南开大学药物化学名词解释考研必背二
药物化学名词解释

1. 药物〔drug〕:药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能,提高生活质量,保持身体健康的特殊化学品。
2. 药物化学〔medicinal chemistry〕:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、说明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞〔生物大分子〕之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科以与极具朝气的学科。
3. 国际非专有药名〔international non-proprietary names for pharmaceutical substance,INN〕:是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织〔WHO〕申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。
该名称不能取得任何知识产权的保护,任何该产品的生产者都可使用,也是文献、教材与资料中以与在药品说明书中标明的有效成分的名称。
在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。
目前,INN名称已被世界各用。
4. 中国药品通用名称〔Chinese Approved Drug Names,CADN〕:依据INN的原那么,中华人民国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》〔CADN〕,制定了药品的通用名。
通用名是中国药品命名的依据,是中文的INN。
CADN主要有以下的一些规那么:中文名使用的词干与英文INN对应,音译为主,长音节可简缩,且顺口;简单有机化合物可用其化学名称。
5. 巴比妥类药物〔barbiturates agents〕:具有5,5二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静催眠药。
20世纪初问市的一类药物,主要由于5,5取代基的不同,有数十个各具药效学和药动学特色的药物供使用。
因毒副反响较大,其应用已逐渐减少。
6. 酰胺-酰亚胺醇互变异构〔lactam- lactim tautomerism〕:类似酮-烯醇式互变异构,酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。
即酰胺羰基的双键转位,羰基成为醇羟基,酰胺的碳氮单键成为亚胺双键,两个异构体间互变共存。
药物化学复习重点(1)

药物化学复习重点名词解释:药物化学:是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体大分子之间相互作用规律、药物化学结构与生物活性之间的关系等内容的综合性学科。
抗生素:是某些细菌、放线菌、真菌等的次级代谢产物,能与极低的浓度对其他微生物产生抑制或杀灭作用。
抗菌增效剂:是指与抗菌药物配伍使用后,能增强抗菌药物的抗菌活性的药物。
抗酸药:是一类能中和胃酸的弱碱性无机化合物,属于对症治疗药物,这类药物的使用未能解决胃酸分泌过多的病因,副作用大且疗效不确切。
先导化合物:是通过各种途径或方法得到的具有一定生物活性的化合物,可以用来进行结构修饰和结构改造的模型,进一步优化获得预期药理作用的药物。
镇痛药:主要作用于中枢神经系统的特定部位(阿片受体),可选择性地减轻或消除患者的痛觉,而不影响其他感觉。
局部麻醉药:是指局部使用能可逆性地阻滞神经冲动传导功能,使患者在意识清醒的条件下局部感觉(主要是痛觉)丧失的药物。
非甾体抗炎药:能够抑制前列腺素合成,消除前列腺素对致炎物质的增敏作用,所以具有解热、镇痛及抗炎作用。
钙通道阻滞剂:又称钙拮抗剂,是在离子通道水平上选择性地阻滞Ca2+内流,减少细胞内Ca2+浓度的药物。
烷化剂:又称生物烷化剂,是一类最早使用的抗肿瘤药物,化学性质很活泼,在体内能形成缺电子活泼中间体或其它具有活泼亲电性基团的化合物与富电子基团发生共价结合,使细胞变异死亡。
解热镇痛药:系指既能使发热患者的体温降至正常,又能缓解中等程度疼痛的一类药物,其中多数兼有抗炎和抗风湿作用。
第一章1、药物作用的靶点:受体、酶、离子通道、核酸。
2、化学药物的名称:通用名、化学名、商品名。
3、化学药物的化学结构是由基本骨架(母核)+化学官能团(取代基)组成。
第二章1、酰胺类药物的作用机制:二氢叶酸合成酶2、磺胺嘧啶:与硝酸银反应生成什么?具有什么临床应用?生成:磺胺嘧啶银临床作用:烧伤、烫伤创面的感染,对铜绿假单胞菌有抑制作用。
南开大学药化整理考研复习资料仅供参考

