2020年药理学期末测试复习题H[含参考答案]

2020年药理学期末测试复习题H[含参考答案]
2020年药理学期末测试复习题H[含参考答案]

2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]

一、问答题

1.简述水杨酸类药物作用机制。

答:水杨酸类药物作用机制:1.解热作用机制:抑制中枢神经系统前列腺素E(PGE)的合成。2.镇痛和抗炎机制:(1)外周抑制PGE,借以抑制5-HT等;稳定溶酶体膜,减少炎性介质;(2)通过中枢神经系统,抑制皮层下感觉神经传递。

2.简述国家基本药物、基本医疗保险药品目录和特殊管理药品的概念。

答:1.国家基本药物是指根据国家的卫生需求选择并以合理的价格采购质量合格的基本药物。2.基本医疗保险药品目录是为了保障城镇职工基本医疗保险用药,合理控制药品费用,规范基本医疗保险用药范围管理,由国家社会劳动保障部组织制定并发布。

3.特殊管理的药品是国家对麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品实行特殊管理的药品。

3.药理效应按性质可以分为哪两种情况?从量反应的量效曲线可以看出哪几个特定位点?答:药理效应按性质可以分为量反应和质反应两种情况。从量反应的量效曲线可以看出下列几个特定位点:最小有效量或最低有效浓度、最大效应或效能、半最大效应浓度(EC50)、效价强度。

4.简述药物的剂量-效应关系和药物的时间-效应关系。

答:药物剂量-效应关系简称量-效关系,是指一定范围内同一药物剂量增加或减少时药物效应也相应增加或减少;药物的时间-效应关系,从给药开始,到效应出现,效应达高峰,效应消失,直至药物从机体内完全消除,这段时间过程称为时效关系。

5.什么是药物作用的特异性?

答:药理效应归根结底是药物分子与生物分子之间的相互作用,大多数活性药物都能与某种生物大分子结合而引起某种特定效应,但并不是任何药物分子都能与任何生物大分子结合,二者结合后也不是都能产生药理效应,这就是药物作用的特异性。

6.简述药理效应与什么有关?

答:药理效应的选择性与药物在体内的分布、机体组织细胞的结构及生化机能等方面的差异有关。首先,药物在作用部位必须达到一定浓度才能产生效应,但药物的选择性作用并非完全取决于药物在体内的分布;其次,机体组织细胞的结构影响药理效应。

7.什么是GCP,实施GCP的目的?

答:临床试验规范(GCP)是新药研究开发中所推行的一系列标准化规范之一。GCP

是被国际公认的临床试验标准,其目的有:(1)用赫尔辛基宣言原则指导医师进行人体生物医学研究,确保受试者(病人)的权益与隐私得到保护,不受损害。(2)确保新药临床试验研究结果数据精确,结果可信。

8.何谓先导化合物?

答:在新药研究创新阶段,要确定大量合成的有机化合物或分离提纯天然产物有效成分,在有效的病理模型上进行随机筛选,从而发现具有进一步开发价值的化合物。该化合物称之为先导化合物。发现具有生物学活性的先导化合物是新药研究的基础。

9.简述基础药理学研究方法和临床药理学研究方法的区别。

答:基础药理学方法以动物为实验对象,研究药物与动物相互作用的规律。临床药理学方法以人为实验对象,实验对象为健康志愿者或病人,研究药物与人体相互作用的规律,阐明药物的临床疗效、不良反应、体内过程及新药的临床评价等。

10.简述氯胺酮的不良反应。

答:1.中枢神经系统不良反应,主要表现为梦幻、谵语、躁动、惊厥;2.呼吸系统不良反应,主要表现为呼吸抑制,呼吸暂停、支气管痉挛、哮喘等;3.消化系统不良反应,主要表现为恶心、呕吐、腹胀、胃出血;4.循环系统不良反应,表现为血压上升,心率增快、血压下降;5.其他:复视、暂时失眠、变态反应、苏醒延迟等。

11.简述丙咪嗪的临床新用途。

答:丙咪嗪为三环类抗抑郁药,主要用于各种类型的抑郁症的治疗,口服吸收效果好,2~8小时血浓度达高峰。临床报道用该药治疗30例糖尿病周围神经炎疼痛的病人,病程6个月至11年,均用过2种以上的非甾体抗炎类药而疼痛不缓解。经口服本药每次

25mg,每日3次,见效后继续服1~2周,结果25例在服药后3天内疼痛消失,4例在4~7天内消失,仅1例疼痛减轻,效果颇佳。还可用于小儿遗尿症。

12.何谓药物不良反应?何谓药物的副作用和毒性反应?

答:凡与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。副作用是指药物在治疗剂量时引起的,与治疗目的无关的作用;毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,一般比较严重。

13.简述阿斯匹林临床新用途。

答:阿司匹林在临床治疗上的新用途有:1、用于动脉硬化症、冠心病、脑血管和其它栓塞性血管疾病的预防和治疗。2、阿司匹林可用作男性避孕药,还可用于治疗痛经。3、阿司匹林可以减轻肿瘤引起的胃肠道症状,还具有抗肿瘤转移作用。4、其他如用阿司匹林治疗腹泻、胆道蛔虫、婴儿动脉导管未闭等。

14.简述何谓药源性疾病及其分类

答:当药物作用到人体发挥药理作用时,有时产生一些与治疗作用不需要的反应,进而造成机体产生某些病理性变化,在临床上表现出各种症状,这种疾病叫做药源性疾病。其分类如下:(1)量效关系密切型;(2)量效关系不密切型;(3)长期用药致病型;(4)药后效应型。

15.简述当归的药理学研究进展。

答:药理作用包括:(1)抗血栓、改善血液流变学、改善血液循环作用;(2)对心血管系统的作用:如心脏抑制作用、抗心律失常的作用、改善冠脉循环作用;(3)对平滑肌的作用:如缓解血管平滑肌痉挛,抑制肠、子宫平滑肌,松弛气管平滑肌;(4)抗炎、镇痛、清除氧自由基;(5)降血脂、增强免疫功能等。

