竹节参化学成分及药理活性研究进展_欧阳丽娜

竹节参化学成分及药理活性研究进展_欧阳丽娜
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人参皂苷Rg3的抗肿瘤作用及研究进展

人参皂苷Rg3 的抗肿瘤作用及研究进展 作者:江昌,缪雨青,周文丽,王杰军单位:上海长征医院王杰军教授,医学博士,博士研究生导师,第二军医大学附属长征医院肿瘤科主任医师。中国癌症康复与姑息治疗专业委员会主任委员、中国人民解放军肿瘤专业委员会主任委员、中国生命关怀协会副会长、上海癌症康复与姑息治疗专业委员会主任委员、上海综合性医院肿瘤防治专业委员会主任委员、上海市防癌抗癌事业发展基金会副理事长、中国临床肿瘤学会(CSCO )常务委员、美国临床肿瘤学会 (ASCO ) 委员( Active member )、国家药品监督管理局药物审评委员会委员、中华医学会上海分会肿瘤专科委员会荣誉主委肿瘤是全球致死率最高的恶性疾病,全球年发病率及死亡率还在不断增加,严重危害人类的生命与健康。我国传统中药中有很多都具有抗肿瘤功效,如半枝莲、薏米仁、石上柏、人参、黄芪等。紫杉醇、雷公藤甲素、喜树碱等植物类抗肿瘤药物在临床治疗中应用广泛。而人参同样具有抗肿瘤活性,作为最古老的传统中药之一,人参的使用已经有数百年历史。目前人参已广泛用作医疗用药,用于治疗糖尿病、心血管疾病、癌症等。人参皂苷Rg3 是从人参中分离出的一种有效成分,是一种四环三萜皂苷,因为C20 空间位置的差异,其分为20(R) 和20(S)2 种异构体。Rg3 可抑制肿瘤新生血管形成,诱导肿瘤细胞凋亡,并能选择性地抑制肿瘤细胞转移,提高机体免疫功

能。笔者将通过“人参皂苷Rg3”、“抗肿瘤”、“细胞凋亡”、 “血管生成”等作为关键词,计算机检索数据库PubMed 、EMBASE 、中国知网、维普中文科技期刊数据库,重点回顾近10 年关于人参皂苷Rg3 的作用机制及在胃癌、肺癌、前列腺癌、胰腺癌等实体肿瘤中的最新科研进展。诱导肿瘤细胞凋亡细胞的死亡和更新是多细胞生物整个生命过程中不可缺少的环节,可及时清除机体内的多余细胞和受损细胞,对各组织器官的发育及免疫系统的建立发挥重要作用。岩藻糖基化是肿瘤的特征之一,在肿瘤生物学中起着重要作用,许多癌症中已经报道了糖蛋白和糖脂的岩藻糖基化水平上升。岩藻糖基转移酶Ⅳ(FUT4 )是催化LewisY 寡糖合成的必需酶,并受特异性蛋白1(SP1 )和热休克转录因子1(HSF1 )的调控。SP1 的高表达可抑制肿瘤的发生发展,而HSF1 则可促进肿瘤细胞增殖,二者的异常表达与肿瘤的预后不良相关。Aziz 等预先用幽门螺杆菌细胞毒素相关抗原A(CagA )处理胃癌细胞,发现经CagA 处理的胃癌细胞中SP1 表达显著降低,而HSF1 、FUT4 表达明显增高。之后用Rg3 处理CagA 胃癌细胞,结果显示Rg3 可明显诱导胃癌细胞凋亡,同时caspase-8 、caspase-9 、caspase-3 和SP1 表达明显增高,而HSF1 和FUT4 表达明显降低。 进一步研究发现SP1 抑制剂处理胃癌细胞可导致Bax 的低表 达以及caspase-8 、caspase-9 和caspase-3 的失活,而 用

西洋参化学成分和药理作用的研究进展-吴涛汇总

成都中医药大学成人学院 学士学位论文 题目:西洋参化学成分和药理作用的研究 进展 专业:中药学 学号: 学生:吴涛 指导教师: 2016年04月

西洋参化学成分和药理作用的研究进展 吴涛(2014级中药学专升本2班) 摘要本文对近年来国内外学者对西洋参的化学成分、药理作用的研究进展作以综述,为西洋参的深入研究和开发利用提供参考。 关键词西洋参;人参皂苷;药理作用 西洋参为五加科植物西洋参Panax quinquefoliumL 的根。又名美国参、花旗参、洋参、广东参。主产于美国、加拿大。我国于上世纪七十年代引种, 1980年获得成功,北京、吉林、辽宁、陕西亦有栽培。其味甘、微苦、性凉。为气血双补清凉之品。归肺、心、肾、脾经。具有补气养阴、清热生津、宁神益智的功效。近年随着人们对养生保健、延缓衰老类补品的不断增需,西洋参及其制品研究的应用也越来越广泛,各方面研究也越来越深入。现对国内外学者对西洋参的化学成分、药理作用、真伪鉴别、临床研究及发展前景作以综述。 1 化学成分研究 西洋参的化学成分主要包括:皂苷类、挥发油类、氨基酸类、聚炔类、脂肪酸类、糖类、甾醇类、无机元素类、酶类、黄酮类等,经研究证明西洋参的主要活性成分是人参皂苷,为此人们对其进行了大量的研究,先后分离出40多种人参皂苷。 1.1 皂苷类 西洋参中主要活性成分为人参皂苷,共分4种类型:(1)母体结构为20(S)原人参二醇,如人参皂苷-Rb1,-Rb2,-Rb3,-Re,-Rd,- RA0, - F2;西洋参皂苷(quinquenoside)-R1, 绞股蓝苷(gypeno side)Ⅺ,Ⅹ,Ⅶ等。(2)线体结构为20(S)原人参三醇型, 如人参皂苷- Re, - Rf, - Rg1, - Rg2, - Rh1, - F3 等。(3)母体结构为齐墩果烷型(Oleanane), 如人参皂苷(ginaenoside)-R0。(4)母体结构为奥克娣隆型(Ocitillol), 如假人参皂苷(pseudoginseno side) F11。(1)和(2)属四环三萜的达玛烷系皂苷,且达玛烷系皂苷生理活性较强,而齐墩果烷系皂苷生理活性较弱,并且西洋参不同组织其所含人参总皂苷及单体皂苷也不同,其根中的总皂苷为5%~10%,茎中的总皂苷为2.18%,叶中的总皂苷为10%~16%,干花蕾中的总皂苷为12%~16%。

