解热镇痛抗炎药习题456
第六节解热镇痛抗炎药
1.解热镇痛药解热作用的特点是
A.能降低正常人体温
B.仅能降低发热病人的体温
C.既能降低正常人体温又能降低发热病人的体温
D.解热作用受环境温度的影响明显
E.以上都是
2.乙酰水杨酸的镇痛作用机制是
A.兴奋中枢阿片受体
B.抑制痛觉中
枢
C.抑制外周PG的合成
D.阻断中枢的阿片受体
E.直接麻痹外周感觉神经末梢
3．解热镇痛药的解热作用机制是
A．抑制缓激肽的生成 B．抑制内热源的释放
C.作用于中枢，使PG合成减少
D．作用于外周，使PG合成减少 E．以上均不是
4. 阿司匹林不适用于
A.缓解关节痛
B.预防脑血栓形成
C.缓解肠绞痛
D.预防急性心肌梗死
E.治疗胆道蛔虫症
5. 下列药物中没有抗炎、抗风湿作用的是
A.乙酰水杨酸
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.布洛芬
E.萘普生
6. 可引起粒细胞减少的药物是
A.对乙酰氨基酚
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.乙酰水杨酸
E.普萘生
7. 阿司匹林的临床应用不包括下列哪一项
A.预防脑血栓形成
B.治疗感冒引起的头痛
C.治疗风湿性关节炎
D.缓解牙痛
E.支气管哮喘
8. 阿司匹林的不良反应不包括
A.胃肠道反应
B.凝血障碍
C.成瘾性
D. 过敏反应
E.水杨酸反应
9. 能引起瑞夷综合征的药物是
A.吡罗昔康
B.乙酰水杨酸
C.双氯芬酸
D.扑热息痛
E.保泰松
10．阿司匹林预防血栓形成的机制是
A.使环加氧酶失活，减少血小板中TXA2生成
B．降低凝血酶活性 C．激活抗凝血酶
D．直接对抗血小板聚集 E．加强维生素K的作用
11. 类风湿性关节炎的首选药是（）
A 扑热息痛
B 阿司匹林
C 吲哚美辛
D 布洛芬
E 双氯芬酸
12. 有一风湿性关节炎病人，膝关节疼痛已数年，时轻时重，行走不便，医生应首选下列那种药物
A.扑热息痛
B.阿司匹林
C.保泰松
D.布洛芬
E.吲哚美辛
13.一溃疡病患者，在住院治疗期间感冒发热，请问给下列哪种解热药最好
A.扑热息痛
B.阿司匹林
C.保泰松
D.布洛芬
E.吲哚美辛
14．胃肠道反应较轻的解热镇痛抗炎药是
A．阿司匹林 B．吲哚美辛 C.尼美舒利
D．保泰松 E．双氯芬酸
15．治疗急性痛风较好的药物是
A．阿司匹林 B．甲芬那酸 C．秋水仙碱
D.吲哚美辛 E．舒林酸
16．解热镇痛药的共同作用有哪些?
（1）共同作用机制：是抑制体内环氧化酶活性，减少局部前列腺素（PG ）合成。
（2）共同药理作用：解热、镇痛、抗炎、抗风湿、其他（抑制血小板聚集、抗肿瘤、预防和延缓阿尔茨海默病、延缓角膜老化等）。
17.比较阿司匹林与吗啡的镇痛作用有何区别。
18.比较阿司匹林与氯丙嗪对体温影响有何不同。
镇痛、解热、抗炎药试题
选择题
1、芬太尼的适应证有哪些？（）
A. 适用于麻醉前、中、后的镇静
B.适用于麻醉前、中、后的镇痛 B. 是目前复合全麻中常用的药物
2、芬太尼的禁忌证（）
A.支气管哮喘、呼吸抑制、对本品特别敏感的患者以及重症肌无力患者禁用。
B. 2 岁以下儿童禁用。
C. 中毒性腹泻，毒物聚积于肠腔未能排出者。
D. 遇有血液病或血管损伤出现血凝异常时，以及穿刺的局部存在炎症时，不得经硬膜外或蛛网膜下隙给药。
3、芬太尼的不良反应（）
A. 眩晕、视物模糊、恶心、呕吐、低血压
B. 胆道括约肌痉挛、喉痉挛及出汗等，偶有肌肉抽搐。
C. 严重不良反应为呼吸抑制、窒息、肌肉僵直及心动过缓，如不及时治疗，可发生呼吸停止、循环抑制及心脏停搏等。
D.大剂量快速静脉滴注时可引起颈、胸、腹壁肌强直，胸壁顺应性降低影响通气功能。
4、芬太尼使用的严重不良反应不包括（） A.呼吸抑制 B. B.视物模糊
C.肌肉僵直
D. 心动过缓
5、哪些疾病禁用哌替啶？（）
A. 室上性心动过速
B.颅脑损伤、颅内占位性病变
C．慢性阻塞性肺疾病、支气管哮喘、严重肺功能不全等禁用。
D．严禁与单胺氧化酶抑制药合用。
6、对乙酰氨基酚的适应证有哪些？（）
Ａ．用于缓解轻至中度疼痛Ｂ．头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、Ｃ．肌肉痛、神经痛及痛经等Ｄ．于退热，如感冒发热等。
７、对乙酰氨基酚的禁忌证（）
Ａ．对本药过敏者Ｂ．严重肝肾功能不全患者Ｃ．酒精中毒者Ｄ．感冒
８、别嘌醇的适应证有（）
A.原发性和继发性高尿酸血症
B.反复发作或慢性痛风者
C.尿酸性肾结石
D.以上都是
９、别嘌醇的禁忌证：（）
A.原发性和继发性高尿酸血症
B. 反复发作或慢性痛风者
C. 尿酸性肾结石
D. 以上都是Ｅ．以上全是
１０、秋水仙碱的禁忌证：（）
A.对本品过敏者
B.严重肝肾功能不全者
C.白细胞减少症
D.孕妇及哺乳妇女Ｅ．以上全是
第五节镇痛药
1、吗啡常用注射给药的原因是：
A.口服不吸收
B.片剂不稳定
C.易被肠道破坏
D.首关消除明显
E.口服刺激性大
2、吗啡镇咳的部位是： A.迷走神经背核
B.延脑孤束核咳嗽中枢
C.中脑盖前核
D.导水管周围灰质
E.蓝斑核
3、吗啡抑制呼吸的主要原因是： A.作用于导水管周围灰质 B.作用于蓝斑核
C.降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性
D.作用于脑干极后区
E.作用于迷走神经背核
4、镇痛作用最强的药物是：
A.吗啡
B.喷他佐辛
C.芬太尼
D.美沙酮
E.可待因
5、胆绞痛病人最好选用：
A.阿托品
B.哌替啶
C.氯丙嗪＋阿托品
D.哌替啶＋阿托品
E.阿司匹林＋阿托品。
6、心源性哮喘可以选用：
A.肾上腺素
B.沙丁胺醇
C.地塞米松
D.格列齐特
E.吗啡
7、吗啡镇痛作用的主要部位是：
A.蓝斑核的阿片受体
B.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体
C.黑质－纹状体通路的阿片受体
D.脑干网状结构的阿片受体
E.大脑边缘系统的阿片受体
8、人工冬眠合剂的组成是：
A.哌替啶、氯丙嗪、异丙嗪
B.派替啶、吗啡、异丙嗪
C.哌替啶、芬太尼、氯丙嗪
D.哌替啶、芬太尼、异丙嗪
E.芬太尼、氯丙嗪、异丙嗪
9、在药政管理上已列入非麻醉品的镇痛药是：
A.哌替啶
B.芬太尼
C.吗啡
D.喷他佐辛
E.美沙酮
10、对吗啡急性中毒呼吸抑制有显著疗效的药物是：
A.多巴胺
B.肾上腺素
C.咖啡因
D.纳洛酮
E.山梗菜碱
11、阿片受体的拮抗剂是：
A.哌替啶
B.美沙酮
C.喷他佐辛
D.芬太尼
E.纳洛酮
12、对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状的药物是：
A.哌替啶
B.曲马朵
C.纳洛酮
D.美沙酮
E.以是都不是
13、吗啡无下列哪种不良反应？ A.引起腹泻
B.引起便秘
C.抑制呼吸中枢
D.抑制咳嗽中枢
E.引起体
位性性低血压
14、下列哪种情况不宜用哌替啶镇痛
A.创伤性疼痛
B.手术后疼痛
C.慢性钝痛
D.内脏绞痛
E.晚期癌症痛
15、试述吗啡和度冷丁在作用、应用上有何异同？
（1）作用方面：
相同点：中枢作用（镇痛、镇静、欣快、呼吸抑制、催吐）；胆道平滑肌、支气管平滑肌收缩；扩张血管（体位性低血压）
