片剂辅料
片剂的辅料
一、填充剂：增加片剂重量与体积以利成形。
1、淀粉：可压性差，
2、不
3、宜单独用，
4、与糖粉、糊精等合用增加粘性和片剂硬度。
5、预胶化淀粉：又称可压性淀粉，
6、水中部分可溶性，
7、良好流动性，
8、用于粉末直接压片。
9、糊精：微溶水，10、能溶于沸水，11、防颗粒过硬影响崩解，12、易出现麻点，13、水印。
14、糖粉：粘合力强，15、增加硬度，16、不17、影响崩解，18、易吸湿。除口含片或口溶性片剂外一般不19、单独用。
20、乳糖：易溶水，21、无吸湿，22、可粉末直接压片，23、优良。价贵，24、用淀粉：糊精：糖粉=7：1：1代替
25、甘露醇：无吸湿，26、溶水，27、作咀嚼片填充剂。有清凉感，28、流动性差，
29、价格贵。
30、微晶纤维素MCC：不溶水，32、粉末直接压片，33、还有润滑、助流、崩解和粘合作用。
34、硫酸钙：稀释剂和挥发油的吸收剂。
二、润湿剂：可使物料润湿以产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体。
1、蒸馏水
2、乙醇：一般30-70%
三、粘合剂：能使无粘性或粘性较小物料聚集粘结成颗粒或压缩成型的具粘性的固体粉末或粘稠液体。
1、羟丙甲纤维素HPMC：溶水，
2、崩解迅速，
3、溶出快。
4、聚维酮PVP：溶水，
5、还可作干粉直接压片的干燥粘合剂。
6、淀粉浆：常用粘合剂、润湿剂，
7、适于对湿热稳定药物。5-10%，
8、常用10%。冲浆法、煮浆法
9、糖粉与糖浆：糖粉为干燥粘合剂，10、糖浆为溶液粘合剂，11、10-70%，12、强酸强碱引起转化。
13、胶浆：粘性强，14、适于容易松散及不15、能用淀粉浆制粒的药物。
16、其他纤维素：MC、CMC-Na 溶水；EC：缓释制剂粘合剂
四、崩解剂：不溶水，吸水膨胀
机理：1、毛细管作用：淀粉及其衍生物，纤维素类衍生物
2、膨胀作用：CMS-Na
3、产气作用：泡腾片
1、交联羧甲基纤维素钠CCNa 5、羟丙基淀粉：水中膨胀好，
2、常用。
3、交联聚维酮PVPP 6、低取代羟丙基纤维素L-HPC
4、淀粉7、泡腾崩解剂
5、羧甲基淀粉钠CMS-Na 300倍，
6、常用2% 。8、表面活性剂：吐温80,
7、十二烷基硫酸钠
崩解速度：外加>内外加>内加
溶出速度：内外加>内加>外加
五、润滑剂：1、助流剂2、抗粘着剂3、润滑剂液体润滑、加界润滑、薄层绝缘作用
（一）、疏水性润滑剂：1、硬脂酸镁：量大不易崩解、裂片2、滑石粉3、氢化植物油
（二）、水溶性润滑剂：1、聚乙二醇PEG 2、十二烷基硫酸镁：能促进崩解溶出
（三）、助流剂：1、微粉硅胶2、滑石粉
第三节片剂的制备
片剂：直接压片和制粒压片，制粒压片分湿法制粒和干法制粒。
一、湿法制粒压片：原辅料处理、制颗粒、整粒、压片
（一）制颗粒：1、湿法制粒法：一般干燥50-60℃，湿热稳定80-100℃，保留水分3%左右。
2、流化喷雾制粒法：一步制粒，沸腾混合、喷雾制粒、气流干燥一步完成。
3、喷雾制粒法：在热气流中雾化成细微液滴，干燥后得球形颗粒。
4、湿法混合制粒：混合、制软材、分粒与滚圆制粒一次完成。
（二）、压片：1、单冲压片机：小量生产，上冲加压，压力分布不均匀，易裂片。
2、旋转式压片机
3、二次、三次压片机：粉末直接压片
4、多层片压片机
对湿热不稳定的小剂量药物：先溶于适宜的溶剂，再与干颗粒混合，或用空白颗粒法。
二、干法制粒压片：1、滚压法：压成薄片2、重压法：压成大片
三、直接压片：适于对湿热不稳定的药物，产品崩解和溶出快。
对压片机械改造：1、改善饲粉装置2、增加预压机构3、改善除尘机构
第四节片剂的包衣
一、概述：糖衣、薄膜衣（胃溶、肠溶、不溶）
二、包衣方法：滚转包衣法、埋管式包衣法、流化床包衣法、压制包衣法
三、包衣材料及包衣过程：
（一）糖衣：1、隔离层：含酸性、水溶性或吸潮性成分必须包。10-15%明胶浆3-5层
2、粉衣层：增加厚度或消除棱角。滑石粉15-18层
3、糖衣层：糖浆65-75% （g/g）10-15层
4、有色糖衣：带颜色的糖浆8-15层
5、打光：川蜡
（二）、薄膜衣、半薄膜衣及肠溶衣
1、薄膜衣：（1）薄膜衣料：纤维素衍生物（HPMC、HPC、EC）、PEG、PVP、Eudragit E
（2）增塑剂：丙二醇、甘油、PEG、硅油等
（3）薄膜衣包衣方法：滚转包衣法、空气悬浮包衣法
2、半薄膜衣：糖衣片和薄膜衣片的结合
3、肠溶衣：材料：CAP、Eudragit L、S 羟丙甲纤维素酞酸酯HPMCP 锅包衣法、悬浮包衣法
第5节片剂成型及其影响因素
一、片剂成型：塑性变形和弹性复原
二、影响片剂成型的因素：
（一）、原辅料性质：1、可压性：弹性大，可压性差；可压性强，崩解差，溶出慢。
2、熔点：熔点低，片剂硬度大。4、粒度
3、结晶形态与结晶水：失去结晶水对压片不利5、亲水性
（二）、水分：结晶水或颗粒中含有适量的水分是片剂成型不可缺少的因素。3%左右（三）、压力：（四）、粘合剂（五）、崩解剂（六）、润滑剂
第六节压片及包衣过程中可能出现的问题和解决方法
一、压片过程：1、松片：调整压力、增加粘合剂
2、裂片：换弹性小辅料，粘合剂不当不足，细粉过多，压力过大，冲头模圈不符。
3、粘冲：含水多，润滑剂不当，冲头粗糙。
4、崩解迟缓：粘合剂太强，压力过大，硬度过大，疏水性润滑剂过多。
5、片重差异过大：颗粒大小不匀，流动性差，下冲升降不灵活，加料斗时多时少。
6、变色或色斑：颗料过硬，混料不匀，接触金属离子。
7、麻点：润滑剂和粘合剂用量不当，颗粒引湿受潮，大小不匀，粗粒或细粉过多，
冲头表面粗糙或刻字太深，机器异常。
二、包衣过程：
1、色泽不匀：片面粗糙，有色糖浆用量过少且未搅匀，温度太高，干燥过快，衣层未干就打光。
2、片面不平：撒粉太多，温度过高，衣层未干就包第二层。
3、龟裂与爆裂：糖浆与滑石粉用量不当，片芯太松，温度过高。
4、露边与麻点：衣料用量不当，温度过高或吹风过早。
5、膨胀磨片或剥落：片芯层或糖衣层未充公干燥，崩解剂用量过多。
第七节片剂的质量评价
一、外观二、片重差异：检查含量均匀度的可不检查重量差异
三、硬度与脆碎度<0.8%：孟山多硬度计
四、含量均匀度
五、崩解时限：检查溶出度、释放度不检查崩解时限
六、溶出度：1、消化液中难溶的2、与其他成分易相互作用的
3、久贮溶解度降低的
4、剂量小，药效强，副作用大的
片剂的包装：1、多剂量：玻璃瓶、塑料瓶、软塑料薄膜袋
2、单剂量包装：泡罩式、窄条式
片剂常用的辅料
