《药物化学》考研考试大纲

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药物化学复习大纲

药物化学教学大纲Medicinal Chemistry（供自考生使用）前言药物化学是一门以化学为基础来研究药物的专门学科。

其内容包括：发现与发明新药；合成化学药物；研究和改进药物合成工艺；阐明药物化学性质；研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律等。

它是药学领域中重要的带头学科。

药物化学的教学目的应该使学生能有效利用现有化学药物，在常用药物的结构、名称、性质、鉴别、制备、构效关系及新药研究的方法等各个方面获得系统的理论知识和必要的操作技能，从而能合理地调制配方，制备优质药剂，做好药品检验和保管工作，同时对药物研究和新药发展有一定的了解。

本课程需要有机化学、分析化学相关知识作基础；药物化学的知识为学生进一步学习天然药物化学、药理学、药物分析及药学专业课程打下基础。

本大纲与人民卫生出版社出版，郑虎主编的普通高等教育“十一五”国家级规划教材第五版《药物化学》配套使用，适用于自考生的教学。

大纲所列教学内容可通过课堂讲授、计算机多媒体、自学、讨论、实验、实习等方式进行教学。

划横线部分为要求学生重点掌握的内容，其他为一般熟悉和一般了解内容。

总学时为80学时。

绪论目的要求了解药物的通用名、化学名、商品名的含义和要求。

教学内容1、药物化学的定义。

2、药物化学的研究内容及任务。

3、药物化学发展史。

4、化学药物的命名。

中枢神经系统药物目的要求掌握异戊巴比妥的结构、性质、构效关系、合成和用途；盐酸吗啡的结构、性质和构效关系。

熟悉地西泮的结构、代谢和构效关系；苯妥英钠的结构、性质和用途。

了解镇静催眠药的结构类型；盐酸氯丙嗪的性质和构效关系；咖啡因的结构和性质。

教学内容1、镇静催眠药。

异戊巴比妥的结构、化学名、理化性质、合成、体内代谢及临床应用；巴比妥类药物构效关系；地西泮的结构、化学名、理化性质、体内代谢及应用；吩噻嗪药物的构效关系；酒石酸唑吡坦的结构及应用。

2、抗癫痫药。

苯妥英钠的结构、化学名、理化性质、体内代谢及应用；卡马西平、卤加比的结构及应用。

2018中国医药工业研究总院药物化学专业分析化学考研大纲

2018中国医药工业研究总院药物化学专业分析化学考研大纲的更新!2018中国医药工业研究总院药物化学专业分析化学考研大纲一、考试基本要求及适用范围概述本《分析化学》考试大纲适用于医工总院药物化学专业的硕士研究生入学考试。

分析化学是关于研究物质的组成、含量、结构和形态等化学信息的分析方法及理论的一门科学，是药物分析等学科的基础理论课程。

主要内容包括化学分析和仪器分析两部分，化学分析包括滴定分析和重量分析，它是根据物质的化学性质来测定物质的组成及相对含量;而仪器分析是根据物质的物理性质或物质的物理化学性质来测定物质的组成及相对含量，根据仪器测定的方法原理不同，可分为电化学分析、光学分析、色谱分析、其他分析法等。

要求考生系统地理解和掌握分析化学的基本概念和基本理论，掌握滴定分析、重量分析、电化学分析、光学分析、色谱分析等各类化学分析和仪器分析的基本原理和方法，正确掌握有关科学实验的技能，了解分析化学的最新进展，能综合运用所学的知识分析问题和解决问题。

二、考试形式硕士研究生入学分析化学考试为闭卷，笔试。

特别说明——“有机化学试题与药物化学试题”组成药物化学专业考试“专业基础综合一”，“有机化学试题与分析化学试题”组成药物化学专业考试“专业基础综合二”。

考试时间为180分钟，满分合计300分。

本部分“分析化学”试卷满分为150分。

试卷结构(题型)：名词解释、填空题、单项选择题、多项选择题、计算题和问答题。

三、考试内容和要求1、绪论考试内容分析化学的任务和作用，分析方法的分类，分析测试的过程。

考试要求了解分析化学的任务和作用，分析化学方法的分类。

明确基准物质、标准溶液等概念，掌握分析测试的基本步骤，分析结果的表示和分析方法的验证。

2、误差和分析数据处理考试内容分析化学中的测量误差，有效数字及其运算规则。

标准偏差，随机误差的正态分布，少量数据的统计处理，误差的传递，回归分析，提高分析结果准确度的方法，分析方法的质量保证。

2019年陕西师范大学研究生入学考试大纲-744-天然药物化学

陕西师范大学硕士研究生招生考试“744-天然药物化学”考试大纲本《天然药物化学》考试大纲适用于陕西师范大学中药学学科硕士研究生招生考试。

本课程是运用现代科学理论与技术研究天然产物中生物活性物质的一门学科。

主要包括天然药物化学学科介绍，即发展状况、研究对象和任务、研究方法及与其它学科的相关性，天然药物化学成分的主要类型以及它们的生源途径、类别划分状况、物理化学性质、鉴别、提取分离和波谱学特征等。

