中南大学药物化学课件5-3 拟肾上腺素药

肾上腺素类药物题库

肾上腺素类药物 一、儿茶酚胺（CA） 1.简介 包括去甲肾上腺素（NA或NE）、肾上腺素(Ad或E)和多巴胺（DA）。交感神经节细胞与效应器之间的接头是以去甲肾上腺素为递质。儿茶酚胺是一种含有儿茶酚和胺基的神经类物质。儿茶酚和胺基通过L-酪氨酸在交感神经、肾上腺髓质和亲铬细胞位置的酶化步骤结合。通常，儿茶酚胺是指多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素。这三种儿茶酚胺都是由酪氨酸结合。血浆里儿茶酚胺水平的变化显示不同的病态情形。一般通过不正常儿茶酚胺水平能断定两个方面：第1点涉及到肾上腺髓质瘤，这些瘤结合大量的儿茶酚胺导致循环失常。第2点涉及到心血管系统。（儿茶酚胺）含量超标会引发高血压与心肌梗塞，含量过低时则通常导致低血压。儿茶酚胺含量水平的不同和心脏猝死及冠状心脏病和心脏不充血等也有潜在联系。 2.生理作用 儿茶酚胺的主要生理作用是兴奋血管的α受体，使血管收缩，主要是小动脉和小静脉收缩，表现在皮肤和黏膜比较明显；其次是肾脏的血管收缩，此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管都有收缩作用；对心脏冠状血管有舒张作用，这是因为心脏兴奋、心肌代谢产物如腺苷增加，提高了冠状血管的灌注压力，使冠脉流量增加的原理。作用在心脏本身，体内儿茶酚胺释放增多时，心肌收缩力加强，心率加快，心搏出量增加，血压的收缩压增高，出现脉压变小的改变。

作用：1）对心血管系统的作用：儿茶酚胺通过β－受体作用于心脏，使心率加快，收缩力增强，传导速度增快，心输出量增加。 2）对内脏的作用：儿茶酚胺通过β－2受体使平滑肌松弛，通过α－1受体使之收缩。 3）对代谢的作用：儿茶酚胺参与生热作用的调节，通过β受体增加氧耗量而产热。并可促进机体内储备能量物质的分解。 4）儿茶酚胺对细胞外液容量和构成及水、电解质的代谢有重要的调节作用。 5）儿茶酚胺可引起肾素、胰岛素和胰高血糖素、甲状腺激素、降钙素等多种激素分泌的变化.儿茶酚胺浓度的测定血浆去甲肾上腺素正常值约为0.3～2.8nmol/L（15～475pg/ml），肾上腺素正常值约为170～520pmol/L（30～95pg/ml）。 3.分离方法 （1）高效液相色谱法 高效液相色谱法在儿茶酚胺类物质的分析中应用相当广泛，这与它的高分离效率密不可分.儿茶酚胺类物质虽然具有较强的结构相似性都具有邻苯二酚结构和烃氨基侧链，但其氨基侧链上取代基的差异可引起分子极性的改变，最终使得这类物质的色谱保留行为存在差异.目前常用的色谱分离固定相多为 C18，而流动相多为磷酸缓冲液，有机溶剂与离子对试剂的加入对于分离效果有很大的改善. 甲醇，乙腈

药物化学拟肾上腺素药习题及答案

拟肾上腺素药 一、选择题： A型题（最佳选择题） （1题—18题） 1．结构中无酚羟基的药物是 A 肾上腺素； B 异丙肾上腺素； C 去甲肾上腺素； D 麻黄碱； E 间羟胺； 2．盐酸异丙肾上腺素的化学名为 A 4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐； B 4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐； C 4-[（2-甲胺基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐； D 2-甲氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐； E 2-异丙氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐； 3．又名副肾素的药物是 A 肾上腺素； B 盐酸异丙肾上腺素； C 去甲肾上腺素； D 多巴胺； E 盐酸麻黄碱； 4．麻黄碱有四个光学异构体，其中活性最强的是 A 1R，2S（－）； B 1S，2R（+）； C 1R，2R（－）； D 1S，2S（+）； E 1R，2S（±）； 5．与氢氧化钠及高锰酸钾试液共热可生成苯甲醛特殊气味的药物是 A 多巴胺； B 肾上腺素； C 盐酸麻黄碱； D 盐酸异丙肾上腺素； E 重酒石酸去甲肾上腺素； 6．以下性质与盐酸麻黄碱不符的是 A 易溶于水； B 具旋光性； C 具氨基醇的特征反应； D 显氯化物的鉴别反应； E 无酚羟基不可被氧化剂氧化破坏； 7．又名喘息定的药物是 A 多巴胺； B 肾上腺素； C 盐酸异丙肾上腺素； D 重酒石酸去甲肾上腺素； E 盐酸麻黄碱；

8．盐酸异丙肾上腺素与下列哪条叙述不符 A 苯乙胺类； B 易溶于水； C 遇三氯化铁试液显深绿色； D 与碘试液作用溶液无色可区别于肾上腺素； E 应遮光、密封、在干燥处保存； 9．肾上腺素与下列哪条叙述不符 A 具有旋光性； B 具酸碱两性； C 易氧化变质； D 易被消旋化使活性增加； E 可与三氯化铁试液显色； 10．属于苯异丙胺类的拟肾上腺素药是 A 多巴胺； B 肾上腺素； C 盐酸异丙肾上腺素； D 重酒石酸去甲肾上腺素； E 盐酸麻黄碱； 11．拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为 A 1 ； B 2 ； C 3 ； D 4 ； E 5 ； 12．关于拟肾上腺素药构效关系的叙述错误的是 A 有一个苯环和氨基侧链的基本结构； B 酚羟基的存在作用减弱； C 酚羟基的存在作用时间缩短； D 氨基侧链上α-碳引入甲基时中枢兴奋作用增强； E 氨基上的取代基增大时α受体效应减弱β受体效应增强； 13．肾上腺素的化学名为 A （R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚； B （R）-4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1，2-苯二酚； C 4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚； D （1R，2S）-2-甲氨基–苯丙烷； E （R）-4-[2-（异丙氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚； 14．配制盐酸肾上腺素注射液时通常控制其pH在4左右，主要是防止其被 A 分解； B 水解； C 还原； D 聚合； E 消旋化； 15．肾上腺素的结构为

