卡马西平

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服用卡马西平注意事项

服用卡马西平注意事项

服用卡马西平注意事项卡马西平(Carbamazepine)是一种治疗癫痫、情感性阳性躁狂和三叉神经痛等疾病的药物。

在服用卡马西平之前,需要了解一些注意事项,以确保药物的安全使用和有效治疗。

1.与医生保持沟通:在开始使用卡马西平之前,应向医生详细描述自己的病史、过敏史以及当前使用的其他药物。

特别是对于有心脏疾病、肝脏疾病、精神疾病等患者,需要告知医生。

2.遵循医生的指示:严格按照医生的指示来使用卡马西平,不要自行增加或减少剂量。

根据疾病的严重程度和个人病情,医生会给出合适的剂量和用药时长。

3.遵循用药时间表:卡马西平每天可分次服用2到4次,为了保证药物的稳定浓度,需要按照固定的时间表服药。

如果忘记服药,应尽快补充。

如果离下一次用药的时间较近,不要追加剂量,以免发生药物过量。

4.不要突然停药:突然停止服用卡马西平可能导致癫痫发作的复发或加重症状,甚至出现戒断症状。

如果需要停药,应在医生指导下逐渐减少剂量。

5.避免饮酒:卡马西平与酒精会发生相互作用,增加中枢神经系统的抑制作用。

提示患者避免酒精饮料,以避免出现头晕、乏力、注意力不集中等不良反应。

6.避免驾驶机动车辆或操作机器:卡马西平可能会产生乏力、眩晕、模糊视觉等副作用,会影响个体的视觉和听觉反应能力。

因此,在服药期间,应避免驾驶机动车辆或操作需要高度注意力的机器。

8.定期进行血液检测:卡马西平可能会引起血液异常,如白细胞减少、贫血和血小板减少等。

因此,在用药期间需要定期进行血液检查,以确定药物是否对造血系统产生不良影响。

9.不适合孕妇:卡马西平对胎儿可能会产生不良影响,如先天性畸形和发育迟缓等。

孕妇不宜服用卡马西平,如果怀孕或准备怀孕,应告知医生,并考虑替代药物的选择。

10.不适合哺乳期妇女:卡马西平可能通过乳汁分泌,对婴儿造成不良影响。

在哺乳期间,应告知医生,寻求替代药物的建议。

卡马西平作用机理

卡马西平作用机理

卡马西平作用机理介绍卡马西平(Clonazepam)是一种属于苯二氮䓬类药物(Benzodiazepines)的抗焦虑药。

它被广泛用于治疗焦虑症、癫痫、睡眠障碍和肌阵挛等疾病。

卡马西平通过调节神经递质(尤其是伽玛氨基丁酸)的活动来产生作用。

它对中枢神经系统具有抑制作用,通过增强伽玛氨基丁酸的抑制性效应而产生镇静、抗焦虑和抗痉挛效果。

卡马西平的作用机制卡马西平通过与伽玛氨基丁酸A受体(GABAA receptor)结合,增强GABAA受体的抑制性效应。

GABAA受体是一种离子通道受体,它位于中枢神经系统的神经元膜上。

GABAA受体的活化可导致氯离子(Cl-)的内流,从而抑制神经元的兴奋性。

卡马西平作为正向刺激剂,可以增强GABAA受体的活化,增加氯离子的内流,从而抑制神经元的兴奋性。

卡马西平的药效学特点•快速吸收:口服给药后,卡马西平可迅速被吸收,并快速达到峰值浓度。

这让它成为用于急性焦虑发作的理想药物。

•长效持久:卡马西平具有长效持久的药效。

它的半衰期较长,可以达到18-50小时。

这使得它成为治疗慢性焦虑症和癫痫的有效药物。

•高度选择性:尽管卡马西平属于苯二氮䓬类药物,但它对大脑的不同区域和神经元类型具有高度选择性。

这使得它能够产生特定的药理效应,而不会对整个中枢神经系统产生过多的抑制作用。

卡马西平对焦虑和焦虑症的作用焦虑是人们常见的情绪体验之一,但对一些人而言,焦虑可能会变得过度且持续。

焦虑症是一种常见的精神障碍,患者在日常生活中会出现不适当、过度的焦虑和担忧。

卡马西平对焦虑和焦虑症的治疗有着重要的作用。

卡马西平通过增强伽玛氨基丁酸的抑制性效应,在中枢神经系统产生镇静和抗焦虑效果。

它能够减少焦虑感、紧张感和担心感,使患者感到放松和平静。

此外,卡马西平还可以减少焦虑症患者的恐慌发作和躯体症状。

卡马西平对癫痫的作用卡马西平是一种抗癫痫药物,可用于控制癫痫发作。

癫痫是一种大脑异常放电引起的临床综合征,会导致突发而反复发作的抽搐、意识丧失和其他神经系统症状。

卡马西平(得理多)说明书

卡马西平(得理多)说明书

卡马西平(得理多)说明书抗癫痫药物-卡马西平(得理多)[药品名]卡马西平[英文名]Carbamazepine[别名]酰胺咪嗪,痛惊宁,痛痉宁,叉颠宁,得理多,氨甲酰苯卓,卡巴咪嗪,TEGRETOL[性状]白色或几乎白色结晶性粉末;几乎无臭。

