镇痛药与解热镇痛抗炎药的异同点
镇痛药与解热镇痛抗炎药的异同点
解热镇痛抗炎药常用药
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药（NSAIDs）不同，故又称非甾体抗炎药（NSAIDs）。阿司匹林是这类药物的代表，故又称阿司匹林药物。 一、药理作用： 1.解热抑制下丘脑体温调节中枢的环氧酶（COX），减少PG（前列腺素）的合成，增强散热过程，致使体温下降或恢复常。该类药物的解热作用于氯丙嗪不同，它是通过抑制下丘脑体温调节中枢的环氧酶，使PG合成减少而退热，对正常体温几乎无影响；而氯丙嗪是直接抑制下丘脑体温调节中枢的调节功能，在物理降温的配合下，才能降低发热病人和正常人的体温。解热一般只是对症处理。 2.镇痛 NSAIDs产生中等程度镇痛，镇痛作用部位主要在外周，通过抑制炎症局部PG的合成，发挥镇痛作用。对慢性钝痛，如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及月经痛等有较好的镇痛效果，而对创伤引起的剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。长期应用一般不产生耐受性和依赖性。 3.抗炎除苯胺类（对乙酰氨基酚）外，其他解热镇痛药均有抗炎作用。NSAIDs 过抑制PG的合成，抑制白细胞聚集，减少缓激肽的形成，抑制血小板的凝聚等发挥消炎作用。对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效肯定。 二、适应症 1、解热镇痛和抗风湿作用 （1）解热镇痛：感冒发热、头痛、牙疼、神经痛、关节痛、肌肉痛、月经痛等慢性疼痛 （2）抗风湿作用强，较大剂量治疗急性风湿性关节炎。 2、抑制血小板聚集，防止血栓形成。小剂量可用于预防脑血栓及心肌梗塞。 三、主要的副作用 1、胃肠道反应： PG（前列腺素）除了有促进炎症反应的作用外，还对出血的控制、保护胃粘膜方面有重要的作用。由于DSAIDs抑制PG的合成，因此在抗炎的同时，也造成了对胃肠道的副作用。其主要表现为胃、十二指肠引起的上消化道出血。还有恶心、呕吐。 2、凝血障碍：延长出血时间，对严重肝损害，凝血酶原过低，维生素K缺乏及血友病人可引起出血，术前一周的患者应停用，以防出血，产妇不宜使用，以免延长产程和增加产后出血。 3、过敏反应：以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关。肾上腺素对“阿司匹林哮喘”无效，可用糖皮质激素治疗。哮喘、鼻息肉和慢性荨麻疹患者禁用。 4、水杨酸反应：大剂量可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状严重者看导致过度换气，酸碱平衡失调，高热，精神错乱，昏迷。处理：立即停药，并静滴碳酸氢钠，以促进药物排泄。 5、瑞夷综合症：其表现为开始短期发热等类似急性感染症状，继而惊厥、频繁呕吐、颅内压增高与昏迷等。水痘或流行感冒等病毒感染慎用阿司匹林可用对乙酰氨基酚代替。 6、肾损害
常用解热镇痛药的分类及科学合理应用
常用解热镇痛药的分类及科学合理应用 在我国，解热镇痛药的应用数量仅次于抗菌药物。据国家卫计委初略统计，全国每年销售解热镇痛类药物总数高达250多亿片，即13亿中国人每年人均20多片。这是一个非常惊人的数字，从中不难看出解热镇痛药物的滥用现象很严重。下面，笔者就如何合理使用常见解热镇痛药做下阐述，希望对读者有所帮助。 四类镇痛药适应症各不同 第一阶梯（一般疼痛和轻度癌痛）患者表现为疼痛可以忍受，不影响正常生活，活动时痛感减轻，基本不影响睡眠。其止痛药物以非甾体抗炎镇痛药为主。代表药物有阿司匹林、扑热息痛（对乙酰氨基酚）、布洛芬（芬必得）和消炎痛（吲哚美辛）、扶他林（双氯酚酸）等。主要用于轻度疼痛的治疗，特别是肌肉痛、肌筋膜痛和关节痛，也可用于头痛和轻度癌症疼痛，特别是骨转移性癌症疼痛的治疗。 第二阶梯（中度癌痛）患者表现为持续性疼痛，影响到睡眠和食欲，应在第一阶梯用药的基础上，加用第二阶梯弱效阿片类止痛药。常用药物有可待因、右丙氧酚、强痛定、曲马多和痛力克等。如单独使用时，应注意避免长期服用，以免形成药物依赖（成瘾性）。 第三阶梯（重度癌症）患者表现为癌痛剧烈，难以忍受，
晚间入睡困难，疼痛加剧，至晚期疼痛如焚心蚀骨般难熬，寝食难安，“生不如死”。此时应用强阿片类药物，如吗啡片（即缓释片美菲康与美施康定等）、什冷丁、羟考酮和丁内 诺啡等；还有多种替代药品，如美散痛、安依痛和二氢埃托啡。 作用于神经系统的镇痛药物代表药物有曲马多、强痛定、二氢埃托啡、阿米替林、多塞平、卡马西平、普瑞巴林和苯妥英钠等。此类药物的作用机制各有不同，可以分别用于治疗多种疼痛。 如何科学合理服用解热镇痛药 低热不要急于应用解热药发热是机体一种本能的防御 反应，发热时机体的存噬细胞功能加强，白细胞增加，抗体生成增多，有利于免疫系统杀灭细菌与病毒。应用解热镇痛药属于对症治疗，并不能解除疾病的致病原因。由于用药后改变了体温，有可能掩盖真实病情，影响疾病的诊断。 严遵医嘱，不可贪快而加大剂量“退热”是个循序渐进的过程，操之过急有害健康，严重者可因大量出汗而致虚脱，甚至休克。 确诊病症，“对症”用药必须是属于头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛、关节痛和神经痛等，才能应用解热镇痛药。突然发生的其他疼痛，如外伤所致的剧痛或平滑肌痉挛引起的胃痛、肚子痛均无效果。
教案3解热镇痛抗炎药
