帕罗西汀治疗原发性早泄后血浆5-羟色胺浓度的变化
伊木萨克片联合帕罗西汀治疗早泄的临床效果研究
伊木萨克片联合帕罗西汀治疗早泄的临床效果研究作者：陈双全廖波李雨根余晓东来源：《中国实用医药》2014年第21期【摘要】目的对比研究单独使用伊木萨克片或帕罗西汀的治疗方案以及两种药物联合使用的治疗方案治疗早泄（PE）的临床效果。
方法 136例患者，分为伊木萨克片组39例，帕罗西汀组47例，联合组50例，分别以口服伊木萨克片3片/d，帕罗西汀20 mg/d，联合使用两种药物治疗早泄，疗程均为30 d，对比三种治疗方案的患者在治疗前后的阴道内射精潜伏时间（IELT）和性伴侣满意程度评分结果，同时统计各治疗方案的副作用。
结果各方案治疗后的IELT明显提高，其中以联合组最为明显，而治疗后性伴侣满意度评分差异无统计学意义（P>0.05）。
三种治疗方案以联合组治愈率为最高，达到82.0%。
差异有统计学意义（P【关键词】伊木萨克片；帕罗西汀；早泄早泄（premature ejaculation， PE）是男科医生在临床上最常遇到的男性性功能障碍疾病之一，也是影响男性心理和已婚男性夫妻关系的重要因素，随着性知识的普及，越来越多的患者开始关注本病，门诊量也逐年增加，国外有文献报告其发病率高达25%～40%[1]。
目前，PE的基础或临床研究相对较多，但有突破性结果的相对较少，甚至目前对早泄的定义也未达成共识[2]，因此治疗PE的方案也多种多样，目前相对主流的方案主要包括心理-行为疗法、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSIRs）、5型磷酸二酯酶抑制剂、局部麻醉药物及中医药等方案[3， 4]。
为探讨更为有效的治疗方案，作者在临床对比研究了单独使用伊木萨克片或帕罗西汀的治疗方案，以及两种药物联合使用的治疗方案治疗PE的临床效果，现报告如下。
1 资料与方法1. 1 一般资料按顺序收集本院男科门诊2012年1月～2013年12月以早泄为主诉的患者148例，年龄22～41岁，平均年龄（29.64±6.21）岁，病程1～6年，平均病程（3.46±1.72）年， 136例有效病例， 4例因出现药物副反应停药或换药而退出研究（帕罗西汀组2例，联合组2例），失访8例。
选择性5-羟色胺再摄取抑制药与性功能的关系
第 ;期
・G 研究者采用了 确定基准数据的方法， 通过前后比较来判断在某一 被观察时期内是否存在 3 3 4 5 )所致的性驱力改变。
治疗前和予 3 （舍曲林和帕罗西汀） 治疗 AC 3 4 5 ) D 的男性; 例和女性 例病人的性功能， 发现存在 ; ; G 明显的性别差异： 治疗前女性的性欲下降分值较高， 性唤醒和性高潮满意度分值较低； 治疗后女性的心 理唤醒和整体性功能显著改善， 而男性在性高潮延 迟、 性高潮满意度和整体性功能上有明显的恶化。 男性的性欲和主观唤醒分值， 治疗前后无明显变化， 而女性表现为更快的改善。对这一明显性别差异的 一种解释就是女性病人在治疗前的性功能基准值较 低。 在另一控制了基准值的前瞻性研究中， F ; 例门 诊焦虑症病人经 ; （氟西汀、 舍曲林、 帕罗 ?C D 治疗 西汀） ， 性驱力未发现明显变化。以 G ? 例伴或不伴 强迫症的抑郁症门诊病人为对象的一项前瞻性研究 中， 经BC （氟 西 汀、 帕 罗 西 汀、 舍 曲 林） ， 以 D治疗 （4 ， ） 评定， 4 + ) "性调查表 + ) "3 # 0 + ( % 5 ’ Q # ’ * . 1 4 3 5 ［ ］ 性驱力在统计上有显著意义的增加 E 。 ? 对勃起功能的影响 勃起功能障碍与抑郁症状 的联系密切， 抑郁症男性病人存在中到重度勃起障 碍的比例为非抑郁症男性的 ? 倍， 并且这一数据被 认为是独立于其他一些混杂因素 （如年龄、 健康状
选择性5羟色胺再摄取抑制剂的精神药理学
选择性5-羟色胺再摄取阻滞剂(SSRI)的临床精神药理学概论国际上常用的SSRI为氟西汀、帕罗西汀、氟伏草胺、舍曲林、西酞普兰(citalopram)。
[ 药代动力学]口服均易吸收。
以氟西汀为例，进食不影响药物吸收，生物利用度约100%，易通过BBB进入中枢，血浆蛋白结合率约94.5%。
服单剂氟西汀40mg的Tmax 6-8h，Cmax为15-55ng/ml，代谢产物去甲氟西汀活性为氟西汀的1/10，约80%从尿排泄，15%从粪便排泄（表1-1 和1-2）。
