药物化学试题库
药物化学试题库
一、名词解释
1、 Prodrug(p489):前体药物,将药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分子发挥作用,这种结构修饰后得药物称作前体药物,简称前药。(p489)
2、 Soft drug:软药,体内有一定生物活性,容易代谢失活得药物,使药物在完成治疗作用后,按照预先规定得代谢途径与可以控制得速率分解、失活并排出体外,从而避免药物得蓄积毒性。这类药物称为“软药”。
3、 Lead pound(p484):先导化合物,又称原型药,就是指通过各种途径与方法得到得具有独特结构且具有一定生物活性得化合物。
4、 Pharmacophoric conformation (p482):药效构象,它就是当药物分子与受体相互作用时,药物与受体互补结合时得构象,药效构象并不一定就是药物得优势构象。
5、抗代谢学说:所谓代谢拮抗就就是根据相关联物质可能具有相反作用得理论,设计与生物体内基本代谢物得结构,有某种程度相似得化合物,使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用,或干扰基本代谢物被利用,或掺入生物大分子得合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”,抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。
6、 Bioisosters(p488):生物电子等排体, 具有相似得物理及化学性质得基团或分子会产生大致相似或相关得或相反得生物活性。分子或基团得外电子层相似,或电子密度有相似分布,而且分子得形状或大小相似时,都可以认为就是生物电子等排体。
7、 Structurally specific drugs (p478): 结构特异性药物,药物得作用与体内特定受体或酶得相互作用有关。其活性与化学结构得关系密切。药物结构微小得变化则会导致生物活性得变化。
8、 Structurally nonspecific drugs (p478):结构非特异性药物,药理作用与化学结构类型得关系较少,主要受药物理化性质影响得药物。
9、脂水分配系数P(p476):P = C
o / C
w
化合物在互不相溶体系中分配平衡后,
有机相得浓度与水相中得浓度得比值。
10、前药原理:用化学方法将有活性得原药转变成无活性得衍生物,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥药效。(p489)
11、经典得电子等排体(p488):就是指外层电子数相同得原子或基团以及环等价体。
生物电子等排体原理:在基本结构得可变部位,以电子等排体相互置换,对药物进
行结构改造。
12、“me-too”drug: “me-too” 药物, 特指具有自己知识产权得药物,其药效与同类得突破性得药物相当,这种旨在避开专利药物得知识产权得新药研究,大都以现有得药物为先导物进行研究。
13、挛药(Twin Drug):将两个相同或不同得先导化合物或药物经共价键连接,缀合成得新分子,在体内代谢生成以上两种药物而产生协同作用,增强活性或产生新得药理活性,或者提高作用得选择性。常常应用拼合原理进行孪药设计,经拼合原理设计得孪药,实际上也就是一种前药。
14、生物烷化剂(p258):就是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其她具有活泼得亲电性基团得化合物,进而与生物大分子中含有丰富电子得基团进行亲电反应共价结合,使其丧失活性或使DNA分子发生断裂得一类药物。
二、请写出下列药物得化学结构与主要药理作用(具体得药物以提纲为准)。
1、地西泮
2、奥沙西泮
3、异戊巴比妥
4、苯妥英钠
5、盐酸哌替啶
6、肾上腺素
7、盐酸普萘洛尔
8、普鲁卡因
9、麻黄碱10、硝苯吡啶 11、卡托普利 12、利多卡因 13、雷尼替丁 14、奥美拉唑 15、对乙酰氨基酚 16、布洛芬 17、氟尿嘧啶 18、 Cisplatin 19、青霉素钠 20、阿莫西林 21、头孢氨苄 22、盐酸环丙沙星 23、左氧氟沙星 24、雌二醇 25、醋酸地塞米松26、 Vitamin C 27、吗啡 28、硫酸阿托品 29、阿司匹林 30、环磷酰胺 31、萘普生 32、纳洛酮 33、头孢噻肟钠 34、甲氧苄啶
参考答案:(化学结构这里略)
1、地西泮,镇静催眠药(抗焦虑,p20)
2、奥沙西泮,镇静催眠药(抗焦虑,p14)
3、异戊巴比妥,镇静、催眠、抗惊厥(p26)
4、苯妥英钠,治疗癫痫(p31)
5、盐酸哌替啶,合成镇痛药(p67)
6、肾上腺素,用于过敏性休克,心脏骤停,支气管哮喘(p110)
7、盐酸普萘洛尔,治疗心律失常、心绞痛、高血压(p148)
8、普鲁卡因,局麻药(p135)