片剂常用的辅料 一、辅料的作用和分类 片剂的组成，除了药物以外通常还常有其它几种物料，这些物料统称辅料。它们大都属于非治疗性物质。加入辅料的目的主要是为了满足片剂的制备工艺和产品质量的特殊要求，以便制成优良的产品。故制备优良片剂，所用的药物必须具备：①有一定的流动性，能顺利流进模孔；②有一定的粘着性，以便加压成型；③不粘贴冲模和冲头；④遇体液能迅速崩解、溶解、吸收，而产生应有的疗效。实际上很少有药物完全具备这些性能，因此，必须添加物料或适当处理使之达到上述要求。 （一）辅料的分类根据辅料在片剂中的主要功能的不同，辅料可以分为填充剂（或稀释剂）、润湿剂或粘合剂、崩解剂、润滑剂（抗粘剂、助流剂）这四种基本类型。另外，有时药物中加入着色剂、芳香矫味剂等附加剂。事实上一种辅料往往兼具数种功能。例如，淀粉即可作填充剂，又是极好的崩解剂；微晶纤维素因兼具粘合、崩解作用，往往用作填充、粘合、崩解三合剂，是直接压片工艺中广泛使用的辅料。因此，必须掌握各种辅料的特点，在设计处方时灵活运用。 （二）辅料的作用 1.填充剂又称稀释剂。其主要用途是增加片剂的重量和体积。片剂系机械化生产的剂型，为了应用和生产的方便，片剂最小的冲模直径一般不少于6mm，片重一般都大于100mg。而不少药物剂量小于100mg。如维生素B110mg,利血平仅为0.25mg，因此，对这类小剂量（﹤0.1g）药物片剂必须加填充剂方能成型。若原料中含有较多的挥发油或其他液体，则需加入适当的辅料吸附后再制片，此种料既是填充剂，又称为吸收剂。 填充剂大致可分为：①水溶性填充剂。如乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇等；②水不溶性填充剂。如淀粉、微晶纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙等；③直接压片用填充剂：如喷雾干燥乳糖、改良淀粉等。发展的趋势是将崩解剂、润滑剂加入，一并作成颗粒状填充剂供用，压片时不再加这些辅料。如商品名为Nu-Tab,系直接压片填充剂，由95%加工蔗糖，4%转化糖，0.1%-0.2%淀粉、硬脂酸镁组成。 ④常作为油类吸收剂的有：硫酸钙（CaSO4.2H2O）、磷酸氢钙（CaHPO4.2H2O）、氧化镁、氢氧化铝等。 2.润湿剂或粘合剂某些药物本身或辅料润湿时具有粘性，只要加入适当的液体，即可产生足够强度的粘性，这种液体称为润湿剂。润湿剂本身无粘性，但其可诱发原料本身的粘性。有不少药物本身缺乏粘性或粘性较小，在制备软材时需加入粘性的辅料，这种辅料称为粘合剂。粘合剂本身有一定的粘性，能增加各组分粒子间的结合力，以利于制粒和压片。粘合剂有液体的和固体的，在
片剂常用辅料分析
片剂常用辅料分析 一、稀释剂 1. 淀粉:可压性差，冷水和乙醇中不溶解，含水量一般约12-15%，水中加热至 60-75度糊化，作为填充剂时以玉米淀粉和马铃薯淀粉较常用。吸湿性小，性质稳定，与大多保健物料不起作用，但可压性较差，高浓度时易顶裂。不宜单独使用以免压出片剂过于松散。常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用。 淀粉制得颗粒松密度略增加，而用MCC却下降;用淀粉制得颗粒表面从外观看不如用MCC制得颗粒平整。 用量:5%，最多10%-15%。制粒时加入50-75%，压片前加入25-50% 2. 糖粉:多用于咀嚼片与口含片。粘合力强，可用来增加片剂硬度，使表面光滑美观，但吸湿性较强，长期储存会使其硬度过大，造成崩解困难，一般不单独使用，可与糊精、淀粉混合使用。在作稀释剂时制粒可减少麻点、松散。 若用量大片剂会随时间推移变硬。糖粉不宜用于直接压片。与铝和维生素C (含重金属)存在配伍禁忌。乳糖可压性好，不方便用糖粉时可用乳糖代替。 常:糖粉不与微晶纤维素合用，有抑制作用用量:10-30% 果糖:作为单糖，甜度强于糖粉，其甜味响应速度快于蔗糖，可较好掩盖某些维生素和矿物质的不良味道;其溶解性更好，有更低的水分;具有吸湿性，相湿度大于60%时大量吸湿，水溶液在pH3-4温度4-70度时最稳定。不可和强酸碱配伍，否则变褐色，易和氨基酸蛋白质等反应。 3. 乳糖:可压性好，吸湿性较糖粉弱，略甜，溶于水微溶于乙醇。对主药含量 少价格贵的品种若用淀粉糊精作辅料在含量测定时不易提取完全或易于吸潮松脆甚至发霉。常被选为干压辅料，所以仍用乳糖较好。但与氨基酸、苯丙胺有配伍禁忌。直接压片用乳糖常常用于含药量较小的片剂。用量:20%
片剂及胶囊剂常用辅料
PVP-P(交联聚合物) 产品描述白色或近白色，具有吸湿性易流动的粉末，无臭或微臭，不溶于水、碱、酸及常用有机溶剂，具有很强的溶胀性能和与多类物质的络合能力。因此，被认为是高档片剂药的首选崩解剂，特别适用于速溶，咀嚼类药片的配方。已被收入美国药典28 版，欧洲药典 5.0 版。此外，食品级产品在啤酒饮料行业的应用也十分广泛。 化学名：POLYVINYLPOLYPYRROLIDONE(简称PVP-P) CAS号：25249-54-1 化学结构： 包装：20 kg/纸板桶 应用： 1)饮料及酿酒行业：PVPP是一种不溶性的、高分子量交联化合物，具有优异的吸附性能。PVP-P 可以非常安全高效的用于饮料及酿酒行业，因为： ?完全不溶于啤酒(红酒，果汁等)； ?大幅度提高啤酒(红酒，果汁等)的货柜储藏时间； ?适用于任何种类的啤酒(红酒，果汁等)； ?改善口感的同时对啤酒(红酒，果汁等)的泡沫，风味等没有任何不良影响； ?非常高效，操作简便而且可充分利用现有设备； ?与常规使用的硅胶相比，单位质量PVP-P的啤酒(红酒，果汁等)处理量更大； 2)医药行业：PVPP作为崩解剂，具有十分优异的性质。由于具有高溶胀压力，高毛细管活性以及显著的水合能力等综合性性质，PVPP 极适合用作医药系统中的药片崩解剂。PVPP 和多元酚能形成稳定的络合物，可用于精制水溶性或含酒精的草药浸出物和酊剂，改善植物医药的稳定性。已被收入美国药典28版，欧洲药典5.0版。 规格： 工业级
医药级 片剂及胶囊剂常用辅料 片剂稀释剂与吸收剂统称为填充剂或填料，凡主药剂量少于0.1g，或含浸膏量多，或浸膏吸潮性强而又粘性大时，需加稀释剂，以利于压片；若原料中含有较多的油类成分或挥发油时，需加入吸收剂。不少填充剂具有粘合、崩解作用，但有时也会影响片剂的和崩解，选用时应根据药物和填充剂的特性而定，要做小试试验，放样时又要进行微调才能取得较好的效果。 一、片剂主要用辅料及用量： 1、淀粉稀释剂、吸收剂和崩解剂。 2、糊精糊精粘性比淀粉强的多，同样量的糊精，崩解时间要比淀粉慢6～7倍，也常用作稀释剂、吸收剂，一般不作为崩解剂来用。 3、糖粉为中药片剂使用最广泛的优良稀释剂，并有矫味和粘合作用，在口含片及咀嚼片中一般多用，在用作片剂吸释剂时由于粘度适中可塑性好，制粒时较易掌握，当片剂出现片面不光洁硬度不合格时，使用糖粉更佳。但量应控制，会增加药片的引湿性。 4、碳酸钙及磷酸钙一般作为中药浸出物、油类吸收剂，但量不宜过多，压成片剂较硬。