大学生物化学习题-答案

生物化学习题 蛋白质 —、填空题 1. 氨基酸的等电点（pl）是指—水溶液中，氨基酸分子净电荷为0时的溶液PH值。 2. 氨基酸在等电点时，主要以_兼性一离子形式存在,在pH>pI的溶液中，大部分以负/阴离子形式存在,在pH

生物化学试题及参考答案

121.胆固醇在体内的主要代谢去路是（C） A.转变成胆固醇酯 B.转变为维生素D3 C.合成胆汁酸 D.合成类固醇激素 E.转变为二氢胆固醇 125.肝细胞内脂肪合成后的主要去向是（C） A. C. E. A.胆A.激酶 136.高密度脂蛋白的主要功能是（D） A.转运外源性脂肪 B.转运内源性脂肪 C.转运胆固醇 D.逆转胆固醇 E.转运游离脂肪酸 138.家族性高胆固醇血症纯合子的原发性代谢障碍是（C）

A.缺乏载脂蛋白B B.由VLDL生成LDL增加 C.细胞膜LDL受体功能缺陷 D.肝脏HMG-CoA还原酶活性增加 E.脂酰胆固醇脂酰转移酶（ACAT）活性降低 139.下列哪种磷脂含有胆碱（B） A.脑磷脂 B.卵磷脂 C.心磷脂 D.磷脂酸 E.脑苷脂 ）A. D. A. E. A. 谢 A. 216.直接参与胆固醇合成的物质是（ACE） A.乙酰CoA B.丙二酰CoA C.ATP D.NADH E.NADPH 217.胆固醇在体内可以转变为（BDE） A.维生素D2 B.睾酮 C.胆红素 D.醛固酮 E.鹅胆酸220.合成甘油磷脂共同需要的原料（ABE）

A.甘油 B.脂肪酸 C.胆碱 D.乙醇胺 E.磷酸盐 222.脂蛋白的结构是（ABCDE） A.脂蛋白呈球状颗粒 B.脂蛋白具有亲水表面和疏水核心 C.载脂蛋白位于表面 D.CM、VLDL主要以甘油三酯为核心 E.LDL、HDL主要的胆固醇酯为核心 过淋巴系统进入血液循环。 230、写出胆固醇合成的基本原料及关键酶？胆固醇在体内可的转变成哪些物质？

答：胆固醇合成的基本原料是乙酰CoA、NADPH和ATP等，限速酶是HMG-CoA还原酶，胆固醇在体内可以转变为胆汁酸、类固醇激素和维生素D3。231、简述血脂的来源和去路？ 答：来源：食物脂类的消化吸收；体内自身合成的 2、 （β-[及 胰岛素抑制HSL活性及肉碱脂酰转移酶工的活性，增加乙酰CoA羧化酶的活性，故能促进脂肪合成，抑制脂肪分解及脂肪酸的氧化。 29、乙酰CoA可进入以下代谢途径： 答：①进入三羧酸循环氧化分解为和O，产生大量

肾上腺素受体知识归纳总结

第一章α、β肾上腺素受体 所在位置及影响 一、血管上的受体（注：缩血管反应使收缩压和舒张压均升 高） （一）激动血管上的α1受体——血管收缩，主要是小动脉和小静脉收缩： 1.皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管； 2.此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管也都呈收缩反应 （二）激动血管平滑肌上的α受体——血管收缩。 1.小动脉及毛细血管前括约肌血管壁的α受体密度高，血管收缩较明显； 2.皮肤、粘膜、肾和胃肠道等的血管平滑肌α受体数量多，收缩最强烈； 3.对脑和肺血管作用——十分微弱，有时由血压升高而被动地舒张； 4.静脉和大动脉的α受体密度低——收缩作用较弱。 5.使三角肌和括约肌收缩。 （三）激动血管平滑肌上的β2受体——血管舒张——降压。 1.骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上β2受体占优势——血管舒张； 2.激动冠脉β2受体——舒张血管。 3.激动α受体——三角肌和括约肌收缩。 4.激动β受体——膀胱逼尿肌舒张。 （四）激动支气管平滑肌的β2受体——强大的舒张作用。

原理：β2受体激动药的主要作用是松弛支气管平滑肌。它与平滑肌细胞膜上的β2受体结合后，引起受体构型改变，激动兴奋性G蛋白（Gs）,从而活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转变为cAMP，引起细胞内cAMP水平增加，转而激活cAMP 依赖性蛋白激酶（PKA），通过[Ca2+]i（细胞内游离钙浓度）的下降、肌球蛋白轻链失活、钾通道开放三个途径，最终引起平滑肌松弛反应。 1.人气道中主要是β2受体。它广泛分布于气道的不同效应细胞上，当激动β2受体时，气道平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质、增强气道纤毛无能运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等，均有利于缓解或消除喘息。 2.激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤。 （五）激动α受体和β2受体——可能致肝糖原分解。 （六）激动α2受体——抑制去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。 α2受体——位于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜上，在介导交感神经系统反应中起重要作用，包括中枢与外周。 （七）激动β1受体： 1.肾小球旁器细胞分泌肾素； 2.胃肠平滑肌张力降低。 二、心脏 （一）激动心脏上的β1受体——心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。 （二）激动心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体—

