浅谈中药复方制剂的专利申请-11.01

• 产品的相关技术并未要求完全成熟
处方配比、制备工艺以及治疗应用并不是很成熟， 处方配比、制备工艺以及治疗应用并不是很成熟，在质 量控制、 量控制、制备工艺以及剂型等方面未做深入的研究
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桂枝茯苓胶囊专利的申请时机
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多层次的专利组合体系 在具体实施中， 在具体实施中，往往专利组合中的单件专利 之间相互交叉，并围绕着某一从属专利， 之间相互交叉，并围绕着某一从属专利，顺势完 成多方位的专利组合体系。有效的抵抗了竞争者 成多方位的专利组合体系。 的冲击。 的冲击。
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4.2加入优选技术的从属专利的应用 4.2加入优选技术的从属专利的应用 本案例 为产品设置了后备的防御壁垒，提高了整个产 为产品设置了后备的防御壁垒， 品专利体系的保护能力。 品专利体系的保护能力。
“CN00/00273治疗妇科血瘀证、心脑血管、呼吸系统 CN00/00273治疗妇科血瘀证、心脑血管、 治疗妇科血瘀证 等疾病的药物组合物” 等疾病的药物组合物” ，作为必要技术特征的组合物的制 备方法， 备方法，独立权利要求中其组合物的配比圈定为较宽的保 护范围， 护范围，只是将组合物的配比以及制备方法作为了必要的 技术特征。 技术特征。 CN2001/001396， “CN2001/001396，一种中草药药物组合物及其制备 方法” 方法”，其中同时加入了两个在优选组合物配比下的技术 方案，而且还对组合物的剂型做了限定。 方案，而且还对组合物的剂型做了限定。
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1.1独立权利要求 1.1独立权利要求 独立权利要求是指从整体上反映发明或者实 用新型的技术方案， 用新型的技术方案，并记载为达到发明或者实用 新型目的的必要技术特征的权利要求。 新型目的的必要技术特征的权利要求。 独立权利要求是一个独立和完整存在的权利 要求， 要求，它不需要其他权利要求来确定它的范围和 含义。 含义。 前序部分（主题+与现有技术共有的必要技 前序部分（
浅谈中药复方制剂 的专利申请
王春雷 2011.10.26
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目录
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案例提出
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1.药品背景 1.药品背景
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2.治疗用途 2.治疗用途 • 活血，化瘀，消癥。 活血，化瘀，消癥。 • 妇人痛经、子宫肌瘤、慢性盆腔炎、子宫 妇人痛经、子宫肌瘤、慢性盆腔炎、 内膜异位症， 内膜异位症，卵巢囊肿 • 女性乳腺囊性增生 • 前列腺增生
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4.纵向布局从属专利 4.纵向布局从属专利
4.1加入优选技术的从属专 4.1加入优选技术的从属专 扩展专利） 利（扩展专利） 在宽范围的 在宽范围的核心专利技 术方案内加入优选技术特征， 术方案内加入优选技术特征， 可形成保护范围较窄的从属 专利。 专利。这些从属专利的存在 可有效地提供应对专利无效 攻击的缓冲空间。 攻击的缓冲空间。
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②撰写独立权利要求时，应当在其中写入最少的必 撰写独立权利要求时， 要技术特征和最大可能的参数范围。 要技术特征和最大可能的参数范围。
例 一种治疗妇科疾病的药物组合物， “一种治疗妇科疾病的药物组合物，其特征在于该药物 组合物是由下述配比的原料药按如下方法制成的胶囊剂： 组合物是由下述配比的原料药按如下方法制成的胶囊剂： 取桂枝1 重量份、白芍1 重量份、桃仁1 重量份、 取桂枝1-2重量份、白芍1-2重量份、桃仁1-2重量份、 牡丹皮1 重量份；……” 牡丹皮1-2重量份；……”
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5.2桂枝茯苓胶囊的指纹图谱 5.2桂枝茯苓胶囊的指纹图谱 桂枝茯苓胶囊 HPLC指纹图谱中的 HPLC指纹图谱中的 相对保留时间范围、 相对保留时间范围、 相对峰面积范围和 峰型。 峰型。
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中药复方制剂专利的撰写策略 中药复方制剂专利的撰写策略
中药 复方 制剂 专利 的撰 写策 略
定义 独立权利要求的撰写 从属权利要求的撰写
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3.2应用开发中的专利获取 3.2应用开发中的专利获取
• 用途专利 • 制剂专利 受体作用 和药效学 研究 核心物质 专利 • 制备方法 专利
其他： 其他：中 草药培植 方法 • 产品专利
新的临床 药用价值 • 用途专利
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3.3及时构建专利组合体系 3.3及时构建专利组合体系 及时 本案例 • 在基础专利建立后，采取了及时构建外围专利的 在基础专利建立后， 策略 • 初步ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ利组合体系的建立，能有效的提升专利的 初步专利组合体系的建立， 防护能力
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4.制备工艺 4.制备工艺
所述茯苓细碎粉末需要 通过100目的筛子（内径 通过100目的筛子（ 100目的筛子 150±6.6µm）进行筛选； 150±6.6µm）进行筛选； 粗芍药醇的浓度应该不 低于90% 90%； 低于90%； 浓缩必须在真空条件下 进行 检测所述挥发性物质的 桂醛的存在； 桂醛的存在； 物料质量平衡应该是 ± 5%