药物化学整理一名解药物化学化学药物先导化合物前药软药硬药孪药QSAR 非特异性药物结构特异性药物生物电子等排反义寡核苷酸高通量筛选等效构象CADD NCE Ⅰ相反应与Ⅱ相反应MAC 血气分配系数烷化剂抗菌增效剂拮抗剂与兴奋剂酶抑制剂代谢拮抗药效团手性药物药物作用靶点药物分子设计插烯原理还有每一类药物的定义二根据结构写出中文名,英文名,药理作用与机理每张重点药都要准备(就是那些单独详细列出黑体加粗的药物,我就不打出来了)另外个人觉得还应知道的有:异戊巴比妥司可巴比妥丙戊酸钠氟西汀丙米嗪可待因埃托啡纳洛酮非那西丁贝诺酯安乃近解磷定莨菪碱去甲肾上腺素酚妥拉明丙奈洛尔甲基多巴肼屈嗪米诺地尔硝普钠氢氟噻嗪坎利酮氨力农米力农烟酸氯雷他定特非那定法莫替丁青蒿素氨苄西林甲氧西林苯唑西林头孢氨苄舒他西林土霉素克拉霉素利尿药:氨苯蝶啶阿米洛利10年的磷酸氯喹的药物五项内容等等三解答题1.构效关系(自己整理吧,只要有结构修饰的都背吧,其实像青蒿素秋水仙碱紫杉醇等那种比较偏的考得概率不大,你可以只了解一下,有时间的话可以背一下)2.药物发展史普鲁卡因的发现吩噻嗪类药物的发现单胺氧化酶抑制剂的发现对乙酰氨基酚的得到吲哚美辛的得到1,2-苯并噻嗪类的得到普萘洛尔的得到ACEI抑制剂的设计思路H2受体拮抗剂的设计思路磺胺类药物的发现喹诺酮类药物的发展史异烟肼的得到青霉素,头孢菌素的发展史等等3什么是药物的核心基本结构?能够写出药物的核心基本结构。
药物化学的研究内容和任务?药物化学的发展与未来前景?发现新药的阶段,开发新药的阶段?先导化合物发现的方法与途径?先导化合物的优化方法?前药的设计目的?官能团反应与结合反应?药物代谢的影响因素?还有注意某些不稳定药物的保存方法,某些药物在体内易代谢部位及优化方案某些药物在酸碱条件下或其他条件下的变化某些药物的不同构型所产生的不同药效四关于药物合成也准备一下,虽然前两年没考,但并不一定你们就不考。
药物化学名词解释

1. 药物化学(medicinal chemistry ):药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。
2. 国际非专有药名(international non-proprietary names for pharmaceutical substance ,INN ):是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织(WHO )申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。
该名称不能取得任何知识产权的保护,任何该产品的生产者都可使用,也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。
目前,INN 名称已被世界各国采用。
3. 中国药品通用名称(Chinese Approved Drug Names ,CADN ):依据INN 的原则,中华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》(CADN ),制定了药品的通用名。
通用名是中国药品命名的依据,是中文的INN 。
CADN 主要有以下的一些规则:中文名使用的词干与英文INN 对应,音译为主,长音节可简缩,且顺口;简单有机化合物可用其化学名称。
4. 内酰胺-内酰亚胺醇互变异构(lactam- lactim tautomerism ):类似酮-烯醇式互变异构,酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。
即酰胺羰基的双键转位,羰基成为醇羟基,酰胺的碳氮单键成为亚胺双键,两个异构体间互变共存。
这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性,可成钠盐。
如下图:1、 NH O N OH N O H5. 非经典的抗精神病药物(atypical antipsychotic agents ):近年来问世的一些抗精神病药物。
和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同,其拮抗多巴胺受体的作用较弱,可能是产生多巴胺和5-羟色胺受体的双相调节作用,其锥体外系的副反应较少,具有明显治疗精神病阳性和阴性症状的作用。
药物化学的名词解释

药物化学的名词解释药物化学是指研究与开发药物有关的化学过程和原理的科学领域。
在药物化学领域中,涉及到许多专业术语和概念。
本文将对一些常见的药物化学名词进行解释,帮助读者更好地理解这一领域。
1. 药物:药物是指用于预防、治疗或诊断疾病的化学物质。
药物可以是天然产物,例如植物提取物或微生物生成的抗生素;也可以是人工合成的化合物,例如合成药物。
药物通过调节生物体内的生化过程来实现治疗效果。
2. 药效:药效是药物对生物体产生的效果。
药效可以分为治疗效果、副作用和毒性。
治疗效果指药物对疾病的治疗作用;副作用是药物对人体正常功能的影响,它可能是有意识地引入的或无意识地出现的;毒性则指药物对生物体产生的有害效应。
3. 药理学:药理学研究药物对生物体的作用机理和相互关系。
药理学探究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,以及药物与生物体内的靶点相互作用的机制。
