返修稿：葛小平——利培酮与氟哌啶醇致恶性综合征并成功治愈一例
返修稿论文编号为：3463
利培酮与氟哌啶醇致恶性综合征并成功治愈1例
葛小平唐站周甲龙
（长沙市精神病医院，湖南长沙410014）
关键词：恶性综合征，利培酮，氟哌啶醇
1 病例
患者女，34岁，因“缓起言行紊乱、无故自笑17年，四肢抖动、睡眠差7天”于2010年4月19日入住我院,入院时精神状况检查:有明显幻听、幻视，被害妄想、被监视感、被窃感，思维破裂，情感淡漠，意志力减退，行为怪异，无自知力等。至今5月18日仍入住我院。根据CCMD-3[1]诊断为精神分裂症。既往曾予氯丙唪、氯氮平等进行过治疗。入院前一月未用任何药物。入院时进食尚可，少语，有冲动行为。入院后予利培酮（维思通）1mg/d，氟哌啶醇5 mg + 海俄辛0.3 mg 肌注抗精神病治疗。并于一周内将（4月23日）将利培酮加至4mg/d之后不变，而氟哌啶醇量一直不变。另予安坦4~6mg/d 对抗药物副反应。4月25日17:00患者较入院时明显少语，进食亦减少。呈嗜睡状态，测T 37.8℃。4月26日0:30测T39℃，4月26日至4月29日体温反复波动于39℃~39.5℃之间。心率波动于110~130次/分。血压130~160/80~100mmHg。患者逐渐出现缄默不语、不食、有微微汗出，神志渐转为昏睡，四肢肌张力明显增高（+++）。辅查：入院时（2010-4-20）血常规、生化检测及胸片、腹部B超、心电图均未见异常。4月26日WBC14.3×10^9/L↑N 0.814↑4月28日WBC18.1×10^9/L↑N 0.834↑ALT129 U/L↑AST283 U/L↑CK 3731 U/L↑（参考范围0～190 U/L）CK-MB116 U/L↑（参考范围0～24 U/L）LDH628 U/L↑5月4日WBC11.6×10^9/L↑N 0.747 ALT96 U/L↑AST72 U/L↑CK 1788 U/L↑CK-MB34 U/L↑ LDH575U/L↑5月6日WBC 8.8×10^9/LN 0.709 ALT60 U/L↑AST25 U/L CK 378 U/L↑CK-MB23 U/L LDH429U/L↑5月11日WBC7.6×10^9/L N 0.727 ALT32 U/L AST20 U/L CK87U/L↑CK-MB 16U/L LDH240U/L↑。诊断为恶性综合征（NMS）。治疗上经停用一切抗精神病药物包括停用安坦；大量补液，适当给予能量合剂或林格氏液加速药物代谢；以及对症治疗包括降温、抗感染、纠正水、电解质紊乱等处理后成功治愈。之后予奎硫平（舒思）抗精神病治疗。目前患者能下床活动，能自行进少量饮食和进行简单交流。
2 讨论
恶性综合征(neurolepticmalignantsyndrome, NMS) 是1960年法国医生Delay首次报道，由神经阻滞剂所致的一种少见但很严重的临床综合征。NMS通常是由抗中枢多巴胺功能的药物引起,任何一种抗精神病药都有可能引起，多见于大剂量及增量过快。但是非典型抗精神病药较典型抗精神病药所致的NMS的危险性低。其病理生理机制尚不明确。精神病学第五版[2]中提出DSM-IV的NMS诊断标准：①出现严重肌强直和体温升高等症状，且与服用抗精神病药相关。②有下列2个以上症状：a.大量出汗;b.吞咽困难;c.震颤;d.大小便失禁;e.意识水平从意识模糊到昏迷波动f.缄默;g.心动过速;h.血压升高或血压不稳;i.白细胞增多;j.有肌肉损伤的实验室证据,如CK增高。诊断应排除其他药物、神经系统和躯体疾病、精神障碍所致。其死亡率约20%~30%，发生率约0.1%~1%[2],亦有报道为0.02%~ 2.4%[3].本文患者符合DSM-IV恶性综合征诊断标准。抢救方面最重要的是快速明确诊断和及时停用抗精神病药物，支持及对症治疗应持续应用到症状消失。氟哌啶醇与利培酮均有致NMS的报道，但利培酮要少见些。本患者在常规剂量和加药速度情况下联合用此二药出现NMS确实值得临床医师
注意。本患者只微汗未见大汗出可能与使用安坦有关。曾有报告用海俄辛（东莨菪碱）成功治疗NMS中出现的严重肌强直，但因这类药包括安坦影响出汗使体温更高而加重病情，笔者认为不宜应用。
参考文献
[1]中华医学会精神科分会编.中国精神障碍分类与诊断标准[M].第三版.山东科学技术出版社,2001.4:75-76.
[2] 沈渔邨.精神病学[M].第五版.北京:人民卫生出版社,2009.1：839.
[3]王学敏.抗精神病药恶性综合征[J].上海交通大学学报(医学版),2006,26(8):947-949.
