2015年执业药师中药专一《中药化学成分的分类与性质(一)》

2015年执业药师中药专一《中药化学成分的分类与性质(一)》

一、结构类型

中药化学成分的主要结构类型有：生物碱、有机酸、苯丙素类化合物、香豆素类化合物、木脂素类化合物、醌类化合物、黄酮类化合物、萜类化合物、三萜皂苷、甾体皂苷、强心苷和鞣质等。基本结构将在后面小节中详细论述。

二、理化性质

中药化学成分的理化性质研究包括：性状、挥发性、旋光性、水中溶解性、有机溶剂中溶解性、酸性、碱性、荧光性质、发泡性、溶血性、显色反应、沉淀反应、水解反应、酶解反应、氧化还原反应等。

不同类型的中药化学成分的理化性质有很大的差异，例如生物碱类化合物大多具有碱性，有机酸类化合物多具有酸性，三萜皂苷类化合物具有表面活性剂的性质，而鞣质类化合物的分子量较大，但水溶性较好。

理化性质是药效物质基础的确定和遣药组方提供科学依据。例如，附子中含有毒性较大的乌头碱，甘草中含有甘草次酸，附子和甘草配伍，附子中的乌头碱与甘草中的甘草次酸形成复盐，在体内逐渐分解而起作用，避免人体在短时间吸收过量的乌头碱引起剧烈反应，进而降低附子的毒性作用。

三、中药有效成分的提取

（一）溶剂提取法（最常用）

原理

选择溶剂依据相似相溶原则。

根据中药中各种成分的溶解性不同，选用对所需成分溶解度大而对其他成分溶解度小的溶剂，将所需成分从药材组织中溶解出来的一种提取方法。

1．浸渍法

以水或稀醇反复浸泡提取。

特点：适于遇热易破坏或挥发性成分及含淀粉、粘液质、果胶较多的中药。

缺点：提取时间长，效率低，水提液易发霉，提取体积大。

2．渗漉法

将中药粗粉装于渗漉筒中，先浸后渗，不断添加溶剂渗过药粉，从渗漉筒下端不断流出渗漉液。

特点：提取效率高于浸渍法，不破坏成分。

缺点：溶液体积大（药材10倍体积），时间长。

3．煎煮法

为中药水提取最常用的方法。必须以水为溶剂。

特点：简便，可提取药材中大多数成分。

缺点：对含挥发性和加热易破坏成分不适用。

4．回流提取法

以有机溶剂为提取溶剂。

优点：效率较高（较浸渍、渗漉法）

缺点：不适用遇热易破坏成分，溶剂消耗大

5．连续回流提取

索氏提取器，以有机溶剂提取。

优点：提取效率高，节省溶剂，操作简单。

缺点：加热时间长，不适用遇热易破坏成分。

（二）水蒸气蒸馏法

适于具有挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏，难溶或不溶于水的有效成分提取。

主要用于挥发油、某些挥发性小分子生物碱、酚类醌类、香豆素等具有挥发性成分。

（三）升华法

具有升华性的成分，加热后直接由固体转化为气体遇冷又凝结成固体。

如樟树中的樟脑、茶叶中的咖啡因。

（四）超临界流体萃取法(SFE)

1．超临界流体(SF)

指处于临界温度(Tc)和临界压力(Pc)以上，介于气体和液体之间的、以流动形式存在的物质。最常用C02作为超临界流体萃取的物质。

超临界流体萃取工艺流程

2．C02超临界流体的优点：

(1)无溶剂残留，萃取速度快，效率高。

(2)无溶剂提取法易燃易爆炸的危险、产品纯天然。

(3)可在低温下提取，对“热敏性”成分尤其适用。

(4)萃取介质的溶解性容易改变。

(5)可使用夹带剂改变萃取介质的极性。

(6)萃取介质可循环利用，成本低。

3．缺点

对极性大的化合物提取效果较差，设备造价高。

4．改进

添加夹带剂，常用甲醇、丙酮等极性大的溶剂。

典型例题

【A型题】例题1．适用于含大量淀粉、树胶、果胶、黏液质的中药提取方法是

A．浸渍法B．水蒸气蒸馏法

C．煎煮法D．回流提取法

E．连续回流提取法

【答案】A

【A型题】例题2．最常用的超临界流体是A．水B．甲醇

C．二氧化碳D．三氧化二铝

E．二氧化硅

【答案】C

【B型题】例题3．

A．浸渍法B．渗漉法

C．煎煮法D．回流提取法

E．连续回流提取法

(1)不加热而浸出效率较高的是

(2)以水为溶剂加热提取的是

(3)有机溶剂用量少而提取效率高的是

(4)中药提取含挥发性成分时不宜采用方法【答案】B、C、E、C