教案 13/14学年1学期课程名称：药理学班级12生物2 周节次一周两次 日期4月18日 课题第十六章解热镇痛抗炎药 课型新授课教学地点教师 教学目标1. 掌握解热镇痛抗炎药的共同作用及原理； 掌握阿司匹林的作用特点、用途及常见不良反应； 2. 熟悉解热镇痛抗炎药的分类及各类代表药物； 3. 了解其他类别的解热镇痛抗炎药的作用特点、用途及不良反应。 教学重点 1. 解热镇痛药的概念、分类、作用机制、作用特点、临床应用不良反应； 2. 乙酰水杨酸的吸收与代谢特点、临床用途、常见不良反应及预防措施。 教学难点解热镇痛药的作用机制、作用特点、临床应用及不良反应；教学方法与教学手段多媒体教学实例教学 板书设计一、发热 发热的机制解热原理二、镇痛 疼痛的机制镇痛的原理三、常用药物 教学内容与过程（教学环节与时间分配）师生
活动 【课前准备】： 1.教师准备好课件及教案 2.学生预习、准备药盒 【案列导入】 某同学发烧38.5℃，头痛，全身肌肉酸痛，关节疼痛，寒战，暂时无鼻塞、流涕、咽喉疼痛，检查后发现为流行性感冒。问应该用何种药？ 分析：该同学有两个症状，发烧、疼痛。问应该用何种药应从以上两个症状入手，下面我们分别来分析： 【讲授新课】 症状一：发热 问题一机体在什么情况下会发热？ 病原菌感染（感冒、疟疾） 中暑 自身免疫系统疾病（红斑狼疮） 小儿预防接种后 积食 问题二为什么会发热？ 当细菌、病毒或抗原抗体复合物等外热源进入机体时，刺激中性粒细胞、巨噬细胞产生并释放内热原，内热原通过血脑屏障进入中枢，使前列腺素（PG）合成和释放增加，并作用于体温调节中枢，使体温调节点上移至37℃以上，机体产热增加，散热减少，引起发热。 问题三怎样解热？ 通过抑制环氧酶（前列腺合成酶），使PG合成减少，阻断其对体温调节中枢的作用，使升高的体温调定点下移，从而使体温降低。 问题四发热必须马上用药么？ 发热是机体的一种防御反应，而热型又是诊断疾病的重要依据。故对一般发热可不必急于应用解热药，但热度过高或持久发热可消耗体力，引起头痛、失眠、昏迷，尤其小儿高热易致惊厥，故此时应及时使用解热药，并同时进行病因治疗。 1.解热镇痛药解热作用的特点是 A.能降低正常人体温 B.仅能降低发热病人的体温 C.既能降低正常人体温又能降低发热病人的体温 D.解热作用受环境温度的影响明显 E.以上都是 3．解热镇痛药的解热作用机制是 A．抑制缓激肽的生成 B．抑制内热源的释放 C ．作用于中枢，使PG合成减少 D．作用于外周，使PG合成减少 E．以上均不是 症状二：疼痛 问题一疼痛的种类？（复习） 急性锐痛，慢性钝痛，内脏绞痛看案列分析学生的症状。 抢答问题 共同做题 抢答问题
解热镇痛抗炎药详解
解热镇痛抗炎药 一、最佳选择题 1、下列哪项对阿司匹林的叙述是错误的 A、最常见恶心、呕吐、胃出血等胃肠道反应 B、抑制血小板聚集 C、可引起“阿司匹林哮喘” D、儿童易引起瑞夷综合征 E、中毒时应酸化尿液，加速排泄 2、关于对乙酰氨基酚的叙述哪项是错误的 A、解热镇痛作用缓和持久 B、对中枢COX抑制作用弱 C、小儿首选解热镇痛药 D、抗炎、抗风湿作用弱是因为对外周COX抑制弱 E、无明显的胃肠刺激 3、下列哪项不属于阿司匹林的不良反应 A、瑞夷综合征 B、水杨酸反应 C、“阿司匹林哮喘” D、恶心、呕吐、胃出血 E、大剂量长期服用可刺激凝血酶原形成 4、以下哪种作用与解热镇痛抗炎药抑制PG 生物合成无关 A、解热、镇痛、抗炎、抗风湿 B、抑制血小板聚集 C、致胃出血、胃溃疡 D、“阿司匹林哮喘” E、水杨酸反应 5、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项错误 A、对内热原引起的发热有效 B、可减少炎症部位PG合成 C、治疗浓度可抑制环氧酶，减少PG生成 D、镇痛作用部位主要在外周 E、能根治风湿、类风湿性关节炎 6、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项是错误的 A、仅使高烧患者体温降低 B、中度镇痛作用 C、大多数解热镇痛药都有抗炎作用 D、对正常人体温无影响 E、此类药物均具有抗血栓形成作用 7、下列哪个药物几乎没有抗炎作用 A、保泰松 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚
D、吲哚美辛 E 、尼美舒利 8、关于阿司匹林，下列哪项描述是错误的 A、防止血栓形成宜用大剂量 B、用量大于1g时，水杨酸的代谢从一级动力学转变为零级动力学进行 C、碱性尿促其排出 D、既抑希y COX-2，又抑希y COX-1 E、血浆t 1/2短，约15min 9、下列对解热镇痛抗炎药正确的叙述是 A、能降低发热者的体温 B、与氯丙嗪对体温的影响相同 C、镇痛作用部位主要在中枢 D、对各种严重创伤性剧痛有效 E、很容易产生耐受与成瘾 10、抑制环氧酶作用较强者为 A、阿司匹林 B、对乙酰氨基酚 C吲哚美辛 D、保泰松 E、氢化可的松 11、大剂量阿司匹林可用于治疗 A、预防心肌梗死 B、预防脑血栓形成 C、慢性钝痛 D、风湿性关节炎 E、肺栓塞 12、阿司匹林严重中毒时应首选何药处理 A、口服碳酸氢钠 B、口服氯化铵 C、静脉滴注碳酸氢钠 D、口服氢氯噻嗪 E、以上都不对 13、下列哪种药物是急性风湿热的首选药物 A、保泰松 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚 D、甲芬那酸 E、吲哚美辛 14、过量引起肝坏死的解热镇痛抗炎药是 A、甲芬那酸 B、布洛芬 C、对乙酰氨基酚
临床常用解热镇痛抗炎药物