利培酮治疗抑郁症现状
利培酮治疗抑郁症现状 【关键词】抑郁症；利培酮；单一用药；联合用药 【关键词】抑郁症；利培酮；单一用药；联合用药 1 利培酮治疗抑郁症的理论与背景 抑郁症是一种常见的心境障碍，不论是单相还是双相抑郁障碍，均可伴有妄想和/或幻觉。有研究显示［1］，对于妄想性抑郁，应用三环抗抑郁剂联合奋乃静的疗效比单用抗抑郁剂要好得多。近来的报道［2］也发现阿米替林联合典型抗精神病药物氟哌啶醇比单用阿米替林更为有效。新型抗精神病药物具有治疗幻觉、妄想等阳性症状的作用，因此，与抗抑郁药物联用可能更有益于抑郁症，特别是难治性抑郁的康复。 非典型抗精神病药物与典型抗精神病药物的不同点之一是对阴性症状和情感症状有比较明显的效果，在精神分裂症患者的治疗过程中，伴随的抑郁、焦虑、敌意，甚至自杀都会随着治疗而好转或消失，说明新型抗精神病药物本身具有治疗抑郁和焦虑的作用［3，4］。非典型抗精神病药物氯氮平对不少抑郁症有相似于三环抗抑郁药或SSRI的作用，无论单用或联合抗抑郁药物应用都有比较好的效果，说明这一类药物有潜在的抗抑郁的效果，而且可以预防复发、中断躁狂与抑郁的循环，虽然其治疗的机制目前还不太清楚［5，6］。
对于难治性的抑郁症，在治疗原则上往往是采取联合用药的原则。联合的药物主要是包括抗癫痫药物、甲状腺素、非典型抗精神病药物等，这种治疗方案是目前认为比较行之有效的方法［7，8］。 利坦色林（ritanserin）是一种5羟色胺2（5HT2）受体拮抗剂，可以改善睡眠，应用于精神忧郁者可以使焦虑和抑郁都有明显的改善，说明该药对抑郁有效。目前的新型抗精神病药物实际上就是针对于5HT2受体阻断的一种药物，因此具备了象利坦色林一样的作用机制，故有益于抑郁的改善［9，10］。抑郁症患者也有认知障碍，虽然这种认知障碍与精神分裂症的认知障碍有所不同，但是，在治疗过程中改善这种认知障碍理应是治疗的一个组成部分，而非典型抗精神病药物，特别是新型抗精神病药物具有改善认知功能的作用，有利于抑郁症的全面康复。 2 临床研究 2.1 单一用药 Jacobsen早在1995年就开始将利培酮用于情感性疾病患者的治疗［11］。报道了对包括重性抑郁在内的20例双相情感性精神病和5例强迫症应用利培酮治疗，治疗的首次剂量是 1 mg～1.5 mg・d1，最大剂量6 mg・d-1，平均剂量 3.5 mg・d-1。结果发现，85%的情感性疾病患者（13例双相患者、
精选-药物性锥体外系反应用药
问答题目：某日凌晨，一惊恐万分之男士搀扶其新婚妻子入急诊科，该女士系妊娠两月，两眼上翻凝视，张大口，吐出长长的舌头，头转向右侧。男士大哭，诉他使劲也不能把其妻子的头转过来，其状极为恐怖。追问病史，平素体健，因妊娠剧吐难忍于两小时前在社区医院用过葡萄糖、氯化钾等补液治疗，同时口服硫糖铝口服混悬液，注射胃复安。作为急诊科大夫，您认为选用下列哪种药物可能最为合适：A 山莨菪碱（654-2）B 地西泮 C氟哌啶醇 D异丙嗪 E 东莨菪碱 此类患者极为常见，儿科病人更多，诊断不难，为药物所引起的锥体外系症状，通常被称为药物性锥体外系反应。 能够引发锥体外系症状的药物，从类型来说，主要有四类药，即抗精神病药、中枢性镇吐药、抗癫痫药和抗组胺药；从具体药物来说，发生率由高到低依次为胃复安(灭吐灵)、氯丙嗪、卡马西平、多潘立酮、舒必利、扑尔敏、氟桂利嗪和异丙嗪等。 一般情况下，这些药物虽有引起锥体外系症状的潜在危险，但在常规剂量时较少出现不良反应。只有在大剂量用药、连续用药或者血脑屏障发育尚不完善的儿童患者应用过程中，由于药物进入中枢神经系统量大或在中枢神经系统蓄积过量，才有可能通过影响多种神经递质的功能而致锥体外系功能发生改变，导致患者出现震颤、肌张力增高和肌阵挛等复杂多样的锥体外系症状。
很多朋友都很快就辨识出这是胃复安引起的锥体外系副反应，但是在选择治疗药物的时候还是有不少人出错。在备选答案中，有几个药物也是有锥体外系的副作用，居然也有不少朋友选择，比如氟哌啶醇。 目前认为这一副作用与阻断黑质-纹状体通路的多巴胺受体，使纹状体中多巴胺功能减退，而乙酰胆碱功能占优势有关. 由于乙酰胆碱和多巴胺有拮抗作用。 所以多数有锥体外系症状群者，可用抗胆碱能药物，山莨菪碱不易透过血脑屏障，中枢作用很小。而东莨菪碱能透过血脑屏障，对震颤麻痹症有缓解流涎、震颤和肌肉强直的效果，可能与拮抗中枢神经的乙酰胆碱作用有关，属中枢神经性抗胆碱药，而且对中枢神经的抑制作用较强，所以东莨菪碱注射液治疗锥体外系反应，可收到良好效果。 因此正确答案是E 东莨菪碱 （注：专业文档是经验性极强的领域，无法思考和涵盖全面，素材和资料部分来自网络，供参考。可复制、编制，期待你的好评与关注）
氟哌啶醇注射液
氟哌啶醇注射液说明书 【药品名称】 通用名：氟哌啶醇注射液 曾用名： 商用名： 英文名：Haloperidol Injection 汉语拼音：Fupaidingchun Zhusheye 本品主要成分为氟哌啶醇，其化学名称为：1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮。 其结构式为： N F OH Cl O C21H23ClFNO2375.87 【性状】 本品为无色的澄明液体 【药理毒理】 本品属丁酰苯类抗精神病药，抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体，并可促进脑内多巴胺的转化有关，有很好的抗幻觉妄想和抗兴奋躁动作用，阻断锥体外系多巴胺的作用较强，镇吐作用亦较强，但镇静、阻断 -肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱。 【药代动力学】 注射10~20分钟血药浓度达峰值。经肝代谢，活性代谢物为还原氟哌啶醇。大约15%由胆汁排出，其余由肾排出。 【适应症】 用于急、慢性各型精神分裂症、躁狂症。肌内注射本品可迅速控制兴奋躁动、敌对情绪和攻击行为。也可用于脑器质性精神障碍和老年性精神障碍。【用法用量】 肌内注射：常用于兴奋躁动和精神运动性兴奋，成人剂量一次5~10mg，一
日2~3次，安静后改为口服。静脉滴注：10~30mg加入250~500ml葡萄糖注射液内静脉滴注。 【不良反应】 1、锥体外系反应较重且常见，急性肌张力障碍在儿童和青少年更易发生，出现明显的扭转痉挛，吞咽困难，静坐不能及类帕金森病。 2、长期大量使用可出现迟发性运动障碍。 3、可出现口干、视物模糊、乏力、便秘、出汗等。 4、可引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为：溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。 5、少数病人可能引起抑郁反应。 6、偶见过敏性皮疹、粒细胞减少及恶性综合征。 7、可引起注射局部红肿、疼痛、硬结。 【禁忌症】 基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、严重中枢神经抑制状态者、骨髓抑制、青光眼、重征肌无力及对本品过敏者。 【注意事项】 下列情况时慎用：心脏病尤其是心绞痛、药物引起的急性中枢神经抑制、癫痫、肝功能损害、青光眼、甲亢或毒性甲状腺肿、肺功能不全、肾功能不全、尿潴留。应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。注射液颜色变深或沉淀时禁止使用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。 【儿童用药】 慎用。 【老年患者用药】 慎用，酌情减少用量。 【药物相互作用】 1、本品与乙醇或其他中枢神经抑制药合用，中枢抑制作用增强。 2、本品与苯丙胺合用，可降低后者的作用。
氟哌啶醇片
