a2肾上腺素与咪唑啉受体激动剂的分子药理学 徐世元 肖广钧 2000
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药理学药物大总结
阿司匹林
不抗炎、胃肠道反应、肝，（小孩、孕妇）
对乙酰氨基酚
抗炎中胃肠反应最小，视力模糊
布洛芬
造血功能抑制
吲哚美辛
水钠潴留
保泰松
痛风
抑制尿酸合成
别嘌呤醇
促进肾脏排泄
丙磺舒
促进胃肠道反应
爱西特
急性痛风发作缓解
非甾体抗炎药
钙通道阻滞
脑血管
尼莫地平
动脉
硝苯地平
心脏
维拉帕米
抗心律失常药
Ia适度阻滞
奎尼丁、普鲁卡因胺
琥珀胆碱 速效
作用于肾上腺素受体
肾上腺受体激动药
a/b受体激动药
肾上腺素
DA,a/b受体激动药
多巴胺
温和的a/b受体激动药
麻黄碱
a受体激动药
去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素
a2受体激动剂
可乐定
b受体激动药
异丙肾上腺素
b2受体激动剂
沙丁胺醇、特布他林
瘦肉精
克伦特罗
a受体阻断药
短效
酚妥拉明
妥拉唑林
长效
阿昔单抗
纤维蛋白溶解药
链激酶、尿激酶
促凝血药
维生素K
扩充血容量、改善微循环
中、低分子糖苷
抗贫血药与生血药
缺铁性贫血、酸同服
铁剂
巨幼红细胞性贫血
叶酸及维生素B12
肾上腺皮质激素
大剂量（水钠潴留）
氢化可的松
维持，前药（水钠潴留）
泼尼松
小剂量减（水钠潴留）
可的松
抗炎强，局部
地塞米松
甲状腺激素与抗甲状腺激素
氯化铵
粘痰溶解药
乙酰半胱氨酸、溴己新
消化系统药物
不抗炎、胃肠道反应、肝，（小孩、孕妇）
对乙酰氨基酚
抗炎中胃肠反应最小，视力模糊
布洛芬
造血功能抑制
吲哚美辛
水钠潴留
保泰松
痛风
抑制尿酸合成
别嘌呤醇
促进肾脏排泄
丙磺舒
促进胃肠道反应
爱西特
急性痛风发作缓解
非甾体抗炎药
钙通道阻滞
脑血管
尼莫地平
动脉
硝苯地平
心脏
维拉帕米
抗心律失常药
Ia适度阻滞
奎尼丁、普鲁卡因胺
琥珀胆碱 速效
作用于肾上腺素受体
肾上腺受体激动药
a/b受体激动药
肾上腺素
DA,a/b受体激动药
多巴胺
温和的a/b受体激动药
麻黄碱
a受体激动药
去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素
a2受体激动剂
可乐定
b受体激动药
异丙肾上腺素
b2受体激动剂
沙丁胺醇、特布他林
瘦肉精
克伦特罗
a受体阻断药
短效
酚妥拉明
妥拉唑林
长效
阿昔单抗
纤维蛋白溶解药
链激酶、尿激酶
促凝血药
维生素K
扩充血容量、改善微循环
中、低分子糖苷
抗贫血药与生血药
缺铁性贫血、酸同服
铁剂
巨幼红细胞性贫血
叶酸及维生素B12
肾上腺皮质激素
大剂量（水钠潴留）
氢化可的松
维持，前药（水钠潴留）
泼尼松
小剂量减（水钠潴留）
可的松
抗炎强，局部
地塞米松
甲状腺激素与抗甲状腺激素
氯化铵
粘痰溶解药
乙酰半胱氨酸、溴己新
消化系统药物
药理学课件 第10章 肾上腺素受体激动药
(2)血压升高，冠脉灌注压力↑ (3)激动突触前膜2受体
2020/8/4
17
2. 心脏 心脏1受体激动
3. 血压
小剂量兴奋心脏，收缩压升高，血管收缩不 明显，舒张压不变，脉压差变大
大剂量收缩压和舒张压升高，脉压差变小
2020/8/4
18
休克
知识复习
有效循环血量下降
心、脑等重要器官血液供应
早期 代偿期
2020/8/4
25
药理作用：
1. 与NA比较
升血压作用弱而持久 肾血管收缩及肾血流量减少明显
2. 与阿托品比较 兴奋瞳孔开大肌的1受体，作用弱，不升
高眼内压和调节麻痹
2020/8/4
26
眼
扩瞳
2020/8/4
瞳开大肌
α1-R
27
2020/8/4
瞳孔扩约肌 M-R
28
临床应用
