执业药师资格考试药物动力学重要参数

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药物动力学重要参数是执业药师资格考试的重要考点，也是我们需要掌握的重要内容，我们一起来学习一下药物动力学重要参数的一些知识吧。

药物动力学重要参数：

1.吸收速率常数（ka）

药物从吸收部位进入人体循环的速度，即吸收速度与体内药量之间的比例常数。用来衡量药物吸收速度的快慢。

2.消除速率常数（K）

药物在体内代谢、排泄的速度与体内药量之间的比例常数。K值的大小可用来衡量药物从体内消除速度的快慢。

3.吸收分数（F）

药物进入体循环的量与所给剂量的比值。血管内给药F=1，表示药物全部进入体循环；其他给药途径F<1，用来衡量血管外给药时进入体循环药物的相对数量，又称生物利用度：

4.表观分布容积）

体内药量按血浆中同样浓度分布时所需体液的总体积。可用其来表示药物在体内分布的广泛性。

5.生物半衰期（t1/2）

药物在体内消除一半所需要的时间。与K之间的关系为t1/2＝0.693/K.用于衡量药物消除速度的快慢。

通过对上面知识的阅读和理解，我们是不是已经对药物动力学的重要参数有了一定的了解了呢，要通过执业药师资格考试，我们就要多做真题，查漏补缺，学会分析总结，段洪云编写的《2016国家执业药师资格考试高分宝典：药学综合知识与技能》这本书对我们，应对药学综合知识与技能这门考试，强化训练，巩固新知，帮助很大，好好利用吧，预祝考试顺利。

药代动力学在线作业

1、【第01章】以下关于生物药剂学的描述,正确的就是( )。 A 剂型因素就是指片剂、胶囊剂、丸剂与溶液剂等药物的不同剂型 B 药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C 药物效应包括药物的疗效、副作用与毒性 D 改善难溶性药物的溶出速率主要就是药剂学的研究内容正确答案:C 多选题 2、【第01章】药物转运就是指( )。 A 吸收 B 渗透 C 分布 D 代谢 E 排泄正确答案:ACE 多选题 3、【第01章】药物消除就是指( )。 A 吸收 B 渗透 C 分布 D 代谢 E 排泄正确答案:DE 单选题 4、【第02章】影响片剂中药物吸收的剂型与制剂工艺因素不包括( )。 A 片重差异 B 片剂的崩解度 C 药物颗粒的大小

D 药物的溶出与释放 E 压片的压力正确答案:A 单选题 5、【第02章】根据Henderson-Hasselbalch方程式求出,酸性药物的pKa-pH=( )。 A lg (Ci×Cu) B lg (Cu/Ci) C Ig (Ci-Cu) D lg( Ci+Cu) E lg( Ci/Cu) 正确答案:B 单选题 6、【第02章】弱碱性药物奎宁的pKa=8、4,在小肠中(pH= 7、0)解离型与未解离型的比为( )。 A 1 B 25/1 C 1/25 D 14/1 E 无法计算正确答案:B 单选题 7、【第02章】血流量可显著影响药物在( )的吸收速度。 A 直肠 B 结肠 C 小肠 D 胃 E 以上都就是正确答案:D

单选题 8、【第02章】下列可影响药物溶出速率的就是( )。 A 粒子大小 B 溶剂化物 C 多晶型 D 溶解度 E 均就是正确答案:E 单选题 9、【第02章】研究药物的吸收时,生理状态更接近自然给药情形的研究方法就是( )。 A 小肠单向灌流法 B 肠襻法 C 外翻环法 D 小肠循环灌流法 E Caco-2模型正确答案:B 单选题 10、【第02章】关于胃肠道吸收的叙述错误的就是( )。 A 当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量 B 一些通过主动转运吸收的物质,饱腹服用吸收量增加 C 一般情况下,弱碱性药物在胃中容易吸收 D 当胃空速率增加时,多数药物吸收加快 E 脂溶性,非离子型药物容易透过细胞膜正确答案:C 单选题 11、【第02章】根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅱ型药物？( ) A 高的溶解度,低的通透性 B 低的溶解度,高的通透性

1176药物毒理学在线作业答案

1、哌醋甲酯可引起肝细胞的 1. E. 广泛性坏死 2.灶状坏死 3.炎症 4.带状坏死 2、理化或生物物质对机体产生的任何有毒作用指 1.毒素 2.有毒 3.毒物 4.毒性 3、肾上腺皮质激素对肺的毒性作用可导致 1.肺栓塞 2.肺癌 3.肺炎 4.肺纤维化 4、氟烷可导致 1.类系统性红斑狼疮 2.免疫性溶血 3.免疫性肝炎 4.荨麻疹 5、“氧化性”药物非那西汀可引起 1.贫血

2.高铁血红蛋白血症 3.氧化性溶血 4.白血病 6、短期用药后常见的肝毒性是 1.肝癌 2.肝硬化 3.脂肪变性 4.肝炎 7、药物对肝脏毒性作用的主要靶点是 1.肝细胞 2.库普弗细胞 3.内皮细胞 4.星行细胞 8、药物对肝脏毒性作用的最初靶位是 1.区带2 2.区带1 3.区带3 4.中央静脉 9、研究药物过敏性最理想的动物是 1.豚鼠 2.小鼠 3.家兔

