依度沙班杂质分析
依度沙班杂质分析
依度沙班基本信息
英文品名：edoxaban 化学表述：
N-(5-chloropyridin-2-yl)-N'-[(1S,2R,4S)-4-(N,N-dimethylcarbamoyl)-2-(5-methyl-4,5,6,7-tetrah ydro[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridine-2-carboxamido)cyclohexyl]oxamide
CAS号：912273-65-5
分子式：C24H30ClN7O4S
有效成分：Edoxaban Tosilate Hydrat（依度沙班对苯甲磺酸盐水合物）剂量及剂型：15、30mg（以依度沙班计），片剂
品种类别：antithrombotic; 抗血栓药；凝血因子X（FXa）阻滞剂适应症：接受全膝关节置换术（TKA）、全髋关节置换术（THA）、髋关节骨折手术（HFS）患者并发静脉血栓栓塞（VTE）
申报类别：根据《药品注册管理办法》的有关规定，申报属于化药及制剂3.1类
依度沙班对苯甲酸盐水合物是日本第一三共株式会社研制的小分子口服抗凝药。2011年4月获得批准，2011年7月在日本上市并被基本药品目录收录。我国未见依度沙班的项目申报。欧美等国家地区未上市。
依度沙班是日本上市的首个口服给药的抗凝药物，在全球也是首次问世。本品通过选择性、可逆性且直接抑制FXa达到抑制血栓形成的目的，临床开发验证了其良好的耐受性、口服吸收性及抗凝血活性，在日本、台湾地区进行的临床试验均证实本品抑制接受下肢整形外科手术患者并发VTE的有效性及安全性。随着人口的老龄化、心血管疾病发病率的增加，对抗凝药物的需求不断增加，FXa直接抑制剂是抗凝药的发展趋势，很多已在国外获准上市，相信这类药会使更多患者获益。FXa抑制剂的全球市场容量将从2008年的约60亿美元增长到2014年的超过90亿美元。依度沙班为直接FXa抑制剂，而FXa正是当今开发新一代抗凝药物的主要靶点；口服给药为临床用药提供方便；临床试验验证了本品安全有效。因此，本品将在抗凝药物领域占有更多的优势因而获得更多的商业机会。
依度沙班的化合物专利中权利要求部分未声明依度沙班及其甲磺酸盐水合物结构，开发无专利问题。
依度沙班杂质研究
中/英文名结构式规格分析图谱数据
依度沙班杂质A Edoxaban Impurity A 10mg/25mg/50mg
/100mg
HPLC,NMR,MASS图
谱,仅供实验室研究用
依度沙班杂质B Edoxaban Impurity B 10mg/25mg/50mg
/100mg
HPLC,NMR,MASS图
谱,仅供实验室研究用
依度沙班杂质C
Edoxaban Impurity C
/100mg谱,仅供实验室研究用
依度沙班杂质D Edoxaban Impurity D 10mg/25mg/50mg
/100mg
HPLC,NMR,MASS图
谱,仅供实验室研究用
依度沙班杂质E Edoxaban Impurity E 10mg/25mg/50mg
/100mg
HPLC,NMR,MASS图
谱,仅供实验室研究用
依度沙班杂质F Edoxaban Impurity F 10mg/25mg/50mg
/100mg
HPLC,NMR,MASS图
谱,仅供实验室研究用
依度沙班杂质G Edoxaban Impurity G 10mg/25mg/50mg
/100mg
HPLC,NMR,MASS图
谱,仅供实验室研究用
依度沙班杂质H Edoxaban Impurity H 10mg/25mg/50mg
/100mg
HPLC,NMR,MASS图
谱,仅供实验室研究用
依度沙班杂质I
Edoxaban Impurity I
/100mg谱,仅供实验室研究用
依度沙班杂质J Edoxaban Impurity J 10mg/25mg/50mg
/100mg
HPLC,NMR,MASS图
谱,仅供实验室研究用
依度沙班杂质K Edoxaban Impurity K 10mg/25mg/50mg
/100mg
HPLC,NMR,MASS图
谱,仅供实验室研究用
依度沙班杂质L Edoxaban Impurity L 10mg/25mg/50mg
/100mg
HPLC,NMR,MASS图
谱,仅供实验室研究用
依度沙班杂质M Edoxaban Impurity M 10mg/25mg/50mg
/100mg
HPLC,NMR,MASS图
谱,仅供实验室研究用
依度沙班杂质N Edoxaban Impurity N 10mg/25mg/50mg
/100mg
HPLC,NMR,MASS图
谱,仅供实验室研究用
依度沙班杂质O Edoxaban Impurity O 10mg/25mg/50mg
/100mg
HPLC,NMR,MASS图
谱,仅供实验室研究用
依度沙班杂质P
Edoxaban Impurity P
/100mg谱,仅供实验室研究用
依度沙班杂质Q Edoxaban Impurity Q 10mg/25mg/50mg
/100mg
HPLC,NMR,MASS图
谱,仅供实验室研究用
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