药理学是药物研发和药物治疗的基础。
4. 结构活性关系:结构活性关系研究药物分子结构与其生物活性之间的关系。
通过对药物分子结构的改变和调整,可以预测和优化药物的活性,从而提高药物的疗效和安全性。
5. 药代动力学:药代动力学研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,以及这些过程对药物的疗效产生的影响。
药代动力学研究可以帮助科学家确定合适的给药剂量和给药频率,以达到最佳的治疗效果。
6. 结构优化:结构优化是一种通过改变药物分子结构来提高药物活性和选择性的方法。
结构优化可以通过合成新的化合物、改变分子的空间构型、引入合适的官能团等方式来实现。
7. 抗药性:抗药性指细菌、病毒或肿瘤细胞对药物产生的抵抗力。
抗药性的产生是由于生物体内的基因突变或表达调控的改变,导致药物对于疾病的治疗效果降低。
8. 生物利用度:生物利用度是药物在体内被吸收并发挥作用的程度。
生物利用度受到药物的物理化学性质、给药途径和个体差异的影响。
提高药物的生物利用度可以提高药物对疾病的治疗效果。
9. 代谢途径:代谢途径指药物在体内被生物体代谢成代谢产物的过程。
南开大学药物化学笔记(重要)

药物化学复习笔记写在前面的话:南开药物化学专业自从去掉天然药物化学以后,对有机化学的考察也越来越重了,那么是不是对药物化学的要求就降低了呢,相信看过13,14年真题后,你一定不会这么认为了。
从参考书变为大纲,这是一个很重要的信息,说明以后的考察更多的是对你知识的积累,而不是你对知识点的死记硬背。
好多题目都是我在研究生阶段才接触到(这也与我本科学校不强有关系),我们先看一下大纲的要求新的大纲对考试的要求很明确,那么哪一部分是我们大家必须拿到的分数呢?名词解释(可能有一两个个你没见过)药物稳定性、临床用途、构效关系及给药途径等(这个是必须一分也不能丢掉的),药物设计基本原理,13,14年的确是超出了很多人的知识范围,很多师弟师妹考完打电话告诉我,他们都不会(考试前我嘱咐过他们,即使一点都不知道也不要空着,具体的技巧我会在后面提到)。
我会在这个笔记里加入一些我在研究生阶段的学习资料,希望对大家有所帮助。
药化的学习,我觉得结合我的笔记,你只要下功夫去背,我觉得即使不看书,只看我的资料,你也不会被别人拉下分数的。
下面,我给大家分四个部分讲解,希望大家,好好看。
专业课的复习时间,我建议有机开始的早一点,药化可以晚一点,药化前期你可以翻翻课本,自己整理一点东西,然后第二遍的时候结合我的笔记再去对你自己的东西查漏补缺。
一.名词解释puter-aided drug design(CADD) 计算机辅助药物设计是以计算机化学为基础,通过计算机模拟、计算和预算药物与受体生物大分子之间的关系,设计和优化先导化合物的方法。
大致包括:活性位点分析,数据库搜寻(分子对接,药效团),全新设计。
puter-aided drug molecular modeling(CAMM) 计算机辅助药物分子模型构建属于计算机辅助药物设计。
3.rational drug design 合理药物设计。
是依据与药物作用的靶点即广义上的受体,如酶,受体,离子通道,膜,抗原,病毒,核酸,多糖等,寻找和设计合理的药物分子。
药物化学名词解释简答题

药物化学名词解释及问答题1.药物化学药物化学就是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,就是药学领域中重要的带头学科。
2.离子通道就是一类跨膜糖蛋白,在受到一定刺激时,能有选择性地让某种离子(如Na+、Ca2+、K+、Cl-等)通过膜,而顺其电化学梯度进行被动转运,从而产生与传导电信号,参与调节人体多种生理功能。
3.抗生素就是微生物的次级代谢产物或合成的类似物,在小剂量的情况下就恩那个对各种病原菌微生物有抑制或杀灭作用,而对宿主不会产生严重的毒副作用。
4.局部麻醉药简称局麻药,就是指当局部使用时能够可逆性阻断周围神经冲动从局部向大脑传递的药物。
5.质子泵抑制剂即H+/K+-ATP酶抑制剂,通过抑制H+与K+的交换,阻止胃酸的形成。
6.前列腺素就是一类含20个碳原子,具有五元脂环,带有两个侧链的一元脂肪酸。
7.化学治疗药凡就是对侵袭性的病原体具有选择性抑制或杀灭作用,而对机体(宿主)没有或只有轻度毒性作用的化学物质,称为化学治疗药,简称化疗药。
包括抗微生物感染化学治疗药、抗肿瘤化学治疗药、糖尿病化学治疗药。
8.软药设计出容易代谢失活的药物,使药物在完成治疗作用后,按预先规定的代谢途径与可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外,从而避免傲物的蓄积毒性,这类药物被称为软药。
9.前药将药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或或性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物,称为前体药物,简称前药。
10.定量构效关系(QSAR) 就是药物活性与化学结构之间的定量关系。