不同点：镇咳——吗啡有、度冷丁无；瞳孔缩小——吗啡有，度冷丁；影响产程——吗啡有，度冷丁无。（2）应用方面：
相同点：各种疼痛、心源性哮喘不同点：止泻——吗啡有；麻醉前给药及人工冬眠——度冷丁有。
16、简述吗啡用于心源性哮喘的机制。
（1）扩张外周血管、降低外周阻力、减轻心脏负荷；（2）镇静作用，消除不良情绪；
（3）降低中枢对CO2的敏感性，缓解急促、表浅的呼吸。
阿片类镇痛药试题填空：
1、阿片类镇痛药又称（麻醉性镇痛药），是一类能消除或减轻疼痛并改变对疼痛情绪反应的药物。
2、天然的阿片生物碱有（吗啡）、（可待因）。
3、阿片类药物根据镇痛强度，分强阿片类和弱阿片类。强阿片类有（吗啡 ) 、 (芬太尼）、舒芬太尼等；弱阿片类有（可待因 )、( 双氢可待因）等。
4、吗啡中毒，瞳孔针尖样（缩小）。
5、阿片类最顽固和持久的副作用是可引起（便秘）。
6、阿片受体激动剂新的给药途径包括经（口腔粘膜、鼻腔粘膜）、眼结膜给药等。
7、吗啡中毒解救的拮抗剂为（纳洛酮）。
选择：
1、（ B ）镇痛效力最强。
A、吗啡
B、芬太尼
C、可待因
2、吗啡用于治疗（ A ），同时予吸氧、强心苷、利尿剂。
A 、心源性哮喘 B、支气管哮喘
3、吗啡的禁忌症：（ABCDEF ）
A、分娩止痛
B、哺乳妇女止痛
C、支气管哮喘
D、肺心病
E、颅内压增高
F、新生儿及婴儿
5、WHO三阶梯止痛原则是（ ABCDE ）
A、按阶梯给药
B、口服给药
C、按时给药
D、个体化给药
E、注意具体细节
第四节抗精神失常药
1、氯丙嗪作用机制是
A.阻断黑质纹状体通路D2样受体
B.阻断中脑-边缘通路D2样受体
C.阻断结节-漏斗通路D2样受体
D.阻断中脑-皮质通路通路D2样受体
E.包括B和D
2、氯丙嗪对受体的作用不包括
A 阻断M胆碱受体
B 阻断中脑边缘通路D2样受体
C阻断中脑皮质通路D2样受体 D 阻断α受体
E 阻断β受体
3、锥体外系反应较轻的药物是
A.氯丙嗪
B.奋乃静
C.氟哌啶醇
D.氟奋乃静
E.氯氮平
4、下列哪种药物可以用于处理氯丙嗪引起的低血压
A.肾上腺素
B.多巴胺
C.麻黄碱
D.去甲肾上腺素
E.异丙肾上腺素
5、氯丙嗪不应作皮下注射的原因是
A.吸收不规则
B.局部刺激性强
C.与蛋白质结合
D.吸收太慢
E.吸收太快
6、氯丙嗪引起的视力模糊、心动过速和口干、便秘等是
由于阻断
A.DA受体
B.α受体
C.β受体
D.M胆碱受体
E.N胆碱受体
7、小剂量氯丙嗪镇吐作用的部位是：
A.呕吐中枢
B.胃粘膜传入纤维
C.黑质－纹状体通路
D.结节－漏斗通路
E.延脑催吐化学感觉区
8、氯丙嗪的药浓度最高的部位是：
A.血液
B.肝脏
C.肾脏
D.脑
E.心脏
9、氯丙嗪可引起下列哪种激素分泌增多A.甲状腺激素 B.催乳素 C.促肾上腺皮质激素
D.促性腺激素
E.生长激素
10、治疗抑郁症的首选药物是：
A.丙米嗪
B.氯丙嗪
C.奋乃静
D.碳酸锂
E.氯氮平
11、可作为神经阻滞镇痛术的药物是：
A.氟哌啶醇
B.氟奋乃静
C.氟哌利多
D.氯普噻吨
E.五氟利多
12、下面哪种反应不属于氯丙嗪引起的椎体外系反应
A.帕金森综合症
B.迟发性运动障碍
C.静坐不能
D.体位性低血压
E.急性肌张障碍
13、可用于治疗氯丙嗪引起的帕金森综合症的药物是：
A.多巴胺
B.地西泮
C.苯海索
D.左旋多巴
E.美多巴
14、碳酸锂主要用于治疗：
A.躁狂症
B.抑郁症
C.精神分裂症
D.焦虑症
E.多动症
15、氯丙嗪对下列哪种病因所致的呕吐无效
A.癌症
B.晕动病
C.胃肠炎
D.吗啡
E.放射病
16、氯丙嗪的中枢药理作用不包括：
A.抗精神病
B.镇吐
C.降低血压
D.降低体温
E.增加中枢抑制药的作用
17、氯丙嗪降温特点不包括
A.抑制体温调节中枢，使体温调节失灵
B.不仅降低发热体温，也降低正常体温
C.临床上配合物理降温用于低温麻醉
D.对体温的影响与环境温度无关
E.作为人工冬眠，使体温、代谢及耗氧量均降低
18、试述氯丙嗪的药理作用与临床应用。
（1）中枢作用
①抗精神病作用：用药后幻觉、妄想症状消失，情绪安定，理智恢复，用于Ⅰ型精神分裂症。
②镇吐作用：对各种原因引起的呕吐（降晕动病外）都有效，还可用于顽固性呃逆。
③影响体温调节：用药后体温随环境温度而升降。用于低温麻醉与人工冬眠疗法。
（2）对自主神经系统作用：阻断α、M受体，主要引起血压下降，口干等副作用。
（3）内分泌系统作用：致催乳素分泌增加引起泌乳；抑制促性腺激素和糖皮质激素分泌；抑制生长激素分泌，适用于巨人症治疗。
18、试述氯丙嗪的不良反应。
（1）常见反应：①阻断M受体引起口干、便秘等。
②阻断α受体引起体位性低血压。③局部刺激强，静注
可引起血栓性静脉炎。
（2）锥体外系反应（长期大量应用时最常见的不良反应）：
①急性锥体外系运动障碍：帕金森综合征（最常见）；
急性肌张力障碍；静坐不能。
②迟发生运动障碍（长期用药出现，停药后不消失）。
（3）药源性精神异常，表现为抑郁症状等。
（4）惊厥与癫痫：有发作史者可能作为诱因引起二者发作。
（5）过敏反应：皮疹、皮炎、微胆管阻塞性黄疸、粒细胞减少。
解热镇痛抗炎药习题456
第六节解热镇痛抗炎药 1.解热镇痛药解热作用的特点是 A.能降低正常人体温 B.仅能降低发热病人的体温 C.既能降低正常人体温又能降低发热病人的体温 D.解热作用受环境温度的影响明显 E.以上都是 2.乙酰水杨酸的镇痛作用机制是 A.兴奋中枢阿片受体 B.抑制痛觉中 枢 C.抑制外周PG的合成 D.阻断中枢的阿片受体 E.直接麻痹外周感觉神经末梢 3．解热镇痛药的解热作用机制是 A．抑制缓激肽的生成 B．抑制内热源的释放
C.作用于中枢，使PG合成减少 D．作用于外周，使PG合成减少 E．以上均不是 4. 阿司匹林不适用于 A.缓解关节痛 B.预防脑血栓形成 C.缓解肠绞痛 D.预防急性心肌梗死 E.治疗胆道蛔虫症 5. 下列药物中没有抗炎、抗风湿作用的是 A.乙酰水杨酸 B.对乙酰氨基酚 C.吲哚美辛 D.布洛芬 E.萘普生 6. 可引起粒细胞减少的药物是 A.对乙酰氨基酚 B.布洛芬 C.吲哚美辛 D.乙酰水杨酸 E.普萘生 7. 阿司匹林的临床应用不包括下列哪一项
A.预防脑血栓形成 B.治疗感冒引起的头痛 C.治疗风湿性关节炎 D.缓解牙痛 E.支气管哮喘 8. 阿司匹林的不良反应不包括 A.胃肠道反应 B.凝血障碍 C.成瘾性 D. 过敏反应 E.水杨酸反应 9. 能引起瑞夷综合征的药物是 A.吡罗昔康 B.乙酰水杨酸 C.双氯芬酸 D.扑热息痛 E.保泰松 10．阿司匹林预防血栓形成的机制是 A.使环加氧酶失活，减少血小板中TXA2生成 B．降低凝血酶活性 C．激活抗凝血酶 D．直接对抗血小板聚集 E．加强维生素K的作用
11. 类风湿性关节炎的首选药是（） A 扑热息痛 B 阿司匹林 C 吲哚美辛 D 布洛芬 E 双氯芬酸 12. 有一风湿性关节炎病人，膝关节疼痛已数年，时轻时重，行走不便，医生应首选下列那种药物 A.扑热息痛 B.阿司匹林 C.保泰松 D.布洛芬 E.吲哚美辛 13.一溃疡病患者，在住院治疗期间感冒发热，请问给下列哪种解热药最好 A.扑热息痛 B.阿司匹林 C.保泰松 D.布洛芬 E.吲哚美辛 14．胃肠道反应较轻的解热镇痛抗炎药是 A．阿司匹林 B．吲哚美辛 C.尼美舒利
