注射用阿莫西林钠克拉维酸钾
注射用阿莫西林钠克拉维酸钾
成份
本品为复方制剂，其组分为：阿莫西林钠和克拉维酸钾。每1.2g本品含阿莫西林1.0g，克拉维酸0.2g。
阿莫西林钠化学名为：(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠。
阿莫西林钠化学结构式：
分子式为：C16H18N3NaO5S
分子量为：387.4
克拉维酸钾化学名称：
（Z）- (2S，5R)-3-(2-羟亚乙基)－7－氧代－4－氧杂－1－氮杂双环[3.2.0] 庚烷－2－羧酸钾。
克拉维酸钾化学结构式：
分子式为：C8H8KNO5
分子量为：237.25
2性状
本品为白色或类白色粉末。
3适应症
1．上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎。
2．下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染。
3．泌尿系统感染：膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染。
4．皮肤和软组织感染：疖、脓肿、蜂窝织炎、伤口感染、腹内脓毒病等。
5．其它感染：中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染。
4规格
1.2g(含阿莫西林1.0g与克拉维酸0.2g)
5用法用量
治疗感染用量
成人和12岁以上儿童
常用剂量：每8小时一次，每次1.2g；严重感染者：可增加至每6小时一次，每次1.2g。
3个月-12岁儿童
常用剂量：每8小时一次，每次每公斤体重30mg*;严重感染者：可增加至每6小时一次，每次每公斤体重30mg。
0-3个月儿童
围产期的早产儿及足月新生儿，每12小时给药一次，每次每公斤体重30mg；随后增加至每8小时一次，每次每公斤体重30mg。
*每300mg本品含阿莫西林25mg和克拉维酸5mg。
成人预防手术感染用量
通常于诱导麻醉时静脉给予本品1.2克。
对于有高感染危险性的手术，如结肠手术患者，可在24小时内给予3-4次本品，每次1.2克，可于0、8、16、24小时给药。如果手术中感染的危险性增加，可继续按此方案给药数日。
如果术中有明显的感染迹象，术后需继续静脉注射本品或口服给予阿莫西林克拉维酸钾片一个疗程。
肾功能不全患者的用量
成人：
轻度损害（肌酐清除率＞30ml/min）:用量不变
中度损害（肌酐清除率10-30ml/min）:开始给予本品1.2g，然后每12小时给予本品600mg
重度损害（肌酐清除率＜10ml/min）:开始给予本品1.2g，以后每24小时给予本品600mg。采用透析法降低血中本品浓度，并在透析中或透析后补充给予本品600mg。
儿童：按同法进行减量处置。
肝功能不全患者用量：谨慎用药，定期监测肝功。
每1.2克本品约含有1.0mmo钾和 3.1mmol钠。
使用方法：
本品应采取静脉注射或静脉点滴给药，不适用于肌肉注射给药。
静脉注射
本品注射液的稳定性与其浓度有关。配制好的本品注射液应在20分钟内使用，于3-4分钟内缓慢注射。本品也可直接或经静脉导管注入静脉。
静脉点滴
本品注射剂可用注射用水(BP)或生理盐水(0.9% w/v)配制，然后，不要拖延*，将本品注射液稀释到50ml-100ml 的点滴液中(如：用小袋或刻度试管)。
配制好的输注液应在4小时内，用30-40分钟的时间完成滴注。此外，还可用其他的注射用溶液配制本品注射液，参见“药学特性”。
*溶液在配制好后应立即加至点滴全量。剩余药液应弃掉。治疗可从非肠道给药开始，然后继续用口服制剂治疗。
未经重新检查，本品治疗期不可超过14天。
【药学特性】
配伍禁忌：
本品注射液不应与血液制品及其它蛋白液(如：蛋白水解液或脂质乳液)相混合。
此外，若本品与氨基糖苷类药物一起使用，两种药物不可在同一注射器或滴注容器中混合，以防氨基糖苷药物失活。
稳定性与可相容性：
本品注射液可与下列静脉注射液一起使用。用下述注射用溶液将本品配制成适宜浓度的注射液，并于5℃或室温
(25℃)下贮藏，该配制好的注射液应在下表所示时间内完成点滴。
静脉输注液在25℃时的稳定时间
注射用水B.P. 4小时
0.9%(W/V)氯化钠静脉输注液B.P. 4小时
乳酸钠静脉输注液B.P.(1/6M) 4小时
复合氯化钠静脉输注液B.P.(林格注射液) 4小时
复合乳酸钠静脉输注液B.P.（林格-乳酸液）4小时
氯化钾和氯化钠静脉输注液B.P. 4小时
配制好的注射液不要冷冻。
本品在含有葡萄糖、葡聚糖或碳酸氢盐的点滴液中较不稳定，所以配制好的本品注射液不应加入此类注射用溶液中，但可以在3-4分钟内注入滴注管中。
将配制好的注射液加到预冷的滴注液袋中，在5℃条件下，可稳定贮藏8小时。当注射液的温度达到室温时应立即用掉。
静脉输注液5℃条件下的稳定时间
注射用水B.P. 8小时
氯化钠静脉输注液B.P.(0.9%W/V) 8小时
6不良反应
同阿莫西林一样，本品不良反应不常见，而且多数程度较轻，呈一过性。
生殖泌尿系统：
可能出现阴道搔痒，溃疡及异常分泌物。
非常罕见：结晶尿。
胃肠道反应：
曾有腹泻、消化不良、恶心、呕吐的报道。偶有抗生素相关性结肠炎(包括伪膜性结肠炎和出血性结肠炎)及念珠菌症的报道。恶心不常见，与用药剂量较大有关。
与其它抗生素一样，2岁以下儿童使用，可能会增加胃肠道不良反应。然而临床试验证明，仅有4%的2岁以下儿童不适用此项治疗。
肝功改变：
与其它青霉素类或头孢菌素类药物相同，病人在使用β-内酰胺类抗生素时，可有中等程度的AST及ALT改变，这些改变的意义尚未确定。罕见肝炎及胆汁淤积性黄疸。
肝脏不良反应多出现在男性或老年患者中，可能与延长用药有关。儿童患者中极少见上述肝脏不良反应。
不良反应的症状和体征可出现于治疗期或治疗结束后不久，但有时也出现于停药数周后。肝功能的变化通常是可逆的。在已患有严重潜在疾患或正合并服用对肝功有影响的药物的患者中，肝脏不良反应可较为严重但罕见引起死亡。
过敏反应：
偶尔会出皮疹(荨麻疹及红斑疹)。罕见多型性红斑，Stevens-Johnson综合症、中毒性表皮坏死、大疱样剥脱性皮炎和急性全身性幼儿急疹样脓疱病。一旦出现上述任何一种症状，应立即停药。
与其它β-内酰胺类抗生素一样，有报道出现血清病样综合症，过敏性血管炎及血管神经水肿。
极罕见间质性肾炎。
血液学改变：
与其它β-内酰胺类药物一样，罕见可逆性的白血球减少症(包括中性白细胞减少或粒细胞缺乏症)，可逆性血小板减少症、溶血性贫血等症状。
中枢神经系统反应：
罕见中枢神经系统不良反应，表现为可逆的兴奋、头晕、头痛和惊厥，惊厥可出现在肾功能不全患者或用药过量