9、麻黄碱,用于支气管哮喘,过敏性反应,低血压(p111) 10、硝苯吡啶,治疗高血压与心绞痛(p154) 11、卡托普利,治疗高血压与心力衰竭(p172) 12、利多卡因,局麻药,还可治疗心律失常(p137) 13、雷尼替丁,治疗十二指肠溃疡与良性胃溃疡(p207) 14、奥美拉唑,治疗十二指肠溃疡与良性胃溃疡(p212) 15、对乙酰氨基酚,解热(p239,注意:对乙酰氨基酚无抗炎作用) 16、布洛芬,消炎镇痛(p253) 17、氟尿嘧啶,抗肿瘤(p271) 18、 Cisplatin,顺铂,抗肿瘤(p268) 19、青霉素钠,消炎(p299) 20、阿莫西林,消炎(p304) 21、头孢氨苄,消炎(p309) 22、盐酸环丙沙星,抗菌(p341) 23、左氧氟沙星,抗菌(p343) 24、雌二醇,用于雌激素缺乏时得治疗(p419) 25、醋酸地塞米松,甾体抗炎药,治疗风湿性关节炎(p445) 26、 Vitamin C,维生素C,用于预防与治疗维生素C缺乏症(p474) 27、吗啡,镇痛(p61) 28、硫酸阿托品,用于解痉,散瞳(p94) 29、阿司匹林,解热镇痛,消炎抗风湿, 抗血栓(p239) 30、环磷
酰胺,抗肿瘤(p261) 31、 萘普生,消炎镇痛(p253) 32、 纳洛酮,吗啡中毒解救剂
33、 头孢噻肟钠,消炎(p315)(注:回答临床药理作用时宜简短,无需详细得说明,如上面得17, 18,19, 22,25, 31, 33)34、 甲氧苄啶,抗菌增效剂三、写出下列药物得通用名(具体得药物以提纲为准)。
1、 OCOCH 3
COO NHCOCH 3 (贝诺酯)
2、
N N N CH 2C OH CH 2
F N N
N (氟康唑,p359)
3、
O OH
C CH
(炔诺酮,p431)
4、 N H NO 2
COOCH 3
H 3COOC H 3C CH 3(硝苯地平)
5、
O N S N H NHCH 3CHNO 2
(雷尼替丁,p207)
6、 OH
C HO CH
(炔雌醇)
7、
F O (氟哌啶醇)
8、
O N
OH
H
HCl
(盐酸普萘洛尔) 9、
O
H
HO
F H
OH
O
O
O
(醋酸地塞米松)
10、
(米非司酮,p438)
11、
(氯沙坦,p174)
12、
(吲哚美辛)
13、
(头孢噻肟钠,p314) 14、
(氟尿嘧啶,p270)
15、
(西咪替丁, p206)
16、
(利多卡因,p136)
17、
(阿托品)
18、
(奥沙西泮)
19、 N O CH 3
(吗啡)
20、 N HO O CH 2CH
CH 2
OH O (纳洛酮)
21、
N O
COOH F
HN N
(环丙沙星)
四、A 型选择题(最佳选择题),每题得备选答案中只有一个最佳答案。
第二章
1、 在胃中水解主要为4,5位开环,到肠道又闭环成原药得就是( C )
A 、 马普替林
B 、 氯普噻吨
C 、 地西泮
D 、 丙咪嗪
2、 下列对地西泮得性质描述不正确得就是 ( D )
Ａ、 含有七元亚胺内酰胺环 Ｂ、 在酸性或碱性条件下,受热易水解
Ｃ、 水解开环发生在七元环得１,２位与４,５位 Ｄ、 代谢产物不具有活性
Ｅ、为镇静催眠药
3、奥沙西泮就是地西泮在体内得活性代谢产物,主要就是在地西泮得结构上发生了哪种代
谢变化( C )
A、 1位去甲基
B、 3位羟基化
C、 1位去甲基,3位羟
基化
D、 1位去甲基,2位羟基化
E、 3位与2位同时羟基化
4、异戊巴比妥可与吡啶与硫酸酮溶液作用,生成( B) P23
A、绿色络合物
B、紫色络合物
C、白色胶状沉淀
D、氨气
E、红色溶液
5、苯巴比妥可与吡啶与硫酸铜试液作用生成( B)`P23
A、绿色络合物
B、紫堇色络合物
C、白色胶状沉淀
D、氨气
E、红
色
6、下列巴比妥类药物中,镇静催眠作用属于超短时效得药物就是( E )
A、巴比妥
B、苯巴比妥
C、异戊巴比妥
D、环己巴比妥
E、硫喷妥
钠
7、为超短效得巴比妥类药物就是( D )
A、奋乃静
B、艾司唑仑
C、氟哌啶醇
D、硫喷妥钠
E、氟西汀
8、巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀( E )
A 氧气 B、氮气 C、氮气 D、一氧化碳 E、二氧化碳
9、奋乃静与盐酸氯丙嗪在贮存中易变色就是因为吩噻嗪环易被( B ) P41,42
A、水解
B、氧化
C、还原
D、脱胺基
E、开环
10、氟西汀按作用机制属于( A )
A、 5-HT重摄取抑制剂
B、 NE重摄取抑制剂
C、非单胺摄入抑制剂
D、 MAO抑制剂
E、 DA重摄取抑制剂
11、属于单胺氧化酶抑制剂得为( D )
A、阿米替林
B、卡马西平
C、氯氮平
D、异丙烟肼
E、舍曲林
12、不属于5-羟色胺重摄取抑制剂得药物就是 ( D )
A、吲达品 p53
B、氟伏沙明 p53
C、氟西汀 p53
D、盐酸丙咪嗪p56
E、舍曲林 p53
13、抗精神失常药中哪种药物最初就是从抗组胺药异丙嗪得结构改造而来得 ( C ) p38
A、丙咪嗪
B、氯氮平
C、氯丙嗪
D、阿米替林
E、奋乃近
14、下列药物水解后能释放出氨气得就是 ( C ) p31
A 阿司匹林 B、地西泮 C、苯妥英钠 D、氯丙嗪 E、哌替啶
15、盐酸氯丙嗪不具备得性质就是( D) P43
A、溶于水、乙醇或氯仿
B、含有易氧化得吩嗪嗪母环
C、与硝酸共热后显红色
D、与三氧化铁试液作用,显蓝紫色
E、在强烈日光照射下,发生光化毒反应
16、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行得反应类型为( D) P42,43
A、N-氧化
B、硫原子氧化
C、苯环羟基化
D、脱氯原子
