第九章强心苷习题

第九章强心苷习题
第九章强心苷习题

第九章强心苷

一、最佳选择题

1、洋地黄毒苷

溶解性的特点

A. 易溶于水

B. 易溶于石油醚

C. 易溶于二氯甲烷

D. 易溶于氯仿

E. 易溶于环己烷

1、【正确答案】:D 【答案解析】:洋地黄毒苷虽是三糖苷,但分子中的3 个糖基都是α去氧糖,整个分子只有5 个羟基,在水中溶解度很小,易溶于氯仿(1:40 )。

鉴别Ⅰ型强心苷与Ⅱ型或Ⅲ型强心苷的反应为A.Lega l 反应B.Balje t 反应C.Kedd e 反应D.Keller-Kilian i 反应E.Salkowsk i 反应

2、【正确答案】:D 【答案解析】:K-K 反应为α-去氧糖的显色反应。Ⅱ、Ⅲ型强心苷中只有α-羟基糖,而Ⅰ型强心苷中含有α-去氧糖和α-羟基糖,故可用K-K 反应进行鉴别。

3、鉴别甲型强心苷元与乙型强

心苷元的反应为A.Tschugae v

反应

B. 三氯醋酸-氯胺T 反应

C.Raymon d 反应

D.Salkowsk i 反应

E. 三氯化锑反应

3、

【正确答案】:C

【答案解析】:C17 位上不饱和内酯环的颜色反应反应:甲型强心苷在碱性醇溶液中能与活性亚甲基试剂作用显色;原理:五元不饱和内酯环上双键移位产生C22 活性亚甲基;

作用:区别甲、乙型强心苷(乙型不能产生活性亚甲基),可用于定量(可见光区常有最大吸收)。

1.Legal 反应(亚硝酰铁氰化钠试剂反应)

反应液呈深红色并渐渐退去。分子中有活性亚甲基者均有此呈色反应。

(2)Raymon d 反应(间二硝基苯试剂反应)

呈紫红色。

(3)Kedd e 反应(3,5‐二硝基苯甲酸试剂反应)

产生红色或紫红色。可用作显色剂,喷雾后显紫红色,几分钟后褪色。

(4)Balje t 反应(碱性苦味酸试剂反应)

呈现橙色或橙红色。

4、鉴别甾体皂苷和甲型强心苷的显色反应为A.LiebermannBurchar d 反应B.Kedd e 反应

C.Molis h 反应

D.1 %明胶试剂

E. 三氯化铁反应

4、【正确答案】:B 【答案解析】:C17 位上不饱和内酯环的颜色反应

反应:甲型强心苷在碱性醇溶液中能与活性亚甲基试剂作用显色;原理:五元不饱和内酯环上双键移位产生C22 活性亚甲基;作用:区别甲、乙型强心苷(乙型不能产生活性亚甲基),可用于定量(可见光区常有最大吸收)。

1.Legal 反应(亚硝酰铁氰化钠试剂反应)

反应液呈深红色并渐渐退去。分子中有活性亚甲基者均有此呈色反应。

(2)Raymon d 反应(间二硝基苯试剂反应)

呈紫红色。

(3)Kedd e 反应(3,5‐二硝基苯甲酸试剂反应)

产生红色或紫红色。可用作显色剂,喷雾后显紫红色,几分钟后褪色。

(4)Balje t 反应(碱性苦味酸试剂反应)

呈现橙色或橙红色。

5、强心苷元是甾体母核C-17 侧链为不饱和内酯环,甲型强心苷元17 位侧链为

A. 六元不饱和内酯环

B. 五元不饱和内酯环

C. 五元饱和内酯环

D. 六元饱和内酯环

E. 七元不饱和内酯环

5、【正确答案】:B 【答案解析】:天然存在的强心苷元是C17 侧链为不饱和内酯环的甾体化合物。

6、去乙酰毛花苷是下列哪个成分经去乙酰基而得

A. 毛花洋地黄苷A

B. 毛花洋地黄苷B

C. 毛花洋地黄苷C

D. 毛花洋地黄苷D

E. 毛花洋地黄苷E

6、【正确答案】:C

7、去乙酰毛花洋地黄苷丙(商品名为西地兰)的苷元结构为

A. 洋地黄毒苷元

B. 羟基洋地黄毒苷元

C. 异羟基洋地黄毒苷元

D. 双羟基洋地黄毒苷元

E. 吉他洛苷元

7、【正确答案】:C

8、在温和酸水解的条件下,可水解的糖苷键是

A. 强心苷元-α-去氧糖

B.α-羟基糖(1-4)-6-去氧糖

C. 强心苷元-α-羟基糖

D.α-羟基糖(1-4)-α-羟基糖

E. 强心苷元-β-葡萄糖

8、【正确答案】:A 【答案解析】:本题考查强心苷的水解。强心苷的温和酸水解和强烈酸水解有各自的特点。①温和酸水解:可使Ⅰ型强心苷(α-去氧糖)水解为苷元和糖;②强烈酸水解;Ⅱ型和Ⅲ型强心苷,由于糖的α-羟基阻碍了苷键原子的质子化,使水解较为困难,用温和酸水解无法使其水解,必须增高酸的浓度,延长作用时间或同时加压。

甲型强心苷的紫外最大吸收是在A.217~220n m B.270~278n m C.300~330n m D.254~270n m E.300~345n m

9、【正确答案】:A 【答案解析】:本题考查甲型强心苷的紫外检查。甲型强心苷元甾体母核C-17 位取代的是五元不饱和内酯环,紫外最大吸收在217~220n m ,乙型强心苷元甾体母核C-17 位取代的是六元不饱和内酯环,紫外最大吸收在295~300n m 。

10 、乙型强心苷苷元甾体母核中C-17 位上的取代基是

A. 醛基

B. 六元不饱和内酯环

C. 糖链

D. 羧基

E. 五元不饱和内酯环

10 、【正确答案】:B 【答案解析】:本题考查强心苷的结构。甲型强心苷苷元甾体母核C-17 位取代的是五元不饱和内酯环,乙型强心苷苷元甾体母核C-17 位取代的是六元不饱和内酯环。

11 、Ⅰ型强心苷是

A. 苷元-(D-葡萄糖)y

B. 苷元-(6-去氧糖甲醚)x-(D-葡萄糖)y

C. 苷元-(2,6-二去氧糖x-(D-葡萄糖)y

D. 苷元-(6-去氧糖)x-(D-葡萄糖)y

E. 苷元-(D-葡萄糖)y-(2,6-二去氧糖)x

11 、【正确答案】:C 【答案解析】:本题考查强心苷的分类及结构。选项D 属于Ⅱ型强心苷,选项A 属于Ⅲ型强心苷。

12 、乙型强心苷元的U V 特征吸收波长范围是A.215~220n m B.225~240n m C.250~270n m

D.265~285n m

E.295~300n m

12 、【正确答案】:E 【答案解析】:本题考查强心苷的紫外光谱特征。具有△αβ、γδ-δ-内酯环的乙型强心苷在295~300nm(lgε3.93) 处有特征圾收,具有△αβ-γ-内酯环的甲型强心苷元在217~220nm(lgε4.20~4.24) 处呈最大吸收。

13 、强烈酸水解法水解强心苷,其主要产物是

A. 真正苷元

B. 脱水苷元

C. 次级苷

D. 二糖

E. 三糖

13 、【正确答案】:B 【答案解析】:本题考查强心苷的强烈酸水解。

Ⅱ型和Ⅲ型强心苷水解必须使用强酸才能对α-羟基糖定量水解,但强酸常引起苷元结构改变,失去一分子或n 分子水形成脱水苷元,而得不到原生苷元。

14 、紫花洋地黄苷A 用温和酸水解得到的产物是

A. 洋地黄毒苷元、2 分子D-洋地黄毒糖和1 分子洋地黄双糖

B. 洋地黄毒苷元、2 分子D-洋地黄毒糖和1 分子D-葡萄糖

C. 洋地黄毒苷元、3 分子D-洋地黄毒糖和l 分子D-葡萄糖

D. 洋地黄毒苷元、5 分子D-洋地黄毒糖和1 分子D-葡萄糖

E. 洋地黄毒苷元、1 分子D-洋地黄毒糖和2 分子洋地黄双糖

14 、【正确答案】:A 【答案解析】:本题考查强心苷的温和酸水解。<2> 、【正确答案】:

D 【答案解析】:

15 、Ⅲ型强心苷是

A. 苷元-(D-葡萄糖)y

B. 苷元-(6-去氧糖甲醚)x-(D-葡萄糖)y

C. 苷元-(2,6-去氧糖)x-(D-葡萄糖)y

D. 苷元-(6-去氧糖)x-(D-葡萄糖)y

E. 苷元-(D-葡萄糖)y-(2,6-二去氧糖)x

15 、【正确答案】:A 【答案解析】:本题考查强心苷糖部分与苷元

的连接方式。Ⅰ型:苷元-(2,6 去氧糖)x-(D-葡萄糖)y Ⅱ型:苷

元-(6-去氧糖)x-(D-葡萄糖)y Ⅲ型:苷元-(D-葡萄糖)y

16 、洋地黄毒糖是

A.6-去氧糖

B.2,6-二去氧糖

C.6-去氧糖甲醚

D.α-氨基糖

E.α-羟基糖

16 、【正确答案】:B 【答案解析】:本题考查强心苷糖部分结构特

征。D-洋地黄毒糖是2,6-二去氧糖,属于α-去氧糖。

二、配伍选择题1、A. 苷元-(2,6-二去氧糖)

B. 苷元-(6-去氧糖甲醚)x-(D-葡萄糖)y

C. 苷元-(2,6-二去氧糖)x-(D-葡萄糖)y

D. 苷元-(6-去氧糖)x-(D-葡萄糖)y

E. 苷元-( 葡萄糖)y-(2,6-二去氧糖)x

<1> 、Ⅰ型强心苷的结构是

A.

B.

C.

D.

E.

<1> 、【正确答案】:C 【答案解析】:

<3> 、K—K 反应呈阳性的是

A.

B.

C.

D.

E.

