2021年钙离子拮抗剂分为二氢吡啶类及非二氢吡啶类

●钙离子拮抗剂分为二氢吡啶类及非二氢吡啶类

欧阳光明（2021.03.07）

二氢吡啶类主要作用于血管平滑肌上的L型钙通道主因引起血管扩张。在临床上主要用于治疗高血压。常用的有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、非洛地平等。二氢吡啶类因为扩张外周血管，降低外周阻力，从而引起反射性心率增高，其他CCB类药物无这种作用。

非二氢吡啶类除了作用于血管平滑肌上的L型钙通道外，还对窦房结及房室结的钙通道有选择性引起心率减慢、交感神经活性下降。包括维拉帕米及地尔硫卓。主要用于心律失常（如维拉帕米）、和冠心病心绞痛（如硫氮卓酮）。

二氢吡啶类钙拮抗剂会引起反射性心动过速，加重房速发作，非二氢吡啶类钙拮抗剂有减慢心率的抗心律失常作用，二氢吡啶类仅有降压作用，无抗心律失常作用。

※血管平滑肌：是指存在于血管壁且组成其主要部分的特定类型平滑肌。

血管平滑肌的收缩或松弛的同时会改变血管的体积以及局部的血压，此一机制负责将体内的血液重新分配到体内其他需要血液的区域中（即需氧量突然增加的区域）。因此血管平滑肌的主要功能就

是调节体内血管的管径。过度的血管收缩将会导致高血压，然而例如休克中出现的过度血管舒张会导致低血压。

相较于静脉来说，动脉其血管壁中具有大量更多的平滑肌，因此其外壁更厚。这是因为他们需要将被泵出的血从心脏运送到需要含氧血的所有器官与组织之中。他们的内皮膜都很相似。

血管平滑肌主要被交感神经系统通过肾上腺素能受体（肾上腺素受体）支配。存在于血管平滑肌中的肾上腺素受体有以下三种类型：α1、α2和β2。这些细胞受体的主要内源性激动剂为去甲肾上腺素（NE）。

抗高血压药(钙拮抗剂)总论

抗高血压药--钙拮抗剂一、概述钙拮抗剂也叫钙通道阻滞剂简称CCB，主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。对心脏的作用，主要是抑制心肌去极化过程中第二时相钙离子内流，降低细胞内钙，减弱心肌收缩力，降低心肌氧耗量，同时抑制窦房结和房室结的钙内流，使窦房结自律性下降，房室传导减慢，心室率降低。在血管主要扩张动脉平滑肌，降低外周阻力，而对静脉平滑肌作用甚小。二、钙拮抗药的分类及特点钙拮抗剂的分类根据药物的分子结构及其作用于L型钙通道的不同亚单

位，可将钙拮抗剂分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类，前者以硝苯地平为代表，后者代表药物有维拉帕米和地尔硫。根据药物作用的持续时间，钙拮抗剂又可分为短效和长效两类。长效钙拮抗剂包括半衰期较长的药物，例如氨氯地平；脂溶性膜控型药物，例如拉西地平和乐卡地平；缓释或控释型制剂，例如非洛地平缓释片、硝苯地平控释片等。根据药物受体结合特性、组织选择性和药代动力学特点等决定的临床作用，分为第一代、第二代、第三代和第四代。第一代钙拮抗剂均为短效。特点是：①量效关系难以预测。这是因为生物利用度低、波动大，造成个体内和个体间的药物血浆浓度波动大。②由于快速的血管扩张和交感神经系统激活引起反射性心动过速、心悸和头痛，尤其以硝苯地平最为明显，这是因为此药的达峰时间较短（1 h）。③作用持续时间短。半衰期短、清除率高，使高血压患者的血压和心绞痛患者的心肌缺血的控制很难实现24 h 的有效覆盖，在清晨的血压和缺血高峰期患者不能得到保护。④血管选择性差，如维拉帕米和地尔硫卓具有明显心脏作用，包括负性变时、负性传导和负性变力作用。第一代钙拮抗剂对充血性心力衰竭都有不利影响，使预后恶化。使用历史最长、最普遍的是硝苯地平（心痛定），它是第一代的钙离子拮抗剂。服用心痛定后血压很快降低，但由于血管迅速扩张，病人常常感到头痛、心跳快、面红、不容易坚持治疗。另外，心痛

二氢吡啶钙离子拮抗剂的合成

实验十五二氢吡啶钙离子拮抗剂的合成一、目的要求 1. 了解硝化反应的种类、特点及操作条件。 2. 学习硝化剂的种类和不同应用范围。 3. 学习环合反应的种类、特点及操作条件。二、实验原理二氢吡啶钙离子拮抗剂具有很强的扩血管作用，适用于冠脉痉挛、高血压、心肌梗死等症。本品化学名为1,4-二氢-2,6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-吡啶-3,5-二羧酸二乙酯，化学结构式为： N H NO 2 CH 3CH 2 OOC COOCH 2 CH 3 CH 3 C H 3 本品为黄色无臭无味的结晶粉末，mp.162~164℃，无吸湿性，极易溶于丙酮、二氯甲烷、氯仿，溶于乙酸乙酯，微溶于甲醇、乙醇，几乎不溶于水。合成路线如下： CHO KNO 3 24CHO NO 2 CH 3 COCH 2 COOCH 2 CH 3 NH 4 OH N H NO 2 CH 3 CH 2 OOC COOCH 2 CH 3 CH 3 C H 3 三、实验方法（一）硝化

在装有搅拌棒、温度计和滴液漏斗的250 mL三颈瓶中，将11 g硝酸钾溶于40 mL浓硫酸中。用冰盐浴冷至0℃以下，在强烈搅拌下，慢慢滴加苯甲醛10 g （在60~90 min左右滴完），滴加过程中控制反应温度在0~2℃之间。滴加完毕，控制反应温度在0~5℃之间继续反应90 min。将反应物慢慢倾入约200 mL冰水中，边倒边搅拌，析出黄色固体，抽滤。滤渣移至乳钵中，研细，加入5 % 碳酸钠溶液20 mL（由1 g碳酸钠加20 mL水配成）研磨5 min，抽滤，用冰水洗涤7~8次，压干，得间硝基苯甲醛，自然干燥，测熔点（mp.56~58℃），称重，计算收率。（二）环合在装有球型冷凝器100 mL圆底中，依次加入间硝基苯甲醛5 g、乙酰乙酸乙酯9 mL、甲醇氨饱和溶液30 mL及沸石一粒，油浴加热回流5 h，然后改为蒸馏装置，蒸出甲醇至有结晶析出为止，抽滤，结晶用95% 乙醇20 mL洗涤，压干，得黄色结晶性粉末，干燥，称重，计算收率。（三）精制粗品以95% 乙醇（5 mL / g）重结晶，干燥，测熔点，称重，计算收率。（四）结构确证 1. 红外吸收光谱法、标准物TLC对照法。 2. 核磁共振光谱法。注释：甲醇氨饱和溶液应新鲜配制。