拟肾上腺素药物分为几类

1.拟肾上腺素药物分为几类？这类药物有什么临床意义？ 拟肾上腺素药主要的化学结构类型为苯乙胺和苯异丙胺两大类。根据结构和作用机制的不同，分为直接作用药、间接作用药和混合作用药。这类药物主要作用为收缩血管、升高血压、散大瞳孔、舒张支气管、弛缓肠胃肌、加速心率、加强心肌收缩力等，临床上主要用作升压药、平喘药、抗心律失常药，治鼻充血等。 2.试用化学方法区别药物盐酸异丙基肾上腺素和重酒石酸去甲肾上腺素？ 法①：用过氧化氢试液区别。异丙基肾上腺素遇过氧化氢呈橙黄色，而去甲肾上腺素遇过氧化氢显黄色。法②：用甲醛-硫酸试液鉴别。异丙基肾上腺素遇甲醛-硫酸试液先呈棕色，再变为暗紫色。重酒石酸去甲肾上腺素遇甲醛-硫酸试液显淡红色。 3.名词解释：心律失常 心律失常：心动过速和心动过缓、即心脏跳动不正常的症状。 4.降血脂的作用机理是什么？ 降血脂药又称为抗动脉粥样硬化药。动脉粥样硬化以及随后发展而成的心脏病（冠心病）对人们健康和生命危害极大。已经证实动脉粥样硬化及冠心病人的血脂比正常人高。当高血脂长期升高后，血脂及其分解产物将逐渐沉积于血管壁上，并伴有纤维组织生成，使血管通道变窄、弹性减小，最后可导致血管堵塞。应用降脂药物可减少血脂含量，缓解动脉粥样硬化病症状。 5.写出磺胺类药物的基本结构，并说明怎样分类？ 其基本结构为对氨基苯磺酰胺。根据临床使用情况，可分为3类：1.肠道易吸收的磺胺药。主要用于全身感染，如败血症，尿路感染，伤寒，骨髓炎等。根据药物作用时间的长短分为短效，中效和长效。2.肠道难吸收的磺胺药。能在肠道保持较高的药物浓度。主要用于肠道感染如菌痢，肠炎等。3.外用磺胺药。主要用于灼伤感染，化脓性疮而感染，眼科疾病等。 6.名词解释：磺胺类药物；代谢拮抗 磺胺类药物:是对氨基苯磺酰胺及其衍生物所构成的一类药物的总称，是抗菌药的一个类别。代谢拮抗：代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理。 7.天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法 1、天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较狭窄，仅对革兰阳性菌的效果好；细菌易对其产生耐药性；有严重的过敏性反应。 2、在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β一内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。 3、在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。 4、在青霉素的侧链上引入亲水性的基团(如氨基，羧基或磺酸基等)，扩大了抗菌谱，不仅对革兰阳性菌有效，对多数革兰阴性菌也有效。 8.名词解释：药物；药物化学；先导物 药物：用于预防、治疗和诊断疾病，有目的的调节人的生理机能，并规定有适应症，用法和用量的物质。

生物化学答案

《生物化学》思考题part1 <蛋白质结构与功能> 肽键： --氨基脱水缩合而形成的共价键（酰胺 键—CO —NH —） 亚基：每条具有独立三级结构的多肽链。 等电点：当溶液处于某一pH 值时，蛋白质分子不解离，或解离成正负离子趋势相等，即净电荷为零、呈兼性离子，此时溶液的pH 值称为蛋白质的等电点。 组成蛋白质的基本单位是什么？氨基酸 有何结构特点？L 型-氨基酸(除甘氨酸)、α-氨基酸（除脯氨酸） 什么是蛋白质的一、二、三、四级结构？维系各级结构的作用力都是什么？ 蛋白质作为胶体有什么特点？亲水、稳定、不能透过半透膜 维持胶体稳定的因素？有何应用？ 蛋白质亲水稳定的两个因素： ① 分子表面同种电荷（排斥） 应用举例：透析 ② 颗粒表面水化膜（阻隔） 结构 一 二 三 四 维持力 肽键 氢键 疏水键、离子键、氢键和 范德华 力等。 主要是疏水作用，其次是氢键 和离子键 解释 蛋白质分子中,从N-端到C-端的氨基酸排列顺序，称为蛋白质的一级结构。 多肽链主链骨架原子的局部空间排列，不涉及R 侧链的构象。 二级结构的基础上，整条多肽链中所有原子的三维空间排布，包括主链和R 侧 链。 是指由两个或两个以上具有三级结构的多肽链（亚基），通过非共价键相互聚合而成的大分子蛋白质的空间结 构。

什么叫蛋白质的变性？ 在某些物理或化学因素作用下，蛋白质的空间结构被破坏，从而导致其理化性质改变和生物活性丧失的现象。 影响变性的因素有哪些？举例说明变性的应用。 变性引起因素： 物理因素： 加热、高压、震荡、搅拌、超声波、紫外线、 X射线等； 化学因素： 强酸、强碱、重金属离子、尿素、有机溶剂等。 应用举例：临床医学上的消毒灭菌（利用变性）；保存生物制剂(如疫苗等) （防止变性） <核酸结构与功能> 核酸的一级结构：DNA分子中脱氧核苷酸从5’到3’的排列顺序; RNA分子中核糖核苷酸从5’到3’的排列顺序 DNA的变性：在某些理化因素作用下，DNA双链解开成单链的过程。 Tm：DNA双链解开50%时的温度，称为解链温度或熔点，其大小与G+C含量成正比。请比较DNA与RNA分子组成的异同 RNA(核糖核苷酸)腺苷一磷酸 AMP 鸟苷一磷酸 GMP 胞苷一磷酸 CMP 尿苷一磷酸 UMP DNA (脱氧核糖核苷酸)脱氧腺苷一磷酸 dAMP 脱氧鸟苷一磷酸 dGMP 脱氧胞苷一磷酸 dCMP 脱氧胸苷一磷 酸dTMP 简述DNA二级结构的特点。RNA分为哪几类？各类RNA分子空间结构有何特点？ （1）逆向平行双螺旋 （2）特定的碱基配对：A=T; G C （3）稳定因素：氢键(横向)、疏水性碱基堆积力(纵向)