解热镇痛抗炎药常用药
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药（NSAIDs）不同，故又称非甾体抗炎药（NSAIDs）。阿司匹林是这类药物的代表，故又称阿司匹林药物。 一、药理作用： 1.解热抑制下丘脑体温调节中枢的环氧酶（COX），减少PG（前列腺素）的合成，增强散热过程，致使体温下降或恢复常。该类药物的解热作用于氯丙嗪不同，它是通过抑制下丘脑体温调节中枢的环氧酶，使PG合成减少而退热，对正常体温几乎无影响；而氯丙嗪是直接抑制下丘脑体温调节中枢的调节功能，在物理降温的配合下，才能降低发热病人和正常人的体温。解热一般只是对症处理。 2.镇痛 NSAIDs产生中等程度镇痛，镇痛作用部位主要在外周，通过抑制炎症局部PG的合成，发挥镇痛作用。对慢性钝痛，如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及月经痛等有较好的镇痛效果，而对创伤引起的剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。长期应用一般不产生耐受性和依赖性。 3.抗炎除苯胺类（对乙酰氨基酚）外，其他解热镇痛药均有抗炎作用。NSAIDs 过抑制PG的合成，抑制白细胞聚集，减少缓激肽的形成，抑制血小板的凝聚等发挥消炎作用。对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效肯定。 二、适应症 1、解热镇痛和抗风湿作用 （1）解热镇痛：感冒发热、头痛、牙疼、神经痛、关节痛、肌肉痛、月经痛等慢性疼痛 （2）抗风湿作用强，较大剂量治疗急性风湿性关节炎。 2、抑制血小板聚集，防止血栓形成。小剂量可用于预防脑血栓及心肌梗塞。 三、主要的副作用 1、胃肠道反应： PG（前列腺素）除了有促进炎症反应的作用外，还对出血的控制、保护胃粘膜方面有重要的作用。由于DSAIDs抑制PG的合成，因此在抗炎的同时，也造成了对胃肠道的副作用。其主要表现为胃、十二指肠引起的上消化道出血。还有恶心、呕吐。 2、凝血障碍：延长出血时间，对严重肝损害，凝血酶原过低，维生素K缺乏及血友病人可引起出血，术前一周的患者应停用，以防出血，产妇不宜使用，以免延长产程和增加产后出血。 3、过敏反应：以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关。肾上腺素对“阿司匹林哮喘”无效，可用糖皮质激素治疗。哮喘、鼻息肉和慢性荨麻疹患者禁用。 4、水杨酸反应：大剂量可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状严重者看导致过度换气，酸碱平衡失调，高热，精神错乱，昏迷。处理：立即停药，并静滴碳酸氢钠，以促进药物排泄。 5、瑞夷综合症：其表现为开始短期发热等类似急性感染症状，继而惊厥、频繁呕吐、颅内压增高与昏迷等。水痘或流行感冒等病毒感染慎用阿司匹林可用对乙酰氨基酚代替。 6、肾损害
药理学考试重点精品习题 第二十章 解热镇痛抗炎药
第二十章解热镇痛抗炎药 一、选择题 A型题 1、解热镇痛药的退热作用机制是： A 抑制中枢PG合成 B 抑制外周PG合成 C 抑制中枢PG降解 D 抑制外周PG降解 E 增加中枢PG释放 2、解热镇痛药镇痛的主要作用部位在： A 导水管周围灰质 B 脊髓 C 丘脑 D 脑干 E 外周 3、解热镇痛药的镇痛作用机制是： A 阻断传入神经的冲动传导 B 降低感觉纤维感受器的敏感性 C 阻止炎症时PG的合成 D 激动阿片受体 E 以上都不是 4、治疗类风湿性关节炎的首选药的是： A 水杨酸钠 B 阿司匹林 C 保泰松 D 吲哚美辛 E 对乙酰氨基酚 5、可防止脑血栓形成的药物是： A 水杨酸钠 B 阿司匹林 C 保泰松 D 吲哚美辛 E 布洛芬 6、丙磺舒增加青霉素疗效的机制是： A 减慢其在肝脏代谢 B 增加其对细菌膜的通透性 C 减少其在皮肤小管分泌排泄 D 对细菌起双重杀菌作用 E 增加其与细菌蛋白结合力 7、秋水仙碱治疗痛风的机制是：
A 减少尿酸的生成 B 促进尿酸的排泄 C 抑制肾小管对尿酸的再吸收 D 抑制黄嘌呤投氧化酶 E 选择性消炎作用 8、阿司匹林防止血栓形成的机制是： A 激活环加氧酶，增加血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成 B 抑制环加氧酶，减少前列环素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成 C 抑制环加氧酶，减少血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成 D 抑制环氧酶，增加前列环素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成 E 激活环加氧酶，减少血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成 9、解热镇痛药的抗炎作用机制是： A 促进炎症消散 B 抑制炎症时ＰＧ的合成 C 抑制抑黄嘌呤氧化酶 D 促进ＰＧ从肾脏排泄 E 激活黄嘌呤氧化酶 10、阿司匹林与甲磺丁脲合用易引起低血糖反应是由于前者： A 从血浆蛋白结合部位置换甲磺丁脲 B 抑制肝药酶，减慢甲磺丁脲代谢 C 加快胃粘膜血流,增加甲磺丁脲吸收 D 酸化尿液增加甲磺丁脲在肾小管重吸收 E 以是都不是 11、保泰松降低强心甙作用的原因是： A 增加其与血浆蛋白结合 B 增加其排泄 C 减少其吸收 D 增加其代谢 E 增加其分布容积
解热镇痛抗炎药详解
解热镇痛抗炎药 一、最佳选择题 1、下列哪项对阿司匹林的叙述是错误的 A、最常见恶心、呕吐、胃出血等胃肠道反应 B、抑制血小板聚集 C、可引起“阿司匹林哮喘” D、儿童易引起瑞夷综合征 E、中毒时应酸化尿液，加速排泄 2、关于对乙酰氨基酚的叙述哪项是错误的 A、解热镇痛作用缓和持久 B、对中枢COX抑制作用弱 C、小儿首选解热镇痛药 D、抗炎、抗风湿作用弱是因为对外周COX抑制弱 E、无明显的胃肠刺激 3、下列哪项不属于阿司匹林的不良反应 A、瑞夷综合征 B、水杨酸反应 C、“阿司匹林哮喘” D、恶心、呕吐、胃出血 E、大剂量长期服用可刺激凝血酶原形成 4、以下哪种作用与解热镇痛抗炎药抑制PG 生物合成无关 A、解热、镇痛、抗炎、抗风湿 B、抑制血小板聚集 C、致胃出血、胃溃疡 D、“阿司匹林哮喘” E、水杨酸反应 5、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项错误 A、对内热原引起的发热有效 B、可减少炎症部位PG合成 C、治疗浓度可抑制环氧酶，减少PG生成 D、镇痛作用部位主要在外周 E、能根治风湿、类风湿性关节炎 6、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项是错误的 A、仅使高烧患者体温降低 B、中度镇痛作用 C、大多数解热镇痛药都有抗炎作用 D、对正常人体温无影响 E、此类药物均具有抗血栓形成作用 7、下列哪个药物几乎没有抗炎作用 A、保泰松 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚
D、吲哚美辛 E 、尼美舒利 8、关于阿司匹林，下列哪项描述是错误的 A、防止血栓形成宜用大剂量 B、用量大于1g时，水杨酸的代谢从一级动力学转变为零级动力学进行 C、碱性尿促其排出 D、既抑希y COX-2，又抑希y COX-1 E、血浆t 1/2短，约15min 9、下列对解热镇痛抗炎药正确的叙述是 A、能降低发热者的体温 B、与氯丙嗪对体温的影响相同 C、镇痛作用部位主要在中枢 D、对各种严重创伤性剧痛有效 E、很容易产生耐受与成瘾 10、抑制环氧酶作用较强者为 A、阿司匹林 B、对乙酰氨基酚 C吲哚美辛 D、保泰松 E、氢化可的松 11、大剂量阿司匹林可用于治疗 A、预防心肌梗死 B、预防脑血栓形成 C、慢性钝痛 D、风湿性关节炎 E、肺栓塞 12、阿司匹林严重中毒时应首选何药处理 A、口服碳酸氢钠 B、口服氯化铵 C、静脉滴注碳酸氢钠 D、口服氢氯噻嗪 E、以上都不对 13、下列哪种药物是急性风湿热的首选药物 A、保泰松 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚 D、甲芬那酸 E、吲哚美辛 14、过量引起肝坏死的解热镇痛抗炎药是 A、甲芬那酸 B、布洛芬 C、对乙酰氨基酚
解热镇痛抗炎药
第一节 解热镇痛抗炎药物的基础知识 解热镇痛抗炎药是一类具有解热镇痛作用，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其特殊的抗炎作用，故本类药物又称为非甾体抗炎药。临床上一般用于以下几个方面：1、解热 解热镇痛抗炎药能使发热者的提问降低到正常，而对体温正常者几乎无影响。发热是机体的一种防御反应，当体温升高时，人体内的吞噬细胞活性增强，抗体的产生增多，有利于炎症的修复；并使大部分致病菌失去了最佳生长温度，有利于阻止进一步感染，故对一般发热患者可不必急于使用解热药；但热度过高和持久发热会使体力消耗，引起头痛、失眠、谵妄、昏迷、小儿高热易发生惊厥，严重者可危及生命，这时应用解热药可降低体温，缓解高热引起的并发症。但年老体弱者在高热骤然降下时，有可能因出汗过多而引起虚脱，故应严格掌握用量，避免滥用。 2、镇痛 解热镇痛药仅有中等程度镇痛作用，对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效；对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等则有良好的镇痛效果。 3、抗炎、抗风湿 除苯胺类以外，其他解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用，主要用于炎症性疼痛及风湿热、风湿性和类风湿性关节炎等。能控制症状，但不能根治，也不能防止疾病发展及合并症的发生。 4、控制感冒症状 以解热镇痛药为主的复方制剂常作为感冒用药用于控制感冒症状。常用的解热镇痛抗炎药按化学结构可分为四类：水杨酸类。如阿司匹林；苯胺类，如对乙酰氨基酚、非那西丁；吡唑酮类，如安乃近、保泰松；其他有机酸类，如布洛芬、吲哚美辛，吡罗昔康、双氯芬酸、美洛昔康等。 常见抗感冒或解热镇痛的复方制剂有：快克胶囊、复方散利痛、泰诺、白加黑、百服宁日夜型感冒片、新帕尔克、银得菲等。 儿童感冒发热可选用对乙酰氨基酚混悬滴剂（泰诺林）、布洛芬混悬滴剂（美林）、对乙酰氨基酚栓（小儿退热栓）、尼美舒利颗粒等药物。在应用退热药时需注意，不要选用含阿司匹林和咖啡因的退热药，以防胃肠损伤及诱发瑞氏综合征等不良反应。 第二节解热镇痛抗炎药物的适应症及使用方法 1、阿司匹林 【商品名或别名】巴米尔、阿辛 【适应症】用于感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经，为风湿热、风湿性关节炎及类风湿性关节炎首选药品，小剂量服用可用于预防心肌梗塞、动脉血栓、动脉粥样硬化等。
镇痛药和解热镇痛抗炎药
镇痛药 定义：镇痛药——减轻或消除疼痛，但不影响意识和其他感觉。 分类： （1）麻醉性镇痛药（阿片类镇痛药、成瘾性镇痛药）——吗啡、可待因、哌替啶等 （2）非麻醉性镇痛药——阿司匹林、布洛芬等 PS： 疼痛：是多种原因引起的使患者痛苦的一种症状，是伤害性刺激通过痛觉神经传至中枢，经大脑皮质综合分析产生的一种感觉。 疼痛的分类： 镇痛药的分类： 一、吗啡及其相关阿片受体激动药 吗啡、可待因、哌替啶等 二、阿片受体部分激动药： 喷他佐辛、布托啡诺、丁丙诺啡 三、其他镇痛药： 罗（颅）痛定、曲马朵、布桂嗪（强痛定） 吗啡及其相关阿片受体激动药（一）——吗啡 一、体内过程 1、p.o，首关消除大（生物利用度F约为25%），皮下和肌肉注射吸收较好。15-30min起效、镇痛维持4-6h 2、血脑屏障通过率较低，但足以发挥作用。 二、作用机制 激动中枢神经系统的阿片受体，激活中枢“抗痛系统”而产生镇痛作用，使得P物质减少。 属麻醉药品，具有 成瘾性，注意与麻 醉药区别。
三、药理作用——中枢作用和外周作用 （一）中枢作用 （二）外周作用 四、临床应用 1.镇痛：除晚期癌症以外，一般短期用于其他镇痛药无效的剧烈疼痛，剂量需个体化 （1）胆绞痛和肾绞痛：与阿托品合用。 （2）心肌梗死性心前区剧痛 — 镇静和扩血管 （3）神经性疼痛疗效差（神经压迫性疼痛） 2.急性肺水肿所致心源性哮喘 急性左心衰竭引起肺水肿，导致呼吸困难。需强心、利尿、平喘药等综合治疗。
3.止泻：使推进性胃肠蠕动减慢，用于非细菌性、消耗性腹泻，对急、慢性腹泻均有效。细菌感染需加用抗生素。用阿片酊/复方樟脑酊。 五、不良反应 1）治疗量： 恶心、呕吐、眩晕、呼吸抑制、便秘、排尿困难（老年人多见）、胆绞痛、体位性低血压，偶见烦躁不安等情绪改变 2）耐受性和依赖性： 戒断症状：停药后出现兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等。《麻醉药品管理条例》，连续用药不得超过1周。 3.急性中毒 表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、少尿、体温下降，甚至呼吸麻痹。 抢救：阿片受体拮抗药——纳洛酮 人工呼吸，给氧。 4.禁忌症 分娩止痛、支气管哮喘、肺心病、颅内压高、肝功能严重减退、哺乳期妇女、新生儿、婴儿。 吗啡及其相关阿片受体激动药（二）——可待因 特点： 口服，F约为60%较吗啡高 其镇痛作用约为吗啡的1/101/12，但镇咳作用为吗啡的1/4，无明显镇静，呼吸抑制较轻 用于中等程度疼痛的止痛和剧烈干咳（伴胸痛） 无明显便秘、尿潴留及直立性低血压等不良反应，欣快感及成瘾性的发生率也低于吗啡。 吗啡及其相关阿片受体激动药（三）——哌替啶（度冷丁） 一、作用特点： 1）镇痛作用为吗啡的1/10，作用时间短 2）镇静、扩血管、呼吸抑制作用与吗啡相当 3）无镇咳作用 4）兴奋胃肠平滑肌作用时间短，不止泻，不便秘 5）对子宫平滑肌无影响，不对抗催产素，不影响产程 6）成瘾较慢，戒断症状持续时间较短 二、临床应用 1.镇痛 1）各种剧痛（多i.h或i.m,起效快，替代吗啡） 2）胆肾绞痛（合用阿托品） 3）分娩止痛（产前2-4h禁用） 2.麻醉前给药 3.心源性哮喘的辅助治疗（弱于吗啡） 4.人工冬眠
药理学——解热镇痛抗炎药与抗痛风药