4.大鼠 10、典型的自身免疫综合征是 1.免疫性肝炎 2.免疫性溶血 3.荨麻疹 4.类系统性红斑狼疮 11、药物对肾脏最常见的毒性反应是 1.急性肾功能衰竭 2.慢性肾功能衰竭 3.急性肾小球肾炎 4.慢性肾小球肾炎 12、甲基多巴免疫系统的靶位是 1.红细胞 2.白细胞和血小板 3.红细胞和血小板 4.白细胞 13、肾脏毒性最大的氨基苷类抗生素是 1.链霉素 2.庆大霉素 3.卡那霉素 4.新霉素 14、链霉素和异烟肼合用治疗结核病时可导致

1.过敏性肺炎 2.肺纤维化 3.红斑狼疮样肺炎 4.间质性肺炎 15、肝脏毒性的早期事件为 1.内质网肿胀 2.线粒体形态改变 3.质膜起泡 4.溶酶体增多 16、碳酸锂可使甲状腺激素的释放 1.增加 2.不变 3.减少 4.增加或不变 17、氯丙嗪对垂体的毒性作用可导致生长素分泌 1.减少 2.不变 3.增加 4.减少或不变 18、毒物最有效的排泄器官是 1.肺脏 2.肾脏

16秋浙大《药代动力学》在线作业

浙江大学17春16秋浙大《药代动力学》在线作业一、单选题（共25 道试题，共50 分。） 1. 下列关于恒量、定时分次注射给药时血浆药物浓度变化的描述中不对的是() A. 要5个t1/2达到Css B. 峰值(Cmax)与谷值(Cmin)波动之比与间隔时间t有关 C. t越短波动越小 D. 药量不变,t越小可使达到Css时间越短 E. 肌注时Cmax与Cmin的波动比静注时小正确答案： 2. 促进药物生物转化的主要酶系统是() A. 单胺氧化酶 B. 细胞色素P-450酶系统 C. 辅酶Ⅱ D. 葡萄糖醛酸转移酶 E. 水解酶正确答案： 3. 在等剂量时Vd小的药物比Vd大的药物() A. 血浆浓度较小 B. 血浆蛋白结合较少 C. 组织内药物浓度较小 D. 生物可用度较小 E. 能达到的稳态血药浓度较低正确答案： 4. 需要维持药物有效血浓度时,正确的恒量给药的间隔时间是() A. 每4h给药一次 B. 每6h给药一次 C. 每8h给药一次 D. 每12h给药一次 E. 根据药物的半衰期确定正确答案： 5. 下列关于可以影响药物吸收的因素的叙述中错误的是() A. 饭后口服给药 B. 用药部位血流量减少 C. 微循环障碍 D. 口服生物利用度高的药吸收少 E. 口服经第一关卡效应后破坏少的药物效应强正确答案： 6. 易透过血脑屏障的药物具有的特点为() A. 与血浆蛋白结合率高

B. 分子量大 C. 极性大 D. 脂溶度高 E. 以上均不是正确答案： 7. 药物的生物转化是指其在体内发生的（） A. 活化 B. 灭活 C. 化学结构的变化 D. 消除 E. 再分布正确答案： 8. 按一级动力学消除的药物,按一定时间间隔连续给予一定剂量,血药浓度达到稳定状态时间的长短决定于() A. 剂量大小 B. 给药次数 C. 半衰期 D. 表观分布容积 E. 生物利用度正确答案： 9. 药物与血浆蛋白结合率高,则药物的作用() A. 起效快 B. 起效慢 C. 维持时间长 D. 维持时间短 E. 以上均不是正确答案： 10. 对药物分布无影响的因素是() A. 药物的理化性质 B. 组织器官血流量 C. 血浆蛋白结合率 D. 组织亲和力 E. 药物剂型正确答案： 11. 某弱酸性药物在pH＝7.0溶液中90％解离,其pKa值约为() A. 6 B. 5 C. 7 D. 8 E. 9 正确答案： 12. 下列关于药物被动转运的叙述哪一条是错误的() A. 药物从浓度高侧向低侧扩散 B. 不消耗能量而需载体

药代动力学在线作业

1.【第01章】以下关于生物药剂学的描述，正确的是（）。 A 剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B 药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C 药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D 改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究容正确答案:C 2.【第01章】药物转运是指（）。 A 吸收 B 渗透 C 分布 D 代谢 E 排泄正确答案:ACE 3.【第01章】药物消除是指（）。 A 吸收 B 渗透 C 分布 D 代谢 E 排泄正确答案:DE 4.【第02章】影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括（）。 A 片重差异 B 片剂的崩解度

C 药物颗粒的大小 D 药物的溶出与释放 E 压片的压力正确答案:A 5.【第02章】根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，酸性药物的pKa-pH=（）。 A lg (Ci×Cu) B lg (Cu/Ci) C Ig (Ci-Cu) D lg( Ci+Cu) E lg( Ci/Cu) 正确答案:B 6.【第02章】弱碱性药物奎宁的pKa=8.4，在小肠中(pH= 7.0)解离型和未解离型的比为（）。 A 1 B 25/1 C 1/25 D 14/1 E 无法计算正确答案:B 7.【第02章】血流量可显著影响药物在（）的吸收速度。 A 直肠 B 结肠 C 小肠