16.举例说明中药对一氧化氮的作用。

答:按药物作用特点,涉及到NO研究的中药可分三类:⑴减少或抑制NO的生成和释放的药物,如胶股蓝总皂苷、白芍总苷等中药;⑵促进NO生成和释放的药物,如葛根素、人参三七总皂苷等;⑶对NO的双向调节作用,如川芎嗪、茵陈葛汤等。

17.简述沙利度胺(反应停)的临床应用进展。

答:反应停最初在欧洲作为镇吐剂用于临床,1961年明确发现该药可引起婴儿海豹肢畸形,导致该药迅速撤出市场。随后的研究发现,反应停对许多免疫失调引起的疾病有治疗效果。如HIV诱导的疱疹性口腔炎、白塞氏综合症、移植物抗宿主病、难治性克隆病及肿瘤等。

18.简述雌激素与肿瘤发生的关系。

答:1.体内长期高水平雌激素的刺激可导致某些组织的癌变。雌二醇及其几种代谢产物均有显著的致癌作用。2.雌二醇可通过诱导原癌基因活化、抑制抑癌基因功能、促进肿瘤细胞增殖、增强肿瘤细胞侵袭转移能力及促进肿瘤组织、周围微血管形成而发挥其促癌效应。3.代谢产物可通过直接与细胞内蛋白质和DNA结合、或参与氧化还原反应产生自由基,间接损伤DNA来发挥其致癌作用。

19.简述色甘酸钠治疗哮喘的机制研究进展。

答:1.该药在接触抗原之前用药,能稳定肥大细胞膜,可以防止I型变态反应所致的哮喘,在运动负荷前用药可以防止运动诱发的哮喘;2.该药无松弛气管平滑肌的作用,不能对抗组织胺、白三烯等过敏介质收缩支气管平滑肌的作用,亦无抗炎作用;对抗原-抗体结合无影响,也不抑制抗体的生成。3.色甘酸钠对外源性哮喘疗效佳,但对内源性哮喘疗效较差;对运动性哮喘的疗效较满意,预先用药几乎可防止全部病例发作。

20.简述氟喹诺酮类药物的心脏毒性研究进展。

答:氟喹诺酮类药物的心脏不良反应罕见,明显少于肝脏毒性、光毒性、中枢神经系统毒性。但是,心脏毒性一旦发生,后果严重,甚至可威胁生命。氟喹诺酮类药物导致心脏毒

性的主要原因是其阻滞了心脏钾通道,特别是IKr,从而延长QTc间期。临床上,此类QTc间期延长可引发心律失常。

21.简述维甲酸类药物的发展概况。

答:近年来对维甲酸类的研究有了很大的进展,已合成了三代维甲酸类药物;第一代非芳香维甲酸类,包括维生素A自然代谢产物,在合成时改变了其末端极性基团,如反式维甲酸和顺式维甲酸;第二代单芳香维甲酸类;第三代多芳香维甲酸。

22.简述奥硝唑的药理作用及临床应用。

答:奥硝唑进入易感的微生物细胞后,在无氧或少氧环境和较低的氧化还原电位下,其硝基易被电子传递蛋白还原成具细胞毒作用的氨基,抑制细胞DNA的合成,并使已合成的DNA降解,破坏DNA的双螺旋结构或阻断其转录复制,从而使病原体细胞死亡。临床应用于:⑴抗厌氧微生物感染;⑵治疗兰伯氏贾第虫病;⑶治疗阴道炎;⑷治疗阿米巴病;⑸放射增敏等。

23.简述抗病毒药的研究进展。

答:迄今开发的抗疱疹病毒的抗病毒剂中大多数是核苷类似物。其中一些也有副作用,包括用药物后直接出现或损伤细胞DNA后出现的副作用。阿昔洛韦较安全,但其生物利用度较低,伐昔洛韦开创了核苷类似物的新篇章。它是阿昔洛韦的L-缬氨酸酯,在体内能迅速转化成阿昔洛韦。未来治疗疱疹病毒仍需这类核苷类似物。目前尚需努力开发具有分子寻靶功能及更具有安全性的新药。

24.简述脉络宁注射液的药理学研究进展。

答:1.对凝血机制的影响:研究表明本品具有同时抑制体外,体内血小板聚集的作用,进而可能抑制血栓的形成;可对抗血栓的形成与促进血栓消除。2.改善血液流变学特性,改善微循环,对内皮细胞有保护作用。3.对心脑血管系统的影响:可通过改善血管和凝血功能,发挥治疗作用;对心肌细胞有保护作用。对脑组织和血管有保护、修复作用。

25.简述辣椒素的药理学研究进展。

答:辣椒素是辣椒中产生刺激性辣味的活性成份。其主要药理作用有:⑴激活伤害感受性神经末梢。⑵镇痛作用:辣椒末对风湿性关节炎、病毒感染和糖尿病并发的神经痛都有治疗作用。⑶神经毒作用。⑷其他作用:大鼠、豚鼠在皮下或腹腔注射辣椒后体温能迅速下降,在呼吸系统,低浓度辣椒末引起的气管收缩,高浓度引起舒张等。

26.简述多潘立酮的药理作用。

答:多潘立酮属于苯并咪唑衍生物,是多巴胺受体阻断剂,不易通过血脑屏障,具有胃肠推动和止吐的作用。它对胃肠运动的作用类似甲氧氯普胺,但不能被M胆碱受体阻断药降低。它阻断胃肠D2受体,加强胃肠蠕动,促进胃的排空,协调胃肠运动,防止食物返

流,该药对结肠作用很小。

27.简述硝酸甘油临床用于治疗咳血的药理机制。

答:硝酸甘油临床用于治疗咳血的药理机制:对风心病二尖瓣狭窄引起的咯血以及肺结核所引起的咯血均有明显的止血作用,其止血机制系该药可松弛血管平滑肌,扩张周围血管,减少回收血量,降低心排出量,在减少心脏负荷,降低心肌耗氧量的同时,肺循环血量减少,从而达到止血目的。

28.简述硝酸异山梨醇酯(消心痛)的临床新用途。硝酸异山梨醇酯又名消心痛,用于心绞痛治疗已100多年,疗效可靠。后来又用于高血压,心肌梗死,充血性心力衰竭等疾病的治疗。其在内科临床有如下新用途:顽固性呃逆、脉管炎疼痛、支气管哮喘、咯血、急性肺水肿、门脉高压症。