临床常用解热镇痛抗炎药物 解热镇痛抗炎药是一类具有解热和镇痛，大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物，由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药不同，故称为非甾体抗炎药（NSAIDs）。NSAIDs 通过抑制合成前列腺素（PG）所必须的环加氧酶（COX）的活性，来阻止PG 的合成，发挥其解热镇痛抗炎的药理作用。 作用特点如下 1. 解热（降温）：减少中枢PG 合成，降低发热者的体温，而对体温正常者基本没有影响。 2. 阵痛：由于它减少外周PG 合成，因此它对头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛、关节痛和神经痛等钝痛（炎性疼痛）有效。 对于突然发生的其他疼痛，如外伤所致的剧痛或平滑肌痉挛引起的胃痛、腹痛（直接刺激感觉神经末梢）均无效果。 临床上常用的解热镇痛药都有些什么特点呢？下面我们就来一一介绍吧。 阿司匹林 阿司匹林大家一定很熟悉，它是最古老、价格最便宜的非甾体抗炎药。 它不仅具有解热、镇痛、抗炎等作用，还可用于治疗足癣、结膜炎、糖尿病，预防老年痴呆症。 此外，阿司匹林还有一个重要的作用，通过抑制COX 的活性来抗血小板聚集，预防动脉血栓栓塞，可用于心血管疾病高危人群的抗栓预防。 还有助于预防结肠癌、食道癌及胃癌，而且对白内障、偏头痛以及先兆子痫的治疗和预防保健均有帮助。 由于大剂量使用阿司匹林副作用比较大，现在一般很少用于解热、镇痛和抗炎了。仅在单纯关节受累的风湿热中常用。 常用剂量：成人3-4 g/天，小儿80-100 mg?kg-1?d-1 。 小贴士阿司匹林通过抑制环氧化酶（COX）来抗血小板聚集。 那么问题来了，同样是抑制环氧化酶（COX）的活性，其他非甾体类抗炎药是否有抗血小板作用呢？ 答案是否定的。
镇痛药物的分类与用途
药店店员经典培训教材：镇痛药物的分类与用途 临床用于治疗疼痛的药物包括：一、麻醉性镇痛药；二、解热镇痛药；三、抗神经痛药；四、抗偏头痛药；五、解痉止痛药。 麻醉性镇痛药 麻醉性镇痛药又称为阿片类镇痛药，是最常见的镇痛药，临床主要有吗啡和芬太尼等，通过对中枢的阿片受体结合产生镇痛作用，主要分为以下三类： 一、阿片受体激动药，如吗啡、芬太尼、哌替啶等； 二、阿片受体激动-拮抗药，又称部分激动药，如喷他佐辛等； 三、阿片受体拮抗药，如纳络酮等。 用途 一、急性疼痛。对急性疼痛患者，主张使用速效和短效药物，如即释吗啡、芬太尼针、杜冷丁针等。需持续镇痛的患者可通过持续给药方法达到长时间镇痛。 二、慢性疼痛。如骨关节痛、背痛、带状疱疹后遗神经痛、血管性疼痛、神经源性疼痛等。对慢性疼痛患者，主要使用控释药物，如控缓释吗啡、芬太尼透皮贴剂等，以达到最小的药物浓度峰谷比。 三、癌痛。 解热镇痛药 解热镇痛药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。主要包括： 一、非选择性环氧酶抑制药，如水杨酸类（如阿司匹林）、苯胺类（如醋氨酚）、吡唑酮类（如保泰松）、有机酸类（如布洛芬、吲哚美辛）；
二、选择性环氧酶抑制药，如尼美舒利、美洛昔康、塞来昔布。 用途 一、解热镇痛。可用于发热、头痛、牙痛、神经痛、关节、肌肉痛和痛经。 二、血栓形成。 三、胆道蛔虫症。 抗神经痛药 抗神经痛药大部分都是经过临床试用发现可能有效，再进行系统临床研究，然后回到实验室研究，探讨其机制，推动新药研究发展的一类药物。主要包括： 一、抗癫痫药，如苯妥英钠； 二、抗抑郁剂，如阿米替林； 三、局部麻醉药，如利多卡因； 四、其他药物，如神经妥乐平。 用途 一、抗抑郁药。抗抑郁药可用于治疗各种慢性疼痛综合征。第一代抗抑郁剂对带状疱疹神经痛、慢性腰背痛、慢性紧张性头痛、糖尿病性和非糖尿病性多发神经炎性疼痛等神经痛具有镇痛作用。 二、局部麻醉药。可缓解中枢和外周神经痛。上世纪90年代末，美国FDA批准了利多卡因贴片局部贴敷治冶带状疱疹神经性疼痛和其他神经痛。
解热镇痛抗炎药
第一节 解热镇痛抗炎药物的基础知识 解热镇痛抗炎药是一类具有解热镇痛作用，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其特殊的抗炎作用，故本类药物又称为非甾体抗炎药。临床上一般用于以下几个方面：1、解热 解热镇痛抗炎药能使发热者的提问降低到正常，而对体温正常者几乎无影响。发热是机体的一种防御反应，当体温升高时，人体内的吞噬细胞活性增强，抗体的产生增多，有利于炎症的修复；并使大部分致病菌失去了最佳生长温度，有利于阻止进一步感染，故对一般发热患者可不必急于使用解热药；但热度过高和持久发热会使体力消耗，引起头痛、失眠、谵妄、昏迷、小儿高热易发生惊厥，严重者可危及生命，这时应用解热药可降低体温，缓解高热引起的并发症。但年老体弱者在高热骤然降下时，有可能因出汗过多而引起虚脱，故应严格掌握用量，避免滥用。 2、镇痛 解热镇痛药仅有中等程度镇痛作用，对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效；对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等则有良好的镇痛效果。 3、抗炎、抗风湿 除苯胺类以外，其他解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用，主要用于炎症性疼痛及风湿热、风湿性和类风湿性关节炎等。能控制症状，但不能根治，也不能防止疾病发展及合并症的发生。 4、控制感冒症状 以解热镇痛药为主的复方制剂常作为感冒用药用于控制感冒症状。常用的解热镇痛抗炎药按化学结构可分为四类：水杨酸类。如阿司匹林；苯胺类，如对乙酰氨基酚、非那西丁；吡唑酮类，如安乃近、保泰松；其他有机酸类，如布洛芬、吲哚美辛，吡罗昔康、双氯芬酸、美洛昔康等。 常见抗感冒或解热镇痛的复方制剂有：快克胶囊、复方散利痛、泰诺、白加黑、百服宁日夜型感冒片、新帕尔克、银得菲等。 儿童感冒发热可选用对乙酰氨基酚混悬滴剂（泰诺林）、布洛芬混悬滴剂（美林）、对乙酰氨基酚栓（小儿退热栓）、尼美舒利颗粒等药物。在应用退热药时需注意，不要选用含阿司匹林和咖啡因的退热药，以防胃肠损伤及诱发瑞氏综合征等不良反应。 第二节解热镇痛抗炎药物的适应症及使用方法 1、阿司匹林 【商品名或别名】巴米尔、阿辛 【适应症】用于感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经，为风湿热、风湿性关节炎及类风湿性关节炎首选药品，小剂量服用可用于预防心肌梗塞、动脉血栓、动脉粥样硬化等。