在氯仿中易溶,在乙醇中略溶,在水或乙醚中几乎不溶。

熔点189℃-193℃。

[作用与用途]1.抗癫痫作用对精神运动性发作最有效,对大发作、局限性发作和混合型癫痫也有效。

能减轻精神异常,对伴有精神症状的癫痫尤为适宜。

2.抗外周神经痛作用对三叉神经痛,舌咽神经痛疗效较苯妥英钠好,用药后24小时即可奏效。

3. 抗利尿作用可能是由于促进抗利尿激素的分泌所致。

4.抗躁狂抑郁作用临床使用证明本药对躁狂症及抑郁症均有明显治疗作用,也能减轻或消除精神分裂症患者躁狂、妄想症状。

5. 抗心律失常作用能对抗由地高辛中毒所致的心律失常。

能使其完全或基本恢复正常心律。

这可能与其有轻度延长房室传导、降低4相自动除极电位及延长浦氏纤维的动作电位时间有关。

此外,还有奎尼丁样膜稳定作用。

临床试用证明,对室性或室上性早搏均有效,可使症状消除,尤其是伴有樱性心功能不全者疗效更好。

口服易吸收,作用迅速,血浆有效浓度为2—12μg/ml。

经肝脏代谢。

肾排泄,t1/2大于14小时。

[临床用途]:(1)抗癫痫。

(2)治疗三叉神经痛及舌咽神经痛。

(3)治疗神经原性尿崩症。

(4)预防或治疗躁狂抑郁症。

(5)抗心律失常。

[用法与用量]1.癫痫、三叉神经痛1日300—1200mg,分2—4次服用。

开始1次100mg,1日2次,以后1日3次。

个别三叉神经痛患者剂量可达每日1000-1200mg。

疗程最短1周,最长2—3个月。

2.尿崩症口服,每日600-1200mg。

3.抗躁狂症每日剂量为300—600mg,分2—3次服,最大剂量每日1200mg。

4.心律失常口服,每日300—600mg,分2—3次服。

[药物相互作用]1.卡马西平与苯巴比妥、苯妥英钠合用时,后两者都能加速前者的代谢,使其血浓度降低。

卡马西平

卡马西平

药典信息
基本信息 性状
鉴别 检查
含量测定 类别
贮藏 制剂
本品为5H-二苯并[b,f]氮杂䓬-5-甲酰胺,按干燥品计算,含C15H12N2O应为98.0%-102.0%。
本品为白色或类白色的结晶性粉末,几乎无臭。 本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇中略溶,在水或乙醚中几乎不溶。 熔点 本品的熔点(通则0612)为189-193°C。
1、慎用于青光眼、心血管严重疾患、糖尿病、对三环类抗抑郁药不能耐受的患者及酒精中毒、尿潴留、肾病 患者和老年人。
2、对诊断的干扰:可使氨基转移酶、血清胆红素、碱性磷酸酶、尿素氮、尿糖等测试值升高;血钙浓度降低, 甲状腺功能试验值降低。
3、用药期间注意随访检查(尤其第一个月内):血象、尿常规、血尿素氮、肝功能、甲状腺功能及监测卡马 西平血药浓度。
药物相互作 用
05
用药禁忌
1、治疗癫痫是单纯及复杂部分性发作的首选药,对复杂部分性发作疗效优于其他抗癫痫药。对典型或不典型 失神发作、肌痉挛发作无效。
2、抗外周神经痛包括三叉神经痛、舌咽神经痛、多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛及疱疹后神经痛。亦可 作为三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。对三叉神经痛、舌咽神经痛疗效较苯妥英钠好,用药后24小时即可奏 效。