二氢吡啶类降压药比较

临床上常用的钙离子拮抗剂有三类: 苯烷胺类（如维拉帕米）二氢吡啶类（如一代硝苯地平；二代缓释硝苯地平、非洛地平；三代拉西地平、氨氯地平）地尔硫卓类（如地尔硫卓）钙离子拮抗剂适用人群： 1老年性单纯收缩压增高，首选长效钙离子拮抗剂，如苯磺酸氨氯地平，苯磺酸左旋氨氯地平，硝苯地平控释片，拉西地平，非洛地平等。单用效果不理想，可加服利尿剂（吲哒帕胺，氢氯噻嗪等），或联用长效ACEI类（依那普利，培哚普利等），或联用ARE类（厄贝沙坦，替米沙坦等）。用药原理：长效制剂，降压作用温和，持久。确保24小时血压平稳，尽量避免血压波动，预防心血管事件的发生。 2、高血压合并稳定性心绞痛用药提示：该药能舒张冠脉特别是已痉挛收缩的狭窄冠脉，故能增加缺血区流量，可治心绞痛。二氢吡啶类（以“地平”结尾），这类钙拮抗药发展较快，在作用和药代动力学方面都有所改进，主要有以下几种： 1、硝苯地平。该药能舒张冠脉特别是已痉挛收缩的狭窄冠脉，故能增加缺血区流量，可治心绞痛。也能舒张外周小动脉，降低血压，治疗轻、

中度高血压，还能治疗急性腹泻。

硝苯地平制剂规格/用法用量片剂：5mg,sig:10m—30mg tid 缓释制剂：10mg20mg sig:10m—20mg bid 控释制剂：30mg sig:30mg qd 温馨提示：普通片剂为短效制剂，不良反应发生率较高，有明显的“峰谷”现象。缓释制剂为等比释药，“峰谷”现象较弱，为中长效制剂。控释制剂为等量释药，无“峰谷”现象，为长效制剂，每日服药一次即可。缓释制剂的服药时间为一天两次，分别是晨起和下午17: 00。（对应人体血压的两个高峰时段：9：00和19：00）避免晚间服用，以免夜间血压过低。【不良反应】发生率达20% 一般较轻，主要是低血压，降压过快引起反射性心律加快，面色潮红，脚踝水肿（可用利尿药吲哒帕胺或氢氯噻嗪对抗）。长期用药约有5%患者出现头痛。少数患者偶见心肌缺血症状加重，可能是严重冠脉阻塞、心率加快、血压过低所致。 2、氨氯地平(amlodipine)舒张冠脉及外周血管，用于治疗中、轻度高血压作用缓慢持久，降低血压10%-18%无反射性心动过速。治疗稳定型心绞痛效果明显。它的消除t i/2较久，达35?45小时，日服一次即可。

降压药物主要分为五大类

主要降压药的种类降压药物主要分为五大类：利尿剂（氢氯噻嗪）；钙离子拮抗剂CCB（硝苯地平、苯磺酸氨氯地平、非洛地平）；ACEI(卡托普利）；ARB（沙坦类)；β阻滞剂（美托洛尔、阿替洛尔）；其他有直接血管扩张剂（常药降压片）；a1受体阻断剂（哌唑嗪、特拉唑嗪）等，要结合患者具体的自身机体情况选择。降压药的共同作用就是降低血压，但不同类别降压药因降压机制不同而各有其侧重点，这些侧重点正是医生为不同病情患者选择不同降压药的依据。 1)噻嗪类利尿剂（如氢氯噻嗪）降低收缩压的作用优于舒张压，更适于老年单纯收缩期高血压的患者或有心衰表现的患者，应用中要注意避免血钾过低，同时如果您有高尿酸血症或痛风的情况，请务必告知您的医生，避免使用这类药物。 2) β受体阻滞剂适用于高血压伴心绞痛、心肌梗死、心衰、快速心律失常、青光眼和怀孕的患者，但如果您有哮喘或周围血管病则不要使用该类药物。同时该类药物还会影响糖脂代谢，可增加糖尿病发病风险。 3) ACEI类药物更适于有胰岛素抵抗、糖尿病、左心功能不全、心力衰竭、心肌梗死的患者，同时，ACEI、ARB有利于防止肾病进展，但不可用于孕妇。 4)长效CCB（如“拜新同”）有较好的防止脑卒中、血管性痴呆和抗动脉粥样硬化作用，对糖脂及电解质代谢无影响。 5) α受体阻滞剂（前边没提到，但也较为常用）适于有前列腺增生或脂质代谢紊乱的老年患者。常用降压药物的分类,名称,剂量及用法 1.利尿药氢氯噻嗪 12.5毫克每日1~2次（噻嗪类利尿药）氯噻嗪25~50毫克每日1次（噻嗪类利尿药）螺内酯20~40毫克每日1~2次（噻嗪类利尿药）氨苯喋啶50毫克每

第十二章二氢吡啶类钙拮抗剂的分析

第十二章二氢吡啶类钙拮抗剂的分析二氢吡啶类钙拮抗剂（Dihydropyridine calcium antagonists, DHPs ）是20世纪60年代后期研究开发的一类新型药物，是目前临床上特异性较高，作用较强的一类钙拮抗剂。自从1974年第一个二氢吡啶类钙离子拮抗剂硝苯地平上市以来，目前上市的已有30余种，其中临床上常用的有硝苯地平、尼卡地平、尼鲁地平、尼群地平、尼索地平、尼莫地平、非洛地平、氨氯地平和依拉地平等。硝苯地平为第一代钙拮抗剂的代表，具有强烈的血管扩张作用，临床上适用于预防和治疗冠心病、心绞痛，还适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好的疗效。而第二代钙拮抗剂的冠脉扩张作用更强大，作用维持时间长，如尼卡地平适用于各种缺血性脑血管疾病、风湿性心脏病及各类型心绞痛，并用于高血压的治疗；氨氯地平起效较慢，但作用维持时间长，适用于心绞痛，也是理想的抗高血压药物；尼索地平适用于治疗心衰和高血压危象，作用迅速。其他的如尼莫地平、尼鲁地平、尼群地平、非洛地平、依拉地平等也都属于第二代钙二氢吡啶类拮抗剂。二氢吡啶类拮抗剂发展到现在，已经出现了第三代药物，包括马尼地平、拉西地平、贝尼地平和巴西地平等，它们的作用更强，毒副反应更小。本章以硝苯地平、尼群地平、尼莫地平、尼索地平、氨氯地平为例，介绍这类药物的结构、理化性质、体内过程和测定方法。第一节代表药物一、结构二氢吡啶类钙拮抗剂分子结构中的共同特征是均含有苯基-1， 4-二氢吡啶的母核，其基本骨架如下： N H R 5 R 4 COOR 2R 1 C H 3R 3OOC H 由于R 1、R 2、R 3、R 4和R 5各取代基团的不同，则形成了一系列不同结构的二氢