E、侧链去N-甲基
17、 ( - )-吗啡分子结构中得手性碳原子为( D ) P58
A、 C-5, C-6, C-10, C-13, C-14
B、 C-4, C-5, C-8, C-9, C-14
C、 C-5, C-6, C-9, C-10, C-14
D、 C-5, C-6, C-9, C-13, C-14
E、 C-6, C-9, C-10, C-13, C-14
18、吗啡得化学结构中不含( B ) p59
A、N-甲基哌啶环
B、甲氧基
C、酚羟基
D、呋喃环
E、醇羟基
19、下列哪项描述与吗啡得结构不符 ( C )
A、含有N-甲基哌啶环
B、含有环氧基
C、含有两个苯环
D、含有醇羟基
E、含有五个手性中心
20、盐酸吗啡得氧化产物主要就是 (A )
A、双吗啡
B、可待因
C、阿朴吗啡
D、苯吗喃
E、美沙酮
21、盐酸吗啡加热得重排产物主要就是 (D ) P62
A、双吗啡
B、可待因
C、苯吗喃
D、阿扑吗啡
E、N-氧化吗啡
22、盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( B ) P62
A、水解反应
B、氧化反应
C、还原反应
D、水解与氧化反应
E、重排反应
23、盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色,就是由于结构中含有哪种基团( A )
A、酚羟基
B、醇羟基
C、双键
D、叔氨基
E、醚键
24、吗啡易变色就是由于分子结构中含有以下哪种基团 ( A )
A、酚羟基
B、醇羟基
C、双键
D、醚键
E、哌啶环
25、磷酸可待因得主要临床用途为( C )P59
A、镇痛
B、祛痰
C、镇咳
D、解救吗啡中毒
E、消炎
26、纳洛酮17位上有以下哪种基团取代( D ) P61
A、甲基
B、环丙烷甲基
C、环丁烷甲基
D、烯丙基
E、 3-甲基-2-丁烯基
27、下列药物中,哪一个为阿片受体拮抗剂 ( C)
A、盐酸哌替啶
B、喷她佐辛
C、盐酸纳洛酮
D、枸橼酸芬太尼
E、酒石酸布托啡诺
28、遇钼硫酸试液显紫色,继变为蓝色,最后变为绿色得就是( B )
A、盐酸哌替啶
B、盐酸吗啡
C、盐酸美沙酮
D、枸橼酸芬太尼
E、喷她佐辛
29、结构中没有含氮杂环得镇痛药就是(D )
A、盐酸吗啡 P61
B、枸橼酸芬太尼 P65
C、二氢埃托啡P60
D、盐酸美沙酮 P67
E、喷她佐辛 P63
30、关于盐酸哌替啶,叙述不正确得就是 ( D)
A、白色结晶性粉末,味微苦
B、易吸潮,遇光易变质
C、易溶于乙醇或水,溶于氯仿,几乎不溶于乙醚
D、本品结构中含有酯键,极易水解
E、其水溶液用碳酸钠试液碱化后,可析出油状得哌替啶,放置后渐凝为黄色或淡黄色固体
31、 Morphine及合成镇痛药具有镇痛活性,这就是因为(C)
A、具有相似得疏水性
B、具有完全相同得构型
C、具有共同得药效构象
D、化学结构相似
第三章
1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符(B)(ABC选项见p86,D选项见p85,92)
A、乙酰胆碱得乙酰基部分为芳环或较大分子量得基团时,转变为胆碱受体拮抗剂
B、乙酰胆碱得亚乙基桥上位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂
C、 Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久
D、 Bethanechol chloride得S构型异构体得活性大大高于R构型异构体
E、中枢M受体激动剂就是潜在得抗老年痴呆药物
2、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂得构效关系不相符( B)(B选项应改为“乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量得基团取代后,则转变为抗胆碱作用”p86)
A、季铵氮原子为活性必需
B、乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量得基团取代后,活性增强
C、在季铵氮原子与乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子得距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳,
当主链长度增加时,活性迅速下降
D、季铵氮原子上以甲基取代为最好
E、亚乙基桥上氢原子被甲基取代,会导致作用时间延长
3、以下对氯贝胆碱得描述哪个就是错误得( D)
A、对乙酰胆碱进行结构改造得到
B、具有氨基甲酸酯结构
C、具有三甲基季铵结构
D、体内易被胆碱酯酶水解
E、为M胆碱受体激动剂
4、下列叙述哪个不正确(D )(A选项见p92, BC选项见p93,D选项中:由于莨菪醇结构内消旋,整个分子无旋光性)
A、 Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子得亲脂性增强
B、托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性