3、尿崩症:单用时0.3~0.6g/日,如与其他抗利尿药合用,0.2~0.4g/日,分3次服用。 4、抗躁狂或抗精神病:开始0.2~0.4g/日,根据情况可增至最大量1.6g/日,分3~4次服用。 5、小儿用量:抗惊厥,每日10~20mg/kg;一般由小剂量开始逐渐加量至出现疗效。
常见的不良反应为视力模糊、复视、眼球震颤等中枢神经系统反应,以及头晕、乏力、恶心、呕吐等;多发 生在用药后1~2周。少见皮疹、荨麻疹、瘙痒、儿童行为障碍、肝功能异常、胆汁淤积、肝细胞性黄疸及甲状腺 功能减退症等;罕见粒细胞减少和骨髓抑制、心律失常、过敏性肝炎、肝衰竭、急性肾衰竭及全身多器官发生超 敏反应等。美国FDA曾发布了卡马西平在某些患者中可能发生严重皮肤病变的报道,如S-J综合征和中毒性表皮坏 死松解症。

卡马西平电离平衡

卡马西平电离平衡

卡马西平电离平衡一、引言卡马西平(Carbamazepine)作为一种广泛应用的抗癫痫药物,其药效的发挥与药物在体内的电离平衡状态密切相关。

电离平衡是指药物在溶液中存在的分子形式和离子形式之间达到的动态平衡。

卡马西平的电离平衡对其溶解性、稳定性、吸收以及药理作用均产生重要影响。

本文将深入探讨卡马西平电离平衡的相关原理及其在药学领域的应用。

二、卡马西平的基本性质卡马西平,化学名为5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-羧酰胺,是一种白色至类白色结晶性粉末,几乎不溶于水。

这种药物具有弱碱性,可以在水溶液中发生部分电离,形成相应的阳离子和阴离子。

卡马西平的电离平衡常数(pKa)决定了其在不同pH值环境中的电离程度,从而影响药物的药理作用。

三、卡马西平电离平衡的原理卡马西平在水溶液中的电离平衡遵循酸碱电离平衡的基本原理。

当卡马西平溶解于水时,其分子中的碱性基团(-NH-)可以接受水分子中的氢离子,形成带正电荷的阳离子;同时,药物分子中的羧酸基团(-COOH)可以释放氢离子,形成带负电荷的阴离子。

这一过程达到动态平衡时,卡马西平分子与离子形式共存于溶液中。

卡马西平的电离平衡常数(pKa)表示药物分子与离子形式之间的平衡位置。

pKa值越大,说明药物在溶液中越难电离,分子形式占比较高;反之,pKa值越小,药物越容易电离,离子形式占比较高。

卡马西平的pKa值通常在一定范围内波动,这取决于药物的化学结构、溶剂性质以及温度等因素。

四、电离平衡对卡马西平药效的影响卡马西平在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程均受到电离平衡的影响。

首先,在药物吸收阶段,卡马西平的电离状态决定了其在胃肠道的溶解度,进而影响药物的口服吸收速度和程度。

其次,在药物分布阶段,卡马西平的电离状态会影响其与血浆蛋白的结合率,从而改变药物在体内的分布特征。

此外,在药物代谢和排泄阶段,电离平衡同样发挥着重要作用。

卡马西平的药理作用也受到电离平衡的影响。

药物在体内的电离状态会影响其与靶点的结合能力,从而改变药物的生物活性。

卡马西平的用法

卡马西平的用法

卡马西平的用法一、什么是卡马西平卡马西平是一种广泛使用的药物,被用于治疗多种疾病,特别是焦虑和抑郁症。

它属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),通过增加脑中的5-羟色胺水平来改善患者的心理状态。