11.合理药物设计根据药物作用的靶点生物大分子(受体或酶)的三维空间结构来模拟与其向嵌合互补的天然配体或第五的结构片段来设计活性化合物分子的方法。
12.金鸡钠反应服用抗疟药奎宁与奎宁丁之后出现恶心、呕吐、耳鸣、头痛、听力与视力减弱,甚至发生暂时性耳聋的现象。
南开药化名词解释

药物化学名词解释复习笔记1.药物化学:关于药物的发现发展和确证,并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。
2.化学药物:一类既具有药物功效,同时又有确切化学结构的物质。
3.药物:对疾病具有预防治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质。
4.靶分子优化:确定了所研究的靶分子后,对该靶分子的结构以及配机结合的部位结合强度以及所产生的功能等进行的研究。
5.亲和力:配基和酶对受体结合的紧密程度。
6.活性:配基和酶或者受体产生的生化或者生理相应的能力7.选择性:配机识别所作用靶分子而不和其他靶分子产生相互作用的能力。
8.候选药物:先导化合物经过结构修饰后得到的化合物此类化合物的活性安全性药代动力学性质选择性等并不确定需要经临床研究以确定其性质和修饰方案的化合物。
9.上市药物:指候选药物经过临床试验达到了监管机构的标准并得到监管机构的上市许可的药物。
10.NCE:即新化学实体,可能成为药物的化合物分子。
11.高通量筛选(High throughput screening,HTS)技术是指以分子水平和细胞水平的实验方法为基础,以微板形式作为实验工具载体,以自动化操作系统执行试验过程,以灵敏快速的检测仪器采集实验结果数据,以计算机对实验数据进行分析处理,同一时间对数以千万样品检测,并以相应的数据库支持整体系运转的技术体系。
12.基于结构的药物设计:以生物大分子的三维结构,特别是其活性中心的三维结构为出发点,应用高效计算机技术设计出可与大分子相互识别并较好结合的小分子。
13.化学治疗:用化学药物抑制杀灭机体内病原体微生物寄生虫及恶性肿瘤以消除或缓解由它们所致疾病的治疗称为化学治疗。
14.代谢活化:是指某些药物经过体内酶或者非酶作用产生比原药生物活性更强的代谢活性物。
15.合理药物设计:是根据生命科学研究所所揭示的包括酶、受体、离子通道、核酸等潜在药物作用靶标,再参考内源性配体或者天然底物的化学结构特征来设计药物分子以发现选择性作用于靶标的新药,这些药物往往具有活性强、毒性小的特点。
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这个没什么好方法,考的时候有20分的题目,你只有全部背过,越熟越好!可能这三份对一个名词解释的不大一样,最后还是以课本为主,我建议你把所有的名词解释写在一个本子上,每天早晨背几个,慢慢的就都背过了!术语解释第一章 绪论1、药物(drug ):药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能,提高生活质量,保持身体健康的特殊化学品。
2、药物化学(medicinal chemistry ):药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。
3、国际非专有药名(international non-proprietary names for pharmaceutical substance ,INN ):是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织(WHO )申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。
该名称不能取得任何知识产权的保护,任何该产品的生产者都可使用,也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。
目前,INN 名称已被世界各国采用。
4、中国药品通用名称(Chinese Approved Drug Names ,CADN ):依据INN 的原则,中华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》(CADN ),制定了药品的通用名。
通用名是中国药品命名的依据,是中文的INN 。
CADN 主要有以下的一些规则:中文名使用的词干与英文INN 对应,音译为主,长音节可简缩,且顺口;简单有机化合物可用其化学名称。
第二章 中枢神经系统药物1、巴比妥类药物(barbiturates agents ):具有5,5二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静催眠药。
20世纪初问市的一类药物,主要由于5,5取代基的不同,有数十个各具药效学和药动学特色的药物供使用。
因毒副反应较大,其应用已逐渐减少。
2、内酰胺-内酰亚胺醇互变异构(lactam- lactim tautomerism ):类似酮-烯醇式互变异构,酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。