要求考生熟悉基本概念、掌握基本规律、有较强的综合分析解决问题的能力。

一、考试的基本要求要求考生比较系统地理解天然药物化学的基本概念和基本理论，掌握天然药物研究的基本思想和研究方法。

要求考生具有天然药物化学中的基本概念知识，掌握天然产物研究的基本原理和实验技能，具有综合运用所学的知识分析问题和解决问题的能力。

二、考试方法和考试时间天然药物学化学考试采用闭卷笔试形式，试卷满分为300分，考试时间为180分钟。

三、考试内容（一）基本理论和基本知识：1、天然药物化学研究内容和天然药物化学成分提取分离的原理及方法。

2、天然药物化学成分结构研究的主要程序及采用的方法，天然药物化学的发展及其在药学专业中的地位。

3、糖和苷类化合物的结构、分类、性质、苷键裂解的规律及波谱的基本知识。

4、单糖、低聚糖、多聚糖的定义主要类型，苷键甲醇解、碱水解、乙酰解法，确定糖链结构的顺序。

5、糖和苷的提取方法。

6、香豆素和木脂素的结构类型、化学性质和波谱特征。

7、苯丙素的定义和类型，其生物合成途径8、醌类化合物的结构类型、性质、提取分离方法、波谱特征。

9、蒽醌类化合物衍生物的制备，大黄、丹参中所含主要醌类化合物的化学结构、理化性质、提取分离方法、鉴定方法和生物活性。

10、蒽醌类化合物物理性质、游离醌类及其苷类的一般提取分离方法，蒽醌类化合物核磁共振氢谱、碳谱的基本知识。

11、黄酮类化合物的结构类型、理化性质、提取分离方法和波谱在测定结构中的应用。

药学专业考研大纲

药学专业考研大纲
一、药学导论
1. 药学的定义、发展历程和现状
2. 药学的主要分支学科及其应用
3. 药学专业研究生培养的目标和要求
二、药理学
1. 药理学的基本概念和原则
2. 药物作用的机制和药物动力学原理
3. 药物对机体的作用及其效果评价
4. 药效学和药物安全性评价的方法与原则
三、药物化学
1. 药物化学的基本概念和原理
2. 药物分子的结构与性质
3. 药物合成的方法与技术
4. 药物代谢与药物设计的方法与原则
四、药剂学
1. 药剂学的基本概念和原理
2. 药物剂型及制备方法
3. 药物制剂的质量控制与分析方法
4. 新药剂技术及应用前景
五、药物分析学
1. 药物分析学的基本概念和原理
2. 药物分析的方法和技术
3. 药品质量控制的标准和程序
4. 药物分析的新技术和应用前景
六、药事管理与法规
1. 药事管理的概念、任务和内容
2. 药品注册、生产、流通与使用的管理规定
3. 药品监管与法规体系
4. 医药职业道德与药学伦理准则
七、综合考试及论文要求
1. 对药学专业的整体理解与实践应用能力考核
2. 对药学专业知识掌握的广度与深度考查
3. 对研究论文的撰写要求与规范。

《药物化学》——消化系统药物 (知识点梳理与总结、思维导图)(供本科期末考和349药学综合考研)

7，消化系统药物一，抗溃疡药分类H2受体拮抗剂尼扎替丁：法莫替丁噻唑母核+雷尼替丁2取代基与侧链硫替丁：法莫替丁噻唑母核与2取代基+西咪替丁侧链咪唑类西咪替丁第一代呋喃类雷尼替丁第二代噻唑类法莫替丁第三代哌啶甲苯醚类质子泵抑制剂不可逆性质子泵抑制剂（胞内胞浆侧）奥美拉唑，雷贝拉唑可逆性质子泵抑制剂（细胞膜外侧）瑞普拉生，沃诺拉赞构效关系H2受体拮抗剂构效关系碱性或碱性基团取代的芳杂环——与受体阴离子部位结合中间连接链含氮平面极性基团——氢键与受体结合质子泵抑制剂构效关系苯并咪唑环+吡啶环+甲基亚磺酰基重点药物西咪替丁弱碱性，甲醇、稀盐酸中易溶解药物设计过程：组胺保留咪唑环，改侧链⇨改变咪唑环侧链柔性，增加侧链长度⇨使用甲基硫脲基⇨【1，4】互变异构体为活性形式，次甲基变成电负性大的硫原子，咪唑5位引入供电子甲基⇨甲硫米特毒性来自硫脲基，电子等排体胍基替换并在胍基亚氨基氮引入吸电子氰基降低碱性⇨西咪替丁过量稀盐酸中氰基缓慢水解⇨氨甲酰胍鉴别+铜离子⇨蓝灰色沉淀（与一般胍类鉴别）含硫化合物鉴别：灼热⇨硫化氢气体⇨醋酸铅试纸变黑代谢⇨硫氧化物，少量咪唑环甲基羟化物应用：复发高，需维持治疗十二指肠溃疡，胃溃疡，上消化道出血［ADR较多,有抗雄激素样作用］盐酸雷尼替丁白色至浅黄结晶粉末，有异臭，味微苦带涩。