氟哌啶醇片 【药品名称】 通用名称：氟哌啶醇片 英文名称：Haloperidol Tablets 【成份】 氟哌啶醇。 【适应症】 用于急、慢性各型精神分裂症、躁狂症、抽动秽语综合症。控制兴奋躁动、敌对情绪和攻击行为的效果较好。因本品心血管系不良反应较少，也可用于脑器质性精神障碍和老年性精神障碍。 【用法用量】 治疗精神分裂症，口服从小剂量开始，起始剂量一次2~4mg，一日2~3 次。逐渐增加至常用量一日10~40mg，维持剂量一日4~20mg。治疗抽动秽语综合症，一次1~2mg，一日2~3次。 【不良反应】 1 锥体外系反应较重且常见，急性肌张力障碍在儿童和青少年更易发生，出现明显的扭转痉挛，吞咽困难，静坐不能及类帕金森病。 2 长期大量使用可出现迟发性运动障碍。 3 可出现口干、视物模糊、乏力、便秘、出汗等。 4 可引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为：溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。 5 少数病人可能引起抑郁反应。 6 偶见过敏性皮疹、粒细胞减少及恶性综合征。 【禁忌】 基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、严重中枢神经抑制状态者、骨髓抑制、青光眼、
重征肌无力及对本品过敏者。 【注意事项】 下列情况时慎用：心脏病尤其是心绞痛、药物引起的急性中枢神经抑制、癫痫、肝功能损害、青光眼、甲亢或毒性甲状腺肿、肺功能不全、肾功能不全、尿潴留。应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。 【特殊人群用药】 儿童注意事项： 参考成人剂量，酌情减量。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。 老人注意事项： 应小剂量开始，缓慢增加剂量，以避免出现锥体外系反应及迟发性运动障碍。 【药物相互作用】 1 本品与乙醇或其他中枢神经抑制药合用，中枢抑制作用增强。 2 本品与苯丙胺合用，可降低后者的作用。 3 本品与巴比妥或其它抗惊厥药合用时：可改变癫痫的发作形式；不能使抗惊厥药增效。 4 本品与抗高血压药物合用时，可产生严重低血压。 5 本品与抗胆碱药物合用时，有可能使眼压增高。 6 本品与肾上腺素合用，由于阻断了α受体，使β受体的活动占优势，可导致血压下降。 7 本品与锂盐合用时，需注意观察神经毒性与脑损伤。 8 本品与甲基多巴合用，可产生意识障碍、思维迟缓、定向障碍。
药物化学复习资料(化学结构式)
异戊巴比妥 5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1H ， 3H ，5H ）嘧啶三酮 地西泮 1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮 唑吡坦 Zolpidem 苯妥英钠 5，5-二苯基-2，4- 咪唑烷二酮钠盐 卡马西平 酰胺咪嗪 卤加比 Progabide 盐酸氯丙嗪 N ，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 盐酸盐 氟哌啶醇 氯氮平 盐酸丙咪嗪 N ，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b ，f] 氮杂卓-5-丙胺 盐酸盐 氟西汀 吗啡 Morphine 17-甲基-4, 5α-环氧-7, 8-二脱氢 吗啡喃 -3, 6α-二醇盐酸盐 三水合物 盐酸哌替啶 1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐 盐酸美沙酮 喷他佐辛
咖啡因 Caffeine 1，3，7-三甲基-3，7- 二氢-1H - 嘌呤 -2，6-二酮一水合物 吡拉西坦 2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺 氯贝胆碱 Bethanechol Chloride 毛果芸香碱 溴新斯的明 Neostigmine Bromide 多奈哌齐 硫酸阿托品 Atropine Sulphate 溴丙胺太林 哌仑西平 苯磺阿曲库铵 泮库溴铵 1，1'-[3α，17β-双-（乙酰氧基）-5α-雄甾烷 -2β，16β-二基]双-[1-甲基哌啶鎓]二溴化物 肾上腺素 Epinephrine 麻黄碱 Ephedrine 沙丁胺醇 Salbutamol
马来酸氯苯那敏 N ，N-二甲基-g-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐，又名扑尔敏 氯雷他定 4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]-环庚烷[1,2-b]吡 盐酸西替利嗪 2-[4-[（ 4-氯苯基）苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基乙酸二盐酸盐 咪唑斯汀 Mizolastine 2-〔〔1-〔1-〔（4-氟苯基）甲基〕-1H-苯并咪唑-2-基〕哌啶基-4-基〕甲基氨基〕嘧啶-4（3H ）-酮 盐酸普鲁卡因 Procaine Hydrochloride 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 盐酸利多卡因 Lidocaine Hydrochloride N-（2，6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物 盐酸达克罗宁 盐酸普萘洛尔Propranolol 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐 硝苯地平Nifedipine 盐酸地尔硫卓DiltiazemHydrochloride HCl 硫酸喹尼丁（9S ）-6 ′-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇硫酸盐二水合物 2 H 2SO 4 2H 2O 1 盐酸胺碘酮 （2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3，5-二碘苯基]甲酮盐酸盐
氟哌啶醇注射液说明书
氟哌啶醇注射液说明书 氟哌啶醇注射液说明书 通用名称： 氟哌啶醇注射液 英文名称：Haloperidol Injection 商品名称：氟哌啶醇注射液 处方药 是 否 本品为无色的澄明液体. 本品属丁酰苯类抗精神病药，抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体，并可促进脑内多巴胺的转化有关，有很好的.抗幻觉妄想和抗兴奋躁动作用，阻断锥体外系多巴胺的作用较强，镇吐作用亦较强，但镇静、阻断-肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱. 注射10~20分钟血药浓度达峰值。经肝代谢，活性代谢物为还原氟哌啶醇。大
约15%由胆汁排出，其余由肾排出. 用于急、慢性各型精神分裂症、躁狂症。肌内注射本品可迅速控制兴奋躁动、敌对情绪和攻击行为。也可用于脑器质性精神障碍和老年性精神障碍. 肌内注射：常用于兴奋躁动和精神运动性兴奋，成人剂量一次5~10mg，一日2~3次，安静后改为口服。静脉滴注：10~30mg加入250~500ml葡萄糖注射液内静脉滴注. 基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、严重中枢神经抑制状态者、骨髓抑制、青光眼、重征肌无力及对本品过敏者. 1、本品与乙醇或其他中枢神经抑制药合用，中枢抑制作用增强。 2、本品与ben 丙胺合用，可降低后者的作用。 3、本品与巴比妥或其它抗惊厥药合用时：可改变癫痫的发作形式;不能使抗惊厥药增效。 4、本品与抗高血压药物合用时，可产生严重低血压。 5、本品与抗胆碱药物合用时，有可能使眼压增高。 6、本品与肾上腺素合用，由于阻断了α受体，使β受体的活动占优势，可导致血压下降。 7、本品与锂盐合用时，需注意观察神经毒性与脑损伤。8、本品与甲基多巴合用，可产生意识障碍、思维迟缓、定向障碍。9、本品与卡马西平合用可使本品的血药浓度降低，效应减弱. 孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳. 慎用. 慎用，酌情减少用量.