D 胃 E 以上都是正确答案:D 8.【第02章】下列可影响药物溶出速率的是（）。 A 粒子大小 B 溶剂化物 C 多晶型 D 溶解度 E 均是正确答案:E 9.【第02章】研究药物的吸收时，生理状态更接近自然给药情形的研究方法是（）。 A 小肠单向灌流法 B 肠襻法 C 外翻环法 D 小肠循环灌流法 E Caco-2模型正确答案:B 10.【第02章】关于胃肠道吸收的叙述错误的是（）。 A 当食物中含有较多脂肪，有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量 B 一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加 C 一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收 D 当胃空速率增加时，多数药物吸收加快

药代动力学参数

一、吸收溶出度：药物分子在消化道中溶解的程度生物利用度：药物吸收的程度绝对生物利用度最大血药浓度(Cmax) 达峰时间(Tmax) 二、分布由于体内环境的非均一性（血液、组织），导致药物浓度变化的速度不同。隔室(compartment)：同一隔室药物浓度的变化速度相同，均相。一室模型：药物进入血液迅速分布全身，并不断被清除。二室模型: 药物进入体内后，首先快速分布于组织中，然后进入较慢的消除过程。表观分布体积(Vd)(aparent volume of distribution)：表征药物在体内被组织摄取的能力。表观容积大的药物体内存留时间较长。药物浓度-时间曲线下面积(AUC）；系统药物暴露（Systemic Exposure）血脑屏障；蛋白结合率；分布半衰期（t 1/2(α) 三、消除消除(elimination)：原药在体内消失的过程。包括肾（尿）或胆汁（粪）或呼吸排泄及代谢转化的总和。

消除速率常数（elimination constants）：反映药物在体内消失的快慢。不完全反映药物的作用时间（代谢物也有活性）。半寿期或半衰期（t1/2）：药物浓度或药量降低50%所需的时间。消除半衰期t1/2(β)）Terminal Half-life ，Elimination Half-life。清除率（clearance，廓清率）或肾清除率（renal clearance）：反映药物或代谢物经肾被排出体外的速度。一方面是药物对机体的作用，产生药效、毒性或副作用，表现为药物的药理作用或毒理作用，决定于特定的化学结构，具有较强的结构特异性。另一方面是机体对药物的作用：吸收、分布，生物转化和排泄，表现为药物的药代动力学性质。主要取决于药物的溶解性、脂水分配系数、电荷等药物分子整体的理化性质，结构特异性不强。药物的吸收是药物由给药部位通过生物膜进入血液循环的过程。吸收部位消化道（口服给药，口腔、胃、小肠、大肠）、呼吸道（鼻腔给药，肺）、肌肉（肌肉注射）、粘膜（栓剂）。吸收部位不同，药物被吸收的程度和快慢，有差异（静注、肌注；皮下给药，口服。）共性：药物是通过生物膜吸收的。吸收过程扩散

常用的药物代谢动力学参数包括那些

常用的药物代谢动力学参数包括那些. （1）.表观分布容积表示体内药量与血药浓度之间相互关系的一个比列常数。即体内药量按血浆中同样浓度分布时，所需体液的总容积。其数值反映了药物在体内的分布程度。表观分布容积是一个假设的容积，是假定药物在体内均匀分布情况下求得的药物分布容积，其意义在于：可计算出达到期望血浆药物浓度时的给药剂量；可以推测药物在体内的分布程度和组织中摄取程度。（2）.血浆药物浓度指药物吸收后在血浆内的总浓度，包括与血浆蛋白结合的或在血浆游离的药物，有时也可泛指药物在全血中的浓度。药物作用的强度与药物在血浆中的浓度成正比，同时药物在血浆中的浓度也随时间变化。（3）.血药浓度—时间曲线指给药后，以血浆（或尿液）药物浓度为纵坐标，时间为横坐标，绘制的曲线，简称药—时曲线，如图：

(4).血浆药物峰度浓度简称峰浓度，指药—时曲线上的最高血浆药物浓度值，即用药后所能达到的最高血浆药物浓度，常以符号C max表示，单位以ug/mL或者mg/L来表示。药物血浆浓度与药物的有效性与安全性直接相关。一般来说，峰浓度达到有效浓度才能显效，浓度越高效果越强，但超出安全范围则可出现毒性反应。另外，峰浓度还是衡量制剂吸收的一个重要指标。（5）.血浆药物浓度达峰时间简称达峰时间，指在给药后人体血浆药物浓度曲线上达到最高浓度（峰浓度）所需时间，常以符号t max表示，单位一小时或分钟表示。达峰时间短，表示药物吸收快、起效迅速，但同时消除也快；而达峰时间长，则表示药物吸收和起效较慢，药物作用持续的时间也越长。达峰时间是应用药物和研究自己的一个重要指标。（6）.血浆生物半衰期通常指药物消除的半衰期，即体内给药后人体血浆药物浓度曲线上达到做高浓度（峰浓度）所需的时间，常以符号t1/2表示。一般情况下，代谢快活排泄快的药物，其半衰期较短，而代谢慢或排泄慢的药物，半衰期较长。临床上可根据不同的药物的半衰期来确定适当的给药间隔时间（或每日的给药次数），以维持有效的血药浓度避免蓄积中毒。（7）药—时曲线下面积（AUC）指药——时曲线中函数曲线之间所围成的面积，是衡量药物在人体内被利用程度的一个重要参数，反映进入人体循环的药物相对量。对于不同剂型的同一种药物，可以比较被吸收入人体的总药量，AUC越大表示进入人体内的药物越多。（8）.生物利用度