1. 防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血压 2. 眼底检查
肾上腺髓质：AD 85%，NA15% NA 苯乙胺-N-甲基转移酶 AD 药用AD为肾上腺髓质提取或人工合成品
2020/8/4
32
体内过程
口服吸收很少，在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏 皮下注射吸收较慢，维持1h,极量1mg/次 肌肉注射吸收较快，维持10~30min, 0.25~0.5mg/次 心内注射： 0.25~0.5mg/次，生理盐水稀释10倍 静脉注射或滴注：0.5~1mg/次
9
2受体
支气管平滑肌
扩
冠状血管
张
骨骼肌血管
骨骼肌收缩。 糖原分解、糖异 生、脂肪分解
2020/8/4
10
突触前膜受体：激动时促进 NA释放
中枢受体：激动时交感神经活 性增加。
2020/8/4
17
2. 心脏 心脏1受体激动
3. 血压
小剂量兴奋心脏，收缩压升高，血管收缩不 明显，舒张压不变，脉压差变大
大剂量收缩压和舒张压升高，脉压差变小
2020/8/4
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休克
知识复习
有效循环血量下降
心、脑等重要器官血液供应
早期 代偿期
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药理作用：
1. 与NA比较
升血压作用弱而持久 肾血管收缩及肾血流量减少明显
2. 与阿托品比较 兴奋瞳孔开大肌的1受体，作用弱，不升
高眼内压和调节麻痹
2020/8/4
26
眼
扩瞳
2020/8/4
瞳开大肌
α1-R
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瞳孔扩约肌 M-R
28
临床应用
1. 防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血压 2. 眼底检查
肾上腺髓质：AD 85%，NA15% NA 苯乙胺-N-甲基转移酶 AD 药用AD为肾上腺髓质提取或人工合成品
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32
体内过程
口服吸收很少，在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏 皮下注射吸收较慢，维持1h,极量1mg/次 肌肉注射吸收较快，维持10~30min, 0.25~0.5mg/次 心内注射： 0.25~0.5mg/次，生理盐水稀释10倍 静脉注射或滴注：0.5~1mg/次
9
2受体
支气管平滑肌
扩
冠状血管
张
骨骼肌血管
骨骼肌收缩。 糖原分解、糖异 生、脂肪分解
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10
突触前膜受体：激动时促进 NA释放
中枢受体：激动时交感神经活 性增加。
药理学1
膜水肿
p815
• 临床应用
– 心脏骤停 – 过敏性休克 首选药 – 支气管哮喘 仅用急性期
– 与局麻药配伍延长局麻时间及局部止血
– 治疗青光眼
p816
• 多巴胺
中心题库6-01
• 药理作用
激动α、β和外周多巴胺（DA）受体
– 心脏 激动β1和间接释放去甲肾；正性变力，增加心排出量 – 血管 激动α和 DA受体 ， 对β2受体作用弱
• 小剂量 • 大剂量 收缩压升高 收缩压、舒张压均升高
– 肾脏
小剂量 DA1受体 舒血管 排尿利钠 大剂量 肾血管收缩
p818
• 异丙肾上腺素 • 药理作用 主要激动β受体 选择性低
