中国海洋大学_复试真题_药物化学
中国海洋大学 海洋药物学试卷A 答题要点
《海洋药物学》试卷A答题要点药学07级、08级；2010-2011学年第1学期期末考试一、简答题（每题6分，共30分）：1．海洋天然产物的概念及其内涵海洋天然产物：源于海洋植物、动物、微生物的代谢产物。
来源：源于海洋的天然产物；源于海洋生物的天然代谢产物。
分子大小：主要指小分子次级代谢产物(相对分子质量1000以下）；也包括多糖、蛋白质等大分子。
含量与组成：一般含量低微，且易变。
生物学作用：化学防御(威胁或捕食、毒性、拒食、阻止消化)及种间化学物质(种间竞争或相克、防附着)、幼虫附着、引诱物质、信息素(生物群落)。
自我合成，摄取(修饰或不修饰)，借助其它共生物。
2．海洋天然产物的生物来源海洋天然产物研究的生物范围主要包括海洋植物、低等无脊椎动物和微生物三大种群。
迄今为止，已从海绵、海鞘、软珊瑚、软体动物、棘皮动物、苔藓虫、海藻、微藻、细菌、真菌等各类海洋生物中分离获得各种结构类型的化合物。
3．海洋天然产物研究的一般方法采样，样品鉴定，样品提取、分离，化合物结构鉴定，药理活性测试，构效关系研究。
4．例举6种热带珊瑚礁药用生物软珊瑚，柳珊瑚，海绵，海鞘，苔藓虫，海星，海参，海兔等。
5．极端微生物资源特点和对海洋药物发现的潜力海洋细菌在进化的过程中适应了不同的生存条件。
例如，深海微生物的环境：高压(最大可达1100个大气压)，低氧，深海海底温度低于0ºC, 高酸性(pH<2.8)，热泉附近海水的温度又可达到100ºC。
深海热泉环境的特殊性，其中蕴含的大量特有的微生物，是海洋天然产物开发的重要资源。
二、简述题（每题15分，共30分）：1．从海藻和海兔中卤代单萜的生源关系角度简述其化学生态学关系。
从红藻中发现了一系列环状单萜和链状单萜，而且大多为多卤素取代。
从红藻Plcamium angustum中分离出了一系列环状卤代单萜化合物；之后，在海兔Aplysia Punctata 中也发现了很多结构相似的卤代单萜化合物。
中国海洋大学 高等药物化学试题
中国海洋大学高等药物化学试题姓名：专业：年级：学号：一、解释下列药物化学名词：（15分，每个名词5分）Bioavailability 生物利用度；Bioisosterism 生物电子等排体；Secondary metabolites 次级代谢产物；privileged structure优势结构；Lipinski's Rule of Five 类药五原则。
二、举例解释下列药物化学名词：Prodrug 前药；me-too药物（10分，名词解释3分，举例2分）三、（25分，每小题5分）1. 分析下列西泮类药物（benzazepam）可能的Phase I and Phase II 生物转化方式（Biotransformation）。
2. 环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化。
请写出环磷酰胺的代谢活化过程：3. 给出下列手性药物绝对构型：4. 由胆碱系统、组胺H2受体的激动等所引起的胃壁细胞分泌的胃酸，都是经过H+,K+-ATP酶这一总枢纽开启的。
H+,K+-ATP酶抑制剂有良好的抗消化道溃疡作用。
代表药物有奥美拉唑、兰索拉唑、喷托拉唑和埃索美拉唑等。
通过作用机理解释为什么这类药物是长效药物。
5．请说明烷化剂抗肿瘤药雌莫司汀（Estramustine）的药效团和药动团四、结合下列药物或自己举一例说明药物的手性对ADMET 和药效的影响。
(24分)五、阐述氟的化学性质，举例说明在药物合成中的应用。
（请给出举例药物结构）（11分） 六、非载体抗炎药与抗氧化剂连接是利用先导化合物优化中拼合的方法，拼合的化合物可能为孪药，但有时药效与设想有差别，化合物1和2的抗氧化性与3 相当。
抗炎活性有差别，试从其不同作用机理解释其构效关系。
（15分）O H 3COO O O OOH OHOO OH OHOClOO有抗炎活性致溃疡作用低于阿司匹林有较弱的抗炎作用HOOOHO H 3COOHOOHO ClOO抗氧化剂阿司匹林吲哚美辛12345。
海大药学考研真题答案解析
海大药学考研真题答案解析海洋大学药学考研真题答案解析在药学行业中，考研一直都是许多药学学子所关注的热门话题。
考研不仅是提升自身学术能力的方式，也是进入药学专业研究所的必经之路。
然而，海洋大学药学考研真题又是一个有关该专业的重要指标。
下面，我们将对该真题进行一一解析，帮助考生更好地了解药学考研。