氟哌啶醇
氟哌啶醇 中文名称：氟哌啶醇[1] 中文别名：氟哌丁苯; 氟哌醇; 卤吡醇 英文名称：Haloperidol 英文别名：haloperidol methanol solution; Haloperidol,98%; CAS号：52-86-8 EINECS号：200-155-6 分子式：C21H24ClFNO2 分子量：376.8716 InChI： InChI=1/C21H23ClFNO2/c22-18-7-5-17(6-8-18)21(26)11-14-24(15-12-21)13-1-2-20(25)16-3-9-19(23)10-4-16/h3-10 ,26H,1-2,11-15H2/p+1 分子结构： 沸点：529°C at 760 mmHg 闪点：273.8°C 蒸汽压：5.07E-12mmHg at 25°C 危险品标志: T:Toxic; 风险术语：R60:;R61:;R25:;R36/37/38:;R43:; 安全术语：S53:;S26:;S36/37/39:;S45:;
2物化性质编辑 性状：本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，无味。氟哌啶醇注射液：本品为无色的澄明液体。 溶解性：本品在氯仿中溶解，在乙醇中略溶，在乙醚中微溶，在水中几乎不溶。 熔点：本品的熔点为149～153℃。 吸收系数避光操作。取本品精密称定，加盐酸溶液（9→100）-甲醇（1:99）溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液，照分光光度法，在244nm的波长处测定吸收度，吸收系数为338～360。 3主要成分编辑 通用名：氟哌啶醇 化学名：1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮 拼音名：FUPAIDINGCHUN 英文名：HALOPERIDOL 英文别名:haloperidol methanol solution; Haloperidol,98%;[1] CAS No. 52-86-8 分子式：C21H23ClFNO2
药物化学复习大纲
药物化学教学大纲 Medicinal Chemistry （供自考生使用） 前言 药物化学是一门以化学为基础来研究药物的专门学科。其内容包括：发现与发明新药；合成化学药物；研究和改进药物合成工艺；阐明药物化学性质；研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律等。它是药学领域中重要的带头学科。 药物化学的教学目的应该使学生能有效利用现有化学药物，在常用药物的结构、名称、性质、鉴别、制备、构效关系及新药研究的方法等各个方面获得系统的理论知识和必要的操作技能，从而能合理地调制配方，制备优质药剂，做好药品检验和保管工作，同时对药物研究和新药发展有一定的了解。 本课程需要有机化学、分析化学相关知识作基础；药物化学的知识为学生进一步学习天然药物化学、药理学、药物分析及药学专业课程打下基础。 本大纲与人民卫生出版社出版，郑虎主编的普通高等教育“十一五”国家级规划教材第五版《药物化学》配套使用，适用于自考生的教学。大纲所列教学内容可通过课堂讲授、计算机多媒体、自学、讨论、实验、实习等方式进行教学。划横线部分为要求学生重点掌握的内容，其他为一般熟悉和一般了解内容。总学时为80学时。 绪论 目的要求 了解药物的通用名、化学名、商品名的含义和要求。 教学内容 1、药物化学的定义。 2、药物化学的研究内容及任务。
3、药物化学发展史。 4、化学药物的命名。 中枢神经系统药物 目的要求 掌握异戊巴比妥的结构、性质、构效关系、合成和用途；盐酸吗啡的结构、性质和构效关系。 熟悉地西泮的结构、代谢和构效关系；苯妥英钠的结构、性质和用途。 了解镇静催眠药的结构类型；盐酸氯丙嗪的性质和构效关系；咖啡因的结构和性质。 教学内容 1、镇静催眠药。异戊巴比妥的结构、化学名、理化性质、合成、体内代谢及临床应用；巴比妥类药物构效关系；地西泮的结构、化学名、理化性质、体内代谢及应用；吩噻嗪药物的构效关系；酒石酸唑吡坦的结构及应用。 2、抗癫痫药。苯妥英钠的结构、化学名、理化性质、体内代谢及应用；卡马西平、卤加比的结构及应用。 3、抗精神病药。盐酸氯丙嗪的结构、化学名、理化性质、体内代谢及应用，氟哌啶醇的化学名及应用，氯氮平的结构及用途。 4、抗抑郁药。盐酸丙咪嗪、盐酸氟西汀的结构及应用。 5、镇痛药。吗啡的结构、化学名、理化性质、构效关系、结构改造、体内代谢、临床应用及其毒副作用；盐酸哌替啶的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用；盐酸美沙酮、喷他佐辛的结构及用途。 6、中枢兴奋药。咖啡因、可可碱、茶碱的结构及应用。 外周神经系统用药 目的要求 掌握硫酸阿托品的结构、性质和构效关系；盐酸普鲁卡因的结构、性质、合成和结构改造。 熟悉溴新斯的明的结构、性质和作用机制；盐酸利多卡因的结构和构效关系。 了解拟肾上腺素药的结构特点；肾上腺素的性质和代谢；盐酸麻黄碱的性质；马来酸氯苯那敏的结构、性质和用途。 教学内容 1、胆碱受体激动剂。氯贝胆碱的结构、化学名及应用；拟胆碱药的构效关系；毛果芸香碱的结构和应用。 2、乙酰胆碱酯酶抑制剂。溴新斯的明的结构、化学名、理化性质、作用机制、体内代谢及临床应用。 3、M受体拮抗剂。硫酸阿托品的结构、理化性质、构效关系及应用；溴丙胺太林的结构和应用。 4、N受体拮抗剂。苯磺酸阿曲库铵、泮库溴铵的结构及应用。 5、肾上腺素受体激动剂。肾上腺素的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的结构及应用。盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、沙丁胺醇的结构、化学名、性质及用途。 6、组胺H1受体拮抗剂。马来酸氯苯那敏的结构、化学名、理化性质、体内代谢及应用。盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的结构及应用。 7、局部麻醉药。盐酸普鲁卡因的结构、化学名、理化性质、合成、结构改造、体内代谢及应用。盐酸利多卡因的结构、化学名、理化性质、构效关系、合成及应用。盐酸达克罗宁的结构、通用名及用途。局部麻醉药的构效关系。
西酞普兰联合利培酮治疗糖尿病合并抑郁障碍的疗效
