GLP-1RA利拉鲁肽治疗2型糖尿病
GLP-1RA利拉鲁肽治疗2型糖尿病
临床3期试验
6个RCTs
至少26周 （LEAD-3包含2年的延长期研究）
40个国家
>5000名患者
成人18－80岁伴有T2DM
Marre M, et al. Diabet Med. 2009 ;26(3):268-78; Nauck et al. Diabetes Care 2009;32;84–90. Pratley RE,et al. Lancet. 2010; 375(9724):1447-56.
GLP-1RA利拉鲁肽治疗2型糖尿病
中国2型糖尿病患病率不断攀升
全国糖尿病研究协作组调查研究组。中华内科杂志，1981;20(11):678-683; Pan XR, et al. Diabetes Care. 1997;20(11):1664-1669; Gu D, et al. Diabetologia. 2003;46(9):1190-1198; Yang W, et al. N Engl J Med. 2010;362(12):1090-101; Ning G, et al. JAMA. 2013;310(9):948-59.
利拉鲁肽可以有效减少BMI和腰围
长期临床实际应用研究显示： 利拉鲁肽高效“控”糖同时降低体重、缩减腰围
Ponzani P. Minerva Endocrinol. 2013;38(1):103-12.
7.2 %
85.4kg
104.3cm
相较传统降糖药物，让更多患者在血糖达标的同时避免低血糖的发生以及体重的增加
患病率(%)
(年)
1980
1994
2001
2008
2010
0.67
2024胰高血糖素样肽-1受体激动剂治疗2型糖尿病后强化治疗
2024胰高血糖素样肽-1受体激动剂治疗2型糖尿病后强化治疗近年来，2 型糖尿病(T2D) 的管理发生了范式转变。
胰高血糖素样肽受体激动剂(GLP-1 RA)已越来越多地用作一线治疗或二甲双胍后不久的首次注射，而基础胰岛素(BI) 通常在GLP-1 RA 治疗失败后开具处方，无论是否口服降血糖药物(OHA) 。
在某些情况下，这种强化方法预期或替代基础推注(BB) 方案[1]。
通过一种独特的葡萄糖调节胰岛素合成和分泌的机制，以及葡萄糖介导的胰高血糖素抑制、增强?细胞功能、延迟胃排空和对饱腹感的影响，GLP 1 RA已显示出显著的降血糖功效，不会增加低血糖风险，同时有助于减肥[2]。
GLP-1 RA 主要控制空腹和餐后高血糖，取决于长期或短期作用[3]。
BI 是通过减少糖异生来降低空腹血糖(FBG), 从而降低糖化血红蛋白(HbA1c) 的最有效选择之一。
多年来，最广泛使用的BI 是甘精胰岛素(glargine)100 U/mL,这是一种第一代基础胰岛素(1BI), 其疗效和安全性(包括心血管)已得到充分证实[4]。
近年来,第二代基础胰岛素(2BIs) (甘精300 U/mL 和德格地[degludec]100 U/mL) 已经问世。
EDITION 和BEGIN注册项目证明，与1BIs相比，2BIs 提供了类似或改进的疗效和更好的安全性[5],这是因为它们改进了药代动力学/药效学前文件，转化为临床益处[6]。
几项随机临床试验(RCT) 的结果支持BI与GLP-1 RA 以自由或固定剂量组合的方式联合使用，靶向糖尿病的不同潜在缺陷[7-10]。
有证据表明，在GLP-1 RA中自由组合添加BI可以有效降低HbA1c, 尽管会导致一些体重增加[11-12]。
最近，随机对照试验数据支持GLP-1 RA 和BI 治疗的自由或固定比例组合的协同作用[13-14]。
到目前为止，BI 和GLP-1 RA 有两种不同的固定比例组合(FRC): 甘精100 U/mL 和利西那肽(lixisenatide )的FRC(iGlarLisi )或德谷胰岛素和利拉鲁肽(liraglutide) (IDegLira )iGlarLixi 和IDegLira 分别在LiiLan 和DUAL 研究程序中进行了测试。