的患者。
局部反应：注射给药部位偶可出现静脉炎。
7禁忌
青霉素过敏者禁用本品。对其他β-内酰胺类抗生素，如：头孢菌素，过敏者禁用本品。既往曾出现与本品或青霉素类药物相关的黄疸或肝功能改变者禁用本品。
使用本品前需做青霉素钠皮内敏感试验，阳性反应者禁用。
8注意事项
有报道接受青霉素治疗的病人曾出现严重且偶发致命的过敏反应(过敏性休克)，此反应仅见于对青霉素过敏者(请参见【禁忌症】)。
有个别病人服用本品出现肝功能改变。由于这种变化的临床意义尚未确定，所以对肝功能不全的病人，使用本品必须谨慎。很少有报道出现严重可逆转的阻塞性黄疸，这种症状和体症也可能出现在停药六周后。
对于中度或严重肾功能不全的病人，按肾功能不全病人的【用法与用量】调整本品的使用剂量。
传染性单核细胞增多症患者使用阿莫西林易发生红斑性皮疹。怀疑有传染性单核细胞增多症的患者应避免使用本品。
长期使用本品可能会造成耐药菌生长。
若病人需接受大剂量本品注射给药治疗时，对于限钠饮食的病人，应将本品所含钠量计入摄钠总量。
尿量减少的患者，特别是肠外给药治疗时，罕见出现结晶尿。服用高剂量的阿莫西林时，建议患者足量摄入液体并保证足够的尿量排出，以降低发生阿莫西林结晶尿的可能性。
【对驾驶员及机械师的影响】
尚未发现有不良影响。
9孕妇及哺乳期妇女用药
动物(大鼠及小鼠)生殖毒性试验表明：口服或非肠道给予本品，均无致畸作用。在对早期、未成熟胎膜的单独研究中(pPROM)，有预防性使用本复方治疗增加新生儿坏死性结肠炎的危险性的报道。本品用于孕妇病例有限，与所有药物一样，除非医师认为有必要，否则孕妇应避免使用本品，尤其是妊娠三个月内。
哺乳期可以使用本品。分泌到乳汁中的微量本品，除了过敏的危险性外，对哺乳期的婴儿没有危害。
10儿童用药
见【用法用量】。
11老年用药
无特殊要求。
12药物相互作用
有报道某些患者使用本品可延长出血时间及凝血酶原时间，故接受抗凝治疗的患者使用本品应慎重。与其它广谱抗生素一样，本品与口服避孕药合用可降低后者药效，应事先声明。
不推荐本品与丙磺舒合用，丙磺舒可降低肾小管对阿莫西林的分泌。联合用药可导致阿莫西林血药浓度的增加和半衰期的延长，但不影响克拉维酸的血药浓度。
虽然尚无本品与别嘌呤醇合用的资料，但阿莫西林与别嘌呤醇合用可增加过敏性皮肤反应的可能性。
13药物过量
用药过量的患者通常是无症状的。一旦出现，主要表现为胃肠道症状、水及电解质紊乱，可采用水和电解质
的对症疗法并保持水与电解质平衡，血中的本品可通过透析法清除。
曾有阿莫西林结晶尿的报道。(参见【注意事项】)
14药理毒理
细菌耐药性主要是由于细菌产生的β-内酰胺酶，该酶在抗生素作用于病原菌之前将抗生素破坏。本品中的克拉维酸可以阻断β-内酰胺酶的作用从而防止细菌耐药性出现，使细菌对阿莫西林更为敏感而被迅速杀灭。克拉维酸本身虽然几乎没有抗菌作用，但与阿莫西林组成复方后可使本品成为具有广泛临床价值的广谱抗生素。本品对如下细菌有作用：
革兰氏阳性菌：
需氧菌：炭疽杆菌*、棒状杆菌属、粪肠球菌*、单核细胞增多性李斯特菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、无乳链球菌、金黄色葡萄球菌*、凝固酶阴性葡萄球菌*（包括表皮葡萄球菌）。
厌氧菌：梭状芽孢杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属。
革兰氏阴性菌：
需氧菌：百日咳杆菌、布鲁菌属、大肠杆菌*、阴道加德纳菌、流感嗜血杆菌*、幽门螺旋菌、克雷伯菌属*、军团杆菌属、卡他莫拉菌属*（卡他布兰汉球菌）、淋球菌*、脑膜炎奈瑟菌*、出血败血性巴斯德菌、奇异变形杆菌*、普通变形杆菌*、沙门氏菌*、志贺氏菌*、霍乱弧菌、小肠结肠炎耶尔森菌*。
厌氧菌：杆类菌属*（包括脆弱拟杆菌）、梭杆菌属*。
*：因为该菌属中的某些菌株可产生β-内酰胺酶，所以对单用阿莫西林不敏感。
本品含有阿莫西林和克拉维酸，所以由阿莫西林敏感菌引起的感染，用本品治疗有效；由阿莫西林敏感菌和产β-内酰胺酶细菌引起的感染，用本品治疗也有效。
15药代动力学
本品的两种成分：阿莫西林和克拉维酸的药代动力学参数是非常相近的。阿莫西林与克拉维酸的血清蛋白结合率很低，约70％以游离形式存在于血清中。
本品的服用剂量增加一倍，其血清浓度也相应增加一倍。
16贮藏
密闭，在阴凉(避光并不超过20℃)干燥处保存。
17包装
抗生素玻璃瓶，药用卤化丁基橡胶塞。1.2g:每盒6瓶,0.6g；每盒10瓶。
18有效期
24个月
19执行标准
中国药典2010年版第一增补本
阿莫西林克拉维酸钾分散片
阿莫西林克拉维酸钾分散片(7:1) 药品名称: 通用名称：阿莫西林克拉维酸钾分散片(7:1) 商品名称：君尔清 成份: 阿莫西林和克拉维酸钾 适应症: 本品可用于治疗如下条件中指明的微生物的敏感菌株引起的感染： 1、下呼吸系统感染，由β-内酰胺产生菌嗜血杆菌或摩拉克菌引起； 2、中耳炎：由β-内酰胺酶产生菌嗜血杆菌或摩拉克菌引起； 3、窦炎：由β-内酰胺酶产生菌嗜血杆菌或摩拉克菌引起； 4、皮肤及皮肤办组织感染：由β-内酰胺酶产生菌葡萄球菌、大肠杆菌 或克雷白杆菌引起。 5、尿路感染：由大肠杆菌、克雷白杆菌或肠杆菌引起。 尽管本品对以上各种感染有效，但由氨苄青霉素敏感菌引起的感染也可用本品治疗，其原因是本品含有成分。因此本品对氨苄青霉素敏感的微生物 和产生β-内酰胺酶的微生物引发的复合感染均有效，不需要再用其它的抗生素。因为阿莫西林在体外对肺炎链球菌经氨苄青霉素和青霉素更有 效，因此对氨苄青霉素或青霉素敏感的绝大多数的肺炎链球菌对阿莫西林和本品是完全敏感的。 规格: 0.2285g（阿莫西林0.2g与克拉维酸28.5mg） 用法用量: 本品可直接口服，或置适量温开水中，搅拌至完全溶解后服用，本口也可置于牛奶或果汁，搅拌至完全溶解后服用。 成人及体重大于40kg（或年龄大于12岁）的儿童，根据病情的需要，每 次2-4片（每片含阿莫西林200mg和克拉维酸28.5mg），每12小时一次，或遵医嘱。 体重小于40kg（或年龄小于12岁）的儿童，每次1片半（每片含阿莫西林200mg和克拉维酸28.5mg）每12小时一次，或遵医嘱。 1）对于7-12的儿童，每一次1片半（每片含阿莫西林200mg和克拉维酸
阿莫西林克拉维酸钾片(金力舒)的说明书