三种常用降压药比较

再宁平、拜新同和络活喜比较

用药方法：通常整片药片用少量液体吞服，服药时间不受就餐时间的限制。请勿咬、嚼、掰断药片。其活性成分被吸收后，空药片完整地经肠道排出。不良反应发生率为%，水肿和头痛发生率低于1% 发生率低于3%，水肿（%）和头痛除外%)。络活喜因不良反应而停药的为 %。最常见的不良反应是头痛和水肿。禁忌 1.对活性成分“乐卡地平”、任何二氢呲啶类或者任何药物赋形剂过敏。2.妊娠与哺乳期。3.有生育可能的妇女，除非采取了有效地避孕方式。 4.左室流出道梗阻。 5.未治疗的充血性心衰。6.不稳定型心绞痛。7.重度肝肾功能损害。8.心肌梗死一个月内。9.同时服用 CYP3A4的强效抑制剂，环孢素或柚子汁。1、拜新同禁用于已知对硝苯地平过敏者。 2、硝苯地平禁用于心源性休克。 3、由于酶诱导作用，与利福平合用时，硝苯地平达不到有效的血药浓度。因而不得与利福平合用。 4、硝苯地平禁用于怀孕和哺乳期妇女。对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的患者禁用儿童用药18岁以下患者不得服用尚无儿童用药的安全性和有效性资料至岁儿童高血压患者应用络活喜m g×片的推荐剂量为.mg 至mg 每日一次尚无儿童患者每日应用络活喜 mg×片mg 以上剂量的研究（见【药理毒理】与【药代动力学】部分）尚无络活喜mg×片对岁以下儿童患者的血压影响资料老年用药对老年患者一般无需做特别的剂量调整，但在治疗初给予关注尚无本品用于老年患者的资料老年患者可用正常剂量，但治疗初宜用小剂量，在逐渐增量孕妇及哺乳期妇女用药禁用怀孕20周以内的孕妇禁用；其它慎用慎用药物相互可安全地与β-阻断硝苯地平与β受体阻本品与下列药物的合用是

常见的降压药有六大类

常见的降压药有六大类，包括利尿剂、β－受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂和α1受体阻滞剂。下面从药理和副作用两方面，介绍一下这六大类降压药的区别成在。一、利尿剂利尿剂有三种类型。吲达帕胺（寿比山）属于磺胺类利尿剂，还有噻嗪类（氢氯噻嗪）和襻利尿剂（速尿）。利尿剂可以降低血容量，减少心排血量，并通过利钠作用使血压下降，降压作用比较缓和，服药2～3周后可稳定发挥降压作用。它尤其适合老年人收缩期高血压以及合并有心力衰竭的高血压病人。它的副作用是长期应用可能导致血钾降低、糖耐量异常、血尿酸和血胆固醇增高。已患糖尿病、高胆固醇血症、痛风的病人最好慎用。使用时应定期检测上述指标。二、β－受体阻滞剂用于降血压的是选择性的β1受体阻滞剂。代表药是倍他乐克（美托洛尔），可降低心排血量、减慢心率、抑制交感神经张力，从而降低血压。适用于心率较快的年轻的高血压病人，尤其是合并有冠心病的高血压病人。但是这类药物对血脂血糖代谢可能有影响，对心肌收缩力和心脏房室传导和窦性节律有抑制作用，另外可能会加重气管痉挛。所以，合并有心力衰竭、哮喘、血脂血糖紊乱和心动过缓的病人不宜使用。目前有长效制剂用于临床，尤应注意其减慢心率的副作用。妊娠期使用β－受体阻滞剂可引起各种胎儿问题，包括胎儿发育迟缓。β－受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。三、钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂由一大类不同结构的化学药物构成。其共同特点是阻滞心肌细胞和血管平滑肌细胞的细胞膜上钙离子L型通道，达到松弛血管平滑肌、降低心肌收缩力进而降低血压的目的。代表药物有硝苯地平。作用确切而且迅速。副作用是由于直接扩张血管导致交感神经张力增高，引起心率增快、头痛、下肢水肿等。近年来长效的钙通道阻滞剂如氨氯地平、非洛地平以及硝苯地平控释片等剂型问世，使上述副作用明显减少，可长期使用，还可用于妊娠期高血压。四、血管紧张素转化酶抑制剂血管紧张素转化酶抑制剂是近年来广泛应用的一大类药物。它能够减少体内强烈收缩血管的物质——血管紧张素Ⅱ的生成，同时减少另一种舒张血管的物质——缓激肽降解，达到降低血压的目的。对合并有心功能不全，糖尿病肾病的病人尤为合适。由于直接扩张动脉，不适合用于单纯主动脉瓣狭窄的病人。对严重肾功能不全，高血钾的病人也不适用。此类药物有一个明显的副作用就是干咳的发生率较高，有的病人因为频繁的干咳而不得不停药。停药后干咳可以消失。还有较罕见的副作用，如粒细胞较少、体位性低血压等。因有可能导致胎儿死亡，妊娠期高血压病人不宜使用。五、血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂代表药物为科素亚。通过直接对血管紧张素Ⅱ受体的阻滞，更直接有效地阻断血管紧张素发生作用所导致的水钠潴留、升高血压，同时具有不引起干咳的优点。适用人群与血管紧