29.简述氟桂利嗪(西比灵)的临床新用途。

答:氟桂利嗪(西比灵)是保护脑细胞的选择性钙内流阻滞剂,临床主要用于治疗偏头痛。近年来,其应用范围不断扩大,包括:(1)失眠、耳鸣;(2)治疗脑血管疾病;(3)辅助治疗癫痫;(4)治疗消化系统疾病。

30.可引起剂量依赖性肝损害的药物有哪些?其中对乙酰氨基酚引起肝损害的机制是什么。

答:1.对乙酰氨基酚、水杨酸盐类、四环素类和甲氨蝶呤等,可引起剂量依赖性肝损害。2.对乙酰氨基酚在治疗剂量下,与葡萄糖醛酸苷和硫酸盐结合被代谢,代谢物经尿排出体外,大剂量时,这一代谢途径会饱和,大量的对乙酰氨基酚被氧化为活性代谢产物,后者具有直接损害肝细胞的能力,从而引起肝细胞坏死。

31.简述甲氧氯普安(胃复安)的新用途。

答:胃复安除具有较强的止吐作用外,在临床上有许多新的用途:

1、十二指肠溃疡。

2、糖尿病性胃轻瘫。

3、幽门梗阻。

4、催乳、急腹症、晕动病、直立性低血压等。

32.简述目前临床应用抗酸药物的现状。

答:(1)具有中和作用的抗酸剂,临床常用氢氧化铝、硫糖铝等。(2)H2受体拮抗剂:目前已应用第三代制剂法莫替丁。(3)质子泵抑制剂。(4)前列腺素衍生物米索前列醇。

33.简述根治幽门螺杆菌的研究进展。

答:根治溃疡中的幽门螺杆菌感染可减少消化溃疡病的复发。以铋剂为基础的三联用药(铋剂+四环素+甲硝唑)在菌株敏感及病人配合的情况下,根治率可达95%以上,但副作用较多。由奥美拉唑与两种抗生素[克拉霉素和(或)阿莫西林和(或)甲硝唑]组成

的三联用药或与以铋剂为基础的三联组成的四联用药更有效或疗程更短,疗效不受菌株对咪唑类药物耐药性的影响。

34.简述茶碱的时辰药理学。

答:茶碱的药动学参数有明显的昼夜变化规律:上午给药,F及t1/2均较高,故血药浓度亦较高;下午及晚上给药,F及t1/2均有明显下降;晚上清除率较上午、下午为高。

35.简述胰岛素非注射给药途径剂型研究概况。

答:近年来胰岛素非注射给药途径剂型研究包括眼内、鼻腔、口腔、舌下和直肠给药系统,主要有:(1)胰岛素眼用液。⑵胰岛素鼻腔用微球、粉剂、喷雾剂、胶浆。(2)其他还研究了胰岛素微乳、胰岛素口腔贴、胰岛素直肠用软胶囊、凝胶栓、植入剂、微丸、微囊等新剂型。

36.不同年龄段用药参考剂量是多少?

答:1.新生儿用药参考剂量为1/16成人用药量;

2.1个月-6个月的幼儿用药参考剂量为1/10成人用药量;血脑屏障,大部份以原形由尿排出。

3.抗菌谱广,对G-菌有强大抗菌活性,在碱性环境中作用增强;抗菌机制相似,为阻碍细菌蛋白质的合成。

4.主要不良反应为耳毒性、肾毒性和阻滞神经肌肉接头。

5.易产生抗药性,各药之间有完全或单向交叉抗药性。

37.药物相互作用包括哪些内容?

答:药物相互作用包括:

1.药物吸收的相互作用;

2.竞争血浆及细胞外液的蛋白质结合;

3.药物代谢的相互作用;

4.竞争肾排泄的相互作用;

5.药物效应的协同作用和拮抗作用;

6.直接的化学或物理性相互作用。

38.小儿使用非处方药的注意事项。

答:小儿如果患了小伤小病或已明确诊断的一切慢性疾病,家长可依据医生的意见使用非处方药进行治疗,但应注意:

1.辩明病情,有的放矢。小儿抵抗力弱,易患病,不可随便给药;

2.选药慎重,把握剂量。

3.妥善保管,防止意外。

4.疗效不佳或出现异常反应时应及时就医,以免延误病情.

39.第四代喹诺酮类药物的研究。

答:目前应用的第四代药物有:左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星等。第四代喹诺酮类药物在保持了原有对G-细菌具有良好抗菌活性的基础上,对G+菌的抗菌活性增强。对呼吸道常见病原菌的作用比第三代有所增强。由于第四代喹诺酮类药物结构改变,具有吸收快,生物利用度高,进食不影响吸收,半衰期长等特点。

40.简述奥美拉唑的作用特点和适应证。

答:本品为壁细胞H+/K+-ATP酶(质子泵)的特异性抑制剂,抑制胃酸分泌的最后步骤,对基础胃酸和各种刺激引起的胃酸分泌都具有抑制作用,作用强而维持时间久(持续24h以上),溃疡愈合率略高于H2受体阻断剂。主要在肝脏代谢,约80%尿中排出。适用于十二指肠溃疡、胃溃疡、难治性溃疡、吻合口溃疡、反流性食道炎、胃泌素瘤及胃出血。

41.简述抗消化性溃疡病药物的作用。

答:这类药物的作用主要是:

1.降低胃液中胃酸浓度,减少胃蛋白酶活性,从而减少"攻击因子"的作用;

2.增强胃肠粘膜的保护功能,修复或增强胃的"防御因子"。

42.新抗结核药除要求有显著的效能和毒性极小或没有毒性外,还应具备的理想条件有哪些?

答:1.口服有效,排泄缓慢,在一定时间内血中浓度能维持高水平;

43.简述肾上腺素受体阻断药。

答:肾上腺素受体阻断药亦称抗肾上腺素药,是指能与肾上腺素受体结合,但本身不产生或较少产生拟肾上腺素作用,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质或外源性拟肾上腺素药与受体的结合,

44.简述何谓肾上腺素受体激动药,其基本化学结构是什么?