表1-1 SSRI剂量，血药浓度，与5-HT再摄取阻滞作用━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━SSRI 剂量血药浓度半数抑制IC50以舍曲林阻滞5-HT(mg/d) (ng/ml) 量(IC50) 为基准（倍）再摄取(%)━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━氟西汀20 200 6.8* 36.0 80帕罗西汀20 40 0.29 1.5 80氟伏草胺200 250 3.8 20.0 70舍曲林50 20 0.19 1.0 80西酞普兰40 60 1.8 10.0 60━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━* 氟西汀的活性代谢产物去甲氟西汀的IC50为3.8表1-2 SSRI临床应用的主要药代动力学参数━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━氟西汀氟伏草胺帕罗西汀舍曲林西酞普兰━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━药物代谢的自我抑制作用有有（弱）有无无T1/2（天）*2-4(7-15) 0.5-1 1 1 1.5达稳态血药浓度时间（天）30-60 3-5 4-5 4-5 6-7剂量与血药浓度相关性无几乎没有无有有━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━* 氟西汀的活性代谢产物去甲氟西汀能明显加强氟西汀对CYP酶的阻滞作用，使T1/2延长，氟西汀需2周达到稳态血药浓度，其活性代谢产物去甲氟西汀则约需2月。
最新关于“帕罗西汀”的认识
1. 帕罗西汀是一 种选择性5-羟色胺 再摄取抑制剂，被 广泛用于治疗焦虑
1 症。
2. 在焦虑症的治疗
3. 使用帕罗西汀治
中，帕罗西汀能够有
疗焦虑症时，需要在
效缓解患者的焦虑情
医生的指导下进行，
绪和症状。
并定期进行复查和评
2
3 估疗效。
3. 帕罗西汀在其他精神疾病中的应用
3. 此外，帕罗西汀还被应用于创伤后应激障碍（PTSD）的
2. 帕罗西汀对多巴胺、去甲 肾上腺素等其他神经递质的 影响较小，因此副作用相对 较少，安全性较高。
3. 帕罗西汀对神经递质的影 响是其抗抑郁效果的重要机 制之一，能够有效改善患者 的情绪和行为症状。
2. 帕罗西汀对5-羟色胺的作用机制
1. 帕罗西汀是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂，主 要通过抑制神经元对5-羟色 胺的再摄取，增加突触间隙 中5-羟色胺的浓度，从而改 善抑郁症状。
最新关于“帕罗西 汀”的认识
一、帕罗西汀的基本信息 二、帕罗西汀的药理作用 三、帕罗西汀的临床应用 四、帕罗西汀的副作用与注意事项
一、帕罗西汀的基本信 息
1. 帕罗西汀的化学名称
02
01
1. 帕罗西汀的化学名称 为Paroxetine，属于选择 性5-羟色胺再摄取抑制剂 （SSRI）。
2. Paroxetine是一种常用 的抗抑郁药物，主要用于治 疗抑郁症、焦虑症等精神疾 病。
03
3. 帕罗西汀的药品分类还包 括其对神经递质5-羟色胺的 作用机制，通过增加5-羟色 胺在突触间隙中的浓度来改 善情绪和减轻焦虑症状。
3. 帕罗西汀的主要作用
1. 帕罗西汀是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，主要用于治疗抑郁症、 焦虑症等精神疾病。
盐酸帕罗西汀结构式
盐酸帕罗西汀结构式全文共四篇示例，供读者参考第一篇示例：盐酸帕罗西汀是一种常见的抗抑郁药物，也被广泛用于治疗焦虑和其他心理健康问题。
它的化学名称是帕罗西汀氯化物，化学式为C19H21F1N1Cl1。
盐酸帕罗西汀是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），通过增加大脑中5-羟色胺的水平来改善心理健康问题。
盐酸帕罗西汀的结构式如下：[image]从结构式可以看出，盐酸帕罗西汀的分子中包含芳香环和酰胺基团。