易溶于水和甲醇，易潮解颜色加深西咪替丁为基础设计的二代H2拮抗剂呋喃环替代咪唑环⇨为了保持碱性，呋喃环引入二甲基氨基亚甲基⇨硝基甲叉基替代氰基亚氨基硫化物鉴别反应：灼热后变H2S气体，湿润醋酸铅试纸变黑大部分原型代谢，少量N—氧化物，S—氧化物，N—去甲基雷尼替丁应用：治疗十二指肠溃疡，良性胃溃疡，术后溃疡，反流性食管炎，卓艾综合征（作用强，时间长。

副作用小，无抗雄激素作用）枸橼酸铋雷尼替丁——抗胃酸分泌，抗幽门螺杆菌，保护胃粘膜奥美拉唑弱酸碱两性，水中不稳定S原子上存在光学异构，S（—）型称为埃索美拉唑或左旋奥美拉唑前药，聚集于胃壁细胞酸性环境，氢离子作用下活化Smiles重排⇨螺环中间体⇨次磺酸，次磺酰胺两种活性形式（两者极性大，有利于胃壁发挥作用）代谢：R构型——主要CYP2C19代谢 ‖ S构型——主要CYP3A4代谢（埃索美拉唑作用更持久）应用：十二指肠溃疡，卓艾综合征，抑制幽门螺杆菌（抑制尿激酶）合成雷贝拉唑钠酸性下迅速分解，碱性下稳定前药代谢：主要是非酶代谢途径——还原为硫醚应用：胃溃疡，十二指肠溃疡，糜烂性胃炎，食管返流病，二，镇吐药分类5—HT3受体拮抗剂昂丹司琼，格拉司琼，托烷司琼NK1受体拮抗剂阿瑞匹坦，卡索匹坦构效关系5—HT3受体拮抗剂构效关系重点药物昂丹司琼甲醇中易溶咔唑环3位C手性，R构型活性大应用：癌症放疗呕吐作用优秀（高强度，好选择性，无锥体外系反应）托烷司琼代谢：吲哚环5，6，7位羟化应用：癌症放疗、化疗引起的恶心呕吐（双重阻断作用，作用更强，不引起锥体外系反应）阿瑞匹坦可溶于乙醇代谢：噁嗪环氮原子⇨噁嗪环5酮基取代物应用：癌症化疗急性与延迟性呕吐福沙匹坦【前药】⇨阿瑞匹坦三，促胃动力药分类多潘立酮较强外周D2受体拮抗剂，促胃动力与镇吐，少有甲氧氯普胺的锥体外系症状应用：各种原因引起的消化不良，恶心呕吐，腹痛腹胀盐酸伊托必利鉴别：固体+丙二酸+醋酸（混合加热）⇨赤褐色苯甲酰胺类，阻断D2，抑制AchE，选择性高，无甲氧氯普胺锥体外系反应应用：功能性消化不良的各种症状，如上腹部不适，餐后饱胀，早饱，食欲缺乏，恶心呕吐等。

药物化学考试大纲总论

2013年执业药师考试大纲--药物化学考试大纲药物化学知识是执业药师必备的药学专业知识的重要组成部分。

根据执业药师的职责与执业活动的需要，药物化学部分的考试内容主要包括：1.各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点。