答:肾上腺素受体激动药是指能与肾上腺素受体结合,激动受体,产生与肾上腺素相似作用的药物。由于它们在化学上多属胺类,而作用又与交感神经兴奋的效应相似,故又称拟交感胺。其基本化学结构是β-苯乙胺。如肾上腺素、多巴胺等在苯环上都有3,

4-二羟基(苯环上有二个邻位羟基)具有儿茶酚的结构,故又称儿茶酚胺类。

45.简述何谓胆碱受体阻断药。

答:胆碱受体阻断药亦称抗胆碱药,能与胆碱受体结合而本身不产生或较少产生拟胆碱作用,能妨碍胆碱能神经递质或拟胆碱药与受体的结合,从而产生抗胆碱作用,表现为胆碱能神经功能被抑制的种种作用。

46.简述传出神经系统药物的作用机制。

答:1.作用于受体:许多传出神经系统药物可直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合而发挥作用。结合后所产生效应与神经末梢释放的递质效应相似,称为激动药;结合后不产生或较少产生拟似递质的作用,并可妨碍递质与受体结合,从而产生与递质相反的作用,称为阻断药。

2.影响递质:影响递质的合成、释放、转运、存储和转化。

47.简述血浆药物浓度与药效的关系。

答:血药浓度可划分为三个范围:无效范围、治疗范围与中毒范围。治疗范围或称有效血浓度范围是指最小有效浓度与最大耐受浓度之间的范围。就多数人来说,血药浓度在治疗范围之内,药物显效而无毒。低于其下限,疗效不佳;高于其上限,常致毒性反应。

48.简述何谓表观分布容积?

答:药物在体内达到动态平衡时,血药浓度和体内药量的比值是恒定的。表观分布容积是指所用药物剂量,按药物在体内达到动态平衡时的血药浓度来估计的体液的容积。由于它并不代表真正的容积,故称表观分布容积。可用于推测药物在体内的分布范围的大小。

49.简述竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。

答:根据拮抗药与受体结合是否有可逆性而将其分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。竞争性拮抗药能与激动药竞争相同受体,其结合是可逆的。而非竞争性拮抗药与受体结合非常牢固,一般是共价键结合,分解极慢或不可逆转,生理功能恢复靠受体新生。

50.老年人的用药原则是什么?

答:不少药物在老年人比在青年人更易引起副作用,所以用药一定掌握以下几个原则:

1.根据诊断确定用药;

2.用药从简,严格地遵循个体化原则,寻求最佳剂量;

3.选择适宜的给药方法;

4.加强药物监测;

5.注意老年人易出现不良反应的药物。

51.应用去甲肾上腺素时的不良反应是什么?

答:1.静脉滴注时间过长,浓度过高或药液漏出血管外,可引起局部缺血坏死。

2.如剂量过大或滴注时间过长可使肾脏血管剧烈收缩,引起少尿、无尿和肾实质损伤,故用药期间尿量至少保持每小时25ml以上。

3.长时间滴注如果骤然停药,可见血压突然下降,故应逐渐降低滴速后停药。此外尚可使妊娠后期妇女子宫收缩。

52.简述青霉素类抗生素用量加大出现的不良反应。

答:(1)中枢症状,引起肌肉阵挛、抽搐、昏迷等称为“青霉素脑病”;鞘内或脑室内注入青霉素类,引发脑膜刺激症或神经根刺激症出现颈项强直、头痛、呕吐、感觉过敏、背

及下肢痛等症状;大剂量可致高热、惊厥、昏迷、尿潴留、呼吸和循环衰竭;有的可致新生儿颅内压升高。(2)连续应用几天可引起低钾血症,致精神不振、乏力、腹胀、心悸等;也可无症状。心电图检查可见有关异常,尚有窦性心动过速、室性早博、房性早博、血气分析异常及代谢性碱中毒等。

53.简述可乐定长期使用后突然停药,为何可出现血压突然升高?

答:可乐定长期使用后突然停药少数病人可出现短时的交感神经功能亢进现象,如心悸、出汗、血压突然升高等。这可能是长期使用该药后,突触前膜α2受体敏感性降低,负反馈减弱,去甲肾上腺素释放过多所致。

54.氯丙嗪主要有哪些不良反应?

答:1.常见不良反应:中枢抑制症状(嗜睡、淡漠、无力等)、M受体阻断症状(视力模糊、口干、无法、便秘、眼压升高等)和α受体阻断症状(鼻塞、血压下降、体位性低血压及反射性心悸等)。

2.锥体外系反应;

3.其他:如药源性精神异常、惊厥与癫痫、过敏反应、心血管和内分泌系统反应和急性中毒等。

55.试述阿司匹林的主要作用是什么?

答:1.解热作用:主要是影响散热过程,其作用部位在丘脑下部的体温调节中枢,表现为血管扩张与出汗增加等。

2.镇痛作用:其镇痛作用部位主要在外周,能减弱炎症时所产生的活性物质对末梢化学感受器的刺激,对各种慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌痛、关节痛及痛经等有良好的镇痛效果。

3.抗炎抗风湿作用。

4.抗血栓作用:主要与血小板中血栓素A2合成减少和抑制血小板聚集有关。

56.使用解热镇痛药时应注意哪些问题?

答:1.解热镇痛药用量太大时,可因大量出汗体温剧降,血压下降,引起虚脱,故对老年体弱和不满3个月的婴儿,用药尤应慎重。

2.注意各种解热镇痛药的禁忌症和配伍禁忌以及不良反应说明,不可滥用。在使用复方制剂时应了解其成份,避免盲目使用,防止过敏反应的发生。

3.一般以毒性低的药物如扑热息痛等作为首选。同时应严格按适应症给药。

57.为什么解热镇痛药不能用于腹部疼痛?

答:1.解热镇痛药的镇痛只限于轻度及中度的疼痛,对头痛、牙痛、关节痛、月经痛等临床上常见的慢性钝痛有效,而对外伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。

2.解热镇痛药的镇痛作用是在外周,抑制前列腺素的合成,从而干扰致痛因子(组胺、缓激肽)对传入神经末梢部位感受器的兴奋而止痛。因此,如胃肠痉挛、阑尾炎、胆结石等

病症所致的急性腹部疼痛用解热镇痛药,既达不到止痛效果,而且还会贻误病情。

58.临床上为什么选用哌替啶镇痛?