这些结构元素使得盐酸帕罗西汀能够与神经递质5-羟色胺的再摄取蛋白结合，阻止5-羟色胺的再摄取，从而增加大脑中5-羟色胺的浓度，改善情绪和心理健康。
盐酸帕罗西汀是一种口服药物，常见的剂型包括片剂和胶囊剂。
在治疗抑郁症和其他心理健康问题时，盐酸帕罗西汀通常需要长期服用，效果需要一定时间才能显现。
在治疗过程中，医生会根据患者的具体情况和症状来调整剂量，以达到最佳疗效。
盐酸帕罗西汀是一种有效的抗抑郁药物，可以帮助患者缓解心理健康问题，改善生活质量。
但在使用时需要遵守医生的建议，注意剂量和频率，以确保药物的安全有效使用。
希望本文能帮助读者更好地了解盐酸帕罗西汀的结构和作用机制，为心理健康问题的治疗提供参考。
第二篇示例：盐酸帕罗西汀是一种常见的抗抑郁药物，被广泛用于治疗各种类型的抑郁症，焦虑症和其他精神疾病。
它是一种选择性的血清素再摄取抑制剂，可以通过增加大脑中神经递质血清素的水平来改善情绪和情感状态。
盐酸帕罗西汀的化学结构式为C19H20FNO3·HCl。
盐酸帕罗西汀的化学名称是(3S,4R)-3-((2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl)methylamino)-4-(4-(fl uorophenyl)piperidin-1-yl)butanoic acid hydrochloride。
它是一种白色至白色结晶性粉末，可溶于水和乙醇。
盐酸帕罗西汀主要通过口服给药途径进行治疗，每天一次或根据医生的指导进行剂量调整。
壮胆延时汤联合盐酸帕罗西汀治疗早泄的临床观察
壮胆延时汤联合盐酸帕罗西汀治疗早泄的临床观察刘建国V,郭旭辉1,赵红乐1,赵宇涛2,马亚玲2,路波1（1.陕西省中医医院，陕西西安710003；2.陕西中医药大学，陕西咸阳712046）［摘要］目的观察壮胆延时汤联合盐酸帕罗西汀治疗早泄的临床疗效。
方法将2019年1—7月陕西蚩中医医院诊治的160例早泄患者随机分为观察组80例和对照组80例。
对照组口服盐酸帕罗西汀20mg/(次•d),午餐后顿服。
观察组在对照组治疗的基础上加服壮胆延时汤，1剂/d,水煎分2次服用。
2组均连续用药4周，记录并比较治疗前后患者阴道内射精潜伏时间(IELT)、早泄评估量表(PEP)评分、有效率和不良反应发生率。
结果治疗后2组IELT及PEP评分均较治疗前显著提高(卩均<0.05),且观察组明显高于对照组(P均<0.05)o观察组总有效率为93.4%(71/76),对照组为78.9%(56/71),观察组明显高于对照组(P<0.05)o观察组不良反应发生率为9.2%(7/76),对照组为31.0%(22/ 71),观察组明显低于对照组(P<0.05)o结论壮胆延时汤联合盐酸帕罗西汀治疗早泄疗效显著优于单用盐酸帕罗西汀，且安全性高。
［关键词］早泄;壮胆延时汤；盐酸帕罗西汀；射精潜伏时间doi:10.3969/j.issn.1008-8849.2021.12.009［中图分类号］R698［文献标识码］A［文章编号］1008-8849(2021)12-1296-04 Clinical observation of Zhuangdan Yanslii Decoction combined with paroxetine hydrochloridein the treatment of premature ejaculationLIU Jianguo b2,GUO Xuhui1,ZHAO Hongle1,ZHAO Yutao2,MA Yaling2,LU Bo1(1.Shaanxi Provincial Hospital o£Traditional Chinese Medicine,Xi*an710003,Shaanxi,China;2・Shaanxi University of Traditional Chinese Medicine,Xianyang712046,Shaanxi,China)Abstract；Objective It is to observe the clinical efficacy of Zhuangdan Yanshi Decoction,combined with paroxetine hydrochloride in the treatment of premature