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2.专利组合设计与构建 2.专利组合设计与构建
中药复方制剂开发过程中的专利路线
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桂枝茯苓胶囊专利目录 桂枝茯苓胶囊专利目录
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桂枝茯苓胶囊的专利组合体系
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选择时机， 选择时机，恰当的核心专利申请 本案例 针对美国FDA注册， 针对美国FDA注册，采取专利先行策略 FDA注册
“CN00/00273治疗妇科血瘀证、心脑血管、呼吸系统 CN00/00273治疗妇科血瘀证、心脑血管、 CN00/00273治疗妇科血瘀证 等疾病的药物组合物” 等疾病的药物组合物”
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5.质量控制方法 5.质量控制方法
5.1定量指纹图谱 5.1定量指纹图谱 中药指纹图谱是指某些中药材或 指纹图谱是指某些中药材或中药 中药指纹图谱是指某些中药材或中药 制剂经适当处理后，采用一定的分析手段 制剂经适当处理后，采用一定的分析手段 经适当处理后 得到的能够标示其化学特征的色谱图 的能够标示其化学特征的色谱图或光 得到的能够标示其化学特征的色谱图或光 谱图。 综合、 综合、可量化 评价中药材及半成品的真实性、优良性和稳定性 中药材及半成品的真实性 评价中药材及半成品的真实性、优良性和稳定性 整体性和模糊性
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专利组合战略
专 利 组 合 战 略
专利组合理论 专利组合设计与构建 横向部署应用专利 纵向布局从属专利 专利组合战略的作用
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1.专利组合理论 1.专利组合理论 专利组合
专利组合，又称作专利网、专利系， 专利组合，又称作专利网、专利系，是指一个 处于共同控制之下、围绕某一特定技术开发形成的 处于共同控制之下、 既有区别但又紧密相关的单项专利组成的战略性集 合。 专利组合在实质上保护的是不同的技术方案， 专利组合在实质上保护的是不同的技术方案， 但这些技术方案均围绕同一关键技术形成。 但这些技术方案均围绕同一关键技术形成。
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3.处方分析 3.处方分析
3.1处方 3.1处方 桂枝 240g 牡丹皮 240g 茯苓 240g 桃仁 240g
白芍 240g 制成1000 1000粒 制成1000粒
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3.2方解 3.2方解 桂枝为主药,温通经脉而行瘀导滞 桂枝为主药,温通经脉而行瘀导滞 为主药 桃仁活血化瘀 皮散血行瘀,兼清瘀热 丹皮散血行瘀,兼清瘀热 芍药养血和 养血和血 芍药养血和血 茯苓清痰利水 渗湿健脾,以助消瘀乏力 清痰利水、 茯苓清痰利水、渗湿健脾,以助消瘀乏力 君药君药-桂枝 臣药-桃仁 佐药-丹皮、芍药、 佐药-丹皮、芍药、茯苓
术特征） 术特征） +特征部分（其特征是+区别与现有技术的 特征部分（ 必要技术特征） 必要技术特征）
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1.2从属权利要求 1.2从属权利要求 从属权利要求是指引用一项或者几项权利要 求的权利要求。 求的权利要求。 是一种包括另一项或者几项权利要求的全部 技术特征，又含有要求保护的附加技术特征， 技术特征，又含有要求保护的附加技术特征，并 引用的权利要求作进一步的限定的权利要求。 对引用的权利要求作进一步的限定的权利要求。
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3.从属权利要求的撰写-留好退路 3.从属权利要求的撰写从属权利要求的撰写
权利要求的宽窄是一对相辅相成的矛盾， 权利要求的宽窄是一对相辅相成的矛盾，要保 持符合专利“三性” 持符合专利“三性”要求与防止过于公开技术特征 而被他人仿制两者之间的平衡。 而被他人仿制两者之间的平衡。 为此，应当多写一些表示各种优选技术方案的 为此， 从属权利要求，设置几道备用的防线。 从属权利要求，设置几道备用的防线。
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专利组合构建过程中应注意的问题 协同性：通过技术创新， 协同性：通过技术创新，不断的调适组合内部各 个专利之间的关系，达到随机应变的柔性。 个专利之间的关系，达到随机应变的柔性。 动态性：伴随目标要素的变化，专利组合必须作 动态性：伴随目标要素的变化， 出动态的变化。 出动态的变化。 创造性：充分注重创造性思维， 创造性：充分注重创造性思维，使其发生质的变 化。 整体优化性：对组合中各要素进行整合、优化， 整体优化性：对组合中各要素进行整合、优化， 充分发挥各要素集合后的整体优势。 充分发挥各要素集合后的整体优势。
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③独立权利要求可以仅仅写入具有基本治疗作用 的君药和臣药。 的君药和臣药。 ④在必须搭配现有技术中熟知的辅料或者载体时， 在必须搭配现有技术中熟知的辅料或者载体时， 可以仅仅写入其上位概念。 可以仅仅写入其上位概念。
例： 一种包括桂枝（ “一种包括桂枝（RAMULUS CINNAMONI）和茯苓 的组合物， （PORIA COCOS）的组合物，其中所述组合物在进行包括 下述步骤的方法时产生12个峰： 12个峰 下述步骤的方法时产生12个峰：A)用适当的有机溶剂提取 进行色谱分析。 所述组合物和B)进行色谱分析。”
引用部分（引用的权利要求的编号+主题名 引用部分（ 称）+限定部分（附加技术特征） 限定部分（附加技术特征）
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2.独立权利要求的撰写2.独立权利要求的撰写-合理概括 独立权利要求的撰写 中药组合物的定义 ①中药组合物的定义