英文版肾功能损坏对药物作用的影响实验报告

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The influence of impaired renal function (IRF) on

the drug action

Purpose of the experiment: Observe the influence of impaired renal function (IRF) on the drug action.

Principle of the experiment: Streptomycin is a kind of aminoglycoside antibiotics, and it’s excreted through the kidney as the prototype. When the renal function is damaged, body’s excretion of drug reduces, and the blood concentration increases. Then the toxicity of Streptomycin-induced neuromuscular paralysis will be more easily to occur, such as the mouse’s muscular tension decreases, activity weakens, breathing slows down and shallows and the lips get cyanosed etc. The mouse may die of respiratory paralysis cause of severs cases of poisoning.

Material of the experiment: 1ml squirt, wooden box for observation of the mouse, electronic scale, 2.5% streptomycin solution.

Subject of the experiment: mouse.

Method and procedures of the experiment:

1. Take two normal mice and two mice with IRF, number and weigh each of

them.

2. Observe their activity; check their muscular tension, breathing and the

color of their lips.

3. Give intraperitoneal injections of 2.5% streptomycin solution to

each mouse with a dose of 0.15ml/10g its weight.

4. Observe the change in the muscular tension, frequency of the

breathing of the mice, especially the lips of cyanosis.

Results of the experiment:

Discussion:

1.The symptoms that breathing slows down and shallows, muscular

tension decreases, the lips get cyanosed, activity weakens clearly, and even died occur in different degrees on the two groups of mice after giving drugs. The reason that caused these symptoms is that streptomycin is a kind of drug that can cause neuromuscular

paralysis. It can reduce the muscular tension, and then cause a series of related symptoms.

2.The two mice of the IRF group have more serious symptoms than

the normal group. It is because that streptomycin is excreted

through the kidney. And the blood concentration will be relatively increased than the normal since the drug excretion is obstructed after the renal function is damaged. So it will work faster and more obviously.

Conclusion: IFR can intensify the effect of drugs in a degree.

5. The form3 of the result shows that the streptomycin’s toxicity of neuromuscular paralysis can cause the symptoms that the muscular tension decreases, the breathing slows down and shallows, the lips get cyanosed and the activity weakens occur on the mice. When the renal function is damaged, the drug will be more effective. It’s because that the IRF can make the capability of drug excretion decline, and then the blood concentration will increase than the normal. The poisoner may die from respiratory paralysis. The IRF2 died from the streptomycin poisoning.

我的讨论和小雪的基本上是一样的,不过我觉得讨论的时候还是再啰嗦一下原理比较好一些,你们斟酌一下吧,用这个讨论的话记得把我的那个结果表格(肾损)修改一下哦。还有,我发现了之前翻译的一些小错误,标红了,修改一下吧,辛苦了~~

影响药物作用的因素1

影响药物作用的因素 一、最佳选择题 1、下列关于老年人用药中,错误的是 A、对药物的反应性与成人可有不同 B、对某些药物的反应特别敏感 C、对某些药物的耐受性较差 D、老年人用药剂量一般与成人相同 E、老年人对药物的反应与成人不同,反映在药效学和药动学上 2、先天性遗传异常对药物的药理学作用影响主要表现在 A、口服吸收速度不同 B、药物体内生物转化异常 C、药物体内分布异常 D、遗传性高铁血红蛋白还原障碍 E、以上都有可能 3、下列叙述中,哪项不符合吸入给药的特点 A、大多数药物可经吸入途径给药 B、吸收迅速,起效快 C、能避免首过消除 D、尤适用于治疗肺部疾病 E、给药剂量难控制 4、不符合口服给药的叙述是 A、最常用的给药途径 B、安全、方便、经济的给药途径 C、吸收较缓慢 D、是最有效的给药途径 E、影响吸收的因素较多 5、从机体来说,影响药物吸收的因素不包括 A、药物脂溶性 B、胃肠道pH C、胃肠运动 D、吸收面积大小 E、吸收部位血流 6、从药物本身来说,影响药物吸收的因素有 A、药品包装 B、给药途径 C、来源 D、价格 E、生产厂家 7、一般来说,起效速度最快的给药途径是 A、吸入给药 B、口服给药 C、静脉注射 D、皮下注射 E、贴皮给药

8、弱碱性药物 A、在酸性环境中易跨膜转运 B、在胃中易于吸收 C、酸化尿液时易被重吸收 D、酸化尿液可加速其排泄 E、碱化尿液可加速其排泄 9、病原微生物对抗菌药的耐受性降低的现象称为 A、耐受性 B、耐药性 C、成瘾性 D、习惯性 E、快速耐受性 10、鱼精蛋白注射液解救肝素过量出血,这种现象称为 A、增敏作用 B、拮抗作用 C、协同作用 D、增强作用 E、相加作用 二、配伍选择题 1、A.去甲肾上腺素 B.吗啡 C.普鲁卡因胺 D.左旋多巴 E.对乙酰氨基酚 (1)代谢物活性大于母药 (2)代谢物作用减弱或消失 (3)代谢物作用与母药相似 (4)转化为有毒代谢物 (5)代谢后激活 2、A.药理作用协同 B.竞争与血浆蛋白结合 C.诱导肝药酶加速灭活 D.竞争性对抗 E.减少吸收 (1)苯巴比妥与双香豆素合用可产生 (2)维生素K 与双香豆素合用可产生 (3)肝素与双香豆素合用可产生 (4)硫酸亚铁与四环素合用可产生 (5)保泰松与双香豆素合用可产生 3、A.生理依赖性 B.首剂现象 C.耐药性 D.耐受性 E.致敏性