ejaculation・Methods160patients with premature ejaculation diagnosed and treated in Shaanxi Provincial Hospital of Traditional Chinese Medicine from January to July2019were randomly divided into an observation group of80cases and a control group of80cases.The control group was treated with paroxetine hydrochloride20mg/(lime・d)orally,administered al draught after lunch.The observation group was given Zhuangdan Yanshi Decoction on the basis of the treatment of the control group,1dose/d,decoction in water and divided into two doses.Both groups were treated continuously for4weeks.The intravaginal ejaculation latency time(IELT),premature ejaculation profile(PEP)score,effective rate and incidence of adverse reactions in the two groups were recorded and compared before and after treatment*Results After treatment,the IELT and PEP scores of the two groups were significantly higher than those before treatment in the two groups(P<0・05),and the observation group was significantly higher than the control group(P<0.05).The total effective rate of the observation group was93・4%(71/76),and that of the control group was 78.9%(56/71),the observation group was significantly higher than the control group(P<0-05)・The incidence of adverse reactions in the observation group was9.2%(7/76),and that of the control group was31.0%(22/71),the observation group was significantly lower than the control group(P<0.05)・Conclusion Zhuangdan Yanshi Decoction combined with paroxetine hydrochloride has a significantly better efficacy with good safety in the treatment of premature ejaculation［作者简介］刘建国，男，博士，副主任医师，主要从事男科与生殖疾病的基础与临床研究。
帕罗西汀的综合介绍
帕罗西汀的综合介绍高辰韡河北北方学院临床医学本科04级6班 075000帕罗西汀(paroxetine, paxil, 商品名赛乐特 Seroxat),学名氟苯哌苯醚,为苯基哌啶类化合物,具有高度的选择性5羟色胺(5-HT)再摄取阻滞作用,其抗抑郁作用强度与三环类抗抑郁药(TCA)相似,而副作用则较TCA明显为小,属于第三代抗抑郁新药。
1 药理学作用帕罗西汀比传统的三环类抗抑郁药表现出更强的5-HT再摄取抑制性，也比其他类选择性5-HT再摄取抑制剂舍曲林、氟伏沙明和氟西汀更强。