药代动力学离线作业

浙江大学远程教育学院《药代动力学》课程作业（必做）姓名：学号：年级：学习中心：第一章生物药剂学概述一、名词解释 1 ?生物药剂学； 2 ?剂型因素； 3 ?生物因素； 4 ?药物及剂型的体内过程二、问答题 1 ?生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？ 2 ?简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。第二章口服药物的吸收一、名词解释 1.细胞通道转运；2 .被动转运；3.溶出速率；4 .载体媒介转运； 5 .促进扩散； 6 ? ATP驱动泵； 7 .多药耐药； 8 .生物药剂学分类系统; 9 ?药物外排转运器；10.多晶型二、问答题 1 ?简述促进扩散的特点，并与被动转运比较两者的异同。 2 ?简述主动转运的分类及特点。 3 ?简述生物药剂学中讨论的生理因素对药物吸收的影响。

4 ?已知某药物普通口服固体剂型生物利用度只有5%，与食物同服生物利用度可提高近一倍。试分析影响该药物口服生物利用度的因素可能有哪些，拟采用哪些方法改善之。 5.药物的溶出速率对吸收有何意义？影响其溶出速率的因素有哪些？ 6 ?影响n型药物口服吸收的理化因素有哪些？如何改善该类药物的口服生物利用度？第三章非口服药物的吸收一、填空题 1 ?药物经肌内注射有吸收过程，一般药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物中分子量________ 的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量的药物主要通过淋巴系统吸收。 2 ?体外评价药物经皮吸收速率可采用 ___________ 或_______ 扩散池。 3 ?为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，其空气动力学粒径范围一般为________ . 4 ?蛋白多肽药物经黏膜给药的部位主要包括 ____________ 、_______ 、______ 等。 5 .影响离子导入的因素有_________ 、_______ 等。 6 .药物溶液滴入结膜内主要通过___________ 、_______ 途径吸收。二、问答题 1 ?采用什么给药途径可避免肝首过效应？试结合各给药途径的生理学特点说明其避免首过效应的原理。 2 .试述影响经皮给药的影响因素。 3 ?粒子在肺部沉积的机制是什么？简述影响药物经肺部吸收的因素。第四章药物的分布一、填空题 1 .药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由_____________ 运送至_____ 的

药物代谢动力学

药物代谢动力学（pharmacokinetics）简称药代动学或药动学，主要是定量研究药物在生物体内的过程（吸收、分布、代谢和排泄），并运用数学原理和方法阐述药物在机体内的动态规律的一门学科。确定药物的给药剂量和间隔时间的依据，是该药在它的作用部位能否达到安全有效的浓度。药物在作用部位的浓度受药物体内过程的影响而动态变化。在创新药物研制过程中，药物代谢动力学研究与药效学研究、毒理学研究处于同等重要的地位，已成为药物临床前研究和临床研究的重要组成部分。包括药物消除动力学：一级消除动力学（单位时间内消除的药量与血浆药物浓度成正比，又叫恒比消除）和零级消除动力学（单位时间内体内药物按照恒定的量消除，又叫恒量消除）药物代谢动力学的重要参数： 1、药物清除半衰期（half life，t1/2），是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反映体内药物消除速度。 2、清除率（clearance，CL），是机体清除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，即单位时间内有多少体积的血浆中所含药物被机体清除。使体内肝脏、肾脏和其他所有消除器官清除药物的总和。 3、表观分布容积（apparent volume of distribution，V d），是指当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需的体液容积。 4、生物利用度（bioavailability，F），即药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环药物的相对量。可分为绝对生物利用度和相对生物利用度。体内过程即药物被吸收进入机体到最后被机体排出的全部历程，包括吸收、分布、代谢和排泄等过程。其中吸收、分布和排泄属物理变化称为转运。代谢属于化学变化亦称转化。机体对药物作用的过程，表现为体内药物浓度随时间变化的规律。药物动力学是研究药物体内过程规律，特别是研究血药浓度随时间而变化的规律。 1.吸收（absorption）药物从给药部位进入血液循环的过程称为吸收。影响吸收的因素主要有： 1、给药途径：吸收速度：吸入>舌下>肌注>皮下>直肠>口服>皮肤。 2、药物性质：（1）脂溶性：脂溶性越大，吸收越快；（2）水溶性：易溶于水的药物易吸收；（3）离解度：不解离部分脂溶性较大，易吸收；而解离部分，由于带有极性，脂溶性低，难以吸收。。口服药物被吸收进入体循环的比率，即给药量与吸收量的比率称为生物利用度（或生物可用度）。 2.分布（distribution）药物吸收后从血液循环到达机体各个器官和组织的过程称为分布。影响药物分布的主要因素有： 1、药物的性质：脂溶性大分布到组织器官的速度快。 2、药物与组织的亲和力：有些药物对某些组织器官有特殊的亲和力。药物对组织器官的亲和力与疗效及不良反应有关。