药理学——解热镇痛抗炎药与抗痛风药 一、解热镇痛抗炎药（非甾体抗炎药） （一）共同特点 【共同作用机制】 抑制前列腺素合成所必需的环氧酶（COX），干扰前列腺素合成。 补充：COX有两种同工酶，即COX－1和COX－2。 补充：解热镇痛消炎药的分类 1.非选择性环氧酶抑制药： ——对COX－1和COX－2均有抑制作用。 2.选择性环氧酶抑制药： ——选择性抑制COX－2，而对COX－1的抑制作用弱。 意义：胃肠道不良反应减轻。 代表药：尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康、罗非昔布等。 【共同药理作用】 一、解热作用 机制：抑制中枢COX，使PG合成减少； 特点：NSAIDs只能降低发热者的体温，但不能降至正常体温以下，而且不影响正常人的体温。 二、镇痛作用 机制：抑制外周病变部位的COX 特点：对慢性钝痛有效，对急性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛无效。无成瘾性。 三、抗炎作用 机制：抑制炎症局部的COX； 特点：对抗炎症早期的红肿热痛，不能防止炎症发展和后遗症 （二）常用药物 1.阿司匹林（乙酰水杨酸）
【药动学】 ◇吸收：口服后易从胃和小肠上部吸收。 吸收过程中和吸收后，可被胃肠黏膜、血浆、红细胞和肝脏的酯酶迅速水解，产生水杨酸，故阿司匹林的t1/2仅有15min左右。 水杨酸以盐的形式存在，具有药理活性。 ◇分布： 水杨酸与血浆蛋白结合率为80%～90%； “阿依水、抢蛋白” 格列类、华法林、 被抢劫、被游离； 易过量、易中毒、 低血糖、低凝血。 游离型可分布于全身组织，也能进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘。 ◇代谢：主要经肝药酶代谢。 ◇排泄： ①约25%以原形由肾脏排泄，其余与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后随尿液排出。 ②改变尿液的PH值，使碱化尿液，可加速排泄。 【药理作用】 一、解热镇痛作用 较强。适用于：感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛等。 二、抗炎抗风湿作用 三、抑制血栓形成 二、抗炎抗风湿作用 ◇作用较强，但用量要比解热镇痛剂量大1～2倍，最好用至最大耐受量（口服每日3～4g）。 ◇急性风湿热患者服用后24～48h内退热，缓解关节红肿及剧痛，血沉减慢——因控制急性风湿热疗效确切，故用于该病的鉴别诊断。 ◇治疗类风湿关节炎——只是对症，可使关节炎症消退，疼痛减轻。 三、抑制血栓形成： 注意：小剂量（100mg/日） 机制：抑制血小板中的COX－1，减少TXA2（血栓素A2）的生成。 应用：心血管恶性事件的一级预防，可降低心梗、脑梗发生率。 【不良反应】 乙酰水杨酸，抑制COX（PGE） 解热又镇痛，抗炎抗风湿； 抑制血小板，防治血栓塞； 不良反应多，为您扬名易。 “为”——胃肠反应 “您”——凝血障碍 “扬”——水杨酸反应 “名”——过敏反应 “易”——瑞夷综合征 1.胃肠道反应： 原因：直接刺激胃黏膜； 抑制COX-1，抑制胃黏膜PGs合成。 表现：上腹部不适，恶心、呕吐及畏食常见。
药物化学课后作业及课堂练习
第一章 1.列举几种临床常用的全身静脉麻醉药 静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药，大多为水溶性的盐类。药物通过静脉注射进入血液，随血液循环进入中枢神经产生作用。麻醉作用迅速，不良反应少，为主要的全麻药。但麻醉的深浅程度较难控制。 临床常用的静脉麻醉药有： （1）早期：巴比妥类: 硫喷妥钠（Thiopental Sodium）海索比妥钠（Hexobarbital sodium） 优点：作用快 缺点：安全范围窄 （2）近年：非巴比妥类: 盐酸氯胺酮（Ketamini Hydrochloridum）化学名：为2-(2-氯苯基)-2-甲胺基环己酮盐酸盐。 依托咪酯(Etomidate) 羟丁酸钠（Sodium Hydroxybutyrate） 2.为什么说lidocaine的化学性质比procaine稳定 利多卡因的局麻作用强与普鲁卡因两倍，且穿透力强。其比普鲁卡因稳定是由于分子结构中有酰胺键，由于邻位两个甲基的空间位阻作用，对酸、碱均较稳定，不易被水解。 3.按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？ 局麻药的主要结构类型及代表药物 类型结构药名 生物碱可卡因 脂类普鲁卡因
酰胺类利多卡因 酮类达克罗宁 醚类普拉莫卡因氨基甲酸酯类庚卡因 4.简述局麻药的构效关系。 局麻药的结构可分为三个部分： I为亲脂性部分，可为芳烃或芳杂环，而以苯环作用最强。苯环邻对位上引入给电子基团例如氨基等可使活性增强。苯环邻位上引入取代基可增加位阻，延长作用时间。苯环氨基上引入烷基可增强活性。 II为中间连接部分，此部分决定药物的稳定性。X可为O、NH、CH2 、S等n=2、3时局麻作用好，有支链局麻作用强。 麻醉作用强度：麻醉作用持续时间： III为亲水性部分，通常为仲胺或叔胺。好的局麻药，分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡，即应有一定的脂水分配系数。一般来说，具有较高的脂溶性，较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。
第十六章 解热镇痛抗炎药(仅供参考)
解热镇痛药 一、名词解释： 1. 阿司匹林哮喘 二、填空题 1.阿司匹林具有_____、_____、_____等作用，这些作用的机制均与_____有关。 2.内源性PG对胃粘膜具有_____，阿司匹林抑制胃壁组织Cox1，使_____生成受到抑制，故可引起_____与_____。 3.秋水仙碱对急性通风性关节炎有选择性消炎作用，它对_____没有影响，其作用是_____。 4.阿司匹林与双香豆素合用易引起_____，与磺酰脲类合用易引起_____，与糖皮质激素合用易诱发_____。 三、是非题 1.醋氨酚抑制外周前列腺素合成的作用较弱。 2.小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集作用。 3.消炎痛对痛风性关节炎有效。 4.所有的解热镇痛药均有解热、镇痛、抗炎抗风湿作用。 5.较大剂量羟基保泰松有排尿酸作用，故对痛风有效。 四、选择题：
A型题 1.解热镇痛药镇痛的主要作用部位是( )。A．存舱胶质层B．丘脑内侧C．脑干D．外周E．脑室与导水管周围灰质部 2.解热镇痛药的镇痛机制是( )。 A.激动中枢阿片受体 B.抑制表梢病觉感受器 C.抑制PG合成 D.抑制作入神经的冲动传导E．主要抑制CNS 3.解热镇痛药的解热作用机制是( ) A．抑制缓激肽的生成 B.抑制内热源的释放 C．作用于中枢，使PG合成减少 D.作用于外周、使PG合成减少 E．以上均不是 4. APC的组成足下列哪一项( ） A．阿司匹林+非那西丁+咖啡囚 B.阿司匹林月+非那西丁+可待因 C．阿司匹林十氨基比林+咖啡固 D．阿司匹林+苯巴比妥+咖啡囚