镇痛药和解热镇痛抗炎药
镇痛药 定义：镇痛药——减轻或消除疼痛，但不影响意识和其他感觉。 分类： （1）麻醉性镇痛药（阿片类镇痛药、成瘾性镇痛药）——吗啡、可待因、哌替啶等 （2）非麻醉性镇痛药——阿司匹林、布洛芬等 PS： 疼痛：是多种原因引起的使患者痛苦的一种症状，是伤害性刺激通过痛觉神经传至中枢，经大脑皮质综合分析产生的一种感觉。 疼痛的分类： 镇痛药的分类： 一、吗啡及其相关阿片受体激动药 吗啡、可待因、哌替啶等 二、阿片受体部分激动药： 喷他佐辛、布托啡诺、丁丙诺啡 三、其他镇痛药： 罗（颅）痛定、曲马朵、布桂嗪（强痛定） 吗啡及其相关阿片受体激动药（一）——吗啡 一、体内过程 1、p.o，首关消除大（生物利用度F约为25%），皮下和肌肉注射吸收较好。15-30min起效、镇痛维持4-6h 2、血脑屏障通过率较低，但足以发挥作用。 二、作用机制 激动中枢神经系统的阿片受体，激活中枢“抗痛系统”而产生镇痛作用，使得P物质减少。 属麻醉药品，具有 成瘾性，注意与麻 醉药区别。
三、药理作用——中枢作用和外周作用 （一）中枢作用 （二）外周作用 四、临床应用 1.镇痛：除晚期癌症以外，一般短期用于其他镇痛药无效的剧烈疼痛，剂量需个体化 （1）胆绞痛和肾绞痛：与阿托品合用。 （2）心肌梗死性心前区剧痛 — 镇静和扩血管 （3）神经性疼痛疗效差（神经压迫性疼痛） 2.急性肺水肿所致心源性哮喘 急性左心衰竭引起肺水肿，导致呼吸困难。需强心、利尿、平喘药等综合治疗。
3.止泻：使推进性胃肠蠕动减慢，用于非细菌性、消耗性腹泻，对急、慢性腹泻均有效。细菌感染需加用抗生素。用阿片酊/复方樟脑酊。 五、不良反应 1）治疗量： 恶心、呕吐、眩晕、呼吸抑制、便秘、排尿困难（老年人多见）、胆绞痛、体位性低血压，偶见烦躁不安等情绪改变 2）耐受性和依赖性： 戒断症状：停药后出现兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等。《麻醉药品管理条例》，连续用药不得超过1周。 3.急性中毒 表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、少尿、体温下降，甚至呼吸麻痹。 抢救：阿片受体拮抗药——纳洛酮 人工呼吸，给氧。 4.禁忌症 分娩止痛、支气管哮喘、肺心病、颅内压高、肝功能严重减退、哺乳期妇女、新生儿、婴儿。 吗啡及其相关阿片受体激动药（二）——可待因 特点： 口服，F约为60%较吗啡高 其镇痛作用约为吗啡的1/101/12，但镇咳作用为吗啡的1/4，无明显镇静，呼吸抑制较轻 用于中等程度疼痛的止痛和剧烈干咳（伴胸痛） 无明显便秘、尿潴留及直立性低血压等不良反应，欣快感及成瘾性的发生率也低于吗啡。 吗啡及其相关阿片受体激动药（三）——哌替啶（度冷丁） 一、作用特点： 1）镇痛作用为吗啡的1/10，作用时间短 2）镇静、扩血管、呼吸抑制作用与吗啡相当 3）无镇咳作用 4）兴奋胃肠平滑肌作用时间短，不止泻，不便秘 5）对子宫平滑肌无影响，不对抗催产素，不影响产程 6）成瘾较慢，戒断症状持续时间较短 二、临床应用 1.镇痛 1）各种剧痛（多i.h或i.m,起效快，替代吗啡） 2）胆肾绞痛（合用阿托品） 3）分娩止痛（产前2-4h禁用） 2.麻醉前给药 3.心源性哮喘的辅助治疗（弱于吗啡） 4.人工冬眠
药理学药物分类
药理学药物分类目录 1麻醉药 A全身: 吸入性乙醚；氟烷 静脉性：盐酸氯胺酮；丙泊酚；羟丁酸钠 B局部 1.对氨基苯甲酸脂类:盐酸普鲁卡因 2.酰胺类:盐酸利多卡因；盐酸布比卡因；:盐酸甲哌卡因 3.氨基酮醚类、盐酸达克罗宁 2. 镇静催眠药 巴比妥类药物Barbiturates 苯巴比妥 苯二氮卓类药物Benzodiazepines地西泮 其它类药物： 醛类：水合氯醛 酰胺类：甲乙哌酮、导眠能、安眠酮、美索巴莫、甲丙氨酯 咪唑并吡啶类：吡唑坦、扎来普隆；褪黑素Melatonin：内源性促睡眠物质 3．抗癫痫药 巴比妥类：苯巴比妥 乙内酰脲类：苯妥英钠 丁二酰亚胺类：乙琥胺 苯二氮卓类：地西泮 苯并氮杂卓类：卡马西平 脂肪羧酸类：丙戊酸钠 4．抗精神失常药 抗精神病药Antipsychotic drugs（抗精神分裂症药Antischizophrenic drugs）吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪；奋乃静Perphenazine 硫杂蒽类(噻吨类)：氟哌噻吨 丁酰苯类：哌替啶 其它类： 二苯并氮杂卓类：丙咪嗪，氯米帕明 二苯并环庚二烯类：阿米替林、多虑平 苯酰胺类：舒必利、瑞莫必利；氯氮平、氯噻平、马普替林 抗焦虑药Antianxiety drugs抗抑郁药Antidepressant drugs抗燥狂药Antimanic drugs 以苯并二氮杂卓类为首选：利眠宁；安定；奥沙西泮；阿普唑仑 三环类(TCAs)：丙米嗪、氯米帕明、阿米替林 四环类(HCA) ：马普替林、米安色林 单胺氧化酶抑制剂(MAOIs) ：异丙烟肼、托洛沙酮 5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）：氟西汀、氯伏沙明 5．解热镇痛药和非甾体抗炎药 A解热镇痛药： 水杨酸类：阿司匹林 乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚(扑热息痛) 吡唑酮类：安乃近 B非甾体抗炎药： 吡唑烷二酮类：保泰松 芬那酸（邻氨基苯甲酸）类： 吲哚乙酸类：吲哚美辛、舒林酸 芳基烷酸类：布洛芬、酮洛芬、吡洛芬奈普生、双氯芬酸钠、芬布芬、 苯并噻嗪类：吡罗昔康 COX－2抑制剂 NO-释放型非甾体抗炎药 C抗痛风药：
药理学——解热镇痛抗炎药与抗痛风药