第一题：请简要解释“药理学”的定义，主要内容和研究对象。
药理学是研究药物的作用、运用和转化的科学。
它主要研究药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，以及药物与机体之间的相互作用。
药理学的研究对象包括药物的化学成分、药物与受体的结合机制、药物的药代动力学等。
解析：药理学是药学学科中的重要分支之一，它的研究对象涉及了从药物的化学成分到药物与机体相互作用的各个方面。
药理学的发展不仅有助于深入了解药物的作用机制，还有助于合理应用药物、预测药物的疗效等。
第二题：请分析细胞膜上的离子通道与药物相互作用的机制。
细胞膜上的离子通道是控制离子进出细胞的通道，它对细胞功能和药物作用起着重要的调节作用。
药物的作用机制通常是通过与细胞膜上的离子通道结合，改变离子通道的通透性或活性来发挥作用。
解析：药物与细胞膜上的离子通道相互作用的机制涉及一系列的生物化学过程，如药物与离子通道的结合、电生理学效应等。
这些相互作用可以影响细胞内外离子的平衡，从而调节细胞膜潜动性、神经传导等生理过程。
第三题：请简述多重耐药机制的类型和预防措施。
多重耐药机制是指细菌、真菌等微生物对多种不同药物产生耐药性的现象。
目前已知的多重耐药机制包括靶标变异、药物渗透减小、药物外排增加等。
预防多重耐药的措施主要包括合理使用抗菌药物、开发新型抗菌药物等。
解析：多重耐药机制使得微生物对药物的治疗效果降低，对临床治疗造成了一定的挑战。
为了预防和控制多重耐药的发展，合理使用抗菌药物，开发新的抗菌药物是非常重要的措施。
此外，还可以通过加强消毒措施、提高病原菌检测能力等来预防多重耐药的扩散。
2019年山东省中国海洋大学药学综合考研真题
2019年山东省中国海洋大学药学综合考研真题第一部分《药物化学》一、选择题(共30分，每小题2分)1.属于麻醉性镇痛药物的是：A.吗啡B.咖啡因C.多巴胺D.扑热息痛2.可以口服的雌激素类药物是：A.雌三醇B.炔雌醇C.雌酚酮D.雌二醇3.两性霉素B属于A.抗细菌药B.抗肿瘤药C.抗真菌药D.抗病毒药4.紫杉醇的作用靶点是：A.微管蛋白B.拓扑异构酶C.逆转录酶D.组胺受体5.作用于HMG-COA的药物是：A.烟酸B.吉非罗齐C.洛伐他丁D.硝酸甘油6.沙丁胺醇的结构是：7.PGs的是由下列哪种不饱和脂肪酸形成的：A.亚麻酸B.花生四烯酸C.亚油酸D.马来酸8.在抗肿瘤药物中MTX是指：A甲氨蝶呤B氟尿嘧啶C纳曲酮D扑热息痛。
9.氯丙嗪在空间构象上同----部分重叠，从而有助于同受体结合，发挥抗精神病作用；A多巴胺B乙酰胆碱C肾上腺素D胰岛素10.利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是：A.普鲁卡因有芳香伯胺结构；B.利多卡因没有酰胺结构；C.利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短；D.酰胺键比酯键不易水解11.雷尼替丁是：A.为二氢吡啶类钙拮抗剂B.为β-内酰胺酶抑制剂C.为血管紧张素转化酶抑制剂D.为H1受体拮抗剂12.维生素A:A.用于防治角膜软化症、眼干症、夜盲症等B.用于防治佝偻病和骨质软化症C.用于防治脚气病、多发性神经炎等D.用于治疗唇炎、舌炎等13.可乐定：A.是α1受体激动剂；B.是β1受体激动剂；C.是β1受体拮抗剂；D.是降压药14.下列药物属于抗代谢抗肿瘤药物的是：A.塞替派B.环磷酰胺C.巯嘌呤D.氮甲15.青霉素作用机理是抑制：A细胞壁B细胞核C线粒体D18SRNA。
二、名词解释(共15分，每小题3分)1.前药；2.激素；3.抗生素；4.LogP;5.生物电子等排体。
三、简答题(共15分，每小题5分)1.简述发现先导化合物的途径。
2.举例说明临床药物作用的主要生物靶点有哪些。
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中国海洋大学2006 年硕士研究生复试试题
科目代码与名称：100701药物化学
适用专业：药物化学
特别提醒：答案必须写在答题纸上，若写在试卷或草稿纸上无效！
一. 写出下列药物的化学结构（共10题，每题1分，共10分） 1. 雌二醇 2. 环丙沙星 3. 布洛芬 4. 贝诺酯（扑炎痛） 5. 卡托普利 6. 维生素C 7. 吲哚美辛 8. 苯巴比妥 9. 盐酸氯胺酮 10. 地西泮
二. 根据药物的化学结构判断下列药物的作用（共10题，每题1分，共10分） 例：
答：解热镇痛
1.