阿莫西林克拉维酸钾片(金力舒)的说明书 抗生素的使用如今已经越来越广泛了，治疗疾病时使用抗生素可以很好的帮助您恢复健康。但是抗生素这种药物属于一种对人体依赖性比较强的药物，长期使用抗生素会让细菌对于抗生素产生抗体，久而久之就治愈不了疾病了，因此科学的使用很重要。如今，推出了一种名叫阿莫西林克拉维酸钾片(金力舒)的药物，它对于人体的危害是非常小的。 【药品名称】 通用名称：阿莫西林克拉维酸钾片 商品名称：阿莫西林克拉维酸钾片(金力舒) 英文名称：Amoxicillin and Clavulanate Potassium Tablets 拼音全码：AMoXiLinKeLaWeiSuanJiaPian(JinLiShu) 【主要成份】阿莫西林、克拉维酸钾。
【成份】 分子式：C16H19N3O5S·3H2O 分子量：419.46 【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色或淡黄色。 【适应症/功能主治】本品适用于敏感菌引起的各种感染，如：1.上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎等。2.下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管合并感染等。3.泌尿系统感染：膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染及软性下疳等。4.皮肤和软组织感染：疖、脓肿、蜂窝组织炎、伤口感染、腹内脓毒症等。 5.其他感染：中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染等。【规格型号】0.457g*6s 【用法用量】口服。成人和12岁以上小儿一次1片，一日3次。严重感染时剂量可加倍。未经重新检查，连续治疗期不超过14日。
【不良反应】1.常见胃肠道反应如腹泻、恶心和呕吐等。2.皮疹，尤其易发生于传染性单核细胞增多症者。3.可见过敏性休克、药物热和哮喘等。4.偶见血清氨基转移酶升高、嗜酸性粒细胞增多、白细胞降低及念珠菌或耐药菌引起的二重感染。 【禁忌】青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。 【注意事项】1.患者每次开始服用本品前，必须先进行青霉素皮试。2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史和严重肝功能障碍者慎用。3.本品与其他青霉素类和头孢菌素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。4.本品和氨苄西林有完全交叉耐药性，与其他青霉素类和头孢菌素类有交叉耐药性。5. 肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期；血液透析可影响本品中阿莫西林的血药浓度，因此在血液透析过程中及结束时应加服本品1次。6.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。7.严重肝功能减退者慎用。长期或大剂量服用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。8.对实验室检查指标的干扰：（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；（2）可使血清丙氨酸氨基转移酶或
有关注射用阿莫西林钠克拉维酸钾溶液的稳定性研究
有关注射用阿莫西林钠克拉维酸钾溶液的 稳定性研究 注射用阿莫西林钠克拉维酸钾是根据阿莫西林钠(C16H19N3O5S)与克拉维酸钾(C8H9NO5)标示量 5:1 的比例，混合制作的无菌粉末。阿莫西林为广谱青霉素类抗生素，克拉维酸钾本身只有微弱的抗菌活性，但具有强大的广谱 -内酰胺酶抑制作用，两者合用，可以保护阿莫西林不被 -内酰胺酶水解。临床治疗中将其广泛用于治疗各种感染性疾病，但具体用药过程中将其放入溶剂中，因稳定性不良，导致治疗效果不佳，限制了该药物的临床应用。为了提高药物治疗效果，本文对不同溶剂中阿莫西林钠克拉维酸钾的稳定性进行研究，现报道如下。 1 试药与方法 1.1 试药注射用阿莫西林钠克拉维酸钾(0.6 g，江西东风药业股份有限公司，批号：20140417)、10%葡萄糖注射液(10% GS，宁夏启元国药有限公司，批号：20141008)、5%葡萄糖注射液(5% GS，宁夏启元国药有限公司，批号：20141008)、5%葡萄糖氯化钠注射液(5% GNS，山东华鲁制药有限公司，批号：20100930)、0.9%氯化钠注射液(0.9% NS，武汉市福星生物药业有限公司，批号：20141008)。 1.2 方法 采用高效液相色谱法(HPLC)测定溶液中阿莫西林钠克拉维酸钾的含量。色谱条件：选择ApolloC18柱为色谱柱，并规定色谱柱为150 mm4.6 mm，填料粒径长 5 流动相：磷酸盐缓冲液-甲醇的比例为95:5，流
速为1.2 ml/min;根据中国药典2010年版二部附录ⅣA，阿莫西林在220 nm处有最大的特征吸收高峰，故波长设定为 220 nm，进样量设置为 20 l。 1.3 供试品溶液制备 将 2 瓶阿莫西林钠克拉维酸钾分别加入4个 100 ml的量瓶中，含量分别设定为阿莫西林钠1.0 g 以及克拉维酸钾0.2 g，然后分别将10% GS、5% GS、5% GNS、0.9% NS 定容加入量瓶直至刻度，混合均匀后留作备用。 1.4 测定含量 分别抽取供试品溶液 1 ml，加水稀释至 25 ml，搅拌均匀后即刻测定具体含量，测定值为100.0%，之后每间隔 0.5～1.0 h 测量1 次，并记录0.0、0.5、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、4.0、5.0、12.0 h 的测定结果。 1.5 统计学分析 数据资料均采用 SPSS 14.5 统计软件进行处理，计数资料以百分率表示，组间比较采用 2检验，P0.05 为差异有统计学意义。 2 结果 测定阿莫西林钠克拉维酸钾溶液在不同溶剂中的稳定性，由表 1 显示，阿莫西林钠克拉维酸钾溶液在氯化钠注射液中的稳定性良好，在3 h内，克拉维酸钾以及阿莫西林钠含量下降小于10%;阿莫西林钠克拉维酸钾溶液在葡萄糖注射液中的稳定性较差，且药物有效含量随溶液中葡萄糖含量的增加而不断下降，且克拉维酸钾有效含量下降速度
阿莫西林克拉维酸钾分散片说明书
阿莫西林克拉维酸钾分散片说明书 【药品名称】 商品名称：阿莫西林克拉维酸钾分散片 通用名称：阿莫西林克拉维酸钾分散片 英文名称：Amoxicillin and Clavulanate Potassium Dispersible Tablets(7:1) 【医保类别】 甲类 【规格】 312.5mg(C16H19N3O.S 2.0mg与C8H9NO5 62.5mg)。 【成分】 本品为复方制剂，其组分为阿莫西林和克拉维酸钾。 【贮藏】 遮光，密封保存 【适应症】 本品可用于治疗如下的敏感菌株引起的感染：1.下呼吸道感染：由产生β-内酰胺酶的嗜血杆菌或摩拉克菌引起。如急性支气管炎﹑慢性支气管炎急性发作﹑肺炎﹑肺