钙拮抗剂横向比较

钙拮抗剂横向比较分类：与动脉血管及心脏的亲和力和作用： 1.二氢吡啶类(DHPs), 如氨氯地平、硝苯地平主要作用于血管平滑肌上的L型钙通道, 起到舒张血管和降低血压的作用; 2.非DHPs, 如维拉帕米、地尔硫卓, 对心肌和血管上的L型钙通道作用程度与DHPs相同, 但是对窦房结和房室结处的钙通道有选择性。维拉帕米和地尔硫卓在扩张血管方面较DHPs差, 但是其对心脏的负性变时、负性传导和负性变力作用是DHPs所不具备的。根据受体结合特性、组织选择性和药代动力学特点： (1)第一代为短效钙离子拮抗剂, 包括硝苯地平、尼卡地平、地尔硫卓等,由于生物利用度低且波动大，药物血浆浓度波动大，用药后快速导致血管扩张和交感神经系统激活，引起反射性心动过速、心悸和头痛；由于此类药物半衰期短、清除率高、作用持续时间短，使其对血压控制时间短，很难实现24小时的有效覆盖，容易引起反射性交感神经激活, 增加心率, 基本不用于高血压的治疗; (2)第二代钙离子拮抗剂的药物，通过改革剂型为缓释或控释剂型使药代动力学特性有了明显改善，也有部分具有新的化学结构，代谢动力学特性有所改善,血管选择性有所提高, 性质稳定、疗效确切, 如硝苯地平缓释片、尼莫地平、尼群地平等, 但其生物利用度仍很低, 峰谷血浆浓度波动较大; (3)第三代为长效钙离子拮抗剂, 以氨氯地平、拉西地平、乐卡地平等为代表, 半衰期长, 可1次/d服用, 因其起效缓慢，作用平稳，持续时间久，抗高血压的谷峰比值高，血压波动小、不良反应小、服用方便且能24h覆盖等特点, 已成为用于高血压治疗的重要钙离子拮抗剂类药物。拉西地平： (1)肝功能不全者需减量或慎用, 因其生物利用度可能增加, 而加强降血压作用。 (2)本品不经肾脏排泄, 肾病患者无需调整剂量。 (3)虽然本品不影响传导系统和心肌收缩, 但理论上钙离子拮抗剂影响窦房结活动及心肌储备, 应予以注意。窦房结活动不正常者尤应关注, 有心脏储备较弱者亦应谨慎。

临床几种常用长效二氢吡啶类钙离子拮抗剂使用经验总结

临床几种常用长效二氢吡啶类钙离子拮抗剂使用经验总结发表时间：2013-06-06T11:23:56.327Z 来源：《医药前沿》2013年第11期供稿作者：杨学忠[导读] CCB是降压药物中的“主力”，因出现不良反应停药改用其它类降压药物，降压效果相对受影响尤其合并冠心病患者杨学忠（云南省巍山县人民医院内一科 672400）【摘要】本文就临床常用的几种长效二氢吡啶类钙离子拮抗剂的临床应用的特点，各种不良反应的情况和相互之间的调配使用作一总结和分析，为此类药物的临床使用提供一定的帮助。【关键词】长效二氢吡啶类钙离子拮抗剂临床应用经验总结【中图分类号】R969 【文献标识码】B 【文章编号】2095-1752（2013）11-0327-02 随着我国高血压病人的不断增加，其发病年龄有低龄化，地域也由城镇向农村不断扩展，合并其它代谢性疾病，单药控制欠理想，需多种药物治疗等新的特点，钙拮抗剂是降压药物的首选药，过去常用的是短效制剂，近年来随着长效CCB的广泛使用，降压效果有明显的改观，但因用药多以医生个人习惯为主，缺乏对长效CCB的一个总体认识，优缺点分析，本文就近年来本院使用CCB的情况总结分析。 CCB是首选的降压药物、其价格相对低，尤其是二氢吡啶类，显效快、效果明显，血压下降平稳，长期使用有效，已被列为高血压治疗的一线药物，与其它药物相比，CCB更适合于年龄大、基础血压高，低肾素型的外周血管阻力高者，一般单用CCB50%—70%患者可获得满意效果，CCB与受体阻滞剖，ACEI及ARB和利尿剂的配伍应用时其隆压效果好，对合冠心病和心绞痛、心律失常、脑血管疾病和外周血压病者，不仅能降压，对合并症也十分有效，CCB最适用于老年人收缩期高血压，因其是降低收缩压最有效的药物，CCB也是降压效果最好，不良反应较少的药物。对年轻人以舒张压升高为主的选择CCB也能取得较好的疗效，长效CCB对代谢无不良影响，故也应用于有糖尿病和其它代谢性疾病者，对80岁以上的老年人也有较好的降压作用，ACC2008年公布NYVEF研究结果，降压目标内150/80mmhg，随访为1-8年与对照组相比，结果显示：死亡率降低21%，卒中发生率降低30%，致死卒中发生率降低39%，心衰降低64%，严重不良心血管事件降低34%，长效CCB降压有效，而且作用时间长，不良反应少，不增加患者24小时平均心率。 “±”表示出现的不良反应较轻，部分服药后能耐受、可不换药。 “+”表示出现的不良反应较重较常见。 “++”表示出现的不良反应严重，患者不能耐受。 “+++”表示出现的不良反应极严重，需立即停药和进行相关处理。结论：上述不良反应是经从CCB中常见不良反应的精选，是根据笔者近100多例不良反应患者的表现，属于最常见和患者最不能耐受的，其中头痛以硝苯地平控（缓）释片最为常见，可更换其它类CCB可缓解，双下肢浮肿，以甲磺酸氨氯地平最为显著，常规更换为非洛地平或络活喜可缓解，心悸，颜面潮红，以硝苯地平（控）缓解片最为显著，更换苯磺左旋氨氯地平可缓解；血小板减少，白细胞减少，关节疼痛，皮肤搔痒等反应较少见使用络活喜相对较为安全，若仍不能耐受，只能停用CCB类药物。总之，CCB是降压药物中的“主力”，因出现不良反应停药改用其它类降压药物，降压效果相对受影响尤其合并冠心病患者，较为可惜，故不可轻易否定患者的CCB使用权，故本文对临床上常见的CCB使用的经验，对该类药物不良反应作一分析和相互替换的临床观察经验作一总结，为临床使用CCB起一抛砖引玉的作用，同时也期望药学家对其副反应给予关注，在将来新剂型的研发上，能够基本消除其不良反应，使该类药物能更好地服用于患者。