– 心脏 β1 正性变力、变时、变传导 耗氧量增加 – 血管和血压 β2 骨骼肌血管舒张 冠脉也舒张
– 支气管平滑肌 β2 支气管平滑肌舒张 – 其他 增加糖原分解，增加组织耗氧量
p870
中心题库20-01
第23节 组胺受体阻断药
• H2受体阻断药(雷尼替丁)（~~替丁） p873
– 竞争性阻断壁细胞基底膜H2受体，对基础胃酸 分泌抑制作用最强，治疗十二指肠溃疡首选
第24节 作用于呼吸系统的药物
• 茶碱
– 非选择抑制磷酸二酯酶（PDE）,干扰平滑肌钙 离子转运，松弛气道平滑肌 p875 – 平喘、强心、利尿 – 可用于心源性哮喘也可用于支气管哮喘
• 临床应用
– 高血压 ~~地平 控制重症；维拉帕米、地尔硫卓 轻度 – 心绞痛
• 变异性心绞痛 硝苯地平 • 不稳定性心绞痛 维拉帕米 地尔硫卓
– 脑血管疾病
尼莫地平 氟桂利嗪
第16节 抗心律失常药
• 抗心律失常药分类 • Ⅰ类钠通道阻滞药
作用于传出神经系统药物—拟肾上腺素药(药理学)
肾功能减退。 【禁忌症】
➢ 心动过速禁用
( Ephedrine、Eph)
【化学名】（1R,2S)-2-甲胺基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐
【来 源】麻黄碱是从草麻黄等植物中分离出的一种生 物碱。
【药理作用】
既能激动α和β受体，也能促进AD释放
①性质稳定，口服有效； ②升压作用缓慢、温和、持久。机理是兴奋α、 β-R和促进NA能N末梢释放NA； ③中枢兴奋作用较明显； ④易产生快速耐受性，不良反应少；
用于支气管哮喘的预防或轻症治疗，低 血压，鼻塞，皮肤粘膜水肿等；
相关链接：麻黄碱的非法应用
CH2 CH NHCH3 CH3
它是合成苯丙胺类毒品也就是制作冰毒最主要 的原料。由于大部分感冒药中含有麻黄碱成分， 可能被不法分子大量购买用于提炼制造毒品。各 药店对含麻黄碱成分的新康泰克、白加黑、日夜 百服咛等数十种常用感冒、止咳平喘药限量销售， 每人每次购买量不得超过5个最小零售包装。
【临床应用】
1.心跳骤停：肾上腺素为首选药
2.过敏性休克
过敏性休克: 小血管扩张，毛细血管 通透性增加，支气管痉挛，粘膜水肿 →呼吸困难
本品是抢救药物（如青霉素、链霉素、 普鲁卡因等）或异性蛋白（免疫血清等） 引起的过敏性休克首选药。
激动a受体：收缩支气管粘膜血管，消除粘膜水肿， ➢ 激动β1受体，兴奋心脏，升高血压 ➢ 激动β2受体，舒张支气管平滑肌，缓解呼吸困难 ➢ 抑制过敏物质释放
代谢，产物经肾脏排泄。
【药理作用】
AD能激动α和β受体， 产生较强的α型和β型作用。
心肌收缩性↑ 加速传导 ↑ 加速心率 ↑
1.心脏：作用于β受体
心输出量 ↑ 舒张冠状血管，改善心肌
的血液供应，且作用迅速，
➢ 心动过速禁用
( Ephedrine、Eph)
【化学名】（1R,2S)-2-甲胺基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐
【来 源】麻黄碱是从草麻黄等植物中分离出的一种生 物碱。
【药理作用】
既能激动α和β受体，也能促进AD释放
①性质稳定，口服有效； ②升压作用缓慢、温和、持久。机理是兴奋α、 β-R和促进NA能N末梢释放NA； ③中枢兴奋作用较明显； ④易产生快速耐受性，不良反应少；
用于支气管哮喘的预防或轻症治疗，低 血压，鼻塞，皮肤粘膜水肿等；
相关链接：麻黄碱的非法应用
CH2 CH NHCH3 CH3
它是合成苯丙胺类毒品也就是制作冰毒最主要 的原料。由于大部分感冒药中含有麻黄碱成分， 可能被不法分子大量购买用于提炼制造毒品。各 药店对含麻黄碱成分的新康泰克、白加黑、日夜 百服咛等数十种常用感冒、止咳平喘药限量销售， 每人每次购买量不得超过5个最小零售包装。
【临床应用】
1.心跳骤停：肾上腺素为首选药