茯苓药理作用

茯苓的药理作用研究概况 摘要: 茯苓这味药是个运用及其广泛,不分四季,将它与各类药物配伍不管寒热温湿都能发挥它的作用,本文主要介绍茯苓的产地,影响其质量的因素,主要功效和成分的现代研究(如茯苓素的利尿作用、茯苓多糖的对免疫功能的作用、对胃肠道菌群的影响、抗肿瘤、抗衰老的作用等)。 关键词:茯苓,利尿,镇静,茯苓多糖,茯苓素,三萜类。 1. 茯苓的基本概况: §茯苓是多孔菌科真菌茯苓的菌核,主产于安徽河南等地,以云南的产品质量最佳。主要含有茯苓多糖、纤维素、β—茯苓聚糖等多糖类、茯苓酸等三萜类、各种脂肪酸类等。茯苓性味甘淡,主要功效利水渗湿,健脾,宁心。主要用于水肿尿少、痰饮眩悸、脾虚食少、便溏泄泻、心神不安、惊悸失眠等。临床上利水渗湿常与猪苓、泽泻配伍;健脾和胃常与白术人参相配;宁心安神常与黄芪、当归、远志等配伍 。 2. 影响茯苓质量的因素: §2.1自然影响因素:经调查发现茯苓的野生资源濒临灭绝,现在主要是人工的栽培,故远远其功效要远远不足于古代时候的茯苓;茯苓对生长的生态环境相当密切,如海拔、温度、湿度、土壤等等,而现在却对环境不那么重视;在栽培中其菌种的选择上差异很大,各地没有一个标准[ 2 ]。 §2.2炮制:不同炮制方法炮制成的茯苓中的总糖及多糖的含量差异有显著性,其中总糖及多糖的含量从高到底的顺序依次为米汤制>明矾米汤制>土炒>朱砂制2>朱砂制1>生品。与生品相比较,茯苓经过炮制后,其总糖及多糖含量呈显著性增加的趋势[ 3 ]。 3. 药理作用: 3.1利尿作用: §3.1.1 其中茯苓素是起利尿的主要成分,可对Na+-k+-ATP酶和细胞中总ATP酶显著激活和茯苓素具有好醛固酮及其拮抗剂相似的功效。茯苓的利尿作用于实验动物的种属、清醒度或麻醉、急性或慢性实验以及生理状态的不同又密切关系。慢性实验明显利尿,急性不明显。对健康的人不具有利尿作用,但可增加水肿患者的尿液排出。 §3.1.2茯苓的 K+排出量较对照组显著升高,Na+/ K+较对照组降低,可能原因为茯苓促进Na+排泄与其中含 Na+量无关( 因其 Na+含量极低) ,而增加排泄与其所含大量钾盐有关。与袢利尿药呋塞米相比,茯苓的利尿作用较持久,由电解质紊乱所引起的乏力、心律失常、肠蠕动紊乱、倦怠、嗜睡、烦躁甚至昏迷等不良反应较少[ 4 ]。 §3.1.3 给兔耳缘静脉注射茯苓水煎醇沉液,能够更加直观的反应茯苓利尿效果,试验结果可见,1.5g/kg剂量组20min、30min内排尿量增加明显,2.5g/kg剂量组药效更为明显,排尿量在给药10分钟内迅速达到高峰,40min后利尿作用趋于平稳,但尿量仍远高于对照组水平,表明茯苓对家兔具有明显的利尿作用,并且存在一定程度的正向量效关系[ 5 ]。

人参化学成分及研究进展

天然产物化学 论文(设计)题目:人参化学成分及生物活性的研究进展 学院:化学与化工学院 专业:化学 班级: 学号: 学生姓名: 2013年11 月22 日

目录 摘要 ..................................................................................................................................... I 第一章前言 (2) 第二章人参的化学成分及药理作用 (2) 2.1人参皂苷 (2) 2.1.1人参皂苷的分类 (3) 2.1.2人参皂苷的药理作用 (6) 2.2脂溶性性成分 (8) 2.2.1脂溶性成分的抗菌作用 (8) 2.2.2脂溶性成分的抗肿瘤作用 (9) 2.3多糖类物质 (9) 2.3.1人参多糖类物质的调节免疫作用 (9) 2.3.2人参多糖类物质的降血糖作用 (10) 2.3.2人参多糖类物质的抗肿瘤作用 (10) 第三章结语 (11) 参考文献 (12)

人参化学成分及生物活性的研究进展 摘要 现代研究证明,人参可增进食欲、强心、抗疲劳、抗衰老、抗肿瘤,治贫血、神经衰弱等症。本文对人参化学成分及人参的药理研究的新进展给予综述并对人参的研究作简要展望 关键词:人参,化学成分,药理作用