6类降压药如何选择

6类降压药如何选择? 如今，许多人都已经意识到降压的重要性，但如何选择和服用降压药，却存在很多误区。近日，哈医大一院肾内科主任解汝娟教授结合临床和家庭常用的降压药，给与高血压病人一些用药指导。常用降压药物可归纳为六大类：一、α受体阻滞剂适用人群：如特拉唑嗪，这类药尤其适用于高血压伴前列腺肥大的患者以及伴有血脂、血糖异常的患者。注意事项：第一次服用从小剂量开始，服后上床休息，以避免体位变动时出现血压降低造成风险。二、β受体阻滞剂适用人群：轻、中度高血压，尤其适用于心率较快的中青年患者或合并心绞痛的患者。注意事项： (1)部分患者服用后出现心跳过慢，乏力，应咨询医生调整用药。平时心跳就很慢(一般认为心率<50次/分)或有房室传导问题的病人不宜使用。 (2)哮喘、外周血管病(如动静脉血栓)、糖尿病、高血脂的病人不宜使用 (3)不要突然停药，要缓慢减药直至停药。三、钙通道阻滞剂适用人群：降压迅速，作用稳定，适用于中、重度高血压的治疗，更适用于高血压合并高血脂或糖尿病的患者。降压以外还有抗动脉硬化的效果，因此也适用于高血压伴心绞痛、外周血管病、颈动脉粥样硬化等的患者。注意事项： (1)剂量过大可引起心率加快，可换用一天服用一次的长效钙拮抗剂或与β受体阻滞剂

联用。 (2)出现面部发红、眩晕、踝部水肿，一般会逐渐消失。四、血管紧张素转化酶抑制剂适用人群：这类药适用于不同程度的高血压，尤其是肥胖、糖尿病和心脏、肾脏损害的高血压患者。注意事项： (1)常见不良反应以刺激性干咳为主，如果不能忍受，应咨询医生换药。 (2)高血钾患者、妊娠妇女和双侧肾动脉狭窄患者不宜使用。 (3)对伴有肾脏损害的早期有保护作用，但晚期则加重病情，所以必须在医生指导和监测下使用。五、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂适用人群：品种较多，结尾多为沙坦两字。适用范围和血管转化酶抑制剂相似。不良反应很少。六、利尿药常用种类：包括噻嗪类、袢利尿剂和保钾利尿剂三类。注意事项：长期应用可引起血钾降低，高血糖、高尿酸、高血脂，糖尿病及高脂血症患者慎用，痛风者禁用；袢利尿剂利尿效果显著，但过多则引起离子紊乱，低血压甚至造成肾损害；保钾利尿剂可引起高血钾。降压药的选择和使用方法【中药讨论专版】高血压病的治疗通常临床上是在对各病例高血压的严重程度、相关脏器受损程度等作出综合评价的基础上进行的。一般先进行非药物治疗。非药物治疗包括戒烟，低脂，减肥，限制食盐，适当增加食物性K+、Ca2+、Mg2+，蔬菜及水果的摄取。高血压病治疗首先应积极治疗原发病，如对糖尿病进行降糖治疗等摘自：医学教育网https://www.360docs.net/doc/f45931056.html, 。在选择降压药时，还应考虑到患者的生活情况、工作性质、即往病史及治疗经过，有无并发症，肝、肾机能状况等。本文拟就降压药的选择、有代表性的联合药方案、典型处方等进行综合评述。 1降压药的选择和使用原则医学教育网收集整理

六大类常用降压药的特点及临床应用

六大类常用降压药的特点及临床应用高血压患者现状我国人群高血压患病率仍呈增长态势，每5个成人中就有1人患高血压；目前全国高血压患者至少2亿；我国心脑血管死亡占总死亡人数的40%以上，高血压是首位危险因素，每年300万心血管死亡中至少一半与高血压有关。高血压患者现状与没有高血压的患者相比：高血压患者的心力衰竭危险性增加6倍高血压使中风危险增加4倍高血压使心肌梗死的危险增加2倍高血压患者现状脑卒中发病率是冠心病事件发病率的5倍（250/10万vs 50/10万）。脑卒中/心肌梗死发病比值，在我国高血压人群约5~8:1，而在西方高血压人群约1:1 脑卒中以每年8.7%的速度增长高血压知晓率、治疗率和控制率分别低于50%，40%和10%一般患者目标血压：<140/90mmHg（如果患者可以耐受，应降到更低水平）糖尿病患者和高危或极度危险患者(卒中、心肌梗死、肾功能不全蛋白尿)目标血压：<130/80mmHg 老年人目标血压：<150/90mmHg为了更容易达到目标血

压，应该在出现明显心血管损伤之前就开始降压治疗降压治疗的意义临床试验证明，降低血压可以减少高血压并发症。特别是脑卒中。国外临床试验：收缩压降低10－14mmHg和舒张压降低5－6mmHg，脑卒中减少2/5，冠心病减少1/6，总的心血管事件减少1/3。血压的调节BP=心排血量×总外周阻力心排血量：体液容量、心率、心肌收缩力总外周阻力：阻力小动脉结构改变、血管壁顺应性、血管舒缩状态降压药物的种类利尿剂β受体阻滞剂血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）钙拮抗剂（CCB）血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）α受体阻滞剂利尿剂作用机制：促进肾脏排出体内的钠盐和水分，降低血容量，从而降低血压。由于胞内低钠，使Na+-Ca2+交换减少Ca2+内流↓→降低血管平滑肌对缩血管物质的敏感性。常用利尿剂氢氯噻嗪本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管（作用较轻）对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换。肾外作用机制也参与降压。“低上限”利尿作用：较低剂量就能达到最大效应，12.5mg qd，达到全效的降压作用最多6周时间。1-2h起效，维持16-24小时。