片剂的常用辅料
片剂的常用辅料 片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主药) ;另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用,粘合作用,崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用,矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料.根据它们所起作用的不同，常将辅料分成以下四大类 填充剂：稀释剂(或称为填充剂，Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。主要的稀释剂包括以下几种。 1、淀粉：比较常用的是玉米淀粉，它的性质稳定，价格便宜，吸湿性小、外观色泽好，流动性差，可压性差，与大多数药物不起作用。若单独使用，会使压出的药片过于松散。在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，以增加其粘合性及硬度。另外酸性较强的药物如对氨基水杨酸钠、水杨酸钠等能使淀粉胶化而影响制剂的崩解性能，因此，酸性较强的药物应尽量避免使用淀粉。 2、糖粉：糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观。糖粉为片剂优良的稀释剂，兼有矫味和粘合作用。多用于口含片、咀嚼片及纤维性中药或质地疏松的药物制片。糖粉具引湿性，纯度差的糖粉引湿性更强，用量过多会使制粒、压片困难，久贮使片剂硬度增加，崩解或溶出困难。除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。酸性或强碱性药物能促使蔗糖转化，增加其引湿性，故不宜配伍使用。 3、糊精：糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为(C6H10O5)n?XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。习惯上亦称其为为高糊(高粘度糊精)，即具有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓；同理，在含量测定时如果不充分粉碎提取，将会影响测定结果的准确性和重现性，所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖粉、淀粉配合使用。与淀粉配合用作填充剂，兼有粘合作用。糊精粘性较大，用量较多时宜选用乙醇为润湿剂，以免颗粒过硬。应注意糊精对某些药物的含量测定有干扰，也不宜用作速溶片的填充剂。糊精在药物检测中影响药物提取以至干扰其含量测定，故在有效成分含量较低的药物制剂中应慎重使用。 4、乳糖：乳糖是一种优良的片剂填充剂，制成的片剂光洁、美观，硬度适宜，释放药物较快，较少影响主药的含量测定，久贮不延长片剂的崩解时限，尤其适用于引湿性药物。由牛乳清中提取制得。常用含有一分子水的结晶乳糖(即α-含水乳糖)，乳糖易溶于水、无引湿性，具良好的流动性、可压性，性质稳定，可与大多数药物配伍。由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖，其流动性、可压性良好，可供粉末直接压片使用。乳糖作为片剂和胶囊剂的填充剂或稀释剂越来越广泛地应用于国内药品生产企业中。但其与含伯胺或仲胺的药物易发生Maillard缩合反应，因此以阿司匹林、茶碱、青霉素、苯巴比妥为原料的药物制剂应避免使用乳糖。乳糖多用淀粉、糊精、糖粉(7：1：1)代替。乳糖能降低戊巴比妥、安体舒通的吸收。 5、可压性淀粉：亦称为预胶化淀粉(Pregelatinized starch)，是新型的药用辅料，英、美、日及中国药典皆已收载，我国于1988年研制成功，现已大量供应市场。国产可压性淀粉是部分预胶化的产品(全预胶化淀粉又称为α-淀粉)，与国外Colorcon公司的Starch RX1500相当。本品是多功能辅料，可作填充剂，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并
片剂制备中常用辅料介绍
从总体上看，片剂是由两大类物质构成的，一类是发挥治疗作用的药物（即主药），另一类是没有生理活性的一些物质，它们所起的作用主要包括：填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用，有时，还起到着色作用、矫味作用以及美观作用等，在药剂学中，通常将这些物质总称为辅料（Excipients 或Adjuvants）。根据它们所起作用的不同，常将辅料分成四大类。 （一）稀释剂（Diluents） 稀释剂（或称为填充剂，Fil1ers）的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。 1．淀粉 比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定，与大多数药物不起作用，价格也比较便宜，吸湿性小、外观色泽好，在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较差，若单独使用，会使压出的药片过于松散。 2．糖粉 糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。 3．糊精 糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为（C6H10O5）n·XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。习惯上亦称其为为高糊（高粘度糊精），
片剂制备中常用辅料介绍