第一章前言 中药人参是五加科人参,属植物人参的干燥根,是一种名贵药材,同样为一种比较常见的药物。经中医临床验证表明人参的主要功效包括有补脾益肺、大补元气、生津安神益智等。临床上人参能够对诸多疾病均能够产生良好的防治效果,特别是对人体滋补强壮作用更加的明显。并且它的化学成分相对较为复杂,具有广泛的生物活性,药理作用相对独特,由于现代分离以及分析技术得到了突飞猛进的发展,人参的化学成分的研究也获得了进一步的进展。目前人们对其药理活性广泛关注,本文针对其化学成分和药理活性展开论述,从而为今后的临床研究提供参考。 第二章人参的化学成分及药理作用 人参的现代研究已有一百多年的历史,这期间对人参的研究大多采用粗制剂或总皂贰成分,固然是由于人参有效成分的含量低和纯化困难,还由于对人参有效成分及其药理作用的多样性认识不足。至今,已阐明的人参化学成分包括皂苷、糖类、蛋白质、多肤、氨基酸、有机酸、维生素、脂溶性成分和其它成分【1】。其中,皂苷被公认为是人参的主要的有效成分之一。 2.1人参皂苷 皂苷是广泛存在于植物中的一类复杂的有机化合物,这类化合物因具有较大的表面活性,在水中震荡或加热时可以产生胶状溶液和泡沫,因而得名皂苷。人参皂苷为人参属植物中主要活性成分,是由皂苷元和糖相连构成的糖苷类化合物,人参中人参皂苷的含量约占人参干重的4%左右。人参皂苷为白色无定形粉末或无色针状结晶,味微甘苦,具有较强的吸湿性。极性大的人参皂苷易溶于水、甲醇、乙醇,可溶于正丁醇、醋酸和

黄连药理作用及临床应用

万方数据

万方数据

黄连药理作用及临床应用 作者:舒华, 向丽华 作者单位:舒华(湖南中医学院硕士研究生,湖南,长沙,410007), 向丽华(湖南中医学院第一附属医院,湖南,长沙,410007) 刊名: 甘肃中医 英文刊名:GANSU JOURNAL OF TRADITIONAL CHINESE MEDICINE 年,卷(期):2004,17(12) 被引用次数:16次 参考文献(18条) 1.李毅加味温胆汤治疗病毒性心肌炎15例 1993(10) 2.张瑞重用黄连防治阵发性心动过速体会 2001(04) 3.陈茂仁黄连温胆汤治疗室性早搏67例 1993(01) 4.叶菲;申竹芳;谢明智中药黄连及其复方对实验动物血糖的影响[期刊论文]-中国实验方剂学杂志 1999(03) 5.陈其明查看详情 1987(03) 6.陈其明查看详情 1986(06) 7.宋鲁成黄连对大鼠脂质过氧化及抗氧化酶活性的影响 1992(07) 8.马伏英黄连等中药抗实验性小鼠柯萨奇B3病毒性心肌炎的实验研究 1998(04) 9.马红兵;康华峰黄连、黄柏放射性皮肤损伤的临床观察[期刊论文]-中国皮肤性病学杂志 2002(06) 10.王忠琳黄连地黄汤治疗Ⅱ型糖尿病的研究 1995(03) 11.王海棠单味大剂量黄连治疗室性早搏167例 1993(07) 12.孙强;朱冰芝;陈亚娟慢性溃疡性结肠炎173例治疗体会[期刊论文]-现代中西医结合杂志 2003(10) 13.吴洪文黄连霉液灌肠治疗慢性腹泻50例 1989(09) 14.江苏新医学院中药大词典(下卷) 1986 15.田道法;於南平;唐发清几组中药方抑制鼻咽癌和官颈癌裸鼠移植瘤的疗效观察[期刊论文]-湖南中医学院学报1995(02) 16.唐发清;田道法黄连及其复方对鼻咽癌细胞杀伤动力学研究[期刊论文]-湖南中医学院学报 1995(04) 17.储仲禄查看详情[期刊论文]-第二军医大学学报 1989(04) 18.徐国均生药学 1995 引证文献(16条) 1.胡霞.徐小亮.李宏树.张莉盐酸小檗碱固体分散体的制备及溶出特性观察[期刊论文]-武警医学 2010(1) 2.张成义.左红香.孙晓萌.金勇HPLC在黄芡降糖片质量控制中的应用[期刊论文]-北华大学学报(自然科学版)2010(5) 3.杨琼玉黄连纱条配合高压氧治疗糖尿病足[期刊论文]-郧阳医学院学报 2009(6) 4.韩铁锁.王亚军.崔一喆.王新甲氧苄啶对黄连体外抗菌增效作用及量效关系研究[期刊论文]-中兽医医药杂志2009(3) 5.于雪梅.王敏华中西医结合超声雾化治疗眼睑皮肤过敏的效果观察[期刊论文]-护理学报 2009(5) 6.胡惠兰.王姿媛古方黄连香薷饮有效部位不同配比的药效研究[期刊论文]-广东药学院学报 2009(1) 7.刘珺.徐选福.郭传勇.魏铁力.颜乾麟连术颗粒治疗急性感染性腹泻216例[期刊论文]-同济大学学报(医学版)2008(4)

人参皂苷生物合成途径及关键酶的研究进展

Botanical Research 植物学研究, 2014, 3, 84-90 Published Online May 2014 in Hans. https://www.360docs.net/doc/c010463721.html,/journal/br https://www.360docs.net/doc/c010463721.html,/10.12677/br.2014.33013 Advances in the Biosynthesis Research of Ginsenosides and Key Enzymes Jia Liu, Zhonghua Tang* Key Laboratory of Forest Plant Ecology, Ministry of Education, Northeast Forestry University, Harbin Email: *tangzh@https://www.360docs.net/doc/c010463721.html, Received: Feb. 28th, 2014; revised: Mar. 29th, 2014; accepted: Apr. 11th, 2014 Copyright ? 2014 by authors and Hans Publishers Inc. This work is licensed under the Creative Commons Attribution International License (CC BY). https://www.360docs.net/doc/c010463721.html,/licenses/by/4.0/ Abstract Ginsenosides are the major bioactive ingredients of rare traditional Chinese herbs of Panax gin-seng and belong to specific types of triterpene saponins. There is much evidence that ginsenosides exert beneficial effects in a wide range of pathological conditions such as cardiovascular diseases, cancer, immune deficiency, and aging. It was reported that about 20 key enzymes and the encod-ing genes related to the biosynthesis of ginsenosides from Panax genus plants have been identified. This paper summarizes new progress in ginseng secondary metabolic pathways and genes of the key enzyme, focusing on the biosynthesis pathway of ginsenosides. In addition, the newly cloned and functionally identified genes encoding those key enzymes in the ginsenosides biosynthesis pathway are introduced in detail. Keywords Ginsenosides, Biosynthesis, Panax Ginseng, Key Enzymes 人参皂苷生物合成途径及关键酶的研究进展 刘佳,唐中华* 东北林业大学森林植物生态学教育部重点实验室,哈尔滨 Email: *tangzh@https://www.360docs.net/doc/c010463721.html, 收稿日期:2014年2月28日;修回日期:2014年3月29日;录用日期:2014年4月11日 *通讯作者。