第九章二氢吡啶类钙通道阻滞药的药物分析

第九章二渢吡啶繻钙通道阻滞药的药物分析一、最佳选择题 1. 下列药物中可帆渢渧化亚铁渧化成红棕色渢渧化铁溉淀的是（） A. 帼莫地平 B. 盐酸丁卡因 C. 硫酸阿托品 D. 异烟肼 E. 非洛地平 2. 下列药物的丙酮溶液与渢渧化钠试液反应显橙红色的是（） A. 阿司匹林 B. 帼群地平 C. 盐酸港丙嗪 D. 苯巴比妥 E. 维生素A 3. 下列药物中，可在酸性条件下被锌纉还原并用重渮化-偶合反应鉴别的是（） A. 苯甲酸钠 B. 硝苯地平 C.盐酸普麁卡因 D. 盐酸丁卡因 E. 非洛地平 4. 硝苯地平用铈量滕进行含量测定的pH条件是（） A. 弱碱性 B. 强碱性 C. 中性 D. 弱酸性 E. 强酸性 5. 硝苯地平用铈量滕进行含量测定的终点指示剂是（） A. 自身指示 B. 淀纉 C. 邻二渮菲 D. 酚酞 E. 结晶紫 6. 硝苯地平用铈量滕进行含量测定，硝苯地平与硫酸铈反应的摩帔比是（） A. 1:1 B. 1:2 C. 1:3 D. 2:1 E. 3:1 二、配伍选择题 7 ~ 9 A. 还原性 B. 解离性 C. 弱碱性 D. 渧化性 E. 紫外吸收 7. 与港化湞生成白色溉淀（） 8. 与碘化铋钾生成橙红色溉淀（） 9. 丙酮溶液与渢渧化钠反应显橙红色（） 10 ~ 11 A. 还原性 B. 光敏感性 C. 渧化性 D. 弱碱性 E. 解离性 10. 在避光条件下检查有关物质（） 11. 铈量滕测定含量（） 12 ~ 14 A. 重渮化-偶合反应 B. 渴解后重渮化-偶合反应 C. 还原后重渮化-偶合反应 D. 渧化后重渮化-偶合反应 E. 有机破坏后重渮化-偶合反应下列药物的鉴别反应为 12. 盐酸普麁卡因（）

钙离子拮抗剂

钙离子拮抗剂钙离子拮抗剂钙拮抗剂在1962年即已被证实能有效地治疗急性高血压，70年代后期才被广泛地研究和应用于治疗高血压病。钙拮抗剂是80年代发展起来的一类心血管新药。它带来了心血管治疗的一场革命现以广泛应用于高血压、冠心病、心率失常、脑血管病的治疗。目前，钙拮抗剂在高血压病及其他心脑肾血管病变防治中仍具有中要地位。近年在美国，钙拮抗剂在老年人降压治疗中的应用有增无减，已成为常用药物（单用占23.9%，与利尿剂合用占5.4%）；在中国和日本，接受治疗的高血压和心绞痛病人中，分别有1/2和3/4使用钙拮抗剂。但是，钙拮抗剂也是争论最大的一类药物。关于钙拮抗剂是否增加心血管事件的危险尤其是chd的死亡率，以及是否增加肿瘤出血的危险，分歧很大。美国fda也警告使用短效硝苯地平有危险。为此，who/ish专门成立了特别问题专家小组——（ad hoc sub-committ ee）对钙拮抗剂的安全性进行评估。评估得出的结论是：现有资料不能确定有关钙拮抗剂对chd、肿瘤及出血的危险性影响是有益或有害。硝苯地平是近20年来我国治疗高血压应用最广泛的降压药，多年来并未见发生严重不良反应的报道。而且据中国老年收缩期高血压临床试验，在我国高血压的主要并发症是卒中，而不是心肌梗死，故仍推荐钙拮抗剂为治疗老年高血压第一线药，尤其适用于患者，对合并chd者，则宜选用长效制剂。 5.1 分类钙拮抗剂包括一大族化学结构、功能、对组织选择性及不同钙通道与结合位点选择性都各异的药物。降压治疗最好使用长效钙拮抗剂如：氨氯地平、拉西地平、非洛地平缓释片、硝苯地平控释片、维拉帕米缓释片等。而应避免使用短效钙拮抗剂。根据国际药理学联合会的分类，选择性的作用于型钙通道的钙拮抗剂，多数结合部位在分子结构的α1亚单位。因此可根据α1单位上不同的结合位点分为三个亚类：iα类，二氢吡啶类，包括硝苯地平、尼群地平、尼莫地平、尼卡地平、尼伐地平、氨氯地平、拉西地平、非洛地平、依拉地平等地平类药物。二氢吡啶类用以治疗心血管病，主要是高血压、冠心病、心绞痛等。 ib类，硫苯罩类，ib类类以硫罩类为代表，其药理作用介于二氢吡啶类及维拉帕米之间，主要用于治疗心绞痛。

钙拮抗剂市场分析

钙拮抗剂（ＣＣＢ）市场分析高血压是当今世界最常见的心血管疾病之一，也是心脑血管疾病的主要危险因素。流行病学研究显示，目前全球有高血压患者6亿人，高血压患病率约为10%，欧美一些发达国家为20%。我国高血压患病率约为12%，现有高血压患者数超过1亿人，且每年以300万人的速度增长。当前用于抗高血压的药物主要分为利尿剂、β-阻滞剂、钙拮抗剂（CCB）、作用于肾素-血管紧张素系统药物、交感神经阻滞剂等几大类。其中，钙拮抗剂作为抗高血压一线药物的地位，在1999年WHO/ISH高血压防治指南和2003年欧洲高血压防治指南中均得到了肯定。钙拮抗剂降压效果确切,服用方便,价格便宜,加之近年陆续上市了一些缓控释制剂,减少了不良心血管事件的发生,受到临床医生和患者的欢迎。近年发表的一些有关钙拮抗剂的大型临床研究，如HOT、STOP－2和NORDIL等，均证实钙拮抗剂可使高血压患者获益。另外有研究表明钙拮抗剂预防高血压引起的脑卒中有优势，在一些活性药物对照的抗高血压大型临床研究中，钙拮抗剂均有明显的优势。这些研究进行综合分析的结果显示，所有钙拮抗剂的卒中发生率较利尿剂和β受体阻滞剂低7.2％（P ＝0.09）。目前国内主要使用的是新的第二代、第三代钙拮抗剂品种，它们克服了传统的钙拮抗剂不良反应较多的缺点，有高度的血管选择性，扩张冠状动脉，并改善侧枝循环，而且维持时间长等明显优点。钙拮抗剂类药物可以说是国内抗高血压治疗的支柱药物，占领着很大的高血压药物应用市场，无论从品种数量还是年销售金额方面近几年均排序第1。从近两年来销售金额上看，国内钙拮抗剂市场呈现持续平稳增长的趋势（如图1），仅在2003年春夏季“非典”时期市场整体受挫的情况下，曾一度走低，出现了一个较为明显的低谷。