药物代谢动力学完整版

药物代谢动力学完整版第二章药物体内转运肾脏排泄药物及其代谢物涉及三个过程：肾小球的滤过、肾小管主动分泌、肾小管重吸收。一、药物跨膜转运的方式及特点 1. 被动扩散特点：①顺浓度梯度转运②无选择性，与药物的油/水分配系数有关③无饱和现象④无竞争性抑制作用⑤不需要能量 2. 孔道转运特点：①主要为水和电解质的转运②转运速率与所处组织及膜的性质有关 3. 特殊转运包括：主动转运、载体转运、受体介导的转运特点：①逆浓度梯度转运②常需要能量③有饱和现象④有竞争性抑制作用⑤有选择性 4. 其他转运方式包括：①易化扩散类似于主动转运，但不需要能量②胞饮主要转运大分子化合物二、影响药物吸收的因素有哪些 ①药物和剂型的影响②胃排空时间的影响③首过效应④肠上皮的外排⑤疾病⑥药物相互作用三、研究药物吸收的方法有哪些，各有何特点？ 1. 整体动物实验法能够很好地反映给药后药物的吸收过程，是目前最常用的研究药物吸收的实验方法。缺点： ①不能从细胞或分子水平上研究药物的吸收机制； ②生物样本中的药物分析方法干扰较多，较难建立； ③由于试验个体间的差异，导致试验结果差异较大； ④整体动物或人体研究所需药量较大，周期较长。 2. 在体肠灌流法：本法能避免胃内容物和消化道固有生理活动对结果的影响。 3. 离体肠外翻法：该法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。 4. Caco-2细胞模型法 Caco-2细胞的结构和生化作用都类似于人小肠上皮细胞，并且含有与刷状缘上皮细胞相关的酶系。优点： ①Caco-2细胞易于培养且生命力强，细胞培养条件相对容易控制，能够简便、快速地获得大量有价值的信息； ②Caco-2细胞来源是人结肠癌细胞，同源性好，可测定药物的细胞摄取及跨细胞膜转运； ③存在于正常小肠上皮中的各种转运体、代谢酶等在Caco-2细胞中大都也有相同的表达，因此更接近药物在人体内吸收的实际环境，可用于测定药物在细胞内的代谢和转运机制； ④可同时研究药物对粘膜的毒性； ⑤试验结果的重现性比在体法好。缺点： ①酶和转运蛋白的表达不完整，此外来源，培养代数，培养时间对结果有影响； ②缺乏粘液层，需要时可与HT-29细胞共同培养。

药代动力学参数

药代动力学参数 This model paper was revised by the Standardization Office on December 10, 2020

消除速率常数（elimination constants）：反映药物在体内消失的快慢。不完全反映药物的作用时间（代谢物也有活性）。半寿期或半衰期（t1/2）：药物浓度或药量降低50%所需的时间。消除半衰期t1/2(β)）Terminal Half-life ，Elimination Half-life。清除率（clearance，廓清率）或肾清除率（renal clearance）：反映药物或代谢物经肾被排出体外的速度。一方面是药物对机体的作用，产生药效、毒性或副作用，表现为药物的药理作用或毒理作用，决定于特定的化学结构，具有较强的结构特异性。另一方面是机体对药物的作用：吸收、分布，生物转化和排泄，表现为药物的药代动力学性质。主要取决于药物的溶解性、脂水分配系数、电荷等药物分子整体的理化性质，结构特异性不强。药物的吸收是药物由给药部位通过生物膜进入血液循环的过程。吸收部位消化道（口服给药，口腔、胃、小肠、大肠）、呼吸道（鼻腔给药，肺）、肌肉（）、粘膜（栓剂）。吸收部位不同，药物被吸收的程度和快慢，有差异（静注、肌注；皮下给药，口服。）共性：药物是通过生物膜吸收的。吸收过程扩散

药代动力学离线作业答案

药代动力学必做作业、选择题 1．大多数药物吸收的机理是（D ） A .逆浓度差进行的消耗能量过程 B. 消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C. 需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 D. 不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E .有竞争转运现象的被动扩散过程 2．药物的血浆蛋白结合率很高，该药物（D） A ?半衰期短B吸收速度常数ka大C.表观分布容积大 D 表观分布容积小 E 半衰期长 3 ?静脉注射某药物500mg,立即测出血药浓度为1mg/mL,按单室模型计算，其表观分布容积为（B） A．0．5 L B．5 L C．25 L D．50L E．500L 4．药物的消除速度主要决定（C） A. 最大效应B .不良反应的大小C.作用持续时间 D 起效的快慢E.剂量大小 5 、能避免首过作用的剂型是（D） A. 骨架片 B.包合物 C.软胶囊 D.栓剂 6 、进行生物利用度试验时，整个采样时间不少于（C ） A .1-2 个半衰期B. 2-3 个半衰期C . 3-5 个半衰期 D.5-8 个半衰期 E.8-10 个半衰期 7 、药物剂型与体内过程密切相关的是（A ） A吸收B ?分布 C.代谢 D.排泄 8 、药物疗效主要取决于（A ） A ?生物利用度 B.溶出度 C .崩解度 D .细度 9 、影响药物吸收的下列因素中不正确的是（A ） A .解离药物的浓度越大，越易吸收 B .物脂溶性越大，越易吸收 C .药物水溶性越大，越易吸收D.药物粒径越小，越易吸收