茯苓化学成分及药理作用

药用价值编辑 化学成份 茯苓-药用部分[2] 茯苓菌核含多种成份: 三萜类:茯苓酸(pachymic acid),16α-羟基齿孔酸(tumulosic acid)3β-羟基-7.9(11),24-羊毛甾三烯-21-酸 [3β-hydroxylanosta-7.9(11),24-TCMLIBien-21-oic acid],茯苓酸甲酯(pachymic acid methyl ester),16α-羟基齿孔酸甲酯(tumulosic acid methyl ester),7,9(11)-去氢茯苓酸甲酯[7,9(11)-dehydropachymic acid methyl ester],3β,16α-二羟基-7,9(11),24(31)-羊毛甾三烯-21-酸甲酯[3β,16α-dihydrox-ylanosta-7,9(11),24(31)-TCMLIBien-21-oic acid methyl ester],多孔菌酸C甲酯(polypenic acid C methyl ester),3-氢化松苓酸(TCMLIBametenloic acid),齿孔酸(eburicoic acid),去氢齿孔酸 (dehy-droeburicoic acid),茯苓新酸(poricoic acid)A、B、C、D、DM、AM,β香树醇乙酸(β-羟基-16α-乙酰氧基-7,9(11),24-羊毛甾三烯-21-酸[3β-hydroxy-16α-acetylosy-lanosta-7,9(11),24-TCMLIBien-21-oic acid]及7,9(11)去氢茯苓酸[7,9(11)-dehydropachymic acid]。 多糖:茯苓聚糖(pachy-man)、茯苓次聚(Pachymaran)及高度(1,3)、(1,6)、分支的β-D-葡聚糖H11(gluan H11)。其他尚含麦角甾醇(ergo-sterol),辛酸(caprylic aid),十一烷酸(undecanoic),月桂酸(lauric acid),十二碳酸酯(dodecenoic acid),棕榈酸(palmitic acid),十二碳烯酸酯(dodecenoate),辛酸酸(caprylate)以及无机元素。 医学作用 1.多聚糖类主要为茯苓聚糖(pachyman),含量最高可达75%,为一种具有β(1→6)吡喃葡萄糖聚糖支链的β(1→3)吡喃葡萄糖聚糖,切断支链成β(1→3)葡萄糖聚糖,称茯苓次聚糖(pachymaran),常称为茯苓多糖(PPS),具抗肿瘤活性。羧甲基茯苓糖具免疫促进及抗肿瘤作用。[2]

博落回化学成分研究进展

博落回化学成分的研究进展 【摘要】博洛回(Macleaya cordata(Willd.) R. B)为罂粟科多年生草本植物根茎、叶、果均含多种生物碱,对治疗多种炎症有效,所含生物碱也可抑制肿瘤细胞。我国博落回野生资源丰富,利用博落回开发新的产品将有广阔的市场前景。本文综述了博洛回属植物的化学成分研究现状。 【关键词】博落回;化学成分;研究进展 Research Progress on al constituents of Macleaya cordata [Abstract] Macleayacordata(Willd as the Papaveraceae perennial herbrhizome,leaf,fruitcontains many kinds of alkaloids, effective for the treatment of various inflammatory, alkaloid can inhibit tumor cell. Our Macleaya rich wildlife resources, utilization of Macleaya develop new products will have broad market prospects. Reviews the research status of bolo belongs to the chemical constituents of the plants [Key words] Macleayordata;Research Progress;chemical composition 博落回属植物概述植物型抗菌产品因其无污染和无残留等独特的药物功能,逐渐成为潜力较大的抗生素替代品之一。博落回为罂粟科博落回属植物博落回(Macleaya cordata(W illd.)R.B)的果实,具有清热解毒和杀虫止痒之功效,临床上可用于治疗阴道炎、肺炎、皮肤病和肝炎等,并具抗肿作用。 1 主要化学成分 1.1 化学成分分布 通过对博落回的研究发现其主要要用成分存在于根及及全草中,其中:根含有血根碱(arine),白屈菜红碱(chelerythrine),原阿片碱(protopine),α-