答:1.哌替啶(度冷丁)是人工合成的镇痛药,镇痛作用约相当于吗啡的1/8~1/10,哌替啶与吗啡均属于成瘾性镇痛药。

2.哌替啶成瘾性较吗啡小,戒断状态较吗啡轻,且一般不出现吗啡所引起的腹涨、便秘和尿潴留等不良反应。所以,本品已成为临床上常用的吗啡代用品。

59.吗啡中毒死亡的原因是什么?怎样抢救?

答:1.中毒原因:吗啡中毒表现为昏迷、瞳孔极度缩小(严重缺氧时则瞳孔散大)、呼吸高度抑制、血压降低甚至休克。呼吸麻痹是中毒死亡的主要原因。

2.抢救:需用人工呼吸、给氧抢救;吗啡拮抗药盐酸纳洛酮抢救,该药对吗啡之呼吸抑制有显著效果,如用药无效,则吗啡中毒诊断可疑。

60.吗啡的不良反应有哪些?

答:1.治疗剂量时,可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困难,胆绞痛、呼吸抑制等。

2.连续3天~5天反复应用时易产生耐药性,一周以上可成瘾。一旦停药即出现戒断症状,如烦燥不安、失眠、流泪、流涕、呕吐、腹痛、肌肉震颤、意识丧失等。

3.急性中毒时,主要表现是昏迷、瞳孔极度缩小,呼吸高度抑制,血压降低甚至休克。

61.简述何谓锥体外系反应。

答:吩噻嗪类药物如氯丙嗪等,由于阻断了黑质-纹状体通路的D2样受体,使纹状体中的多巴胺功能减弱,Ach的功能增强而引起的反应称为锥体外系反应。

62.哪些药物可影响华法林的作用?

答:1.广谱抗菌素抑制肠道细菌,使体内维生素K减少,使华法林作用加强。

2.阿司匹林等抗血小板药可与华法林发生协同作用,

3.保泰松等可置换血浆蛋白。

4.西咪替丁等因抑制肝药酶而使华法林作用加强。

5.巴比妥类因诱导肝药酶而使华法林作用减弱。

63.简述异丙肾上腺素的不良反应及注意事项。

答:1.常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红等,过量可致心律失常甚至室颤。

2.气雾剂治疗哮喘时,病人如不正确掌握剂量而吸入过量或过频,则可致严重的心脏反应,应予注意。

3.长期使用可产生耐受性,停药7~10天后,耐受性可消失。

4.本药禁用于心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤患者。

64.简述呋塞米的不良反应有哪些。

答:1.水与电解质紊乱,常为过度利尿所致,表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症等。

2.高尿酸血症和高氮质血症;

3.胃肠道反应;

4.耳毒性,呈剂量依赖性,表现为眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋。

65.为什么说多巴胺是治疗中毒性休克的首选药物?

答:1.多巴胺具有收缩非重要器官(如皮肤、横纹肌)血管作用,提高基础血压,增高微循环灌流压。

2.对心、肾、肠等重要器官的血管则具有扩张作用,尤其对肾、肠血管的扩张作用最为显著。

3.多巴胺尚有兴奋心脏β受体,增加心肌收缩力与心输出量,因心肌耗氧量低,较少诱发心律失常。因此,多巴胺是治疗中毒性休克较为理想的药物。

66.阿托品有哪些不良反应和中毒症状?

答:1.常见的不良反应有口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红等。

2.但随首剂量增大,其不良反应可逐渐加重,甚至出现明显中枢中毒症状。

3.中枢中毒症状表现为中枢兴奋,如呼吸加快加深、烦燥不安、谵语、幻觉及惊厥等,严重中毒易由兴奋转入抑制,导致昏迷及呼吸麻痹而死亡。

67.简述阿托品的临床应用。

答:1.解除平滑肌痉挛;

2.制止腺体分泌;

3.眼科:虹膜睫状体炎、检查眼底、验光配眼镜。

4.缓慢型心律失常;

5.抗休克;

6.解救有机磷酸酯类中毒和有些毒蕈类的中毒。

68.阿托品为什么能用于抢救中毒性休克的患者?

答:阿托品能阻断M-胆碱受体,属抗胆碱类药。常规剂量能松弛内脏平滑肌,用于解除消化道痉挛,大剂量可使血管平滑肌松弛,解除血管痉挛,因此可用于抢救中毒性休克的患者。

69.应用阿托品和碘解磷定治疗有机磷酸酯类药物中毒时应注意什么?

答:1.阿托品要尽早、足量、反复注射给药,直到M样中毒症状缓解并出现轻度的阿托品化,并维持8~24h。

2.AchE复活药要及早使用。因它们能使形成不久的磷酸化AchE(中毒酶)复活,若用药不及时,几分钟或几小时内中毒酶即"老化",此时,即使应用AchE复活药,也不能使之复活,须待新的AchE合成,方能恢复水解Ach的能力。

70.简述有机磷酸脂类急性中毒的解救原则。

答:1.清除毒物,避免继续吸收,口服中毒者可用2%NaHCO3或1:

5000KMnO4洗胃,洗胃后注入MgSO4导泻。

2.对症治疗减轻中毒症状,除维护病人呼吸和循环功能外,要治疗因Ach蓄积所致的中毒症状,可用阿托品类抗胆碱药。若出现惊厥可用安定,但禁用吗啡。

3.给AchE复活药,恢复AchE的活性。

71.抗恶性肿瘤药远期毒性的反应主要有哪些?

答:1.第二原发恶性肿瘤:很多抗恶性肿瘤药物特别是烷化剂具有致突变和致癌性,以及免疫抑制作用,在化疗并获得长期生存的患者中,部分会发生可能与化疗相关的第二原发恶性肿瘤。

2.不育和致畸:许多抗恶性肿瘤药物特别是烷化剂可影响生殖细胞的产生和内分泌功能,产生不育和致畸作用。

72.肿瘤化疗主要存在哪两大障碍?

