肾上腺素受体激动药对比表
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激动肾小管D1受体，排Na+利尿
大剂量：激动肾血管受体，肾血管明显收缩，肾血流量减少
1．心脏：激动β1受体，兴奋心脏作用强于AD，引起心律失常，较少出现室颤
2．血管和血压：激动β2受体，扩张骨骼肌血管和冠状血管，外周阻力
小剂量：收缩压↑∕舒张压↓
大剂量：收缩压↓∕舒张压↓
3.支气管平滑肌：
①兴奋β2R，扩张支气管平滑肌
2.兴奋心脏较AD弱
3.升高血压
小剂量：兴奋心脏，收缩压升高，脉压增大
大剂量：收缩血管，舒张压升高>收缩压，脉压变小
激动、受体
1:血管收缩扩瞳
2:负反馈调节
1:心脏兴奋，三加
2:血管扩张
平滑肌扩张
正反馈调节
1.心脏(三加)
激动1受体，心脏兴奋性增加
心肌收缩力加强，传导加快，心率加快，心输出量增加，耗氧量增加
药物作用
去甲肾上腺素
肾上腺素
麻黄碱
多巴胺
异丙肾上腺素
药物类型
α受体激动药
α、β受体激动药
α、β受体激动药
α、β受体激动药
β受体激动药
药物来源
体内交感神经节后纤维释放，肾上腺髓质分泌。人工合成
化学性质不稳定在碱性溶液中迅速氧化见光易分解
从肾上腺提取或人工合成
从麻黄中提取的生物碱
人工合成
3－羟酪胺，NA的前体
不能通过BBB
被肝及其它组织的COMT代谢，维持时间较长
耐受性：代谢产物3-甲氧异丙肾上腺素阻断β受体
药理作用
强大的激动受体（α1和α2）
激动突触前膜2受体，负反馈抑制NA的释放
较弱的激动1受体作用
对2受体无作用
1．收缩血管
激动血管平滑肌1受体，使小动脉、小静脉收缩，外周阻力增加
皮肤、粘膜血管>肾脏血管>脑、肝、肠系膜血管>骨骼肌血管
4.与局麻药配伍
目的：①延长局麻药的作用时间
②减少局麻药吸收中毒
5、局部止血：鼻粘膜和齿龈出血
防治轻度支气管哮喘
消除鼻粘膜充血引起的鼻塞
防治低血压状态
缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状
1.抗休克：
加强心肌收缩力，增加心输出量，升高收缩压，不影响心率，不易引起心律失常
选择性扩张冠脉、肾与肠系膜血管，使血流重新分布，保证重要脏器的血液供应
禁用于冠心病、心肌炎和甲亢
2急性肾衰：与利尿药合用
1.支气管哮喘：舌下或气雾给药
2.房室传导阻滞：Ⅱ、Ⅲ度
3.心脏骤停：适用于心室节律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭所并发心脏骤停，常与NA或间羟胺合用作心室内注射
4.休克：适用于血容量已补足而外周阻力高、心输出量低的休克，现已少用
不良反应及禁忌症
1.局部组织缺血坏死
2.急性肾功能衰竭尿量>25ml/hr
3停药后血压下降：长时间静滴后突然停药
禁忌症：高血压，动脉粥样硬化，器质性心脏病少尿、无尿严重微循环障碍，孕妇
血压升高:剧升有发生脑溢血的危险
老年人慎用
心悸、心律失常，甚至室颤
应严格掌握剂量
高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病，糖尿病、甲亢禁用
中枢兴奋症状
抗休克用药前必需补足血容量
心悸、头晕
气雾剂剂量过大：致支气管哮喘病人心肌耗氧量增加，易引起心律失常，甚至室颤
中枢兴奋性神经递质，人工合成
人工合成品
体内过程
吸收不能p·o、i·m、s.c，常采用静滴
分布心脏、肾上腺髓质，不易通过BBB