10、药物吸收的主要部位是（B ） A. 胃 B.小肠C .结肠D .直肠 11 、下列给药途径中，除（C ）外均需经过吸收过程 A ?口服给药 B.肌肉注射 C .静脉注射 D .直肠给药 12 、体内药物主要经（A）排泄 A .肾 B .小肠 C .大肠 D .肝 13 、体内药物主要经（D）代谢 A .胃 B .小肠 C .大肠 D .肝 14 、同一种药物口服吸收最快的剂型是（C ） A ?片剂B.散剂C ?溶液剂D ?混悬剂 15 、药物生物半衰期指的是（D ） A . 药效下降一半所需要的时间B. 吸收一半所需要的时间 C. 进入血液循环所需要的时间 D. 血药浓度消失一半所需要的时间 16 、下面的转运方式当中，逆浓度梯度的是（A ）；需要载体，不需要消耗能量是（ B ）；小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜的是（D） A .主动转运 B .促进扩散 C .吞噬 D .膜孔转运 E.被动转运 17、大多数药物跨膜转运的方式为（B） A.主动转运 B.被动转运 C.易化扩散 D.经离子通道 E.滤过 18、关于药物的转运，正确的是（D） A. 被动转运速度与膜两侧浓度差无关 B.简单扩散有饱和现象 C. 易化扩散不需要载体 D.主动转运需要载体 E.滤过有竞争性抑制现象 19、下列关于药物体内生物转化的叙述哪项是错误的（A ） A. 药物的消除方式主要靠体内生物转化 B.药物体内主要代谢酶是细胞色素 C. 肝药酶的专一性很低 D.有些药可抑制肝药酶活性 E.巴比妥类能诱导肝药酶活性 20. 以下选项叙述正确的是（C ）

常用的药物代谢动力学参数包括那些

常用的药物代谢动力学参数包括那些 Prepared on 24 November 2020

【药理学笔记】药物代谢动力学

药物代谢动力学离子障分子型的药物可自由穿透，而离子型药物被限制在生物膜的一侧，称为离子障首过消除药物通过胃肠壁和肝脏时可被代谢、失活，使进入体循环的药量减少，以口服途径给药最为常见药物和血浆蛋白结合后对药物的影响药理活性暂时消失，不能跨膜转运药物与血浆结合特点可逆性、非特异性、差异性、饱和性、竞争性体内过程药物的吸收、分布、代谢和排泄的总称，又叫药物的处置消除代谢和排泄的总称，是药物作用消失的主要原因肝肠循环有些药物在肝细胞内与葡萄糖醛酸等结合后通过胆汁排入小肠，在小肠被水解，部分药物可被再吸收重新进入血液循环的过程，称为肝肠循环。肝药酶存在肝细胞内质网中，促进药物转化的主要酶系统，主要是C色素P450 酶诱导剂(酶促剂) 能使肝药酶合成增加或活性增强的药物.如苯巴比妥、利福平

酶抑制剂(酶抑剂) 能使肝药酶合成减少或活性减弱的药物.如西咪替丁、异烟肼酶促剂意义使药物代谢加速，药效降低，常需增加剂量才能维持疗效。一旦停用药酶诱导剂，可是同服的药物浓度过高，药效增强，甚至中毒，是停药敏化现象的原因之一；还可加速自身代谢，是药物产生耐受性的原因之一；利用药酶诱导剂的酶促作用，可诱导新生儿肝药酶活性，促进血中游离胆红素与葡萄糖醛酸结合，经胆汁排出，用于预防新生儿脑核性黄疸一级与零级消除动力学的差别：一级消除动力学零级消除动力学数学模式等比1000→500→250等差1000→900→800 发生条件给药量小于机体的消除能力给药量大于机体的消能力半衰期恒定，与血药浓度无关不恒定，与血药浓度有关时量曲线曲线直线直线曲线对数时量曲线量效关系增加药物的剂量增加药物的剂量药物作用时间呈低比例延长药物作用时间呈超比例延长曲线下面积AUC 药物时-量曲线下的面积，AUC大小与进入体循环的药量成正比，反应进入体循环药物的相对量半衰期指血浆药物浓度下降一半所需时间意义确定给药时间；估计达到稳态血药浓度Css所需时间；估计停药后药物体内消除所需时间；按半衰期时间的长短对药物分类；反映药物消除快慢程度。表观分布容积

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1.代谢分数fm：药物给药后代谢物的AUC和等mol的该代谢物投用后代谢物的AUC的比值。第二章药物体内转运 1. 药物肠跨膜转运机制：药物通过不搅动水层；药物通过肠上皮；药物透过细胞间隙；药物通过淋巴吸收。 2. 血浆蛋白：白蛋白、α1-糖蛋白、脂蛋白 3. 被动转运的药物的膜扩散速度取决于：油/水分配系数 4. 血脑屏障的特点：脂溶性药物易于透过、低导水性、高反射系数、高电阻性。 5. 肾脏排泄药物及其代谢物涉及三个过程：肾小球的滤过、肾小管主动分泌、肾小管重吸收。 6. 肝肠循环：某些药物，尤其是胆汁排泄分数高的药物，经胆汁排泄至十二指肠后，被重吸收。一、药物跨膜转运的方式及特点 1. 被动扩散特点：①顺浓度梯度转运②无选择性，与药物的油/水分配系数有关③无饱和现象④无竞争性抑制作用⑤不需要能量 2. 孔道转运特点：①主要为水和电解质的转运②转运速率与所处组织及膜的性质有关 3. 特殊转运包括：主动转运、载体转运、受体介导的转运特点：①逆浓度梯度转运②常需要能量③有饱和现象④有竞争性抑制作用⑤有选择性 4. 其他转运方式包括：①易化扩散类似于主动转运，但不需要能量②胞饮主要转运大分子化合物二、影响药物吸收的因素有哪些 ①药物和剂型的影响②胃排空时间的影响③首过效应④肠上皮的外排⑤疾病⑥药物相互作用三、研究药物吸收的方法有哪些，各有何特点？ 1. 整体动物实验法能够很好地反映给药后药物的吸收过程，是目前最常用的研究药物吸收的实验方法。缺点： ①不能从细胞或分子水平上研究药物的吸收机制； ②生物样本中的药物分析方法干扰较多，较难建立； ③由于试验个体间的差异，导致试验结果差异较大； ④整体动物或人体研究所需药量较大，周期较长。 2. 在体肠灌流法：本法能避免胃内容物和消化道固有生理活动对结果的影响。 3. 离体肠外翻法：该法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。 4. Caco-2细胞模型法 Caco-2细胞的结构和生化作用都类似于人小肠上皮细胞，并且含有与刷状缘上皮细胞相关的酶系。优点： ①Caco-2细胞易于培养且生命力强，细胞培养条件相对容易控制，能够简便、快速地获得大量有价值的信息； ②Caco-2细胞来源是人结肠癌细胞，同源性好，可测定药物的细胞摄取及跨细胞膜转运； ③存在于正常小肠上皮中的各种转运体、代谢酶等在Caco-2细胞中大都也有相同的表达，因此更接近药物在人体内吸收的实际环境，可用于测定药物在细胞内的代谢和转运机制；