西酞普兰联合利培酮治疗糖尿病合并抑郁障碍的疗效目的：探讨西酞普兰联合利培酮治疗糖尿病合并抑郁障碍的疗效。方法： 将58例糖尿病合并抑郁障碍患者随机分为研究组（n=28）和对照组（n=30）。两组患者均给予迪沙片5 mg，tid常规降糖治疗，抗抑郁剂西酞普兰20 mg，顿服；研究组在常规治疗的基础上加服利培酮1 mg，晚顿服。疗程8周。治疗前后采用汉密顿抑郁量表（HAMD）评定，分别于治疗前及治疗第8周末抽空腹静脉血检测血糖1次进行比较。结果：经8周治疗，研究组血糖（7.2±2.5 vs 5.1±1.8）及汉密顿抑郁量表（HAMD）较对照组下降明显（P＜0.05）。结论：西酞普兰联合利培酮治疗糖尿病合并抑郁障碍起效快，疗效肯定，安全性高。 标签：抑郁障碍；西酞普兰；利培酮 利培酮是一种非典型的新型抗精神病药物，对D-2受体和5-羟色胺2（5-HT2）受体具有拮抗作用，对精神分裂症的疗效肯定、安全、依从性好[2-3]，利培酮对情感症状有一定的疗效。为此，笔者采用西酞普兰联合利培酮治疗糖尿病合并抑郁障碍患者进行了临床观察，现将结果报道如下： 1 资料与方法 1.1 一般资料 选取2007年1～12月在本院住院和门诊治疗的58例抑郁障碍患者为研究对象。入组标准：①全部病例均符合1999年WHO 2型糖尿病诊断标准；②符合《中国精神障碍分类与诊断标准》第3版（CCMD3）抑郁发作的诊断标准；③抑郁障碍诊断标准：汉密顿抑郁量表（HAMD）前17项总分>18分。年龄55～75岁，排除脑器质性疾病及躯体疾病，妊娠与哺乳期妇女，对西酞普兰或利培酮药物过敏者，继发于其他精神疾病或躯体疾病的抑郁障碍患者等。将入组患者按入院顺序随机分成两组。研究组28例，男性12例，女性16例，平均年龄（55.8±8.7）岁，平均病程（6.8±6.2）年。对照组30例，男性14例，女性16例，平均年龄（55.1±8.1）岁，平均病程（7.0±6.8）年。两组性别、年龄及病程经分析，差异均无统计学意义（P＞0.05）。 1.2 方法 1.2.1 给药方法入组患者均经1周清洗期后接受治疗，两组均给予格列吡嗪（山东威海迪沙药业有限公司生产）5 mg，tid降糖治疗，两组均给予西酞普兰（西安杨森公司生产）20 mg，qd，早顿服。研究组联合利培酮（西安杨森公司生产）1 mg晚顿服。 1.2.2 评定方法采用汉密顿抑郁量表治疗期间1、2、4、6、8周各评定1次，并于治疗前后各测量空腹血糖1次，进行疗效比较分析。
氟哌啶醇相关杂质
相关杂质整理列表 中文名英文名CAS号规格纯度结构式 氟哌啶醇杂质1（氟哌啶醇EP杂 质A） Haloperidol Impurity 1 （Haloperidol EP Impurity A） 3109-12-4 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99% 氟哌啶醇杂质2（氟哌啶醇EP杂 质B） Haloperidol Impurity 2 （Haloperidol EP Impurity B） 1391052-5 3-1 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99% 氟哌啶醇杂3（氟哌啶醇EP杂质C） Haloperidol Impurity 3 （Haloperidol EP Impurity C） 1391052-8 7-1 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99% 氟哌啶醇杂质4（氟哌啶醇EP杂 质D） Haloperidol Impurity 4 （Haloperidol EP Impurity D） 67987-08-0 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99% 氟哌啶醇杂质5（氟哌啶醇EP杂 质E） Haloperidol Impurity 5 （Haloperidol EP Impurity E） 1391054-6 9-5 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99% 氟哌啶醇杂质6（氟哌啶醇EP杂 质F） Haloperidol Impurity 6 （Haloperidol EP Impurity F） 1391052-6 7-7 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99% 氟哌啶醇杂质7 Haloperidol Impurity 7 34104-67-1 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99%
锥体外系反应处理---氢溴酸东莨菪碱
锥体外系反应处理---氢溴酸东莨菪碱 某日凌晨，一惊恐万分之男士搀扶其新婚妻子入急诊科，该女士系妊娠两月，两眼上 翻凝视，张大口，吐出长长的舌头，头转向右侧。男士大哭，诉他使劲也不能把其妻子的 头转过来，其状极为恐怖。追问病史，平素体健，因妊娠剧吐难忍于两小时前在社区医院 用过葡萄糖、氯化钾等补液治疗，同时口服硫糖铝口服混悬液，注射胃复安。作为急诊科 大夫，您认为选用下列哪种药物可能最为合适：A 山莨菪碱（654-2）B 地西泮 C氟哌啶 醇 D异丙嗪 E 东莨菪碱 此类患者极为常见，儿科病人更多，诊断不难，为药物所引起的锥体外系症状，通常 被称为药物性锥体外系反应。 能够引发锥体外系症状的药物，从类型来说，主要有四类药，即抗精神病药、中枢性 镇吐药、抗癫痫药和抗组胺药；从具体药物来说，发生率由高到低依次为胃复安(灭吐灵)、氯丙嗪、卡马西平、多潘立酮、舒必利、扑尔敏、氟桂利嗪和异丙嗪等。 一般情况下，这些药物虽有引起锥体外系症状的潜在危险，但在常规剂量时较少出现 不良反应。只有在大剂量用药、连续用药或者血脑屏障发育尚不完善的儿童患者应用过程中，由于药物进入中枢神经系统量大或在中枢神经系统蓄积过量，才有可能通过影响多种 神经递质的功能而致锥体外系功能发生改变，导致患者出现震颤、肌张力增高和肌阵挛等 复杂多样的锥体外系症状。 很多朋友都很快就辨识出这是胃复安引起的锥体外系副反应，但是在选择治疗药物的 时候还是有不少人出错。在备选答案中，有几个药物也是有锥体外系的副作用，居然也有 不少朋友选择，比如氟哌啶醇。 目前认为这一副作用与阻断黑质-纹状体通路的多巴胺受体，使纹状体中多巴胺功能 减退，而乙酰胆碱功能占优势有关. 由于乙酰胆碱和多巴胺有拮抗作用。 所以多数有锥体外系症状群者，可用抗胆碱能药物，山莨菪碱不易透过血脑屏障，中 枢作用很小。而东莨菪碱能透过血脑屏障，对震颤麻痹症有缓解流涎、震颤和肌肉强直的 效果，可能与拮抗中枢神经的乙酰胆碱作用有关，属中枢神经性抗胆碱药，而且对中枢神 经的抑制作用较强，所以东莨菪碱注射液治疗锥体外系反应，可收到良好效果。 因此正确答案是 E 东莨菪碱
药物分类及代表药物结构式.