肾功能不全怎样选择抗菌药物

、肾功能不全时抗菌药物的选用原则 ①有明确指征时方可使用; ②根据感染的严重程度、病原菌种类及药敏试验结果等选用无肾毒性或肾毒性低的有效品种; ③避免长时间应用有肾毒性的抗菌药物; ④避免与其他肾毒性药物联合应用; ⑤密切观察药物的临床疗效及毒性反应; ⑥尽可能测定药物(特别是具有肾毒性的抗菌药)的血浆药物浓度,以调整用药剂量。 二、肾功能不全时抗菌药物的选择 选择抗菌药物可依据肾功能减退时药物在体内过程(吸收、分布、代谢、排泄)的改变以及对肾脏的毒性大小来决定,一般分为四组: ①可应用:按原治疗量或略减: 此类抗菌药物主要是由肝胆系统排泄或由肝脏代谢,或经肾脏和肝胆系统同时 (双通道)排泄。包括大环内酯类(红霉素、罗红霉素、阿奇霉素等);多西环素;克林霉素;阿莫西林/克拉维酸钾、哌拉西林/舒巴坦;头抱曲松、头抱哌酮/ 舒巴坦;硝基咪唑类(甲硝唑、替硝唑、奥硝唑);夫西地酸、利奈唑胺等。 ②可应用:治疗剂量需适当调整: 此类抗菌药物主要经肾脏排泄,药物本身并无肾毒性,或仅有轻度肾毒性。包括青霉素和头抱菌素类的大多数品种,如青霉素、头抱唑啉、头抱氨苄、头抱拉定、头抱呋辛、头抱他啶、头抱地尼、头抱泊肟、头抱吡肟等;氨曲南;头抱西丁;亚胺培南/西司他丁、美罗培南;氟康唑;左氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星等。 ③尽量避免使用:确有应用指征者调整给药方案(慎用): 此类抗菌药物有明显肾毒性,且主要经肾脏排泄,在肾功能不全时,其体内积聚明显增加,如确有指征使用该类药物时,需进行治疗药物监测(TMD ),调整 治疗方案,达到个体化给药;也可按照肾功能减退程度(以内生肌酐清除率为准)减量给药,疗程中需严密监测患者肾功能。包括磺苄西林;头抱替唑;氨基糖苷类,如庆大霉素、依替米星等;万古霉素、去甲万古霉素等。 ④肾功能损害者忌用: 此组包括四环素类(多西环素除外),呋喃妥因、特比萘芬、头抱噻啶等。四环素、土霉素的应用可加重氮融血症;呋喃类和萘啶酸可在体内明显积聚,导致神经系统毒性反应。 三、肾功能不全者给药方案的调整 当肾功能不全者必须使用主要经肾脏排泄并具有明显的肾毒性药物时,应按肾功能损害

不同给药途径对药物作用影响

不同给药途径对药物作用的影响【实验目的】 观察不同给药途径对药物效应快慢的影响。 【原理】 给药途径不同可直接影响药物效应的快慢和强弱,依据药效出现时间从快到慢,其顺序一般为:静脉注释、吸入、腹腔注射、舌下、肌肉注射、皮下注射、口服、直肠、皮肤。本实验我们只选用静脉注释、腹腔注射、肌肉注射、皮下注射、口服这五种注射方式。 异戊巴比妥钠溶液对中枢神经系统有抑制作用,因剂量不同而表现出镇静、催眠、抗惊厥等不同作用。其作用机制与苯巴比妥相似,可能是由于阻断脑干网状结构上行激活系统使大脑皮层转入抑制。为中效催眠药,持续时间约3—6小时,主要用于催眠、镇静、抗惊厥以及麻醉前给药。 【实验材料】 动物:小白鼠 器材:电子秤、注射器、头皮针、灌胃针头、玻璃钟罩。 药品: 0.5%异戊巴比妥钠溶液。 【实验方法】 1.取体重接近的小白鼠5只,称重编号,观察其正常活动、翻正反射及呼吸情况。

2.然后以0.5%异戊巴比妥钠溶液0.1 ml/10g体重分别给药,1号鼠灌胃;2号鼠皮下注射、3号鼠腹腔注射、4号肌肉注射、5号皮下注射。 3.观察并记录各鼠翻正反射消失(将小鼠放倒,使其四脚朝天而自己不能重新站立)时间及呼吸抑制情况,记录结果,比较分析不用给药途径对药物效应快慢的影响。 【实验结果】 将结果记录于下表中。 【注意事项】 1.掌握正确的灌胃操作技术,不要误入气管或插破食管,前者可致窒息。

2.实验中严格按照动物体重计算给药量。 3.为消除实验误差,保证各鼠抽取药液及给药分别由同一人完成。 4. 腹腔注射的操作:左手固定小鼠,头低腹高位,右手45°在左或右侧下腹部进针,针尖刺入腹腔时有落空感,然后略抽回针头2mm,贴着腹腔壁轻轻推液。注射结束后,不宜太快抽回针头,否则漏液过多,对于小剂量的注射影响较大.

影响药物作用的因素

影响药物作用的因素 众所周知,文献中所载各种药物的作用及其强度、时间等资料都就是根据实验室或临床研究结果的数据统计所得的均数或其它综合值。医学研究中许多事物现象都呈正态分布。药物作用也不例外,在个体上的表现必然会有差异。其次,任何实验研究或临床研究都就是在某种一定的条件(药物制剂,用药方案,机体状态与环境等)下进行的,如果这些条件有了改变,则个体差异就会更为明显。例如,由于遗传或其它原因(如年龄、疾病等),有的病人对某些药物特别敏感(高敏性),有的病人则能耐受较大剂量(耐受性),甚至有人对某些药物可以产生特殊反应(特异质)。所以,在临床用药时必须考虑可能影响药物作用的各种因素!研究用药的个体化(individualization),才能得到良好效果。 影响药物作用的主要因素分为药物、机体状态与环境条件等三个方面。 一、药物方面的因素 1、剂量问题一次给药时药物作用的量效关系比较容易掌握。在连续给药时还须考虑两次给药之间的间隔时间。通常按照在一定时间内给药总剂量不变的原则,两次给药间隔时间长则每次的用药量就较大,而血药浓度的波动也较大。这时就必须注意峰浓度就是否可能超过最低中毒浓度,谷浓度就是否可能低于最低治疗浓度等问题。为了减小血药浓度的波动,可以缩短给药间隔时间。这时必须适当减少每次用药量,以免蓄积中毒。静脉点滴给药时血药浓度的波动最小,但滴入药液的浓度与滴人速度必须经计算后予以控制。在安全性较大的药物,在首剂时可给以适当的“突击剂量”,以便缩短到达血药稳态浓度的时间。 2、药物剂型问题同一药物的不同剂型吸收速率与分布的范围可以不同,从而影响药物起效时间、作用强度与维持时间等。皮下或肌内注射吸收较口服为快,水溶液的吸收又比油溶液或混悬液为快;口服给药时溶液剂型吸收最快,散剂次之,片剂与胶囊等须先崩解,故吸收较慢。一般说来,吸收快的剂型药物血浓度的峰值较高,单位时间内排出也较多,故维持时间较短。吸收太慢则血药峰浓度可能太低而影响疗效。 为了达到不同目的,设计了多种特殊的药物剂型。例如,糖衣片(胶囊)可避免苦味。肠溶片或胶囊可减少药物对胃的刺激。缓释制剂可使药物缓慢释出,而控释制剂controlled release preparation)能使药物以近似恒速释放,不仅延长药效,且能减少血药浓度的波动。有时还可能有其它优点。例如,微孔膜包衣控释片就是以胃肠道不能溶蚀的多聚物与少量水溶性“微孔物质”