片剂制备中常用辅料介绍 从总体上看，片剂是由两大类物质构成的，一类是发挥治疗作用的药物（即主药），另一类是没有生理活性的一些物质，它们所起的作用主要包括：填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用，有时，还起到着色作用、矫味作用以及美观作用等，在药剂学中，通常将这些物质总称为辅料（Excipients 或Adjuvants）。根据它们所起作用的不同，常将辅料分成四大类。 （一）稀释剂（Diluents） 稀释剂（或称为填充剂，Fil1ers）的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。 1．淀粉 比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定，与大多数药物不起作用，价格也比较便宜，吸湿性小、外观色泽好，在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较差，若单独使用，会使压出的药片过于松散。 2．糖粉 糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。 3．糊精 糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为（C6H10O5）n·XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。习惯上亦称其为为高糊（高粘度糊精），即具有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓；同理，在含量测定时如果不充分粉碎提取，将会影响测定结果的准确性和重现性，所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖粉、淀粉配合使用。 4．乳糖 乳糖是一种优良的片剂填充剂，由牛乳清中提取制得，在国外应用非常广泛，但因价格较贵，在国内应用的不多。常用含有一分子水的结晶乳糖（即α-含水乳糖），无吸湿性，可压性好，性质稳定，与大多数药物不起化学反应，压成的药片光洁美观；由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖，其流动性、可压性良好，可供粉末直接压片使用。
片剂的常用辅料
片剂的常用辅料 从总体上看，片剂是由两大类物质构成的，一类是发挥治疗作用的药物(即主药)，另一类是没有生理活性的一些物质，它们所起的作用主要包括：填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用，有时，还起到着色作用、矫味作用以及美观作用等，在药剂学中，通常将这些物质总称为辅料(Excipients 或Adjuvants)。根据它们所起作用的不同，常将辅料分成四大类。 (一)稀释剂(Diluents) 稀释剂(或称为填充剂，Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。 1淀粉 比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定，与大多数药物不起作用，价格也比较便宜，吸湿性小、外观色泽好，在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较差，若单独使用，会使压出的药片过于松散。 2糖粉 糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。 3糊精 糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为(C6H10O5)n?XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。习惯上亦称其为为高糊(高粘度糊精)，即具有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓；同理，在含量测定时如果不充分粉碎提取，将会影响测定结果的准确性和重现性，所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖粉、淀粉配合使用。 4乳糖 乳糖是一种优良的片剂填充剂，由牛乳清中提取制得，在国外应用非常广泛，但因价格较贵，在国内应用的不多。常用含有一分子水的结晶乳糖(即α-含水乳糖)，无吸湿性，可压性好，性质稳定，与大多数药物不起化学反应，压成的药片光洁美观；由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖，其流动性、可压性良好，可供粉末直接压片使用。 5可压性淀粉 亦称为预胶化淀粉(Pregelatinized starch)，是新型的药用辅料，英、美、日及中国药典皆已收载，
片剂的常用辅料
For personal use only in study and research; not for commercial use 片剂的常用辅料 从总体上看，片剂是由两大类物质构成的，一类是发挥治疗作用的药物(即主药)，另一类是没有生理活性的一些物质，它们所起的作用主要包括：填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用，有时，还起到着色作用、矫味作用以及美观作用等，在药剂学中，通常将这些物质总称为辅料(Excipients 或Adjuvants)。根据它们所起作用的不同，常将辅料分成四大类。 (一)稀释剂(Diluents) 稀释剂(或称为填充剂，Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。 1淀粉 比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定，与大多数药物不起作用，价格也比较便宜，吸湿性小、外观色泽好，在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较差，若单独使用，会使压出的药片过于松散。 2糖粉 糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。 3糊精 糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为(C6H10O5)n?XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。习惯上亦称其为为高糊(高粘度糊精)，即具有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓；同理，在含量测定时如果不充分粉碎提取，将会影响测定结果的准确性和重现性，所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖粉、淀粉配合使用。 4乳糖 乳糖是一种优良的片剂填充剂，由牛乳清中提取制得，在国外应用非常广泛，但因价格较贵，在国内应用的不多。常用含有一分子水的结晶乳糖(即α-含水乳糖)，无吸湿性，可压性好，性质稳定，