答:1.抗恶性肿瘤的毒性反应。现今临床使用的传统细胞毒类抗恶性肿瘤药物对肿瘤细胞的选择性不强,在杀伤肿瘤细胞的同时,对正常的组织细胞也有不同程度的损伤。

2.肿瘤细胞产生耐药性。化疗过程中,肿瘤细胞对抗恶性肿瘤药物产生不敏感现象即耐药性,是肿瘤化疗失败的重要原因,亦是肿瘤化疗急需解决的难题。

73.简述四环素类药物的临床应用。

答:四环素类可用于治疗多种感染性疾病。

1.立克次体感染:包括流行性斑疹伤寒、鼠型斑疹伤寒、洛矶山斑点热和恙虫病等,四环素类均可作为首选药物。

2.衣原体感染:无论口服或局部应用均有非常突出的疗效。

3.支原体感染:对肺炎支原体引起的支原体非典型肺炎疗效良好。

4.螺旋体感染和细菌性感染。

74.简述庆大霉素的不良反应。

答:1.耳毒性是庆大霉素最重要的不良反应,对耳前庭损伤大于对耳蜗损伤,通常为双侧性的,症状常表现为耳鸣、头昏、眩晕、麻木、共济失调等。

2.庆大霉素较多引起肾毒性,常表现为多尿和蛋白尿,少尿和急性肾功能衰竭少见。

3.亦可引起恶心、呕吐、食欲不振等胃肠道反应。

75.简述β受体阻断剂药物的不良反应。

答:1.常见不良反应有恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状,偶见过敏性皮疹和血小板减少等。

2.应用不当,可引起下列较严重的不良反应:(1)诱发或加重支气管哮喘;⑵抑制心脏

功能、外周血管收缩和痉挛;(3)反跳现象;(4)引起疲乏、失眠和精神忧郁等症状。

76.世界卫生组织推荐的镇痛药三阶梯用药原则是什么?

答:1.第一阶梯:一般疼痛采用解热抗炎止痛药,如阿司匹林、消炎痛、扑热息痛等。

2.第二阶梯:疼痛持续或增加采用药物为弱阿片类镇痛药,如可待因、二氢可待因、曲马多、右丙氧酚等。

3.第三阶梯:剧烈疼痛则可采用强效阿片类镇痛药如吗啡、氢吗啡酮、羟吗啡酮、美沙酮、芬太尼和丁丙诺啡等。

77.简述喹诺酮类药物发展的四个阶段。

答:第一阶段:此阶段有萘啶酸等3个品种,它们对大多数革兰阴性菌有活性,而对革兰阳性菌和绿脓杆菌几乎无活性。第二阶段:以吡哌酸为代表,其抗菌谱与萘啶酸大体相同,但抗菌活性更强,而且对绿脓杆菌也有活性。第三阶段:此阶段有诺氟沙星和环丙沙星等产品。它们的抗菌谱扩大为革兰阳性和阴性菌及葡萄糖非发酵菌,并且其活性强。均有很好的组织渗透性。第四阶段:此阶段有司帕沙星等3个品种,它们的抗菌谱与药代动力学性质同第三代产品相比无十分明显差异,但突出特点为抗菌谱是目前临床上使用的各类抗菌药中最广的。

78.简述我国流感疫苗的有关进展情况。

答:目前我国批准的流感疫苗有3种:全病毒灭活疫苗、裂解疫苗和亚单位疫苗。到目前为止,接种流感疫苗是防治流感的基本手段,可以预防同型流感病毒的感染,并降低死亡率。目前广泛应用的灭活流感疫苗在同型免疫情况下,对健康人的保护率可达70%~90%,但对儿童和老年人的保护率仅40%~60%。由于每年疫苗所含毒株成分因流行优势株不同而变化,所以每年都需要接种当年度的流感疫苗。。

79.简述铬与2型糖尿病的研究进展。

答:铬(Cr)是地壳元素之一,也是动物及人类必需的微量元素,其生物化学作用主要是通过形成葡萄糖耐量因子(glucosetolerancefactor,GTF)或其他有机铬化合物,作为胰岛素(insulin,INS)的辅助因子在糖、脂代谢中起重要作用。此外,铬还参与核酸分子结构完整性的维持和基因表达的调理过程。糖尿病患者多低铬,对其试行补铬可改善糖脂代谢,减轻胰岛素(INS)抵抗。铬有望作为改善INS抵抗、防治T2DM的胰岛素“增敏剂”而应用于临床。

80.简述β-内酰胺类抗生素的耐药性机制。

答:各种细菌对β-内酰胺类抗生素的耐药性机制因革兰氏阳性菌(G+)和革兰氏阴性菌(G-)的不同而有一定差异,大体上可分三大类:⑴因β-内酰胺类抗生素作用的靶位PBP的变异而引起抗生素的亲和性下降;⑵β-内酰胺类抗生素因被β-内酰胺酶分解而失活;⑶因细菌细胞膜渗透性或其他特性发生改变而引起菌体内药物摄取量的减少使

细胞内浓度下降。

81.简述近年来头孢菌素类抗生素的研究动向。

答:近年来头孢菌素的主要研究动向是:1.为提高抗革兰氏阳性菌、铜绿假单胞菌和临床上难控制的细菌等活性,寻找新一代头孢菌素。2.大力发展口服头孢菌素,第四代头孢菌素已应用临床。

3.探索具有双重作用的头孢菌素。试图连接抗菌作用机制不同的喹诺酮类抗菌药,以期扩展抗菌谱、增强抗菌活性,改善药代动力学性能。

82.请列举几项近几年新发展的色谱技术在体内药物分析中的应用。

答:在体内药物分析中,色谱技术一直是研究体内药物及其代谢产物最强有力的手段,目前随着药物分析技术与其他学科新技术相结合,色谱技术在进样方式、分离模式、检测技术及适用对象等方面迅速发展。近年来,色谱技术在体内药物分析中应用的最新研究进展主要集中在柱切换技术、手性色谱技术、高效毛细管电泳、超临界流体色谱及液质、色谱联用技术。

83.我国化学药品发展新趋势。

答:1.药品品种从过去生产治疗性药物为主,向生产预防性药物和保健性药物方向转移,从过去以生产常用药为主向开发生产特种药转移,因此生产化学药品产量不断增大,新品种不断增多。