2.代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点。

3.－些重要药物在体内外相互作用的化学变化；药物在体内的生物转化过程及其化学变化和对生物活性的影响。

4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。

5.药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用。

6.特殊管理药品的结构特点和临床用途。

说明：本部分所列出代表药物的选择依据是《中国药典》（2010年版)：二部、2009版《国家基本药物目录（基层医疗卫生机构配备使用部分)》、《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》（2009年版)及临床常用的新药一、化学治疗药物（－)抗生素 1.基本要求（1)抗生素的分类、结构类型、作用机制和构效关系、理化性质和代谢特点（2)抗生素的结构特点、理化性质与化学稳定性、毒副作用和耐药性之间的关系2.β-内酰胺类抗生素（1)β-内酰胺类抗生素药物的结构特点、理化性质和构效关系，推测药物的化学稳定性、抗耐药性的特点、可能产生的毒副作用及使用的注意事项（2)代表药物：青霉素钠（钾)、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮钠、头孢克肟、头孢曲松、头孢呋辛、硫酸头孢匹罗、克拉维酸钾、舒巴坦钠、他唑巴坦、亚胺培南、美罗培南、氨曲南3.大环内酯类抗生素（1)大环内酯类抗生素药物的结构特点、理化性质，推测药物的化学稳定性、可能产生的毒副作用及使用的注意事项（2)代表药物：红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素4.氨基糖苷类抗生素（1)氨基糖苷类抗生素药物的结构特点、理化性质，推测药物的化学稳定性、产生毒副作用的机制、产生耐药性的原因及使用的注意事项（2)代表药物：阿米卡星、硫酸依替米星、硫酸奈替米星、硫酸庆大霉素（－)抗生素 5.四环素类抗生素（1)四环素类抗生素药物的结构特点、理化性质，推测药物的化学稳定性、产生毒副作用的机制及使用的注意事项（2)代表药物：盐酸四环素、盐酸土霉素、盐酸多西环素、盐酸米诺环素、盐酸美他环素（二)合成抗菌药1.基本要求（1)结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点（2)合成抗菌药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系2.喹诺酮类药物（1)喹诺酮类药物的结构特点、理化性质和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2)代表药物：盐酸诺氟沙星、盐酸环丙沙星、盐酸左氧氟沙星（氧氟沙星)、司帕沙星、加替沙星3.磺胺类药物及抗菌增效剂（1)磺胺类药物及抗菌增效剂的结构特点、理化性质、作用机制，推测药物的化学稳定性、体内代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2)代表药物：磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶（三)抗结核药1.基本要求（1)结构类型、构效关系、理化性质和代谢特点（2)抗结核药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系2.抗结核抗生素代表药物：硫酸链霉素、利福平、利福喷汀、利福布汀3.合成抗结核药物（1)合成抗结核药物的结构特点、理化性质，推测药物的化学稳定性、体内代谢特点，产生的毒副作用及使用特点（2)代表药物：异烟肼、异烟腙、盐酸乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺（四)抗真菌药1.基本要求（1)结构类型、作用机制、构效关系和理化性质（2)抗真菌药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系2.唑类抗真菌药物（1)唑类抗真菌药物的结构特点、理化性质、作用机制和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2)代表药物：硝酸咪康唑、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑3.其他抗真菌药物代表药物：特比萘芬、氟胞嘧啶（五)抗病毒药1.基本要求（1)结构类型、作用机制、构效关系和理化性质（2)抗病毒药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系2.核苷类抗病毒药（1)核苷类抗病毒药物的结构特点、物理化性质、作用机制和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内作用过程、代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2)代表药物：阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯、齐多夫定、司他夫定、拉米夫定、扎西他滨3.非核苷类抗病毒药物代表药物：奈韦拉平、依发韦仑4.蛋白酶抑制剂代表药物：茚地那韦、沙奎那韦、奈非那韦5.其他抗病毒药物代表药物：利巴韦林、盐酸金刚烷胺、金刚乙胺、磷酸奥司他韦、膦甲酸钠（六)其他抗感染药1.基本要求结构特点、理化性质、作用机制和代谢特点2.各种药物代表药物：盐酸小檗碱、甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、磷霉素、盐酸克林霉素、盐酸林可霉素、利奈唑胺（七)抗寄生虫药1.基本要求（1)抗寄生虫药的分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点（2)抗寄生虫药的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系2.驱肠虫药物（1)驱肠虫药物的结构特点、理化性质、作用机制和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内作用过程、代谢特点，产生毒副作用原因及使用特点（2)代表药物：盐酸左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑3.抗血吸虫病和抗丝虫病药物代表药物：吡喹酮4.抗疟药（1)抗疟药的结构特点、理化性质、作用机制和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内作用过程、代谢特点，产生毒副作用原因及使用特点（2)代表药物：磷酸氯喹、磷酸伯氨喹、乙胺嘧啶、奎宁、青蒿素、蒿甲醚（蒿乙醚)、青蒿琥酯（八)抗肿瘤药1.基本要求（1)抗肿瘤药的分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点（2)结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系2.烷化剂（1)烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型和特点、理化性质、作用机制和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内作用过程、代谢特点，产生毒副作用原因及使用特点（2)代表药物：美法仑、环磷酰胺、异环磷酰胺、白消安、卡莫司汀、司莫司汀、塞替派、顺铂、奥沙利铂一、化学治疗药物（八)抗肿瘤药3.抗代谢药物（1)抗代谢类抗肿瘤药物的结构类型和特点、理化性质、作用机制和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内作用过程、代谢特点，产生毒副作用原因及使用特点（2)代表药物：氟尿嘧啶、去氧氟尿苷、卡莫氟、盐酸阿糖胞苷、吉西他滨、卡培他滨、氟达拉滨、巯嘌呤、甲氨蝶呤、亚叶酸钙、雷替曲塞、培美曲塞4.抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物（1)抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物的结构特点、理化性质、作用机制和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内作用过程、代谢特点，产生毒副作用原因及使用特点（2)代表药物：盐酸多柔比星（阿霉素)、盐酸柔红霉素、盐酸表柔比星、盐酸米托蒽醌、依托泊苷（依托泊苷磷酸酯)、替尼泊苷、硫酸长春碱、硫酸长春新碱、硫酸长春地辛、酒石酸长春瑞滨、紫杉醇、多西他赛、羟喜树碱、盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康5.基于肿瘤生物学机制的药物（1)该类抗肿瘤药物的作用机制、结构特点、理化性质和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内作用过程、代谢特点，产生毒副作用原因及使用特点（2)代表药物：甲磺酸伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、索拉非尼、硼替佐米6.