即酰胺羰基的双键转位,羰基成为醇羟基,酰胺的碳氮单键成为亚胺双键,两个异构体间互变共存。
这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性,可成钠盐。
如下图:NH O N OH N O H3、锥体外系反应(effects of extrapyramidal system ,EPS ):锥体外系指在中枢锥体系以外的连接大脑皮层、基底神经节、丘脑、小脑网状结构及神经元的神经束和传导系统。
是一套复杂的神经环路。
锥体外系的反应指震颤麻痹,静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状,常是抗精神病药物的副反应。
4、非经典的抗精神病药物(atypical antipsychotic agents ):近年来问世的一些抗精神病药物。
和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同,其拮抗多巴胺受体的作用较弱,可能是产生多巴胺和5-羟色胺受体的双相调节作用,其锥体外系的副反应较少,具有明显治疗精神病阳性和阴性症状的作用。
代表药物如氯氮平。
5、构效关系(structure- activity relationship ,SAR ):在同一基本结构的一系列药物中,药物结构的变化,引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
6、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(selective serotonin-reuptake inhibitors ,SSRIS ):通过选择性的阻碍突触间隙中的神经递质5-羟色胺的再摄取,提高5-羟色胺的浓度,产生抗抑郁作用的一类药物。
三环类抗抑郁药无选择性的抑制去甲肾上腺素、和5-羟色胺,阻断M 胆碱、组胺H 1和α1肾上腺素受体。
与三环类抗抑郁药比较,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂较少抗胆碱作用和心脏毒性。
代表药物如氟西汀。
7、内啡呔(endorphin):在脑内发现的内源性镇痛物质。
包括β-内啡肽(β-促脂解激素的c端30个氨基酸残基)及α-和γ-内啡肽(分别为β-内啡肽N端的16和17个氨基酸残基),三者均能与脑中的阿片受体结合,具有很强的止痛效能。
8、血脑屏障(blood-brain barrier;BBB):为保护中枢神经系统,使其具有更加稳定的化学环境,脑组织具有特殊的构造,具有选择性的摄取外来物质的能力,被称作血脑屏障。
通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障,而离子化的药物不能通过。
第三章外周神经系统药物1、拟胆碱药(cholinergic drugs):是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。
按作用环节和机制的不同,主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。
2、乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChE inhibitors):又称为抗胆碱酯酶药(anticholinesterase drug),通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制,增强乙酰胆碱的作用。
不与胆碱受体直接作用,属于间接拟胆碱药。
在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼,及抗早老性痴呆。
3、抗胆碱药(anticholinergic drugs):即胆碱受体拮抗剂(cholinoceptor antagonists),主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用的药物。
4、非去极化型神经肌肉阻断剂(nondepolarizing neuromuscular blocking agents):又称非去极化型肌松药,属于N2胆碱受体拮抗剂。
此类药物和ACh竞争,与运动终板膜上的N2胆碱受体结合,因无内在活性,不能激活受体,但是又阻断了ACh与N2受体结合及去极化作用,使骨骼肌松弛,因此又称为竞争性肌松药。
5、去极化型神经肌肉阻断剂(depolarizing neuromuscular blocking agents):又称去极化型肌松药,属于N2胆碱受体拮抗剂。
此类药物与骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合并激动受体,使终板膜及邻近细胞长时间去极化,阻断神经冲动传递,导致骨骼肌松弛。
由于多数去极化型肌松药不易被乙酰胆碱酯酶分解破坏,其作用类似过量的乙酰胆碱长时间作用于受体,因此本类药物过量时不能用抗胆碱酯酶药解救,使用不安全,应用较少。