<3> 、【正确答案】:A 【答案解析】:本组题考查强心苷的内容。Ⅰ型:苷元-(2,6-二去氧糖)x-(D-葡萄糖)y Ⅱ型:苷元-(6-去氧糖)x-(D-葡萄糖)y K—K 反应只对游离的α-去氧糖或α-去氧糖与苷元连接的苷显色。

2、A. 洋地黄毒苷、西地兰、地高辛(狄戈辛)

B. 去葡萄糖紫花洋地黄毒苷A

C. 乙型强心苷

D. Ⅱ和Ⅲ型强心苷

E.Liebermann-Burchar d 反应

<1> 、作为药用的主要强心苷为

A.

B.

C.

D.

E.

<1> 、【正确答案】:A 【答案解析】:作为药用的主要强心苷为洋地黄毒苷、西地兰、地高辛(狄戈辛)。

<2> 、洋地黄毒苷是次级苷,其为

A.

B.

C.

D.

E.

<2> 、【正确答案】:B 【答案解析】:洋地黄毒苷为紫花洋地黄苷A 的次级苷;强心苷被水解后生成次级苷(次生苷),当紫花洋地黄苷A 水解失去葡萄糖后即得到洋地黄毒苷。

<3> 、不发生K-K 反应的化合物为

A.

B.

C.

D.

E.

<3> 、【正确答案】:D 【答案解析】:K-K 反应为α-去氧糖的显色反应。Ⅱ、Ⅲ型强心苷中只有α-羟基糖,而Ⅰ型强心苷中含有α-去氧糖和α-羟基糖,故可用K-K 反应进行鉴别。

<4> 、不发生Kedd e 反应的化合物为

A.

B.

C.

D.

E.

<4> 、【正确答案】:C 【答案解析】:C17 位上不饱和内酯环的颜色反应

反应:甲型强心苷在碱性醇溶液中能与活性亚甲基试剂作用显色;原理:五元不饱和内酯环上双键移位产生C22 活性亚甲基;作用:区别甲、乙型强心苷(乙型不能产生活性亚甲基),可用于定量(可见光区常有最大吸收)。

1.Legal 反应(亚硝酰铁氰化钠试剂反应)

反应液呈深红色并渐渐退去。分子中有活性亚甲基者均有此呈色反应。

(2)Raymon d 反应(间二硝基苯试剂反应)

呈紫红色。

(3)Kedd e 反应(3,5‐二硝基苯甲酸试剂反应)

产生红色或紫红色。可用作显色剂,喷雾后显紫红色,几分钟后褪色。

(4)Balje t 反应(碱性苦味酸试剂反应)

呈现橙色或橙红色。

<5> 、与甲型和乙型强心苷及苷元均产生反应的试剂为

A.

B.

C.

D.

E.

<5> 、【正确答案】:E 【答案解析】:甾体母核的显色反应

反应

产生红→紫→蓝→绿→污绿等颜色变化,最后褪色。

反应(氯仿‐浓硫酸反应)

硫酸层显血红色或蓝色,氯仿层显绿色荧光。

反应

反应液呈现紫红→蓝→绿的变化。

4. 三氯化锑反应样品斑点呈现灰蓝、蓝、灰紫等颜色。此反应灵敏度较高,可用于纸色谱或薄层色谱的显色。

5. 三氯乙酸‐氯胺T 反应——区别洋地黄类强心苷的各种苷元

3、A. 洋地黄毒苷-(D-葡萄糖)

B. 苷元-(6-去氧糖)x-(D-葡萄糖)y

C. 苷元-(D-葡萄糖)y

D. 美丽毒毛旋花子苷-(D-葡萄糖)

E. 苷元-(D-葡萄糖)y-(2,6-二去氧糖)x

<1> 、紫花洋地黄苷A 是

A.

B.

C.

D.

E.

<1> 、【正确答案】:A

<2> 、真地吉他林是

A.

B.

C.

D.

E.

<2> 、【正确答案】:B

<3> 、温和酸水解可获得苷元的是

A.

B.

C.

D.

E.

<3> 、【正确答案】:A

<4> 、β-糖苷酶水解可获得羟基洋地黄毒苷元-D-洋地黄糖的是

A.

B.

C.

D.

E.

<4> 、【正确答案】:D 【答案解析】:本组题考查强心苷的水解。紫花洋地黄苷A 属于Ⅰ型强心苷,温和酸水解可获得苷元洋地黄毒苷元,美丽毒毛旋花子苷-(D-葡萄糖)属于Ⅰ型强心苷,苷元为羟基洋地黄毒苷元。真地吉他林属于Ⅱ型强心苷。

4、A.217~220n m B.270~

278n m C.295~300n m

D.300~330n m

E.217~

220nm,270n m

<1> 、具有△αβ-γ-内酯环的强心苷元,在U V 光谱中的最大吸收是

A.

B.

C.

D.

E.

<1> 、【正确答案】:A

<2> 、具有△αβ,γδ-δ-内酯环的强心苷元,在U V 光谱中的最大吸收是

A.

B.

C.

D.

E.

<2> 、【正确答案】:C

<3> 、分子中有△16(17) 与△αβ-γ-内酯环共轭的强心苷元,在U V 光谱中的最大吸收是

A.

B.

C.

D.

E.

<3> 、【正确答案】:E 【答案解析】:本组题考查强心苷的紫外光谱吸收。具有△αβ-γ-内酯环的强心苷元为甲型强心苷元,在217~220n m 处呈现最大吸收,若分子中有△16(17) 与

△αβ-γ-内酯环共轭,则另在270n m 处产生强吸收,具有△αβ,γδ-δ-内酯环的强心苷元为乙型强心苷元,在295~300n m 处呈现最大吸收。

5、A. 甲醇提取

B.70 %乙醇提取

C. 先用石油醚,再用甲醇提取

D.80 %乙醇提取

E. 酸水提取

<1> 、提取种子中强心苷的最佳方法是

A.

B.

C.

D.

E.

<1> 、【正确答案】:C

<2> 、提取叶中强心苷的最佳方法是

A.

B.

C.

D.

E.

<2> 、【正确答案】:B 【答案解析】:本组题考查强心苷的提取方法。种子一般含有较多脂类杂质,常先用石油醚脱脂,再用甲醇提取。原料为含叶绿素较多的叶或全草时,可用稀碱液皂化法或将醇提液浓缩,保留适量浓度的醇,放置,使叶绿素等脂溶性成分成胶状沉淀析出过滤。但常用的为甲醇或70 %乙醇,提取效率高.且能使酶破坏失去活性。

6、A.295~300n m B.217~220n m C.1700~1800cm-1 D.420nm

E. 低于40cm-1

<1> 、甲型强心苷的U V 最大吸收峰为

A.

B.

C.

D.

E.

<1> 、【正确答案】:B 【答案解析】:U V 光谱可区分两类强心苷——

甲型强心苷元:217~220n m 最大吸收(△αβ‐γ‐内酯环);乙型强心苷元:295~300n m 特征吸收(△αβ 、γδ‐δ‐内酯环)。引入共轭双键最大吸收红移,引入非共轭双键,几无影响;苷元中有孤立羰基:在290~300n m 有低

吸收,苷吸收更弱。

<2> 、乙型强心苷的U V 最大吸收峰为

A.

B.

C.

D.

E.

<2> 、【正确答案】:A 【答案解析】:U V 光谱可区分两类强心苷——

甲型强心苷元:217~220n m 最大吸收(△αβ‐γ‐内酯环);

乙型强心苷元:295~300n m 特征吸收(△αβ 、γδ‐δ‐内酯环)。引入共

轭双键最大吸收红移,引入非共轭双键,几无影响;苷元中有孤立羰

基:在290~300n m 有低吸收,苷吸收更弱。

7、A. 脱水苷元、3 个洋地黄毒糖和葡萄糖

B. 洋地黄毒苷元、2 个洋地黄毒糖和洋地黄双糖

C. 洋地黄毒苷和葡萄糖

D. 脱水苷元、D-洋地黄糖和葡萄糖

E.17-内酯环开裂的产物

<1> 、紫花洋地黄苷A 经强酸水解得

A.

B.

C.

D.

E.

<1> 、【正确答案】:A 【答案解析】:A. 脱水苷元、3 个洋地黄毒糖和葡萄糖

B. 洋地黄毒苷元、2 个洋地黄毒糖和洋地黄双糖

C. 洋地黄毒苷和葡萄糖

D. 脱水苷元、D-洋地黄糖和葡萄糖

E.17-内酯环开裂的产物以上选项中,B是紫花洋地黄毒苷温和酸水解的产物,C是其酶水解的产物,E是强心苷碱水解的产物。很明显,我们要从A 和D 中选择一个答案,首先强烈酸水解得到脱水苷元,苷中糖部分也会被水解,故洋地黄双糖水解得到葡萄糖。答案D 中出现了“D-洋地黄糖”,在我们对强心苷的学习过程中,这个词很明显这是个错误的说法,故D

是混

A

<2> 、紫花洋地黄苷A 经弱酸水解得

A.

B.

C.

D.

E.

<2> 、【正确答案】:B 【答案解析】:苷类的水解反应有三种:

酸催化水解——反应剧烈,得到苷元或脱水苷元和糖;碱催化水解——苷键具有酯的性质的,可水解得到脱水苷元和糖;但强心苷苷键不能被碱水解;酶催化水解——专属性高、条件温和,可保持苷元结构不变,还可以得到次级苷或低聚糖;由于弱酸水解条件温和,对苷元的影响较小,不致引起脱水反应,对不稳定的α-去氧糖亦不致分解。故紫花洋地黄苷A 经弱酸水解得到洋地黄毒苷元、2 个洋地黄毒糖和洋地黄双糖(D-洋地黄毒糖-D-葡萄糖),如果是强酸水解,双糖进一步水解得到葡萄糖。故正确答案是B

<3> 、紫花洋地黄苷A 经自身酶解得

A.

B.

C.

D.

E.

<3> 、【正确答案】:C 【答案解析】:酶催化水解——专属性高、条件温和,可保持苷元结构不变,还可以得到次级苷或低聚糖;

<4> 、紫花洋地黄苷A 的苷元经氢氧化钠水解得

A.

B.

C.

D.

E.

<4> 、【正确答案】:E 【答案解析】:强心苷的苷键不被碱水解,但碱可使强心苷分子中的酰基水解、内酯环裂解、双键移位、苷元异构化;故正确答案是E。

8、A. 强心甾烯

B. 蟾蜍甾二烯(或海葱甾二烯)

C. 三萜

D.α-羟基糖

E.α-去氧糖

<1> 、洋地黄毒苷元的结构为

A.