脓肿和支气管扩张合并感染。2.耳鼻喉感染：由产生β-内酰胺酶的嗜血杆菌或摩拉克菌引起。如鼻窦炎，中耳炎，扁桃体炎，咽炎。3.皮肤及软组织感染：由产生β-内酰胺酶的葡萄球菌﹑大肠杆菌或克雷伯杆菌引起。如疖﹑脓肿﹑蜂窝组织炎﹑伤 口感染﹑腹内脓毒症。4.泌尿生殖系统感染：由大肠杆菌﹑克雷伯杆菌或肠杆菌引起。膀胱炎﹑尿道炎﹑肾盂肾炎﹑盆腔炎﹑淋球菌性尿路感染及软性下疳等。5. 其他感染：骨髓炎﹑败血症﹑腹膜炎和手术后感染。6.由氨苄青霉素敏感菌引起的感染也可用本品治疗，其原因是本品含有阿莫西林成分。因此对氨苄青霉素敏感的 微生物和产生β-内酰胺酶的微生物引发的复合感染均对本品敏感，不需要再另用其它的抗生素。因为阿莫西林在体外对肺炎链球菌比氨苄青霉素和青霉素更有效，因 此对氨苄青霉素或青霉素中度敏感的绝大多数的肺炎链球菌对阿莫西林和本品是完 全敏感的。为检测致病菌及起对本品的敏感性，治疗前应进行细菌学试验。当感染 可能涉及上述的产生β-内酰胺酶的微生物，在细菌学和敏感试验得到结果前须开始治疗。一旦知道结果，如需要，应及时调整治疗方案。 【用法用量】 本品可直接吞服，或置于适量温开水中，搅拌至完全溶解后服用。1.一般成人及大于12岁儿童，每次2片，一日三次。2. 7～12岁儿童，每次1.5片，一日三次。 3. 1～7岁儿童，每次1片，一日三次。 4. 3个月～1岁儿童，每次半片，一日三 次;严重感染时，剂量可加倍或遵医嘱。未经重新检查，连续治疗期不超过14天。5. 对于肾功能受损患者:肾功能受损的病人（肌酐清除率＞30ml/min）一般不要求减 少剂量;严重肾功能受损的病人，肌酐清除率在＜30ml/min者，应适当减少剂量，延长给药间隔。血液透析患者在透析结束后应加服一次。
阿莫西林克拉维酸钾片说明书
阿莫西林克拉维酸钾片说明书 阿莫西林克拉维酸钾片说明书 【药品名称】超青（阿莫西林克拉维酸钾片） 【是否处方】处方药 【是否医保】否 【运动员慎用】否 【主要成分】 本品为复方制剂，其组分为阿莫西林和克拉维酸钾。 【性状】 本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色或淡黄色。 【药理作用】 本品为阿莫西林和克拉维酸钾的复方制剂。阿莫西林为广谱青霉素类抗生素，克拉维酸钾本身只有微弱的抗菌活性，但具有强大的广谱？？内酰胺酶抑制作用，两者合用，可保护阿莫西林免遭？？内酰胺酶水解。本品的抗菌谱与阿莫西林相同，且有所扩大。对产酶金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌及肠球菌均具良好作用，对某些产？？内酰胺酶的肠肝菌科细菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。本品对耐甲氧西林葡萄球菌及肠杆菌属等产染色体介导Ⅰ型酶的肠杆菌科细菌和假单胞菌属无作用。 【药代动力学】 本品对胃酸稳定，口服吸收良好，食物对本品的吸收无明显影响。空腹口服本品375mg（阿莫西林250mg，和克拉维酸125mg），阿莫西林于1。5小时达血药峰浓度（Cmax），约为5。6mg/L。血消除半衰期（t1/2b）约为1小时。8小时尿排出率为50%～78%。克拉维酸的药动学参数与单用时相同，正常人口服克拉维酸125g后1小时达血药峰浓度（Cmax），约为3。4mg/L。蛋白结合率为22%～30%。血
消除半衰期（t1/2b）为0。76～1。4小时，8小时尿排出率约为46%。两者口服的生物利用度分别为97%和75%。 【适应症】 本品适用于敏感菌引起的各种感染，如： （1）上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎等。 （2）下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管合并感染等。 （3）泌尿系统感染：膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染及软性下疳等。 （4）皮肤和软组织感染：疖、脓肿、蜂窝组织炎、伤口感染、腹内脓毒症等。 （5）其他感染：中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染等。 【用法用量】 口服。成人和12岁以上小儿一次1片，一日3次。严重感染时剂量可加倍。未经重新检查，连续治疗期不超过14日。 【不良反应】 （1）常见胃肠道反应如腹泻、恶心和呕吐等。 （2）皮疹，尤其易发生于传染性单核细胞增多症者。 （3）可见过敏性休克、药物热和哮喘等。 （4）偶见血清氨基转移酶升高、嗜酸性粒细胞增多、白细胞降低及念珠菌或耐药菌引起的二重感染。 【禁忌】 青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。 【注意事项】 （1）患者每次开始服用本品前，必须先进行青霉素皮试。 （2）对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史和严重肝功能障碍者慎用。
注射用阿莫西林钠克拉维酸钾说明书
注射用阿莫西林钠克拉维酸钾说明书 【药品名称】 通用名：注射用阿莫西林钠克拉维酸钾 英文名：Amoxicillin Sodium and Clavulanate Potassium for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Amoxilinna Kelaweisuanjia 本品为复方制剂，其组分为阿莫西林钠和克拉维酸钾，两者之比为5:1。 【性状】本品为白色或类白色粉末。 【适应症】适用产β-内酰胺酶的敏感菌所致的下列感染：本品适用于敏感菌引起的各种感染，如：1．上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎等。 2．下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管合并感染等。 3．泌尿系统感染：膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染。 4．皮肤和软组织感染：疖、脓肿、蜂窝组织炎、伤口感染等。 5．其他感染：中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染等。 