(完整版)眼部药物代谢动力学的研究

眼部药物代谢动力学的研究摘要：药代动力学研究在药品研发及评价过程中具有重要作用。本文对眼用制剂的药代动力学研究的进行了探讨。本文介绍了眼的药物代谢途径及其特点，眼部药代动力学样本采集以及常见的分析方法。通过药代动力学的研究可以了解药物在体内的代谢特征，指导临床用药的给药剂量、间隔、途径等，保证药物疗效，减少毒副作用。关键词：眼；药代动力学；分析方法对药品研发人员、技术审评人员以及临床医师来说, 人体药代动力学研究所提供的信息是非常重要的, 有时甚至是其他研究所无法替代的。通过眼部药代动力学的研究，学者们可以获得药物在眼部代谢的浓度一时间曲线，了解药物在眼内的代谢特征，对于药物剂型设计、给药方案、治疗监测等起着重要的作用。但是眼具有特殊屏障作用, 眼用制剂的药代动力学过程不同于系统给药的过程, 那么其药代动力学的特点及一般过程如何? 其意义何在? 常用的分析方法用哪些？另外，现有眼科局部给药的突破点在于,如何通过改进药物剂型和给药方式保证病人良好的依从性和药物应用的便捷性, 安全性。因此,对眼局部的药物代谢动力学加以了解和考察,能够更好的针对不同的疾病选择不同的给药方式和药物剂型, 对于临床诊治及用药安全具有重要的指导意义。同时，眼部给药系统研究的兴起也要求有方便、准确、安全、有效的检测方法来进行说明和验证。 1 眼的药物代谢途径及其特点 1.1 药物在眼球表面的流失在眼局部应用滴眼剂时, 由于泪液在眼表的涂布,流动和循环使药物在接触眼表时即发生了流失。泪液在眼表的更新速度仅为1μl/min,相对多量的滴眼剂可在数分钟之内随着泪液的循环快速流入鼻泪管发生排泄[1]。由此可见,滴眼剂药物的全身吸收不仅在结膜囊的局部毛细血管中进行,同时也存在于滴眼剂流入鼻腔从而进入全身的情况。因此, 大多数以局部滴眼剂方式给药的小分子量药物在数分钟内即会进入全身循环,从而导致其在眼表的生物利用度仅在5%甚至更少。全身循环中的吸收降低了药物在眼表的有效浓集, 因此,通过应用固体药物

药代动力学计算公式

Harvard-MIT 卫生科学与技术部 HST.151: 药理学原理授课教师: Carl Rosow 博士药物代谢动力学公式计算总结下列公式来自Steven Shafer博士的药理学讲义，对药物代谢动力学有关概念进行了总结和描述。 1.一室模型注射用药时体内药量变化（降低）的速率（公式为一级消除动力学） 2.瞬时药物浓度C(t)，其中C0为0时刻时的药物浓度 3.半衰期t?，为血浆药物浓度下降一半所需的时间 4.根据半衰期可以得到速率常数K 5.药物浓度定义为药物剂量与体积的比值，其中X为剂量，V为体积 6.一次静脉注射给药中药物的浓度以下式表示，其中X0/V为起始药物浓度 7.如果一室模型中药物总清除率以Cl T表示，则药物清除速率可以下式计算 8.将第7项和第8项的公式合并为将半衰期的公式带入，可得到更为有意义的公式从公式中可以得到。当清除率（Cl T）增加，k值增加，半衰期降低；容积（V）增大，k值降低，半衰期增加。