药理学——解热镇痛抗炎药与抗痛风药 一、解热镇痛抗炎药（非甾体抗炎药） （一）共同特点 【共同作用机制】 抑制前列腺素合成所必需的环氧酶（COX），干扰前列腺素合成。 补充：COX有两种同工酶，即COX－1和COX－2。 补充：解热镇痛消炎药的分类 1.非选择性环氧酶抑制药： ——对COX－1和COX－2均有抑制作用。 2.选择性环氧酶抑制药： ——选择性抑制COX－2，而对COX－1的抑制作用弱。 意义：胃肠道不良反应减轻。 代表药：尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康、罗非昔布等。 【共同药理作用】 一、解热作用 机制：抑制中枢COX，使PG合成减少； 特点：NSAIDs只能降低发热者的体温，但不能降至正常体温以下，而且不影响正常人的体温。 二、镇痛作用 机制：抑制外周病变部位的COX 特点：对慢性钝痛有效，对急性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛无效。无成瘾性。 三、抗炎作用 机制：抑制炎症局部的COX； 特点：对抗炎症早期的红肿热痛，不能防止炎症发展和后遗症 （二）常用药物 1.阿司匹林（乙酰水杨酸）
【药动学】 ◇吸收：口服后易从胃和小肠上部吸收。 吸收过程中和吸收后，可被胃肠黏膜、血浆、红细胞和肝脏的酯酶迅速水解，产生水杨酸，故阿司匹林的t1/2仅有15min左右。 水杨酸以盐的形式存在，具有药理活性。 ◇分布： 水杨酸与血浆蛋白结合率为80%～90%； “阿依水、抢蛋白” 格列类、华法林、 被抢劫、被游离； 易过量、易中毒、 低血糖、低凝血。 游离型可分布于全身组织，也能进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘。 ◇代谢：主要经肝药酶代谢。 ◇排泄： ①约25%以原形由肾脏排泄，其余与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后随尿液排出。 ②改变尿液的PH值，使碱化尿液，可加速排泄。 【药理作用】 一、解热镇痛作用 较强。适用于：感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛等。 二、抗炎抗风湿作用 三、抑制血栓形成 二、抗炎抗风湿作用 ◇作用较强，但用量要比解热镇痛剂量大1～2倍，最好用至最大耐受量（口服每日3～4g）。 ◇急性风湿热患者服用后24～48h内退热，缓解关节红肿及剧痛，血沉减慢——因控制急性风湿热疗效确切，故用于该病的鉴别诊断。 ◇治疗类风湿关节炎——只是对症，可使关节炎症消退，疼痛减轻。 三、抑制血栓形成： 注意：小剂量（100mg/日） 机制：抑制血小板中的COX－1，减少TXA2（血栓素A2）的生成。 应用：心血管恶性事件的一级预防，可降低心梗、脑梗发生率。 【不良反应】 乙酰水杨酸，抑制COX（PGE） 解热又镇痛，抗炎抗风湿； 抑制血小板，防治血栓塞； 不良反应多，为您扬名易。 “为”——胃肠反应 “您”——凝血障碍 “扬”——水杨酸反应 “名”——过敏反应 “易”——瑞夷综合征 1.胃肠道反应： 原因：直接刺激胃黏膜； 抑制COX-1，抑制胃黏膜PGs合成。 表现：上腹部不适，恶心、呕吐及畏食常见。
解热镇痛抗炎药与抗痛风药
解热镇痛抗炎药与抗痛风药考情分析 十七、解热镇痛抗炎药 与抗痛风药 1.解热镇痛 抗炎药 （1）阿司匹林的药理作用、作用机制、药动学特点、临床 应用及主要不良反应 （2）对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬、美洛 昔康、塞来昔布的作用特点与应用 2.抗痛风药秋水仙碱、别嘌醇、丙磺舒等抗痛风药的作用和应用 一、解热镇痛抗炎药（非甾体抗炎药） （一）共同特点 【共同作用机制】 抑制前列腺素合成所必需的环氧酶（COX），干扰前列腺素合成。 补充：COX有两种同工酶，即COX－1和COX－2。 补充：解热镇痛消炎药的分类 1.非选择性环氧酶抑制药： ——对COX－1和COX－2均有抑制作用。 2.选择性环氧酶抑制药： ——选择性抑制COX－2，而对COX－1的抑制作用弱。 特点：胃肠道不良反应减轻。 代表药：尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康、罗非昔布等。 【共同药理作用】 一、解热作用 机制：抑制中枢COX，使PG合成减少； 特点：NSAIDs只能降低发热者的体温，但不能降至正常体温以下，而且不影响正常人的体温。 二、镇痛作用 机制：抑制外周病变部位的COX； 特点：对慢性钝痛有效，对急性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛无效。无成瘾性。 三、抗炎作用
机制：抑制炎症局部的COX； 特点：对抗炎症早期的红肿热痛，不能防止炎症发展和后遗症 （二）常用药物 1.阿司匹林（乙酰水杨酸） 【药动学】 ◇吸收：口服后易从胃和小肠上部吸收。 吸收后，可被胃肠黏膜、血浆、红细胞和肝脏的酯酶迅速水解，产生水杨酸，故阿司匹林的t1/2仅有15min左右。 水杨酸以盐的形式存在，具有药理活性。 ◇分布： 水杨酸与血浆蛋白结合率为80%～90%； 游离型可分布于全身组织，也能进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘。 “阿依水、抢蛋白” 格列类、华法林、 被抢劫、被游离； 易过量、易中毒、 低血糖、低凝血。 ◇代谢：主要经肝药酶代谢。 ◇排泄： ①约25%以原形由肾脏排泄，其余与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后随尿液排出。 ②碱化尿液，可加速排泄。 