【用法用量】本品成人和12岁以上儿童每次1.2g ，3个月～12岁儿童每次每公斤体重30mg，溶于50～100ml生理盐水（新生儿酌减），静脉滴注30分钟，每日2～3次。疗程一般7～14天。 【不良反应】 不良反应发生率与阿莫西林相似，观察到的不良反应有： 1.少数患者可见恶心、呕吐、腹泻、软便、食欲不振、胃肠胀气等胃肠道反应，对症治疗后可继续给药。 2.偶见荨麻疹和皮疹（尤易发生于传染性单核细胞增多症者），若发生，应停止使用本品，并对症治疗。 3.可见过敏性休克、血管神经性水肿、药物热和哮喘等。 4.偶见血清氨基转移酶升高、尿素氮升高、一过性阻塞性黄疸、低凝血酶原血症、嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少及念珠菌或耐药菌引起的二重感染。 5.文献报道个别患者注射部位出现静脉炎。 【禁忌】青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。【注意事项】
注射用阿莫西林钠与4种大输液配伍的稳定性
注射用阿莫西林钠与4种大输液配伍的稳定性 发表时间：2013-06-04T14:29:32.030Z 来源：《医药前沿》2013年第10期供稿作者：张眉岸 [导读] 阿莫西林钠是属于青霉素类的抗菌药物，其抗菌谱非常广,具有很强的抗菌作用，在临床上使用的非常广泛。 张眉岸(茂名市中医院广东茂名 525000) 【摘要】目的：对注射用阿莫西林钠和4种大输液配伍的稳定性进行分析和探讨。方法：在测定阿莫西林钠的含量时，采用高效液相色谱法。使用经典恒温法来对阿莫西林钠和4种大输液配伍的稳定性进行评估。结果：注射时使用的阿莫西林钠和氯化钠注射液配伍比较稳定，然而和其他3种大输液不能进行配伍。结论注射时使用的阿莫西林钠和氯化钠注射液能够进行正常的配伍。 【关键词】阿莫西林钠高效液相色谱法氯化钠注射液经典恒温法 【中图分类号】R96 【文献标识码】B 【文章编号】2095-1752（2013）10-0273-02 阿莫西林钠是属于青霉素类的抗菌药物，其抗菌谱非常广,具有很强的抗菌作用，在临床上使用的非常广泛[1]。本次采用经典恒温阀来对阿莫西林钠与4种大输液配伍的稳定性进行评估，现将具体情况做以下介绍。 1 仪器和试药 1.1使用的仪器本次试验使用的仪器为：电热恒温水浴锅，由上海医疗器械三厂生产；美国Waters公司600型泵；2487型紫外检测仪；Waters600型高效液相色谱仪；HS色谱数据工作站[2]。 1.2试药用于注射的药物为阿莫西林钠，由哈药集团制药总厂生产，产品规格：0.5g；生产批号为C03050819。葡萄糖氯化钠注射液(GNS)； 5%葡萄糖注射液(5%GS)；10%葡萄糖注射液(10%GS)；0.9%氯化钠注射液；都是由浙江康乐药业有限公司生产。 2 方法和结果 2.1测定方法 2.1.1色谱的条件色谱柱为Alltima C18柱，大小：4.6mm×150mm，5μm。流动相为磷酸盐缓冲液pH5.0，使用磷酸二氢钾1 3.6g，用水对其进行溶解并稀释到2000ml，再用8mol/L的氢氧化钾溶液对其进行调节，将PH值控制到5.0±0.1)。流速为1.0mL/min；乙腈(96∶4，v/v)；检测的波长为254nm；进样量控制为20uL。 2.1.2对照品溶液的制作采用精密仪器称取阿莫西林，采用pH5.0的磷酸盐缓冲液将其溶解，并稀释为1.5g/L的溶液。再使用精密仪器称取适量的阿莫西林，使用pH5.0的磷酸盐缓冲液将其溶解，最终稀释成0.6g/L的溶液。 2.1.3建立标准曲线采用精密仪器称取以上制作的阿莫西林对照液20.0、15.0、8.0、4.0、2.0、1.0mL放在容积为50mL的量瓶内，再使用pH5.0的磷酸盐缓冲液将其确定容量，摇晃量瓶是它们混合均匀。用色谱图记下各自取样20μL后的数据。使用线性回归，把浓度C定位横坐标、峰面积A定位纵坐标，得出下面算式，A=6.615×106C+ 3.658×104，r=0.999 9(n=6)，算式的线性范围是0.03～0.60gL-1。 2.2稳定性预测方法和结果取葡萄糖氯化钠注射液(GNS)；5%葡萄糖注射液(5%GS)；10%葡萄糖注射液(10%GS)；0.9%氯化钠注射液；4种大输液各500mL，必须按照临床使用的剂量来量取，4种大输液都加入注射时使用的阿莫西林钠，重量为1g。将它们放在恒定温度分别为40℃，50℃，60℃，70℃的水里面，水温会使它们加速溶解。样本必须在当时规定的时间取出，取出后立刻将其冷却，以免再发生发应。规定阿莫西林钠在零时刻的时候为100%，按照此规定计算阿莫西林钠在各时刻的百分含量。将各时刻阿莫西林钠的百分含量lgC对时间t来画图作统计对比，将各温度阿莫西林钠的百分含量lgC对时间t来计算出线性回归的方程，从而由线性回归的斜率来计算出分解速度常数K。由这些数据得出lgC与t之间有明显的相关性。可以由lgK=lgA-E/2.303RT，也就是Arrhenius方程式，计算出绝对温度(K)的倒数(1/T)与lgK形成线性回归。从而计算出阿莫西林钠的活化能和它的保质期。 2.3考察阿莫西林钠与氯化钠注射液的搭配将0.9%氯化钠注射液加入注射时使用的阿莫西林钠1g。将此混合液放在25℃环境下，考察是否能共同作用以及共同作用后的化学作用是否稳定。测定0～7h内混合液的pH值和混合液的相对百分含量。在此过程中查看混合液的外观，结果见表1。 3 讨论 本次试验的基础是Arrhenius指数定律，并且以它来进行阿莫西林钠与4大输液之间的加速反应的实验[3]。以41.8～125.4kJ.mol-1为范围，它们的活化能不在其之内。但是2.3中所配混合液的活化能与这个范围相差不大。关于阿莫西林钠与4大输液，只有氯化钠注射液能预知混合，并且混合液的外观、含量和pH值变化的均非常不明显。在测定阿莫西林钠的含量时，采用高效液相色谱法，可以起到准确的作用，并且此结果具有医学实用性[4]。 参考文献 [1]张彦会,张胜利,刘浩,白玉,代志,于佩华,李新波.国产注射用阿莫西林钠舒巴坦钠的急性毒性研究[J].河北医药,2004,01:18-19. [2]叶鸣,徐黎玲,黄学荪.注射用阿莫西林钠在4种大输液中化学稳定性[J].中国医院药学杂志,2006,06:774-775. [3]林祖文,李源,宋玮娟,胡海燕,曾颖,许百虹.高效液相色谱法同时测定人血阿莫西林钠/克拉维酸钾血药浓度[J].南方医科大学学报,2011,v.3106:1069-1071. [4]李丹,王佩贤,贺立泽,梅丹.注射用阿莫西林钠在三种大输液中的化学稳定性研究[J].临床合理用药杂志,2011,v.435:4-5.
