壳聚糖在靶向制剂中的研究进展

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壳聚糖在靶向制剂中的研究进展

作者：罗华丽闫乃鹤

来源：《湖北农业科学》2013年第19期

摘要：壳聚糖因其良好的理化性能和生物相容性已广泛应用于靶向制剂。根据靶向作用机理，综述了壳聚糖在温敏型、pH敏型、磁敏型、酶敏型等靶向制剂中的最新研究概况，同时介绍了近几年不同给药部位、不同壳聚糖靶向给药的最新研究进展。

关键词：壳聚糖；温敏型；pH敏型；磁敏型；酶敏型；靶向制剂

中图分类号：O636.1 文献标识码：A 文章编号：0439-8114（2013）19-4582-05

壳聚糖是自然界存在的惟一的碱性多糖（图1），安全无毒，可生物降解，具有生物相容性、抗菌、止血及直接抑制肿瘤细胞的作用[1]。壳聚糖来源丰富，价格低廉，是一种良好的

药物载体材料。

靶向制剂是指一类可使药物浓集于靶器官、靶组织和靶细胞，疗效高、副作用小的给药系统，被认为是抗癌药的适宜剂型，是第四代药物剂型。靶向药物通过将药物主要成分选择性地与靶组织在细胞或亚细胞水平上发生反应，使药物能够可控性地分布。靶向药物系统也称靶向给药系统（Targeted drug delivery system，简称TDS），提高化疗效果的机理是：①尽可能使传递的药物分子最大限度地运送到靶区，并且使药物优先富集在癌细胞，延长药物与靶组织癌细胞作用的时间；②药物分子专属地与癌细胞发生反应，对正常细胞仅有较小或没有毒副作用，可明显提高治疗效果[2]。

近年来壳聚糖作为靶向制剂的载体已成为人们研究的热点。本文根据不同壳聚糖载药制剂实现靶向作用机理的差异性，综述了壳聚糖在温敏型、pH敏型、磁敏型、酶敏型等靶向给药系统的最新研究，同时根据该制剂作用于人体的给药部位，从不同的视角考察了当前最新的研究概况。

1 壳聚糖靶向制剂的作用机理

1.1 温敏型

温敏型制剂是根据温度的变化将载药制剂导向特定部位，将药物包覆或修饰于具有可生物降解的壳聚糖或其衍生物上，通过对温度的感应发生相变，从而将药物定位于病变部位，使药物浓集于靶区，通过扩散作用和渗透作用使药物得以缓慢释放，且对周围正常组织无毒副作用的给药系统。曹燕霞等[3]制备的新型温敏型壳聚糖适用于眼部药物靶向系统。这种温敏型壳

聚糖保留了聚N-异丙基丙烯酰胺在水中的溶解行为，具有温度敏感特性，室温下为清澈透明水溶液，当被加热到约32.0 ℃时，体系分相使溶液变得浑浊。当体系温度降低到该温度以下