肾功能不全时抗菌药物怎么用

肾功能不全时抗菌药物怎么用 时间:2015-10-22 18:11:57 肾脏是泌尿系统的一部分,通过生成尿液清除体内代谢产物及毒物;同时通过重吸收功能保留水份及其他有用物质以调节水、电解质、酸碱的平衡。 肾组织里面充塞了许多的小血管和小管组成了肾脏的基本单元(肾单位)。每一枚肾脏大约有一百万个肾元。肾元中的血管球为肾小球。而与肾小球囊壁相连的U 型小细管称为肾小管。 除了血细胞及大分子的蛋白质不能通过血管壁,血浆中的葡萄糖、尿素、药物及代谢产物都可以经过肾小球滤过。过滤后的原尿沿着肾小管流动,能将身体所需要的物质例如葡萄糖、水分及某些矿物盐,再吸收回入血。 当然,肾小管的功能还远不止这些,管壁的细胞可以分泌、排泄某些物质例如氢离子、钾离子和某些药物如青霉素。过滤后的液体转换成尿液,经「肾工厂」纯化后排泄出体外。 肾功能不全对用药的影响 1. 排泄 药物在人体内的排泄途径很多,大多数的药物是通过肾脏排出体外的。当肾功能不全时,肾小球和肾小管无法正常的工作,直接导致的结果是药物及其代谢产物的清除降低。药物和毒素在体内的蓄积随着肾功能不全的严重程度而逐渐加重。 2. 吸收 除了排泄,药物的吸收、代谢、分布也受到不同程度的影响。肾功能不全的患者往往伴有胃肠功能紊乱、植物神经及内分泌紊乱,导致药物吸收减少。 3. 分布 药物在体内的分布主要依赖于药物本身的理化性质,以及血浆的蛋白结合率。肾功能不全时药物的蛋白结合率发生改变,主要体现在酸性药物的蛋白结合率下降。且体内pH 的变化、低蛋白血症也会影响药物的分布。 肾功能不全如何应用抗菌药? 因此我们在给肾功能不全的患者用药时,尤其是应用主要经肾脏排泄或有肾毒性的药物时,往往需要调整剂量以减少毒副作用。 下面我们总结了一些需要调整剂量的抗菌药物: 表1:肾功能受损的成人患者抗菌药物剂量调整 根据上表,我们可以总结出以下几种药物用法: 1. 维持原量或减量使用 大环内酯类、多西环素、某些青霉素类(例如氨苄西林、哌拉西林)和头孢菌素类中的头孢曲松、头孢哌酮当属此类。此类在肾功能轻度损害时按原剂量治疗,中度以上损害时需要减量。 2. 剂量需做适当调整的药物 此类包括青霉素类、头孢菌素类和氟喹诺酮类中的大多数品种。需根据肾功能减退的情况适当的作剂量调整。 3. 避免使用 此类药物有明显的肾毒性,且主要经肾排泄。包括氨基糖苷类、万古霉素、多粘菌素等。给药方案的调整 1. 根据肾功能轻、中、重度损害,每日剂量分别减为原正常剂量的1/3-1/2,1/2-1/5 和1/5-1/10。

临床药物治疗学——疾病对药物作用的影响

临床药物治疗学——疾病对药物作用的影响 疾病一方面可使药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄等发生变化,导致药动学改变; 另一方面会使某些组织器官的受体数目和功能发生变化,改变机体对相应药物的敏感性,增强药物不良反应甚至是改变药物作用的性质,导致药效学的改变。 一、肝脏疾病对药物作用的影响 (一)药动学的影响 1.对药物吸收的影响 首过效应减少——生物利用度提高——血药浓度上升; 如:水杨酸类、利多卡因、氯丙嗪、吗啡、哌替啶、丙氧酚、喷他佐辛、哌甲酯、异丙肾上腺素、可乐定、维拉帕米、普萘洛尔、阿普洛尔、氯美噻唑等。 2.对药物分布的影响 一方面:肝功能降低——血中蛋白少——结合型药物减少——游离型药物增加; 另一方面:血药浓度降低——不利于满足菌血症或败血症的患者必须在血液中发挥药物杀菌或抑菌作用的治疗要求。 3.对药物代谢的影响 影响药物在肝脏代谢的因素很多,如肝药酶活性、肝血流量、有效肝细胞总数、门脉血液的分流、胆道的通畅与否、肝细胞对药物的摄取和排泄功能等,其中以肝药酶活性和肝血流量的影响较为明显。 慢性肝炎和肝硬化患者,肝脏内微粒体酶合成减少,细胞色素P450含量降低可减慢许多药物的代谢,一般均使药物清除半衰期增加。 4.对药物排泄的影响 肝脏疾病、胆道阻塞或肺部疾患所致的肝缺氧,将阻碍药物经胆汁排泄,致血浆内药物总浓度升高。 如:红霉素、利福平、四环素、地高辛、螺内酯及甾体激素等。 肝脏疾病可使其他组织的药物受体数目和敏感性发生改变,这属于对以下哪方面的影响 A.药物排泄 B.药物吸收 C.药物分布 D.药物代谢 E.药效学 『正确答案』E 肝脏疾病可使药物清除半衰期增加,属于对以下哪方面的影响 A.药效学 B.药物吸收 C.药物分布 D.药物排泄 E.药物代谢 『正确答案』E (二)药效学的影响 肝脏疾病对药物作用的影响有两方面:

影响药物作用的因素复习课程

影响药物作用的因素

影响药物作用的因素 众所周知,文献中所载各种药物的作用及其强度、时间等资料都是根据实验室或临床研究结果的数据统计所得的均数或其它综合值。医学研究中许多事物现象都呈正态分布。药物作用也不例外,在个体上的表现必然会有差异。其次,任何实验研究或临床研究都是在某种一定的条件(药物制剂,用药方案,机体状态和环境等)下进行的,如果这些条件有了改变,则个体差异就会更为明显。例如,由于遗传或其它原因(如年龄、疾病等),有的病人对某些药物特别敏感(高敏性),有的病人则能耐受较大剂量(耐受性),甚至有人对某些药物可以产生特殊反应(特异质)。所以,在临床用药时必须考虑可能影响药物作用的各种因素!研究用药的个体化(individualization),才能得到良好效果。 影响药物作用的主要因素分为药物、机体状态和环境条件等三个方面。 一、药物方面的因素 1.剂量问题一次给药时药物作用的量效关系比较容易掌握。在连续给药时还须考虑两次给药之间的间隔时间。通常按照在一定时间内给药总剂量不变的原则,两次给药间隔时间长则每次的用药量就较大,而血药浓度的波动也较大。这时就必须注意峰浓度是否可能超过最低中毒浓度,谷浓度是否可能低于最低治疗浓度等问题。为了减小血药浓度的波动,可以缩短给药间隔时间。这时必须适当减少每次用药量,以免蓄积中毒。静脉点滴给药时血药浓度的波动最小,但滴入药液的浓度和滴人速度必须经计算后予以控制。在安全性较大的药物,在首剂时可给以适当的“突击剂量”,以便缩短到达血药稳态浓度的时间。 2.药物剂型问题同一药物的不同剂型吸收速率和分布的范围可以不同,从而影响药物起效时间、作用强度和维持时间等。皮下或肌内注射吸收较口服为快,水溶液的吸收又比油溶液或混悬液为快;口服给药时溶液剂型吸收最快,散剂次之,片剂和胶囊等须先崩解,故吸收较慢。一般说来,吸收快的剂型药物血浓度的峰值较高,单位时间内排出也较多,故维持时间较短。吸收太慢则血药峰浓度可能太低而影响疗效。 为了达到不同目的,设计了多种特殊的药物剂型。例如,糖衣片(胶囊)可避免苦味。肠溶片或胶囊可减少药物对胃的刺激。缓释制剂可使药物缓慢释出,而控释制剂controlled release preparation)能使药物以近似恒速释放,不仅延长药效,且能减少血药浓度的波