激素类药物（1)激素调节与肿瘤发生的关系，该类抗肿瘤药物的作用机制、结构特点、理化性质和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内作用过程、代谢特点，产生毒副作用原因及使用特点（2)代表药物：氟他胺、枸橼酸他莫昔芬、枸橼酸托瑞米芬、来曲唑、阿那曲唑二、中枢神经系统药（－)镇静催眠药及抗焦虑药1.基本要求（1)结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢化学（2)镇静催眠药及抗焦虑药的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间物的关系2.苯二氮（艹)卓类（1)苯二氮（艹)卓类药物的结构特点、理化性质、代谢化学和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性，可能产生的毒副作用及使用特点（2)代表药物：地西泮、奥沙西泮、硝西泮、三.唑仑、艾司唑仑、阿普唑仑、咪达唑仑、依替唑仑3.非苯二氮（艹)卓类（1)各种非苯二氮（艹)卓类药物的结构特点、理化性质、代谢化学，推测药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性及使用特点（2)代表药物：唑吡坦、丁螺环酮、扎来普隆、艾司佐匹克隆（佐匹克隆)（二)抗癫痫及抗惊厥药1.基本要求（1)结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢化学（2)抗癫痫及抗惊厥药的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系2.代表药物（1)抗癫痫及抗惊厥药的结构特点、理化性质、代谢化学和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性、毒性及使用特点（2)代表药物：苯巴比妥、苯妥英钠、乙琥胺、扑米酮、卡马西平、奥卡西平、丙戊酸钠（镁)、加巴喷丁、氨己烯酸、托吡酯（三)抗精神失常药1.基本要求（1)结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢化学（2)抗精神病药和抗抑郁症药的结构特点与代谢物活性的关系二、中枢神经系统药物（三)抗精神失常药2.抗精神病药（1)抗精神病药的结构特点、理化性质、代谢化学和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性、毒性及使用特点（2)代表药物：盐酸氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静（癸氟奋乃静)、三氟拉嗪、氯普噻吨、氯哌噻吨、氟哌啶醇、舒必利、氯氮平、奥氮平、多塞平、喹硫平、洛沙平（阿莫沙平)、硫利达嗪、利培酮、盐酸齐拉西酮、帕利哌酮3.抗抑郁症药（1)抗抑郁药的结构特点、理化性质、代谢化学和构效关系，推断该类药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性、毒性及使用特点氟西汀、盐酸帕罗西汀、度洛两汀、瑞波西汀、文拉法辛、舍曲林、吗氯贝胺、米氮平、艾司西酞普兰（西酞普兰)、氟伏沙明、丙米嗪（四)神经退行性疾病治疗药物1.基本要求结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢化学2.神经退行性疾病治疗药（1)神经退行性疾病治疗药的结构特点（2)代表药物：吡拉西坦、茴拉西坦、盐酸多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲、氢溴酸加兰他敏、盐酸美金刚、长春西汀、盐酸倍他司汀（五)镇痛药 1.基本要求（1)结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点（2)镇痛药的结构与化学稳定性和毒副作用之间的关系（3)国家特殊管理麻醉药品的结构特点2.作用阿片受体类药物（1)作用阿片受体类药物的结构特点、理化性质、代谢化学和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性，可能产生的毒副作用及使用特点啶、枸橼酸芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼、盐酸美沙酮、盐酸纳洛酮、酒石酸布托啡诺、右丙氧芬二、中枢神经系统药物（五)镇痛药 3.其它类药物（1)其它类镇痛药的结构特点、理化性质、代谢化学和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性，可能产生的毒副作用及使用特点（2)代表药物：盐酸布桂嗪、盐酸曲马多三、传出神经系统药物（－)影响胆碱能神经系统药物1.基本要求（1)结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点（2)结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系2.胆碱受体激动剂（1)胆碱受体激动剂类药物结构特点、理化性质和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2)代表药物：硝酸毛果芸香碱、氯贝胆碱3.乙酰胆碱酯酶抑制剂（1)乙酰胆碱酯酶抑制剂类药物结构特点、理化性质和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2)代表药物：溴新斯的明、碘解磷定4.M胆碱受体拮抗剂（1)M胆碱受体拮抗剂类药物结构特点、理化性质和构效关系，推测药物的化学稳定性、手性特征、体内代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2)代表药物：硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱、丁溴东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、溴丙胺太林、异丙托溴铵、噻托溴铵5.N胆碱受体拮抗剂（1)N胆碱受体拮抗剂类药物结构特点、理化性质和构效关系，推测药物的化学稳定性、手性特征、体内代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2)代表药物：氯化琥珀胆碱、苯磺顺阿曲库铵、多库氯铵、米库氯铵、泮库溴铵四、心血管系统药物（四)调血脂药及抗动脉粥样硬化药3.苯氧乙酸类（1)苯氧乙酸类的代谢、作用特点与副作用（2)代表药物：氯贝丁酯、非诺贝特、吉非罗齐（五)抗心绞痛药1.基本要求分类、结构类型、作用机制、理化性质和代谢特点2.硝酸酯类（1)硝酸酯类药物的结构特征、作用特点、作用机制和主要副作用（2)代表药物：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯（六)抗血小板和抗凝药1.基本要求分类、结构类型、作用机制和主要副作用2.抗血小板药代表药物：噻氯匹定、氯吡格雷、奥扎格雷、替罗非班、西洛他唑3.抗凝药代表药物：华法林钠五、泌尿系统药物（－)利尿药 1.基本要求（1)分类、结构类型、理化性质和作用机制（2)复方药物2.碳酸酐酶抑制剂代表药物：乙酰唑胺3.Na+-K+-2C1-同向转运抑制剂代表药物：呋塞米、布美他尼4.Na+-Cl-同向转运抑制剂（1)噻嗪类利尿药的化学结构、构效关系、理化性质和代谢特点（2)代表药物：氢氯噻嗪、氯噻酮、吲达帕胺5.肾内皮细胞钠通道阻滞剂代表药物：氨苯蝶啶、阿米洛利6.盐皮质激素受体拮抗剂代表药物：螺内酯（二)良性前列腺增生治1.基本要求分类、结构类型、作用机制和作用特点疗药 2.50α-还原酶抑制剂（1)作用特点、作用机制和副作用（2)代表药物：非那雄胺、依立雄胺3.α肾上腺素受体拮抗剂代表药物：盐酸哌唑嗪、盐酸特拉唑嗪、阿夫唑嗪、多沙唑嗪五、泌尿系统药物（三)抗尿失禁药物1.基本要求结构类型、作用机制、理化性质、作用特点和副作用2.抗胆碱药代表药物：奥昔布宁、托特罗定、曲司氯铵（四)性功能障碍改善药1.基本要求结构类型、作用机制、理化性质、作用特点和副作用2.磷酸二酯酶5抑制剂代表药物：西地那非、伐地那非、他达拉非3.α-受体拮抗剂代表药物：甲磺酸酚妥拉明六、呼吸系统药物（－)平喘药 1.基本要求（1)结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢化学（2)平喘药的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系2.影响白三烯系统的药物（1)影响白三烯系统药物的结构特点、理化性质、代谢化学和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性，可能产生的毒副作用及使用特点（2)代表药物：孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠3.肾上腺皮质激素类药物（1)肾上腺皮质激素类平喘药物的结构特点、理化性质、代谢化学和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性，可能产生的毒副作用及使用特点（2)代表药物：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德4.磷酸二酯酶抑制剂（1)磷酸二酯酶抑制剂的结构特点和理化性质（2)代表药物：茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱（二)镇咳祛痰药1.