片剂辅料归纳总结—总结报告
片剂辅料归纳总结—总结报告 口诀：干味精无糖一定胡; 记忆要点：干甘露醇;味精微晶纤维素MCC;糖蔗糖、乳糖;一(和预谐音) 预胶化淀粉;定淀粉;胡糊精。 二、黏合剂 口诀：甲基乙基羧甲基、羟丙羟丙甲、明天再相聚; 记忆要点：甲基甲基纤维素;乙基乙基纤维素;羧甲基羧甲基纤维素钠;羟丙羟丙基纤维素;羟丙甲羟丙基甲基纤维素;明明胶;相：淀粉浆;聚聚维酮、聚乙二醇 三、崩解剂 记忆要点：在黏合剂的基础上记忆; 分别是：羧甲基羧甲基淀粉钠，交联羧甲基纤维素钠;羟丙低取代羟丙基纤维素;聚交联聚维酮;然后再加一个淀粉和泡腾崩解剂。 四、润滑剂 口诀：微距十二青花美 联想在拍照，微距调到十二的时候，照出来的青花特别的美丽。 记忆要点：微微粉硅胶;聚聚乙二醇;十二十二烷基硫酸钠;青花氢化植物
油;花滑石粉;美硬脂酸镁。 二、MC：甲基纤维素 EC：乙基纤维素 HPC：羟丙基纤维素 HPMC：羟丙甲纤维su(素) CMC-Na：羧甲基纤维素钠 MCC：微晶纤维素 三、CAP：醋酸纤维素酞酸酯 HPMCP：羟丙甲纤维素酞酸酯 HPMCAS：醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 PVP：聚维酮 PEG：聚乙二醇 PVA：聚乙烯醇 CMS-Na：羧甲基淀粉钠 PVPP：交联聚维酮
CCNa：交联羧甲基纤维素钠 片剂常见辅料 一、填充剂或稀释剂 1. 淀粉：性质稳定，吸湿性小，但可压性差 2. 糖粉：粘合力强，可增加硬度，但吸湿性强 3. 糊精：较强黏结性，但使用不当会出现麻点、水印或崩解溶出迟缓，影响含量测定准确性和重现性 4. 乳糖：价格贵，流动性、可压性良好，可供粉末直接鸦片 5. 可压性淀粉：良好的流动性、可压性、自身润滑性和干黏合性，可粉末直接压片 6. 微晶纤维素：干黏合剂 7. 无机盐类：硫酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙。。。 8. 甘露醇：适用于制备咀嚼片 二、黏合剂和润湿剂 1. 蒸馏水
中药片剂特点及常用辅料[1]
中药片剂特点及常用辅料 ★中药片剂系指药材提取物、药材提取物加药材细粉或药材细粉与适宜辅料混匀压制而成的圆片状或异型片状的制剂。主要供内服，亦有外用。 ★中药片剂特点 主要优点： ①剂量准确，因病人按片服用，而片内药物均匀、含量差异小； ②质量稳定，某些易氧化变质或潮解的药物，可借助包衣或包合作用加以保护； ③生产机械化、自动化程度高、产量大、成本低，药剂卫生易达标； ④服用、携带、贮藏等较方便； ⑤品种丰富，能满足医疗、预防用药的不同需求。 缺点在于： ①制备或贮藏不当会影响片剂的崩解、吸收； ②某些中药片剂易引湿受潮；含挥发性成分的片剂，久贮量其成分含量下降； ③片剂中药物的溶出度和生物利用度较胶囊剂、散剂稍差； ④儿童和昏迷病人不易吞服。 ★片剂的分类 （一）内服片 1.普通制片；2.包衣片；3.咀嚼片；4.分散片；5.泡腾片；6.多层片。 （二）口腔片 1.口含片；2.舌下片。 （三）外用片 1.阴道片；2.溶液片。 ★中药片剂的类型 1.提纯片； 2.全粉末片； 3.全浸膏片； 4.半浸膏片。 片剂的辅料 制片时加用辅料的目地在于确保压片物料的流动性、润滑性、可压性及其成品的崩解性等。辅料选用不当或用量不适，不但可能影响制片过程，而且对片剂的质量、稳定性及其疗效的发挥有一定甚至重要影响。片剂辅料必须具有较高的物理和化学稳定性，不与主药及其他辅料起反应，不影响主药的释放、吸收和含量测定，对人体无害，且价廉易得。 片剂的常用辅料按其用途分为稀释剂和吸收剂、湿润剂和粘合剂、崩解剂及润滑剂。 一、稀释剂和吸收剂 稀释剂和吸收剂统称为填充剂。前者适用于主药剂量小于0.1g，或含浸膏量多，或浸膏粘性太大而制片困难者。后者适用于原料药中含有较多挥发油、脂肪油或其他液体，而需制片者。常用有以下品种，有些兼有粘合和崩解作用。 1.淀粉及可压性淀粉。淀粉价廉易得，是片剂最常用的稀释剂、吸收剂和崩解剂。可压性淀粉又称预胶化淀粉，有良好的可压性、流动性和自身润滑性，制成的片剂硬度、崩解性 均较好，尤适于粉末直接压片。
片剂常用辅料
（一）填充剂 填充剂：用以增加片剂的重量和体积，利于压片的辅料。 1.淀粉：便宜，可压性差。淀粉/糖粉/糊精混合使用。另作崩解剂，淀粉浆作黏合剂。 2.糖粉：粘和力强，吸湿性强，片剂硬度大，口含片和可溶性片剂中多用（矫味作用）。 3.糊精：淀粉部分水解得到的产物。黏附力强，硬度大，吸附性强。 4.乳糖：优良的片剂填充剂。用喷雾干燥法制得的乳糖粒子接近球型，流动性和可压性好，可供粉末直接压片。 5.可压性淀粉：医学，教育网原创又称预胶化淀粉。流动性、可压性、润滑性好，可用于粉末直接压片。 6.微晶纤维素（MCC）：流动性、可压性好，结合力强，对药物有较大的容纳量，可用于粉末直接压片。用量达20％时崩解较好。 7.无机盐类：硫酸钙（含两个分子的结晶水）；磷酸氢钙；药用碳酸钙等。对四环素的吸收有影响。 8.甘露醇：流动性差，价格贵。用于咀嚼片的填充剂。 （二）润湿剂与黏合剂 润湿剂：指可使物料润湿以产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体。润湿剂本身无粘性或粘性不强，但可润湿片剂物料并诱发物料本身的粘性，使之能聚结成软材并制成颗粒。粘合剂是粘性物质。 1.蒸馏水：不易混合均匀，制成的颗粒硬度不一致，片剂易出现麻点、不易崩解。 2.乙醇：30-70%，迅速搅拌、医学教、育网原创立即制粒、以减少挥发。 3.淀粉浆：常用。8%-15%.冲浆法、煮浆法。淀粉糊化后有粘性。 4.羧甲基纤维素钠（CMC-Na）：1%-2%.粘性强。 5.羟丙基纤维素（HPC）：湿法制粒粘合剂和粉末直接压片的粘合剂。 6.甲基纤维素（MC）和乙基纤维素（EC）：MC溶于水。EC不溶于水，缓控释制剂用得多。 7.羟丙基甲基纤维素（HPMC）：水溶液。常用浓度2%-5%.