帕罗西汀作用于脑部的相应部位时，对神经递质的再摄取抑制作用可表现出明显的选择性, 且极少能通过其他神经递质起作用。
如：帕罗西汀对组织胺H1受体、α或β肾上腺素受体、多巴胺D2和5-HT2受体亲和力均很小，对脑中去甲肾上腺素(NA)组织受体不起作用，M受体具有较低的亲和力。
2 药代动力学2.1 吸收帕罗西汀可在胃肠道完全吸收, 只有不超过服用剂量1%的原型药物方经粪便排出。
口服后2～10小时内可达到血浆峰值浓度。
帕罗西汀的吸收不受食物或合并使用抗酸药物的影响2.2分布由于帕罗西汀是脂溶性的, 因此广泛分布于各组织中，并很容易达到各个器官。
2.3代谢在动物和人体中, 帕罗西汀主要经肝脏代谢，可被氧化为不稳定的儿茶酚胺中间物, 然后被甲基化, 最后与葡萄糖醛酸结合成尿苷酸化物。
2.4排泄帕罗西汀的肾脏清除率很低, 通常只有不到服用剂量2%的原型药物在尿中排出。
帕罗西汀主要以代谢物的形式存在于尿 (64%)或粪便(通过胆汁排出)中。
3 临床作用3.1 抑郁症帕罗西汀可用于治疗各种类型的抑郁症,它的常用剂量为每日20mg,难治病例以每周10mg的速度递增,根据临床反应和耐受性,最大剂量可为每日50mg。
3.2 惊恐发作许多研究显示帕罗西汀短期治疗惊恐发作与氯丙咪嗪疗效相当且更早发挥作用,优于安慰剂。
有研究显示帕罗西汀长期治疗惊恐发作,可明显减少发作次数且可防止复发.3.3 广泛性焦虑症(GAD) 帕罗西汀组在减少精神焦虑方面优于氯硝西泮,与丙咪嗪相似,疗效优于氯硝西泮或阿普唑仑,对躯体及精神焦虑均有效,对精神焦虑症状改善更明显。
盐酸帕罗西汀片说明书
盐酸帕罗西汀片说明书【药品名称】通用名：盐酸帕罗西汀片英文名：Paroxetine Hydrochloride Tablets汉语拼音：Yansuan Paluoxiting Pian本品主要成分为盐酸帕罗西汀，其化学名称为：(-)-反式-4R-(4-氟苯基)-3S-{[3’，4’-(亚甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶盐酸盐半水物。
分子式：C19H20FNO3 .HCL .1/2H2O分子量：【性状】：本品为薄膜包衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【药理毒理】药理作用本品属抗抑郁症药，为强效、高选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，可使突触间隙中5-羟色胺浓度升高，增强中枢5-羟色胺神经功能。
仅微弱抑制去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取，与毒蕈碱1、2受体或肾上腺素受体，多巴胺2受体，5-羟色胺1、2受体和组胺H1受体几乎没有亲和力。
对单胺氧化酶也没有抑制作用。
毒理研究遗传毒性：帕罗西汀细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、程度外DNA合成试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠骨髓微核试验及大鼠显性致死试验结果均为阴性。
生殖毒性：给帕罗西汀15mg/kg/天(以mg/m 计算，是治疗抑郁症临床推荐剂量的倍)，大鼠的受孕率下降。
在2到52周的毒性研究中，发现雄性大鼠生殖道不可逆损伤（50mg/kg/天时可见附睾管上皮空泡，25mg/kg/天时伴随精子生成抑制的睾丸输精管萎缩）。
器官形成期大鼠和家兔分别给予帕罗西汀50mg/kg/天和6mg/kg/天(以mg/m 计算，分别相当于治疗抑郁症临床推荐剂量的和倍)，未显示出致畸毒性。
但是在大鼠妊娠后三个月及整个哺乳期连续给药，哺乳期的前4天，幼鼠死亡增加，该作用发生在1mg/kg/天，死亡原因尚不清楚。
未能确定造成大鼠幼鼠死亡的无影响剂量。
致癌性：在啮齿类动物给药(饲料掺入法)两年的致癌性研究中，小鼠和大鼠给药剂量分别达25mg/kg/天和20mg/kg/天(以mg/m 计算，分别相当于治疗抑郁症临床推荐剂量的和倍)，结果高剂量组雄性大鼠网状细胞瘤显着增加(对照、低、中和高剂量组分别为1/100，0/50，0/50，和4/50)，淋巴网状内皮细胞瘤随剂量递增。