C、 Atropine水解产生托品与消旋托品酸
D、莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3与C5,具有旋光性
E、莨菪醇结构中虽有三个手性碳原子C1、C3与C5,但就是由于有对称面,因此无旋光性p93
5、临床使用得阿托品就是 ( B )
A、左旋体
B、外消旋体
C、内消旋体
D、右旋体
E、 40%左旋体+60%右旋体
6、下列与硫酸阿托品性质相符得就是(C )P93
A、化学性质稳定,不易水解
B、临床上用作镇静药
C、游离碱得碱性较强,水溶液可使酚酞呈红色
D、碱性较弱与酸成盐后,其水溶液呈酸性
E、呈左旋光性
7、 M胆碱受体拮抗剂得主要作用就是( A ) P94
A、解痉、散瞳
B、肌肉松弛
C、降血压
D、中枢抑制
E、抗老年痴呆
8、下列哪个与硫酸阿托品不符( B )
A、化学结构为二环氨基醇酯类
B、具有左旋光性
C、显托烷生物碱类鉴别反应
D、碱性条件下易被水解
E、为(±)-莨宕碱
9、下列哪项与阿托品相符(D )
A、以左旋体供药用
B、分子中无手性中心,无旋光活性
C、分子中有手性中心,但因有对称因素为内消旋,无旋光活性
D、为左旋莨菪碱得外消旋体
E、以右旋体供药用
10、莨菪碱类药物,当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强? (C )p94
A 、 6位上有β羟基,6,7位上无氧桥
B 、 6位上无β羟基,6,7位上无氧桥
C 、 6 位上无β羟基,6,7位上有氧桥
D 、 6, 7位上无氧桥
E 、 6, 7位上有氧桥
11、下列哪个就是盐酸麻黄碱得化学名(B )P110
A 、(1S,2R)- 2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐
B 、(1R,2S)- 2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐
C 、(1R,2S)- 3- 甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐
D 、(1R,2S)- 1-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐
E 、(1R,2S)- 2-甲氨基-苯丙烷-2-醇盐酸盐
12、 肾上腺素(如下图)得a 碳上,四个连接部分按立体化学顺序得次序为( D ) HO HO
H N OH
a
A 、 羟基>苯基>甲氨甲基>氢
B 、 苯基>羟基>甲氨甲基>氢
C 、 甲氨甲基>羟基>氢>苯基
D 、 羟基>甲氨甲基>苯基>氢
E 、 苯基>甲氨甲基>羟基>氢
13、 哪个就是药用(1R,2S)(-)麻黄碱( B ) (要掌握推理过程)
A 、
B 、
C 、
D 、
E 、 14、 化学结构如下得药物为( A ) P93
A 、 Atropine
B 、 Scopolamine
C 、 Anisodamine
D 、 Anisodine
E 、 Tacrine
15、 化学结构如下得药物为( A ) P108
A 、 Epinephrine
B 、 Ephedrine HO
H N OH HO CH 3
N O
OH
O
CH 3
C 、 Dipivefrin
D 、 Phenylpropanolamine
E 、 Dopamine
16、 下列哪种性质与肾上腺素相符( B )
A 、 在酸性或碱性条件下均易水解
B 、 在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变红色
C 、 易溶于水而不溶于氢氧化钠
D 、 不具旋光性
E 、 与茚三酮作用显紫色
17、 若以下图表示局部麻醉药得通式,有关构效关系得描述,不正确得就是( D ) P141 n ( )R 1Y
Z N R 2R 3
A 、 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换,但活性有差别
B 、 Z 部分可用电子等排体置换,并对药物稳定性与作用强度产生不同影响
C 、 n 等于2-3为好
D 、 Y 为杂原子可增强活性
E 、 R 1为吸电子取代基时活性下降
18、 氯苯那敏属于组胺H 1受体拮抗剂得哪种结构类型(C ) P122
A 、 乙二胺类
B 、 哌嗪类
C 、 丙胺类
D 、 三环类
E 、 氨基醚类19、 与普鲁卡因性质不符得就是( C )
A 、 具有重氮化-偶合反应
B 、 与苦味酸试液产生沉淀
C 、 具有酰胺结构易被水解
D 、 水溶液在弱酸性条件下较稳定,中性及碱性条件下易水解
E 、 可与芳醛缩合生成Schiff’s 碱
20、 下列叙述与盐酸利多卡因不符得就是( E )
A 、 含有酰胺结构
B 、 酸胺键邻位有2个甲基
C 、 具有抗心律失常作用
D 、 与苦味酸试液产生沉淀
E 、 稳定性差,易水解
21、 盐酸普鲁卡因与NaNO 2试液反应后,再与碱性β-萘酚偶合成猩红色沉淀,就是因为( C ) A 、 叔胺得氧化 D 、 苯环上得亚硝化 C 、 芳伯氨基得反应 D 、 生成二乙氨基乙醇 E 、 芳胺氧化22、 局部麻醉药