药物化学拟肾上腺素药习题及答案

拟肾上腺素药 一、选择题: A型题(最佳选择题) (1题—18题) 1.结构中无酚羟基的药物就是 A 肾上腺素; B 异丙肾上腺素; C 去甲肾上腺素; D 麻黄碱; E 间羟胺; 2.盐酸异丙肾上腺素的化学名为 A 4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐; B 4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐; C 4-[(2-甲胺基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐; D 2-甲氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐; E 2-异丙氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐; 3.又名副肾素的药物就是 A 肾上腺素; B 盐酸异丙肾上腺素; C 去甲肾上腺素; D 多巴胺; E 盐酸麻黄碱; 4.麻黄碱有四个光学异构体,其中活性最强的就是 A 1R,2S(－); B 1S,2R(+); C 1R,2R(－); D 1S,2S(+); E 1R,2S(±); 5.与氢氧化钠及高锰酸钾试液共热可生成苯甲醛特殊气味的药物就是 A 多巴胺; B 肾上腺素; C 盐酸麻黄碱; D 盐酸异丙肾上腺素; E 重酒石酸去甲肾上腺素; 6.以下性质与盐酸麻黄碱不符的就是 A 易溶于水; B 具旋光性; C 具氨基醇的特征反应; D 显氯化物的鉴别反应; E 无酚羟基不可被氧化剂氧化破坏; 7.又名喘息定的药物就是 A 多巴胺; B 肾上腺素; C 盐酸异丙肾上腺素; D 重酒石酸去甲肾上腺素; E 盐酸麻黄碱;

8.盐酸异丙肾上腺素与下列哪条叙述不符 A 苯乙胺类; B 易溶于水; C 遇三氯化铁试液显深绿色; D 与碘试液作用溶液无色可区别于肾上腺素; E 应遮光、密封、在干燥处保存; 9.肾上腺素与下列哪条叙述不符 A 具有旋光性; B 具酸碱两性; C 易氧化变质; D 易被消旋化使活性增加; E 可与三氯化铁试液显色; 10.属于苯异丙胺类的拟肾上腺素药就是 A 多巴胺; B 肾上腺素; C 盐酸异丙肾上腺素; D 重酒石酸去甲肾上腺素; E 盐酸麻黄碱; 11.拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为 A 1 ; B 2 ; C 3 ; D 4 ; E 5 ; 12.关于拟肾上腺素药构效关系的叙述错误的就是 A 有一个苯环与氨基侧链的基本结构; B 酚羟基的存在作用减弱; C 酚羟基的存在作用时间缩短; D 氨基侧链上α-碳引入甲基时中枢兴奋作用增强; E 氨基上的取代基增大时α受体效应减弱β受体效应增强; 13.肾上腺素的化学名为 A (R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚; B (R)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚; C 4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚; D (1R,2S)-2-甲氨基–苯丙烷; E (R)-4-[2-(异丙氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚; 14.配制盐酸肾上腺素注射液时通常控制其pH在4左右,主要就是防止其被 A 分解; B 水解; C 还原; D 聚合; E 消旋化; 15.肾上腺素的结构为

第十一章 肾上腺素受体阻断药

肾上腺素受体阻断药基本要求重点难点讲授学时内容提要 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握肾上腺素受体阻断药的分类、药理作用，临床应用和不良反应。 1.2 熟悉肾上腺素受体阻断药的作用机制、体内过程。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 肾上腺素受体阻断药的药理作用和临床应用。 3 讲授学时[TOP] 建议4学时 4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节 4.1 第一节α肾上腺素受体阻断药[TOP] α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”（a d r e n a l i n e r e v e r s a l）。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。 α受体阻断药具有较广泛的药理作用，根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同，可将其分为三类： 1．非选择性α受体阻断药 短效类：酚妥拉明、妥拉唑林 长效类：酚苄明 2．选择性α1受体阻断药哌唑嗪（p r a z o s i n）。 3．选择性α2受体阻断药育亨宾（y o h i m b i n e）

一、非选择性α受体阻断药 酚妥拉明和妥拉唑啉 酚妥拉明（p h e n t o l a m i n e）和妥拉唑啉（t o l a z o l i n e） 【药理作用】酚妥拉明和妥拉唑啉能竞争性地阻断α受体，对α1、α2受体具有相似的亲和力，拮抗肾上腺素的α型作用，使激动药的量效曲线平行右移。 1．血管具有阻断血管平滑肌α1受体和直接扩张血管作用。静脉注射舒张血管，血压下降，对静脉和小静脉的α受体阻断作用比其对小动脉作用强。 2．心脏兴奋心脏。这种作用部分由血管舒张、血压下降，反射性兴奋交感神经引起；部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体，从而促进去甲肾上腺素释放，激动心脏β1受体的结果。偶致心律失常。此外，酚妥拉明尚具有阻断K+通道的作用。 3．其他有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋。有组胺样作用，使胃酸分泌增加。酚妥拉明可引起皮肤潮红等。妥拉唑啉可增加唾液腺、汗腺等分泌。 【临床应用】 1．治疗外周血管痉挛性疾病。 2．去甲肾上腺素滴注外漏。 3．肾上腺嗜铬细胞瘤。 4．抗休克适用于感染性、心源性和神经源性休克。 5．治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。 6．药物引起的高血压。 7．其他妥拉唑啉可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压症，酚妥拉明口服或直接阴茎海绵体内注射用于诊断或治疗阳痿。 【不良反应】有低血压，胃肠平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病。胃炎、胃及十二指肠溃疡病，冠心病患者慎用。 酚苄明 酚苄明（p h e n o x y b e n z a m i n e，苯苄胺，d i b e n z y l i n e）。 【药理作用】酚苄明属于长效非竞争性α受体阻断药。能舒张血