注射用阿莫西林钠
注射用阿莫西林钠 Zhusheyong Amxilinna Amoxicillin Sodium for Injection 本品为阿莫西林钠的无菌粉末。按无水物计算，含阿莫西林（C16H19N3O5S）不得少于80.0%；按平均装量计算，含阿莫西林（C16H19N3O5S）应为标示量的90.0%~110.0%。 【性状】本品为白色或类白色结晶或粉末。 【鉴别】（1）在含量测定下记录色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 （2）本品显钠盐的火焰反应（附录20页）。 【检查】碱度取本品适量，加水制成每1mL中含0.1g的溶液，依法测定（附录51页），pH值应为8.0~10.0. 溶液的澄清度与颜色取本品5瓶，按标示量分别加水制成每1mL中含0.1g的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（附录83页）比较，均不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色8号标准比色液（附录79页）比较，均不得更深。 有关物质取本品适量，精密称定，用流动相A溶解并定量稀释制成每1mL中含2mg的溶液，作为供试品溶液；另取阿米西林对照品适量，精密称定，用流动相A溶解并定量稀释制成每1mL中约含20μg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录32页）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A为0.05mol/L磷酸盐缓冲液（取0.05mol/L的磷酸二氢钾溶液，用2mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至5.0）-乙腈（99∶1）；流动相B为0.05mol/L磷酸盐缓冲液-乙腈（80∶20）；流速为每分钟1.0mL；检测波长为254nm。先以流动相A-流动相B（92∶8）等度洗脱。待阿莫西林峰洗脱完毕后立即按下表进行线性梯度洗脱。理论板数按阿莫西林峰计算不低于2 000。取对照溶液20μL注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分峰高约满量程的20%~25%。再精密量取供试品溶液和对照溶液各 20μL，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%），各杂质峰面积之和不得大于对照溶液主峰峰面积的9倍（9.0%）（供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计）。 时间（分钟）流动相A（%）流动相B（%） 0 92 8 25 0 100 40 0 100 41 92 8 55 92 8 水分取本品，照水分测定法（附录69页，第一法A）测定，含水分不得过4.5%。 无菌取本品，用适宜溶剂溶解后，转移至少不少于500mL0.9%无菌氯化钠溶液中，用薄膜过滤法处理后，依法检查（附录118页），应符合规定。 细菌内毒素取本品，依法检查（附录112页），每1mg阿莫西林中含内毒素的量应小于0.15EU。 其他应符合注射剂项下有关的各项规定（附录6页）。 【含量测定】照高效液相色谱法（附录32页）测定。 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用2mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至5.0）-乙腈（97.5∶2.5）为流动相；流速为每
注射用阿莫西林钠克拉维酸钾注射液
注射用阿莫西林钠克拉维酸钾注射液 【英文名】 Amoxicillin Sodium and Clavulanate Potassium for Injection 【汉语拼音】 Zhusheyong Amoxilinna Kelaweisuanjia 【主要成分】 本品为复方制剂，其组分为阿莫西林钠和克拉维酸钾，两者之比为5:1。 【性状】 本品为白类或类白色粉末。 【药理、毒理】 本品为阿莫西林钠和克拉维酸钾的复方制剂。阿莫西林为广谱青霉素类抗生素，克拉维酸钾本身只有微弱的抗菌活性，但具有强大广谱β内酰胺酶抑制作用，两者合用，可保护阿莫西林免遭β内酰胺酶水解。 本品的抗菌谱与阿莫西林相同，且有所扩大。对产酶金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌及肠球菌均具良好作用，对某些产β内酰胺酶的肠肝菌科细菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。本品对耐甲氧西林葡萄球菌及肠杆菌属等产染色体介导Ⅰ型酶的肠杆菌科细菌和假单胞菌属无作用。 【药代动力学】 静脉给予本品1.2g（含阿莫西林1g与克拉维酸0.2g）,阿莫西林和克拉维酸立即达血药峰浓度（Cmax）。药代动力学均符合二室开放模型，阿莫西林的血消除半衰期（t1/2β）为1.03±0.11小时，克拉维酸的血消除半衰期（t1/2β）为0.838±0.04小时。二个药均有较低的血清蛋白结合率，约70%游离状态的本品存在于血清中，阿莫西林和克拉维酸均以很高的浓度从尿中排出，8小时尿中排泄率阿莫西林约为60%，克拉维酸约为50%。 【适应症】 1.上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎。 2.下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染。 3.泌尿系统感染：膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染。 4.皮肤和软组织感染：疖、脓肿、蜂窝织炎、伤口感染、腹内脓毒病等。 5.其他感染：中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染。 【用法与用量】 静脉注射或静脉滴注 小儿每次每公斤体重30mg，一日3-4次(新生儿每日2-3次)。90—120mg/kg.d，一日二次；新生儿60—90mg/kg.d，一日二次。 成人一次1.2g，一日3~4次，疗程10~14日。取本品一次用量溶于50~100ml氯化钠注射液中，静脉滴注30分钟。 【不良反应】 1.少数患者可见恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，对症治疗后可继续给药。 2.偶见荨麻疹和皮疹（尤易发生于传染性单核细胞增多症者），若发生，应停止使用本品，并对症治疗。 3.可见过敏性休克、药物热和哮喘等。 4.偶见血清氨基转移酶升高、嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少及念珠菌或耐药菌引起的二重感染。 5.文献报道个别患者注射部位出现静脉炎。 【禁忌症】 青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。 【注意事项】 1.患者每次开始使用本品前，必须先进行青霉素皮试。 2.对头孢菌素类药物过敏者、严重肝功能障碍者、中度或严重肾功能障碍者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。 3.本品与其他青霉素类和头孢菌素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。 4.本品和氨苄西林有完全交叉耐药性，与其他青霉素类和头孢菌素类有交叉耐药性。 5.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期；血液透析可影响本品中阿莫西林的血药浓度，因此在血液透析过程中及结束时应加用本品1次。 6.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。
阿莫西林克拉维酸钾_7_1_片治疗小儿急性支气管炎40例疗效观察