2型糖尿病患者门诊使用口服降糖药联合GLP-1受体激动剂转换为德谷胰岛素利拉鲁肽注射液的案例分享
2型糖尿病患者门诊使用口服降糖药联合GLP-1受体激动剂转换为德谷胰岛素利拉鲁肽注射液的案例分享
于俊杰;马建华
【期刊名称】《药品评价》
【年(卷),期】2022(19)13
【摘要】回顾性总结5例门诊口服降糖药联合GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)治疗控制不佳,转换为德谷胰岛素利拉鲁肽注射液联合二甲双胍和(或)钠?葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂的成人2型糖尿病(T2DM)患者病例资料。
随访发现,治疗1个月后患者空腹和餐后血糖均有明显改善,3个月时体重、腰围有一定程度的下降,均未出现低血糖发生和胃肠道不良反应,临床有效性和耐受性良好。
【总页数】4页(P819-822)
【作者】于俊杰;马建华
【作者单位】哈尔滨医科大学附属第二医院;南京市第一医院
【正文语种】中文
【中图分类】R58
【相关文献】
1.GLP-1受体激动剂利拉鲁肽对2型糖尿病患者结肠镜检查肠道准备质量的影响
2.GLP-1类似物利拉鲁肽联合门冬胰岛素30对2型糖尿病患者认知功能障碍的影响
3.GLP-1受体激动剂利拉鲁肽对2型糖尿病患者结肠镜检查肠道准备质量的影响
4.利拉鲁肽联合德谷胰岛素对2型糖尿病患者血糖波动的影响
5.门诊使用口服
降糖药血糖控制不佳的2型糖尿病患者转换为德谷胰岛素利拉鲁肽注射液的案例分享
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2型糖尿病应用利拉鲁肽与格列美脲联合二甲双胍治疗的效果分析
2型糖尿病应用利拉鲁肽与格列美脲联合二甲双胍治疗的效果分析概述糖尿病是一种代谢障碍性疾病，其类型分为1型和2型糖尿病。
2型糖尿病是一种慢性病，常见的症状包括多饮多食、多尿、疲乏、口渴等，其常见的治疗方法是控制饮食、运动锻炼和药物治疗。
利拉鲁肽与格列美脲是目前常用的糖尿病药物，其与二甲双胍联合使用常被用来治疗2型糖尿病。
本文将对此联合治疗的用药方法、疗效及注意事项等方面进行分析。
利拉鲁肽利拉鲁肽是一种胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，主要作用是通过刺激胰岛素分泌和抑制葡萄糖生成等方式降低血糖水平。
其优点是除了能降低血糖水平外，还可以刺激β细胞再生，有助于保护胰岛素细胞。
常用的利拉鲁肽制剂包括每周注射1次的Trulicity和每天注射1~2次的Victoza等。
利拉鲁肽的不良反应主要包括恶心、呕吐、腹泻等，但一般较为轻微。
同时，利拉鲁肽对其它系统、器官的副作用并不明显，因此日常应用较为安全。
格列美脲格列美脲是一种口服降糖药物，属于二甲双胍类药物。
其主要作用是通过抑制肝脏内糖原的分解和葡萄糖的生成，从而降低血糖水平。
另外，格列美脲还可以提高组织细胞对胰岛素的敏感性，促进葡萄糖的利用。
格列美脲的不良反应包括胃肠道症状、低血糖及乳酸酸中毒等。
因此，在使用过程中应注意监测血糖水平和肝肾功能等指标。
联合治疗由于利拉鲁肽和格列美脲在降糖方面有不同的作用方式，因此联合使用二甲双胍可以更好地协同降低血糖水平。
联合治疗还可以减少药物的不良反应，调节胰岛素分泌，增加胰岛素敏感性等。
在使用时，常用的联合用药方案是二甲双胍与利拉鲁肽或格列美脲同时使用。
例如，当患者的血糖水平较高时，可以首先加入二甲双胍治疗，同时加入利拉鲁肽或格列美脲进行联合治疗。