药物分类及代表药物结构式 合成抗菌药 ①磺胺类药物：磺胺甲恶唑（Sulfamethoxazole ）； ②氟喹诺酮药物：氧氟沙星（Ofloxacin ）、环丙沙星（Ciprofloxacin ）、帕珠沙星（Pazufloxacin ）、加替沙星（Gatifloxacin ）； ③恶唑烷酮类药物：利奈唑胺（Linezolid ） N O O COOH F N N N O COOH F N N H OM e N H 2SO 2NH N O N O COOH F N N H N O O COOH F N H 2N F N O O O NHCOCH 3 磺胺甲恶唑（Sulfamethoxazole ） 氧氟沙星（Ofloxacin ） 环丙沙星（Ciprofloxacin ）帕珠沙星（Pazufloxacin ） 加替沙星（Gatifloxacin ） 利奈唑胺（Linezolid ） β-内酰胺类抗生素 ①青霉素类：氨苄西林（Ampicillin ）； ②头孢菌素类：头孢氨苄（Cefalexin ）、头孢塞利（Cefoselis ）、头孢卡品酯（Cefcapene Pivoxil ）； ③单环β-内酰胺类：卡芦莫南（Carumonam ）； ④青霉烯和碳青霉烯类：法罗培南（Faropenem ）、多尼培南（Doripenem ）； ⑤β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸（Clavulanic acid ）、舒巴坦（Sulbactam ）；
N S COOH H H O NH 2 NH O 氨苄西林（Ampicillin ） N S H H COOH O NH 2 NH O 头孢氨苄（Cefalexin ） S N S H H COO - O NH O N + N CH 2CH 2OH NH 2 N OC H 3 N H 2N 头孢塞利（Cefoselis ） N S H H O NH O O O O O O NH 2 O S N N H 2头孢卡品酯（Cefcapene Pivoxil ） N O O H COOH H CH 2OH 克拉维酸（Clavulanic acid ） 舒巴坦（Sulbactam ）N S O H COOH O O 唑类抗真菌药物 酮康唑（Ketoconazole ）、氟康唑（Fluoconazole ）、伏力康唑（Vpriconazole ）、伊曲康唑（Itraconazole ） O O O Cl Cl N N N N O F F N OH N N N N N OH N N F N N N F F O O O Cl Cl N N N N N N N N O 酮康唑（Ketoconazole ） 氟康唑（Fluoconazole ） 伏力康唑（Vpriconazole ）伊曲康唑（Itraconazole ）
利培酮治疗抑郁症现状
【关键词】抑郁症；利培酮；单一用药；联合用药【关键词】抑郁症；利培酮；单一用药；联合用药 1 利培酮治疗抑郁症的理论与背景抑郁症是一种常见的心境障碍，不论是单相还是双相抑郁障碍，均可伴有妄想和/或幻觉。有研究显示［1］，对于妄想性抑郁，应用三环抗抑郁剂联合奋乃静的疗效比单用抗抑郁剂要好得多。近来的报道［2］也发现阿米替林联合典型抗精神病药物氟哌啶醇比单用阿米替林更为有效。新型抗精神病药物具有治疗幻觉、妄想等阳性症状的作用，因此，与抗抑郁药物联用可能更有益于抑郁症，特别是难治性抑郁的康复。非典型抗精神病药物与典型抗精神病药物的不同点之一是对阴性症状和情感症状有比较明显的效果，在精神分裂症患者的治疗过程中，伴随的抑郁、焦虑、敌意，甚至自杀都会随着治疗而好转或消失，说明新型抗精神病药物本身具有治疗抑郁和焦虑的作用［3，4］。非典型抗精神病药物氯氮平对不少抑郁症有相似于三环抗抑郁药或SSRI的作用，无论单用或联合抗抑郁药物应用都有比较好的效果，说明这一类药物有潜在的抗抑郁的效果，而且可以预防复发、中断躁狂与抑郁的循环，虽然其治疗的机制目前还不太清楚［5，6］。对于难治性的抑郁症，在治疗原则上往往是采取联合用药的原则。联合的药物主要是包括抗癫痫药物、甲状腺素、非典型抗精神病药物等，这种治疗方案是目前认为比较行之有效的方法［7，8］。利坦色林（ritanserin）是一种5羟色胺2（5HT2）受体拮抗剂，可以改善睡眠，应用于精神忧郁者可以使焦虑和抑郁都有明显的改善，说明该药对抑郁有效。目前的新型抗精神病药物实际上就是针对于5HT2受体阻断的一种药物，因此具备了象利坦色林一样的作用机制，故有益于抑郁的改善［9，10］。抑郁症患者也有认知障碍，虽然这种认知障碍与精神分裂症的认知障碍有所不同，但是，在治疗过程中改善这种认知障碍理应是治疗的一个组成部分，而非典型抗精神病药物，特别是新型抗精神病药物具有改善认知功能的作用，有利于抑郁症的全面康复。 2 临床研究 2.1 单一用药Jacobsen早在1995年就开始将利培酮用于情感性疾病患者的治疗［11］。报道了对包括重性抑郁在内的20例双相情感性精神病和5例强迫症应用利培酮治疗，治疗的首次剂量是1 mg～1.5 mg・d1，最大剂量6 mg・d-1，平均剂量3.5 mg・d-1。结果发现，85%的情感性疾病患者（13例双相患者、5例重性抑郁患者）好转或痊愈，其中有3例难治性的强迫症也有非常显著性的好转。在这些患者中，主要好转的症状有激越、精神病性症状、失眠，而且对于双相障碍患者来说，利培酮中断了躁狂和抑郁的快速循环。Lane及Chang（1998年）也报道了1例33 a中国台湾女性难治性抑郁症患者应用利培酮治愈的过程，这是一位典型的抑郁症患者，病程16 mo，主要表现有抑郁、无兴趣、食欲性欲降低、无力、精神运动迟滞、无助无望感严重，而且有消极意念、自责和罪恶妄想，同时还伴有幻听，氟西汀60 mg・d-1治疗3 w没有效果，逐渐联用三氟噻吨至18 mg・d-1治疗2 w仍没有效果，在第6 w联合ECT治疗，3次・w-1，治疗5 w后除其他症状好转外，情绪还是没有明显的改善，为此仅应用氟西汀60 mg・d-1治疗，治疗7 w后症状复现，为进一步治疗，在症状复现后的第2 d停用原来所有的药物，换用利培酮，4 d内用至4 mg・d-1，1w后情绪和精神病性症状均戏剧性的消失，追踪8 mo后患者正常［12］。次年Lane又报道了1例双相情感性精神病应用利培酮治疗的过程，这位患者原来是躁狂症，在此期间已经加用利培酮治疗，剂量为 6 mg・d1・Bid，疗效好，但是患者因自知力不全而停药，继而复发躁狂，再用利培酮后消失，第2次停药后转入抑郁相，第3次应用利培酮，1 w 内加至以前治疗量，抑郁症逐渐好转，维持治疗9 mo未复发，精神状态基本正常，无明显不良反应［13］。抗精神病药物的单一治疗与联合抗抑郁药物治疗的方案应该是后者为好，特别是对于伴有精神病性症状的抑郁症来说更是如此，但是在选择药物方面，过去一直倾向于经典抗精神病药物与抗抑郁药物的联合，事实证明这种联合是有效的。那么在新型抗精神病药物应用于临床的今天，在人们认识到新型抗精神病药物不仅有抗精神病的作用，还有抗抑郁的作用之后，这种新型抗精神病药物奥氮平单一治疗抑郁症的效果是否与过去的方案有
氯丙嗪、氟哌啶醇在精神分裂症患者麻醉中的使用