阿莫西林克拉维酸钾(7 1)片治疗小儿急性 支气管炎40例疗效观察 刘桂红 史彩萍 摘要 目的 观察阿莫西林克拉维酸钾(7 1)片与阿莫西林分散片比较对小儿急性支气管炎的疗效。方法 将68例小儿急性支气管炎患者(男性42例,女性26例)随即分为2组,阿莫西林克拉维酸钾(7 1)片组40例男性23例,女性17例,年龄9岁~12岁,平均年龄10 6岁。阿莫西林分散片组28例男性19例,女性9例年龄8~12岁,平均年龄10 1岁。结果 阿莫西林克拉维酸钾(7 1)片组总有效率93%,病原菌消除率81%,阿莫西林分散片组总有效率为72%,病原菌消除率44%,2组疗效差异有统计学意义(P<0 05)。结论 阿莫西林克拉维酸钾(7 1)片治疗小儿急性支气管炎效果较好。 关键词 阿莫西林克拉维酸钾(7 1)片;小儿;急性支气管炎 小儿急性支气管炎是儿科常见病,治疗不及时易引起下呼吸道感染、小儿肺炎。因本病起病急,发热高,所以选择性使用抗菌素治疗甚为重要。从目前情况看,抗生素使用不当的情况仍较普遍。阿莫西林克拉维酸钾(7 1)片有治疗小儿急性支气管炎的疗效好,不良反应少的特点。 1 临床资料与方法 1 1 临床资料 选用我院2006年12月至2007年6月来我院的门诊病儿,按国内统一标准,选择确诊为急性支气管炎68例(其诊断标准为:发热、咳嗽、肺部啰音、胸片示两肺纹理增粗)。 1 2 药物与用药方法 阿莫西林克拉维酸钾(7 1)片(商品名:君尔清,山东鲁南贝特制药有限公司,批号061116)2~7岁儿童每次1片;7~12岁儿童每次1片半,2次/d。根据病情连用3~7d。对照组:阿莫西林分散片组(商品名:阿林新,中诺药业石家庄有限公司,批号06097005)口服小儿每日按体重50~100m g/kg,分3~4次服用,根据病情连用4~10d。治疗期间不同时使用其他抗生素。 1 3 观察指标 对入选的患者,2组分别于用药前后的临床症状,前后胸片、血常规、痰菌培养的变化进行比较。 1 4 疗效判定标准 临床疗效按照卫生部 抗菌药物临床研究指导原则 为标准。分为:显效、有效、无效判定。显效:体温正常,咳嗽停止,食欲正常,血白细胞降至正常,胸透阴性;有效:用药后以上指标较前好转,体温下降,咳嗽减轻,食欲增加;无效:用药后无明显变化。 2 结果 2 1 临床疗效 治疗组有效率93%,对照组有效率72%。经统计学处理差异有统计学意义(P<0 05)。见表1。 表1 阿莫西林克拉维酸钾(7 1)片与阿莫西林 分散片疗效比较 组别例数显效有效无效总有效率阿莫西林克拉维 酸钾(7 1)片4032(80)5(13)3(8)37(93)阿莫西林分散片2817(61)3(11)8(29)20(72) 注:两组疗效比较经 2检验P<0 05 2 2 细菌学疗效 阿莫西林克拉维酸钾(7 1)片组与阿莫西林分散片组阳性分离率分别为80 2%和80%。细菌清除率分别为81%和44%。结果见表2两组比较,差异有统计学意义(P< 0 05)。 2 3 不良反应 治疗期间阿莫西林克拉维酸钾(7 1)片组未发现明显副作用,阿莫西林分散片组2例出现轻度胃肠道不适,1例出现恶心,其余患者显示良好的耐受性。 作者单位:100038北京,中国人民公安大学校医院(刘桂红);北京丰盛医院(史彩萍) 表2 细菌感染清楚率比较 感染菌 阿莫西林克拉维酸钾(7 1)组阿莫西林分散片组 例数清除未清除 例数清除未清除表皮葡萄球菌431312肺炎链球菌312321 肺炎克雷伯杆菌9811046嗜血流感菌550422卡他莫拉菌330321 铜绿假单孢菌211202合计26215251114细菌阳性率80 4%80% 细菌清除率81%44% 3 结果 本研究观察结果表明治疗小儿急性支气管炎,阿莫西林克拉维酸钾(7 1)片组的疗效优于阿莫西林分散片组,而且起效快、疗程短,具有好的临床反应和细菌清楚率。 4 讨论 -内酰胺类抗生素,在小儿感染中起着重要作用,尤其对支气管炎的患儿不仅效果较好,而且在合理的治疗剂量时有较好的安全性和耐受性。但是,抗生素的广泛使用使其被细菌酶破坏而产生细菌耐药性, -内酰胺类抗生素的耐药主要是 -内酰胺酶的产生所引起[1]。目前,78%的细菌性感染的病原菌对阿莫西林耐药,88%的细菌产生 -内酰胺酶, -内酰胺类/ -内酰胺类酶抑制剂合剂的使用,大大减少了细菌耐药性的发生。其中阿莫西林克拉维酸钾(7 1)片剂是一 -内酰胺类/ -内酰胺类酶抑制剂合剂的复合型的抗菌药物,由具广谱抗菌作用的阿莫西林和 -内酰胺酶抑制剂克拉维酸钾组成,其用酶抑制剂保护阿莫西林不被微生物产生的 -内酰胺酶坏,以增强阿莫西林的抗菌作用。克拉维酸钾对金葡球菌和多数革兰阴性杆菌产生的 -内酰胺酶具有较强的不可逆非竞争性抑制作用,它与阿莫西林组成的复合制剂对耐药细菌有较好的治疗作用,进入人体后,可迅速分布呼吸道各个部位,很快达有效血药浓度,提高治疗效果。并且它对小儿感染患者的治疗效果也是理想的,它具有广谱性,在治疗剂量上是安全的,同时它具有良好的耐受性,而且每日2次的服药剂量对患儿适用,即增加了患者的适应性、又提高了患儿的依从性。 抗生素的使用范围在小儿感染中比成年人更有限,只要不出现耐药的情况,阿莫西林克拉维酸钾(7 1)片剂在小儿支气管炎的感染治疗中的重要性将会不断增加。 参 考 文 献 1 仲兆金. -内酰胺类/ -内酰胺类酶抑制剂合剂在儿科感染中的应 用.首都医药,2004,11(2):39-42. 139 中国实用医药2008年4月第3卷第10期 C h i na PracM ed,Apr2008,Vo.l3,N o.10
溶媒结晶法制备阿莫西林钠工艺改进
溶媒结晶法制备阿莫西林钠工艺改进 发表时间：2019-03-07T10:47:19.797Z 来源：《中国医学人文》2018年第18期作者：王立新 [导读] 运用溶媒结晶法可以有效改进阿莫西林钠药品的制备效果，制备过程被简化，工业化生产需求可被满足。 哈药集团制药总厂 150000 【摘要】目的：利用溶媒结晶法生产制备阿莫西林钠药品，改进原有制备工艺手段。方法：将阿莫新林三水溶液分别融入到三乙胺与乙醇中，分别与乙酸甲酯溶液混合，将药品的结晶体直接析出。将碳酸钠水溶液滴入到结晶液体中，控制滴入量，对产品的澄明度加以改善。设定制备条件如下：相对湿度为75%，温度为40℃，加速试验需要2个月的时间，最终测定产品的实际稳定性。结果；改进阿莫西林钠药的原有制备工艺之后，收率数值为91%，药品质量可以达到标准。结论：运用溶媒结晶法可以有效改进阿莫西林钠药品的制备效果，制备过程被简化，工业化生产需求可被满足。 【关键词】溶媒结晶法；阿莫西林钠；制备工艺；改进 阿莫西林钠属于抗生素类的药品，为白色结晶或者粉末状，并无明显臭味，味道偏苦，具有引湿性，在乙醇中为略溶状态，在水中具有良好的溶解性，在乙醚中完全不溶解。制备该种抗生素药品时，可从溶媒结晶法、喷干法或者冷冻法中做出选择。根据实际的药品制备经验，可知利用溶媒结晶法可以制备出稳定性更好以及含量更高的阿莫西林钠药物，现对当前的常见制备工艺进行改进，探索工业化生产条件下可使用的制备方法： 1 材料与方法 1.1 一般材料 无水乙醇为工业品，异辛酸钠为工业品，阿莫西林三水酸，三乙胺、乙酸甲酯均为化学纯试剂。质量检验方法参照中国药典，其中含量测定使用高效液相色谱仪，比旋度检测用自动旋光仪。 1.2 方法 首先需要先制备阿莫西林钠溶液，实验过程中需使用500ml容量的三口烧瓶，将三乙胺与无水型乙醇加入到烧瓶中，加入量分别为 62ml与270ml，充分均匀搅拌，降低温度，温度达到0℃之后，可将三水酸加入到溶液内部，使用量为100g，搅拌溶液，使其达到充分溶解的程度。使用滤膜滤除杂物，将处理之后的溶液转移到1000ml的新烧瓶中，继续加入三乙胺与无水乙醇的混合液，冲洗完毕后展开洗液过滤处理工作，将其统一放置与烧瓶中。 异辛酸钠溶液制备：向 500ml三口烧瓶中加入300ml乙酸甲酯和69.5g异辛酸钠，搅拌至完全溶解。溶液经膜过滤除菌，滤液移入上述阿莫西林三水酸溶液中，并用 100ml乙酸甲酯冲洗溶解，洗液过滤后一并加入到上述阿莫西林三水酸溶液中。 最后一个环节需完成结晶处理工作，降低结晶体的温度，温度降低数值为0到5℃，药品晶种加入量为0.3g，确定保温条件达到要求后，需进行搅拌，时间为30min，在这一过程中，大量的晶体物质将析出，将碳酸钠溶液滴入到晶体上，继续进行搅拌，搅拌时间为2h，完成抽滤处理工作后，使用乙酸甲酯滤饼，展开三次洗涤活动，将湿料放入到真空烘箱中，干燥处理后可获取84g阿莫西林钠药品。 