人参药理活性的研究进展

人参药理活性的研究进展 药科学院 摘要:人参是驰名中外的名贵药材,其研究和应用已受到国内外的普遍重视。随着对人参研究的深入和发展,人参的其药理作用已逐渐被发现。对人参主要活性成分及药理作用研究进展做了简要概述,为其研究开发提供有价值的参考。 关键词:人参,药理活性,研究进展 人参味五加科植物人参panax ginseny C.A.Meyer的干燥根。味甘微苦、性温,有大补元气、生津止渴、安神等功效。主治劳伤虚损、食少倦怠、反胃吐食、眩晕头痛、阳痿、尿频、清渴、妇女崩漏、小儿悸惊及久虚不复等一切气血津液不足之症。 1 化学成分 1.1人参皂甙 医学和药理研究证明,人参皂甙为人参的主要有效成分之一,它是人参根的主要生理活性物质。我国科技人员现已从国产人参根中分离出10种人参皂甙:Ro、Rbl、Rb2、Rc、Rd、Re、Rf、Rgl、Rg2、Rg3。从人参茎叶中分离鉴定出Rbl、Rb2、Rc、Rd、Re、20—glc—Rf、Rgl、Rg2、Rg3、Rhl、Rh2、Rh3、OR--人参皂甙Rh2和人参皂甙F2等14种单体,从人参果实中分离出Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rg1、Rg2、20--(R)--Rg2等8种人参皂甙。按其甙元的化学结构,人参皂甙可分为三类:原人参二醇( PPD) 类,包括Rb1 、Rb2 、RC、Rd、Rh2 等;原人参三醇(PPT) 类,包括Re 、Rf 、Rg1 、Rg2 、Rhr 等;齐墩果酸(OA) 类,如Ro。 1.2 人参多糖 人参含有的糖类成分主要有单糖、低聚糖和多糖,有一定生理活性的人参糖类成分为人参 多糖。人参多糖主要含酸性杂多糖和葡萄糖。这些人参多糖都会有一定量的多肽,所以实际上人参糖肽为人参中天然存在的生物活性物质。 1.3 其他 人参中还含有大量挥发油、某些氨基酸和微量元素、维生素及酶类物、人参炔醇、麦芽酚、腺嘌呤核苷等活性物质。 由于人参的重要药用价值及经济意义, 故人参的研究早已为各国所重视。经现代医学及药理研究证明, 人参具有增强机体抵抗力, 调整机体的功能, 促进物质代谢, 调节中枢神经和内分泌等作用。具体表现为: 2 药理活性 2.1 对中枢神经系统的作用 2.1.1对中枢神经系统的调节作用 人参有镇静和兴奋双向作用,与用药时神经系统的功能状态有关系,与剂量大小及人参的不同成分亦有关。人参皂苷Rb 和Rc 的混合物对小鼠的中枢神经系统有安定、镇痛作用,以及中枢性肌肉松弛、降温、减少自发活动等作用。人参水煎剂对很多兴奋药有对抗作用,能减轻中枢抑制药(水合氯醛、氯丙嗪等) 的抑制作用。人参皂苷Rg1 、Rg2 和Rg2 的混合物对中枢神经系统呈兴奋作用,大剂量则呈抑制作用。人参皂苷Rb2 、Rb2 、Rg1 对神经细胞有明显的抗缺血效应,抗缺血的作用机制可能与其提高神经细胞抗氧化能力、减少自由基的生成,保护细胞的结构与功能有关[1]。 2.1.2 促进学习和记忆功能 大量研究证明人参中增强学习和记忆的有效成分为人参皂甙,其中人参皂甙Rb1和Rg1对学习和记忆功能均有良好影响。Rg1能促进学习辨别作用,Rb1不同剂量时对小鼠记忆获得性障碍有不同程度的改善。其机制之一可能是Rg1 提高小鼠皮层和海马组织ChAT 活性,且

茯苓的药理作用化学成分及临床应用研究

茯苓的药理作用化学成分及临床应用研究 曲汉卿田鑫程南针 (甘肃中医学院) 摘要:茯苓是一味利水渗注药。传统 用于脾胃气应所致的疾饮、水肿等证。 近年来发现有治疗肝炎、心悸、精神 分裂症,乙脑后遗症、失语、要幼儿 秋季腹泻、斑秃、胃痛等新用途。 现以近几年国内外相关文献为材料, 对获菩的化学成分及其药理活性进行 了综述,以促进获菩的开发利用。 关键词:综述;茯苓;药理作用;临床应用; 茯苓为多孔菌科真菌茯苓Poria cocos (Schw·) Wolf的干燥菌核[1],收载于2005版中国药典,具有渗湿利水、健脾宁心之功效。临床上常用于治疗水肿尿少、痰饮眩晕、脾虚食少、便溏泄泻、心神不安、惊悸失眠等症。《神农本草经》将茯苓列为上品,常与其他中药配伍使用,代表方剂有四君子汤、五苓散、桂枝茯苓汤等。现代药理学研究表明[2-3],茯苓主要化学成分为多糖和三萜类成分,具有抑制肿瘤、抗炎、调节免疫等作用。 1 .化学成分研究 1)茯苓糖 茯苓的主要化学成分为茯苓糖(Pachymose),含量约为84. 2%,含β-茯苓聚糖(β-pachymose)、葡萄糖、蔗糖及果糖,硬烷(Albuminoid)含0. 68%,纤维素含2. 84%.有研究表明:茯苓聚糖的结构是50个β(1~3)结合的葡萄糖单位中有1个β(1~6)结合的葡萄糖基支链和1~2个β(1~6)结合的葡萄基间隔[4].β-茯苓聚糖并无抗肿瘤成分,但切除β(1~6)支链后,既可得到茯苓多糖.茯苓多糖经羧甲基化得到溶于水的茯苓羧甲基茯苓多糖(CMC),其中β-茯苓聚糖(β-Pachyman)为主成分, 2)茯苓素

茯苓素为一组小分子的四环三萜类化合物,它以酸的形式存在于植物中,有报道从云南文山产茯苓(Poria cocos)菌核的外表皮中,用乙酸乙酯提取的部分可分离到6个萜类化合物,含茯苓酸(Pachymic acid)、松苓酸(Pmicoic acid)、块苓酸(Tumulosic acid)、齿孔酸(Eburicoic acid)、松苓新酸等.茯苓素具有免疫调节和抗癌活性,在体内还可拮抗醛固酮活性,另外,对人白血病细胞系HL-60有诱导分化作用. 3)其他成分 茯苓含麦角甾醇、硬烷(Albuminoid)0. 68%,纤维素2. 84%,还有三萜类、辛酸、月桂酸、十二酸、组氨酸、胆碱、蛋白质、脂肪、酶、腺嘌呤、树胶等成分.胆碱可以增强和改善大脑机能.即茯苓多糖、茯苓糖为其主要活性成分,约占干燥品的93%,具有抗肿瘤、提高免疫力的功能[5].茯苓多糖能增强人体免疫功能,可以提高人体抗病能力,起到防病、延缓衰老的作用,还可以促进细胞分裂,抗诱变、抗肿瘤,对肝炎、鼻咽癌和胃癌患者有一定的疗效[6].随着分离和测定技术的提高,中外学者已从茯苓中分离了3种化学骨架类型的羊毛甾三萜34个化合物,用化学方法合成了一些衍生物,并对其构效关系进行了研究[7] 2 药理作用 1)抗肿瘤作用 茯苓中多种成分均具有抗肿瘤的作用。国产茯苓菌核提取的茯苓素(Poriatin,三萜类混合物)体外对小鼠白血病L1210细胞的DNA有明显的不可逆的抑制作用,抑制作用随着剂量的增大而增强;对艾氏腹水癌、肉瘤S180有显著的抑制作用,对小鼠Lewis肺癌的转移也有一定的抑制作用[8].茯苓多糖与茯苓有明显的抗肿瘤作用.一方面是直接细胞毒作用,真菌多糖能非特异地刺激网状内皮细胞和血液系统功能.另一方面是通过增强机体免疫功能而抑制肿瘤生长.主要通过4个途径来激活机体抗肿瘤的作用: 1)依赖宿主的免疫系统激活机体对肿瘤免疫监视系统(特异性免疫和非特异性免疫),从而抑制肿瘤细胞的增殖和杀伤肿瘤细胞. 2)通过抑制肿瘤细胞DNA,RNA的合成而实现其对肿瘤细胞的直接杀伤作用. 3)升高肿瘤细胞膜上的唾液(SA)含量. 4)能增强肝脏SOD活性而清除氧自由基[9].茯苓的抗癌作用大致有如下6个方面: 1)抗肿瘤作用,首先影响人体细胞的DNA,RNA及蛋白质生物合成作用,从而抑制细胞的生长繁殖,导致癌细胞死亡. 2)直接影响复制.