【药理作用】 一、解热镇痛作用中剂量 二、抗炎抗风湿作用大剂量 三、抑制血栓形成小剂量 一、解热镇痛作用 较强。适用于：感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛等。 二、抗炎抗风湿作用 ◇作用较强，但用量要比解热镇痛剂量大1～2倍，最好用至最大耐受量（口服每日3～4g）。 ◇急性风湿热患者服用后24～48h内退热，缓解关节红肿及剧痛，血沉减慢——因控制急性风湿热疗效确切，故用于该病的鉴别诊断。 ◇治疗类风湿关节炎——只是对症，可使关节炎症消退，疼痛减轻。 三、抑制血栓形成： 注意：小剂量（100mg/日） 机制：抑制血小板中的COX－1，减少TXA2（血栓素A2）的生成。 应用：心血管恶性事件的一级预防，可降低心梗、脑梗发生率。 【不良反应】 乙酰水杨酸，抑制COX（PGE） 解热又镇痛，抗炎抗风湿； 抑制血小板，防治血栓塞； 不良反应多，为您扬名易。 “为”——胃肠反应 “您”——凝血障碍 “扬”——水杨酸反应 “名”——过敏反应 “易”——瑞夷综合征
临床常用解热镇痛抗炎药物大盘点
临床常用解热镇痛抗炎药物大盘点解热镇痛抗炎药是一类具有解热和镇痛，大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物，由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药不同，故称为非甾体抗炎药（NSAIDs）。NSAIDs 通过抑制合成前列腺素（PG）所必须的环加氧酶（COX）的活性，来阻止 PG 的合成，发挥其解热镇痛抗炎的药理作用。 作用特点如下： 1. 解热（降温）：减少中枢 PG 合成，降低发热者的体温，而对体温正常者基本没有影响。 2. 镇痛：由于它减少外周 PG 合成，因此它对头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛、关节痛和神经痛等钝痛（炎性疼痛）有效。对于突然发生的其他疼痛，如外伤所致的剧痛或平滑肌痉挛引起的胃痛、腹痛（直接刺激感觉神经末梢）均无效果。 临床上常用的解热镇痛药都有些什么特点呢？下面我们就来一一介绍吧。 阿司匹林 阿司匹林大家一定很熟悉，它是最古老、价格最便宜的非甾体抗炎药。它不仅具有解热、镇痛、抗炎等作用，还可用于治疗足癣、结膜炎、糖尿病，预防老年痴呆症。此外，阿司匹林还有一个重要的作用，通过抑制 COX 的活性来抗血小板聚集，预防动脉血栓栓塞，可用于心血管疾病高危人群的抗栓预防。
还有助于预防结肠癌、食道癌及胃癌，而且对白内障、偏头痛以及先兆子痫的治疗和预防保健均有帮助。由于大剂量使用阿司匹林副作用比较大，现在一般很少用于解热、镇痛和抗炎了。仅在单纯关节受累的风湿热中常用。 常用剂量：成人 3-4 g/ 天，小儿 80-100 mg·kg-1·d-1 。 小贴士 阿司匹林通过抑制环氧化酶（COX）来抗血小板聚集。那么问题来了，同样是抑制环氧化酶（COX）的活性，其他非甾体类抗炎药是否有抗血小板作用呢？ 答案是否定的。 这是因为环氧化酶包括 COX1、COX2，这二者作用相反，COX1 收缩血管，促进血小板聚集，COX2 舒张血管。阿司匹林属于特异性COX1 抑制剂，具有扩血管作用，防止血小板聚集。很多非甾体药对如双氯酚酯、布洛芬、吲哚美辛等，对 COX1、COX2 抑制没有选择性。 还有一类是特异性的 COX2 抑制剂，与阿司匹林相反，其具有的是收缩血管，促进血小板聚集的作用。代表药物就是后面我们要介绍的美洛昔康等，所以这类药物消化道出血少。但对于心血管高危人群就要小心了，因为它促血小板集聚，还能引起水钠潴留，加重心衰，增加心血管意外风险。 对乙酰氨基酚
药理学药物分类
药理学药物分类 Document number：WTWYT-WYWY-BTGTT-YTTYU-2018GT
药理学药物分类目录
1麻醉药 A全身: 吸入性乙醚；氟烷 静脉性：盐酸氯胺酮；丙泊酚；羟丁酸钠 B局部 1.对氨基苯甲酸脂类:盐酸普鲁卡因 2.酰胺类:盐酸利多卡因；盐酸布比卡因；:盐酸甲哌卡因 3.氨基酮醚类、盐酸达克罗宁 2. 镇静催眠药 巴比妥类药物Barbiturates 苯巴比妥 苯二氮卓类药物Benzodiazepines地西泮 其它类药物： 醛类：水合氯醛 酰胺类：甲乙哌酮、导眠能、安眠酮、美索巴莫、甲丙氨酯 咪唑并吡啶类：吡唑坦、扎来普隆；褪黑素Melatonin：内源性促睡眠物质3．抗癫痫药 巴比妥类：苯巴比妥 乙内酰脲类：苯妥英钠 丁二酰亚胺类：乙琥胺 苯二氮卓类：地西泮 苯并氮杂卓类：卡马西平 脂肪羧酸类：丙戊酸钠 4．抗精神失常药 抗精神病药Antipsychotic drugs（抗精神分裂症药Antischizophrenic drugs）吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪；奋乃静Perphenazine 硫杂蒽类(噻吨类)：氟哌噻吨 丁酰苯类：哌替啶 其它类： 二苯并氮杂卓类：丙咪嗪，氯米帕明 二苯并环庚二烯类：阿米替林、多虑平 苯酰胺类：舒必利、瑞莫必利；氯氮平、氯噻平、马普替林 抗焦虑药Antianxiety drugs抗抑郁药Antidepressant drugs抗燥狂药Antimanic drugs 以苯并二氮杂卓类为首选：利眠宁；安定；奥沙西泮；阿普唑仑 三环类(TCAs)：丙米嗪、氯米帕明、阿米替林 四环类(HCA) ：马普替林、米安色林 单胺氧化酶抑制剂(MAOIs) ：异丙烟肼、托洛沙酮 5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）：氟西汀、氯伏沙明 5．解热镇痛药和非甾体抗炎药 A解热镇痛药： 水杨酸类：阿司匹林 乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚(扑热息痛) 吡唑酮类：安乃近 B非甾体抗炎药： 吡唑烷二酮类：保泰松 芬那酸（邻氨基苯甲酸）类： 吲哚乙酸类：吲哚美辛、舒林酸 芳基烷酸类：布洛芬、酮洛芬、吡洛芬奈普生、双氯芬酸钠、芬布芬、 苯并噻嗪类：吡罗昔康 COX－2抑制剂 NO-释放型非甾体抗炎药 C抗痛风药： 镇痛消炎类药物：秋水仙碱、吲哚美辛、保太松类、布洛芬类、炎痛喜 康、肾上腺皮质激素(强的松、地塞米松等)