2 结果 产品质量检验：用本方法制备的阿莫西林钠为供试样品，按中国药典检验，各项质量指标检测结果见表 1。结果显示，各项质量指标符合中国药典标准。 产品质量稳定性考察：以本方法制备的阿莫西林钠为供试样品，西林瓶装，丁基胶塞轧盖，在温度40℃，相对湿度75%条件下做加速试验，时间 2个月，结果见表2。结果显示，产品质量符合中国药典标准。 3 讨论 药厂在处理纯化药品的最后一个环节中可以使用媒结晶的方法，针对头孢类型的原料药，必须结合药品的特性来进行溶解度方面的测定试验。溶媒结晶法可被运用到大批量生产阿莫西林钠药品的活动中，可对多种溶媒展开选用，但是溶剂系统具有复杂的构成，回收溶媒的难度极高，需要消耗的生产成本也相对偏高，在处理过程中还需使用带有一定毒性的溶剂，这种制备方法无法保障药品的安全性，因此本文尝试将这种溶媒结晶技术的应用过程简化，如果技术应用方法不当，药品溶液可能会产生澄明度的稳定性不足的状况。加工阿莫西林钠药品时，仅需运用2种溶媒，最终药品的收率在90%以上，产品也并未出现稳定性与质量方面的问题。 常规的溶媒结晶技术虽然可以支持药品制备工作，但是受到药品过低的澄明度的影响，在室温条件下存放该药品时，药液的浑浊度增加，将少量碳酸钠溶液滴入到药品中之后，药品溶液可逐渐恢复至原来的澄清度。因此在本文的药物制备过程中，也使用了一定量的碳酸钠溶液，将碳酸钠晶体从结晶液中重新析出，将其与药物晶体均匀混合，保障了药品的稳定性，消除了质量问题。 照高效液相色谱法测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅为填充剂；水－甲醇（75:25）为流动相；检测波长为254nm。理论板数按阿莫西林峰计算应不低于1500，阿莫西林峰和其他杂质峰的分离度应符合规定。测定法取本品适量，精密称定，加流动相溶解并稀释成每1ml中含0.2mg的溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取阿莫西林对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算出供试品中C16H19N3O5S的含量。 阿莫西林钠(AMOXICILLIN SODIUM)是一种抗生素类药。本品为白色或类白色粉末或结晶；无臭或微臭，味微苦。有引湿性。本品在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醚中不溶。比旋度取本品，精密称定，加水溶解制成每1ml中含2.5mg的溶液，依法测定，比旋度为+240°
阿莫西林
阿莫西林 【药物名称】 中文通用名称：阿莫西林 英文通用名称：Amoxicillin 其它名称：阿林新、阿莫灵、阿莫西林钠、阿莫西林三水合物、阿莫西林三水酸、阿莫西林三水物、阿莫仙、阿莫新、安福喜、奥纳欣、宝力可、酚塔西林、弗莱莫星、广林、海夫安、利莎林、摩林、奈他美、强必林、羟氨苄青霉素、羟氨苄青霉素钠、羟氨苄青霉素三水化合物、羟氨苄青霉素三水酸、羟氨苄青霉素三水物、三水羟氨苄、三水羟氨苄青霉素、特力士、天贝林、新达贝宁、益萨林、再林、Amocycillin Trihydrate、Amolin、Amolin Bristamox、Amoxa、Amoxi、Amoxicillin Sodium、Amoxicillin Trihydrate、Amoxicilline、Amoxicillinum、Amoxicllin、Amoxil、Amoxipen、Amoxy、Amoxycillin、Amoxycillin Trihydrate、Bristamox、Clamoxil、Clamoxyl、Clonamox、Daxipen、Duomox、Flemoxin、Larocin、Moxacin、Natamox、Penamox、UN1-Amocin 【临床应用】 1.适用于治疗敏感菌所致的下列感染： (1)中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。 (2)急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。 (3)泌尿、生殖道感染。 (4)皮肤、软组织感染。 2.适用于治疗急性单纯性淋病。 3.亦可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病。 4.尚可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化性溃疡复发率。 【注意事项】 1.交叉过敏对一种青霉素类药过敏者，可能对其它青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。 2.禁忌症 (1)对本药或其它青霉素类药过敏者。 (2)巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等患者。 (3)传染性单核细胞增多症患者应避免使用(因应用本药易发生皮疹)。 3.慎用 (1)肾功能严重损害者。
关于阿莫西林钠的研究报告
关于阿莫西林钠的研究报告 一、研究背景 （一）产生原因： 二、药物基础信息 化学名: (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠 英文名:Amoxicillin Sodium 中文名：阿莫西林钠 结构式： 分子式:C16H18N3NaO5S 分子量: 387.40 概述：阿莫西林钠(Amoxilinna)英文名：Amoxicillin Sodium－340 C 16H 18 N 3 NaO 5 S 387.40 本品为(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-【(R)-(-)-2- 氨基-2-(4-羟基苯基)乙醚氨基】-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环【3.2.0】庚烷-2-甲酸钠。按无水物计算，含阿莫西林(C16H19N3O5S)不得少于85.0％。 CAS编号: 34642-77-8 质量标准: EP5，BP2002 和CP2005 用途：一种最常用的青霉素类广谱抗生素。
主要成分为阿莫西林钠的西药：注射用阿莫西林钠、注射用安灭菌。 三、药物基本特征 性状：本品为白色或类白色粉末或结晶；无臭或微臭，味微苦。有引湿性。 本品在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醚中不溶。比旋度取本品，精密 称定，加水溶解制成每1ml中含2.5mg的溶液，依法测定(附录ⅥE)，比旋度为+240°至+290°。 四、药物的发展过程及生产工艺 （一）溶媒结晶制备法 1.生产工艺——阿莫西林钠的溶媒结晶制备方法 （专利号：CN200410043624.8 ） 本发明涉及西药的制备方法，具体为阿莫西林钠的溶媒结晶制备方法。 其特点是： (1)异辛酸钠无水乙醇溶液的制备，在无水乙醇中加入异辛酸钠，使之 完全溶解，保持15℃-20℃，加入活性炭，经除炭过滤和除菌过滤， 并用无水乙醇冲洗过滤时反应液经过的管路，合并滤液和洗液，具体 重量份数配比为：异辛酸钠0.38-0.49份、无水乙醇1.96-2.48份； (2)阿莫西林溶液的制备，在无水乙醇中，加入阿莫西林，再加入二异 丙胺，保持10-15℃，使阿莫西林完全溶解，加入活性炭，经除炭过 滤和除菌过滤，并用无水乙醇冲洗过滤时反应液经过的管路，合并滤 液和洗液，具体重量份数配比为：阿莫西林1份、无水乙醇2.3-3.5 份、二异丙胺0.68-5.4份； (3)阿莫西林溶液与异辛酸钠溶液反应结晶，结晶温度为15-20℃，搅 拌为50-80转/分钟，反应全过程为100-150分钟。 2. 溶媒结晶法的改进（发展）： 阿莫西林三水酸溶于乙醇/三乙胺中，然后与异辛酸钠乙酸甲酯溶液混 合，即可析出阿莫西林钠结晶。结晶液中滴加少量碳酸钠水溶液以改 善产品澄清度。所得产品在温度40度，相对湿度75%条件下做，加速 试验2个月，考察产品质量稳定性。 结果：工艺改进后，收率可达91%，质量符合chp2005标准要求，加 速试验2个月质量合格。