代谢摄取1，摄取2，作用时间短
代谢酶：MAO、COMT
排泄3-甲氧-4羟扁桃酸（VMA）
吸收：p.o无效
s.c吸收缓慢，作用持久i·m吸收较快，作用强短给药方式：i·m、s.c、i·v·gtt,心内注射
②抑制过敏介质释放
③不能消除支气管粘膜水肿
4.代谢：糖原分解及脂肪分解，增加组织耗氧量和产热
临床应用
1.休克：早期
2.药物中毒性低血压：氯丙嗪
3.上消化道出血：稀释后口服，局部作用，
收缩食管或胃粘膜血管，止血
1.心脏骤停心室内注射
（三联针：AD＋阿托品＋利多卡因）
2.过敏性休克首选药
3支气管哮喘急性发作
代谢：摄取1、摄取2
排泄：大部分以代谢物形式从尿中排出
1.化学性质稳定，口服有效
2.快速耐受性
3.中枢兴奋：精神兴奋，不安和失眠
4.拟肾上腺素作用弱而持久
兴奋心脏作用弱
收缩血管作用弱
松弛支气管平滑肌作用弱
口服易在肠和肝中破坏，口服无效
静脉滴注，易被MAO和COMT灭活，作用时间短
不易通过BBB
口服无效，气雾吸入，舌下，注射给药
强心剂
2．血管
激动1R，小动脉及毛细血管前括约肌收缩
3.血压
小剂量：βR占优势，兴奋心脏，心输出量，收缩压升高舒张压稍↓
（2）大剂量：αR占优势，血管收缩，外周阻力增加，源自文库张压升高，收缩压升高
4．支气管（三大效应）
松弛支气管
抑制肥大细胞释放过敏介质
收缩粘膜血管，降低毛细血管通透性，消除粘膜水肿
5.胃肠平滑肌张力降低
6.促进代谢
1.促进神经末梢释放NA
2.直接激动、受体
直接激动、1及DA受体
促进肾上腺素能神经末梢释放NA
1.心脏：激动1受体,心肌收缩力增强，心输出量增加，对心率影响较小，大剂量可加快心率
2.血管和血压：收缩压增加，舒张压变化不大大剂量舒张压升高
3.肾
激动DA受体，扩张肾血管，肾血流量增加，肾小球滤过增加
大剂量：激动肾血管受体，肾血管明显收缩，肾血流量减少
1．心脏：激动β1受体，兴奋心脏作用强于AD，引起心律失常，较少出现室颤
2．血管和血压：激动β2受体，扩张骨骼肌血管和冠状血管，外周阻力
小剂量：收缩压↑∕舒张压↓
大剂量：收缩压↓∕舒张压↓
3.支气管平滑肌：
①兴奋β2R，扩张支气管平滑肌
2.兴奋心脏较AD弱
3.升高血压
小剂量：兴奋心脏，收缩压升高，脉压增大
大剂量：收缩血管，舒张压升高>收缩压，脉压变小
激动、受体
1:血管收缩扩瞳
2:负反馈调节
1:心脏兴奋，三加
2:血管扩张
平滑肌扩张
正反馈调节
1.心脏(三加)
激动1受体，心脏兴奋性增加
心肌收缩力加强，传导加快，心率加快，心输出量增加，耗氧量增加
药物作用
去甲肾上腺素
肾上腺素
麻黄碱
多巴胺
异丙肾上腺素
药物类型
α受体激动药
α、β受体激动药
α、β受体激动药
α、β受体激动药
β受体激动药
药物来源
体内交感神经节后纤维释放，肾上腺髓质分泌。人工合成
化学性质不稳定在碱性溶液中迅速氧化见光易分解
从肾上腺提取或人工合成
从麻黄中提取的生物碱
人工合成
3－羟酪胺，NA的前体
不能通过BBB
被肝及其它组织的COMT代谢，维持时间较长
耐受性：代谢产物3-甲氧异丙肾上腺素阻断β受体
药理作用
强大的激动受体（α1和α2）
激动突触前膜2受体，负反馈抑制NA的释放
较弱的激动1受体作用
对2受体无作用
1．收缩血管
激动血管平滑肌1受体，使小动脉、小静脉收缩，外周阻力增加
皮肤、粘膜血管>肾脏血管>脑、肝、肠系膜血管>骨骼肌血管
4.与局麻药配伍
目的：①延长局麻药的作用时间
②减少局麻药吸收中毒