氯丙嗪、氟哌啶醇在精神分裂症患者麻醉中的使用 目的分析并研究氯丙嗪和氟哌啶醇在精神分裂症患者麻醉当中的应用效果。方法将我院在2012年3月～2015年8月所收治的精神分裂症合并其他外科系统疾病且需要进行手术的48例患者随机分为观察组和对照组，每组24例。对照组采用氯丙嗪进行麻醉，观察组采用氟哌啶醇进行麻醉，分析并比较两组患者的麻醉效果。结果两种药物在精神分裂症患者的麻醉当中都具有显著的效果，氯丙嗪的半衰期是5～9h，氟哌啶醇的半衰期是12～24h。结论临床上对于需要进行手术的精神分裂症患者进行麻醉药物的选择，氯丙嗪和氟哌啶醇是两种最佳的选择药物，但是在具体应用中需要根据患者的自身情况和实际病情加以选择，值得最临床推广使用。 标签：氯丙嗪；氟哌啶醇；精神分裂症 在临床医学当中，精神分裂症是一种很严重的精神疾病，主要表现是患者在思维意识、情感表达和行为感知等方面出现了障碍，对于患者的正常生活造成了严重影响[1]。而临床上往往还有一些精神分裂症患者合并其他外科系统疾病，且需要进行手術治疗，因此对于这类患者在麻醉药物的选择上就提出了更新的要求[2]。经过长时间的临床实践和对相关资料的总结，笔者发现氯丙嗪和氟哌啶醇这两种药物在精神分裂症患者的麻醉中具有很高的价值，为了更好的分析这两种药物的性能，特对我院在近3年内收治的48例患者进行分组研究，结果取得了较为显著的成效，现将主要研究情况汇报如下。 1资料与方法 1.1一般资料我院在2012年3月～2015年8月所收治的这48例精神分裂症合并其他外科系统疾病且需要进行手术的患者当中，男性患者26例，女性患者22例。患者的年龄23～76岁，平均年龄（58.7± 2.6）岁。所有患者的精神分裂症诊断都有其家属提供的市级以上精神病医院的诊断书作为依据，患者择期进行手术，其中急诊手术21例。患者的手术时间大约为（54.6±14.7）min，患者行全身麻醉7例，行臂丛神经阻滞麻醉4例，行硬脊膜外腔阻滞麻醉11例，行局部浸润麻醉18例，行尿道表面麻醉8例。所有患者有36例处于精神分裂症急性发作期，并伴随有行为异常、兴奋狂躁等症状出现，对这些患者进行系统的药物治疗，残留慢性精神分裂症患者17例。本研究所选的所有患者都不具备正常的的自控能力。 1.2方法所有患者在择期治疗之前均维持原精神分裂症抑制药物，对照组患者在进行手术前30min采用肌注方式注射氯丙嗪，药物剂量为50mg，配合0.3mg 的东莨菪碱。观察组患者在手术前30min肌注5mg氟哌啶醇，配合0.3mg的东莨菪碱。观察两组患者的麻醉情况，比较麻醉效果，并进行分析。 2结果
药物化学多选分析
四、多项选择题 1) 下列属于“药物化学”研究范畴的是（） A.发现与发明新药 B.合成化学药物 C.阐明药物的化学性质 D.研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用 E. 剂型对生物利用度的影响 2) 已发现的药物的作用靶点包括（） A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸 3) 下列哪些药物以酶为作用靶点（） A. 卡托普利 B. 溴新斯的明 C. 降钙素 D. 吗啡 E. 青霉素 4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于（ACD） A. 药物可以补充体内的必需物质的不足 B.药物可以产生新的生理作用 C.药物对受体、酶、离子通道等有激动作用 D.药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用 E.药物没有毒副作用 5) 下列哪些是天然药物（） A. 基因工程药物 B. 植物药 C. 抗生素 D. 合成药物 E. 生化药物 6) 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括（ACDE） A. 通用名D. 常用名 B. 俗名 E. 商品名 C. 化学名（中文和英文） 7) 7）下列药物是受体拮抗剂的为（） A. 可乐定 B. 普萘洛尔 C. 氟哌啶醇 D. 雷洛昔芬 E. 吗啡 8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列 药物为抗肿瘤药的是（） A. 紫杉醇 B. 苯海拉明 C. 西咪替丁 D. 氮芥 E. 甲氧苄啶 9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究（） A. 计算机技术 B. ＰＣＲ技术 C. 超导技术 D. 基因芯片 E. 固相合成 10) 下列药物作用于肾上腺素的β受体有（） A. 阿替洛尔 B. 可乐定 C. 沙丁胺醇 D. 普萘洛尔 E. 雷尼替丁 11) 影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是（） A. pKa B. 脂溶性 C.5 位取代基的氧化性质 D. 5 取代基碳的数目 E. 酰胺氮上是否含烃基取代 12) 巴比妥类药物的性质有(ABDE) A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色
氟哌啶醇联合利培酮治疗痴呆患者精神行为症状的效果研究
氟哌啶醇联合利培酮治疗痴呆患者精神行为症状的效果研究 摘要】目的：探究氟哌啶醇联合利培酮治疗痴呆患者精神行为症状的效果。方法：回顾性选取93例痴呆患者临床资料进行分析，将其按照治疗方式的不同分 成对照组（45例）与研究组（48例），对照组予以氟哌啶醇进行治疗，研究组 在对照组基础上加用利培酮进行治疗，比较两组BPSD严重程度、不良反应情况。结果：研究组BEHAVE-AD各项评分均显著低于对照组（P＜0.05），研究组并发 症总发生率与对照组相比显著低（P＜0.05）。结论：痴呆患者精神行为症状经氟 哌啶醇与利培酮联合治疗后显著改善，且安全性较高，具推广价值。 【关键词】痴呆;利培酮;氟哌啶醇;精神行为症状 【中图分类号】R749 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2017）19-0065-02 痴呆为精神科常见症状，且随着疾病进展，常引发大脑皮层功能紊乱，多发 生于老年人群。精神行为症状（BPSD）是指痴呆患者存在焦虑、抑郁以及认知障碍、行为紊乱等症状，严重影响着患者及其家庭生活质量[1]。为明确氟哌啶醇及 利培酮联合治疗痴呆患者BPSD的效果，我院针对性选取93例患者资料予以分析，并作报告如下。 1.资料和方法 1.1 临床资料 回顾性选取93例痴呆患者临床资料进行分析，将其按照治疗方式的不同分 成对照组（45例）与研究组（48例）。对照组男女比例25:20，年龄47～75岁，平均（62.36±3.15）岁；病程1～6年，平均（3.14±1.09）年。研究组男女比例26:22，年龄48～76岁，平均（62.52±3.17）岁；病程1～7年，平均（3.46±1.13）年。两组基线资料(P＞0.05)，具有可比性。 