B.

C.

D.

E.<1> 、【正确答案】:A 【答案解析】:洋地黄毒苷元在题目和的C-17 位侧链为五元不饱和内酯环,即甲型强心苷元,又称强心甾烯类。

<2> 、蟾毒配基的结构为

A.

B.

C.

D.

<2> 、【正确答案】:B 【答案解析】:乙型强心苷元(海葱甾二烯或蟾蜍甾二烯类) 甾体母核的C-17 位侧链为六元不饱和内酯环,基本母核为海葱甾或蟾蜍甾。自然界中仅少数苷元属此类,如中药蟾蜍中的强心成分蟾毒配基类。

<3> 、L-夹竹桃糖

A.

B.

C.

D.

E.

<3> 、【正确答案】:E 【答案解析】:强心苷中普遍具有α-去氧糖,如D-洋地黄毒糖等2,6-二去氧糖;L-夹竹桃糖、D-加拿大麻糖、D-迪吉糖和D-沙门糖等2,6-二去氧糖甲醚。

<4> 、甲型强心苷元结构的基本母核为

A.

B.

C.

D.

E.

<4> 、【正确答案】:A 【答案解析】:甲型强心苷元(强心甾烯类) 甾体母核的C-17 位侧链为五元不饱和内酯环.基本母核称为强心甾,由23 个碳原子构成。在已知的强心苷元中,大多数属于此类。

<5> 、乙型强心苷元的结构的基本母核为

A.

B.

C.

D.

E.

<5> 、【正确答案】:B 【答案解析】:乙型强心苷元(海葱甾二烯或蟾蜍甾二烯类) 甾体母核的C-17 位侧链为六元不饱和内酯环,基本母核为海葱甾或蟾蜍甾。

三、多项选择题1、强心苷中αβ-不饱和内酯环反应有

A. 亚硝酰氯化钠反应(Lega l 反应),深红色并渐渐退去

B. 间二硝基苯反应(Raymon d 反应),紫红色

C.3,5-二硝基苯甲酸反应(Kedd e 反应),红色

D. 碱性苦昧酸反应(Balje t 反应),红色

E. 索尔柯维斯基反应(Salkowsk i 反应)

1、

【正确答案】:ABC D

【答案解析】:C17 位上不饱和内酯环的颜色反应反应:甲型强心苷在碱性醇溶液中能与活性亚甲基试剂作用显色;原理:五元不饱和内酯环上双键移位产生C22 活性亚甲基;

作用:区别甲、乙型强心苷(乙型不能产生活性亚甲基),可用于定量(可见光区常有最大吸收)。

1.Legal 反应(亚硝酰铁氰化钠试剂反应)

反应液呈深红色并渐渐退去。分子中有活性亚甲基者均有此呈色反应。

(2)Raymon d 反应(间二硝基苯试剂反应)

呈紫红色。

(3)Kedd e 反应(3,5‐二硝基苯甲酸试剂反应)

产生红色或紫红色。可用作显色剂,喷雾后显紫红色,几分钟后褪色。

(4)Balje t 反应(碱性苦味酸试剂反应)

呈现橙色或橙红色。

2、甾体母核的显色反应有

A. 醋酐-浓硫酸反应(Liebermann-Burchar d 反应),依次产生黄、红、蓝、紫、绿色

B. 索尔柯维斯基反应(Salkowsk i 反应),氯仿-浓硫酸反应,氯仿层血红色,硫酸层绿色

C. 无水氯化锌和乙酰氯反应(Tschugae v 反应),红-蓝-绿

D. 三氯醋酸-氯胺T 反应(Chloramine T 反应),不同苷显色不同

E. 三氯化锑反应显各种颜色

2、【正确答案】:CD E 【答案解析】:甾体母核的显色反应

反应

产生红→紫→蓝→绿→污绿等颜色变化,最后褪色。

反应(氯仿‐浓硫酸反应)

硫酸层显血红色或蓝色,氯仿层显绿色荧光。

反应

反应液呈现紫红→蓝→绿的变化。

4. 三氯化锑反应样品斑点呈现灰蓝、蓝、灰紫等颜色。此反应灵敏度较高,可用于纸色谱或薄层色谱的显色。

5. 三氯乙酸‐氯胺T 反应——区别洋地黄类强心苷的各种苷元

※洋地黄毒苷元衍生的苷类显黄色荧光;

※羟基洋地黄毒苷元衍生的苷类显亮蓝色荧光;

※异羟基洋地黄毒苷元衍生的昔类显蓝色荧光。

3、强心苷的性状特点为

A. 中性无色结晶或粉末

B. 酸性黄色结晶

C. 有旋光性

D. 多数味苦,有刺激性

E. 味甜

3、【正确答案】:AC D 【答案解析】:强心苷性状

※多为无定形粉末或无色结晶,具有旋光性

※C17 位侧链为β构型者味苦,为α构型者味不苦

※对粘膜具有刺激性

4、螺旋甾烷型皂苷的结构特征有

A.B/C 和C/D 环反式稠合

B.A/B 环反式或顺式稠合

C.C-20 位的甲基为β构型

D.C-20 位的甲基为α构型

E.C-25 位的甲基为α或β构型

4、【正确答案】:ABD E 【答案解析】:本题考查螺旋甾烷型皂苷的结构特征。螺旋甾烷型皂苷一般B/C 和C/D 环的稠合为反式,A/B 环有反式也有顺式。C-20 位的甲基都是α构型,C-25 位的甲基则有2 种构型(α或β构型),α构型者称为异螺旋甾烷,β构型者称为螺旋甾烷。

5、α-去氧糖的显色反应有A.keller-Kilian i 反应(K-K 反应),冰醋酸-三氯化铁-浓硫酸反应,醋酸层呈蓝色

B. 呫吨氢醇反应,(呫吨氢醇加冰醋酸+浓硫酸),红色

C. 过碘酸-对硝基苯胺反应,显黄色,喷5%氢氧化钠转化为绿色

D. 间二硝基苯反应(Raymon d 反应)

E. 对二甲氨基苯甲醛反应,红色

5、【正确答案】:ABC E 【答案解析】:α‐去氧糖颜色反应

)反应方法:样品用冰乙酸溶解,加20%FeCl3 水溶液1 滴,混匀后沿倾斜试管壁缓慢加浓硫酸5m l 。现象:如有α‐去氧糖,乙酸层显蓝色。界面可显红色、绿色、黄色等,久置因炭化转为暗色。阳性:游离α‐去氧糖或α‐去氧糖与苷元连接的苷可显色;阴性:α‐去氧糖和葡萄糖或其它羟基糖连接的二糖、三糖及乙酰化的α‐去氧糖不显色。用途:反应阳性可肯定α‐去氧糖的存在,反应阴性有时不具完全否定意义。

2. 呫吨氢醇(Xanthydro l )反应

方法:样品少许加呫吨氢醇试剂水浴上加热3 分钟。

阳性反应:只要分子中有α‐去氧糖即显红色。

用途:反应极为灵敏,可用于鉴别和定量分析。

3. 对‐二甲氨基苯甲醛反应

4. 过碘酸‐对硝基苯胺反应

6、强心苷元难溶于极性溶剂,易溶于氯仿、乙酸乙酯等,强心苷的溶解度特征是

A. 可溶于石油醚

B. 可溶于极性溶剂如水、甲醇、乙醇、丙酮

C. 羟基越多亲水性越强

D. 苷元羟基如形成内氢键亲水性下降

E. 可溶于乙醚,苯

6、【正

确答

案】:

BC D

【答案

解析】:

溶解性

强心苷一般可溶于水、醇、丙酮等极性溶剂,微溶于乙酸乙酯、含醇氯仿,几乎不溶于乙醚、苯、石油醚等极性小的溶剂。

■原生苷比其次生苷和苷元亲水性强,可溶于水等极性大的溶剂,难溶于极性小的溶剂。

■羟基数越多,亲水性则越强:乌本苷虽然是单糖苷,但水溶性很好,因为分子结构中有8 个羟基。

■羟基位置:分子中羟基是否形成分子内氢键,也可影响强心苷的溶解性。当糖基和苷元上的羟基数目相同时,可形成分子内氢键者,其亲水性弱,反之,亲水性强。例如,毛花洋地黄苷乙和毛花洋地黄苷丙均为四糖苷,整个分子中具有8 个羟基,其糖的种类和苷元上羟基的数目均相同,仅羟基的位置不同,导致溶解度差异很大。

■糖数目:越多水溶性越好。

■糖的种类:糖基数目相同时,葡萄糖>6‐去氧糖>2,6 ‐去氧糖。

7、强心苷的糖部分常见的糖为

A.α-羟基糖(如葡萄糖)

B.6-去氧糖(如鼠李糖)

C.6-去氧糖甲醚(如洋地黄糖)

D.2.6-二去氧糖(如洋地黄毒糖)

E.2,6-二去氧糖甲醚(如L-夹竹桃糖)

7、【正确答

案】:ABCD E

【答案解

析】:α‐羟

基糖:

六碳醛糖:D‐葡萄糖

6‐去氧糖:L‐鼠李糖,L‐夫糖,D‐鸡纳糖

6‐去氧糖甲醚:L ‐黄花夹竹桃糖、D‐洋地黄糖

2.α ‐去氧糖:

2,6‐二去氧糖:D‐洋地黄毒糖;

2,6‐二去氧糖甲醚:L‐夹竹桃糖、D‐加拿大麻糖;

8、强心苷元的结构特点为

A. 有三萜母核

B. 有甾体母核

C.17 位有五元不饱和内酯环的为甲型强心苷

D.17 位有六元不饱和内酯环的为乙型强心苷

E.3 位多为β-羟基,14 位有β-羟基

8、【正确答案】:BCD E 【答案解析】:强心苷由苷元和糖缩合而成的。

结构特征

天然存在的强心苷元是C17 侧链为不饱和内酯环的甾体化合物。

(1)A/B 环多为顺式(如洋地黄毒苷元),B/C 环均为反式;C/D 环多为顺式。

(2)C10 、C13 、C17 的取代基均为β型

C10 为甲基或含氧基团

C13 为甲基取代

C17 为不饱和内酯环取代

C14 有羟基取代,为β构型

C3 有羟基取代,多数是β构型

母核其它位置也可能有羟基取代

强心苷中的糖均是与C3 羟基缩合形成苷

强心苷类药(专业知识值得参考借鉴)