6、拟肾上腺素药(adrenergic drugs):是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物,亦称为拟交感神经药(sympathomimetics)于化学结构属于胺类,且部分药物又具有儿茶酚(邻苯二酚)结构部分,故又有拟交感胺(sympathomimetic amines)和儿茶酚胺(catacholamines)之称。
7、肾上腺素受体激动剂(adrenergic agonists):直接与肾上腺素受体结合,激动受体而产生α型作用和/或β型作用的药物。
是拟肾上腺素药的一部分。
8、局部麻醉药(local anesthetics):在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导,在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。
第四章循环系统药物1. 离子通道(ion ion channel):离子通道是一类跨膜糖蛋白,在受到一定刺激时,能有选择性地让某种离子(如Na+、Ca2+、K+、Cl-等)通过膜,而顺其电化学梯度进行被动转运,从而产生和传导电信号,参与调节人体多种生理功能。
2. 钙通道阻滞剂(calcium channel blocker):钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上钙离子通道进入细胞内,减少细胞内Ca2+浓度,使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。
钙通道阻滞剂有选择性和非选择性两大类。
3. 血管紧张素转化酶抑制剂(angiotensin angiotensin converting enzyme inhibitor):血浆中无活性的十肽血管紧张素Ⅰ(AngⅠ),经血管紧张素转化酶(ACE)酶降解,得八肽的血管紧张素II(AngII),AngII除具有强烈的收缩外周小动脉作用外,还有促进肾上腺皮质激素合成和分泌醛固酮的作用,引发进一步重吸收钠离子和水,增加了血容量,结果可从两个方面导致血压的上升。
血管紧张素转化酶抑制剂能抑制ACE活性,使AngⅠ不能转化为AngII,血管紧张素转化酶抑制剂是一类有效的抗高血压药物。
4. NO供体药物(NO dornordonor drug):NO供体药物是指能在体内释放外源性NO分子的药物。
NO又称血管内皮舒张因子(EDRF),它是一种活性很强的气体小分子,能有效地扩张血管、降低血压。
NO供体药物是临床上治疗心绞痛的主要药物。
5. 强心甙(cardiaccardiac glycoside):这是一类由糖基(如葡萄糖、洋地黄毒糖等)和甾核(称为甙元或配基)的经3-OH连接而成的具有强心(正性肌力)作用的甙类化合物。
6. 羟甲戊二酰辅酶A(HMG–CoA)还原酶抑制剂(3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor):羟甲戊二酰辅酶A还原酶是内源性胆固醇合成中的限速酶,能催化羟甲戊二酰辅酶A还原为甲羟戊酸,。
若该酶被抑制,则内源性胆固醇的合成减少。
羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂是一类有效的调血脂药。
第五章消化系统药物1、质子泵抑制剂(proton pump inhibitors):质子泵即H/K-ATP酶,该酶存在于胃壁细胞表面,含有一个大的α亚基和一个较小的β亚基。
该酶可通过K与H的交换,生成胃酸。
质子泵抑制剂是一个酶抑制剂,可以抑制胃酸的分泌,用于溃疡病的治疗。
2、5-HT3受体拮抗剂(5-HT3 receptor antagonists):5-羟色胺(5-HT)是神经递质,也是自身活性物质,具有多种生理功能。
近年来,根据选择性激动剂和拮抗剂的不同以及受体-配基亲和力、受体的化学结构(受体蛋白的氨基酸序列)和细胞内转导机制的不同,将5-HT受体分成3个亚型。
5-HT3受体分布在中枢神经及迷走神经神经的传入纤维末稍,特别是在延髓催吐区。
故提出呕吐系由5-HT3受体激动引起的理论。
由此开发出以昂丹司琼为代表的5-HT3受体拮抗剂的镇吐药。
3、促动力药(prokinetics):促使胃肠道内容物向前移动的药物,临床上用于治疗胃肠道动力障碍的疾病,如反流症状,反流性食管炎,消化不良,肠梗阻等。
现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂metoclopramine,外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮(domperidone),通过乙酰胆碱起作用的cisapride,以及抗生素类的红霉素等。
4、基本药效结构(pharmacophore):基本药效结构是药物具有的与生物靶点产生分子间的作用,加强或抑制其生物反应,所必需的立体和电性性质的化学结构。