最新片剂常用辅料介绍
片剂的常用辅料介绍 片剂的生产过程中常用辅料分成如下四大类：填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂及助流剂，需要用哪些辅料是由药物原料的物理化学性质及工艺需要决定的。 （一）填充剂也叫稀释剂 稀释剂（或称为填充剂，Fil1ers）的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg 以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。 介绍一下常用填充剂的结构和性能 一、淀粉：比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定，与大多数药物不起作 用，价格也比较便宜，吸湿性小、外观色泽好，其缺点是可压性及流动性差，在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较差，若单独使用，会使压出的药片过于松散。 二、糖粉：糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在 于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。 三、糊精：糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为（C6H10O5） n·XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。习惯上亦称其为为高糊（高粘度糊精），即具有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓；同理，在含量测定时如果不充分粉碎提取，将会影响测定结果的准确性和重现性，所以，很少单独大量使用糊
片剂的辅料
制片时加用辅料的目地在于确保压片物料的流动性、润滑性、可压性及其成品的崩解性等。 辅料选用不当或用量不适，不但可能影响制片过程，而且对片剂的质量、稳定性及其疗效的发挥有一定甚至重要影响。片剂辅料必须具有较高的物理和化学稳定性，不与主药及其他辅料起反应，不影响主药的释放、吸收和含量测定，对人体无害，且价廉易得。 片剂的常用辅料按其用途分为稀释剂和吸收剂、湿润剂和粘合剂、崩解剂及润滑剂。 一、稀释剂和吸收剂 稀释剂和吸收剂统称为填充剂。前者适用于主药剂量小于 0.1g，或含浸膏量多，或浸膏粘性太大而制片困难者。后者适用于原料药中含有较多挥发油、脂肪油或其他液体，而需制片者。常用有以下品种，有些兼有粘合和崩解作用。 .淀粉及可压性淀粉。淀粉价廉易得，是片剂最常用的稀释剂、吸收剂和崩解剂。可压性淀粉又称预胶化淀粉，有良好的可压性、流动性和自身润滑性，制成的片剂硬度、崩解性均较好，尤适于粉末直接压片。 2.糊精。常与淀粉配合用作填充剂，兼有粘合作用。糊精粘性较大，用量较多时宜选用乙醇为润湿剂，以免颗粒过硬。应注意糊精对某些药物的含量测定有干扰，也不宜用作速溶片的填充剂。 3.糖粉。易溶于水，易吸潮结块。为片剂优良的稀释剂，兼有矫味和粘合作用。多用于口含片、咀嚼片及纤维性中药或质地疏松的药物制片。糖粉常与淀粉、糊精配合合用。糖粉具引湿性，用量过多会使制粒、压片困难，久贮使片剂硬度增加；酸性或强碱性药物能促使蔗糖转化，增加其引湿性，故不宜配伍使用。
4.乳糖。易溶于水，无引湿性；具良好的流动性、可压性；性质稳定，可与大多数药物配伍。 乳糖是优良的填充剂，制成的片剂光洁、美观，硬度适宜，释放药物较快，较少影响主药的含量测定，久贮不延长片剂的崩解时限，尤其适用于引湿性药物。 5.甘露醇。为白色结晶性粉末，清凉味甜，易溶于水；无引湿性，是咀嚼片、口含片的主要稀释剂和矫味剂。山梨醇可压性好，亦可作为咀嚼片的填充剂和粘合剂。 6.硫酸钙二水物。为白色或微黄色粉末，不溶于水，无引湿性，性质稳定，可与大多数药物配伍。对油类有较强的吸收能力，并能降低药物的引湿性，常作为稀释剂和挥发油的吸收剂。 硫酸钙半水物遇水易固化硬结，不宜选用。使用二水物以湿颗粒法制片时，湿粒干燥温度应控制在70℃以下，以免温度过高失去1个分子以上的结晶水后，遇水硬结。据报道，本品可干扰槲皮素的吸收。 7.磷酸氢钙。为白色细微粉末或晶体，呈微酸性，具良好的稳定性和流动性。磷酸钙与其性状相似，两者均为中药浸出物、油类及含油浸膏的良好吸收剂，并有减轻药物引湿性的作用。 8.其他。氧化镁、碳酸钙、碳酸镁均可作为吸收剂，尤适于含挥发油和脂肪油较多的中药制片。其用量应视药料中含油量而定，一般为10%左右。应注意酸性药物不适用，因它们碱性较强。 二、润湿剂和粘合剂 润湿剂和粘合剂在制片中具有使固体粉末粘结成型的作用。本身无粘性，但能润湿并诱发药粉粘性的液体，称为润湿剂。适用于具有一定粘性的药料制粒压片。本身具有粘性，能增加药粉间的粘合作用，以利于制粒和压片的辅料，称为粘合剂。适用于没有粘性或粘性不足的药料制粒压片。 粘合剂有固体和液体型两类，一般液体型的粘合作用较大，固体型（也称“干燥粘合剂”）往往兼有稀释剂的作用。润湿剂和粘合剂的合理选用及其用量
片剂常用辅料及溶出度研究
一、片剂的常用辅料介绍 片剂的生产过程中常用辅料分成如下四大类：填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂及助流剂，需要用哪些辅料是由药物原料的物理化学性质及工艺需要决定的。 （一）填充剂也叫稀释剂 稀释剂(或称为填充剂，Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。 介绍一下常用填充剂的结构和性能 一、淀粉：比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定，与大多数药物不起作用，价格也比较便宜，吸湿性小、外观色泽好，其缺点是可压性及流动性差，在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较差，若单独使用，会使压出的药片过于松散。 二、糖粉：糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。 三、糊精：糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为(C6H10O5)n·XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。