钙拮抗剂大全

钙拮抗剂—尼卡地平目录 1 钙拮抗剂概述 (3) 1.1 钙拮抗剂的分类 (3) 1.1.1 第1代钙拮抗剂 (4) 1.1.2 第2代钙拮抗剂 (4) 1.1.3 第3代钙拮抗剂 (4) 1.2 钙拮抗剂的药理作用 (4) 1.2.1 对心脏的影响 (5) 1.2.2 对血管的作用 (5) 1.2.3 抗动脉粥样硬化作用 (6) 1.2.4 改善组织血流的作用 (6) 1.2.5 利尿作用 (7) 1.3 目前常用的CCA的药理学特点和剂量 (7) 1.4 CCBS 临床应用 (8) 1.4.1 心绞痛 (8) 1.4.2 心律失常 (10) 1.4.3 高血压 (10) 1.4.4 急性心肌梗死（AMI） (12) 1.4.5 心力衰竭 (13) 1.5 钙拮抗药的不良反应 (14) 2 钙拮抗剂-尼卡地平 (15) 2.1 药理作用 (15) 2.2 毒理研究 (16) 2.3 药代动力学 (16) 2.4 药物相互作用 (17) 2.5 尼卡地平合成方法 (18) 2.5.1 酯化法合成 (18) 2.5.2 硝基苯甲醛法合成 (18) 2.5.3 乙酰乙酸甲酯法 (19) 2.6 尼卡地平其他领域应用及前景 (19) 2.6.1 尼卡地平印迹聚合物 (19) 2.6.2 麻醉期间应用 (20) 3 总结 (22) 参考文献 (23)

钙拮抗剂又称钙通道阻滞剂，能选择性阻滞钙离子经细胞膜上电压依赖性钙通道进入细胞内，减少胞内钙离子浓度，从而影响细胞功能的药物。20世纪70年代初由Fleckenstein提出钙拮抗剂(CCBs)的概念，其发现和广泛的临床应用，是本世纪心血管治疗的中最重要的进展之一，堪称心血管药物的里程碑。近年来世界各国已批准应用和正进入临床试用的药物近40多种，对于钙拮抗药的研究得到了普遍的重视。 1 钙拮抗剂概述 1.1 钙拮抗剂的分类钙通道是细胞膜上的蛋白质小孔，易通透钙离子，对其他离子通透性低，根据其激活方式分为受体调控的钙通道（ROC）及电压依赖的钙通道（VDC），在心血管系统以电压依赖的钙通道为主，临床上作用的钙拮抗剂主要作用于VDC的L型为主，根据药物对钙通道的选择性可分为选择性和非选择性二大类。选择性钙拮抗剂与心血管疾病关系密切。最近由Toyo-Oka等提出一种新分类方法，将选择性钙拮抗剂根据化学性质分成几个大的亚类(二氢吡啶类、苯二氮卓类、苯基烷氨类等)，这些亚类对于脂肪和心脏的亲和力不一样，每个亚类根据药代动力学及药效学特性的不同，又分为第1代、第2代和第3代化合物.其分类见表1 。表1 选择性钙拮抗剂分类选择性钙拮抗剂第一代第二代第三代苯烷胺类(动脉<心脏) 维拉帕米缓释维拉帕米氨氯地平

常用6大类降压药

１、利尿剂:双氢氯噻嗪、阿米洛利、吲达帕胺（寿比山）和螺内酯。２、β-受体阻滞剂（药名最后2个字为“洛尔”者，均属此类）:美托洛尔（倍他乐克）、比索洛尔（康可）、醋丁洛尔（天诺敏）、拉贝洛尔（降压乐）、纳多洛尔（心得乐）、索他洛尔（心得怡）、卡维地洛（络德、达利全）和普萘洛尔（心得安）。３、钙拮抗剂二氢吡啶类（药名中有“地平”2个字者均属此类）：硝苯地平缓释片（伲福达）、硝苯地平控释片（拜新同）、非洛地平（波依定）、氨氯地平（络活喜、安内真）；非二氢吡啶类：维拉帕米（异搏定）、地尔硫卓（恬尔心、合贝爽）。４、血管紧张素转换酶抑制剂（英文缩写ACEI，药名最后2个字为“普利”者，均属此类）:卡托普利（开搏通）、贝那普利（洛汀新）、依那普利（依苏）、培哚普利（雅施达）、雷米普利（瑞泰）、福辛普利（蒙诺）等。５、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（英文缩写ARB，药名最后2个字为“沙坦”者均属此类）:氯沙坦（科素亚）、缬沙坦（代文）、坎地沙坦（维尔亚）、厄贝沙坦（安搏维）、替米沙坦（美卡素）。若加半片氢氯噻嗪12.5毫克，科素亚则变为海捷亚、代文变为复代文、安搏维变为安搏诺，且降压作用均增加。６、α-受体阻滞剂:特拉唑嗪。

各种降压药具有不同的优势。因此，高血压患者可根据血压水平、危险分层、不同的病情选择不同的降压药。临床研究提示：预防脑卒中:ARB优于β-受体阻滞剂，钙拮抗剂优于利尿剂；预防心衰:利尿剂优于其他类；延缓糖尿病和非糖尿病肾病的肾功能不全:ACEI或ARB优于其他类；改善左心室肥厚:ARB优于β-受体阻滞剂；延缓颈动脉粥样硬化:钙拮抗剂优于利尿剂或β-受体阻滞剂。临床常用六类降压药物: １、利尿剂利尿剂是使用最早，最常用的降压药物，降压作用显著，对老年人收缩期高血压和肥胖的高血压病人降压尤为适用，但不适宜痛风、高脂血症及糖尿病病人。可与其他各类抗高血压药物合用，能增加降压的效果。由于长期应用易引起低血钾等不良反应，现在已经很少大剂量地使用。常用的利尿剂按照其降压作用的强弱，分为高效利尿剂（速尿、利尿酸），中效利尿剂（双氢克尿噻、氯噻酮），低效利尿剂（安体舒通、氨苯喋啶、），低效利尿剂都有保钾的作用。利尿剂最大的优势是价格低廉。２、β－阻滞剂 β－阻滞剂既能降低血压，又能减慢心率，应用很广泛。这是一类“洛尔”系列，常用的有阿替洛尔（氨酰心安）、美托洛尔（倍他乐克、美多心安）、拉贝洛尔（柳安苄心啶）、比索洛尔（博苏）。β－阻滞剂适用于年轻人和心率偏快的高血压病人，对合并冠心病的高血压病人尤为适合。但是，对心率已经很慢、存在心脏传导阻滞和有哮喘的高血压病人禁止服用。３、钙拮抗剂

二氢吡啶类药物

一、掌握二氢吡啶类药物的基本结构及主要理化性质；结构、性质与分析方法间的关系，铈量法测定该类药物含量的原理、方法及注意事项。二、熟悉二氢吡啶类药物的化学鉴别反应及有关物质检查的方法。三、了解本类药物的其他鉴别试验及含量测定方法，及体内分析中样品的处理方法。结构 ?苯基-1,4-二氢吡啶的母核 ?1,4-二氢吡啶环和NH基是必需基团，若二氢吡啶环氧化或还原，就会失去活性； ?2，6位多为低级烷基，至少一侧为低级烷基时有利于增加活性； ?3,5位酯基为必要基团，酯基中烷氧基不同时活性不同； 4位为苯环取代，苯环邻位或间位有吸电子基团时活性增强；典型药物 1硝苯地平Nifedipine 2.尼群地平Nitrendipine