得基本骨架中,X 为以下哪种电子等排体时局麻作用最强( C ) P141A 、 -NH- B 、 -CH 2- C 、 -S- D 、 -O- E 、 -CH=CH- 23、 局麻药普鲁卡因在体内很快失活得原因就是(C )
A 、 在体内代谢成亚砜
B 、 代谢后产生环氧化物,与DNA 作用生成共价键化合物
C 、 在体内代谢时,绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸与二乙氨基乙醇
D 、 在体内有10%得药物经O -脱甲基后生成吗啡
E、进入血脑屏障后产生得脱乙基化代谢产物
24、利多卡因比普鲁卡因作用时间长得主要原因就是 E
A、普鲁卡因有芳香第一胺结构
B、普鲁卡因有酯基
C、利多卡因有酰胺结构
D、利多卡因得中间连接部分较普鲁卡因短
E、酰胺键比酯键不易水解
第四章
1、盐酸普萘洛尔合成中得杂质可用什么方法检查 ( E ) P147
A、 Vital反应
B、紫脲酸胺反应
C、与三氯化铁试液反应
D、与硫酸铜试液反应
E、重氮化、偶合反应
2、属于AngⅡ受体拮抗剂就是( E)P194
A、 Clofibrate (氯贝丁酯,p189)
B、 Lovastatin (洛伐她汀,p186)
C、 Digoxin (地高辛,p181)
D、 Nitroglycerin (硝酸甘油,p179)
E、 Losartan (氯沙坦,p174)
3、哪个药物得稀水溶液能产生蓝色荧光( A ) P162
A、硫酸奎尼丁
B、盐酸美西律
C、卡托普利
D、华法林钠
E、利血平
4、化学结构如下得药物为(B)
A、 Atorvastatin
B、 Lovastatin
C、 Mevastatin
D、 Simvastatin
E、 Pravastatin
5、下列药物具有选择性β1受体阻滞作用得就是( C )p145
A、波吲洛尔
B、普萘洛尔
C、美托洛尔
D、拉贝洛尔
E、艾司洛尔
6、洛沙坦属于( C ) P172
A、 ACEI
B、肽类抗高血压药
C、血管紧张素II受体拮抗剂
D、血管紧张素I受体拮抗剂
E、 AChEI
7、抗高血压药物硝苯地平可采用Hantzsch法合成,以邻硝基苯甲醛、氨水及( C )为原料缩合得到
A、乙酸乙酯
B、乙酰乙酸乙酯
C、乙酰乙酸甲酯
D、丙二酸二乙酯
E、草酸二乙酯
8、下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中Ic类得药物(A )
A、氟卡尼
B、盐酸美西律
C、盐酸地尔硫卓
D、硫酸奎尼丁
E、洛伐她汀
9、口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒得药物就是( D) p165
A、苯磺阿曲库铵
B、氯贝胆碱
C、利多卡因
D、盐酸胺碘酮
E、硝苯地平
10、全合成得HMG-CoA还原酶抑制剂就是( C )P185
A、洛伐她汀
B、辛伐她汀
C、氟伐她汀
D、普伐她汀
E、氟西汀
第五章
1、具有呋喃环得H2受体拮抗就是( A )
A、雷尼替丁
B、西咪替丁
C、尼扎替丁
D、法莫替丁
E、奥美拉唑
2、下列药物中,能拮抗5-HT3受体得止吐药物为(E )
A、托匹西隆
B、去甲可卡因
C、格拉司琼
D、西沙必利
E、昂丹司琼
3、 Omeprazole得分子结构中不包含( D )
A、咪唑环
B、吡啶环
C、甲氧基
D、巯基
E、亚砜基
4、下列属于质子泵抑制剂药物得就是( C )
A、法莫替丁
B、西咪替丁
C、奥美拉唑
D、氯雷她定
E、盐酸赛庚啶
5、下列药物中,不含带硫得四原子链得H2-受体拮抗剂为(B )
A、尼扎替丁
B、罗沙替丁
C、甲咪硫脲
D、西咪替丁
E、雷尼替丁
6、以下药物中,不具备经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀得就是( A )(ABCD选项见p206,E选项见p39)
A、罗沙替丁
B、法莫替丁
C、雷尼替丁
D、尼扎替丁
E、硫乙拉嗪
第六章
1、药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中得水杨酸杂质( C ) P238
A、检查水溶液得酸性
B、检查碳酸钠中得不溶物
C、与高铁盐溶液显色
D、与乙醇在浓硫酸存在下生成具有香味得化合物
检查就是否有酸味 E、无需检查
2、 Aspirin引起过敏得杂质就是( A )P238
A、乙酰水杨酸酐
B、水杨酸
C、水杨酸苯酯
D、乙酰水杨酸苯酯
E、苯酚
3、下列哪一个说法就是正确得(D )
A、阿司匹林得胃肠道反应主要就是酸性基团造成得
B、制成阿司匹林得酯类前药能基本解决胃肠道得副反应
C、阿司匹林主要抑制COX-1
D、 COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应
E、 COX-2在炎症细胞得活性很低
4、以下哪一项与阿司匹林得性质或作用不符(C )
A、具退热作用
B、遇湿会水解成水杨酸与醋酸
C、极易溶解于水
D、具有抗炎作用
E、有抗血栓形成作用
5、哪个不就是非甾体抗炎药得结构类型(A )
A、选择性COX-2抑制剂
B、吡唑酮类
C、芳基烷酸类
D、芬那酸类
E、 1, 2-苯并噻嗪类
6、下列具有酸性,但结构中不含有羧基得药物就是(A )
A、对乙酰氨基酚
B、萘丁美酮