肾功能损害患者的药代动力学研究技术指导原则

肾功能损害患者的药代动力学研究技术指导原则 ----研究设计、数据分析、给药方案调整和说明书撰写 一、前言 本指导原则的目的是帮助申办者在药物研发过程中开展肾功能损害(Impaired Renal Function)患者的药代动力学(pharmacokinetics,PK)研究,以评估肾损害对试验药物PK的影响。对于何时应进行研究以评价肾损害对研究药物PK的影响,以及这些研究如何设计、如何实施,本指导原则提供了一些建议。 包含本指导原则在内,由国家食品药品监督管理局(以下简称SFDA)发布的各项指导原则不具有法律方面的强制性要求,而只代表其对本问题的最新看法,是一种建议性文件,除非在已经发布的药政法规或法律要求中进行了专门的说明。指导原则中的“应当”意味着建议或者推荐使用,而非强制要求。 二、背景 药物进入体内后,通过排泄或者代谢排出体外。尽管药物在体内的消除有多种途径,但是,大多数药物是以原型药物的形式,通过肾脏排泄和/或肝脏(和/或小肠)代谢来消除。如果一种药物主要通过肾脏排泄消除,肾功能损害可能会导致其PK发生一定程度的改变,因此,与肾功能正常的患者相比,这部分患者需要改变给药方案。肾损害患者所致改变多为药物或其代谢产物经肾脏排泄减少,但也可发生肾脏代谢方面的变化。肾脏损害可能对肝/肠药物代谢的某些旁路产生影响,也可

能引起其他变化,如药物吸收、血浆蛋白结合、转运和组织分布的变化。在肾脏功能严重损害的患者中,这些变化更为显著,即使肾脏消除途径不是药物消除的主要途径时也可以观察到这些变化。因此,对可能应用于肾功能损害患者的大多数药物(包括经肾脏排泄并非主要消除途径的药物),都应在肾脏损害患者中进行PK研究,以提供合理的给药建议。Ⅲ.B项下所列的情况除外。 本指导原则给出了如下建议: 〃在什么情况下应进行肾功能损害患者的PK研究,以及在什么情况 时不必进行这类研究; 〃肾功能损害患者PK研究的设计和实施; 〃在需要透析(如血液透析)的终末期肾脏疾病(ESRD)患者中进 行PK研究的设计和实施; 〃上述研究结果的数据分析和报告; 〃在批准的产品说明书中体现上述研究的结果。 三、确定是否在肾功能损害患者中进行PK研究 (一)当研究可能非常重要时 当药物有可能被用于肾脏功能损害患者,且肾脏损害有可能从作用机理上显著改变药物和/或其活性代谢产物的药动学特征时,应在肾功能损害患者中进行药物的PK研究。最典型的情况是药物或一种主要活性代谢物大量经肾排泄,原形药物在尿中的累积排泄量超过了给药剂量的30%。另外,由于肾脏损害可能抑制药物在肝或肠代谢与转运的某些旁路,因此,即使一种药物主要通过代谢或随胆汁分泌来消除,也可能需要进行该研究。对于拟长期应用的大部分药物,都应该进行肾脏损害

影响药物作用的因素93962

影响药物作用的因素 众所周知,文献中所载各种药物的作用及其强度、时间等资料都是根据实验室或临床研究结果的数据统计所得的均数或其它综合值。医学研究中许多事物现象都呈正态分布。药物作用也不例外,在个体上的表现必然会有差异。其次,任何实验研究或临床研究都是在某种一定的条件(药物制剂,用药方案,机体状态和环境等)下进行的,如果这些条件有了改变,则个体差异就会更为明显。例如,由于遗传或其它原因(如年龄、疾病等),有的病人对某些药物特别敏感(高敏性),有的病人则能耐受较大剂量(耐受性),甚至有人对某些药物可以产生特殊反应(特异质)。所以,在临床用药时必须考虑可能影响药物作用的各种因素!研究用药的个体化(individualization),才能得到良好效果。 影响药物作用的主要因素分为药物、机体状态和环境条件等三个方面。 一、药物方面的因素 1.剂量问题一次给药时药物作用的量效关系比较容易掌握。在连续给药时还须考虑两次给药之间的间隔时间。通常按照在一定时间内给药总剂量不变的原则,两次给药间隔时间长则每次的用药量就较大,而血药浓度的波动也较大。这时就必须注意峰浓度是否可能超过最低中毒浓度,谷浓度是否可能低于最低治疗浓度等问题。为了减小血药浓度的波动,可以缩短给药间隔时间。这时必须适当减少每次用药量,以免蓄积中毒。静脉点滴给药时血药浓度的波动最小,但滴入药液的浓度和滴人速度必须经计算后予以控制。在安全性较大的药物,在首剂时可给以适当的“突击剂量”,以便缩短到达血药稳态浓度的时间。 2.药物剂型问题同一药物的不同剂型吸收速率和分布的范围可以不同,从而影响药物起效时间、作用强度和维持时间等。皮下或肌内注射吸收较口服为快,水溶液的吸收又比油溶液或混悬液为快;口服给药时溶液剂型吸收最快,散剂次之,片剂和胶囊等须先崩解,故吸收较慢。一般说来,吸收快的剂型药物血浓度的峰值较高,单位时间内排出也较多,故维持时间较短。吸收太慢则血药峰浓度可能太低而影响疗效。 为了达到不同目的,设计了多种特殊的药物剂型。例如,糖衣片(胶囊)可避免苦味。肠溶片或胶囊可减少药物对胃的刺激。缓释制剂可使药物缓慢释出,而控释制剂controlled release preparation)能使药物以近似恒速释放,不仅延长药效,且能减少血药浓度的波动。有时还可能有其它优点。例如,微孔膜包衣控释片是以胃肠道不能溶蚀的多聚物和少量水溶性