生物化学答案

第一章 三、简答题 1、写出a-氨基酸的结构通式，并根据其结构通式说明其结构上的共同特点。 组成蛋白质的氨基酸共有20种，除甘氨酸（无手性C原子）外都是L型氨基酸，就是都有一个不对称C原子，具有旋光性。羧基和氨基连在同一个C原子上，另外两个键分别连一个H和R基团。脯氨酸是亚氨基酸。 2、在PH6.0时，对Gly,Ala,Glu,Lys,Leu和His混合电泳，哪些氨基酸移向正极？哪些移向负极？哪些不移动或接近原点？ 3、什么是蛋白质的空间结构？蛋白质的空间结构与其生物功能有何关系？ 答：RNASE是一种水解RNA的酶，由124个氨基酸残基组成的单肽链蛋白质，其中含有4个链二硫键。整个分子折叠成球形的天然构象。高浓度脲会破坏肽链中的次级键。巯基乙醇可还原二硫键。因此用脲和巯基乙醇处理RNaSe；蛋白质三维构象破坏，肽链去折叠成松散肽链，活性丧失。淡一级结构并未变化。除去脲和巯基乙醇，并经氧化形成二硫键。RNaSe重新折叠，活性逐渐恢复。由此看来，在一级结构未改变的状况下，其生物功能仍旧发生变化，说明是蛋白质的高级结构决定了蛋白质的功能。 （1）一级结构的变异与分子病蛋白质中的氨基酸序列与生物功能密切相关，一级结构的变化往往导致蛋白质生物功能的变化。如镰刀型细胞贫血症，其病因是血红蛋白基因中的一个核苷酸的突变导致该蛋白分子中β-链第6位谷氨酸被缬氨酸取代。这个一级结构上的细微差别使患者的血红蛋白分子容易发生凝聚，导致红细胞变成镰刀状，容易破裂引起贫血，即血红蛋白的功能发生了变化。 （2）一级结构与生物进化同源蛋白质中有许多位置的氨基酸是相同的，而其它氨基酸差异较大。如比较不同生物的细胞色素C的一级结构，发现与人类亲缘关系接近，其氨基酸组成的差异越小，亲缘关系越远差异越大。 4、以细胞色素C为例简述蛋白质一级结构与生物进化的关系。 一级结构与生物进化同源蛋白质中有许多位置的氨基酸是相同的，而其它氨基酸差异较大。如比较不同生物的细胞色素C的一级结构，发现与人类亲缘关系接近，其氨基酸组成的差异越小，亲缘关系越远差异越大。 5、试述维系蛋白质空间结构的作用力。 6、血红蛋白有什么功能？它的四级结构是什么样的?肌红蛋白有四级结构吗？简述其三级

药物化学复习题—肾上腺素能药物

肾上腺素能药物Adrenergic drugs 第一节导论 交感神经的作用: 1．对循环器官交感神经对心脏活动具有兴奋作用，能加速心搏频率和加速心搏力量。对血管，主要是促进微动脉收缩，从而增加血流外周阻力，提高动脉血压。 2．对消化器官交感神经对胃肠运动主要具有抑制作用，即降低胃肠平滑肌的紧张性及胃肠蠕动的频率，并减弱其蠕动的力量； 3．对呼吸器官和汗腺交感神经对细支气管平滑肌具有抑制作用，可使细支气管扩张，有利于通气。汗腺只接受交感神经支配，交感神经兴奋引起汗腺分泌。 4．对眼球平滑肌交感神经使虹膜辐射肌收缩，引起瞳孔扩大。 5．对内分泌腺肾上腺髓质受交感神经节前纤维支配。当交感神经兴奋时，肾上腺素与去甲肾上腺素的分泌增加。 6．对泌尿生殖器官交感神经的作用是抑制膀胱壁逼尿肌的活动和促进内括约肌的收缩，因而阻止排尿。对生殖器官，交感神经能促进怀孕子宫的收缩，但使未孕子宫舒张。交感神经还能促进男性精囊腺和射精管平滑肌收缩，从而引起射精动作。 7．对糖代谢交感神经能直接作用于肝细胞，促进肝糖原分解，从而使血糖升高。 1、Receptor (受体)的概念 位于细胞膜或细胞内能与某些化学物质（如递质、调质、激素等）发生特异性结合并诱发生物学效应的特殊生物分子。一般位于细胞膜上的receptor是带有寡糖链的跨膜蛋白质分子肾上腺素受体α 受体(α1,α2)： 兴奋：皮肤黏膜血管和内脏血管收缩，外周阻力增大，血压上升。 受体( 1, 2, 3): 兴奋：心肌收缩力加强，心率加快，心排血量增加，舒张骨骼肌血管和冠 状血管，松弛支气管平滑肌。 分类: 肾上腺素能激动剂(adrenergic agonists)：使肾上腺素兴奋，产生肾上腺素样作用的药 物，又称拟交感胺或儿茶酚胺。 肾上腺素能拮抗剂(adrenergic antagonists) ：与肾上腺素能受体结合，不产生或较少 产生肾上腺素样作用，阻断肾上腺素能神经递质或 肾上腺素能激动剂与受体结合，产生拮抗作用。肾上腺素能受体：能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体的总称。 肾上腺素能效应都以α-，β-受体为中介。α受体：α1（α1A，α1B，α1D）、α2（α2A，α2B，α2C）β受体：β1，β2，β3 肾上腺素受体的所有已知亚型都属于G蛋白偶联受体超家族。