疗效分析研究结果表明，利拉鲁肽与格列美脲联合二甲双胍治疗2型糖尿病的疗效明显优于单独使用二甲双胍。
在数个临床试验中，联合治疗可以降低空腹血糖的水平、改善胰岛素敏感度并提高胰岛素分泌。
利拉鲁肽的原理
利拉鲁肽的原理利拉鲁肽的原理利拉鲁肽（Liraglutide）是一种新型的胰高血糖素样多肽-1（GLP-1）受体激动剂，被广泛应用于2型糖尿病的治疗。
它通过模拟体内天然的GLP-1激素，发挥降血糖、减重、改善胰岛功能等作用。
下面我们将从浅入深地解释利拉鲁肽的原理。
1. GLP-1激素的作用GLP-1是一种由肠道分泌的激素，它在体内的作用非常重要。
GLP-1能够促进胰岛素的分泌、降低胰高血糖素的分泌和抑制胃肠道的运动。
同时，GLP-1还能够抑制食欲，延缓胃排空，增加饱腹感，从而减少进食和促进体重减轻。
2. 利拉鲁肽的结构和制备利拉鲁肽是由人源化基因技术构建的一种长效激素，其结构与天然GLP-1相似。
利拉鲁肽的制备过程中，通过改变天然GLP-1分子的某些氨基酸残基，使其更加稳定、不易被酶解及排泄。
这样一来，利拉鲁肽可以在体内持续发挥作用，减少了药物的使用频率。
利拉鲁肽主要通过与GLP-1受体结合来发挥作用。
当利拉鲁肽与受体结合后，能够激活GLP-1信号通路，进而促进胰岛素的分泌。
这不仅能够降低血糖水平，还能减少胰岛素的分泌对胰岛β细胞的损伤。
4. 利拉鲁肽的药理效应利拉鲁肽可以通过以下几个方面发挥治疗糖尿病的效果： - 促进胰岛素的分泌：利拉鲁肽能够增加胰岛素的分泌量，从而有效地降低血糖水平。
- 抑制胰高血糖素的分泌：利拉鲁肽还能够抑制胰高血糖素的分泌，这是一种提高血糖的激素，通过抑制其分泌可以进一步降低血糖水平。
- 减少胃肠道的运动：利拉鲁肽可以延缓胃肠道的运动，从而延缓食物通过消化道的速度，增加饱腹感。
- 抑制食欲：利拉鲁肽能够抑制食欲中枢，减少食物的摄入量，有助于减轻体重。
5. 利拉鲁肽的临床应用利拉鲁肽已经在临床上广泛应用于2型糖尿病的治疗。
临床研究表明，利拉鲁肽不仅可以有效地降低血糖水平，还能改善胰岛功能，减轻胰岛β细胞的负担。
此外，利拉鲁肽还能够促进体重的减轻，减少心血管事件的发生。
GLRA利拉鲁肽治疗型糖尿病PPT课件
一天一次利拉鲁肽：与天然GLP-1同源性高达97%的类似物
26
34
34
被DPP-IV酶降解
•从皮下组织缓慢吸收 •不被DPP-IV酶降解，不从肾脏滤过 •血浆半衰期13小时，降糖作用>24小时
Knudsen et al. J Med Chem 2000;43:1664–9; Degn et al. Diabetes 2004;53:1187–94
4
Presentation title
Date
5
传统降糖药物不能长期有效控制血糖，且易导致体重增加
UKPDS
传统治疗* 格列苯脲 二甲双胍 胰岛素
UKPDS
8
7
6
12年增加8kg
胰岛素 (n=409)
HbA1c 中位数(%)
体重变化 (kg)
5
4
格列苯脲 (n=277)
3
推荐治疗达标目标
<7.0%†
10
利拉鲁肽进行了大型临床3期 — LEAD 系列研究
临床3期试验 6个RCTs
至少26周 （LEAD-3 包含2年的延长期研究）
40个国家 >5000名患者 成人18－80岁伴有T2DM
Marre et al. Diabet Med 2009;26:268–78 (LEAD-1); Nauck et al. Diabetes Care 2009;32:84–90 (LEAD-2); Garber et al. Lancet 2009;373:473–81 (LEAD-3); Zinman et al. Diabetes Care 2009;32:1224–30 (LEAD-4); Russell-Jones et al. Diabetologia 2009;52:2046–55 (LEAD-5); Buse et al. Lancet 2009; 374:39–47 (LEAD-6); Montanya et al. Clin Ther 2009;31:2472-88