基本要求（1)结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢化学（2)镇咳祛痰药的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系六、呼吸系统药物（二)镇咳祛痰药2.镇咳药（1)根据镇咳药的结构特点，理化性质、代谢化学和构效关系，推断该类药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性，可能产生的毒副作用及使用特点（2)代表药物：磷酸可待因、磷酸苯丙哌林、右美沙芬、喷托维林3.祛痰药（1)祛痰药的结构特点，理化性质、代谢化学和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性及使用特点（2)代表药物：盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、羧甲司坦七、消化系统药物（－)抗溃疡药1.基本要求（1)结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢化学（2)抗溃疡药的结构特点与化学稳定性的关系2.组胺H2受体拮抗剂药物（1)组胺H2受体拮抗剂药物的结构特点，理化性质、代谢化学和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性及使用特点（2)代表药物：西咪替丁、盐酸雷尼替丁、法莫替丁、罗沙替丁、尼扎替丁3.质子泵抑制剂药物（1)质子泵抑制剂药物的结构特点、理化性质、代谢化学和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性及使用特点（2)代表药物：奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑钠（二)胃动力药和止吐药1.基本要求（1)结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢化学（2)胃动力药和止吐药的结构特点与化学稳定性和毒副作用之问的关系七、消化系统药物（二)胃动力药和止吐药2.胃动力药（1)胃动力药的结构特点、理化性质、代谢化学和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性和毒副作用及使用特点（2)代表药物：甲氧氯普胺、多潘立酮、莫沙必利、伊托必利3.止吐药（1)止吐药的结构特点、理化性质、代谢化学和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性和毒副作用及使用特点（2)代表药物：昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、阿扎司琼、盐酸帕洛诺司琼八、影响免疫系统的药物（－)非甾体抗炎药1.基本要求（1)结构分类、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点（2)非甾体抗炎药的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系2.解热镇痛药（1)解热镇痛药的结构特点、理化性质，推测药物的化学稳定性、体内代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2)代表药物：对乙酰氨基酚、阿司匹林、赖氨匹林、贝诺酯、安乃近3.非甾体抗炎药（1)非甾体抗炎药的结构特点、理化性质和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2)代表药物：吲哚美辛、双氯芬酸钠、舒林酸、萘丁美酮、芬布芬、布洛芬、萘普生、吡罗昔康、氯诺昔康、美洛昔康、塞来昔布、帕瑞昔布、尼美舒利4.抗痛风药（1)抗痛风药的结构特点、理化性质，推测药物的化学稳定性、体内代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2)代表药物：别嘌醇、丙磺舒、秋水仙碱、苯溴马隆八、影响免疫系统的（二)抗变态反应药1.基本要求（1)结构分类、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点（2)抗变态反应药的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系药物 2.组胺H1受体拮抗剂（1)组胺H1受体拈抗剂的结构特点、理化性质和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2)代表药物：盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪（左西替利嗪)、氯雷他定（地氯雷他定)、富马酸酮替芬、诺阿司咪唑、非索非那定九、内分泌药物（－)肾上腺皮质激素类药物1.基本要求（1)结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点（2)结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系2.糖皮质激素类药物（1)糖皮质激素类药物结构特点、理化性质和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2)代表药物：醋酸可的松、氢化可的松、地塞米松、倍他米松、泼尼松、泼尼松龙、醋酸氟轻松（二)性激素类药物和避孕药1.基本要求（1)结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点（2)结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系2.雄激素类药物（1)雄激素类药物结构特点、理化性质和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2)结构与雄激素作用和蛋白同化作用（3)代表药物：丙酸睾酮、甲睾酮、苯丙酸诺龙、司坦唑醇九、内分泌药物（二)性激素类药物和避孕药3.雌激素类药物（1)雌激素类药物结构特点、理化性质和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2)代表药物：雌二醇、苯甲酸雌二醇、炔雌醇、炔雌醚、尼尔雌醇、己烯雌酚、磷雌酚4.孕激素类药物（1)孕激素类药物结构特点、理化性质和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2)代表药物：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮、炔诺酮、左炔诺孕酮、米非司酮（三)影响血糖的药物1.基本要求（1)结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点（2)结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系2.胰岛素类药物（1)胰岛素类药物结构特点和理化性质，推测药物的化学稳定性、体内代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2)代表药物：胰岛素类药物3.胰岛素分泌促进剂（1)胰岛素分泌促进剂类药物结构特点、理化性质和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2)代表药物：格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、那格列奈、瑞格列奈、米格列奈4.胰岛素增敏剂（1)胰岛素增敏剂类药物结构特点和理化性质，推测药物的化学稳定性、体内代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2)代表药物：盐酸二甲双胍、盐酸吡格列酮5.α-葡萄糖苷酶抑（1) α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物结制剂构特点和理化性质，推测药物的化学稳定性、体内代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2)代表药物：阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖九、内分泌药物（四)骨质疏松症治疗药1.基本要求（1)结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点（2)结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系2.促进钙吸收药物（1)促进钙吸收药物结构特点和理化性质，推测药物的化学稳定性、体内代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2)代表药物：盐酸雷洛昔芬、阿法骨化醇、骨化三醇3.抗骨吸收药物（双膦酸盐类)（1)抗骨吸收药物结构特点和理化性质，推测药物的使用注意事项、化学稳定性、体内代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2)代表药物：阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、帕米膦酸二钠、依替膦酸二钠十、维生素类药（－)脂溶性维生素1.基本要求（1)结构分类、作用机制、理化性质和代谢特点（2)脂溶性维生素类药物的结构特点与化学稳定性和副作用。