习惯上亦称其为为高糊(高粘度糊精)，即具有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓；同理，在含量测定时如果不充分粉碎提取，将会影响测定结果的准确性和重现性，所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖粉、淀粉配合使用。但由于糊精释放性能不良，影响生物利用度，而逐渐被淘汰。 四、乳糖：乳糖是一种优良的片剂填充剂，由牛乳清中提取制得，在国外应用非常广泛，但因价格较贵，在国内应用的不多。常用含有一分子水的结晶乳糖(即α-含水乳糖)，无吸湿性，可压性好，性质稳定，与大多数药物不起化学反应，压成的药片光洁美观；由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖，其流动性、可压性良好，可供粉末直接压片使用。乳糖作为稀释剂释放速度立项，压片压力对其硬度造成的影响较小，乳糖比蔗糖的吸湿性小，是较为理想的片剂辅料，因此得到广泛应用，但价格略贵。 五、可压性淀粉：亦称为预胶化淀粉(Pregelatinized starch)，是新型的药用辅料，英、美、日及中国药典皆已收载，我国于1988年研制成功，现已大量供应市场。国产可压性淀粉是部分预胶化的产品(全预胶化淀粉又称为α-淀粉)，与国外Colorcon公司的Starch RX1500相当。本品是多功能辅料，可作填充剂，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。若用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超过0.5%，以免产生软化效应。 六、微晶纤维素：微晶纤维素(Microcrystalline cellulose，MCC)是纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素，具有良好的可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较大有硬度，可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。国外产品的商品名为Avicel，并根据粒径约不同有若干规格。国产微晶纤维素已在国内得到广泛应用，但其质量有待于进一步提高，产品种类也有待于丰富。另外，片剂中含20%微晶纤维素时崩解较好。成品硬度好，崩解性号，
片剂制备中常用药用辅料的分类及介绍
片剂制备中常用药用辅料的分类及介绍从总体上看，片剂是由两大类物质构成的，一类是发挥治疗作用的药物（即主药），另一类是没有生理活性的一些物质，它们所起的作用主要包括：填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用，有时，还起到着色作用、矫味作用以及美观作用等，在药剂学中，通常将这些物质总称为辅料（Excipients 或Adjuvants）。根据它们所起作用的不同，常将辅料分成四大类。 （一）稀释剂（Diluents） 稀释剂（或称为填充剂，Fil1ers）的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg 以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。 1．淀粉 比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定，与大多数药物不起作用，价格也比较便宜，吸湿性小、外观色泽好，在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较差，若单独使用，会使压出的药片过于松散。 2．糖粉 糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。 3．糊精 糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为（C6H10O5）n·XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。习惯上亦称其为为高糊（高粘度糊精），即具有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓；同理，在含量测定时如果不充分粉碎提取，将会影响测定结果的准确性和重现性，所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖粉、淀粉配合使用。 4．乳糖 乳糖是一种优良的片剂填充剂，由牛乳清中提取制得，在国外应用非常广泛，但因价格较贵，在国内应用的不多。常用含有一分子水的结晶乳糖（即α-含水乳糖），无吸湿性，可压性好，性质稳定，与大多数药物不起化学反应，压成的药片光洁美观；由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖，其流动性、可压性良好，可供粉末直接压片使用。 5．可压性淀粉 亦称为预胶化淀粉（Pregelatinized starch），是新型的药用辅料，英、美、日及中国药典皆已收载，我国于1988年研制成功，现已大量供应市场。国产可压性淀粉是部分预胶化的产品（全预胶化淀粉又称为α-淀粉），与国外Colorcon 公司的Starch RX1500相当。本品是多功能辅料，可作填充剂，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。若用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超过0.5%，以免产生软化效应。 6．微晶纤维素
片剂常用辅料
（一）填充剂 填充剂： 用以增加片剂的重量和体积，利于压片的辅料。 1.淀粉： 便宜，可压性差。淀粉/糖粉/糊精混合使用。另作崩解剂，淀粉浆作黏合剂。 2.糖粉： 粘和力强，吸湿性强，片剂硬度大，口含片和可溶性片剂中多用（矫味作用）。 3.糊精： 淀粉部分水解得到的产物。黏附力强，硬度大，吸附性强。 4.乳糖： 优良的片剂填充剂。用喷雾干燥法制得的乳糖粒子接近球型， 可供粉末直接压片。 5.可压性淀粉： 医学，又称预胶化淀粉。流动性、可压性、润滑性好，可用于粉末直接压片。 6.微晶纤维素（MCC）： 流动性、可压性好，结合力强，对药物有较大的容纳量，可用于粉末直接压片。用量达20％时崩解较好。 7.无机盐类： 硫酸钙（含两个分子的结晶水）