2.过敏性休克
过敏性休克: 小血管扩张，毛细血管 通透性增加，支气管痉挛，粘膜水肿 →呼吸困难
本品是抢救药物（如青霉素、链霉素、 普鲁卡因等）或异性蛋白（免疫血清等） 引起的过敏性休克首选药。
激动a受体：收缩支气管粘膜血管，消除粘膜水肿， ➢ 激动β1受体，兴奋心脏，升高血压 ➢ 激动β2受体，舒张支气管平滑肌，缓解呼吸困难 ➢ 抑制过敏物质释放
代谢，产物经肾脏排泄。
【药理作用】
AD能激动α和β受体， 产生较强的α型和β型作用。
心肌收缩性↑ 加速传导 ↑ 加速心率 ↑
1.心脏：作用于β受体
心输出量 ↑ 舒张冠状血管，改善心肌
的血液供应，且作用迅速，
a2肾上腺素能受体激动剂
0
10
20
30
B组
40
A组
50
心率（bpm）
60
70
80
90
心率变化
100
右美托咪啶Ⅱ期临床研究（国内）
右美托咪啶Ⅱ期临床研究（国内）
两组病人用药总剂量（mg）比较
药物
组别
x ±s
min M max
P
芬太尼
A组
0.16±0.07 0.10 0.15
0.30
0.0024
B组 0.14±0.07 0.10 0.10 0.40
副交感神经
运动神 经系统
M2
乙酰胆碱
肾上腺髓质 N1
M2
乙酰胆碱
N1
肾上腺素及去甲 肾上腺素入血
α2
肾上腺素 去甲肾上腺素
全身肾上腺素能受体
M2
乙酰胆碱
N1
M2
乙酰胆碱
M2
乙酰胆碱
胆碱能受体
N2
a2受体对神经递质释放的调节作用
突触囊泡
负反馈 （－）
去甲肾上腺素
a2受体 a1受体
a2受体的分布及其作用
睡眠时间(min)
右美托咪啶的剂量依赖性镇静作用
右美托咪啶（mg/kg）
右美托咪啶调节镇痛的部位
• 脊髓上的很多位点 • 脊髓a2受体也可能参与 右美托咪啶
• 最重要的作用位点可能
为脊髓
硬膜外或鞘内注射
• 外周确切的机制和通路
尚不清楚
初级传入纤维
皮层 丘脑 中脑 延髓 投射神经元
脊髓
右美托咪啶的镇痛作用
助用量。
– 无呼吸抑制产生。 – 心率减慢和血压轻度下降并可预见。 – 病人易于唤醒，给予刺激时有警觉性。
咪唑啉结构范文
咪唑啉结构范文咪唑啉（imidazoline）是一种含有五元环的有机化合物，其分子式为C3H6N2、它是一种官能团，可以存在于化合物的结构中。
咪唑啉分子由两个氮原子和一个碳原子组成的五元环，其中一个氮原子与一个氢原子连接，另一个氮原子与一个碳氢基团连接。
咪唑啉结构如下所示：HH—C—HN#N咪唑啉是一种重要的药物分子结构单元，被广泛应用于药物和农药的合成中。
它具有较高的生物活性和化学稳定性，可以和其他官能团结合形成多样化的化合物。
咪唑啉结构还可以与金属离子形成配合物，形成一系列具有特定功能的金属配合物。
以下是咪唑啉结构的一些重要应用和化合物：1.α2-肾上腺素受体激动剂：咪唑啉类药物（例如克尼地尔、东蒙莫旦）是一类可以激活α2-肾上腺素受体的药物，具有镇静、降压和抗焦虑作用，可用于治疗高血压、焦虑和睡眠障碍等疾病。
2.除草剂：咪唑啉类化合物（例如草甘膦、恩奈吉）是一类有效的除草剂，可以抑制植物体内的氨基酰磷酸合酶，从而抑制植物生长和发育，达到除草的目的。
3.金属配合物：咪唑啉结构可以与各种金属离子形成配合物，形成稳定的金属配合物。
这些金属配合物具有不同的功能，如催化剂、生物活性剂和光敏剂等。
例如，咪唑啉和镍离子形成的配合物具有催化硫杂环化反应的活性，咪唑啉和铜离子形成的配合物具有抗菌和抗病毒活性。
4. 核酸化学：咪唑啉结构中的两个氮原子可以作为缺电子的底物参与与氧、环状双酯的偶氮烯反应，形成咪唑啉类似物（imidazole motif）。
这些咪唑啉类似物在核酸化学中具有重要的应用，可以用于合成核酸荧光探针、发光标记剂和DNA交联剂等。
总之，咪唑啉结构是一种重要的有机化合物结构单元，具有广泛的应用前景。