卡马西平是一种处方药,必须在医生的指导下使用。

二、卡马西平的适应症卡马西平主要用于以下情况: 1. 抑郁症:卡马西平被广泛应用于治疗抑郁症。

它可以提高患者的心情,减轻抑郁的症状。

2. 焦虑症:卡马西平也用于治疗焦虑症。

它能够减轻焦虑、紧张和恐惧的情绪,帮助患者恢复正常的生活。

3. 强迫症障碍:卡马西平也可以用于治疗强迫症障碍。

它可以减少不必要的强迫行为和思维,提高患者的生活质量。

三、用药剂量卡马西平的用药剂量应根据患者的具体情况而定,必须在医生的指导下使用。

一般来说,卡马西平的初始剂量较低,随着疗效和耐受性的评估,医生可能会逐渐增加剂量。

以下是一般的用药剂量指导: - 对于成年患者,初始剂量通常为每天10mg,可根据需要逐渐增加。

- 对于儿童和青少年患者,初始剂量通常较低,需根据具体情况确定。

四、使用注意事项在使用卡马西平时,需要注意以下事项: 1. 服药时间:卡马西平通常每天一次口服,最好在早餐时服用。

这样可以减少药物对睡眠的影响,提高服药的便利性。

2. 长期治疗:卡马西平的治疗通常需要长期进行。

在使用过程中,患者应按照医生的指导定期复诊,以调整用药剂量和监测治疗效果。

3. 副作用:卡马西平可能会引起一些副作用,包括头痛、恶心、失眠等。

如果出现严重的副作用或不适,应立即就医并告知医生。

4. 避免突然停药:当患者需要停止使用卡马西平时,应根据医生的指导逐渐减少剂量,避免突然停药导致的不适和药物依赖。

五、药物相互作用在使用卡马西平时,需要注意药物的相互作用。

以下是一些常见的药物相互作用:1. 抗凝药物:卡马西平可能增加抗凝药物的效果,增加出血风险。

在使用卡马西平时,如果患者正在服用抗凝药物,应告知医生并按照医生的指导使用。

卡马西平说明书 2015

卡马西平说明书 2015

卡马西平说明书 2015卡马西平是一种常用的药物,被广泛应用于治疗焦虑症和抑郁症等心理疾病。

本说明书将为您介绍该药物的使用方法、适应症、副作用和注意事项等相关信息。

1. 药物简介卡马西平是一种抗焦虑和抗抑郁的药物,属于选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)类药物。