E．阿托品十非那西丁十可待因 5. 下列关于阿司匹林的叙述，正确的是( ） A．只降低过高体温，不影响正常体温 B．采用大剂量可预防血栓形成 C.抗炎作用弱 D．儿乎无抗灸作用 E．以上都不是 6.胃溃疡病人患有风湿性关节炎时，可选用( )。 A双氛芬破 B.吲哚美辛 C.保泰松 D．美洛昔康E．布洛芬 7.阿司匹林预防血柠形成的机制是（)。 A.使环加氧酶失活，减少血小板个TXA2生成 B．降低投血酶活性 C.激活抗凝血酶 D．立接对抗血小板聚集E．加强维生素K的作用 8.较大剂量阿司匹林引起的哪一不良反应最为常见?( ） A．胃肠道反应B．凝血障碍 C.诱发哮喘 D．水杨酸反应 E.以上都不是 9．阿司匹林的抗炎作用是由于( )。 A．抗病原菌作用B．减少白介素合成 C.降低毛细血管的通透性D．抑制Cox，减少PG合成
解热镇痛抗炎药练习题
解热镇痛抗炎药 一、A1 1、可引起水杨酸反应的药物是 A、阿司匹林 B、非那西丁 C、保泰松 D、醋氨酚 E、羟基保泰松 2、哪一项不是阿司匹林的不良反应 A、胃黏膜糜烂及出血 B、出血时间延长 C、溶血性贫血 D、诱发哮喘 E、血管神经性水肿 3、不用于治疗风湿性关节炎的药物是 A、阿司匹林 B、对乙酰氨基酚 C、羟基保泰松 D、吲哚美辛 E、舒林酸 4、解热镇痛作用强而抗炎作用很弱的药物是 A、吲哚美辛 B、吡罗昔康 C、布洛芬 D、双氯芬酸 E、对乙酰氨基酚 5、对解热镇痛抗炎药的正确叙述是 A、对各种疼痛都有效 B、镇痛的作用部位主要在中枢 C、对各种炎症都有效 D、解热，镇痛和抗炎作用与抑制PG合成有关 E、抑制缓激肽的生物合成 6、阿司匹林没有哪种作用 A、抑制环加氧酶 B、抗炎抗风湿 C、抑制PG合成，易造成胃粘膜损伤 D、高剂量时才能抑制血小板聚集 E、高剂量时也能抑制PGI2的合成
7、小量阿司匹林预防血栓形成的机制是 A、抑制磷脂酶 B、抑制TXA2的合成 C、减少PGI2的合成 D、抑制凝血酶原 E、减少花生四烯酸的合成 8、关于对乙酰氨基酚不正确的描述为 A、长期应用可致依赖性 B、口服易吸收 C、60％与葡萄糖醛酸结合 D、过量中毒可致肝坏死 E、长期用药无肾损害 9、下列哪种药对胃肠道刺激最低的 A、对乙酰氨基酚 B、阿司匹林 C、布洛芬 D、吲哚美辛 E、保泰松 10、布洛芬最常见的不良反应是 A、瑞夷综合征 B、高铁血红蛋白血症 C、胃肠道反应 D、急性中毒可致肝坏死 E、水、钠潴留 11、关于布洛芬的体内过程不正确的叙述是 A、口服吸收迅速而完全 B、吸收量较少受食物和药物影响 C、主要经肝脏排泄 D、血浆蛋白结合率高 E、血浆半衰期为2小时 12、既能治疗风湿性关节炎，又有抗血栓形成作用的药物是 A、肝素 B、布洛芬 C、阿司匹林 D、喷他佐辛 E、哌替啶 13、宜选用塞来昔布治疗的疾病是 A、骨关节炎
解热镇痛抗炎药(练习题)
解热镇痛抗炎药 、A1 型题 1.解热镇痛药的解热作用机制是 A．抑制中枢PG合成 B．抑制外周PG合成 C．抑制中枢PG降解 D．抑制外周PG降解 E．增加中枢PG释放 2.解热镇痛抗炎药的作用机制是 A.减少前列腺是（PG）释放 B.对抗PG作用 C.抑制环氧酶（COX） D.抑制MAO E.抑制AchE 3.在解热镇痛抗炎药中，对PG合成酶抑制作用最强的是A．阿司匹林 B．保泰松 C．非那西丁 D．吡罗昔康 E．吲哚美辛 4.解热镇痛药的解热作用主要因为 A.作用于外周，使PG合成减少 B.抑制内热原的释放 C.作用于中枢，使PG合成减少 D.抑制缓激肽的生成 E.使体温调节失灵 5.解热镇痛药的镇痛主要作用部位是 A.脊髓胶质层 B.脑室与导水管周围灰质部 C.脑干网状结构 D.外周 E.丘脑内侧核团 6.阿司匹林预防血栓形成的机制 A.直接对抗血小板聚集 B.使环氧酶失活，减少血小板中血栓素A2（TXA2）生成
C.降低凝血酶活性 D.激活抗凝血酶 E.加强维生素K 的作用 7.阿司匹林的临床适应症中不包括 A.头痛，牙痛，痛经 B.感冒发热 C.急性风湿性关节炎 D.急性痛风 E.防治脑血栓形成 8.关于解热镇痛药解热作用的叙述正确的是 A.能使正常人体温降到正常以下 B.能使发热病人体温降到正常以下 C.能使发热病人体温降到正常水平 D.必须配合物理降温措施 E.配合物理降温，能将体温降到正常以下 9.长期大剂量服用阿司匹林引起的出血应选用下列何药 A.维生素 C B.维生素K C.香豆素类 D.鱼精蛋白 E.维生素B3 10.阿司匹林禁用于 A.风湿性心脏病 B.支气管哮喘 C.胆道蛔虫症 D.月经痛 E.发热头痛 11.阿司匹林通过抑制下列那种酶发挥作用 A.二氢蝶酸合成酶 B.过氧化物酶 C.环氧酶 D.磷脂酶 E.胆碱酯酶 12.阿司匹林应用于
14、【药理学笔记】解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。 共同的作用机制 抑制体内前列腺素的合成。由于有抗炎作用,且与糖皮质激素不同，故又称非甾体类抗炎药(NSAIDs)。 NSAIDs药理作用机制 通过抑制环加氧酶（COX) 而抑制前列腺素(PGs)的合成,从而缓解或消除PGs(特别是PGE2)的致痛、致热和致炎作用。 1.解热作用 降低发热者的体温，对正常人无影响。解热机制：解热镇痛药是通过抑制中枢主要抑制PG合成酶(环氧酶COX-2)，减少PG（特别是PGE2）的合成，从而消除PG对体温调定点的上调作用，使散热增多、产热减少而发挥解热作用。 2.镇痛作用 中等程度镇痛，对慢性钝痛镇痛效果好（如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等）。对严重创伤性剧痛和内脏绞痛无效。不产生欣快感与成瘾性，临床广泛应用。 3.抗炎作用 大多数解热镇痛药都有抗炎作用，对控制风湿性关节炎和类风湿性关节炎的症状有肯定疗效。 抗炎机制 PG是参与炎症反应的重要生物活性物质，它们不仅能使血管扩张，通透性增加，引起局部充血，水肿和疼痛，还能增强缓激肽等的致炎作用。NSAIDs通过抑制PGs合成而产生抗炎作用. 药物分类： 1.水杨酸类-阿司匹林
2. 苯胺类-对乙酰氨基酚 3. 吡唑酮类-保泰松 4.其他-吲哚美辛 5. 选择性COX-2抑制剂-塞来昔布 水杨酸类：阿司匹林(aspirin)又叫乙酰水杨酸。 作用及应用： 1.解热镇痛 有较强的解热、镇痛作用（常用剂量0.5g）：用于感冒发热，增强散热过程、使发热者体温降低到正常，而对正常体温没有影响。用于轻、中度疼痛，尤其是炎性疼痛，如头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经等。 2. 抗风湿 大剂量有较强的抗炎、抗风湿作用，可使急性风湿热患者1-2天内退热，关节红肿疼痛缓解。能明显减轻风湿性关节炎和类风湿性关节炎的炎症和疼痛。亦可用于鉴别诊断急性风湿热。 3.抗血栓形成 抗血小板聚集影响血栓形成(小剂量)，主要是抑制TXA2(血栓素)的生成-临床用于血栓的预防。用以防治冠心病及术后血栓形成等血小板高聚集性疾病。 不良反应： 1.胃肠道反应： ①恶心、呕吐：Ⅰ对胃黏膜的直接刺激作用；Ⅱ较大剂量能兴奋延髓催吐化学感受区 ②胃溃疡、胃（无痛性）出血。因抑制COX-1，干扰了PGs（PGE2）对胃粘膜的保护作用。 2.凝血障碍 小剂量抑制血小板聚集，大剂量抑制肝脏合成凝血酶原。 3.过敏反应 荨麻疹和血管神经性水肿，罕见“阿司匹林哮喘”：白三烯相对升高。