黄连药理作用

【药理作用】①抗微生物及抗原虫作用 ㈠细菌:体外试验证明,黄连或小檗碱对溶血性链球菌、脑膜炎球菌、肺炎双球菌、霍乱弧菌、炭疽杆菌以及金黄色葡萄球菌皆有较强的抑菌作用;对痢疾杆菌、白喉杆菌、枯草杆菌、绿色链球菌均有抑制作用;对肺炎杆菌、百日咳杆菌、鼠疫杆菌、布氏杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、结核杆菌等亦有效;对变形杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌则作用较差,对宋内氏痢疾杆菌,副伤寒杆菌、绿脓杆菌则几无作用。由于实验方法之不同,各家报告有些差异。对痢疾杆菌,以舒氏痢疾杆菌的敏感度较高,其次弗氏、宋内氏最差。其作用等于或优于磺胺而弱于链霉素及氯霉素。黄连粗提取物与纯小檗碱的抗菌作用,基本上是一致的;但也有少数情况,对某种细菌的作用不完全一致的。煎剂即有良好的抗菌作用,对链霉素、氯霉素、土霉素抗药后,小檗碱仍有抗菌作用,也有报告,加用小檗碱可恢复肠道细菌对上述药物的敏感性;在体外及体内的试验中,它与链霉素、磺胺对葡萄球菌还显示有协同作用。小檗碱与磺胺类药物对痢疾杆菌同时发生抗药性的菌株虽较多,但并无完全的交叉耐药性。在试管中对百日咳杆菌有显著的抑菌作用,虽然其最低有效浓度高于链霉素与氯霉素,但其临床疗效至少不低于链霉素与氯霉素。对白喉杆菌,体外有抑菌作用;但口服黄连,不能保护白喉杆菌对豚鼠的致死作用,也未能减轻或抑制局部反应的发生以及皮内注射白喉毒素的局部反应。对鸟型、牛型、人型结核杆菌皆有抑制作用。由于所用培养基及菌株等条件的不同,其抑制作用有较为显著的,也有不显著的,一般远不及对氨水杨酸。体内试验,对接种结核杆菌的小鼠、家兔、豚鼠的疗效均不十分显著。有人报告,1:2000小檗碱与结核菌在体外作用三日后,并不影响细菌对豚鼠的致病力,如作用14日后,则可使其致病力降低1/2。㈡其他微生物及原虫:在鸡胚试验中,黄连对各型流感病毒、新城病毒均有一定的抑制作用。在试管中对十余种常见致病性真菌有广泛而显著的抑制。对钩端螺旋体,在试管中有相当强的杀灭作用,小檗碱在7.5微克/毫升,黄连水煎剂在1.9毫克/毫升时,即有显著作用。黄连煎剂及硫酸小檗碱在体外及体内均有抗阿米巴原虫作用,体外试验,其效力相当于依米丁的1/128,汉防己甲素的1/4;体内试验相当于汉防己甲素的1/16。此外,尚有抗滴虫、抗黑热病原虫、抗锥虫、杀草履虫等作用。由于其作用广泛,有人认为可作为防腐剂,其酚系数在5~20之间。黄连抑菌的有效成分,一般认为是小檗碱。黄连生药炒焦后,小檗碱含量有所降低,抗菌力亦随之减弱。它低浓度(约为10毫克/100毫升)为抑菌,高浓度(约为20毫克/100毫升)为杀菌。其杀菌作用原理较为复杂,尚未完全阐明。小檗碱能抑制金黄色葡萄球菌的生长与呼吸,抑制细菌的葡萄糖及糖代谢中间产物的氧化过程,特别是脱氢反应。与维生素PP及B有较显著的拮抗作用;偏碱性时,能使大肠杆菌、粪链球菌的吡哆醛与酶蛋白的结合受到抑制,在酸性时则否,能抑制细菌对蛋白质的合成;黄连及其复方制剂可使金黄色葡萄球菌溶血素及血浆蛋白凝固酶的效价降低。在对霍乱弧菌的研究中证明,小檗碱可能伤害了细胞膜,而导致细胞内成分的改变;它不影响核酸合成,而增加蛋白质的分解过程,对脂肪酸成分(饱和的及不饱和的)也有改变。据报道,它能增强白细胞及肝脏网状内皮系统的吞噬能力;能使动物因感染而产生的代谢障碍,如心肌糖元及某些酶活性之降低,有所恢复。对豚鼠对布氏杆菌活菌菌苗的免疫反应,小檗碱(单用或与磷胺并用)在早期用药时,稍呈抑制,晚期则并无影响。金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌与弗氏痢疾杆菌对单用小檗碱极易产生抗药性。某些细菌还可从培养基中同化小檗碱;但对青霉素、链霉素、金霉素、异烟肼、对氨水杨酸之间并无交叉耐药性。据报道,用黄连组成复方后,抗药性之形成远较单用时为小,抗菌效力还有所提高。 ②对循环系统的作用