本文极具参考价值,如若有用请打赏支持我们!不胜感激! 强心苷类药(专业知识值得参考借鉴) 一概述强心苷类是一类具有强心作用的苷类化合物,主要用于收缩性心力衰竭,可改善患者症状。提高生活质量,提高重症患者对β受体阻断药的耐受性,但不能降低病死率。目前常用的强心苷类药物有地高辛、去乙酰毛花苷、洋地黄毒苷、毛花苷丙、毒毛花苷K等。 二药理作用1.对心脏的作用 强心苷直接作用于心肌细胞,使衰竭心肌收缩敏捷,心肌收缩力增强,心脏输出量增加。并可反射性刺激窦、弓压力感受器和迷走神经引起心律和传导减慢,心肌耗氧量不增加或降低。 2.对神经内分泌的影响 治疗量是可通过正性肌力作用反射性兴奋迷走神经,还可敏化心肌对乙酰胆碱的反应性及对迷走神经中枢的直接兴奋作用,升高心钠素水平等。中毒量可直接兴奋交感神经中枢和外周交感神经,导致快速心律失常等毒性反应。 3.对肾脏的作用 强心苷可增加肾血流量,产生明显利尿作用。也可直接抑制肾小管Na+-K+-ATP酶,降低Na+重吸收,产生利尿作用。 三适用范围强心苷类主要用于治疗慢性心力衰竭与快速心律失常。 1.心力衰竭 适用于已用他药治疗而仍有症状的慢性收缩性心衰患者,重症患者可将地高辛与他药联用。地高辛应用最为广泛,适用于慢性心力衰竭伴有快速心室率的房颤患者,加用β受体阻滞剂对控制运动时的心室率效果更佳。 2.心律失常 (1)心房纤颤与心房扑动 强心苷类为治疗房颤的首选药物,能抑制房室传导,使冲动不能通过房室结下达心室,减慢心室率,使心排血量增加,解除心功能不全症状。强心苷类能使心房扑动转为心房纤颤,然后再发挥治疗心房纤颤的作用。 (2)阵发性室上性心动过速 可先采用增强迷走神经的措施,如压迫颈动脉窦、压迫眼球等,如无效或同时伴有心功能不全可选

第四节心血管药理学

第四篇心血管药理学 一、A型题 1属于二氢吡啶类钙拮抗药的药物是: A维拉帕米B地尔硫C硝苯地平 D氟桂利嗪E普尼拉明 2对脑血管有选择性扩张作用的二氢吡啶类钙拮抗药是: A硝苯地平B尼莫地平C非洛地平 D尼索地平E尼群地平 3下列关于硝苯地平的叙述错误的是: A主要作用于受体调控性钙通道 B作用于L型电压门控性钙通道 C无频率依赖性 D可用于治疗高血压 E可用于心绞痛治疗 4选择性钙通道阻滞药是: A氟桂嗪B吡那地尔C硝普钠 D硝苯地平E桂利嗪 5关于维拉帕米的临床应用下列叙述错误的是:A可用于治疗心绞痛 B可用于治疗高血压 C用于治疗阵发性室上性心动过速 D禁用于Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞病人 E可用于心功能不全 6下列钙拮抗药中半衰期最长的是: A硝苯地平B尼卡地平C尼索地平 D尼群地平E氨氯地平 7钙拮抗药主要影响: A快反应细胞B慢反应细胞C心房肌 D心室肌E浦肯野纤维 8钙拮抗药不具有的作用是: A抗动脉粥样硬化作用 B松弛血管平滑肌C抑制血小板活化作用 D骨骼肌松弛E降低心肌耗氧量 9松弛冠状血管平滑肌作用较强的药物是: A硝苯地平B维拉帕米C地尔硫 D桂利嗪E氟桂利嗪 10不用钙拮抗药治疗的疾病是: A肺动脉高压B偏头痛C心绞痛 D高血压E心动过缓 11奎尼丁对浦肯野纤维的电生理作用是: A抑制0 相除极,APD延长,4相自发除极变慢B抑制0 相除极,APD不变,4相自发除极变慢C抑制0 相除极,APD缩短,4相自发除极变慢D明显抑制0相除极,APD不变,4相自发除极变慢 E以上均不是 12急性心肌梗塞引起的室性心动过速首选: A奎尼丁B维拉帕米C普萘洛尔 D利多卡因E氟卡尼 13治疗窦性心动过速首选的药物是: A利多卡因B苯妥英钠C洋地黄 D奎尼丁E普萘洛尔 14治疗强心苷中毒所致快速型心律失常的最佳药物是: A奎尼丁B普鲁卡因胺C普萘洛尔 D苯妥英钠E胺碘酮 15治疗阵发性室上性心动过速的最佳药物: A奎尼丁B维拉帕米C苯妥英 D普鲁卡因胺E利多卡因 16利多卡因对下列心律失常无效的是: A心室纤颤B室性早搏C心房纤颤 D心肌梗塞所致的室性早搏 E强心苷中毒所致室性心律失常 17治疗强心苷中毒所引起的窦性心动过缓和轻度房室传导阻滞应选用: A阿托品B异丙肾上腺素C维拉帕米 D麻黄碱E肾上腺素 18 关于下列抗心律失常药的不良反应错误的是: A奎尼丁可引起心室内传导阻滞 B普鲁卡因胺静脉注射可引起低血压 C维拉帕米可抑制心肌收缩力 D利多卡因可引起红斑狼疮样综合征 E胺碘酮可影响甲状腺功能 19有关利多卡因的抗心律失常作用错误的是:A减慢浦肯野纤维4相自发除极速度 B促进3相K+外流缩短复极过程 C主要影响心房 D对窦房结无明显影响 E EPD/APD延长 20抑制心肌细胞Na+通道但不抑制K+通道的药物是: A奎尼丁B利多卡因C普鲁卡因胺 D胺碘酮E以上均不是 21利多卡因在治疗浓度时选择性作用于: A房室结B窦房结C浦肯野纤维 D心房肌E以上均不是 22普萘洛尔禁用于支气管哮喘的原因是: Aβ1受体阻断作用B膜稳定作用

强心苷

治疗量: S-T段下降,呈鱼钩状,T波低平甚至倒置 P-P间期延长 P-R间期延长 治疗量特点:S-T段下降,呈鱼钩状;T波低平甚至倒置——心肌代谢↓,耗氧量↓; Q-T 间期缩短——反映浦氏纤维和心室肌的 ERP 和 APD 缩短; P-R 间期延长——反映房室传导减慢; P-P 间期延长——反映窦性频率减慢:负性频率作用; 【药理作用】 1.对心脏的作用 (1)正性肌力作用(加强心肌收缩力),特点: 1)加快心肌收缩速度,缩短收缩期:→相对延长舒张期,回流量↑;(心电图表现:Q-T间期缩短 ); 2)降低已扩大心脏的耗氧量(心肌收缩力,心室壁张力,心率):对 CHF 心脏→收缩力↑→ 耗氧量↑;心排血量↑→心室内残余血量↓→ 心室容积 ↓→ 室壁张力↓→ 耗氧量↓;心率↓→耗氧量↓→ 总耗氧量↓; (心电图表现:S-T段下降,呈鱼钩状,T波低平甚至倒置)。 3)增加心输出量(CHF 心脏): 对正常人:强心苷收缩血管→ 外周阻力↑→ 心输出量↓; 对CHF心脏:强心苷间接反射性抑制交感兴奋→ 外周阻力不增加→ 心输出量↑。 (2)负性频率作用(减慢心率): 治疗量: 对CHF心脏:

1)心肌收缩力↑ → 窦弓压力感受器→ 反射性兴奋迷走神经↑ → 窦房结自律性↓ → 心率↓; 2)增加心肌对迷走神经的敏感性; (心电图:P-P间期延长) 中毒量:兴奋交感神经中枢及外周↑ → 各种心律失常。 (3)对心肌传导组织的影响: 治疗量: 1)心房肌:传导加快,迷走神经兴奋性↑ → 促K+外流↑ → 心房肌静息电位加大→ 零相除极速度↑ → 心房传导速度↑; 2)房室结:传导减慢,迷走神经兴奋性↑ → Ca2+内流↓ → 传导↓;(心电图:P-R间期延长) 3)浦氏纤维:传导减慢,直接作用; 中毒量:抑制浦氏纤维 Na+-K+-ATP 酶→ 细胞内K+↓ → 最大舒张电位↓(负值变小) → 浦氏纤维传导↑ → 室性心动过速。 (4)对心电图的影响: 治疗量特点:S-T段下降,呈鱼钩状;T波低平甚至倒置——心肌代谢↓,耗氧量↓; Q-T 间期缩短——反映浦氏纤维和心室肌的 ERP 和 APD 缩短; P-R 间期延长——反映房室传导减慢; P-P 间期延长——反映窦性频率减慢:负性频率作用; 中毒量:会引起各种心率失常,心电图也会有相应变化。 2.对神经系统的作用 (1)交感 - 副交感神经系统: 治疗量:负性频率作用;兴奋迷走神经中枢及外周→ 心率↓; 中毒量:兴奋交感神经中枢及外周↑ → 各种心律失常; (2)中毒量:兴奋延脑极后区催吐化学感受区→ 呕吐; (3)严重中毒:兴奋中枢神经↑ → 行为或精神失常,谵妄,惊厥。 3.利尿作用 正性肌力作用→ 肾血流量↑ → 肾小球滤过功能↑; 竞争性拮抗醛固酮→ 肾小管对Na+重吸收↓。 【正性肌力作用机制】 (1)抑制心肌细胞膜上Na+-K+-ATP酶——α亚单位构象改变:

实验报告—— 强心苷对家兔在体衰竭心脏的作用

强心苷对家兔在体衰竭心脏的作用 药学院09级05班第一小组 T=27.50C R%=54% 【目的】 1、学习复制心衰模型的方法。 2、观察强心苷对心力衰竭心脏的治疗作用及过量时的毒性作用。 3、了解LVSP、LVEDP、LMVP的测定方法及意义 【原理】 大剂量戊巴比妥钠可造成家兔急性心力衰竭,强心苷能改善衰竭心脏的血流动力学,加强左心室功能,但过量强心苷易引起室性心律失常。在家兔心衰模型上应用强心苷,随着剂量的增加,可观察到强心苷的治疗作用和毒性反应。 【实验材料】 1、动物:家兔 2、药品:3%戊巴比妥钠,20%乌拉坦,毒毛旋花子苷K,肝素生理盐水,生理盐水。 3、器材:MedLab生物机能实验系统,动物人工呼吸机,微量注射泵。 【方法与步骤】 具体方法步骤: 1、麻醉与手术