抗菌药物在肝功能不全患者中的用法及注意事项

抗菌药物在肝功能不全患者中的用法及注意事项 本文以药品说明书和《药物信息参考》为准。将我院抗菌药物的相关内容进行了总结和摘录。 一、青霉素类 青霉素类药物经肝、肾两途径清除,肝功能减退者药物清除减少,血药浓度升高,同时有肾功能减退的患者血药浓度升高尤为明显,但药物本身的毒性不大。严重肝病患者,尤其肝、肾功能同时减退的患者在使用此类药物时需减量应用。 1、青霉素钠 19%在肝脏内代谢,75%通过肾脏排泄。由于青霉素钠能通过肝、肾两条途径消除,且药物本身毒性不大,因此在肝功能不全时,尽管血药浓度升高,药物清除延迟,但不影响该药物在此类疾病患者中的应用。严重肝病患者,尤其肝、肾功能同时减退的患者在使用时需减量。 本药可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。在用药时需监测肝功。 2、阿莫西林 24%-33%在肝内代谢,大部分经肾排泄,另有部分药物可经胆汁排泄。因此肝功能不全不影响此类药物的应用。 本药可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。在用药时需监测肝功。 3、苄星青霉素 药物主要经肾随尿液排泄,另有少量经胆汁排泄。肝功能不全不影响此类药物的应用。 4、哌拉西林钠舒巴坦钠、哌拉西林钠他唑巴坦钠 哌拉西林在肝脏内不被代谢。部分药物经肾排泄,另有部分随胆汁排泄(肝功正常者有10%-20%的药物随胆汁排泄),少量药物也可经乳汁排出。

在肝脏受损的患者中,哌拉西林和他唑巴坦的半衰期延长,但没有必要对肝脏受损患者的用药剂量进行调整。 不良反应:肝胆系统异常:少见:谷丙转氨酶水平升高,谷草转氨酶水平升高;罕见:胆红素水平升高,血碱性磷酸酶水平升高,γ-谷氨酰转移酶水平升高,肝炎。因此在用药时需监测肝功。 二、头孢菌素类 头孢菌素类药物经肝、肾两途径清除,肝功能减退者药物清除减少,血药浓度升高,同时有肾功能减退的患者血药浓度升高尤为明显,但药物本身的毒性不大。严重肝病患者,尤其肝、肾功能同时减退的患者在使用时需减量应用。 1、头孢硫脒 在体内几乎不代谢,约90%以原形从尿中排泄。因此肝功能不全不影响此类药物的应用。 本药可使血清丙氨酸氨基转移酶,碱性磷酸酶或血尿素氮升高。在用药时需监测肝功。 2、头孢丙烯 大部分药物以原形经肾排泄。平均血浆半衰期为1.3小时,肝功能损害患者的血浆半衰期可增至2小时左右。肝功能不全患者无需调整剂量。 本药可使丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶升高,在用药时需监测肝功。 3、头孢曲松 药物在体内不被代谢,主要以原形经肾与肝消除,其中50-60%经肾排泄,40-50%自胆道排泄。肝或肾功能不全的患者,头孢曲松的药代动力学仅有很小的改变,其半衰期仅有轻度增加。肝功能不全的患者,如肾功能正常,则无需减少剂量。 本药偶见一过性血清氨基转移酶、碱性磷酸酶或胆红素升高。在用药时需监测肝功。

影响药物作用的因素

第四章影响药物作用的因素 药物作用受药物、机体和环境等因素综合影响,可致临床效果因人而异,故需用药个体化以满足用药安全有效。 第一节药物因素 以量效关系为基础,作用部位的药物数量决定起效快慢、作用强度及维持时间,即给药剂量是最基本的影响因素。其他: 一、药物剂型与制剂 同种药物,可因制剂、剂型及具体的用药方式不同,其效应也会有差异。 二、给药途径 给药途径影响药物吸收的速度与程度,进而影响起效快慢、作用强度及维持时间。 不同给药途径,同一制剂药物作用性质亦可不同。例如: MgSO4口服:导泻、利胆;肌内注射:抗惊厥、降低血压。 三、给药时间 许多药物给药时间或时机有相应要求。可根据: 出现所需效应的时间,如催眠药临睡前口服。 减少影响因素的干扰,如空腹口服免受食物影响吸收。 减少药物不良反应,如胃肠刺激性的药物于餐时或餐后口服。 顺应生物节律,如糖皮质激素类药每日或隔日上午8时一次顿服。 四、长期用药 长期反复用药可引起机体(包括病原体)对药物反应发生变化,主要表现为耐受性、耐药性和依赖性;突然停用可发生停药反应。 耐受性(tolerance):机体在连续多次用药后反应性降低的现象。 耐药性(resistance):病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低的现象,也称抗药性。 五、药物相互作用

药物相互作用(drug interaction)是指联合应用两种或两种以上药物时,由于药剂学、药动学或药效学的原因,影响药物的效应,使之增强或减弱。 广义= 体内药物相互作用(狭义)+ 体外配伍禁忌 联合用药结果:药物效应增强称为协同(synergism),药物效应减弱称为拮抗(antagonism)。 联合用药目的:疗效协同、不良反应拮抗、耐药性延缓 (一)体外配伍禁忌 药物在体外配伍时,发生的物理、化学变化而降低疗效,甚至产生毒性而影响药物的使用,称为配伍禁忌(incompatibility),属药剂学相互作用。 对策:药物在选用溶媒稀释和制剂混合或混入补液前应查阅药品说明书,查对配伍禁忌。 例如,乳糖酸红霉素先用灭菌注射用水溶解稀释后,才可进一步稀释于生理盐水,直接用生理盐水溶解易发生沉淀。 (二)体内相互作用 体内药物相互作用:主要指一种药物在体内对另一种药物药动学或药效学的影响,从而使之减效、失效或增效及引起各种不良反应。 1.药动学相互作用 联用的药物,可影响药物的吸收、分布、代谢、排泄过程,改变药物在体内的浓度和动态规律,而呈现药效学方面的变化。 1)影响药物的吸收 硫酸亚铁与四环素同时口服,两药在肠道内可形成难溶性的络合物,吸收都减少。 2)影响药物的分布 低结合力药物(A)被竞争同一血浆蛋白的高结合力药物(B)从已与血浆蛋白结合的位点竞争性置换,则: A药:游离型的血药浓度增加,效应增强,甚至产生毒性。 3)影响药物代谢酶的活性 药酶诱导剂(A)与被药酶代谢的药物(B)合用,则B药:代谢加速,作用减弱;t1/2缩短;作用维持时间缩短。 4)影响排泄的相互作用