C、布洛芬
D、吲哚美辛
E、阿司匹林
7、临床上使用得布洛芬为何种异构体( D) P251
A、左旋体
B、右旋体
C、内消旋体
D、外消旋体
E、 30%得左旋体与70%右旋体混合物
8、临床上使用得萘普生就是哪一种光学异构体( A )
A、 S(+)
B、 S(-)
C、 R(+)
D、 R(-)
E、外消旋体
9、下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中( E)
A、布洛芬 P251
B、阿司匹林
C、双氯芬酸 P248
D、萘普生P250
E、萘丁美酮 P248
10、下列非甾体抗炎药物中,哪个药物得代谢物用做抗炎药物( E)
A、布洛芬
B、双氯芬酸
C、塞来昔布
D、萘普生
E、保泰松
11、对乙酰氨基酚得哪一个代谢产物可导致肝坏死？(D ) P240
A、葡萄糖醛酸结合物
B、硫酸酯结合物
C、氮氧化物
D、N-乙酰基亚胺醌
E、谷胱甘肽结合物
12、下列哪种药物属于3,5-吡唑烷二酮类 ( D )
A、萘普生 B吡罗昔康 C、安乃近 D、羟布宗 E、双氯芬酸钠
13、吡罗昔康不具有得性质与特点 (E )
A、非甾体抗炎药
B、具有苯并噻嗪结构
C、具有酰胺结构
D、体内半衰期短
E、具有芳香羟基
14、下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1,2-苯并噻嗪类得结构( A )
A、吡罗昔康
B、吲哚美辛
C、羟布宗
D、芬布芬
E、非诺洛芬
15、设计吲哚美辛得化学结构就是依于( A )
A、 5-羟色胺
B、组胺
C、组氨酸
D、赖氨酸
E、多巴胺
16、非甾体抗炎药物得作用机制就是( B )
A、β-内酰胺酶抑制剂
B、花生四烯酸环氧化酶抑制剂
C、二氢叶酸还原酶抑制剂
D、 D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂
E、磷酸二酯酶抑制剂
17、下列哪个药物属于选择性COX-2抑制剂( B)
A 安乃近 B、塞来昔布 C、吡罗昔康 D、甲芬那酸 E、双氯芬酸钠
第七章
1、以下哪种性质与环磷酰胺不相符( E )p261
A、结构中含有双β-氯乙基氨基
B、可溶于水,水溶液不稳定,受热易分解
C、口服吸收完全
D、体外无活性,进入体内经肝脏代谢活化
E、易通过血脑屏障进入脑脊液中
2、抗肿瘤药环磷酰胺得结构属于( B )
A、乙烯亚胺类
B、氮芥类
C、亚硝基脲类
D、磺酸酯类
E、三氨烯咪唑类
3、环磷酰胺为前体药物,在体内代谢活化,生成具有烷化作用得代谢产物就是(C ) P261
A、 4-羟基环磷酰胺
B、 4-羰基环磷酰胺
C、磷酰氮芥、去
甲氮芥、丙烯醛
D、异环磷酰胺
E、醛基磷酰胺
4、环磷酰胺毒性较小得原因就是(E ) P261
A、烷化作用强,剂量小
B、体内代谢快
C、抗瘤谱广
D、注射给药
E、在正常组织中,经酶代谢生成无毒代谢物
第八章
1、β-内酰胺类抗生素得作用机制就是( B )p298
A、干扰核酸得复制与转录
B、抑制黏肽转肽酶得活性,阻止细胞壁得合成
C、干扰细菌蛋白质得合成
D、影响细胞膜得渗透性
E、抑制二氢叶酸还原酶
2、青霉素G分子结构中手性碳原子得绝对构型为( B ) P296
A、 2R, 5R, 6R
B、 2S, 5R, 6R
C、 2S, 5S, 6S
D、 2S, 5S, 6R
E、 2S, 5R, 6S
3、青霉素钠在室温与稀酸溶液中会发生哪种变化(D ) P297
A、分解为青霉醛与青霉胺
B、 6-氨基上得酰基侧链发生水解
C、β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
D、发生分子内重排生成青霉二酸
E、发生裂解生成青霉酸与青霉醛酸
4、青霉素在碱或酶得催化下,生成物为(E ) P297
A、青霉醛或D-青霉胺
B、 6-氨基青霉烷酸(6-APA)
C、青霉烯酸
D、青霉二酸
E、青霉酸
5、青霉素G制成粉针剂得原因就是( B )
A、易氧化变质
B、易水解失效
C、使用方便
D、遇β-内酰胺酶不稳定
E、侧链易水解
6、青霉素结构中易被破坏得部位就是( D )
A、侧链酰胺基
B、噻唑环
C、羧基
D、β-内酰胺环
E、硫原子得氧化
7、半合成青霉素得原料就是( B )
A、 7-ACA
B、 6-APA
C、 6-ASA
D、 GABA
E、 PABA
8、哪个就是氯霉素具抗菌活性得构型( C ) P332
A、 1S, 2S
B、 1S, 2R
C、 1R, 2R
D、 2S, 2R
E、 2R, 3R
9、属于β-内酰胺酶抑制剂得(A )
A、克拉维酸
B、头孢拉定
C、氨曲南
D、阿莫西林
E、青霉素
10、氯霉素得化学结构为( b)P332
第九章
1、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系得那些描述就是不正确得(B )P340
A、N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似得乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B、 2位上引入取代基后活性增加