选择健康家兔,耳缘静脉注射20%乌拉坦(4mL/kg )麻醉。仰位固定于手术台上,气管插管。左颈动脉插管,换能器与2通道连接,启动MedLab 生物机能实验系统(调用实验 强心苷对家兔在体衰竭心脏的作用),记录血压。血压稳定后,右颈总动脉插管,缓缓推进,使其通过主动脉瓣到达左心室(心室导管插管深度判断方法:1、插管前测量长度2、边插边测压力3、插管遇阻力时回抽2-3mm4、出现心室波),换能器与1通道连接记录左心室内压。记录正常心功能指标:心率(HR )、血压(BP )、左室收缩压(LVSP )、左室舒张末期压(LVEDP )、左室平均压(LMVP )、左室内压最大上升和下降速率(LVdp/dtmax )等。 2、建立急性心衰模型 家兔全身肝素化(1mL/kg )后,将3%戊巴比妥钠溶液经微量注射泵由耳缘静脉恒速输注,以LVSP 下降到给药前水平的40%-50%为急性心衰指标,此时停止输注戊巴比妥钠。稳定5min ,再次记录上述各项指标。 3、观察强心苷的治疗作用 将0.125mg/mL 的毒毛旋花子苷K (一般准备6mL )经微量注射泵由耳缘静脉恒速输注,记录上述各指标。 【注意事项】 1. 插入心导管前应首先在体表粗略测量一下需要的心导管长度,插入心导管时动作应轻 柔,边插入边注意观察血压变化,避免将心脏刺穿或导管紧贴心脏内壁。 2. 因为双侧颈总动脉都要插管,所以一定要胆大心细,力求避免插管失败。 3. 注意记录给药前各指标,因为判断是否出现心衰是以给药前指标为依据的。 【结果与处理】 将测量数据记录于下表。 强心苷对家兔在体衰竭心脏的作用 【结果与处理】 1、 本实验有一定的难度,因此在不同步骤中都有同学实验失败:有小组在打麻药的时候就

强心苷类药物的应用

浅谈强心苷类药物的作用机制及临床应用 [摘要] 强心苷类化合物药理活性广泛,临床上主要用于治疗慢性心功能不全,此 外又可治疗某些心律失常,尤其是室上性心律失常,在抗肿瘤方面也疗效显著。近 年来,随着对该类药物研究的不断深入,其临床应用也更全面合理,各类强心苷类 新药的不断研发。本文主要介绍强心苷类药物的结构、作用机制及其临床应用。 [关键词] 强心苷 药理活性 心功能 抗肿瘤 结构机制 强心苷(cardiac glycosides) 是一类对心肌有显著兴奋作用的苷类化合物, 是临床上治疗临床上主要用以治疗慢性心功能不全,此外又可治疗某些心律失常, 尤其是室上性心律失常。研究发现,强心苷与细胞内多种信号通路相关,并选择性 地抑制肿瘤细胞增殖[1],其中包括肺癌细胞[2]。肺癌分型较多,且已知不同基因类 型的肺癌细胞对同种药物产生不同反应,而目前尚缺乏强心苷对不同肺癌类型作 用的研究。 1 强心苷的结构及其特点 苷或称甙、配糖体,是一类有机 化合物,其分子由一个醇基或醇样基 团(配基、苷元或甙元)结合于数量 不等的糖分子而构成[3]。若配基中含 固醇核(甾核),其17位碳原子连以 一个不饱和内酯环,其3位碳原子与 糖分子相连,这种苷即为强心苷。 强心苷的结构特点:(1)甲型强心苷类化合物的骨架特征:C17位侧链为五 元环的△ba-g 不饱和内酯。(2)乙型强心苷类化合物的骨架特征:C17位侧链为 六元环的△ba,dgd-内酯。(3)强心苷类化合物糖部分的结构特征和存在于强心苷 的一些特殊的糖。强心苷里的糖部分均与苷元C3-OH 结合形成苷。除有六碳醛糖、 6-去氧糖、6-去氧糖甲醚和五碳醛糖外还有仅存在于强心苷中特殊的2,6-二去 氧糖,2,6-二去氧糖甲醚。 2 强心苷类药物的分布 强心苷类药物主要分为甲型强心苷、乙型强心苷。强心苷仅分布于被子植物 中。[4]含强心苷的中药通常以叶占多数,种子和根次之, 茎较少。甲型强心苷:主

1. 强心苷治疗慢性心功能不全

1. 强心苷治疗慢性心功能不全的药理学基础是正性肌力作用,通过正性肌力作 用:①可提高心肌收缩力及收缩速度,增加心排出量;②负性频率作用:由于正性肌力作用,心输出量增加,对颈动脉窦和主动脉弓压力感受器刺激增加,导致迷走神经兴奋、交感神经张力降低;③降低心肌耗氧量:因为A.心缩力加强, 使心室容积缩小。B. 心率减慢。所以慢性心衰使用强心苷后在不提高心肌耗氧 量前提下,增加心输出量,解除动脉系统供血不足的现象,同时收缩力加强,心脏排空较完全,加之舒张期相对延长,静脉回流较充分,静脉系统淤血现象解除,全身循环改善,因心脏代偿失效而产生的一系列症状和体征减轻消失。 2. 试述卡托普利的药理作用特点。 答:降压作用特点:①降压作用强且迅速;②可口服,短期或较长期应用均有较强降压作用;③能防止和逆转高血压患者的血管壁增厚和心肌细胞增生肥大,发挥直接及间接的心脏保护作用;④降低AngⅡ和醛固酮水平,减轻心脏前、后负荷,改善心功能不全;⑤对高血压合并糖尿病患者能改善胰岛素依赖性糖尿病患者的肾病变,降低肾小球对蛋白的通透性,使尿蛋白减少,肾功能改善;⑥副作用小,降压时不伴有反射性心率加快,对心输出量无明显影响;不引起体位性低血压及水、钠潴留。 1、巴比妥类的再分布:脂溶性极高者如硫喷妥钠极易透过血脑屏障迅速分布于 脑组织,故静脉注谢能立即起效,产生麻醉作用,但一次给药,作用只能维持几分钟,因其自脑组织及血液迅速转移至骨骼肌,并再转移到脂肪组织,这种现象2、试述安定的用途。 答:(1)抗焦虑:在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药。(2)镇静催眠:用于①麻醉前给药;②失眠:现已取代巴比妥类成为首选的催眠药,对焦虑性失眠疗效尤佳。(3)抗惊厥、抗癫痫:抗惊厥作用强,用于各种原因引起的惊厥,安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药。(4)中枢性肌松:用于缓解中枢疾病所致的肌强直(如脑血管意外、脊髓损伤等);也可用于局部病变(如腰肌劳损)引起的肌肉痉挛。 3、试述安定的作用机制。 答:安定特异地与苯二氮(BZ)受体结合后,可解除γ-氨基丁酸(GABA)调 控蛋白对GABA 受体高亲和力部位的抑制,激活受体,促进GABA 受体与GABA 结合,致使Cl-通道开放频率增加,Cl-内流增加,导致突触后膜超极化,增强了GABA 的突触后抑制作用,这种作用是安定产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊 厥及中枢性肌松作用等多种药理作用的主要机制所在。 4试述吗啡和度冷丁在作用、应用上有何异同? 答:比较如下:(1)作用方面:相同点:中枢作用(镇痛、镇静、欣快、呼吸抑制、催吐);胆道平滑肌、支气管平滑肌收缩;扩张血管(体位性低血压);不同点:镇咳:吗啡(有)、度冷丁(无);瞳孔缩小:吗啡(有),度冷丁(无)。(2)应用方面:相同点:急性锐痛、心原性哮喘;不同点:止泻:吗啡(有),麻前给药及人工冬眠:度冷丁(有)。 5哌替啶、阿司匹林、阿托品各用于什么性质的疼痛?各药的主要不良反应是什么? 答:(1)哌替啶中枢镇痛作用强大,用于各种急性锐痛与癌性疼痛,主要不良 反应为依赖性及呼吸抑制。(2)阿司匹林具外周性镇痛作用,作用较弱,主要 用于慢性钝痛,如感冒头痛、关节痛、肌肉痛、月经痛等,主要不良反应为胃肠道反应等。(3)阿托品是M 受体阻滞药,对痉挛性平滑肌有解痉作用,主要用于胃肠绞痛,对胆、肾绞痛等剧烈疼痛,须与哌替啶合用,主要不良反应为口干、视力模糊、心悸、皮肤潮红等。 6试述阿斯匹林的不良反应。 答:(1)胃肠道反应,常见上腹不适,恶心,严重可致胃溃疡或胃出血。(2) 凝血障碍,可使出血时间延长。(3)变态反应,荨麻疹和哮喘最常见。(4)水 杨酸反应,每天5 g 以上,可致恶心、眩晕、耳鸣等。(5)肝肾损害,表现肝 细胞环死、转氨酶升高、旦白尿等。 1. 有机磷酸酯中毒为什么要合用阿托品和碘解磷定? 答:有机磷能与体内的乙酰胆碱酯酶结合,抑制乙酰胆碱水解,引起乙酰胆碱堆积,出现M、N 受体兴奋的表现和中枢神经系统表现。阿托品只能对抗M 样表现和部分中枢神经系统表现,不能复活乙酰胆碱酯酶,也不能对抗N 样表现; 碘解磷定能复活乙酰胆碱酯酶,对骨骼肌作用强,但不能对抗M 样表现,所以要两者合用。 1. 简述肾上腺皮质激素的药理作用。