中科院药学考研参考大纲

中科院药学考研参考大纲一、引言中科院药学考研参考大纲是药学专业学生备考考研的重要参考文件，它详细列出了药学专业考研所涉及的主要科目和考试要求，对于考生来说具有重要的指导意义。

二、大纲内容1. 药学导论：主要介绍药学的基本概念、药学发展史、药学研究方法等。

考试要求考生掌握药学的基本概念和基本原理，能够运用所学知识分析问题和解决问题。

2. 天然药物化学：主要介绍天然药物化学的基本理论、天然药物化学成分的提取、分离、鉴定等。

考试要求考生掌握天然药物化学的基本理论，能够运用所学知识进行天然药物化学成分的提取、分离和鉴定。

3. 药物化学：主要介绍药物化学的基本理论、药物合成、药物设计等。

考试要求考生掌握药物化学的基本理论，能够运用所学知识进行药物的合成、结构改造和优化设计。

4. 药剂学：主要介绍药剂学的基本理论、药物剂型的设计与制备等。

考试要求考生掌握药剂学的基本理论，能够运用所学知识进行药物剂型的设计与制备，包括药物的溶解、吸收和代谢等。

5. 药理学：主要介绍药理学的基本理论、药物的作用机制和药效学等。

考试要求考生掌握药理学的基本理论，能够运用所学知识分析药物的作用机制和药效学，包括药物的副作用、毒性反应和药物相互作用等。

6. 药物分析：主要介绍药物分析的基本理论、药物的鉴别、杂质检查和含量测定等。

考试要求考生掌握药物分析的基本理论和方法，能够运用所学知识进行药物的鉴别、检查和含量测定。

7. 药事管理与法规：主要介绍药事管理的法律法规、药品生产与经营的规范等。

考试要求考生了解药事管理的相关法律法规和规范，能够运用所学知识进行药品生产与经营的管理和监督。

三、备考建议1. 制定科学的学习计划，合理安排时间，注重各科目的均衡发展。

2. 注重基础知识的学习和掌握，特别是药学导论、天然药物化学、药物化学等基础科目。

3. 多做习题，通过大量的练习来提高自己的解题能力和应试技巧。

4. 关注时事，了解药学领域的最新研究成果和发展动态，拓宽自己的知识面。

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《药物化学》考研考试大纲
适用专业：制药工程等专业
试题总分：分
答题时间：小时
参考教材：徐文芳主编《药物化学》，高等教育出版社，年出版