通过结合其他官能团和金属离子，可以生成多样化的化合物，并展现不同的物理和化学性质。
咪唑啉结构在药物、农药、金属配合物和核酸化学等领域都有重要的应用，对于促进科学研究和提高生物活性具有重要意义。
药理学李学军肾上腺皮质激素
Adrenocortical Hormones
肾上腺皮质： 球状带：盐皮质激素 (Mineralocorticoids, MC) 束状带：糖皮质激素 (Glucocorticoids, GC) 网状带：性激素(sex hormones)
3
第4页/共49页
Adrenocortical Hormones
25
第26页/共49页
致热源与发热
感染原或细菌的内毒素
刺激中性粒细胞
释放内热原
糖皮质激素
进入中枢
影响体温调节中枢 糖皮质激素
发热
26
第27页/共49页
Glucocorticoids, GC
【抗休克作用机制】
①扩张痉挛收缩的血管和加强心脏收缩； ②降低血管对某些缩血管物质的敏感性，使微循环血流动力学 恢复正常，改善休克状态； ③ 稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子（myocardiodepressant factor,MDF）的形成；
Adrenocortical Hormones
垂 体 、 下 丘 脑 、 内 分 泌 器 官
1
第2页/共49页
Adrenocortical Hormones
肾上腺皮质激 素是肾上腺皮质 所分泌的激素的 总称。
肾上腺分为两 部分：外周部分 为皮质，占大部 分；中心部分为 髓质，占小部分。
2
第3页/共49页
20
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Glucocorticoids, GC
【药理作用】 1、抗炎作用 超生理剂量。强大。
早期：改善红、肿、热、痛症状； 后期：抑制毛细血管、成纤维细胞增生→防止 粘连、疤痕。
21
第22页/共49页
Glucocorticoids, GC
第八章1拟肾上腺素药终稿
冠脉流量 不增加
4. 其它:促进糖原与脂肪分解, 也能增加组织耗氧量
β受体激动药
[临床应用]
1. 支气管哮喘：支气管哮喘急性发作（舌下或吸入） 2. 房室传导阻滞： Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞（舌下）
对于完全房室传导阻滞，易静脉滴注。
3. 心动过缓或心脏骤停 ：心室自身节律缓慢，高度房室
4.与局麻药配伍
① 延缓局麻药吸收 延长局麻时间
② 减少麻药吸收 减少中毒反应
5.局部止血
牙龈出血和鼻出血：局部填塞
6.血管神经性水肿及血清病
可用于过敏性疾病（如荨麻疹）的治疗
7.青光眼：开角型青光眼
肾上腺素可直接或间接地作用于睫状体 上皮细胞，抑制其分泌房水
不良反应
心↑：慌、心律失常。
✓心脏病、甲亢禁用
间羟胺
去甲肾上腺素
α受体激动药
[临床应用]----作为NA代用品 用于各种休克早期及术后或麻醉后的休克。
【不良反应】 头痛、头晕、神经过敏。
•α1受体激动药
去氧肾上腺素(phenylephrine)，又称苯肾上腺素、 新福林
甲氧明(methoxamine)，又称甲氧胺
均为合成品。主要激动α1受体， 作用与NA相似而弱，作用机制与间羟胺相似。
用于支气管哮喘控制 急性发作，疗效快而强
但不收缩支气管粘膜血管 ＜AD ，不能消除粘膜水肿
久用可产生耐受性。
β受体激动药
3.血管和血压：激动β2 受体，舒张血管
骨骼肌血管>冠状血管>肾血管和肠系膜
静滴：心脏 兴奋ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
血管
舒张
收缩压 升高
舒张压 略降
脉
压 冠脉流量
增