2.医药产品更加面向国际国内两个市场。

3.改革开放以来,特别是近年来,我国在坚持"新产品、新技术和外向型"原则的基础上,先后与日、美、瑞士、比利时、德国、瑞典等国际著名厂商建立合资企业,世界销售额排列前的国际著名制药公司大部分已来华合资、独资办厂。

84.简述近年来新药研制中的新方法----合理药物设计。

答:最近进行的新药设计则依据生物化学及遗传学等生命学科的研究成果,针对这些基础研究中所揭示的包括酶、受体、离子通道及核酸等潜在药物作用靶位,再参考其内源性配体或天然底物的化学结构特征设计药物分子,以发现选择性作用于靶位的新药,一些药物往往具有活性强,作用专一,且副作用较低的特点,这种药物设计方法称为"合理药物设计"。

85.近年来对药物的作用部位有哪些新认识。

答:经过生物工程及现代药理学研究,已经认识到药物的作用部位主要有:⑴酶系统:功能在于产生新的分子,代谢是其基础。⑵受体:信使物质的循环,生物胺和肽类,其作用在于改变细胞的活性。⑶输送系统:选择性地控制细胞膜的通透性,如离子通道和运载分子。⑷细胞复制和蛋白质合成DNA、RNA,等。

86.简述革兰氏阴性细菌的耐药机理。

答:革兰氏阴性细菌对抗生素的耐药机理主要包括:⑴细菌外膜通透性降低,阻碍抗生素进入细菌内膜靶位,即改变细菌外膜蛋白,减少抗生素的吸收。⑵细胞通过主动外排过程将范围极其广泛的结构不相关的抗生素或其他有毒物质排出细胞外,以减少药物在细胞周围的积累,从而使细菌产生固有的耐药性。⑶改变抗生素的作用靶点青霉素结合蛋白(PBP)的数量或结构,以降低药物与PBP的亲和力。⑷质粒或染色体介质的β-内酰胺酶,破坏β-内酰胺环,使抗生素失活。

87.有高血压病史的患者能同时应用麻黄素吗?

答:麻黄素为中枢兴奋及升压药物,多次滴用,可通过鼻粘膜吸收而使血压升高。两者升压作用相加,能使患者血压大幅度升高,甚至可能引起高血压危象。因此,不能同时应用。

88.肝素的主要用途是什么?

答:1.预防及治疗血栓栓塞性疾病,防止血栓的形成和扩大。如心肌梗死、肺栓塞、脑血管栓塞、心血管手术及外周静脉血栓等的防治。

2.对弥散性血管内凝血症,早期应用可以防止纤维蛋白原和凝血因子的消耗。

3.用于体外循环时作体外抗凝药。

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1.简述药理学发展的前景?

答:综观药理学发展的历史驱动力主要来自基础学科如化学、生理、生化等的发展,来自医学实际的需要,来自社会经济的提高以及哲学思想的进步等。药理学得到不断发展的同时也反馈促进有关基础科学与医学的发展。展望今后药理学将针对疾病的根本原因,发展病因特异性药物治疗,目前基因治疗已在许多疾病方面取得成功,到那时可望真正达到药到病除的效果。

2.简述近年来药理学展示的高新技术发展?

答:近年来高新技术发展很快,特别是与其相关的基础医学研究,如受体研究中采用放射受体结合法,放射自显影法,基因克隆技术等。微量药物检测技术(放免法、酶联免疫吸附测定法、层析法、荧光分光光度法等),氨基酸及核酸序列测定技术,电生理技术(电压钳、膜片钳、微电泳),酶学理论与技术,免疫学技术(单克隆抗体),显微形态学等。

3.简述国外药物毒理学发展趋势。

答:近年来国外药物毒理学发展迅速,在研究思路和观念、技术和手段、策略和方法上发生了巨大转变,其主要表现为:研究过程和实验操作逐步走向规范化、标准化;逐步采用体外筛选评价模型代替整体动物实验;在药物开发、申报、临床监测的各个环节发挥药物毒理学的主动指导作用;研究对象从患者群体转向个体;基因技术全面进入药物毒理学各个研究领域;利用毒代动力学和其他分子细胞生物学新的概念和方法研究药物毒性作用机制或进行药物毒性的风险评价。

4.简述转基因动物的概念及其在药理学研究中的应用及前景。

答:转基因动物是指基因组中稳定整合外源基因(或特定的DNA片段),并且能遗传和表达的一类动物。在新药研究中,转基因动物主要有以下几方面应用:⑴分子药物靶的鉴定和确认;⑵动物体内的人类药物靶;⑶转基因动物作为人类疾病的模型;⑷毒理学检测。

5.简述药品的来源。

答:简单地说药品来自天然的和合成的物质。人类最初的药物都来自自然界,今天仍有许多药品来自自然界,来自动物、植物和矿物。现代药中有许多药物是合成的,它们中有些是有计划地合成防治疾病的药品,而有些则是进行其他化学工作偶然发现的。药品的来源从人们盲目的探索,进入有目的、有计划、有组织、有投资多学科的合作,并有严格的管理办法的开发,是人类征服自然、防治疾病的一大突破,标志着人类社会的进步。

6.简述我国对处方药和非处方药的定义。

答:1.处方药的定义:处方药(prescriptiondrugs)是指“凭执业医师和执业助理医师处方方可购买、调配和使用的药品。”2.非处方药定义:非处方药(OTCdrugs)是指“由国务院药品监督管理部门公布的,不需要凭执业医师和执业助理医师处方,消费者可以自行判断、购买和使用的药品”。“根据药品的安全性,非处方药分为甲、乙两类。”

7.简述高通量药物筛选的含义。

答:高通量药物筛选是采用体外的实验方法(主要是分子和细胞水平的评价方法)评价化合物的生物活性。该技术主要依赖于含有大量化合物的样品库,计算机控制的自动操作系统和微量灵敏的生物反应及检测系统。由此筛选的结果可以明确阐明化合物生物活性的分子机制,但在评价其整体动物药理反应方面,还受到多种因素的影响,存在较大的差异,需要系统的后续工作进行评价。