药理学-心血管系统药理习题

抗心律失常药 一、名词解释: 1、arrhythmia 2、membrane responsiveness 3、reentry 4、early after depolarization 5、delayed after depolarization 6、chichonic reaction 二、填空题: 7、利多卡因对心脏的作用是抑制 内流,促进 外流。 8、根据抗心律失常药的分类填写下空: Ⅰ类为 阻滞药,如ⅠA 的 奎尼丁 ⅠB 的 利多卡因 ,ⅠC 的 普罗帕酮;Ⅱ类为 阻断药,如普萘洛尔;Ⅲ类为 药,如胺碘酮;Ⅳ类为 , 如维拉帕米。 9、奎尼丁属于 类抗心律失常药,是 谱抗心律失常药。 10、利多卡因在心脏的作用部位是 ,故主要用于 心律失常的治疗。 三、选择题 (1)A 型题 11、普萘洛尔的作用不包括: A. 减慢心率 B. 减慢房室传导 C. 提高呼吸道阻力 D. 提高基础代谢率 E. 降低心肌耗氧量 12、普萘洛尔禁用于: A. 心律失常 B. 典型心绞痛 C. 甲亢 D. 支气管哮喘 E. 高血压 13、利多卡因抗心律失常作用之一是: A. 延长APD 和ERP B. 仅缩短APD C. 仅缩短ERP D. 绝对延长ERP E. 相对延长ERP 14、治疗窦性心动过速首选下列哪一药物: A .胺碘酮 B .苯妥英钠 C .普萘洛尔 D .利多卡因 E .奎尼丁 15、强心苷中毒所致的快速型心律失常的最 佳治疗药物是: A .维拉帕米 B .胺碘酮 C .奎尼丁 D .苯妥英钠 E .阿托品 16、治疗窦性心动过缓的首选药是: A . 奎尼丁 B . 利多卡因 C . 苯妥英钠 D . 普萘洛尔 E .阿托品 17、奎尼丁对下述哪一种心律失常无效: A . 心房颤动 B . 心房扑动 C . 室性早搏 D .房性早搏 E .窦性心动过速 18、关于普萘洛尔抗心律失常作用,下述哪 一项是错误的: A .抑制窦房结,减缓传导并延长其有效不 应期 B .主要用于治疗室上性心律失常 C .在高浓度时,能抑制钠离子内流,降低 浦肯野纤维的反应性 D .加快房室结和浦肯野纤维的传导 E .降低窦房结的自律性 (2)X 型题 19、降低心肌异常自律性的方式有: A .提高阈电位水平 B. 降低阈电位水平 C. 增加最大舒张电位 D. 减慢动作电位4相自动除极速率 E. 增加动作电位4相自动除极速率 20、奎尼丁的药理作用包括: A .降低普肯耶纤维及工作肌细胞的自律性 B .减慢传导 C .抑制钾外流,延长动作电位时程和有效

心血管药理学

第四篇心血管药理学 心血管系统药理学试题一、A 型题 1属于二氢吡啶类钙拮抗药的药物是: A 维拉帕米 B 地尔硫  C 硝苯地平 D 氟桂利嗪 E 普尼拉明 2对脑血管有选择性扩张作用的二氢吡啶类钙拮抗药是: A 硝苯地平 B 尼莫地平 C 非洛地平 D 尼索地平 E 尼群地平 3 下列关于硝苯地平的叙述错误的 是: A 主要作用于受体调控性钙通道 B 作用于L型电压门控性钙通道 C 无频率依赖性 D 可用于治疗高血压 E 可用于心绞痛治疗 4 选择性钙通道阻滞药是: A 氟桂嗪 B 吡那地尔 C 硝普钠 D 硝苯地平 E 桂利嗪 5 关于维拉帕米的临床应用下列叙述 错误的是: A 可用于治疗心绞痛 B 可用于治疗高血压 C 用于治疗阵发性室上性心动过 速 D 禁用于Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞 病人 E 可用于心功能不全 6下列钙拮抗药中半衰期最长的是: A 硝苯地平 B 尼卡地平 C 尼索地平 D 尼群地平 E 氨氯地平 7钙拮抗药主要影响: A 快反应细胞 B 慢反应细胞 C 心房肌 D 心室肌 E 浦肯野纤维 8钙拮抗药不具有的作用是: A 抗动脉粥样硬化作用 B 松弛血管平滑肌 C 抑制血小板活化作用 D 骨骼肌松弛 E 降低心肌耗氧量 9松弛冠状血管平滑肌作用较强的药物是: A 硝苯地平 B 维拉帕米 C 地尔硫  D 桂利嗪 E 氟桂利嗪 10不用钙拮抗药治疗的疾病是: A 肺动脉高压 B 偏头痛 C 心绞痛 D 高血压 E 心动过缓 11奎尼丁对浦肯野纤维的电生理作用是: A 抑制0相除极,APD延长,4 相自发除极变慢 B 抑制0相除极,APD不变,4 相自发除极变慢 C 抑制0相除极,APD缩短,4

心血管系统药理学试题及答案

心血管系统药理学 (一)单选题 1.治疗窦性心动过速首选下列哪一药物()。 A.奎尼丁 B.苯妥英钠 C.普萘洛尔 D.利多卡因 E.氟卡尼2.强心苷中毒所致的快速型心律失常的最佳治疗药物是()。A.奎尼丁 B.胺碘酮C.普罗帕酮 D.苯妥英钠 E.阿托品3.阵发性室上性心动过速首选()。 A.奎尼丁 B.维拉帕米C.普罗帕酮 D.利多卡因 E.阿托品 4.急性心肌梗死引发的室性心动过速首选()。 A.奎尼丁 B.维拉帕米C.普罗帕酮 D.利多卡因 E.地高辛 5.只适合用于室性心动过速治疗的药物是()。 A.胺碘酮 B.索他洛尔 C.利多卡因 D.普萘洛尔 E.奎尼丁6.长期应用引起角膜褐色微粒沉着的抗心律失常药是()。 A.利多卡因 B.胺碘酮 C.奎尼丁 D.氟卡尼 E.维拉帕米 7.关于奎尼丁的抗心律失常作用叙述错误的是()。 A.降低普肯耶纤维自律性 B.减慢心房、心室和普肯耶纤维传导性 C.延长心房、心室和普肯耶纤维的动作电位时程和有效不应期 D.阻滞钠通道,不影响钾通道 E.对钠通道、钾通道都有抑制作用 8.奎尼丁治疗心房颤动合用强心苷的目的是()。 A.增强奎尼丁的钠通道阻滞作用 B.抑制房室传导,减慢心室率 C.提高奎尼丁的血药浓度 D.避免奎尼丁过度延长动作电位时程 E.增强奎尼丁延长动作电位时程的作用 9.下列不宜口服治疗心律失常的药物是()。 A.普萘洛尔 B.胺碘酮 C.利多卡因 D.普鲁卡因胺 E.奎尼丁10.钠通道阻滞药分为Ⅰa,Ⅰb,Ⅰc三个亚类的依据是()。A.药物对通道产生阻滞作用到阻滞作用解除的时间长短

B.钠通道阻滞药对钾通道的抑制强度 C.对动作电位时程的影响 D.对有效不应期的影响 E.根据化学结构特点 11.下列药物中缩短动作电位时程的药物是()。 A.奎尼丁 B.普鲁卡因胺 C.普罗帕酮 D.利多卡因 E.胺碘酮 12. 可特异地抑制肾素血管紧张素转化酶的药物() A.可乐定 B.美加明 C.利血平 D.卡托普利 E.氢氯噻嗪 13.卡托普利可以特异性抑制的酶() A.单胺氧化酶 B.胆碱酯酶 C.甲状腺过氧化物酶 D.粘肽代谢酶 E血管紧张素转化酶14.卡托普利主要通过哪项而产生降压作用() A.利尿降压 B.血管扩张 C.钙拮抗 D.ANG转化酶抑制 E.α受体阻断 15.有关血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)的叙述,错误的是() A.可减少血管紧张素Ⅱ的生成 B.可抑制缓激肽降解 C.可减轻心室扩张 D.增强醛固酮的生成 E.可降低心脏前、后负荷 16.请选出ACEI类药物() A.Nifedipine B.Propranolol C.Captopril D.Amiodarone E.Lidocaine 17.长期使用血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)最常见的副作用是() A.水钠潴留 B.心动过速 C.头痛 D.咳嗽 E.腹泻 18.高血压病人合并左心室肥厚,请问最好应服用哪类药() A.钙拮抗剂 B.利尿药 C.神经节阻断药 D.中枢性降压药 E.血管紧张素转换酶抑制剂19.卡托普利(巯甲丙脯酸)的抗高血压作用的机制是() A.抑制肾素活性 B.抑制血管紧张素I转换酶活性 C.抑制血管紧张素I的生成 D.抑制β-羟化酶的活性 E.阻滞血管紧张素受体 20.请选出AT1受体拮抗剂()

心血管药理学主要知识点

心血管药理习题 抗心律失常药 一、选择题 (一)A型题 l.治疗窦性心动过速的首选药是 A. 奎尼丁 B. 美西律 C. 普萘洛尔 D. 苯妥英钠 E. 索他洛尔 2.治疗阵发性室上性心动过速的首选药是 A. 奎尼丁 B. 苯妥英钠 C. 普鲁卡因胺 D. 利多卡因 E. 维拉帕米 3.治疗强心甙引起室性早博的首选药物是 A. 美西律 B. 苯妥英钠 C. 利多卡因 D.碘酮 E. 普罗帕酮 4.急性心肌梗死引起室性心动过速的首选药物是 A. 利多卡因 B. 维拉帕米 C. 普萘洛尔 D. 奎尼丁 E. 索他洛尔 5.心房纤颤复转后预防复发宜选用 A. 奎尼丁 B. 普鲁卡因胺 C. 普萘洛尔 D. 胺碘酮 E.妥英钠 6.强心甙用于心房纤颤的目的是 A. 减慢心室率 B. 恢复窦性心律 C. 降低自律性 D. 减少房颤频率 E. 增加心肌收缩力 7.以奎尼丁为代表的IA类药的电生理是 A. 明显抑制0相上升最大速率,明显抑制传导,APD延长