9.如果药物以k0的速率滴注，则达到平衡是药物的浓度以下式表示，其中Css表示稳态浓度 10.稳态浓度Css可以通过滴注速率和清除率计算 11.半衰期为给药后浓度下降一半所需的时间，同样也可理解为静脉滴注达到稳态浓度的 50%时的时间。一次用药，药物浓度降至起始浓度的25%、13%、6%和3%时分别需经历2、3、4、5个半衰期；恒速静脉滴注，药物浓度达到稳态浓度的45%、88%、94%和97%时分别需经历2、3、4、5个半衰期。应用这些公式有何意义？ 1.如果知道注射剂量和药物浓度，则可以计算药物分布体积 2.如果知道注射剂量X0、药物分布体积V和速率常数k，则可以计算出任意时刻的药物浓度 3.如果知道两个时间点t1和t2，以及相应的浓度C1和C2，则可以计算出速率常数k 4.如欲求清除率（一室模型），可以根据速率常数k和分布体积V求得，但若是多室模型，即速率常数k值有多个，或者k和V不知，则可按照以下公式，其中AUC为药时曲线下的面积 5.根据欲达到的靶浓度（C target）可以求得出负荷剂量（X loading） 6.欲维持靶浓度（C target）恒定，则需要恒速静脉滴注药物，滴注的速度与药物消除的速度相同。如果首次给药为C target (V)，消除的药物为C target (Cl T)，则药物的维持剂量X maintenance为

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药物代动力学完整版第二章药物体转运肾脏排泄药物及其代物涉及三个过程：肾小球的滤过、肾小管主动分泌、肾小管重吸收。一、药物跨膜转运的方式及特点 1. 被动扩散特点：①顺浓度梯度转运②无选择性，与药物的油/水分配系数有关③无饱和现象④无竞争性抑制作用⑤不需要能量 2. 孔道转运特点：①主要为水和电解质的转运②转运速率与所处组织及膜的性质有关 3. 特殊转运包括：主动转运、载体转运、受体介导的转运特点：①逆浓度梯度转运②常需要能量③有饱和现象④有竞争性抑制作用⑤有选择性 4. 其他转运方式包括：①易化扩散类似于主动转运，但不需要能量②胞饮主要转运大分子化合物二、影响药物吸收的因素有哪些 ①药物和剂型的影响②胃排空时间的影响③首过效应④肠上皮的外排⑤疾病⑥药物相互作用三、研究药物吸收的方法有哪些，各有何特点？ 1. 整体动物实验法能够很好地反映给药后药物的吸收过程，是目前最常用的研究药物吸收的实验方法。缺点： ①不能从细胞或分子水平上研究药物的吸收机制； ②生物样本中的药物分析方法干扰较多，较难建立； ③由于试验个体间的差异，导致试验结果差异较大； ④整体动物或人体研究所需药量较大，周期较长。 2. 在体肠灌流法：本法能避免胃容物和消化道固有生理活动对结果的影响。 3. 离体肠外翻法：该法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。 4. Caco-2细胞模型法 Caco-2细胞的结构和生化作用都类似于人小肠上皮细胞，并且含有与刷状缘上皮细胞相关的酶系。优点： ①Caco-2细胞易于培养且生命力强，细胞培养条件相对容易控制，能够简便、快速地获得大量有价值的信息； ②Caco-2细胞来源是人结肠癌细胞，同源性好，可测定药物的细胞摄取及跨细胞膜转运； ③存在于正常小肠上皮中的各种转运体、代酶等在Caco-2细胞都也有相同的表达，因此更接近药物在人体吸收的实际环境，可用于测定药物在细胞的代和转运机制； ④可同时研究药物对粘膜的毒性； ⑤试验结果的重现性比在体法好。缺点： ①酶和转运蛋白的表达不完整，此外来源，培养代数，培养时间对结果有影响； ②缺乏粘液层，需要时可与HT-29细胞共同培养。

常用的药物代谢动力学参数包括那些

常用的药物代谢动力学参数包括那些 Document number【980KGB-6898YT-769T8CB-246UT-18GG08】

常用药物动力学参数

八、常用药物的药代动力学参参考表药物名称消除速率常数 k或β （hr-1）半衰期tl /2或tl/2 β 口服吸收（%）表现分布容积vb(m g/L) 有效血浓度围(mg/L) 峰时tm(h r) 蛋白结合率BP(%) 消除率Cl s[L/(hr. kg)] 解离指数 pKa 乙基西梭霉素Ncti lmicin 0.312 2.23 0.25-0.3 4-8 0.5-1.0 (IM) 0.78 乙氧萘青霉素Nafi llin 1.39 0.5 0 0.28 0.5-1.0 (IM) 90 0.39 2.6(-COO -) 乙胺丁醇 Ethambut ol 0.198 3.5 30 1.87 1-10 2-4(PO 40 0.37 乙琥胺Et hosuximi de 成人50－ 60儿童30 －50 100 成人0.62 儿童0.69 40-100 2-4(PO <2 成人0.01 -0.013儿童0.016 1.3 乙酰唑胺 Acetazol amide 0.169 4.1 2.4- 5.8 ＞90 0.2 10-10.5 10-15 0.034 7.2 9.0 乙酰普鲁卡因胺Ac etylproc ainamide 0.082 8.5 85 1.5 2-20 10 0.12 二甲胺四环素Mino cycline 12 90 0.43 0.5-3.0 1-3(PO 75 0.025 二性霉素 B Amphot ericinB 0.029 18-24 ＜3 0.5-1.0 >90 0.025 二氮嗪Di azoxid 21-36 100 0.2 90-95 0.005 丁胺卡那霉素Amik acin 0.283- 0.311 2-3 90－10 0.25 10-25 1.0(IM) 0-20 0.069 三氯乙醇 Trichlor 4-8 0.6 0.5(PO 40 0.07