作用于肾上腺素能受体的药物答案

第五章:作用于肾上腺素能受体的药物 一、单项选择题 1. 具有下列结构式的药物为（C） A. 多巴胺 B. 麻黄碱 C. 异丙肾上腺素 D. 特布他林 E. 肾上腺素 2. 具有下列结构式的药物为（B） A. 多巴胺 B. 去甲肾上 腺素肾上腺素 D. 氯丙那林 E. 特布他林 3. 怎样增强肾上腺素能药物的β- 受体激动作用（D） A. 酚羟基甲基化 B. β- 碳上引入甲基 C. 除去酚羟基 D. 在氨基上代以较大的烷基 E. 延长侧链的长度 4. 下列叙述中与异丙肾上腺素不符的是（D） A. 分子有一个手性碳原子 , 但临床上使用其外消旋体 B. 配制注射剂时不应使用金属容器 C. 化学名为 4-[(2- 异丙氨基 -1- 羟基 ) 乙基 ]-1,2- 苯二酚盐酸盐 D. 用于周围循环不全时低血压状态的急救 E. 露置空气中见光易氧化变色 , 色渐深。 5. 盐酸麻黄碱的立体结构为（E） A.(1S,2S) 一 (+) B.(lS,2R) 一 (+)

C.(1R,2R) 一 (-) D.(1R,2S) 一 (+) E.(1R,2S) 一 (-) 6. 具有下列结构的药物为（B） A. 去甲肾上腺素 B. 多巴胺 C. 肾上腺素 D. 甲基多巴 E. 氯丙那林 7. 具有下列结构式的药物为（A） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 去氧肾上腺素 8. 具有下列结构式的药物为（C） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 间羟胺 9. 具有下列结构式的药物为（D） A. 异丙肾上腺素 B. 去甲肾 上腺素 C .多巴胺 D. 肾上腺素 E. 特布他林 10. 具有下列结构的药物为（C） A. 去氧肾上腺素 B、去甲肾上腺 素 C、间羟胺

生物化学试题及答案(1)

生物化学试题（1） 第一章蛋白质的结构与功能 [测试题] 一、名词解释：1．氨基酸 2．肽 3．肽键 4．肽键平面 5．蛋白质一级结构 6．α-螺旋 7．模序 8．次级键 9．结构域 10．亚基 11．协同效应 12．蛋白质等电点 13．蛋白质的变性 14．蛋白质的沉淀 15．电泳 16．透析 17．层析 18．沉降系数 19．双缩脲反应 20．谷胱甘肽 二、填空题 21．在各种蛋白质分子中，含量比较相近的元素是____，测得某蛋白质样品含氮量为15.2克，该样品白质含量应为____克。 22．组成蛋白质的基本单位是____，它们的结构均为____，它们之间靠____键彼此连接而形成的物质称为____。 23．由于氨基酸既含有碱性的氨基和酸性的羧基，可以在酸性溶液中带____电荷，在碱性溶液中带____电荷，因此，氨基酸是____电解质。当所带的正、负电荷相等时，氨基酸成为____离子，此时溶液的pH值称为该氨基酸的____。 24．决定蛋白质的空间构象和生物学功能的是蛋白质的____级结构，该结构是指多肽链中____的排列顺序。25．蛋白质的二级结构是蛋白质分子中某一段肽链的____构象，多肽链的折叠盘绕是以____为基础的，常见的二级结构形式包括____，____，____和____。 26．维持蛋白质二级结构的化学键是____，它们是在肽键平面上的____和____之间形成。 27．稳定蛋白质三级结构的次级键包括____，____，____和____等。 28．构成蛋白质的氨基酸有____种，除____外都有旋光性。其中碱性氨基酸有____，____，____。酸性氨基酸有____，____。 29．电泳法分离蛋白质主要根据在某一pH值条件下，蛋白质所带的净电荷____而达到分离的目的，还和蛋白质的____及____有一定关系。 30．蛋白质在pI时以____离子的形式存在，在pH>pI的溶液中，大部分以____离子形式存在，在pH

第五章：作用于肾上腺素能受体的药物答案 (1)

第五章:作用于肾上腺素能受体的药物一、单项选择题 1. 具有下列结构式的药物为（C） A. 多巴胺 B. 麻黄碱 C. 异丙肾上腺素 D. 特布他林 E. 肾上腺素 2. 具有下列结构式的药物为（B） A. 多巴胺 B. 去甲肾上腺素肾上腺素 D. 氯丙那林 E. 特布他林 3. 怎样增强肾上腺素能药物的β- 受体激动作用（D） A. 酚羟基甲基化 B. β- 碳上引入甲基 C. 除去酚羟基 D. 在氨基上代以较大的烷基 E. 延长侧链的长度 4. 下列叙述中与异丙肾上腺素不符的是（D） A. 分子有一个手性碳原子, 但临床上使用其外消旋体 B. 配制注射剂时不应使用金属容器 C. 化学名为4-[(2- 异丙氨基-1- 羟基) 乙基]-1,2- 苯二酚盐酸盐 D. 用于周围循环不全时低血压状态的急救 E. 露置空气中见光易氧化变色, 色渐深。 5. 盐酸麻黄碱的立体结构为（E） A.(1S,2S) 一(+) B.(lS,2R) 一(+) C.(1R,2R) 一(-)