2.
3.
4.
OH
O
O
CH 3
O
Cl
N
N
N
N
N H
N
CH 2CH 2
H 3CH 2COC
N
S
CH 3
S
N
CH 3
NH
NH
H 3C
O
O
O
5.
6.
7.
8.
9.
10.
三. 填空 （共20题，每题1分，共20分）
１．非甾体抗炎药的副作用是由于它作用 酶。
2．氯苯那敏消旋体的马来酸盐被称为 。
3．质子泵抑制剂临床用于 。
4．将红霉素分子中９位上引入＝NOCH 2OCH 2CH 2OCH 3 所得的半合成品的名称是 。
5．贝诺酯为前体药物，它在体内可转化为 和 。
6．维生素B 2在体内需转化为 和 才有生物活性。
7．在喹诺酮类药物结构的6位引入氟原子，由于增加与 酶的亲和力，而
HN
N
N
N
O
H 2N
O
OH
F
F
O
H N
CH 3
HCl
Cl
N
N
O
OH
O
2HCl
MeO
MeO
N
CH 3
H 3C
NC
OMe
OMe
CH 3HCl
CH 3
H N
CH 3
N
3
H
N
MeO
S
N
CH 3
OMe
CH 3
O
使活性增大。
7位引入 基，使其动力学得以改善。
8．弱酸或弱碱药物在体内的解离度受 和 的影响。
9．耐酸青霉素的发现在于发现 。
10．链霉素从结构上属于 抗生素。
11．为防止雌二醇的17位羟基氧化，可以在17位引入 基。
12．新伐他汀为 类降血脂药物。
13．四环素在pH2—6条件下，可发生 变化。
14.在盐酸普鲁卡因分子酯键附近引入 可使局麻作用时间增加。
15.二氢吡啶类钙离子拮抗剂在光作用下主要生成 ，而失去药理作用。
16.卡托普利为ACE 抑制剂的代表，由于分子中存在 而具有皮疹和味觉消失的副作用，因此其后续ACE 抑制剂分子中都无 。
17.临床上使用水溶性的水杨酸类药物是 ，它是由 和
组成。
18.我国科学家发现的天然抗疟药物是 。
19.将吗啡3位的羟基甲基化，其脂溶性 ， 作用减弱。
20.强心苷类药物分子中的糖部分对 影响不大，主要影响其
性质。
四.根据要求完成反应式（共10个空A —J ，每空2分，共20分）
1.
H 3C
O CH 3I Mg
H 2SO 4 H 2O
323 A
B
2.
3.
4.
N
OH
H
POCl 3, Pyridine
H 2NCH 2CH 2CH 2
OH
H 2O, Acetone
NH
P O
O N
Cl
H 2O
C
D
CH 3COCl AlCl 3
ClCH 2COOC 2H 5 CH 3CH 2ONa
1.NaOH
2.HCl H 3C
3
CH 3
O
1.AgNO 3, OH -
2.H +
H 3C
CH 3 E
F
G
Cl
NH 2
+
Cl
OH
O
Cu
150ºC, pH 5—6
Fe 200ºC
Cl
NH
S, I 2 170ºC
NaOH, Δ
Cl
N
CH 3
CH 3
HCl
N
S
Cl N CH 3
HCl
H
I
J
五.简单回答下列问题（共4题，每题5分，共20分）
1．何谓活性维生素D3？（说明体内转化过程，并写出活性维生素D3的结构）
2．阐述二氢吡啶类钙离子拮抗剂的构效关系。
3.非甾体抗炎药物分几类，其代表药物是哪些？（每类写出一个结构）
4.阐述计算机辅助药物设计的最新进展。
六.药物设计（共3题，共20分）
1.依据红霉素在酸性条件下易生成具有胃肠道反应的产物的机理，设计2个可克服其缺点的红霉素衍生物，以增加红霉素对酸的稳定性（5分）。
2.依据尿嘧啶的代谢过程设计出3个代谢拮抗物（需写出药物的化学结构）（5分）。
3.以苯并呋喃为原料设计反应路线合成Amiodarone, 写出反应式，注明主要反应条件（10分）。
附：红霉素化学结构
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H3
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