1.2 方法 对照组口服氟哌啶醇（北京太洋药业有限公司，国药准字H11020647）治疗，初始剂量为1mg，1次/d，随患者病情变化进行剂量调整，维持剂量在3～16mg；研究组于对照组基础口服利培酮（无锡积大制药有限公司，国药准字H20103339）联合治疗，初始剂量为0.5mg，1次/d，随病情发展可调节剂量，维持在2～4mg，增加至2次/d，两组均坚持服药治疗2个月。 1.3 观察及评定指标 观察两组BPSD严重程度，采取痴呆病理行为评定表（BEHAVE-AD）标准， 分成行为紊乱、偏执和妄想观念、攻击行为、幻觉等方面，每项0～3分，得分 越高表明BPSD越严重；比较两组不良反应，包括口干、锥体外系反应、便秘等 情况。 1.4 统计方法 数据均以SPSS20.0的统计软件分析，正态计量资料以(x-±s)表示，两组正态计量数据的组间比较采用t检验；计数用例数(n)表示，计数资料组间率(%)的比较采 用χ2检验。P＜0.05为差异有统计意义。 2.结果 2.1 比较两组BPSD严重程度 研究组治疗后BEHAVE-AD评分中，行为紊乱（1.13±0.36）分，偏执和妄想观念（1.21±0.29）分，攻击行为（1.58±0.71）分，幻觉（0.22±0.14）分；对照组分 别为（2.80±0.19）分、（1.67±0.42）分、（2.77±0.11）分、（0.83±0.35）分，研
氟哌啶醇与奥氮平治疗精神分裂症的疗效和安全性对比研究
82中国处方药 第15卷 第4期·疗效评价· 精神分裂症是一种比较常见的精神类疾病，具有病因复杂等特点。精神分裂症患者在精神活动以及社会功能等方面存在着一定程度的不足，严重影响患者的生存质量[1-3]。这就需要医护人员为患者提供科学、合理的治疗方案。 1 资料与方法 1.1 一般资料 本研究选取的62例精神分裂症患者中，男36例，女26例，年龄62～74岁，平均（67.5±1.7）岁，平均病程（1.5±0.3）年。将62例患者平均分为奥氮平组和氟哌啶醇组，依照随机分配的分组原则，每组31例。两组之间病程、年龄、性别等方面的差异均无统计学意义（P＞0.05）。 1.2 治疗方法 氟哌啶醇组患者在医护人员的指导下服用氟哌啶醇片，用药1～2 d时，最少不小于4 mg/d，治疗3 d后，服用量依照患者当时的精神状况进行适当的调整，服用剂量最大不超过18 mg/d。 奥氮平组患者在医护人员的指导下服用奥氮平片，用药1～3 d时，最少不小于5 mg/d，治疗4 d后，服用量依照患者当时的精神状况进行适当的调整，服用剂量最大不超过20 mg/d。两组患者在服药期间，不联合其他抗精神病药物。 1.3 疗效与安全性评价 采用阳性与阴性症状量表评价两组患者疗效，当PANSS 减分率≥75%为显著，减分率≥50%为有效，减分率＜25%为无效。护理人员对患者接受治疗过程中所出现的各种不良反应进行观察并记录。 1.4 统计学方法 采用SPSS 17.0软件对两组患者数据进行处理。计量资料采用t检验，计数资料采用卡方检验，当P＜0.05表示差异具有统计学意义。 2 结果 2.1 两组患者治疗前后PANSS评分情况比较 两组的PANSS评分情况比较，治疗6周后奥氮平组的各项因子评分以及总分明显优于氟哌啶醇组，差异均具统计学意义（P＜0.05）。见表1。 2.2 两组患者治疗效果比较 氟哌啶醇组患者的治疗总有效率为32.25%，5例出现厌食、呕吐、恶心、等不适；3例出现焦虑、失眠等症状；1例出现轻微躁狂。奥氮平组患者的治疗总有效率为77.42%，患者均未出现不良反应，组间差异具有统计学意义（P＜0.05）。见表2。 表2：两组患者的临床疗效情况（例） 组别显效有效无效氟哌啶醇组（n＝31）6421 奥氮平组（n＝31）1597 3 讨论 精神分裂症包含Ⅰ型精神分裂症和Ⅱ型精神分裂症两种类型[4-6]。其中Ⅰ型精神分裂症的临床表现主要为妄想和幻觉，阳性和阴性症状量表（PANSS）评分以阳性为主；Ⅱ型精神分裂症的临床表现主要为主动性缺乏和情感淡漠，以阴性为主。当前临床医学中关于抗精神病的相关药物多数只适用于阳性症状，比如多巴胺受体拮抗剂等，这一类药物容易在治疗的过程中一定程度上造成患者运动障碍或情绪冷漠等不良反应[7-10]。 奥氮平与氟哌啶醇都是临床医学中经常用于治疗精神分裂的药物，疗效比较稳定，对于相关症状可以起到明显的改善效果[11-13]。氟哌啶醇是一种典型的丁酰苯类药物，具有阻断D2受体的作用，其作用机理在于精神分裂症患者体内脑内多巴胺十分活跃，而多巴胺会刺激脑垂体，使脑垂体内出现过多的兴奋性调节[14]。奥氮平是一种噻吩苯二氮?类药物，主要对5-羟色胺受体和多巴胺D2受体有着良好的拮抗作用，是一种应用广泛的抗精神病药物[15-18]。经过调查研究发现，两组患者在接受治疗6周后PANSS总分相对于治疗前显著降低（P ＜0.05），在减分率方面奥氮平组情况显明优于氟哌啶醇组（P ＜0.05）。经过研究发现，采用奥氮平治疗精神分裂症可以有效减少患者在治疗过程中所出现的不良反应，药物起效快，治疗效果良好，安全性较高。 参考文献 [1] 汪艳，蔡丽伟，张红星，等. 氟哌啶醇与奥氮平治疗精神分裂症疗效和安全性的随机对照研究. 中国神经精神疾病杂志，2012，38（4）：217-221. [2] 杜能强. 齐拉西酮与奥氮平治疗早期精神分裂症的疗效及安全性比较分析. 重庆医学，2012，41（28）：2938-2939， 2942. [3] 丁婷，刘玉兰. 奥氮平与氟哌啶醇治疗难治性精神分裂症的对照研究. 中国健康心理学杂志，2013，21（1）：23-24. [4] 岳莉莉，柏光泽，邓晓娟，等. 氟哌啶醇与奥氮平治疗精神分裂症的疗效对比探究. 现代生物医学进展，2013，（3）：515-518. [5] 张懿. 奥氮平与氟哌啶醇治疗精神分裂症疗效比较. 中国民康医学，2013，25（16）：47，67. 氟哌啶醇与奥氮平治疗精神分裂症的疗效和安全性对比研究 曹金玲 （淄博市精神卫生中心，山东淄博 255000） 【摘要】目的 对比分析氟哌啶醇与奥氮平治疗精神分裂症的安全性和疗效。方法 选取精神分裂症患者62例，遵循随机分配的分组原则，将其平均分为两组，分别为奥氮平组（31例）和氟哌啶醇组（31例），治疗6周后，比较两组患者的用药疗效和用药安全性。结果 奥氮平组患者经过治疗后总有效率94%，氟哌啶醇组患者经过治疗后总有效率80%。两组间差异有统计学意义（P＜0.05）。结论 采用奥氮平治疗精神分裂症可以有效减少患者在治疗过程中所出现的不良反应，药物起效快，治疗效果良好，安全性较高。 【关键词】氟哌啶醇；奥氮平；疗效；安全性 表1：两组患者治疗前后PANSS评分情况比较 项目 氟哌啶醇组奥氮平组 治疗前3周后6周后治疗前3周后6周后 阳性症状23.34±5.4020.15±3.7917.23±4.5622.29±3.8719.19±4.0316.26±4.11阴性症状23.85±4.1122.56±4.2321.91±4.0726.12±3.4622.45±4.1918.38±4.29一般精神病理31.68±6.1330.87±5.7929.43±5.4131.01±6.3928.57±6.1325.82±5.99总分78.87± 13.6873.58± 13.0168.57± 13.0179.42±13.6870.21±12.7860.46±12.10