B. 适度抑制0相上升最大选率,适度抑制传导,APD延长 C. 轻度抑制0相上升最大速率,轻度抑制传导,APD不变 D. 适度抑制0相上升最大速率,严重抑制传导,APD缩短 E. 轻度抑制0相上升最大速率,轻度抑制传导,APD缩短 8.奎尼丁对下述哪一种心律失常无效 A. 窦性心动过速 B. 心房扑动 C. 室性早搏 D. 房性早搏 E.室交界区的早搏 9.抗心律失常谱广,半衰期长的药物是 A. 奎尼丁 B. 利多卡因 C. 普萘洛尔 D. 普罗帕酮 E. 胺碘酮 10.细胞外K+浓度较高时能减慢传导,血K+降低时能加速传导的抗心律失常药是 A. 索他洛尔 B. 利多卡因 C. 丙吡胺 D.卡尼 E. 胺碘酮 11.对普萘洛尔的抗心律失常作用,下述哪一项是错误的 A. 阻断β受体 B. 降低儿茶酚胺所致自律性 C. 治疗量延长浦肯野纤维APD和ERP D.长房室结的ERP E. 降低窦房结的自律性 12.对利多卡因抗心律失常的错误叙述是 A. 降低自律性 B.高心室肌致颤阈 C. 轻度抑制0相上升最大速率 D. 血液偏酸时减慢传导 E. 减慢房室结传导 13.有关胺碘酮的不良反应错误叙述是 A. 可发生尖端扭转型室性心律失常 B. 可发生肺纤维化 C. 可发生角膜沉着 D. 可致甲状腺功能亢进 E. 可致甲状腺功能减退 14.胺碘酮对心肌作用不存在 A. 阻滞K+通道 B. 阻滞Na+通道 C.滞Ca+通道

强心苷类药物的应用

浅谈强心苷类药物得作用机制及临床应用 [摘要]强心苷类化合物药理活性广泛,临床上主要用于治疗慢性心功能不全,此外又可治疗某些心律失常,尤其就是室上性心律失常,在抗肿瘤方面也疗效显著。近年来,随着对该类药物研究得不断深入,其临床应用也更全面合理,各类强心苷类新药得不断研发。本文主要介绍强心苷类药物得结构、作用机制及其临床应用。 [关键词] 强心苷药理活性心功能抗肿瘤结构机制 强心苷(cardiac glycosides) 就是一类对心肌有显著兴奋作用得苷类化合物,就是临床上治疗临床上主要用以治疗慢性心功能不全,此外又可治疗某些心律失常,尤其就是室上性心律失常。研究发现,强心苷与细胞内多种信号通路相关,并选择性地抑制肿瘤细胞增殖[1],其中包括肺癌细胞[2]。肺癌分型较多,且已知不同基因类型得肺癌细胞对同种药物产生不同反应,而目前尚缺乏强心苷对不同肺癌类型作用得研究。 1 强心苷得结构及其特点 苷或称甙、配糖体,就是一类有 机化合物,其分子由一个醇基或醇样 基团(配基、苷元或甙元)结合于数量 不等得糖分子而构成[3]。若配基中含 固醇核(甾核),其17位碳原子连以一个不饱与内酯环,其3位碳原子与糖分子相连,这种苷即为强心苷。 图一强心苷得结构图强心苷得结构特点:(1)甲型强心苷类化合物得骨架特征:C17位侧链为五元环得△ba-g不饱与内酯。(2)乙型强心苷类化合物得骨架特征:C17位侧链为六元环得△ba,dgd-内酯。(3)强心苷类化合物糖部分得结构特征与存在于强心苷得一些特殊得糖。强心苷里得糖部分均与苷元C3-OH结合形成苷。除有六碳醛糖、6-去氧糖、6-去氧糖甲醚与五碳醛糖外还有仅存在于强心苷中特殊得2,6-二去氧糖,2,6-二去氧糖甲醚。 2 强心苷类药物得分布

强心苷的药理作用

加强心肌收缩力即正性肌力作用。 强心苷具有直接加强心肌收缩力作用,这一作用在衰竭的心脏表现特别明显,具有选择性。治疗剂量对其他组织器官无明显作用时,已能增强心肌收缩力。实验证明,不论在整体动物,还是在没有神经支配的鸡胚心脏或乳头肌都可观察到增强心肌收缩力的作用。而且这种强心作用不被β受体阻断药所取消,说明它与交感神经递质及其受体无关,强心作用是直接的。正性肌力作用表现为心肌收缩最高张力和最大缩短速率的提高,使心脏收缩有力而敏捷,表现为左心室压力最大上升速率增大,和达到一定程度最高张力所需时间减少,在心脏前后负荷不变的情况下,心脏每搏作功明显增加。强心苷对正常人和心力衰竭患者心脏都有正性肌力作用,但只增加心力衰竭患者心搏出量;因为强心苷对正常人还有收缩血管提高外周阻力的作用,所以不增加心搏出量。心力衰竭患者用强心苷后,反射性降低交感神经活性,不增加外周阻力。执业药师。 强心苷对衰竭且已扩大的心脏,在加强心肌收缩力时,不增加甚至可减少心肌的耗氧量,对正常心脏,却可使心肌耗氧量增加。心力衰竭患者由于心脏扩大,心室壁张力提高,以及代偿性的心率加快,使心肌耗氧量增加,应用强心苷后,心肌收缩力增强虽可增加心肌耗氧量,但又能使心室排空完全,循环改善,静脉压降低等,因而使心力衰竭时扩大的心脏体积缩小,心室张力降低,同时还使心率减慢,这两方面的作用使心肌耗氧量降低,提高了心脏的工作效率。对正常心脏,由于加强心收缩力,而对心室壁张力无明显影响,心率仅稍减弱,故总耗氧量增加。 减慢心率即负性频率作用。 慢性心功能不全时,由于心搏出量不足,通过颈动脉窦和主动脉弓压力感受器的反射性调节,出现代偿性心率加快。心率加快超过一定限度时,心脏舒张期过短,回心血量减少,心排出量反而降低。同时,心率过快冠状动脉受压迫的时间亦较长,冠状动脉流量减少,不利于心肌的血液供应,强心苷可使心率减慢。长期以来认为其负性频率作用是由于心收缩力增强,心排出量增加,反射性提高迷走神经兴奋性的结果。目前通过实验表明,在正性肌力作用出现之前已见明显的心率减慢,认为地高辛具有增强迷走神经活性和抑制交感神经活性的作用。负性频率作用对心力衰竭患者十分有利。 对心肌电影响(1)传导性强心苷在小剂量时,由于增强迷走神经的作用,使Ca2+内流增加,房室结除极减慢,房室传导速度减慢;较大剂量时,由于抑制Na+,K+-ATP酶,使心肌细胞内失K+,最大舒张电位减小,而减慢房室传导。 (2)自律性治疗量的强心苷对窦房结及心房传导组织的自律性几无直接作用,而间接地通

抗肿瘤作用强心苷研究进展

抗肿瘤作用强心苷研究进展 【摘要】强心苷类化合物在临床上主要用于心力衰竭和心房颤动的治疗,近年来,强心苷的抗肿瘤作用也越来越受到重视。本文综述了强心苷化合物的抗肿瘤作用研究进展,对其抑制肿瘤细胞增殖及诱导肿瘤细胞凋亡的相关靶点作了介绍。 【关键词】强心苷;Na+/K+-ATP酶;缺氧诱导因子1α ;肿瘤 强心苷临床上主要用于治疗心功能不全,及某些心律失常,且在治疗肿瘤方面也具有良好的效果[1-4]。然而,强心苷在其肿瘤治疗剂量时会引发心脏毒性[5]。但近年来的研究发现,强心苷与细胞内多种信号通路相关,且已发现一些肿瘤治疗剂量下无心脏毒的强心苷,这使得强心苷被开发为新型抗肿瘤药成为可能[6]。本文旨在对强心苷类化合物的抗肿瘤作用研究进展作一综述。 1强心苷类化合物选择性抑制肿瘤细胞增殖 强心苷可抑制多种肿瘤细胞的增殖,但对正常细胞的增殖无抑制甚至有促进作用[2]。López-Lázaro M.[2]等推测,强心苷的这种选择性与其能抑制肿瘤细胞赖以生存的糖酵解机制有关。由于肿瘤细胞内H2O2的累积和ATP的消耗,糖酵解增强成了肿瘤细胞得以生存的必要途径。这种增强的糖酵解受到抑制将导致肿瘤细胞的死亡,而对于正常细胞来说,它们的糖代谢机制健全,故不会受此影响。此外,对于强心苷选择性抑制肿瘤细胞的机制还有另外一种解释,Contrera[8]等推测强心苷的选择性肿瘤细胞抑制作用与肿瘤细胞内信号通路不同于正常细胞有关。 2强心苷化合物抗肿瘤作用靶点 近年来,对于强心苷抗肿瘤作用靶点的研究进一步深入。我们将几个确切的强心苷抗肿瘤靶点做了总结。 2.1Na+/K+-ATP酶α亚基 强心苷结合至Na+/K+-ATP酶后,作用于附近一些蛋白引起信号级联的变化;或者通过增强细胞内外Na+和K+的交换,增强ATP的水解,导致Ca2+大量内流。Ca2+是细胞内信号传递过程中一个重要的第二信使,参与细胞内多条信号通路的调节。Tatjana Mijatovic[9]等认为Na+/K+-ATP酶α亚基是肿瘤治疗中的一个新的重要靶标。科研工作者们已在多种肿瘤细胞内发现Na+/K+-ATP酶α亚基表达上调,这提示我们,寻找靶向作用于Na+/K+-ATP酶α亚基的新药物将成为肿瘤治疗的一个新的方向。