影响药物作用的因素

影响药物作用的因素实验报告 课程:机能学实验系级班 姓名:学号: 组员: 实验原理 1,硫酸镁不同给药途径,药理作用不同:口服,泻下、利胆;注射,松弛平滑肌,肌肉松弛,降压;外敷,消炎祛肿。 2,氯丙嗪广泛引起中枢抑制,抑制延髓催吐化学感受区及下丘脑体温调节中枢。不同剂型对氯丙嗪的吸收效果不同。 3,钙离子对钠通道有屏蔽作用,可降低心肌兴奋性和传导性,快速注射钙离子使血钙浓度升高导致房室传导阻滞、心脏骤停等。而慢速注射可由血液稀释,引起的不良反应较弱。4,尼克刹米可直接兴奋延髓呼吸中枢或刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢。过量导致中枢兴奋及惊厥。 5,胰岛素是机体唯一降血糖的激素。机体血糖突然降低会导致脑缺氧,产生心悸、出汗、、动物发生惊厥、抽搐等现象。可用葡萄糖解救。 【实验目的】 1.观察不同给药途径对药物作用的影响。 2.比较不同剂型、剂量、给药速度对药物作用的影响。 3.观察胰岛素的降低血糖作用,胰岛素惊厥的表现并掌握其解救方法。 【实验动物】

动物:小白鼠 药品:10%硫酸镁、墨汁生理盐水0.1%氯丙嗪水溶液0.1%氯丙嗪阿拉伯胶溶液(含10%阿拉伯胶溶液)1% CaCl2 溶液 1.25%尼可刹米溶液5%尼可刹米溶液10%尼可刹米溶液40U/ml胰岛素溶液、50%葡萄糖 器材:注射器(1ml 5ml 10ml 20ml) 小鼠笼、天平、大镊子、小鼠灌胃器大烧杯剪刀 【实验步骤】 一、观察不同给药途径对药物作用的影响。 (1)称量体重,将小鼠分为1,2,3三组,每组1只. (2)1号小鼠腹腔注射0.3ml/10g的硫酸镁溶液,2号小鼠灌胃0.3ml/10g硫酸镁墨汁溶液,3号小鼠灌胃0.3ml/10g生理盐水溶液。观察现象 二、不同剂型、剂量、给药速度对药物作用的影响 1.不同剂型 1)称量体重,将小鼠分为甲、乙两组,每组两只。 2)甲组小鼠皮下注射0.2ml/10g的0.1%的氯丙嗪水溶液,乙组小鼠皮下注射0.2ml/10g 的0.1%的氯丙嗪阿拉伯胶溶液,观察并记录小鼠入睡的时间。 2.不同给药速度 1)称量体重,将小鼠分为1#、2#两组,每组一只。 2)1#小鼠尾静脉注射0.25ml/10g的1%Cacl溶液,10s注射完,2#小鼠尾静脉注射 0.25ml/10g的1%Cacl溶液,3min注射完,观察小记录鼠生存情况。 3.不同剂量

肝肾功能不全患者抗菌药物的选择

肝功能减退时抗菌药物的应用分为以下几种情况: 1)药物主要经肝脏清除:包括大环内酯类药物(不包括红霉素酯化物)、林可霉素、克林霉素、麦迪霉素、罗红霉素及阿奇霉素等药,主要经胆汁排泄,在胆汁中浓度较高、相当量药物可能在肝脏内代谢灭活,少量随尿排出。肝功能减退时,药物排泄较慢,但无明显肝毒性发生,因此可谨慎应用,按原治疗量或减量。克林霉素与林可霉素在肝内代谢,随胆汁及粪便排出,肝功能减退时其清除半衰期明显延长,血药浓度升高,可引起血清转氨酶升高,但转氨酶的升高和高胆红素血症可能由药物干扰比色测定所致,并非肝毒性反应,故应慎用,并需减量给药。2)主要经肝或相当量经肝清除的抗生素:包括氯霉素、氨苄西林酯化物、红霉素酯化物、利福平、异烟肼、两性霉素B、四环素类、磺胺药及酮康唑、咪康唑等,肝功能减退时药物清除及代谢减少,可导致毒性反应发生,应避免使用。3)药物经肝、肾两途径清除:肝功能减退时血药浓度略升高,如同时有肾功能损害时,则血药浓度升高尤为明显。严重肝病时应减量应用,属此类的有青霉素族中的美洛西林、哌拉西林、头孢哌酮、头孢曲松、头孢噻肟、头孢噻吩等。此外头孢哌酮、头孢曲松、头孢孟多在肝病时易引起凝血功能障碍,主要抑制维生素K合成,从而使凝血因子合成不足及血小板减少,应予注意。 4)药物主要经肾排泄:肝功能减退时不需要调整剂量,包括青霉素、头孢唑林、头孢他啶、亚胺培南等药物,氨曲南、磷霉素、万古霉素、多粘菌素及喹诺酮类药物(不包括培氟沙星),肝功能减退时,选用这类药物最安全。对氨基糖甙类药物,尽管主要经肾脏排泄,但肝病患者肾毒性发生率明显增高,因此肝功能减退患者应注意慎用。 肝功能减退者细菌感染,一般根据感染部位及病原菌类型,选用适宜抗菌药物,避免应用肝毒性药物,除败血症外,一般不采用两种抗菌药物联合应用。其疗程根据临床情况而定,症状好转后,仍应延长疗程,以免感染复发,一般极重感染的有效抗菌素疗程应不短于3周。 殷少军

肾功能受损对药物作用的影响

实验报告 肝功能受损对药物作用的影响 摘要目的:观察苯酚璜酞(phenolsulfonphthalein,PSP)在体内随时间变化的代谢规律及肾功能损伤对其代谢的影响方法:对比正常家兔及肾功能损伤家兔静脉注射苯酚璜酞后的药物代谢情况结果:正常组与损伤组家兔静脉注射PSP后,正常组血浆PSP浓度均随时间有明显下降,损伤组血浆PSP浓度高于正常组,且下降不明显;正常组家兔k值为0.035±0.023min-1,t1/2值为184.47±339.02min,V d值为0.169±0.109ml/kg,CL值为0.0041±0.0025ml/kg;损伤组家兔k值为0.024±0.003min-1,t1/2值为29.63±3.00min,V d值为0.344±0.276ml/kg,CL值为0.0079±0.0063ml/kg;正常组家兔k值与肾损家兔相比有显著性差异(p<0.05),正常组家兔t1/2、Vd和CL与肾损家兔相比没有显著性差异;结论:肾功能损伤将延缓PSP在体内的清除 关键词苯酚璜酞肾损伤 1.材料和方法 1.1体重相近家兔9只 1.2药品6g/L PSP溶液、60 g/L升汞溶液200 g/L、氨基甲酸乙酯溶液、稀释液(0.9%NaCl 29ml+1mol/L NaOH 1mL)、10g/L肝素溶液 1.3 器材离心机7200型数字式分光光度计 1.4 建立肾损伤模型将9只家兔随机分为2组,正常组4只,肾损组5只;肾损组于实验前48小时皮下注射60 g/L升汞溶液0.2ml/kg,至实验开始时兔的肾功能已受到明显损害;另一组家兔不做处理,即正常对照组家兔 1.5取肾功能损伤及正常家兔各1只,称重后按5ml/kg剂量用200 g/L氨基甲酸乙酯溶液静脉注射麻醉,肾功能损伤家兔剂量降低为2/3用量。将家兔固定,切开暴露颈部气管及两侧颈动脉鞘。结扎左侧颈总动脉远心端,用动脉夹夹闭近心端。用眼科剪在靠近结扎处动脉壁上剪1V型缺口,将动脉导管向心方向插入颈总动脉内,结扎固定。从耳缘静脉注射10g/L