5、局部止血：鼻粘膜和齿龈出血
防治轻度支气管哮喘
消除鼻粘膜充血引起的鼻塞
防治低血压状态
缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状
1.抗休克：
加强心肌收缩力，增加心输出量，升高收缩压，不影响心率，不易引起心律失常
选择性扩张冠脉、肾与肠系膜血管，使血流重新分布，保证重要脏器的血液供应
禁用于冠心病、心肌炎和甲亢
2急性肾衰：与利尿药合用
1.支气管哮喘：舌下或气雾给药
2.房室传导阻滞：Ⅱ、Ⅲ度
3.心脏骤停：适用于心室节律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭所并发心脏骤停，常与NA或间羟胺合用作心室内注射
4.休克：适用于血容量已补足而外周阻力高、心输出量低的休克，现已少用
不良反应及禁忌症
1.局部组织缺血坏死
2.急性肾功能衰竭尿量>25ml/hr
3停药后血压下降：长时间静滴后突然停药
禁忌症：高血压，动脉粥样硬化，器质性心脏病少尿、无尿严重微循环障碍，孕妇
血压升高:剧升有发生脑溢血的危险
老年人慎用
心悸、心律失常，甚至室颤
应严格掌握剂量
高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病，糖尿病、甲亢禁用
中枢兴奋症状
抗休克用药前必需补足血容量
心悸、头晕
气雾剂剂量过大：致支气管哮喘病人心肌耗氧量增加，易引起心律失常，甚至室颤
中枢兴奋性神经递质，人工合成
人工合成品
体内过程
吸收不能p·o、i·m、s.c，常采用静滴
分布心脏、肾上腺髓质，不易通过BBB
代谢摄取1，摄取2，作用时间短
代谢酶：MAO、COMT
排泄3-甲氧-4羟扁桃酸（VMA）
吸收：p.o无效
s.c吸收缓慢，作用持久i·m吸收较快，作用强短给药方式：i·m、s.c、i·v·gtt,心内注射
②抑制过敏介质释放
③不能消除支气管粘膜水肿
4.代谢：糖原分解及脂肪分解，增加组织耗氧量和产热
临床应用
1.休克：早期
2.药物中毒性低血压：氯丙嗪
3.上消化道出血：稀释后口服，局部作用，
收缩食管或胃粘膜血管，止血
1.心脏骤停心室内注射
（三联针：AD＋阿托品＋利多卡因）
2.过敏性休克首选药
3支气管哮喘急性发作
代谢：摄取1、摄取2
排泄：大部分以代谢物形式从尿中排出
1.化学性质稳定，口服有效
2.快速耐受性
3.中枢兴奋：精神兴奋，不安和失眠
4.拟肾上腺素作用弱而持久
兴奋心脏作用弱
收缩血管作用弱
松弛支气管平滑肌作用弱
口服易在肠和肝中破坏，口服无效
静脉滴注，易被MAO和COMT灭活，作用时间短
不易通过BBB
口服无效，气雾吸入，舌下，注射给药
强心剂
2．血管
激动1R，小动脉及毛细血管前括约肌收缩
3.血压
小剂量：βR占优势，兴奋心脏，心输出量，收缩压升高舒张压稍↓
（2）大剂量：αR占优势，血管收缩，外周阻力增加，源自文库张压升高，收缩压升高
4．支气管（三大效应）
松弛支气管
抑制肥大细胞释放过敏介质
收缩粘膜血管，降低毛细血管通透性，消除粘膜水肿
5.胃肠平滑肌张力降低
6.促进代谢
1.促进神经末梢释放NA
2.直接激动、受体
直接激动、1及DA受体
促进肾上腺素能神经末梢释放NA
1.心脏：激动1受体,心肌收缩力增强，心输出量增加，对心率影响较小，大剂量可加快心率
2.血管和血压：收缩压增加，舒张压变化不大大剂量舒张压升高
3.肾
激动DA受体，扩张肾血管，肾血流量增加，肾小球滤过增加