解热镇痛抗炎药(练习题)
解热镇痛抗炎药 、A1 型题 1.解热镇痛药的解热作用机制是 A．抑制中枢PG合成 B．抑制外周PG合成 C．抑制中枢PG降解 D．抑制外周PG降解 E．增加中枢PG释放 2.解热镇痛抗炎药的作用机制是 A.减少前列腺是（PG）释放 B.对抗PG作用 C.抑制环氧酶（COX） D.抑制MAO E.抑制AchE 3.在解热镇痛抗炎药中，对PG合成酶抑制作用最强的是A．阿司匹林 B．保泰松 C．非那西丁 D．吡罗昔康 E．吲哚美辛 4.解热镇痛药的解热作用主要因为 A.作用于外周，使PG合成减少 B.抑制内热原的释放 C.作用于中枢，使PG合成减少 D.抑制缓激肽的生成 E.使体温调节失灵 5.解热镇痛药的镇痛主要作用部位是 A.脊髓胶质层 B.脑室与导水管周围灰质部 C.脑干网状结构 D.外周 E.丘脑内侧核团 6.阿司匹林预防血栓形成的机制 A.直接对抗血小板聚集 B.使环氧酶失活，减少血小板中血栓素A2（TXA2）生成
C.降低凝血酶活性 D.激活抗凝血酶 E.加强维生素K 的作用 7.阿司匹林的临床适应症中不包括 A.头痛，牙痛，痛经 B.感冒发热 C.急性风湿性关节炎 D.急性痛风 E.防治脑血栓形成 8.关于解热镇痛药解热作用的叙述正确的是 A.能使正常人体温降到正常以下 B.能使发热病人体温降到正常以下 C.能使发热病人体温降到正常水平 D.必须配合物理降温措施 E.配合物理降温，能将体温降到正常以下 9.长期大剂量服用阿司匹林引起的出血应选用下列何药 A.维生素 C B.维生素K C.香豆素类 D.鱼精蛋白 E.维生素B3 10.阿司匹林禁用于 A.风湿性心脏病 B.支气管哮喘 C.胆道蛔虫症 D.月经痛 E.发热头痛 11.阿司匹林通过抑制下列那种酶发挥作用 A.二氢蝶酸合成酶 B.过氧化物酶 C.环氧酶 D.磷脂酶 E.胆碱酯酶 12.阿司匹林应用于
《药理学》辅导：解热镇痛抗炎药的共同药理作用
1．解热作用解热镇痛抗炎药能降低发热者的体温，而对体温正常者几无影响。这和氯丙嗪对体温的影响不同，在物理降温配合下，氯丙嗪能使正常人体温降低。机体存在着体温调节中枢，位于下丘脑，体温调节中枢通过对产热及散热两个过程的精细调节，使体温维持于相对恒定水平（正常人为37℃左右）。传染病之所以发热，是由于病原体及其毒素刺激中性粒细胞，产生与释放内热原，可能为白介素-1（IL-1），后者进入中枢神经系统，作用于体温调节中枢，将调定点提高至37℃以上，这时产热增加，散热减少，因此体温升高。其他能引起内热原释放的各种因素也都可引起发热。研究表明内热原并非直接作用于体温调节中枢，因为实验证明，全身组织的多种PG都有致热作用，微量PG注入动物脑室内，可引起发热，其中PGE2致热作用最强；其他致热物质引起发热时，脑脊液中PG样物质含量增高数倍。这说明内热原可能使中枢合成与释放PG增多，PG再作用于体温调节中枢而引起发热。解热镇痛药对内热原引起的发热有解热作用，但对直接注射PG引起的发热则无效。因此认为它们是通过抑制中枢PG合成而发挥解热作用的。治疗浓度的解热镇痛药可抑制PG合成酶（环加氧酶），减少PG的合成，而且它们对该酶活性抑制程度的大小与它们的药理作用强弱相一致。这类药物只能使发热者体温下降，而对正常体温没有影响，也支持这一观点。注意：发热是受感染患者对感染的一种防御性反应。通过发热，可刺激人体内对抗感染的单核—巨噬细胞系统的吞噬作用；形成消灭病原菌的抗体；增强白细胞消除病菌的酶活力以及肝脏的解毒功能。这些作用可以共同抵抗病菌对人体的侵袭，以促进康复。但高热也会给人体带来不良影响。高热时人体对各种营养素的代谢增加，对氧的消耗也增加；加上高热时小儿的入量不足，有时还会出现腹泻等消化功能异常表现，因此很容易发生体内代谢的紊乱。发热时，小儿的心跳会增快，高热时增快的更为明显，从而增加了心脏的负担。发热还可导致大脑皮层高度兴奋，表现为烦躁，甚至出现惊厥或表现为高度抑制，出现说胡话、昏睡、甚至昏迷等现象。长期发热还会导致人体消耗过多，反而出现防御感染能力的下降。发热对人体来说不一定是坏事，但如果达到高热的程度，对人体的不利方面就非常突出了。所以，在高热时才有必要应用退热药物。2．镇痛作用解热镇痛药仅有中等程度镇痛作用，对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效；对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等则有良好镇痛效果；不产生欣快感与成瘾性，故临床广泛应用。本类药物镇痛作用部位主要在外周。在组织损伤或发炎时，局部产生与释放某些致痛化学物质（也是致炎物质）如缓激肽等，同时产生与释放PG。缓激肽作用于痛觉感受器引起疼痛；PG 则可使痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性提高。因此，在炎症过程中，PG的释放对炎性疼痛起到了放大作用，而PG（E1、E2 及F2a）本身也有致痛作用。解热镇痛药可防止炎症时PG的合成，因而有镇痛作用。这说明为何这类药物对尖锐的一过性刺痛（由直接刺激感觉神经末梢引起）无效，而对持续性钝痛（多为炎性疼痛）有效。但它们部分地通过中枢神经系统而发挥镇痛作用的可能性也不能排除。3．抗炎作用大多数解热镇痛药都有抗炎作用，对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效，但不能根治，也不能防止疾病发展及合并症的发生。PG还是参与炎症反应的活性物质，将极微量(ng水平)PGE2皮内或静脉或动脉内注射，均能引起炎症反应；而发炎组织（如类风湿性关节炎）中也有大量PG 存在；PG与缓激肽等致炎物质有协同作用。解热镇痛药抑制炎症反应时PG的合成，从而缓解炎症。
