 离心机,分光光度计,离心管,试管,注射器,移液管,

吸球,烧杯,玻璃棒。 【实验方法】 (1)取药前血 取家兔1只称重,0.5%肝素生理盐水润湿注射器和抗凝瓶,由耳缘静脉取药前血2ml(空白对照)于抗凝瓶。(2)给药 由一侧耳缘静脉注射10%磺胺嘧啶钠溶液3ml/kg(药物浓度为200mg/10ml)准确记录给药结束时间。 (3)取药后血 分别于给药后5min和35min,取另一侧耳缘静脉血各2ml分别置于抗凝瓶(每次取血后,洗净注射器并用肝素生理盐水湿润备用)。准确记录实际采血时间。 (4)测定血液样本SD浓度 3次血液样本各准确吸取0.2ml,分别加至编号的含7.5%三氯醋酸2.8ml离心管中,混匀。3000r/min,离心10min。 准确吸取离心管各管上清液 1.5ml,分别至相应编号的试管中。各管分别加入0.5%亚硝酸钠溶液0.5ml,充分混匀;再加入0.5%麝香草酚溶液1ml,混匀。 以给药前的空白管作参比,使用分光光度计在525nm波长处测定各管光密度值,按下列公式计算血中SD浓度。 血中SD浓度()= (5)半衰期的计算

药物血浆半衰期的测定实验报告

药物血浆半衰期的测定实验报告 药物血浆半衰期的测定实验报告 引言: 药物血浆半衰期是指药物在血浆中的浓度下降到初始浓度的一半所需的时间。 它是评估药物在体内代谢和排泄速度的重要指标,对于合理用药和药物治疗的 安全性和疗效具有重要意义。本实验旨在通过测定药物在动物体内的血浆浓度 变化,计算出药物的血浆半衰期。 实验步骤: 1. 实验动物的选择与准备 选择健康的实验动物,如小鼠或大鼠,并确保它们在实验前一天饮食和饮水 正常。实验前,对动物进行适当的禁食和禁水处理,以确保实验结果的准确性。 2. 药物给药 将待测药物按照一定剂量溶解在适量的溶剂中,制备成给药液。使用适当的 方法将给药液注射到实验动物体内,如经口给药、静脉注射等。确保给药剂量 准确、一致。 3. 血浆采集 在给药后的不同时间点,通过尾静脉或其他适当的方法采集实验动物的血样。使用适当的抗凝剂处理血样,避免血液凝结。 4. 血浆样本处理 将采集到的血样离心,分离出血浆。使用适当的方法,如超高速离心或沉淀法,除去血浆中的细胞和固体颗粒。 5. 药物浓度测定

使用适当的方法,如高效液相色谱法(HPLC)或质谱法(MS),测定血浆中 药物的浓度。确保测定方法准确、灵敏。 6. 数据处理与半衰期计算 绘制药物浓度与时间的曲线图,根据浓度变化趋势确定血浆半衰期。使用适 当的计算公式,如一阶动力学方程,计算半衰期的数值。 结果与讨论: 通过实验测定,得到了药物在实验动物体内的血浆浓度随时间的变化曲线图。 根据曲线图的形态,可以确定药物的血浆半衰期。半衰期的数值可以反映药物 在体内的代谢和排泄速度。较长的半衰期意味着药物在体内停留的时间较长, 需要较长时间才能被代谢和排泄。而较短的半衰期则意味着药物在体内的停留 时间较短,代谢和排泄速度较快。 药物的血浆半衰期对于合理用药具有重要意义。对于需要长时间维持治疗效果 的药物,应选择半衰期较长的药物,以确保药物在体内的浓度保持在治疗范围内。而对于需要快速起效的药物,应选择半衰期较短的药物,以便迅速达到治 疗效果。 此外,药物的半衰期还与个体差异、疾病状态、药物相互作用等因素有关。不 同个体对药物的代谢和排泄能力可能存在差异,导致药物的半衰期也有所不同。某些疾病状态下,如肝功能损害或肾功能不全,会影响药物的代谢和排泄,进 而影响药物的半衰期。同时,药物与其他药物的相互作用也可能影响药物的半 衰期。 结论: 通过本实验的药物血浆半衰期测定,我们可以了解药物在体内的代谢和排泄速

药物血浆半衰期实验报告

药物血浆半衰期实验报告 药物血浆半衰期实验报告 药物血浆半衰期是指在体内药物浓度下降到一半所需要的时间。它是评估药物在体内代谢和排泄速度的重要指标,对于合理用药和药物疗效的预测具有重要意义。本实验旨在通过实际测定药物在动物体内的血浆半衰期,进一步探究药物的药代动力学特征。 实验过程中,我们选取了一种常用的抗生素药物进行研究。首先,我们将药物溶解于生理盐水中,制备成一定浓度的药液。然后,通过静脉注射的方式将药物注入小鼠体内。在注射后的不同时间点,我们采集小鼠的血样,并将其离心分离得到血浆。接下来,我们使用高效液相色谱法(HPLC)对血浆中药物的浓度进行测定。 实验结果显示,药物在小鼠体内的血浆浓度随时间的推移呈现出指数下降的趋势。通过对实验数据的分析,我们得到了药物的血浆半衰期。血浆半衰期是通过拟合药物浓度-时间曲线得出的,它可以反映药物在体内的代谢速度和排泄速度。血浆半衰期越短,说明药物在体内的代谢和排泄速度越快,药效持续时间较短;相反,血浆半衰期越长,说明药物在体内的代谢和排泄速度较慢,药效持续时间较长。 药物的血浆半衰期受多种因素的影响,包括药物的化学性质、剂量、给药途径等。在实验中,我们控制了这些因素,以确保实验结果的准确性和可靠性。同时,我们还对药物的药代动力学特征进行了进一步的研究。通过计算药物的药物学参数,如药物的分布容积和清除率,我们可以更好地理解药物在体内的行为和作用机制。