高职药理学练习题
高职第一学期药理学练习题及答案 一、单选题 1．复方感冒药中常用的解热镇痛抗炎药是（C） A.麻黄碱 B.右美沙芬 C.对乙酰氨基酚 D.苯海拉明 E.罗痛定 2.药理学是研究（ D ） A.药物代谢动力学 B.药物效应动力学 C.药物临床应用 D.药物与机体相互作用的规律与原理的科学 E.药物对机体的效应 3.可作用于机体，用于预防、诊断和治疗疾病的物质称为（A） A.药物 B.制剂 C.剂型 D.生物制品 E.生药 4.研究药物对机体的作用的科学称为， A.药物学 B.药效学 C.药物化学 D.药动学 E.配伍禁忌 5.新药是指(多选)项 A.未曾在中国境内上市销售的药品。 B.改变剂型的药品 C.改变给药途径的药品 D.增加新的适应证的药品 E.制成新的复方制剂的药品 6.药物的副作用是哪种剂量下产生的： A.中毒量 B.治疗量 C.极量 D.最小中毒量 E.有效量 7.增强机体器官机能的药物作用为 A．苏醒作用B．兴奋作用C．预防作用D．治疗作用E．防治作用 8.某患者因病高热，医生给予阿司匹林退热，此药物作用称为 Ａ．对因治疗Ｂ．对症治疗Ｃ．局部作用Ｄ．预防作用Ｅ．毒性作用 9.某患者患肺炎，医师给予抗生素治疗，这种药物作用称为 Ａ．对因治疗Ｂ．对症治疗Ｃ．局部作用Ｄ．预防作用Ｅ．毒性作用 10药物的吸收过程是指 A.药物与作用部位结合 B.药物进入胃肠道 C.药物随血流分布到各 组织器官 D.药物自给药部位进入血液循环的过程 E.药物从胃肠道进入体内 11口服给药主要在吸收 A.胃 B.小肠 C.大肠 D.肝脏 E.舌下 12排泄的主要器官是 A.皮肤 B.肺脏 C.大肠 D.肝脏 E.肾脏 13.具有首关消除的给药途径是（） A.静脉注射 B.肌内注射 C.直肠给药 D.口服给药 E.舌下给 药 14由于反复用某药，机体对药物的敏感性降低，必须用较大剂量才可呈现应有的治疗作用，此称为： A.耐受性 B.耐药性 C.高敏性 D.特异性 E.成瘾性 15乙酰胆碱释放后作用消失的主要原因是（）
解热镇痛抗炎药(练习题)
解热镇痛抗炎药 一、A1型题 1.解热镇痛药的解热作用机制是 A．抑制中枢PG合成 B．抑制外周PG合成 C．抑制中枢PG降解 D．抑制外周PG降解 E．增加中枢PG释放 2.解热镇痛抗炎药的作用机制是 A.减少前列腺是（PG）释放 B.对抗PG作用 C.抑制环氧酶（COX） D.抑制MAO E.抑制AchE 3.在解热镇痛抗炎药中，对PG合成酶抑制作用最强的是A．阿司匹林 B．保泰松 C．非那西丁 D．吡罗昔康 E．吲哚美辛 4.解热镇痛药的解热作用主要因为 A.作用于外周，使PG合成减少 B.抑制内热原的释放 C.作用于中枢，使PG合成减少 D.抑制缓激肽的生成 E.使体温调节失灵 5.解热镇痛药的镇痛主要作用部位是 A.脊髓胶质层 B.脑室与导水管周围灰质部 C.脑干网状结构 D.外周 E.丘脑内侧核团 6.阿司匹林预防血栓形成的机制 A.直接对抗血小板聚集 B.使环氧酶失活，减少血小板中血栓素A2（TXA2）生成 C.降低凝血酶活性 D.激活抗凝血酶 E.加强维生素K的作用
7.阿司匹林的临床适应症中不包括 A.头痛，牙痛，痛经 B.感冒发热 C.急性风湿性关节炎 D.急性痛风 E.防治脑血栓形成 8.关于解热镇痛药解热作用的叙述正确的是 A.能使正常人体温降到正常以下 B.能使发热病人体温降到正常以下 C.能使发热病人体温降到正常水平 D.必须配合物理降温措施 E.配合物理降温，能将体温降到正常以下 9.长期大剂量服用阿司匹林引起的出血应选用下列何药 A.维生素C B.维生素K C.香豆素类 D.鱼精蛋白 E.维生素B3 10.阿司匹林禁用于 A.风湿性心脏病 B.支气管哮喘 C.胆道蛔虫症 D.月经痛 E.发热头痛 11.阿司匹林通过抑制下列那种酶发挥作用 A.二氢蝶酸合成酶 B.过氧化物酶 C.环氧酶 D.磷脂酶 E.胆碱酯酶 12.阿司匹林应用于 A.维生素K缺乏症 B.哺乳期妇女 C.低凝血酶原血症 D.手术前一周 E.病毒感染的儿童和青少年 13.有关扑热息痛的叙述，错误的是 A.有较强的解热镇痛作用 B.无抗炎抗风湿作用
《药理学》辅导：解热镇痛抗炎药的共同药理作用
1．解热作用解热镇痛抗炎药能降低发热者的体温，而对体温正常者几无影响。这和氯丙嗪对体温的影响不同，在物理降温配合下，氯丙嗪能使正常人体温降低。机体存在着体温调节中枢，位于下丘脑，体温调节中枢通过对产热及散热两个过程的精细调节，使体温维持于相对恒定水平（正常人为37℃左右）。传染病之所以发热，是由于病原体及其毒素刺激中性粒细胞，产生与释放内热原，可能为白介素-1（IL-1），后者进入中枢神经系统，作用于体温调节中枢，将调定点提高至37℃以上，这时产热增加，散热减少，因此体温升高。其他能引起内热原释放的各种因素也都可引起发热。研究表明内热原并非直接作用于体温调节中枢，因为实验证明，全身组织的多种PG都有致热作用，微量PG注入动物脑室内，可引起发热，其中PGE2致热作用最强；其他致热物质引起发热时，脑脊液中PG样物质含量增高数倍。这说明内热原可能使中枢合成与释放PG增多，PG再作用于体温调节中枢而引起发热。解热镇痛药对内热原引起的发热有解热作用，但对直接注射PG引起的发热则无效。因此认为它们是通过抑制中枢PG合成而发挥解热作用的。治疗浓度的解热镇痛药可抑制PG合成酶（环加氧酶），减少PG的合成，而且它们对该酶活性抑制程度的大小与它们的药理作用强弱相一致。这类药物只能使发热者体温下降，而对正常体温没有影响，也支持这一观点。注意：发热是受感染患者对感染的一种防御性反应。通过发热，可刺激人体内对抗感染的单核—巨噬细胞系统的吞噬作用；形成消灭病原菌的抗体；增强白细胞消除病菌的酶活力以及肝脏的解毒功能。这些作用可以共同抵抗病菌对人体的侵袭，以促进康复。但高热也会给人体带来不良影响。高热时人体对各种营养素的代谢增加，对氧的消耗也增加；加上高热时小儿的入量不足，有时还会出现腹泻等消化功能异常表现，因此很容易发生体内代谢的紊乱。发热时，小儿的心跳会增快，高热时增快的更为明显，从而增加了心脏的负担。发热还可导致大脑皮层高度兴奋，表现为烦躁，甚至出现惊厥或表现为高度抑制，出现说胡话、昏睡、甚至昏迷等现象。长期发热还会导致人体消耗过多，反而出现防御感染能力的下降。发热对人体来说不一定是坏事，但如果达到高热的程度，对人体的不利方面就非常突出了。所以，在高热时才有必要应用退热药物。2．镇痛作用解热镇痛药仅有中等程度镇痛作用，对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效；对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等则有良好镇痛效果；不产生欣快感与成瘾性，故临床广泛应用。本类药物镇痛作用部位主要在外周。在组织损伤或发炎时，局部产生与释放某些致痛化学物质（也是致炎物质）如缓激肽等，同时产生与释放PG。缓激肽作用于痛觉感受器引起疼痛；PG 则可使痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性提高。因此，在炎症过程中，PG的释放对炎性疼痛起到了放大作用，而PG（E1、E2 及F2a）本身也有致痛作用。解热镇痛药可防止炎症时PG的合成，因而有镇痛作用。这说明为何这类药物对尖锐的一过性刺痛（由直接刺激感觉神经末梢引起）无效，而对持续性钝痛（多为炎性疼痛）有效。但它们部分地通过中枢神经系统而发挥镇痛作用的可能性也不能排除。3．抗炎作用大多数解热镇痛药都有抗炎作用，对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效，但不能根治，也不能防止疾病发展及合并症的发生。PG还是参与炎症反应的活性物质，将极微量(ng水平)PGE2皮内或静脉或动脉内注射，均能引起炎症反应；而发炎组织（如类风湿性关节炎）中也有大量PG 存在；PG与缓激肽等致炎物质有协同作用。解热镇痛药抑制炎症反应时PG的合成，从而缓解炎症。