8.简述群体药动学的概念。

答:群体药动学(简称PPK)就是应用NONMEN理论,对临床常规监测的零散数据进行处理,得出整体的药动学数据,以及生理、病理等其他因素对参数的影响,由群体参数结合Bayesian反馈法,取病人血1~2点,求算出个体动力学参数,制定给药方案。

9.简述药学监护的定义。

答:1.定义:药学监护是美国于20世纪90年代提出的一种全新的概念。其中心思想就是“负责任地提供药物治疗以达到改善病人生活质量的明确目的”。2.其主要功能有:(1)发现某一患者现有的或潜在的用药问题;(2)解决病人实际存在的用药问题;(3)阻止病人潜在的用药问题的发生。

10.简述组胺H1受体阻断药和三环类抗抑郁药的M胆碱受体阻断作用。

答:多种组胺H1受体阻断药和三环类抗抑郁药也有M胆碱受体阻断作用,如果应用比较大的剂量,将产生类似于阿托品的毒性反应。三环类抗抑郁药中普罗替林(protriptyline)和阿米替林(amitriptyline)的M胆碱受体阻断作用最强,与M受体的亲和力是阿托品的1/10。因为该类药物临床应用中所用剂量远比阿托品大,所以经常会出现抗胆碱作用。但是目前大部分新研制的抗抑郁药物和选择性5-羟色胺再摄取抑制药的抗胆碱作用比较轻。

11.简述药动-药效结合研究中对药效指标的要求。

答:用于药动-药效结合研究的药效指标必须符合以下标准:1.药效指标最好能用定量参数描述,且有一定变化规律。2.药物效应指标必须在个体间和个体内具有良好的重复性。3.药物效应指标的变化对浓度应相对敏感。4.在同一个体上药效测量应能反复进行,不至于由于耐受性或学习效应而发生改变。5.药效指标最好是客观而不是主观的。6.所选择的药效指标要有临床意义,而且可靠,最好作为治疗的指征。

89.简述药理学的定义。

答:药理学是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科,既研究药物对机体的作用及作用机制,即药物效应动力学,也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律,即药物代谢动力学。药理学为防治疾病、合理用药提供基本理论、基本知识和科学的思维方法。

90.简述急性中毒解救的一般原则。

答:1.未吸收的毒物处理:采取清洗、催吐、洗胃、导泻等措施排出毒物,防止吸收。

2.已吸收的毒物处理:静脉输液以降低血中毒物浓度,使用利尿剂促进毒物排泄。

3.对症治疗:如抗休克、抗惊厥等。

4.应用解毒剂:如已确证毒物性质,应选择适当的特异性解毒剂。

91.中西药联用在临床使用应注意的问题是什么?

答:中西药有互补性,联合应用可提高疗效,降低毒副作用,但必须注意:

1.中西药的本质不同,用药原则也不同,西药一般主张单一用药,中药多以方剂为主,因此,尽可能减少不必要的中西药物并用。

2.应根据中西医诊断和各自的用药原则进行,并尽可能减少中西医合并用药的种数和药量。

3.尽可能选择不同的给药途径。必须同一途径用药时,应将中西药间隔一定时间。

4.尽可能开展中西药物并用的临床药学检测和观察,收集方献资料、总结经验,提高合理用药水平。

92.1%,器械消毒为0.1%。

93.简述新洁尔灭的作用及用途。

答:新洁尔灭为阳离子型季胺盐表面活性剂类的杀菌消毒剂。对G-及G+菌均有杀灭作

用。一般用于粘膜及皮肤消毒的浓度为0.01~

94.简述组织胺药的主要作用。

答:1.扩张小动脉和毛细血管,并增加毛细血管通透性,还引起血压下降,心率加快。

2.除血管外,能兴奋多种平滑肌,可引起支气管平滑肌收缩,哮喘病人更敏感。

3.组织胺是很强的胃酸分泌刺激剂,主要是增加胃酸和胃蛋白酶的分泌。

95.胰岛素的主要临床应用?

答:注射用普通胰岛素制剂目前仍是治疗Ⅰ型糖尿病的最重要药物,对胰岛素缺乏的各型糖尿病均有效。主要用于下列情况:

1.1型糖尿病;

2.2型糖尿病经饮食控制或用口服降血糖药未能控制者;

3.糖尿病发生各种急性开严重并发症者,如酮症酸中毒及非酮症性高渗性昏迷、合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤以及手术的各型糖尿病;

96.简述何谓胰岛素抵抗。

答:由于并发感染、创伤、手术、情绪激动等其他应激状态,血中拮抗胰岛素物质增多,或由于酮症酸中毒时血中酮体和游离脂肪酸增多妨碍葡萄糖的摄取、利用,或pH值降低减少胰岛素与受体结合,以上因素使胰岛素的作用明显降低,妨碍了胰岛素对机体的作用,称为“胰岛素抵抗”。

97.简述常用治疗心绞痛药物的分类。

答:1.硝酸酯类药:包括硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯、戊四硝酯。

2.β受体阻断药:普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔是临床最为常用的抗心绞痛药物。

3.钙通道阻滞药主要有:维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓、普尼拉明及哌克昔林等。

98.肝素如过量,有何副作用,如何处置?

答:肝素使用过量,可引起粘膜、伤口等自发性出血,应立即停药,必要时可注射硫酸鱼精蛋白以解除。

99.试比较肝素与双香豆素的异同。

答:1.肝素在体内外均可抗凝,起效快,持续时间短,口服无效,作用机制主要为激活血浆内AT-Ⅲ。双香豆素只有体内抗凝作用,起效慢,作用时间长,可口服,作用机制为竞争性对抗维生素K参与的某些凝血因子的合成。

2.两药均用于防治血栓栓塞性疾病,主要不良反应均为易致自发性出血。

100.举例说明什么是药源性疾病。

答:1.药源性疾病又称药物诱发性疾病,是医源性疾病的最主要组成部分。它是指由于药物作为致病因子,引起人体功能或组织结构损害,并具有相应临床经过的疾病:一般不包

括药物愈量导致的急性中毒,事实上药源性疾病就是药物不良反应在一定条件下产生的后果。2.例如以青霉素为代表的多种抗生素的应用,出现过敏性休克、肾损害和骨髓抑制等,特别是60年代的反应停事件,在欧洲发生了8000多例畸形婴儿的"药害"灾难。

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