治疗2型糖尿病的新力量——GLP-1类似物利拉鲁肽
李 华
【 摘要 】 糖尿病已成为威胁人 类健康的重大问题 ， 细胞功 能障碍是２ 型糖尿病的主要发病机制。 胰高血糖素样肽１ ＧＰ １） （ Ｌ一 是一种肠肽激素
它 不 仅 可 以促 进 胰 岛 素 的 合成和 分 泌 ， 可 以延 缓 ？ 胞 凋亡 ， 还 细 降低 食 欲 ， 缓 胃排 空 ， 对 血 管 内皮 功 能 有 保 护 作用 。 延 并
ｐ ｐ ｉ ｅ Ｉ（Ｌ 一１）ｓａ ｎ ｅ ｔｎ ｌｐ ｐ ｉ ｅ ｈ ｒ ｏ ｅｉ ａ ｏ ｎｙ ｐ ｏ ｔ ｈ ｙ ｔ ｅ ｉ ｎ ｅ ｒｔ ｏ ｆ ｉｓ ｉ ？ ｌｏ ｓｏ ｈ ｅ ｌａ ｏ ｔ ｓｓ ｅ ｔ ｄ Ｇ Ｐ ｉ ｎ ｉｔ ｓｉ ａ ｅ ｔ ｄ ｏ ｍ ｎ ．ｔ ｃ ｎｎ ｔ ｏ ｌ ｒ ｍｏ ｅｔ ｅ ｓ ｎ ｈ ｓｓａ ｄ ｓ ｃ ｅ ｉ ｎｏ ｎｕｌｎ ａｓ ｌｗ ｔ ｅ ｃ ｌ ｐ ｐ ｏ ｉ，
【 关键词 】 胰高血糖素样肽１ Ｇ Ｐ ）２ （ Ｌ一１ 型糖尿病 药物 治疗 【 中图分类号 】 ５ ７ １ Ｒ ８． 【 文献标 识码 】 Ｂ
【 文章编号 】 ６ ２ ２ ２ （ ０ ２） ６ ０ ９ — ２ １７ — ５ ３ ２ １ ０ — １ ７ ０
【 ｂｔ ｃ ］ ａ ｅｅ ｓ ｅ ｏ ｍ ｊｒ ｈｅｔ ０ｈｍ ｎ ｅｌ ． ｌ ｄ ｓ ｎｔｏ ｅｍ ｉ ｐｔｏ ｅｅ ｉ ｏ ｐ ｉｂｔｓ ｌ ａｏ— ｉ Ａ ｓ ａｔＤ ｂｔ ｓ ａ ｂｃ ｍａ ａ ｏ ｔ ｒａ ｔ ｕ ａ ａ ｈ ｅｌ ｙｆ ｃｉｎｉ ｔ ａｎ ａｈ ｇ ｎｓ ｆ ｙ ｅ２ ａ ｅｅ． ｕ ｇ ｎ ｌ ｅ ｒ ｉ ｈ ｈ ｔｃ ｕ ｓｈ ｓ ｔ ｄ Ｇｃ ｋ
《 求医问药 半月刊 Ｓ ｅ ｅｋＭｅ ｉ ｌ ｄＡ ｋＴ ｅ ｄｃ ｅ ０ ２年第 １ 卷 第 ６ ｄｃ Ａｎ ｓ ｈ Ｍｅ ｉ ｎ ２ １ ａ ｉ ０ 期
《GLP-1受体激动剂用于治疗2型糖尿病的临床专家共识》发布
《GLP-1受体激动剂用于治疗2型糖尿病的临床专家共识》发布2020年10月，由中华医学会内分泌学分会、中华医学会糖尿病学分会联合发布的2020版《GLP-1受体激动剂用于治疗2型糖尿病的临床专家共识》，共识结合最新的国际糖尿病管理指南与最新临床证据，对GLP-1RA的起始治疗时机、GLP-1RA的联合用药方案以及适用人群范围、GLP-1RA对心血管及肾脏的综合获益等做了更新。
该共识由中国人民解放军总医院内分泌科主任母义明教授和南京大学医学院附属鼓楼医院朱大龙教授共同牵头，北京协和医院肖新华教授、北京大学第三医院洪天配教授共同执笔，给出GLP-1RA临床使用的最新推荐建议。
中国糖尿病患者已近1.3亿，严重威胁民众生命健康最新的第6次针对糖尿病的大型流行病学调查显示，中国大陆地区糖尿病患者总人数约为1.298亿。
与非糖尿病患者相比，糖尿病患者的死亡风险显著增加，微血管并发症和大血管并发症是糖尿病最严重的并发症，平均缩短患者生命9年，伴有心血管疾病预计缩短12年生命。
大血管并发症正在成为2型糖尿病（T2DM）患者死亡的主要原因。
有研究显示，糖尿病患者发生心血管疾病的风险是非糖尿病人群的4倍，70%的糖尿病患者死于心血管疾病。
“糖尿病及其并发症正在严重威胁国民生命健康，增加大众及社会负担，强效降糖并尽早控制并发症是帮助患者改善生命周期和生活质量的关键”，母义明教授强调。
GLP-1RA作用机制获益明显，国际指南地位不断上升传统降糖药具有良好的降糖疗效，但没有心血管获益证据，新型降糖药GLP-1RA的出现有望帮助医患达到降糖与综合获益的平衡。