不同给药途径对药物作用的影响

不同给药途径对药物作用的影响 一、目的和原理 观察不同给药途径对药物作用的影响;掌握小白鼠的腹腔给药方法和灌胃法。 大多数药物需进入血液分布到作用部位才能发生作用。药物自给药部位进入全身血液循环的过程为吸收(absorption),吸收速度的快慢及吸收数量的多少直接影响药物的起效时间及强度。其中给药途径是决定药物起效时间及强度的重要因素之一。给药途径不同,则药物吸收快慢亦不同,其吸收快慢顺序初静脉注射外是:腹腔注射>吸入>舌下>直肠>肌内注射>皮下注射>口服>皮肤。给药途径不同,其吸收程度又不同,由此使药物作用强度不同。药物经不同给药途径所致的吸收程度是:吸入、舌下、直肠、肌内注射较为完全,口服次之,皮下较差;皮肤表面吸收程度最差,一定要脂溶性特别高的药物才能通过此途径较好地吸收。而胃肠道给药,影响因素较多,包括有首关消除的影响等,使药物吸收程度有所不同。二、实验材料 (一). 动物:小白鼠,体重18g ~ 22g。 (二). 器材:1 ml注射器、针头、灌胃针头、大烧杯、天平。 (三). 药品与试剂:8%硫酸镁溶液,苦味酸。 三、观察指标 (一)观察小鼠正常活动情况。 (二)给药后观察两鼠的反应有何不同。 四、方法与步骤 (一). 取健康小白鼠2只,称体重后,分别作标记,然后观察正常活动情况。 (二). 甲鼠从腹腔注射8%硫酸镁溶液0.2 ml/10 g体重,乙鼠以同样剂量灌胃。给药后将鼠放入烧杯内,观察两鼠的反应有何不同?为什么? 表XXX实验结果记录

鼠号体重药物及剂量给药途径动物反应 甲 乙 五、注意事项 六、思考题 不同给药途径在哪些情况下使药物的作用产生质的不同?在哪些情况下则使药物的作用只产生量的不同?

药理学实验(一)剂量对药物作用的影响

(一)剂量对药物作用的影响 目的:观察不同剂量尼可刹米对小鼠作用的差异 原理:影响药物的因素有药物的给药剂量,当药物的剂量增加,药物的效应也随之增加。但这一效应的增加不是无限制的,当增加到一定的程度时,药物的效应恒定在一定的水平,而当药物剂量过大时,可致中毒或死亡。 材料:器材:电子天平、1ml注射器 药品:2.5%尼可刹米溶液 动物:小白鼠3只

方法:取小鼠3只,标记,称重,随机分为 3组,各鼠均腹腔注射不同剂量的尼可刹米溶液(1#:2.5%尼可刹米溶液0.15ml/10g;2#:2.5%尼可刹米溶液0.1ml/10g;3#:2.5%尼可刹米溶液0.05ml/10g),观察潜伏期、给药前后的表现,并仔细记录观察结果,完成实验报告。 注意:1、小鼠对尼可刹米可能出现的反应,按由轻到重程度有:活动增加,呼吸急促,反射亢进,震颤,惊厥,死亡等。 2、比较各鼠表现出来的药物反应的严重程度和发生快慢。

思考:本实验结果对药理实验和临床用药有何启示? (二)安定抗尼可刹米惊厥的作用 目的:观察安定对尼可刹米中毒动物的解救作用 原理:安定具有镇静、催眠、抗惊厥的作用,可清除病理性中枢兴奋状态。 材料:器材:电子天平、0.5ml注射器、1ml注射器、大烧杯 药品:2.5%尼可刹米溶液、0.5%安定溶液、生理盐水 动物:小白鼠2只

方法:取小鼠2只,标记,称重,随机分为2组。1#腹腔注射0.5%安定溶液0.05ml/10g,2#腹腔注射等量生理盐水,然后各鼠均腹腔注射 2.5%尼可刹米溶液0.1ml/10g,观察两鼠给药前后的表现,并仔细记录观察结果,完成实验报告。 注意:使用剂量的准确性 思考:安定为什么能解救尼可刹米所致的惊厥? (三)不同给药途径对药物作用的影响 目的:观察不同给药途径对硫酸镁作用的影响

影响药物作用的因素

影响药物作用的因素 实验报告 1.课程名称: 动物机能学实验 2.实验名称: 影响药物作用的因素 3.实验目的、要求 观察和了解不同剂型、剂量、给药途径及种数差异对药物作用的影响。 4.实验原理 1.不同剂型能影响药物的吸收速度和血药浓度,从而影响药物的作用;剂量主要影响渗透压。 2.不同种类的动物,由于其解剖构造、生理机能和生化反应的不同,对同一药物的敏感性不同。 3.同一药物由于给药途径的不同,可影响药物吸收的速度与药物剂量的大小,有的甚至还可影响药物作用的 性质。 5.实验材料 ⑴.实验动物: 小白鼠、家兔、鸡 ⑵.实验器械: 台秤、毛剪、注射器【1.0ml】、针头【4、5、6、7号】、粗天平、小鼠胃管、中烧杯、酒精棉 ⑶.实验药品: 1∶10,000硝酸士的宁溶液、1∶10,000硝酸士的宁阿拉伯胶溶液、生理盐水、 1∶20,000硝酸士的宁溶液、10%NaCl、5%MgSO4 6.实验步骤、原始数据记录、实验结果及分析 实验Ⅰ:剂型与剂量对药物作用的影响 ⑴.实验步骤 1.给药:取体重相近的小白鼠三只,称好后做好标记,分别由ip1∶10,000硝酸士的宁溶液、1∶10,000 硝酸士的宁阿拉伯胶溶液和1∶20,000硝酸士的宁溶液0.2ml/10g,然后分别放入倒置的烧杯中。 2.观察:观察三只小白鼠给药后的反应和惊厥发生的时间、强度及死亡时间。 ⑵.原始数据记录及实验结果 ⑶.分析 士的宁属于脊髓兴奋药,能选择性地提高脊髓兴奋性。治疗剂量的士的宁可以增强脊髓反射的应激性,缩短脊髓反射时间,神经冲动易传导,骨骼肌张力增加。中毒剂量的士的宁对中枢神经系统所有部位均有兴奋作用,可使全身骨骼肌同时挛缩,发生强直型惊厥。 士的宁的作用机理:士的宁与甘氨酸受体结合,竞争性阻断脊髓润沼细胞【Renshaw cell】释放的突触后抑制性递质甘氨酸,从而阻断了润沼细胞的返回抑制和交叉抑制功能,即通过解除抑制起到兴奋作用,表现为神经元的兴奋过度扩张,肌肉紧张度过高,伸肌与屈肌不协调,使个骨骼肌强直型收缩。 从实验结果可知,1∶10,000硝酸士的宁已达到小鼠的中毒剂量,1∶20,000硝酸士的宁作用不明显,可能是由于未达到小鼠有效作用剂量所致。 阿拉伯胶是一种增稠剂,是一种分子量为20万~30万的高分子聚合物,其与士的宁溶液混合后,可有效提高溶液的黏度,从而士的宁与受体结合的机率与速度均受明显影响,降低了药物的吸收速度,故腹腔注射此药的小白鼠较腹腔注射1∶10,000硝酸士的宁的小鼠晚出现生理反应。