药物分类
药理学药物分类目录 1.麻醉药 A全身: 吸入性:乙醚；氟烷 静脉性：盐酸氯胺酮；丙泊酚；羟丁酸钠 B局部 1.对氨基苯甲酸脂类:盐酸普鲁卡因 2.酰胺类:盐酸利多卡因；盐酸布比卡因；盐酸甲哌卡因 3.氨基酮醚类、盐酸达克罗宁 2. 镇静催眠药 巴比妥类药物Barbiturates 苯巴比妥 苯二氮卓类药物Benzodiazepines地西泮 其它类药物： 醛类：水合氯醛 酰胺类：甲乙哌酮、导眠能、安眠酮、美索巴莫、甲丙氨酯 咪唑并吡啶类：吡唑坦、扎来普隆；褪黑素Melatonin：内源性促睡眠物质3．抗癫痫药 巴比妥类：苯巴比妥 乙内酰脲类：苯妥英钠 丁二酰亚胺类：乙琥胺 苯二氮卓类：地西泮 苯并氮杂卓类：卡马西平 脂肪羧酸类：丙戊酸钠 4．抗精神失常药 抗精神病药Antipsychotic drugs（抗精神分裂症药Antischizophrenic drugs）吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪；奋乃静Perphenazine 硫杂蒽类(噻吨类)：氟哌噻吨 丁酰苯类：哌替啶 其它类： 二苯并氮杂卓类：丙咪嗪，氯米帕明 二苯并环庚二烯类：阿米替林、多虑平 苯酰胺类：舒必利、瑞莫必利；氯氮平、氯噻平、马普替林 抗焦虑药Antianxiety drugs抗抑郁药Antidepressant drugs抗燥狂药Antimanic drugs 以苯并二氮杂卓类为首选：利眠宁；安定；奥沙西泮；阿普唑仑 三环类(TCAs)：丙米嗪、氯米帕明、阿米替林 四环类(HCA) ：马普替林、米安色林 单胺氧化酶抑制剂(MAOIs) ：异丙烟肼、托洛沙酮 5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）：氟西汀、氯伏沙明
第十八章 解热镇痛抗炎药
第十八章解热镇痛抗炎药 （antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs） 是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。它们在化学结构上虽属不同类别，但都可抑制体内前列腺素（prostaglandin,PG）的生物合成，目前认为这是它们共同作用的基础。由于其特殊的抗炎作用，故本类药物又称为非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAID）。乙酰水杨酸是这类药物的代表，因此有人将这类药物称为乙酰水杨酸类药物。一、发展简史 100多年来，非甾体类抗炎药物（non-steroid anti-inflammatory drugs,NSAIDs）被用来治疗风湿性疾病和解热镇痛。但直至今日，我们对其作用机制和临床适应证的认识仍在不断深化。百年中，从单一品种迅速发展成为六大类近百十个品种非甾体抗炎药（NSAIDs）。据估计世界上每天约有3-4千万人使用NSAIDs，年销售总额超过20亿美元。在我国NSAIDs生产仅次于抗生素类，屈居第二位。阿斯匹林是经典药物之一，1899年德国Bayer药厂的Hoffmann合成了乙酰水杨酸（aspirin），开创了NSAIDs发展的先河。以后有了水杨酰胺、二氟尼柳、贝诺酯和甲氯灭酸钠等（6种）。1860年用化学方法合成了水杨酸（salicylic acid）；1899年Bayer 药厂合成aspirin,开创了NSAIDs发展的先河；20世纪50年代合成了吡唑酮类；20世纪60年代合成了吲哚乙酸类；20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类。 二、解热镇痛抗炎药的共同作用机制 1．基本作用机制 本类药物的基本作用机制是抑制体内前列腺素的生物合成。PG是一族含有一个五碳环和两条侧链的二十碳不饱和脂肪酸。很多细胞都可以合成PG。当各种细胞受到病理性刺激时，磷酯酶A2、C系统催化水解膜磷酯，释放花生四烯酸（Arachidonic，AA）。释出的AA被COX及脂氧化酶（lipoxygenase）氧化成不同的代谢产物。AA经脂氧酶作用，生成白三烯（leukotrienes，LTs），此反应主要在嗜中性、酸性、硷性粒细胞中进行，AA经COX途径，首先生成不稳定的内过氧化物（PGG2），再经过氧化氢酶降解为PGH2，同时释放氧自由基。PGH2再代谢为各种前列腺素和血栓素（TXA2、TXB2）在巨噬细胞、中性粒细胞、淋巴细胞中，PGH2经11-酮异构酶催化转变成PGD2，或经9-酮异构酶转变为PGE2，PGE2经9-酮还原酶转变成PGF2a。PGH2经前列环素合成酶，转变成PGI2。在血小板和中性粒细胞中PGH2经血栓素合成酶作用生成血栓素A2，在水中自发变成TXB2。由于在机体中PG是重要的一类炎症因子，NSAIDs正是通过对COX途径的抑制，从而产生了解热、镇痛、抗炎等药理作用的。 2．环氧酶同工酶COX2的发现 1971年John Vane报道了著名的研究结论：Aspirin-like drugs的作用机制是抑制前列腺素的合成；1992年逐渐明确aspirin及NSAIDs作用的机制主要是抑制了COX活性的缘故。1989年Needleman等发现在由细菌脂多糖和细胞因子诱导的人单核细胞（体外）和小鼠腹腔巨噬细胞（体内）中COX蛋白质表达增强，糖皮质激素可抑制这一过程，但对前列腺素的基本生成和白三烯的产生无任何作用，由此怀疑存在另外一种COX。1991年Haerschman和Simmono克隆出环氧酶COX1的同工酶COX2；最近研究提示，COX1可能参与许多重要的生理过程；