ELIXA、EXSCEL、LEADER、REWIND等大型研究先后证实，GLP-1 RA对既往伴有/不伴有心血管不良事件的糖尿病患者都能获得可靠的治疗效果，并且不增加心血管不良事件。
GLP-1 RA如度拉糖肽还可降低T2DM患者心血管死亡、非致死性心梗和非致死性卒中的发生，T2DM患者心血管病的一级预防和二级预防均有效。
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2005
2010 2011
利拉鲁肽 在中国上市
2014
2016
*OW：once weekly，一周一次
GLP-1(胰高糖素样肽-1)具有多种生理作用
α
β
胰腺
肠
β 葡萄糖依赖性胰岛素分泌
β
胰岛素合成
α 葡萄糖依赖性胰高糖素分泌
GLP-1
大脑
饱腹感 学习能力和神经保护作用
(动物实验)
•从皮下组织缓慢吸收 •不被DPP-IV酶降解，不从肾脏滤过 •血浆半衰期13小时，降糖作用>24小时
Knudsen et al. J Med Chem 2000;43:1664–9; Degn et al. Diabetes 2004;53:1187–94
利拉鲁肽进行了大型临床3期 — LEAD 系列研究
一项荟萃分析显示与对照药相比，利拉鲁肽组达到上述三重复合终点的受试者明显更 多
*p<0.0001 vs. 利拉鲁肽 1.8 mg; **p<0.001 vs.利拉鲁肽 1.8 mg; ***p<0.0001 vs.利拉鲁肽 1.2 mg Zinman B et al. Diabetes Obes Metab. 2012;14:77-82
利拉鲁肽在肝肾功能不全患者中的应用
说明书中显示：
特殊人群 肾功能损害：轻度肾功能损害的患者不需要进行剂量调整。在中度肾功能患者中 的治疗经验有限。目前不推荐本品用于包括终末期肾病患者在内的重度肾功能损 害患者（见药代动力学）。 肝功能损害：在肝功能损害患者中的治疗经验有限，因此不推荐本品用于轻，中， 重度肝功能损害患者（见药代动力学）。
安慰剂 利拉鲁肽1.2mg 利拉鲁肽1.8mg
长期临床实际应用研究显示： 利拉鲁肽高效“控”糖同时降低体重、缩减腰围
8.4 8
7.6 7.2 6.8 6.4
基线
HbA 1c (%)
8个月
16个月
1.0% P<0.01
110 108 106 104 102 100
基线
腰围(cm)
4cm P<0.01
8.82.1
HbA1c下降幅度(%)
0.8
-0.8
0.9
0.79
1.1
-1.2
1.3 1.3
1.3
1.4 1.5
1.5
-1.6
*** ***
*** ***
*** ***
***p<0.0001 vs. 活性对照药. 数据来自26周核心试验.
1.12 ***
利拉鲁肽 1.2mg
利拉鲁肽 1.8mg
格列美脲
传统降糖药物不能长期有效控制血糖，且易导致体重增加
UKPDS
传统治疗* 格列苯脲 二甲双胍 胰岛素
UKPDS
8
7
6
12年增加8kg
胰岛素 (n=409)
HbA1c 中位数(%)
体重变化 (kg)
5
4
格列苯脲 (n=277)
3
推荐治疗达标目标
<7.0%†
2
1
6.2%-正常值上限
0
0
随机化后时间（年）
素
糖ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ病诊断
糖尿病前期
糖尿病
有更有效的解决办法吗？
葡萄糖 低血糖 需要药物治疗 β细胞功能 心血管风险 体重 糖尿病并发症
时间
近年全球GLP-1RA发展迅猛
定义促胰素
GLP-1被发现
发展为治疗 2型糖尿病药物
1930
1987
2000
利司那肽在欧盟上市
艾塞那肽 上市
利拉鲁肽 在美国上市
艾塞那肽OW*上市
*最初采用饮食控制,如果空腹血糖>15 mmol/L则加用磺脲类,胰岛素和/或二甲双胍 †美国糖尿病学会临床实践指南.