它通过增加大脑中的血清素水平来改善患者的心理状况,缓解焦虑和抑郁症状。

2. 适应症卡马西平主要用于治疗以下心理疾病:- 广泛性焦虑症:常表现为长期和过度的焦虑、担忧和恐惧感。

- 抑郁症:主要症状包括消极情绪、缺乏兴趣和活力,以及思维和行为的变化。

3. 使用方法- 剂量:请根据医生的建议和药物标签上的指导服用适当剂量。

- 用法:卡马西平通常口服,可随餐或空腹服用。

如有特殊情况,请遵循医生的指示。

- 用时:药物的起效时间因个体差异而异,通常需要几周时间才能显著缓解症状。

请耐心等待,并定期复诊。

4. 注意事项- 医生指导:在使用卡马西平之前,请咨询专业医生,了解适合您个人情况的最佳治疗方案。

- 适应症:卡马西平适用于特定的心理疾病,如广泛性焦虑症和抑郁症。

请勿将其用于其他疾病治疗。

- 禁忌症:如果您对卡马西平或类似药物过敏,或曾有药物滥用史,请避免使用该药物。

- 儿童和孕妇:儿童、青少年和孕妇在使用卡马西平前需要特别谨慎,必须在医生的指导下进行。

5. 副作用卡马西平可能引起以下副作用,但并非所有患者都会出现,且副作用的严重程度因个体差异而异:- 消化系统:包括恶心、呕吐和腹泻等症状。

- 神经系统:可能产生头痛、头晕、失眠或嗜睡等症状。

- 性功能:某些患者可能出现性欲减退、勃起困难或延迟射精等问题。

6. 药物相互作用卡马西平与其他药物可能产生相互作用,影响其疗效或增加副作用风险。

在同时服用其他药物时,请告知医生并遵循其指导。

7. 存储和处置- 存储:请将卡马西平妥善保存在指定的干燥、阴凉处,远离阳光直射。

- 处置:在药物过期或不需要时,请咨询相关药物处置政策。

卡马西平

卡马西平
3. 与碳酸酐酶抑制药合用, 骨质疏松 的危险增加。
4. 由于本品的肝酶诱导作用,与氯磺丙脲,氯贝丁 酯( 安妥明 ) ,去氨加压素 (desmopressin) ,赖氨加压 素(lypressin) ,垂体后叶素,加压素等合用,可加 强抗 利尿 作用,合用的各药都需减量
5. 与含雌激素的避孕药,环孢素,洋地黄类 ( 可能地 高辛除外 ) ,雌激素,左旋甲状腺素或奎尼丁合用时, 由于卡马西平对肝药酶的诱导,这些药的效应都会降
卡马西平
1基本信息 : 卡马西平英文名 Carbamazepine,中文别名:氨甲酰 苯卓、氨甲酰苯桌、氨甲酰氮卓、叉颠宁、叉癫宁、 得利多、 得利益多、 芬来普辛、 甲酰苯卓、 卡巴米嗪、 卡巴咪嗪。抗癫痫作用,对精神运动性发作最有效, 对大发作、局限性发作、和混合型癫痫也有效,减轻 精神异常对伴有精神症状的癫痫尤为适宜。对三叉神 经痛、舌咽神经痛疗效较英妥类纳好, 有抗利尿作用, 预防或治疗躁狂抑郁症、抗 心律失常 。
卡马西平
通用名:卡马西平 化学名: 5H-二苯并 [b,f] 氮
主要成分:分子式: C15H12N2O 分子量: 236.2 性质:熔点 189- 192°C。熔点: 189~193℃ 性状:白色或类白色结晶性粉末,无臭无味。 溶解情况:几乎不溶于水和乙醚,溶于乙醇、氯仿、 丙酮。 用途:抗癫痫药。用于各种类型癫痫的发作邻硝基苯甲苯经缩合、还原得 2,2二氨基联苄磷酸盐,再经环合、消除、水解及氯甲酰 化、氨化制得。
低,用量应作调整,改用仅含孕激素 ( 黄体酮 ) 的口服 避孕药。与口服避孕药合用可能出现阴道大出血。
6. 与多西环素 ( 强力霉素 ) 合用,后者的血药浓度可 能降低,必要时需要调整用量。
7. 红霉素与醋竹桃霉素 (troleandomycin) 以及右丙 氧芬 (detropropoxyphene) 可抑制卡马西平的代谢, 引起后者血药浓度的升高,出现毒性反应。
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卡马西平
1基本信息:
卡马西平英文名Carbamazepine,中文别名:氨甲酰苯卓、氨甲酰苯桌、氨甲酰氮卓、叉颠宁、叉癫宁、得利多、得利益多、芬来普辛、甲酰苯卓、卡巴米嗪、卡巴咪嗪。