强心苷

强心苷 cardiac glycoside 一类具选择性强心作用的药物。又称强心甙或强心配糖体。临床上主要用以治疗心功能不全,此外又可治疗某些心律失常,尤其是室上性心律失常。苷或称甙、配糖体,是一类有机化合物,其分子由一个醇基或醇样基团(配基、苷元或甙元)结合于数量不等的糖分子而构成。若配基中含固醇核(甾核),其17位碳原子连以一个不饱和内酯环,其3位碳原子与糖分子相连,这种苷即为强心苷,其化学结构见图强心苷的化学结构。 治疗心功能不全的药物称为强心药,其中最重要的是强心苷类、非苷类强心药(如肾上腺素、麻黄碱等),均有增强心排血量的功能。樟脑及其某些衍生物、庚胺醇、肌肉醇磷酸醇、癸烯醇等也有强心功能。某些血管舒张药(如氨茶碱、硝普盐、硝酸甘油及□-肾上腺素能拮抗剂)对某些类型的心力衰竭有效。某些β-肾上腺素能兴奋剂可望用为强心药。俗话常称中枢兴奋药为“强心药”,将注射这类药物称为“打强心针”,这是不正确的。配基是强心苷的药理活性部分,配基本身对心肌的作用微弱而短促,但与糖结合后其作用的强度和持久性均增加。糖的部分影响强心苷的药物动力学性质(吸收、半衰期、代谢等)。在中国,已从30余种植物中提出可供临床应用的强心苷类。3000年前,古埃及人已知多种含强心苷的药用植物。18世纪末,英格兰医师、植物学家W.威瑟灵著书论述洋地黄后,洋地黄制剂得到广泛应用。这些药物包括洋地黄叶末、洋地黄毒苷、地高辛、毛花苷C、去乙酰毛花苷C等,均取自玄参科植物紫花洋地黄及狭叶洋地黄。其他强心苷如毒毛旋花子苷□取自夹竹桃科植物绿毒毛旋花;黄夹苷取自夹竹桃科植物黄花夹竹桃;羊角拗苷取自夹竹桃科植物羊角拗;铃兰毒苷取自百合科植物铃兰(君影草)。福寿草、罗布麻、万年青及夹竹桃等亦含强心苷。蟾蜍皮肤腺体中也提取一种强心苷,但其内酯环为六角形。强心苷类在避光处及pH低的条件下容易保存,失效期达1~5年。临床上常用的强心苷是洋地黄类及毒毛旋花子苷□等。强心苷仍不失为治疗心力衰竭的重要药物之一。但这些制剂的安全范围很小,治疗量与中毒量相差不大,用量掌握不当即易引起中毒乃至死亡。现在人们正研究改变其结构以加大治疗宽度的工作。强心苷的用药方法为口服或静脉注射。按其作用的快慢分为两类:①慢作用类。作用开始慢,在体内代谢及排泄亦慢,作用时间长。本类均为口服药,包括洋地黄叶末、洋地黄毒苷等。②快作用类。作用开始快,在体内代谢及排泄亦快,作用时间短。适用于急性心力衰竭及慢性心力衰竭急性加重时。静脉注射或口服。本类药包括地高辛、毛花苷C、毒毛旋花子苷、羊角拗苷、铃兰毒苷、福寿草等(见表洋地黄类制剂的药代动力学)。 体内过程口服者主要在肠道吸收,在胃中吸收极微,洋地黄毒苷吸收最完全而恒定,地高辛稍差。通常,作用迅速而短暂的强心苷脂溶性低,在肠道中吸收不良,这些药物常注射药。强心苷进入血液后,与血清蛋白有一定程度的结合。洋地黄毒苷主要在肝内代谢转化,其亦具强心作用的代谢产物及未变化的原形从胆汁排出,这些物质在肠内又被吸收,从而形成一个肠肝循环,因此洋地黄毒苷的蓄积性最强,作用最为持久。作用快的强心苷,如地高辛主要以原形从肾排出,因此其排泄受肾功能的影响。强心苷与心肌并无特殊亲和力,分布在心脏的强心苷远较分布于肝脏、骨骼肌者为少,但心肌对强心苷有特高的感受性。强心苷在视网膜中有分布。洋地黄毒苷的吸收既完全,又不受肾功能影响,故在血中浓度较恒定。地高辛的吸收既不完全,又有较大的个体差异,更受肾功能的影响,故在血中浓度,个体相差可达数倍。因此,地高辛血药浓度测定受多种因素影响,在判断中毒诊断时,应结合临床具体情况。 洋地黄的药理作用洋地黄的加强心肌收缩力作用是一种有选择性的直接作用,其作用机理仍有争论。一种意见认为洋地黄与心肌细胞膜上Na□ -K□-ATP酶结合而抑制后者的活性,

第四篇心血管系统药理学

第四篇心血管系统药理学 抗心律失常药教学方案  授课题目:抗心律失常药  授课对象:五年制本科班  授课时间:2004年10月22日  授课教师:李金鸣  教学目标及基本要求  1. 明确抗心律失常药物的分类及其分类的离子基础; 2. 掌握各类抗心律失常药的作用机理,主要是对Na+、K+、Ca2+转运的影响; 3. 掌握各类抗心律失常药的首选临床应用  教学内容提要及时间分配  1. 复习心肌电生理。15分钟 2. 心律失常发生机制。 15分钟 3. 抗心律失常药分类。 10分钟 4. Ⅰ类抗心律失常药: quinidine, procainamide, disopyramide。 15分钟 lidocaine, phenytoin sodium, mexietine, 10分钟 propafenone, encainide, moracizine. 10分钟Ⅱ类抗心律失常药: propranolol, 15分钟 Ⅲ类抗心律失常药: amiodarone, 10分钟  教学重点及难点  1. 心肌电生理; 2. 折返形成及其在心律失常发生机制中的作用; 3. quinidine 和lidocaine 对心室肌动作电位的影响及其不同处;  4. propranolol的作用机制及其临床应用;  5. amildarone的作用特点。  教学方法  1. 温故知新方法讲授:心肌电生理中心室肌动作电位的形成与各种离子的关系。 2. 启发式教学方法讲授:Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ类抗心律失常药的作用机制中,影响Na+转运→V max减小,抑制K+外流→APD及ERP延长。  教学手段(挂图、幻灯、多媒体……等)  板书、画图及多媒体  使用的教材及参考资料  教材:医用药理学基础 第五版,  参考书:药理学(全国统编,第五版),  药理学和药物治疗学(杨藻宸主编,人民卫生出版社)。 教研室主任意见:  已阅  本单元教学总结(教学的主要经验、效果、存在问题、改进措施等)  经验:将心肌电生理讲解透彻,再讲抗心律失常药的作用机理时可收到举一反三,事倍功半的效果。

2015年江西省中西医师药理学:强心苷临床应用2014-08-22考试试题

2015年江西省中西医师药理学:强心苷临床应用 2014-08-22考试试题 一、单项选择题(共25题,每题2分,每题的备选项中,只有 1 个事最符合题意) 1、患者,男,35岁。再生障碍性贫血3年。面色无华,头晕,气短,乏力;动则加剧,舌淡,苔薄白,脉细弱。治疗应首先考虑的方剂是 A.右归丸合当归补血汤B.左归丸、右归丸合当归补血汤C.八珍汤D.六味地黄丸合桃红四物汤E.左归丸合当归补血汤 2、下列各穴中,属足太阴脾经的是 A.大横B.章门C.期门D.粱门E.带脉 3、有机磷脂类急性中毒应选用下列哪些药物治疗 A.甲基泼尼松龙B.肾上腺素C.新斯的明与阿托品D.阿托品与解磷定E.利多卡因 4、具有镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫作用的药物是 A.苯妥英钠B.苯巴比妥C.水合氯醛D.戊巴比妥E.氯丙嗪 5、孕40周临产,规则宫缩12小时,破膜10小时。肛查:宫口开大5cm,先露+0.5,下列诊断哪项是正确的 A.胎膜早破 B.正常潜伏期 C.正常活跃期 D.潜伏期延长 E.第一产程延长 6、其治疗主要是 A.肝素 B.阿司匹林 C.肾上腺糖皮质激素 D.尿激酶 E.抗血小板聚集药 7、脑梗死痰湿壅闭心神证的治法是 A.清热化痰,醒神开窍B.辛温开窍,豁痰息风C.益气回阳,救阴固脱D.平肝潜阳,活血通络E.化瘀通络 8、疾病的发生是 A.邪正相搏B.邪气盛C.正胜邪负D.邪胜正负E.邪气不盛,正气也不虚 9、治疗甲状腺危象,应首选的药物是 A.丙基硫氧嘧啶B.甲基硫氧嘧啶C.甲巯咪唑D.卡比马唑E.氢化可的松 10、多脏器功能障碍综合征最为常见的原因是 A.急性中毒B.大手术C.病理产科D.严重创伤E.严重感

强心苷及抗心律失常药

第十章强心苷和抗心律失常药 概述 1强心药(cardiotonic agents):又名正性肌力药(cardiac inotropes),是指选择性增强心肌收缩力,主要用于治疗心力衰竭的药物,它包括强心苷类,儿茶酚胺类,磷酸二酯酶抑制药(PDE-Ⅲ抑制药),钙增敏药及其他类. 概述 2,抗心律失常药:是一类治疗快速型心律失常的药物,可通过直接或间接的方式影响离子转运,从而纠正心肌电生理紊乱,最终达到治疗心律失常的目的. 第一节强心苷类 1. 强心苷(cardiac glycosides)是一类临床应用最悠久,具有强心作用的苷类化合物,临床常用的强心苷类主要源于洋地黄(digitalis),故也统称为洋地黄类药. 第一节强心苷类 2. 优点:作用确实,无耐受性,适用于长期治疗. 3. 缺点:药物的治疗指数小,治疗剂量与中毒剂量十分接近,安全性较差.许多生理异常情况还易促使其发生毒性作用,而且一旦发生中毒,可引起致命性的心律失常. 强心苷的种类 临床上应用的强心苷有以下几种: 1,洋地黄毒苷(digitoxin) 2,地高辛(digoxin) 3,毛花苷丙(lanatoside C,cedilanid,兰) 强心苷的种类 4,去乙酰毛花苷丙(deslanoside, desacetyllanatosideC cedilanid-D) 5,毒毛花苷K (strophanthin K) 6,毒毛花苷G(strophanthin G,哇巴因ouabain) 强心苷类 地高辛:具有较好的药代动力学特性和灵活的给药途径,其血药浓度测定也在临床普及,是目前临床最常用的强心苷. 去乙酰毛花苷丙:作用快而短,只能经静脉注射给药,是麻醉期间最常用的强心苷. 体过程 1. 强心苷类药物的化学结构相似,作用性质相同,仅由于侧链不同,导致其药代动力学上的差异. 2. 洋地黄毒苷脂溶性高,吸收好,大多在肝脏代谢后经肾脏排出,也有相当部分经胆道排出而形成肝肠循环,t 长达5-7d,作用维持时间较长,属长效强心苷. 体过程 3,地高辛属中效强心苷,口服生物利用度个体差异大,不同厂家,不同批号的相同制剂也可有较大差异,临床应用时需注意调整剂量.地高辛大部分以原形经肾脏排出,t 33-36h,肾功能不良者应适当减量. 体过程 4,毛花苷丙,去乙酰毛花苷丙及毒毛花苷K口服吸收甚少,多需静脉用药,绝大部分以原形经肾脏排出,显效快,作用时间短,属短效强心苷. 表10-1 常用强心苷的药代动力学参数

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