UKPDS 34. Lancet 1998:352:854–65
二甲双胍 (n=342)
3
6
9
12
随机化后时间（年）
当前的治疗很难同时解决多方面问题
碳水化合物 代谢参数
2型糖尿病进 展的附加因
血糖(mg/mL)
时间(分钟)
时间(分钟)
安慰剂 人体自身GLP-1
均数(标准差); *p<0.05; 2型糖尿病患者 (n=10)
Nauck et al. Diabetologia 1993;36:741–4
时间(分钟)
一天一次利拉鲁肽：与天然GLP-1同源性高达97%的类似物
26
34
34
被DPP-IV酶降解
临床3期试验 6个RCTs
至少26周 （LEAD-3 包含2年的延长期研究）
40个国家 >5000名患者 成人18－80岁伴有T2DM
Marre et al. Diabet Med 2009;26:268–78 (LEAD-1); Nauck et al. Diabetes Care 2009;32:84–90 (LEAD-2); Garber et al. Lancet 2009;373:473–81 (LEAD-3); Zinman et al. Diabetes Care 2009;32:1224–30 (LEAD-4); Russell-Jones et al. Diabetologia 2009;52:2046–55 (LEAD-5); Buse et al. Lancet 2009; 374:39–47 (LEAD-6); Montanya et al. Clin Ther 2009;31:2472-88
胃肠道
葡萄糖吸收
DeFronzo RA. Ann Intern Med. 1999;131:281–303. Buse JB et al. In: Williams Textbook of Endocrinology. 10th ed. 2003:1427–1483.
噻唑烷二酮类 二甲双胍 胰岛素
糖苷酶抑制剂 二甲双胍
Marre et al. Diabet Med 2009;26;268–78 (LEAD-1); Nauck et al. Diabetes Care 2009;32;84–90 (LEAD-2);Yang W et al. Diabet Obes Metab 2011; 13:81-8; Pratley et al. Lancet 2010;375:1447–56 (Lira vs. DPP-4i)
尽管药代动力学研究显示肝肾功能损害不影响诺和力的血药 浓度，但由于缺乏大规模人群的临床经验，目前仍有上述限制。
未来有拓宽上述适应症的潜力。
注意事项
利拉鲁肽最常见的不良反应：一过性恶心
患者数 (%)
16
以周计算发生恶心的患者比例 – 安全性人群
14
12
10
8
6
4
2
0
0
4
8
12
16
20
24
28
32
36
40
44
48
52
时间 (周)
L利ira拉gl鲁ut肽ide 1.8 mg
L利ira拉gl鲁ut肽ide 1.2 mg
G格lim列e美pi脲ride
8个月
16个月
104.3cm 24个月
7.2 %
24个月
92
体重(kg)
90
-4.9kg
88
P<0.01
86
85.4kg
84
基线 4个月 8个月 12个月 16个月 20个月 24个月
Ponzani P. Minerva Endocrinol. 2013;38(1):103-12.
相较传统降糖药物，让更多患者在血糖达标的同时避免低血糖的 发生以及体重的增加
n=3967
利拉鲁肽可以有效降低体重
体重变化 (kg)
LEAD-1
LEAD-2
1796研究
联合SU
联合二甲双胍
2.5
2.1
联合二甲双胍
2.0
1.5
1.0
1.0
0.5
0.3*
0.1*
0.0 -0.5
-0.2*
-1.0
-1.5
-2.0
-2.5 -3.0
-2.6* -2.8*
-2.2* -2.4*
-3.5 *与对照药物有显著差异
Garber et al. Lancet 2008; 373:473–81
利拉鲁肽使用简单方便
• 规格3ml：18mg/支（预填充注射笔）
• 每日应用一次，治疗剂量固定 • 可在任意时间注射，与进餐无关
注射针头仅有2根头发丝粗细 几乎无疼痛感
• 经皮下注射给药，注射部位可选择腹部、大腿或者上臂
适应症及特殊人群
胃
胃排空
肝
葡萄糖生成
Baggio & Drucker. Gastroenterol 2007;132;2131–57
心脏
心脏保护作用
L细胞分泌 GLP-1 被 DPP-4 分解
心功能
GLP-1能够以葡萄糖浓度依赖的方式高效“控”糖，降糖同时 低血糖发生率很低
输注
输注
输注
血糖(mmol/L) 胰岛素(pmol/L) 胰高糖素(pmol/L)
-4.0
利拉鲁肽1.2 mg
利拉鲁肽 1.8 mg
格列美脲
与磺脲类药物合用
与二甲双胍联合治疗
（LEAD-1；26 周） (LEAD-2: 26 周；1796研究: 16 周)
Lira–DPP-4i 联合二甲双胍
-1.2
-2.8*
-3.7*
罗格列酮