抗癫痫作用,对精神运动性发作最有效,对大发作、局限性发作、和混合型癫痫也有效,减轻精神异常对伴有精神症状的癫痫尤为适宜。

对三叉神经痛、舌咽神经痛疗效较英妥类纳好,有抗利尿作用,预防或治疗躁狂抑郁症、抗心律失常。

卡马西平
•通用名:卡马西平
化学名:5H-二苯并[b,f]氮
主要成分:分子式:C15H12N2O
分子量:236.2
性质:熔点189-192°C。

熔点:189~193℃
性状:白色或类白色结晶性粉末,无臭无味。

溶解情况:几乎不溶于水和乙醚,溶于乙醇、氯仿、丙酮。

用途:抗癫痫药。

用于各种类型癫痫的发作,也用于三叉神经痛和舌咽神经痛的治疗。

制备或来源:由邻硝基苯甲苯经缩合、还原得2,2-二氨基联苄磷酸盐,再经环合、消除、水解及氯甲酰化、氨化制得。

贮藏:避光,密闭保存。

类别:中枢神经系统药物
2 药物作用
卡马西平
抗惊厥的机制尚不清楚,类似苯妥英,对突触部位的强直后期强化的抑制,限制致痫灶异常放电
的扩散。

也可抑制丘脑前腹核内的电活动,但其意义尚不清楚。

止痛机制不明,可能减低中枢神经的突触传递。

卡马西平主要代谢产物为10,11-环氧化卡马西平,具有抗惊厥抗神经痛作用。

抗利尿作用可能在于刺激抗利尿激素(ADH)释放和加强水分在远端肾小管重吸收。

抗精神病和躁狂症的作用可能抑制了边缘系统和颞叶的点燃作用。

化学上和三环类抗抑郁药相似,有抗胆碱活动、抗抑郁、抑制肌肉神经接头的传递和抗节律失常等作用。

3 主治用途
临床上,卡马西平的抗癫痫作用,对精神运动性发作最有效,对大发作、局限性发作、和混合型癫痫也有效,减轻精神异常对伴有精神症状的癫痫尤为适宜。

对三叉神经痛、舌咽神经痛疗效较英妥类纳好,有抗利尿作用,预防或治疗躁狂抑郁症、抗心律失常。

4 制备方法:
先由邻硝基甲苯经缩合、还原、环合制得10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂,然后经消除、酰化制得该品,或经氯甲酰化、溴化、消除、胺化而得。

1.10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂的制备将甲醇钠和石油
醚的混合物冷却,滴加邻硝基甲苯和甲酸乙酯混合液,用稀盐酸调节至pH5-6,2,2'-二硝基联苯。

将其溶于乙醇滴加盐酸-乙醇,同时徐徐加入铁粉。

用氢氧化钠调至pH8-9过滤,滤液用磷酸调至pH5,析出结晶,得2,2'二氨基联苄磷酸盐。

在搅拌下将2,2'二氨基联苄磷酸盐加热至熔融,将物料放入水中析出结晶,得10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂粗品。

粗品用石油醚重结晶,得精品。

2.卡巴西平的制备方法一将反应床的铁催化剂用热风活化后,控制床温在400-450℃,通入过热蒸汽,慢慢加入熔融的10,11-二氢-5H二苯并[b,f]氮杂,反应产物通过吸收塔用水喷淋吸收,收集塔下浮出的固体,吸滤,干燥得粗品。

用乙醇重结晶,得5H二苯并[b,f]氮杂精品。

然后,以苯为溶剂,将5H二苯并[b,f]氮杂与异氰酸反应再用氢氧化钠溶液调至pH12-14,回流,把温度降至10℃以下,析出结晶,过滤,水洗,干燥,得到卡马西平粗品。

粗品用乙醇重结晶、活性炭脱色,即为成品。

方法二将10,11-二氢-5H二苯并[b,f]氮杂和甲苯加入反应锅,搅拌加热溶解。

回流下通光气,通完后继续回流使氯甲酰化反应完全混合。

减压蒸出一部分甲苯,冷却析出结晶,过滤,干燥,得5-氯甲酰基-10,11-二氢二苯并[b,f]氮杂。

将其加入氯苯中,
再加入过氧化苯甲酰,加热滴加溴素,加毕,反应至无溴化氢气体逸出为止。

将上述反应液趁热转入热乙醇中,通氨,消除、胺化反应结束析出大量固体。

蒸除乙醇使反应液呈糊状,加水,过滤,即得粗品。

粗品经乙醇重结晶,活性炭脱色,得到卡巴西平成品。

5 相互作用:
1. 与对乙酰氨基酚合用,尤其是单次超量或长期大量,肝脏中毒的危险增加,有可能使后者疗效降低。

2. 与香豆素类抗凝药合用,由于本品的肝酶的正诱导作用,使抗凝药的血浓度降低,半衰期缩短,抗凝效应减弱,应测定凝血酶原时间而调整药量。

3. 与碳酸酐酶抑制药合用,骨质疏松的危险增加。

4. 由于本品的肝酶诱导作用,与氯磺丙脲,氯贝丁酯(安妥明),去氨加压素(desmopressin),赖氨加压素(lypressin),垂体后叶素,加压素等合用,可加强抗利尿作用,合用的各药都需减量
5. 与含雌激素的避孕药,环孢素,洋地黄类(可能地高辛除外),雌激素,左旋甲状腺素或奎尼丁合用时,由于卡马西平对肝药酶的诱导,这些药的效应都会降
低,用量应作调整,改用仅含孕激素(黄体酮)的口服避孕药。