巴戟天的功效及作用完整版

巴戟天的功效及作用标准化管理处编码[BBX968T-XBB8968-NNJ668-MM9N]

内容导读:味辛、甘,性温。 功效:温补肾阳,祛除寒湿。主治肾虚阳痿,遗精早泄,子宫虚冷,腰膝酸软,及寒湿痹痛等病症。 【传统应用】 主治肾虚阳痿,遗精早泄,子宫虚冷,腰膝酸软,及寒湿痹痛等病症。本药常用于以下传统方剂:①巴戟丸(《医学发明》):、、五味子、熟地、肉苁蓉、骨碎补、龙骨,治疗肝肾虚损,腰痛滑精;②巴戟丸(《太平惠民和剂局方》):巴戟天、高良姜、紫金藤、肉桂、青盐,治疗子宫久冷,月经不调;③巴戟丸(《太平圣惠方》):巴戟天、五加皮、、牛膝、羌活、桂心、干姜,治疗风冷腰胯疼痛。 在治疗痔痱证的地黄饮子中也有巴戟天。 【主要成分】 巴戟天含大黄素甲醚、甲基异茜草素、蒽酮类、β一谷甾醇、棕榈酸、水晶兰苷、四乙酰车叶草苷等。 【药理作用】 (一)对内分泌 1.巴戟天具有促皮质激素样作用。 2.巴戟天能使大鼠垂体前叶、卵巢、子宫重量增加,能增强下丘脑一垂体一卵巢促黄体功能,促进卵巢排卵和黄体生成,并维持黄体功能。 (二)强壮 1.巴戟天能明显增加小鼠体重,延长持续游泳时问,升高白细胞数量,抑制小鼠胸腺萎缩。 2.抗应激反应巴戟天或人参能纠正应激所致的雌鼠性周期紊乱;能提高记忆学习行为;使应激小鼠的肾上腺肥大,提示巴戟天或人参有抗应激反应的作用。 (三)降压 巴戟天对猫和大鼠有显着的降压作用,但维持时间短,并有安定和利尿作用。 (四)抗癌 巴戟天蒽酮类粗晶对L1210白血病细胞生长有抑制作用;对S180有抑制作用;对EB病

毒活性有抑制效果,因而具有抗致癌促进剂的作用。 【临床应用】 1.治疗药物性肾病库兴征。 2.治疗更年期高血压。 3。治疗妇女雌激素功能减退症。 【剂量与用法】 药典剂量:3~9g。 临床常用剂量:8~12g。 大剂量:一般不大剂量使用。 使用方法:水煎服,浸酒服,研末吞服。 【临床体会】 (一)关于提高雌激素 补肾壮阳古代男用、女用没有明确分清。对巴戟天的功效《本草纲目》记载为“补五劳,益精,利男子”,似为男用之药,该书所载两个巴戟丸方剂,一治男性,一治女性,说明男女都能使用。 现代药理研究表明,巴戟天主要是提高雌激素,应该是女性使用为主。近代二仙汤治疗女性更年期,方中巴戟天既能提高雌激素,又能降低血压,所以临床取得一定的效果。 (二)关于雌雄激素的问题 中医认为阴中有阳,阳中有阴,阴阳互根,阴阳消长。男子体内以雄激素为主,也含雌激素;女子体内以雌激素为主,也含雄激素。这两种激素是按一定的比例存在,相互平衡,此消彼长的。 淫羊藿、仙茅以促进雄激素,巴戟天以促进雌激素。临床三药常同用,以使雌激素雄激素同时提高。但是,各提高多少为宜没有研究记载,只能根据临床经验,以取得疗效为准。 临床上在多数情况下还是分别使用为宜。男性以使用淫羊藿为主,女性以使用巴戟天为主。 (三)关于提高肾上腺皮质激素 淫羊藿与巴戟天都能提高肾上腺皮质激素。临床上对于肾上腺皮质功能减退的病人,长期依赖糖皮质激素的免疫病需要减量的病人,二药可同用,以促进皮质功能代偿。 (四)关于关节炎类疾病 不论是免疫病、代谢病、劳损性、外伤性的各种关节炎,急性期以风热、湿热、瘀热为