一、考试目的和总体要求
药物化学是一门涉及有机化学、药学、药物合成及生物化学等学科相互渗透，
充分利用多学科的理论知识研究药物分子的一门学科。本课程要求学生了解药物
的主要分类，用途。掌握主要药物的合成方法及构效关系，从分子水平上解析药
物作用机理和作用方式。对药物设计方法和原理有一定的理解。

二、题型及分布
1. 常见药物的化学结构与名称，约分；
2. 名词解释（药物化学相关术语的定义），约分；
3. 选择题和填空题（药物化学术语、作用机制、结构特点、鉴定、稳定性、代
谢、构效关系、结构改造、用途），共分；
4. 简答题（发展概况、作用机制、结构特点、鉴定、稳定性、代谢、构效关系）
分；
5. 药物合成路线，分。
难易分布：较易题型；中等题型；较难题型。

三、考试内容及考试要求
绪论
药物化学的基本定义和主要研究任务；
药物化学发展史；
我国药物化学的发展现状；
药物化学与药物制剂的关系；
药物化学结构修饰的基本原理和方法。

第章麻醉药
可卡因、苯佐卡因、普鲁卡因等药物的结构与构效关系；
局部麻醉药的种结构类型（方酸酯类、酰胺类、氨基酮类、氨基醚类和氨基甲酸
酯类）；
盐酸普鲁卡因和盐酸氯胺酮的合成方法；
局部麻醉药的构效关系；
全身麻醉药的给药途径及其药物种类。
第章镇静催眠药、抗癫痫及抗精神失常药
巴比妥类的基本结构与分类；
苯二氮卓类的基本结构与构效关系；
三环类药物的结构分类以及生物电子等排原理在该类药物结构改造中的应用；
丁酰苯类药物的构效关系；
吩噻嗪类的基本结构、保存方法；
安定和氟哌醇的合成方法。

第三章解热镇痛和非甾体抗炎药
花生四烯酸的代谢途径；
水杨酸类药物结构与阿司匹林的发现；
芳基丙酸药物的结构与构效关系；布洛芬和萘普生的药效成分与构型；
萘丁美酮的体内代谢途径
吡罗昔康的合成方法。

第章镇痛药及镇咳祛痰药
吗啡及其类似物的结构及其类似物的构效关系；
结合吗啡结构和化学性质，盐酸吗啡在保存中应该注意的问题；
合成镇痛药的基本结构以及其与吗啡类镇痛药在结构上的共同特征；
盐酸溴己新的祛痰原理。

第章中枢兴奋药及利尿药
代表药物咖啡因和氢氯噻嗪的结构、作用机理；
碳酸脂酶抑制剂的发现与结构衍生化过程；
杂环磺胺类和苯氧乙酸类利尿药的构效关系；
咖啡因的全合成方法；
氢氯噻嗪的合成方法。

第章解痉药及肌肉松弛药
抗胆碱药的结构分类及其代表性药物；
解痉药的构效关系；
盐酸苯海索、氯唑沙宗的合成方法。

第章肾上腺素能受体作用药
异丙肾上腺素、盐酸麻黄碱和去甲肾上腺素的结构与用途；
肾上腺素受体激动剂的构效关系；
盐酸酚苄明的合成方法。
第章心血管系统药物
心血管药物按药理作用的分类；
硝苯地平的保存注意事项和其合成法；
可乐定的亚胺型和氨基型异构体结构，可乐定的合成方法；
调血脂药物的分类；
将烟酸结构修饰为烟酰胺和烟醇等结构的目的。

第章抗过敏药及抗溃疡药
氯雷他定和西替利嗪的化学结构和用途；
苯海拉明和奥美拉唑的合成方法。

第章寄生虫病防治药
抗疟药的结构类型及其各类代表性药物结构；
磷酸氯喹的合成方法。

第章抗生素
青霉素类抗生素的基本结构，青霉素的给药方式及原因；
头孢菌素类抗生素的基本结构；
非典型的β内酰胺抗生素的母核结构类型；
四环素类抗生素的作用机理和保存条件；
获得手性药物的单一光学异构体的方法有哪些？（参考书外拓展内容）

第章合成抗菌药及抗病毒药
磺胺类药物的抗代谢学说；
氟康唑、酮康唑、异烟肼、吡哌酸、左氧氟沙星、环氧沙星、盐酸金刚烷胺、司
他夫定和利巴韦林等药物的化学结构；
氟康唑和甲氧苄啶的合成路线。

第章抗肿瘤药
氮芥类抗肿瘤药的结构通式和各结构部分的功能；
氟尿嘧啶的抗代谢作用和结构修饰；
了解长春花生物碱、喜树碱和鬼臼生物碱、紫杉醇的化学结构；
顺铂的制备方法。

第章肾上腺皮质激素和性激素
甾体激素的分类；
孕酮类化合物失活的主要原因。

第章维生素
熟悉维生素、、等的化学结构；
维生素的合成路线。

第章降血糖药
降糖药的结构分类；
罗格列酮的合成路线。
第章新药设计与开发
药物作用的靶点；
药物立体异构对药效的影响；
先导化合物的发掘方法；
药效团的确定；
生物电子等排体原理；
前药原理；
拼合原理；
抗代谢原理；
计算机辅助药物设计。