D.(1R,2S) 一(+) E.(1R,2S) 一(-) 6. 具有下列结构的药物为（B） A. 去甲肾上腺素 B. 多巴胺 C. 肾上腺素 D. 甲基多巴 E. 氯丙那林 7. 具有下列结构式的药物为（A） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 去氧肾上腺素 8. 具有下列结构式的药物为（C） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 间羟胺 9. 具有下列结构式的药物为（D） A. 异丙肾上腺素 B. 去甲肾上腺素 C .多巴胺 D. 肾上腺素 E. 特布他林 10. 具有下列结构的药物为（C）

生物化学复习题及答案

中南大学现代远程教育课程考试（专科）复习题及参考答案 生物化学 一、选择题： （一）单项选择题：（在每小题的备选答案中，选择一个最佳答案，把你认为最佳答案的题号，填入题干的括号内） 1．组成蛋白质的基本单位是[ ] A、氨基酸 B、碳原子 C、氨基 D、单核苷酸 2．正常人的血液pH为[ ] A、5.35~5.55 B、6.35~6.45 C、7.35~7.45 D、7.65~7.75 3．机体利用非糖物质转变为糖的过程称为[ ] A、糖的异生作用 B、糖原合成 C、有氧氧化 D、糖酵解作用 4．酮体不包括下列哪种成分[ ] A、β-羟丁酸 B、丙酮酸 C、丙酮 D、乙酰乙酸 5．关于对酶促反应特点的描述哪项错误 [ ] A、酶能加速化学反应B、酶所催化的反应都是不可逆的 C、酶在反应前后无质和量的变化 D、酶对所催化的反应有选择性 6．人体活动的直接供能物质主要是： [ ] A、ATP B、磷酸肌醇 C、NADPH D、GTP 7．本质为小分子有机化合物是指 [ ] A、蛋白质 B、脂肪 C、维生素 D、糖原 8．核酸是属于[ ] A、酸性电解质 B、两性电解质 C、能量物质 D、碱性电解质 9．维持蛋白质分子一级结构的主键是[ ] A、氢键 B、肽键 C、3，-5，磷酸二酯键 D、二硫键 10．联合脱氨基作用是体内最重要的 [ ] A、氨基酸转氨基方式 B、氨基酸脱氨基方式 C、α-酮酸的生成方式 D、氨基化方式 11．关于单核苷酸的基本组成成分 [ ] A、核糖、碱基、磷酸 B、已糖、碱基、磷酸 C、核糖、磷酸、N原子 D、核糖、碱基、ATP 12．在酶促反应中被酶催化的物质称为[ ] A、生物催化剂 B、酶的产物 C、酶的失活 D、酶的底物 13．降低血糖的激素是 [ ] A、胰岛素 B、甲状腺激素 C、肾上腺激素 D、胰高血糖素 14．遗传信息传递中的DNA复制方式主要是[ ] A、全保留复制 B、半保留复制 C、不均一复制 D、局部节段复制 15．体内的CO2主要来自于[ ] A、生物转化过程 B、氧化还原反应 C、有机酸的脱羧 D、酶促反应 16．细胞色素氧化酶一般是指[ ] A、Cytaa3 B、Cytp450 C、Cytb D、Cyta 17．酮体是哪种化合物在肝脏氧化分解产生的正常代谢中间产物[ ] A、维生素 B、脂肪酸 C、蛋白质 D、糖类 18．蛋白质胶体颗粒表面的电荷和水化膜使[ ]

药物化学拟肾上腺素药习题及答案

. 拟肾上腺素药 一、选择题： A型题（最佳选择题） （1题—18题） 1．结构中无酚羟基的药物是 A 肾上腺素； B 异丙肾上腺素； C 去甲肾上腺素； D 麻黄碱； E 间羟胺； 2．盐酸异丙肾上腺素的化学名为 A 4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐； B 4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐； C 4-[（2-甲胺基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐； D 2-甲氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐； E 2-异丙氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐； 3．又名副肾素的药物是 A 肾上腺素； B 盐酸异丙肾上腺素； C 去甲肾上腺素； D 多巴胺； E 盐酸麻黄碱； 4．麻黄碱有四个光学异构体，其中活性最强的是 A 1R，2S（－）； B 1S，2R（+）； C 1R，2R（－）； D 1S，2S（+）； E 1R，2S（±）； 5．与氢氧化钠及高锰酸钾试液共热可生成苯甲醛特殊气味的药物是A 多巴胺； B 肾上腺素； C 盐酸麻黄碱； D 盐酸异丙肾上腺素； E 重酒石酸去甲肾上腺素； 6．以下性质与盐酸麻黄碱不符的是 A 易溶于水； B 具旋光性； C 具氨基醇的特征反应； D 显氯化物的鉴别反应； E 无酚羟基不可被氧化剂氧化破坏； 7．又名喘息定的药物是 A 多巴胺； B 肾上腺素； C 盐酸异丙肾上腺素； D 重酒石酸去甲肾上腺素； E 盐酸麻黄碱； . . 8．盐酸异丙肾上腺素与下列哪条叙述不符 A 苯乙胺类； B 易溶于水； C 遇三氯化铁试液显深绿色； D 与碘试液作用溶液无色可区别于肾上腺素； E 应遮光、密封、在干燥处保存； 9．肾上腺素与下列哪条叙述不符