与口服避孕药合用可能出现阴道大出血。

6. 与多西环素(强力霉素)合用,后者的血药浓度可能降低,必要时需要调整用量。

7. 红霉素与醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡马西平的代谢,引起后者血药浓度的升高,出现毒性反应。

8. 氟哌啶醇,洛沙平,马普替林,噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平的代谢,引起后者血药浓度升高,出现毒性反应。

9. 锂盐可以降低卡马西平的抗利尿作用。

10. 卡马西平(与三环类抗抑郁药结构相似)与单胺
氧化酶(MAO)抑制合用,可引起高热或(和)高血压危象,严重惊厥甚至死亡,两药应用至少要间隔14天。

当卡马西平用作抗惊厥剂时,MAO抑制药可以改变癫痫发作的类型。

若临床情况允许可停服单胺氧化酶抑制剂更长。

11. 卡马西平可以降低诺米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。

12. 苯巴比妥和苯妥英加速卡马西平的代谢,可将卡马西平的t1/2降至9~10小时
6 用药须知
卡马西平常用来治疗三叉神经痛,在使用过程中必须注意以下几点:
1、有心、肝或肾脏损伤或其他药物的血液学副反应者,眼压升高者,潜在性精神病及精神错乱者,混合性发作的癫痫患者,老年患者以及孕妇和哺乳妇女慎用。

2、可降低经肝脏单胺氧化酶代谢的药物的血浆浓度,减少甚至消除其活性。

3、可降低或升高苯妥英钠的血药浓度。

4、可影响含雌激素的避孕药的可靠性。

5、与红霉素、竹桃霉素、异烟肼、维拉帕米、地尔硫、右丙氧芬、维洛沙嗪、氟西汀、乙酰唑胺、达那唑等合用可使本品血药浓度升高。

6、与锂盐、甲氧氯普胺或精神安定药物合用,能增加神经系统副作用。

7、与苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、茶碱、氯硝西泮、丙戊酸、丙戊酰胺合用能降低本品的血药浓度。

8、与氢氯噻嗪、呋塞米等利尿药合用可引起低钠血症。

7 适应症
1.可用于缓解三叉神经痛和舌咽神经痛,但不能用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。

也可用于脊髓痨的闪电样痛,多发性硬化、周围性糖尿病性神经痛、幻肢痛和外伤后神经痛,有时也能缓解某些疱疹后神经痛。

2.复杂部分性发作、亦称精神运动性发作或颞叶癫痫,全身性强直-阵挛性发作,上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作;对典型或不典型失神发作,肌阵挛或失张力发作无效。

3.预防或治疗双相性躁狂-抑郁症:对锂或抗精神病药或抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂和其他抗抑郁药合用。

4.中枢性部分性尿崩症,可以单用或与氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。

5.对某些精神疾病包括精神分裂情感性疾病,顽固性精神分裂症及与边缘系功能障碍有关的失控综合征。

6.不安腿综合征(Ekbom综合征),偏侧面肌痉挛。

7.治疗酒精依赖症。

卡马西平:卡马西平拟7-氨基丁酸(GABA)能,与酒精促进内流的效应相同,可代替酒精,衰减戒酒症状;阻断N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体的激动,理论上可使神经细胞免遭损害。

戒酒头48小时服用卡马西平600—800rag/d,以后每天减200mg,可预防戒酒性癫痫大发作,某些患者服药后倾向白血球降低,有引发感染的危险性。

8 药理毒理
本品为抗惊厥药和抗癫癎药。

卡马西平的药理作用表现为抗惊厥抗癫癎、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症,产生这些作用的机制可能分别在于:1.使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道,故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散。

2.抑制T-型钙通道。

3.增强中
枢的去甲肾上腺素能神经的活性。

4.促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。

9 卡马西平的生产厂家
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