收有影响。 8.xx： 流动性差，价格贵。用于咀嚼片的填充剂。 （二）润湿剂与黏合剂 润湿剂： 指可使物料润湿以产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体。 性或粘性不强，但可润湿片剂物料并诱发物料本身的粘性，使之能聚结成软材并制成颗粒。 粘合剂是粘性物质。 1.蒸馏水： 不易混合均匀，制成的颗粒硬度不一致，片剂易出现麻点、不易崩解。 2.乙醇：30-70%，迅速搅拌、医学教、育网立即制粒、以减少挥发。 3.淀粉浆： 常用。8%-15%.冲浆法、煮浆法。淀粉糊化后有粘性。 4.羧甲基纤维素钠（CMC-Na） 5.羟丙基纤维素（HPC）： 湿法制粒粘合剂和粉末直接压片的粘合剂。 6.甲基纤维素（MC）和乙基纤维素（ 多。 7.羟丙基甲基纤维素（HPMC1%-2%.粘性强。 EC）流动性和可压性好，；磷酸氢钙；药用碳酸钙等。对四环素的吸
片剂辅料归纳总结
片剂辅料归纳总结 片剂辅料归纳 一、稀释剂 口诀：干味精无糖一定胡; 记忆要点：干——甘露醇;味精——微晶纤维素MCC;糖——蔗糖、乳糖;一(和预谐 音)——预胶化淀粉;定——淀粉;胡 ——糊精。 二、黏合剂 口诀：甲基乙基羧甲基、羟丙羟丙甲、明天再相聚; 记忆要点：甲基——甲基纤维素;乙基 ——乙基纤维素;羧甲基——羧甲基纤维素钠;羟丙——羟丙基纤维素;羟丙甲 ——羟丙基甲基纤维素;明——明胶;相：淀粉浆;聚——聚维酮、聚乙二醇 三、崩解剂 记忆要点：在黏合剂的基础上记忆; 分别是：羧甲基——羧甲基淀粉钠，交联羧甲基纤维素钠;羟丙——低取代羟丙基纤维素;聚
——交联聚维酮;然后再加一个淀粉和泡腾崩解剂。 四、润滑剂 口诀：微距十二青花美 联想在拍照，微距调到十二的时候，照出来的青花特别的美丽。 记忆要点：微——微粉硅胶;聚——聚乙二醇;十二——十二烷基硫酸钠;青花 ——氢化植物油;花——滑石粉;美 ——硬脂酸镁。 二、MC：甲基纤维素 EC：乙基纤维素 HPC：羟丙基纤维素 HPMC：羟丙甲纤维su(素) CMC-Na：羧甲基纤维素钠 MCC：微晶纤维素 三、CAP：醋酸纤维素酞酸酯 HPMCP：羟丙甲纤维素酞酸酯 HPMCAS：醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 PVP：聚维酮 PEG：聚乙二醇
片剂辅料
片剂的辅料一、填充剂： 增加片剂重量与体积xx成形。 1、淀粉： 可压性差， 2、不 3、宜单独用， 4、与糖粉、糊精等合用增加粘性和片剂硬度。 5、预胶化淀粉： 又称可压性淀粉， 6、水中部分可溶性， 7、良好流动性， 8、用于粉末直接压片。 9、糊精： 微溶水， 10、能溶于沸水， 11、防颗粒过硬影响崩解， 12、易出现麻点， 13、水印。 14、糖粉： 粘合力强，
15、增加硬度， 16、不 17、影响崩解， 18、易吸湿。除口含片或口溶性片剂外一般不 19、单独用。 20、乳糖： xx水， 21、无吸湿， 22、可粉末直接压片， 23、优良。价贵， 24、用淀粉： 糊精： 糖粉=7：1：1代替 25、xx： 无吸湿， 26、溶水， 27、作咀嚼片填充剂。有清凉感， 28、流动性差， 29、价格贵。 30、微晶纤维素MCC： 不溶水，
32、粉末直接压片， 33、还有润滑、助流、崩解和粘合作用。 34、硫酸钙： 稀释剂和挥发油的吸收剂。 二、润湿剂： 可使物料润湿以产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体。 1、蒸馏水 2、乙醇： 一般30-70% 三、粘合剂： 能使无粘性或粘性较小物料聚集粘结成颗粒或压缩成型的具粘性的固体粉末或粘稠液体。 1、羟丙甲纤维素HPMC： 溶水， 2、崩解迅速， 3、溶出快。 4、聚维酮PVP： 溶水， 5、还可作干粉直接压片的干燥粘合剂。 6、淀粉浆： 常用粘合剂、润湿剂，
7、适于对湿热稳定药物。5-10%， 8、常用10%。 冲浆法、煮浆法 9、糖粉与糖浆： 糖粉为干燥粘合剂， 10、糖浆为溶液粘合剂， 11、10-70%， 12、强酸强碱引起转化。 13、胶浆： 粘性强， 14、适于容易松散及不 15、能用淀粉浆制粒的药物。 16、其他纤维素：MC、CMC-Na 溶水；EC：缓释制剂粘合剂 四、崩解剂： 不溶水，吸水膨胀 机理： 1、毛细管作用： 淀粉及其衍生物，纤维素类衍生物 2、膨胀作用： CMS-Na
片剂的各种辅料
片剂中常用的各种辅料 作者: christian(站内联系TA)发布: 2006-09-18 片剂中常用的各种辅料运用集锦 从总体上看，片剂是由两大类物质构成的，一类是发挥治疗作用的药物(即主药)，另一类是没有生理活性的一些物质，它们所起的作用主要包括：填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用，有时，还起到着色作用、矫味作用以及美观作用等，在药剂学中，通常将这些物质总称为辅料(Excipients 或Adjuvants)。根据它们所起作用的不同，常将辅料分成四大类。 (一)稀释剂(Diluents) 稀释剂(或称为填充剂，Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。 1、淀粉 比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定，与大多数药物不起作用，价格也比较便宜，吸湿性小、外观色泽好，在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较差，若单独使用，会使压出的药片过于松散。 2、糖粉 糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。 3、糊精 糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为(C6H10O5)n?XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。习惯上亦称其为为高糊(高粘度糊精)，即具有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓；同理，在含量测定时如果不充分粉碎提取，将会影响测定结果的准确性和重现性，所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖粉、淀粉配合使用。 4、乳糖 乳糖是一种优良的片剂填充剂，由牛乳清中提取制得，在国外应用非常广泛，但因价格较贵，在国内应用的不多。常用含有一分子水的结晶乳糖(即α-含水乳糖)，无吸湿性，可