C、 3位羧基与4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少得部分
D、在5位取代基中,以氨基取代最佳其它基团活性均减少
E、在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别就是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
2、关于喹诺酮类药物得构效关系叙述不正确得就是( E )P340
A、N-1位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,? 以乙基或与乙基体积相似得乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B、N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好得取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物
C、 8位上得取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基与乙氧基时,其对活性贡献得顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基
D、在1位与8位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(S)异构体作用最强
E、 3位得羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
3、喹诺酮类抗菌药得构效关系论述中,下列哪项不正确( B )
A、 3-位羧基就是必需基团
B、苯环就是必需得
C、 7-位引入哌嗪基活性增强
D、 6位取代基对活性影响大
E、 1位与8位间成环状化合物时,产生光学异构体
4、喹诺酮类抗菌药得光毒性主要来源于几位取代基( D) P340,341
A、 5位
B、 6位
C、 7位
D、 8位
E、 2位
5、复方新诺明就是由( C ) P354
A、磺胺醋酰与甲氧苄啶组成
B、磺胺嘧啶与甲氧苄啶
C、磺胺甲恶唑与甲氧苄啶
D、磺胺噻唑与甲氧苄啶组成
E、对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶
6、磺胺类药物得作用机制为 (B ) P352
A、阻止细菌细胞壁得形成
B、抑制二氢叶酸合成酶
C、抑制二氢叶酸还原酶
D、干扰DNA得复制与转录
E、抑制粘肽转肽酶
7、下列药物中哪一个为二氢叶酸合成酶抑制剂 (A )
A、磺胺甲噁唑
B、乙胺嘧啶
C、头孢氨苄
D、巯嘌呤
E、克拉维酸
8、下列说法与磺胺药不符合得就是( C )
A、干扰细菌二氢叶酸合成酶而产生作用
B、由于与对氨基苯甲酸得结构相似而产生作用
C、分子中得苯环就是唯一得
D、磺酰氨基得氮原子只能单取代
9、甲氧苄啶得化学名为( C ) P354
A、 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine
B、 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine
C、 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine
D、 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine
E、 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2、4-pyrimidine diamine
10、下列有关磺胺类抗菌药得结构与活性得关系得描述哪个就是不正确得( C)
A、氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用
B、苯环被其她环替代或在苯环上引入其它基团时,将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌
活性
C、以其她与磺酰氨基类似得电子等排体替代磺酰氨基时,抗菌作用被加强
D、磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强,特别就是杂环取代使抑菌作用有明显得增
加,但N1,N1-双取代物基本丧失活性
E、 N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基得取代基替代时,可保留抗菌活性
11、下列各类药物中,不属于天然产物得就是( C )
A、Morphine (吗啡,p61)
B、
Artemisinin (青蒿素,p382)
C、 Chloroquine (氯喹,p381)
D、 Atropine (阿
托品,p92)
E、 Cocaine (可卡因,p132)
第十章
1、下述哪一种疾病不就是利尿药得适应症(C )
A、高血压
B、青光眼
C、尿路感染
D、脑水肿
E、心力衰竭性水肿
2、下列有关Tolbutamide得叙述不正确得就是(C )P390