生物化学试题及答案完整版

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121.胆固醇在体内的主要代谢去路是（C）A.转变成胆固醇酯B.转变为维生素D C.合成胆汁酸 3 D.合成类固醇激素 E.转变为二氢胆固醇 125.肝细胞内脂肪合成后的主要去向是（C） A.被肝细胞氧化分解而使肝细胞获得能量 B.在肝细胞内水解 C.在肝细胞内合成VLDL并分泌入血 D.在肝内储存 E.转变为其它物质 127.乳糜微粒中含量最多的组分是（C） A.脂肪酸 B.甘油三酯 C.磷脂酰胆碱 D.蛋白质 E.胆固醇 129.载脂蛋白不具备的下列哪种功能（C） A.稳定脂蛋白结构 B.激活肝外脂蛋白脂肪酶 C.激活激素敏感性脂肪酶 D.激活卵磷脂胆固醇脂酰转移酶 E.激活肝脂肪酶 131.血浆脂蛋白中转运外源性脂肪的是（A） A.CM B.VLDL（内源） C.LDL D.HDL E.IDL 136.高密度脂蛋白的主要功能是（D） A.转运外源性脂肪 B.转运内源性脂肪 C.转运胆固醇 D.逆转胆固醇 E.转运游离脂肪酸 138.家族性高胆固醇血症纯合子的原发性代谢障碍是（C） A.缺乏载脂蛋白B B.由VLDL生成LDL增加 C.细胞膜LDL受体功能缺陷 D.肝脏HMG-CoA还原酶活性增加 E.脂酰胆固醇脂酰转移酶（ACAT）活性降低 139.下列哪种磷脂含有胆碱（B） A.脑磷脂 B.卵磷脂 C.心磷脂 D.磷脂酸 E.脑苷脂 二、多项选择题

203.下列物质中与脂肪消化吸收有关的是（ADE） A.胰脂酶 B.脂蛋白脂肪酶 C.激素敏感性脂肪酶 D.辅脂酶 E.胆酸 204.脂解激素是（ABDE） A.肾上腺素 B.胰高血糖素 C.胰岛素 D.促甲状腺素 E.甲状腺素 206.必需脂肪酸包括（CDE） A.油酸 B.软油酸 C.亚油酸 D.亚麻酸 E.花生四烯酸 208.脂肪酸氧化产生乙酰CoA，不参与下列哪些代谢（AE） A.合成葡萄糖 B.再合成脂肪酸 C.合成酮体 D.合成胆固醇 E.参与鸟氨酸循环 216.直接参与胆固醇合成的物质是（ACE） A.乙酰CoA B.丙二酰CoA C.ATP D.NADH E.NADPH 217.胆固醇在体内可以转变为（BDE） B.睾酮 C.胆红素 D.醛固酮 E.鹅胆酸 A.维生素D 2 220.合成甘油磷脂共同需要的原料（ABE） A.甘油 B.脂肪酸 C.胆碱 D.乙醇胺 E.磷酸盐 222.脂蛋白的结构是（ABCDE） A.脂蛋白呈球状颗粒 B.脂蛋白具有亲水表面和疏水核心 C.载脂蛋白位于表面 D.CM、VLDL主要以甘油三酯为核心 E.LDL、HDL主要的胆固醇酯为核心 215.下列代谢主要在线粒体中进行的是（ACD） A.脂肪酸β-氧化 B.脂肪酸合成 C.酮体的生成 D.酮体的氧化 E.胆固醇合成 四、问答题 223、简述脂类的消化与吸收。

大学生物化学习题集,答案

生物化学习题 蛋白质化学 1.单项选择题 (1)在生理pH条件下,下列哪个氨基酸带正电荷? A.丙氨酸 B.酪氨酸 C.色氨酸 D.赖氨酸 E.异亮氨酸 (2)下列氨基酸中哪一种是非必需氨基酸? A.亮氨酸 B.酪氨酸 C.赖氨酸 D.蛋氨酸 E.苏氨酸 (3)下列关于蛋白质α螺旋的叙述,哪一项是错误的? A.分子内氢键使它稳定 B.减少R团基间的相互作用可使它稳定 C.疏水键使它稳定 D.脯氨酸残基的存在可中断α螺旋 E.它是一些蛋白质的二级结构 (4)蛋白质含氮量平均约为 A.20% B.5% C.8% D.16% E.23% (5)组成蛋白质的20种氨酸酸中除哪一种外,其α碳原子均为不对称碳原子? A.丙氨酸 B.异亮氨酸 C.脯氨酸 D.甘氨酸 E.组氨酸 (6)维系蛋白质一级结构的化学键是 A.盐键 B.疏水键 C.氢键 D.二硫键 E.肽键 (7)维系蛋白质分子中α螺旋的化学键是 A.肽键 B.离子键 C.二硫键 D.氢键 E.疏水键 (8)维系蛋白质三级结构稳定的最重要的键或作用力是 A.二硫键 B.盐键 C.氢键 D.范德瓦力 E.疏水键 (9)含两个羧基的氨基酸是： A.色氨酸 B.酪氨酸 C.谷氨酸 D.赖氨酸 E.苏氨酸 (10)蛋白质变性是由于 A.蛋白质一级结构的改变 B.蛋白质亚基的解聚 C.蛋白质空间构象的破坏 D.辅基的脱落 E.蛋白质水解 (11)变性蛋白质的特点是 A.不易被胃蛋白酶水解 B.粘度下降 C.溶解度增加 D.颜色反应减弱 E.丧失原有的生物活性 (12)处于等电点的蛋白质 A.分子表面净电荷为零 B.分子最不稳定，易变性 C.分子不易沉淀 D.易聚合成多聚体 E.易被蛋白酶水解 (13)有一血清蛋白(pI=4.9)和血红蛋白(pI=6.8)的混合物，在哪种pH条件下电泳，分离效果 最好? A.pH8.6 B.pH6.5 C.pH5.9 D.pH4.9 E.pH3.5 (14)有一混合蛋白质溶液，各种蛋白质的pI分别为4.6，5.0，5.3，6.7，7.3，电泳时欲使 其中四种泳向正极，缓冲液的pH应是多少? A.4.0 B.5.0 C.6.0 D.7.0 E.8.0