3.苯磺酸氨氯地平Amlodipine Besylate 4.非洛地平Felodipine 4. 5.拉西地平Lacidipine

6.伊拉地平Isradipine 7.尼伐地平Nilvadipine 8.盐酸尼卡地平Nicardipine Hydrochloride 二、主要理化性质

1.二氢吡啶环的还原性二氢吡啶类药物分子中有二氢吡啶环，具有还原性。可用氧化还原反应鉴别或氧化还原滴定法进行含量测定。 2.硝基的氧化性苯环上大多有硝基，硝基具有氧化性，可被还原为芳伯氨基，进一步用重氮化-偶合反应鉴别。 3.二氢吡啶环氨基质子的解离性与碱作用时,二氢吡啶环1,4-位氢均可发生解离,形成p-π共轭而发生颜色变化,利用该类反应可鉴别本类药物 4.稳定性光不稳定性：二氢吡啶类化合物遇光极不稳定，易发生光化学歧化作用，因此二氢吡啶类药物的分析应该避光操作，同时应检查引入的特殊杂质。 5.旋光性v 二氢吡啶环的C4位多为手性碳原子，具有旋光性，但是临床药物大多为消旋体。 6.吸收光谱特性含苯环，在紫外光区有吸收，具特征红外吸收IR

第三代二氢吡啶钙拮抗剂乐卡地平治疗高血压病若干进展

第三代二氢吡啶钙拮抗剂乐卡地平治疗高血压病若干进展较多临床研究证实，第三代二氢吡啶类亲脂性钙拮抗剂乐卡地平对轻中度高血压患者有良好的降压疗效，不良反应少，患者耐受性好，同时具有靶器官保护作用。可以满足绝大多数高血压患者治疗的需要，本文综述乐卡地平治疗高血压病的相关新进展。标签：乐卡地平；高血压钙通道阻滞剂（钙拮抗剂），根据药物核心分子结构和作用于L型钙通道不同的亚单位，可分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类，前者以硝苯地平为代表，后者有维拉帕米和地尔硫卓。二氢吡啶类钙拮抗剂是上世纪80年代以来心血管治疗学继β受体阻滞剂后的又一个里程碑。但是，短、中效的第一、二代钙拮抗剂具有反射性交感活性增强，引起心率增快、面部潮红、头痛、下肢水肿等副作用，而长效的第三代这些副反应发生明显减少。尤其是1997年首先在荷兰上市、2003年第18届美国高血压年会（ASH）上推荐的长效钙拮抗剂-乐卡地平，其降压疗效肯定，同时具有肾脏保护作用，对血脂也有利。本文综述乐卡地平治疗高血压病的相关新进展。 1 乐卡地平的药理、代谢和作用特点乐卡地平为第三代二氢吡啶类钙通道阻滞剂，其作用机制与同类药物相似，即可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的钙离子内流，扩张外周血管而降低血压。乐卡地平亲脂性较高，起效时间较慢，作用时间较长，血浆达峰时间为2～3 h，具有首过代谢的饱和性，食物可增加其吸收，吸收后迅速分布、积聚在细胞膜脂质双层，蛋白结合率高于98%[1]。乐卡地平主要由CYP3A4代谢，具有广泛的首过效应，无活性代谢产物。50%由粪便排出，44%由尿液排出。就药物代谢及P-糖蛋白介导的药物参数来看，乐卡地平与其他药物发生相互作用的可能性比较小，如与西咪替丁、P-糖蛋白的底物β-甲基地高辛合用时，没有性能改变；与细胞内物质CYP2DA和CYP3A4合用时，这些酶的作用也并没有被抑制。乐卡地平与CYP3A4的抑制剂有一定的相互影响。如酮康唑、环孢素可使乐卡地平的生物利用度分别升高15、3倍，而乐卡地平使环孢素生物利用度升高21%；氟西汀和CYP2D6对乐卡地平的药代动力学代谢无影响；与美托洛尔合用，其血浆水平不会改变，但乐卡地平的生物利用度减少一半。西柚汁可使乐卡地平的生物利用度增加，同时降压作用也增加，但是，当乐卡地平与西柚汁的服用时间间隔10～12 h以上，这种情况就能避免[2]。其生物利用度不受年龄和肝硬化的影响，但严重肝、肾功能不全者禁用。 2 乐卡地平的降压效果研究 2.1 乐卡地平自身降压性能与特点乐卡地平一般推荐剂量为10 mg，1次/d，必要时2周后增至20 mg，1次/d。

通用6大类降压药

常用6大类降压药１、利尿剂:双氢氯噻嗪、阿米洛利、吲达帕胺（寿比山）和螺内酯。２、β-受体阻滞剂（药名最后2个字为“洛尔”者，均属此类）:美托洛尔（倍他乐克）、比索洛尔（康可）、醋丁洛尔（天诺敏）、拉贝洛尔（降压乐）、纳多洛尔（心得乐）、索他洛尔（心得怡）、卡维地洛（络德、达利全）和普萘洛尔（心得安）。３、钙拮抗剂二氢吡啶类（药名中有“地平”2个字者均属此类）：硝苯地平缓释片（伲福达）、硝苯地平控释片（拜新同）、非洛地平（波依定）、氨氯地平（络活喜、安内真）；非二氢吡啶类：维拉帕米（异搏定）、地尔硫卓（恬尔心、合贝爽）。４、血管紧张素转换酶抑制剂（英文缩写ACEI，药名最后2个字为“普利”者，均属此类）:卡托普利（开搏通）、贝那普利（洛汀新）、依那普利（依苏）、培哚普利（雅施达）、雷米普利（瑞泰）、福辛普利（蒙诺）等。５、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（英文缩写ARB，药名最后2个字为“沙坦”者均属此类）:氯沙坦（科素亚）、缬沙坦（代文）、坎地沙坦（维尔亚）、厄贝沙坦（安搏维）、替米沙坦（美卡素）。若加半片氢氯噻嗪12.5毫克，科素亚则变为海捷亚、代文变为复代文、安搏维变为安搏诺，且降压作用均增加。６、α-受体阻滞剂:特拉唑嗪。