第十五章 解热镇痛抗炎药试题
第十五章解热镇痛抗炎药 一、单选题 1．解热镇痛抗炎药作用机制是( ) A．激动阿片受体 B．阻断多巴胺受体 C．促进前列腺素合成 D．抑制前列腺素合成 E．中枢大脑皮层抑制 2.下列不具有抗风湿作用的药物是( ) A．吲跺美辛 B．阿司匹林 C．布洛芬 D．吡罗昔康 E．对乙酰氨基酚 3.解热镇痛药的降温特点主要是( ) A．只降低发热体温，不影响正常体温 B．降低发热体温，也降低正常体温 C．降体温作用随环境温度而变化 D．降温作用需有物理降温配合 E．只能通过注射给药途径降温 4.布洛芬与阿司匹林比较主要特点是( ) A．解热作用较强 B．镇痛作用较强 C．抗炎、抗风湿作用较强 D．胃肠道反应较轻 E．有明显的凝血障碍 二、多选题 1.阿司匹林胃肠道反应表现有( ) A．恶心、呕吐 B．腹胀、腹痛 C．上腹不适 D．食欲不振 E.诱发胃溃疡2.阿司匹林的水杨酸反应包括( ) A．头痛、眩晕 B．耳鸣 C．恶心、呕吐 D．酸碱平衡失调 E．听、视力减退3.对乙酰氨基酚药理作用包括( ) A．解热 B．镇痛 C．抗炎、抗风湿 D．促进尿酸排出 E.防止血栓形成 4.减少阿司获林胃肠道反应的防治措施有( ) A.饭后服药 B.肠溶片 C.同服抗酸药 D.饭前服药 E.多饮水 5.阿司匹林的不良反应包括有( ) A.水杨酸反应 B.过敏性哮喘 C.胃肠道反应 D.凝血障碍 E.荨麻疹 三、问答题 1.简述阿司匹林中毒引起的水杨酸反应的表现和抢救措施。 2.简述对乙酰氨基酚的药理作用及不良反应。 3.试比较吗啡与阿司匹林的镇痛作用和应用有哪些不同?
参考答案 一、单选题 1.D 2.E 3.A 4.D 二、多选题 1.ACDE 2．ABCDE 3.AB 4．ABC 5．ABCDE 三、问答题 1.大剂量长期应用阿司匹林易发生中毒症状，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听、视力减退，甚至精神失常等。应即刻停药，给予对症治疗，并可静脉滴入碳酸氢钠溶液以碱化尿液，加速药物从尿中排泄。 2.对乙酰氨基酚有较强解热镇痛作用，但无抗风湿作用。作用缓和持久，胃肠反应较小，不引起凝血障碍，用量大时其代谢产物能氧化血红蛋白而形成高铁血红蛋白，使组织缺氧，发生紫绀及溶血性贫血，长期应用对肝有损害，过量急性中毒可致肝坏死，还可致肾损害，血小板减少等。 3.吗啡具有强大的镇痛作用，对各种疼痛均有效，同时还有镇静，欣快感和改善患者情绪，阿司匹林具有中等程度的镇痛作用，对慢性钝痛效好，对严重创伤性剧痛及内脏绞痛无效。吗啡作用于中枢阿片受体产生镇痛作用，而阿司匹林镇痛作用部位主要在外周，通过抑制局部前列腺素合成产生作用。临床应用吗啡主要用于急性剧痛和晚期癌性疼痛，易成瘾，控制使用。阿司匹林主要用于慢性钝痛，因不产生欣快感和成瘾性，广泛使用。
第十八章 解热镇痛抗炎药
第十八章解热镇痛抗炎药 （antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs） 是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。它们在化学结构上虽属不同类别，但都可抑制体内前列腺素（prostaglandin,PG）的生物合成，目前认为这是它们共同作用的基础。由于其特殊的抗炎作用，故本类药物又称为非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAID）。乙酰水杨酸是这类药物的代表，因此有人将这类药物称为乙酰水杨酸类药物。一、发展简史 100多年来，非甾体类抗炎药物（non-steroid anti-inflammatory drugs,NSAIDs）被用来治疗风湿性疾病和解热镇痛。但直至今日，我们对其作用机制和临床适应证的认识仍在不断深化。百年中，从单一品种迅速发展成为六大类近百十个品种非甾体抗炎药（NSAIDs）。据估计世界上每天约有3-4千万人使用NSAIDs，年销售总额超过20亿美元。在我国NSAIDs生产仅次于抗生素类，屈居第二位。阿斯匹林是经典药物之一，1899年德国Bayer药厂的Hoffmann合成了乙酰水杨酸（aspirin），开创了NSAIDs发展的先河。以后有了水杨酰胺、二氟尼柳、贝诺酯和甲氯灭酸钠等（6种）。1860年用化学方法合成了水杨酸（salicylic acid）；1899年Bayer 药厂合成aspirin,开创了NSAIDs发展的先河；20世纪50年代合成了吡唑酮类；20世纪60年代合成了吲哚乙酸类；20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类。 二、解热镇痛抗炎药的共同作用机制 1．基本作用机制 本类药物的基本作用机制是抑制体内前列腺素的生物合成。PG是一族含有一个五碳环和两条侧链的二十碳不饱和脂肪酸。很多细胞都可以合成PG。当各种细胞受到病理性刺激时，磷酯酶A2、C系统催化水解膜磷酯，释放花生四烯酸（Arachidonic，AA）。释出的AA被COX及脂氧化酶（lipoxygenase）氧化成不同的代谢产物。AA经脂氧酶作用，生成白三烯（leukotrienes，LTs），此反应主要在嗜中性、酸性、硷性粒细胞中进行，AA经COX途径，首先生成不稳定的内过氧化物（PGG2），再经过氧化氢酶降解为PGH2，同时释放氧自由基。PGH2再代谢为各种前列腺素和血栓素（TXA2、TXB2）在巨噬细胞、中性粒细胞、淋巴细胞中，PGH2经11-酮异构酶催化转变成PGD2，或经9-酮异构酶转变为PGE2，PGE2经9-酮还原酶转变成PGF2a。PGH2经前列环素合成酶，转变成PGI2。在血小板和中性粒细胞中PGH2经血栓素合成酶作用生成血栓素A2，在水中自发变成TXB2。由于在机体中PG是重要的一类炎症因子，NSAIDs正是通过对COX途径的抑制，从而产生了解热、镇痛、抗炎等药理作用的。 2．环氧酶同工酶COX2的发现 1971年John Vane报道了著名的研究结论：Aspirin-like drugs的作用机制是抑制前列腺素的合成；1992年逐渐明确aspirin及NSAIDs作用的机制主要是抑制了COX活性的缘故。1989年Needleman等发现在由细菌脂多糖和细胞因子诱导的人单核细胞（体外）和小鼠腹腔巨噬细胞（体内）中COX蛋白质表达增强，糖皮质激素可抑制这一过程，但对前列腺素的基本生成和白三烯的产生无任何作用，由此怀疑存在另外一种COX。1991年Haerschman和Simmono克隆出环氧酶COX1的同工酶COX2；最近研究提示，COX1可能参与许多重要的生理过程；