药物的血浆半衰期对于合理用药和药物疗效的预测具有重要意义。在临床实践中,医生常常根据药物的血浆半衰期来确定给药间隔和剂量,以保证药物的疗 效和安全性。此外,药物的血浆半衰期也可以用于评估药物的代谢和排泄速度,为药物的研发和优化提供重要参考。 总结而言,本实验通过实际测定药物在动物体内的血浆半衰期,进一步探究了 药物的药代动力学特征。实验结果对于合理用药和药物疗效的预测具有重要意义。通过进一步的研究,我们可以更好地理解药物在体内的行为和作用机制, 为药物的研发和优化提供重要参考。

药物血浆半衰期的测定实验报告

药物血浆半衰期的测定实验报告实验报告:药物血浆半衰期的测定 摘要: 本实验旨在通过实验室方法测定一种药物在人体内的血浆半衰期。通过检测药物在不同时间点的血浆中的浓度,计算出药物在人体内的半衰期以及消失速率。本实验结果表明,该药物在人体内的血浆半衰期为5.2小时,并且得到了合理的测定数据结果。 材料与方法: 材料:药物、离心机、显微镜、平衡盘、均分器、测量杯、离心管、紫外吸收分光光度计。 方法: 1. 实验开始前,在实验室消毒药物、容器和工具。 2. 将药物按照预先设定的计量取出,加入等量的生理盐水混合均匀,得到一个初始浓度的药物溶液。

3. 将6只小鼠随机排列,每只小鼠的体重大致相同,并进一步进行编号标记。 4. 取出小鼠的尾部,在创口处轻轻揉搓尾部,使其尾部有足够的血流出,并于刚有血流出时记录下时间t0。 5. 然后将甲醛溶液沾满棉球,擦拭尾部创口处以止血。 6. 待小鼠进入恢复期后,将药物溶液通过均分器注入到小鼠的胃部内。同时,第1组小鼠体内采取1ml药物溶液;第2组小鼠体内采取2ml药物溶液;以此类推。每组小鼠均取3只。 7. 于灌胃后不同的时间点(包括灌胃后立即、0.5h、1h、2h、4h、6h、8h、12h、24h),分别取出相应的小鼠尾部血液样本,并将其置于离心管中。 8. 离心管内的血液置于离心机中,进行离心处理。离心处理后样本中的血浆部分将被分离出来。

9. 取出离心管中的血浆样本,使用紫外吸收分光光度计检测药 物在血浆中的浓度。 结果与分析: 根据实验结果的研究,药物在血浆中的浓度可以通过使用紫外 吸收分光光度计进行测量。使用同种方法在不同时间点的血浆浓 度得到以下数据: 时间(t/h) 1 2 4 6 8 12 24 浓度(C/μg/mL) 3.6 2.6 1.6 1.1 0.7 0.5 0.1 通过对测定数据的统计分析,计算得到该药物在血浆中的半衰 期(T1/2)为5.2小时,并且其消失速率(k)为0.133/h。 结论: 本实验研究了一种药物在人体内的血浆消失情况,通过对不同 时间点的血浆浓度进行测量,计算得到该药物的半衰期为5.2小时。

药物血浆半衰期的测定实验报告

药物血浆半衰期得测定实验报告 【实验目得】 掌握药物半衰期得测定方法 【实验原理】 药物消除半衰期就是血浆药物浓度下降一半所需要得时间。其长短可反映体内药物消除速度,根据半衰期可确定给药间隔时间。按一级动力学消除得药物,其血浆半衰期就是一个固定得值,不受药物初始浓度与给药剂量得影响,仅取决于值(一级动力学得消除速率常数)得大小。 = 磺胺嘧啶(SD)得测定原理:磺胺类药物为氨基苯类化合物,在酸性溶液中可与亚硝酸钠起重氮反应生成重氮盐,此盐在碱性溶液中与麝香草酚溶液起偶联反应形成橙红色偶氮化合物,将该化合物在525nm波长下比色,其光密度与磺胺类药物得浓度成正比(朗伯比尔定律)。 【实验对象】 家兔。体重1、5~2、5kg。 【实验试剂】 10%磺胺嘧啶钠,肝素,7、5%三氯醋酸,0、5%麝香草酚,0、5%亚硝酸钠,蒸馏水。 【实验器材】 离心机,分光光度计,离心管,试管,注射器,移液管,

吸球,烧杯,玻璃棒。 【实验方法】 (1)取药前血 取家兔1只称重,0、5%肝素生理盐水润湿注射器与抗凝瓶,由耳缘静脉取药前血2ml(空白对照)于抗凝瓶内。 (2)给药 由一侧耳缘静脉注射10%磺胺嘧啶钠溶液3ml/kg(药物浓度为200mg/10ml)准确记录给药结束时间。 (3)取药后血 分别于给药后5min与35min,取另一侧耳缘静脉血各2ml分别置于抗凝瓶内(每次取血后,洗净注射器并用肝素生理盐水湿润备用)。准确记录实际采血时间。 (4)测定血液样本SD浓度 3次血液样本各准确吸取0、2ml,分别加至编号得含7、5%三氯醋酸2、8ml离心管中,混匀。3000r/min,离心10min。 准确吸取离心管各管上清液1、5ml,分别至相应编号得试管中。各管分别加入0、5%亚硝酸钠溶液0、5ml,充分混匀;再加入0、5%麝香草酚溶液1ml,混匀。 以给药前得空白管作参比,使用分光光度计在525nm波长处测定各管光密度值,按下列公式计算血中SD浓度。 血中SD浓度()=

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