人参皂苷及其单体的神经药理学研究进展

?502?生国交通匡堂杂盎2四5至筮!壁盎筮5翅丛选丛直J垡鱼型型丛幽,垫Q5,】型:!璺,垒垫:5 ?综述?人参皂苷及其单体的神经药理学研究进展 张云峰柯开富 (南通大学附属医院神经内科,江苏226001) 关键词人参皂苷单体神经药理学 迄今已分离到人参皂苷单体有40余种,其中R91和Rbl含量较高,活性强,作用广。近年来,人参皂苷及其单体对中枢神经系统的药理学作用正受到广泛的研究,现将有关进展进行综述。 1对记忆、学习和神经保护作用 Rb。、Rgl和Re能减缓东莨菪碱所诱导产生的记忆缺失。中枢胆碱能神经系统与学习和记忆过程有关,Rbl能增加中枢胆碱能神经末梢对胆碱的摄取,并促进海马脑片中乙酰胆碱的释放“J。通过增强胆碱能神经元的活性,Rbl和R岛均能部分逆转东莨菪碱诱发的遗忘症。这些结果揭示。人参皂苷可以促进学习和记忆能力提高,且能促进神经突触的生长口oJ。 人参对樟柳碱和戊巴比妥所致记忆获得障碍,对环已酰亚胺和NaNq所致记忆巩固障碍,对30%~40%酒精造成的记忆再现障碍以及BA(25~35)所致的记忆缺失均有显著的改善作用。研究表明,R函可改善记忆全过程,Rbl对记忆获得和记忆再现过程有易化作用。 L1限(突触长时程增强)是神经可塑性的表现之一,与学习记忆关系密切。R萄能增强大鼠海马齿状回(DG)基础突触传递活动和高频电刺激所诱导的L]曙。 ”月龄的老年大鼠对新环境的探究活动和协调平衡运动能力均明显减弱,但在连续给予R函10天后,其方格问穿行次数和直立次数明显增加,在斜板实验、牵引实验和爬杆试验中,完成操作的能力也明显加强。 给剐断乳的实验组小鼠含R函和Rh的自来水作为饮用水,对照组给自来水,4周后,实验组在学习能力提高的同时,脑重和脑皮层厚度明显增加。电镜定量分析的结果显示,Rgl和Rb。可明显增加海马cA3区锥体细胞上层的突触数目。 人参皂苷对神经元缺血性损害也有保护作用。体外研究表明Rbl能使海马神经元免受致死性缺血损害“】,而在短暂性前脑缺血发生时能延缓神经元的死亡o]。R甑能增加27月龄大鼠皮层神经元的细胞膜流动性,Rbl能增加由硫酸亚铁一半胱氨酸减弱的突触小体膜流 中围分类号I订43 动性。Rbl和R西能显著降低老年大鼠海马神经元中游离钙水平。 2对神经递质的调节 体外研究表明人参皂苷通过降低对神经递质的利用,可调节神经递质的释放。人参提取物抑制大鼠突触小体对7一氨基丁酸(Gmn)、谷氨酸、多巴胺、去甲肾上腺素和5一羟色胺等摄取。人参皂苷可与Q也九和G也氏受体的激动剂竞争受体结合位点“】。Hmn等证明西洋参提取物能影响脑干神经元GABA受体的配体结合位点,提示调节GABA能神经递质的释放可能是人参发挥作用的重要机制。同位素摄人试验和生物检测表明,R91和Rbl可使脑内乙酰胆碱合成和含量增加。预先给慢性应激小鼠Rb,,能完全对抗皮层、海马中BDNF蛋白表达的降低,并使NT一3蛋白表达超过正常水平。3抑制兴奋性神经毒性 缺氧时海马。蛆区兴奋性氨基酸的突触小泡明显减少甚至耗竭,而人参总皂苷(GrS)能抑制缺氧时兴奋性突触小泡递质的释放”1。在培养的神经细胞上.人参总皂苷能减少神经元谷氨酸的释放,增加神经胶质细胞对谷氨酸的再摄取8】。 N一甲基一D天冬氨酸(№∞A)诱发电流增大反映缺氧引起海马神经元N1心受体过度激活或数量增加。实验发现”1人参萃取液通过抑制NP似受体功能异常增高而保护神经元。人参萃取液的这种抑制是可逆性的,对Nn仍A受体活性起调控作用,使其功能保持正常状态。应用nn一2数字成像技术发现,GTs能抑制海马神经元NMDA诱导的胞内钙离子增加,但很少影响谷氨酸诱导的胞内钙离子的增加,R&是GTs作用于NM—DA受体的有效成分【lo】。KiIIlHs等【l”用原位杂交的方法。发现人参皂苷单体R&使№仍受体亚单位NRln?RNA水平在颞皮质、尾状核、海马回、小脑颗粒层显著增加,而Ⅻ毪A血{NA则在前额皮质增加,而在海马cAl医减少;而人参皂苷单体Rc对上述两者无影响;人参皂苷单体Rc、R甑能使皮质、尾状核、背侧丘脏的  万方数据

黄连的药理作用

黄连的药理作用 毛茛科黄连属多年生常绿草本。又名川连、味连、鸡爪黄连。以根状茎入药。因其根如连珠而色黄,故名。主要产于中国四川、湖北、陕西等省。以四川栽培面积最大,约占全国总产量的70-80%,销全国各地,并有出口。黄连是国家保护植物。株高15-25厘米。根状茎黄色,常分枝成簇生状,形如鸡爪,节多而密,生多数须很。复叶基生,叶片卵状三角形,3-5全裂,裂片再作羽状深裂。根状茎用作中药时有泻火解毒,清热燥湿功效,可治时行热毒、高热烦躁、泄泻痢疾、口疮、痈疽疔毒等症。药理试验证明,有抑菌及抗病毒、抗原虫作用,并能降低血压,扩张冠状动脉。黄连含小檗碱、黄连碱等多种生物碱,另含黄柏酮、黄柏内酯等成分。 黄连素的降血糖作用明显,且呈量效关系。但专家指出,服用黄连素降血糖副作用较大,有一定风险,不宜长期大量服用。其主要副作用可能就是横纹肌溶解症及乳酸中毒症。 黄连素的药理作用:具有显著的抗心力衰竭、抗心律失常、降低胆固醇、抗制血管平滑肌增殖、改善胰岛素抵抗、抗血小板、抗炎等作用。具有显著的抑菌作用。常用的盐酸黄连素又叫盐酸小檗碱。 黄连素能对抗病原微生物,对多种细菌如痢疾杆菌、结核杆菌、肺炎球菌、伤寒杆菌及白喉杆菌等都有抑制作用,其中对痢疾杆菌作用最强,常用来治疗细菌性胃肠炎、痢疾等消化道疾病。临床主要用于治疗细菌性痢疾和肠胃炎,它无抗药性和副作用。对痢疾杆菌、大肠杆菌、金葡菌等引起的肠道感染(包括菌痢)、眼结膜炎、化脓性中耳炎等有效。对幽门螺旋杆菌也有作用,而能使胃炎、胃及十二指肠溃疡减轻。 小檗碱(Berberine)对金黄色葡萄球菌、溶血链球菌、肺炎链球菌、霍乱弧菌、炭疽杆菌、痢疾杆菌等均有较强抗菌作用,对白喉、枯草、百日咳、布氏、结核等杆菌也有抑制作用,金黄色葡萄球菌、溶血链球菌和福氏痢疾杆菌对Berberine易产生抗药性,但与青霉素、链霉素与金霉素之间无交叉抗药性.黄连煎剂及水浸液对堇色毛癣菌、絮状表皮癣菌、白色念珠菌、星形奴卡菌等14种皮肤真菌有抑制作用.对体外及鼠体内阿米巴原虫、沙眼衣原体、滴虫均有抑制作用。

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