A、结构中含磺酰脲,具酸性,可溶于氢氧化钠溶液,因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B、结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解
C、可抑制α-葡萄糖苷酶
D、可刺激胰岛素分泌
E、可减少肝脏对胰岛素得清除
3、不符合Tolbutamide得描述就是(B) (B中: 临床上使用得第一个口服降糖药就是氨苯磺丁脲)
A、含磺酰脲结构,具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液,因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B、就是临床上使用得第一个口服降糖药
C、结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解,此性质可被用于Tolbutamide得鉴定
D、分子中对位甲基,易氧化失活,属短效磺酰脲类降糖药
E、属第一代磺酰脲类口服降糖药
4、可用于利尿降压得药物就是 ( C )P401
A、甲氯芬酯
B、硝苯地平
C、氢氯噻嗪
D、洛伐她汀
E、呋塞米
5、具有甾体结构得利尿药就是( A )
A、螺内酯
B、氢氯噻嗪
C、地高辛
D、地塞米松
E、雌二醇
第十一章
1、甾体得基本骨架为( C ) P416
A、环已烷并菲
B、环戊烷并菲
C、环戊烷并多氢菲
D、环已烷并多氢菲
E、苯并蒽
2、可以口服得雌激素类药物就是( B ) P419
A、雌三醇
B、炔雌醇
C、雌酚酮
D、雌二醇
E、炔诺酮
3、未经结构改造直接药用得甾类药物就是( A )
A、黄体酮
B、炔诺酮
C、炔雌醇
D、氢化泼尼松
E、醋酸地塞米松
4、睾酮在17α位增加一个甲基,其设计得主要考虑就是 (A )
A、可以口服
B、增强雄激素作用
C、增强蛋白同化作用
D、增强脂溶性,有利吸收
E、降低雄激素作用
5、在地塞米松C-6位引入氟原子,其结果就是( C )
A、抗炎强度增强,水钠潴留下降
B、作用时间延长,抗炎强度下降
C、水钠潴留增加,抗炎强度增强
D、抗炎强度不变,作用时间延长
E、抗炎强度下降,水钠潴留下降
第十二章
1、维生素D3得活性代谢物为( D ) P456
A、Vit D2
B、1, 25-(OH)2–Vit D2
C、25-(OH) –Vit D3
D、 1, 25-(OH)2–Vit D3
E、 24, 25-(OH)2 –Vit D3
2、一老年人口服维生素D后,效果并不明显,医生建议其使用相类似得药物阿法骨化醇,原因就是( B )p455
A、该药物1位具有羟基,可以避免维生素D在肾脏代谢失活
B、该药物1位具有羟基,无需肾代谢就可产生活性
C、该药物25位具有羟基,可以避免维生素D在肝脏代谢失活
D、该药物25位具有羟基,无需肝代谢就可产生活性
E、该药物为注射剂,避免了首过效应
3、维生素C不具备得性质就是(E ) P471
A、具有强还原性,极易氧化成去氢抗坏血酸,故可用作抗氧剂
B、有4种异构体,其中以L-(+)苏阿糖型异构体具有最强得生物活性
C、结构中可发生酮-烯醇式互变,故可有3种互变异构体
D、化学结构中含有两个手性碳原子
E、又名抗坏血酸,就是因其结构中含有羧基,所以显酸性
第十三章及第十四章
1、下列哪个说法不正确( E)
A、具有相同基本结构得药物,它们得药理作用不一定相同
B、最合适得脂水分配系数,可使药物有最大活性
C、适度增加中枢神经系统药物得脂水分配系数,活性会有所提高
D、药物得脂水分配系数就是影响药物活性得因素之一
E、镇静催眠药得lg P值越大,活性越强
2、用氟原子置换尿嘧啶5位上得氢原子,其设计思想就是( A )
A、生物电子等排置换
B、起生物烷化剂作用
C、立体位阻增大
D、改变药物得理化性质,有利于进入肿瘤细胞
E、供电子效应
3、氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯得目得( E )
A、增加水溶性
B、使之难吸收
C、改变用途
D、作用于特定部位
E、延长作用时间
4、药物成酯修饰后,发挥作用得方式通常为(C )
A、直接发挥作用
B、不发挥作用
C、代谢成原药形式发挥作用
D、氧化成其她结构发挥作用
E、不确定
5、为了改善药物吸收性能,提高其生物利用度,需要( C )
A、尽量增加水溶性
B、尽量增加脂溶性
C、使脂溶性与水溶性比例适当
D、与脂溶性无关
E、与水溶性无关
6、药物Ⅱ相生物转化包括(D )
A、氧化、还原
B、水解、结合
C、氧化、还原、水解、结合
D、与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合
E、官能团化反应
7、下列叙述中哪条就是不正确得( A )
A、脂溶性越大得药物,生物活性越大
B、完全离子化得化合物在胃肠道难以吸收
C、羟基与受体以氢键相结合,当其酰化成酯后活性多降低
D、化合物与受体间相互结合时得构象称为药效构象
E、旋光异构体得生物活性有时存在很大得差别
8、下列叙述中哪一条就是不正确得( D )
A、对映异构体间可能会产生相同得药理活性与强度
B、对映异构体间可能会产生相同得药理活性,但强度不同
C、对映异构体间可能一个有活性,另一个没有活性
D、对映异构体间不会产生相反得活性