肾功能与抗菌药物

肾脏有三大基本功能: (1)生成尿液、排泄代谢产物。机体在新陈代谢过程中产生多种废物,绝大部分废物通过肾小球血滤过、肾小管的分泌,随尿液排出体外。 (2)维持体液平衡及体内酸碱平衡。肾脏通过肾小球的滤过,肾小管的重吸收及分泌功能,排出体内多余的水分,调节酸碱平衡,维持内环境的稳定。 (3)内分泌功能。 ①分泌肾素、前列腺素、激肽。通过肾素—血管紧张素—醛固酮系统,和激肽—缓激肽—前列腺素系 患者肾功能减退时,如果应用对肾有毒性的抗菌药物,可就是雪上加霜了。选择抗菌药物时,可选择主要由肝胆系统或肝脏代谢或虽主要经肾排泄,但药物本身并无肾毒性的药物。如果病情确实需要使用有肾毒性的抗菌药物,必须调整给药方案:需进行血药浓度监测,或按内生肌酐清除率(也可自血肌酐值计算获得)调整给药剂量或给药间期。并在疗程中严密监测患者肾功能。 依据卫生部颁布的《抗菌药物临床应用指导原则》,在肾功能减退时,可应用,按原治疗量或略减量的抗菌药物有:红霉素、阿奇霉素等大环内酯类、利福平、克林霉素、多西环素、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、美洛西林、苯唑西林、头孢哌酮、头孢曲松、头孢噻肟、头孢哌酮/舒巴坦、氨苄西林/舒巴坦、阿膜西林/克拉维酸、替卡西林/克拉维酸、哌拉西林/三唑巴坦、氯霉素、两性霉素B、异烟肼、甲硝唑、伊曲康唑口服剂。 可应用,治疗量需减少的有:青霉素、羧苄西林、阿洛西林、头孢唑啉、头孢噻吩、头孢氨苄、头孢拉定、头孢呋辛、头孢西丁、头孢他定、头孢唑肟、头孢比肟、氨曲南、亚胺培南/西司他丁、美罗培南、氧氟沙星、左氧氟沙星、加替沙星、环丙沙星、新诺明、甲氧苄定、氟康唑、吡嗪酰胺。 避免使用,确有指征应用者调整给药方案的有:庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、卡那霉素、链霉素、万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁、氟胞嘧啶、伊曲康唑静脉注射液。 不宜选用的有:四环素、土霉素、呋喃妥因、萘啶酸、特比萘芬。 (江春) 医药经济报2006年第三终端周刊第37期 什么情况容易发生肾功能减退: 1.肾脏疾病(例子多囊肾:这是一种先天性疾病,一般为双侧多囊肾,患者肾脏出现囊性肿块,随着病情发展,肿块逐渐增大,压迫肾组织萎缩最终导致肾功能出现减退) 2.糖尿病(糖尿病肾病:糖尿病并发症之一发病的可能遗传易感性糖脂代谢紊乱肾小球血流动力学改变等因素) 3.高龄(老年人出现生理性功能减退) 4.高血压(高血压肾病肾脏本身就是一个由毛细血管围绕而成的器官。用于过滤体内毒素,同时防

疾病对药物作用的影响练习题

疾病对药物作用的影响 一、A1 1、肝功能不全病人的选药原则 A、采用联合用药的方式 B、合用肝药酶诱导剂 C、选用代谢物经肾脏排泄的药物 D、选用血浆蛋白结合率低的药物 E、选用以原形经肾脏直接排泄的药物 2、在所有药物性肝病中仅次于抗生素的药物类别是 A、抗高血压药物 B、性激素 C、化学抗菌药 D、皮质激素 E、维生素 3、当肝功能不全时,肝药酶活性降低,此时 A、药物清除率下降,半衰期缩短 B、药物清除率上升,半衰期缩短 C、药物清除率下降,半衰期不变 D、药物代谢减慢,清除率上升 E、药物代谢减慢,半衰期延长 4、影响药物在肝脏代谢的因素中最明显的是 A、肝药酶活性 B、有效肝细胞总数 C、门脉血液的分流 D、胆道的通畅与否 E、肝细胞对药物的摄取 5、肝功能不全时对药动学的影响错误的是 A、首过效应降低 B、血浆蛋白结合率降低 C、生物利用度降低 D、代谢减少 E、胆汁排泄减少 6、下列需要肝脏活化产生活性,所以肝病时药效降低的是 A、可的松 B、利多卡因 C、普萘洛尔 D、苯巴比妥 E、泼尼松龙 7、在所有药物性肝病中,致病率最高的是 A、抗真菌药

B、抗肿瘤药 C、抗生素 D、抗高血压药 E、利尿药 8、某男性患者,肝病史3年,服用下列哪种药物会比健康人药效降低 A、维生素D3 B、氨苄西林 C、地西泮 D、氨茶碱 E、甲苯磺丁脲 9、肝脏疾病可使药物清除半衰期增加,属于对以下哪方面的影响 A、药效学 B、药物吸收 C、药物分布 D、药物代谢 E、药物排泄 10、肝脏疾病可阻碍药物经胆汁排泄,属于对以下哪方面的影响 A、药效学 B、药物吸收 C、药物分布 D、药物代谢 E、药物排泄 11、肝脏疾病可使其他组织的药物受体数目和敏感性发生改变,这属于对以下哪方面的影响 A、药效学 B、药物吸收 C、药物分布 D、药物代谢 E、药物排泄 12、以下不属于由肝脏灭活的药物是 A、甲苯磺丁脲 B、可的松 C、地西泮 D、泼尼松龙 E、苯巴比妥 13、肾衰竭时仍可使用常用剂量的药物是 A、司可巴比妥 B、阿米卡星 C、氯霉素 D、别嘌醇 E、硝普钠

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