免疫抑制剂知识
免疫抑制剂
免疫抑制剂
01 英文翻译
03 临床主要
目录
02 的分类
免疫抑制剂是对机体的免疫反应具有抑制作用的药物，能抑制与免疫反应有关细胞（T细胞和B细胞等巨噬细 胞）的增殖和功能，能降低抗体免疫反应。免疫抑制剂主要用于器官移植抗排斥反应和自身免疫病如类风湿性关 节炎、红斑狼疮、皮肤真菌病、膜肾球肾炎、炎性肠病和自身免疫性溶血贫血等。
以环孢素（环孢菌素、环孢菌素A、山地明、赛斯平、环孢多肽A、环孢灵（Cy-A、Cs-A）、新出地明 （Neoral）和他克莫司为代表，为细胞因子合成抑制剂，主要作用是阻断免疫活性细胞的白细胞介素 2（IL-2） 的效应环节，干扰细胞活化，其以淋巴细胞为主而具有相对特异性。CsA和FK506已被FDA批准用于临床，其余药 物尚处于临床试验阶段，它们主要的副作用是具有肾毒性；
临床主要
环孢菌素 他克莫司
雷帕霉素 霉酚酸酯
环磷酰胺
咪唑立宾
芬戈莫德 （fingolimod）
七十年代后期瑞士的Borel发现了一种从霉菌酵解产物里提取的一种只含11个氨基酸的环形多肽，取名为环 孢素（CsA），可以有效地特异性抑制淋巴细胞反应和增生。对T细胞，尤其是TH细胞有较好的选择性抑制作用， 而对其他的免疫细胞的抑制作用则相对较弱，因此在抗器官移植排斥中取得了很好的疗效；也用于自身免疫病的 治疗，因此是一种具有很高临床使用价值的免疫抑制剂。经10年的临床试验应用研究证实其抗排斥反应作用较其 他药物强而且副作用小的多。故于八十年代末被批准正式注册投入市场应用。CsA近20年的临床应用显示了神奇 的效果，使得除小肠移植外，肝、肾、心及心/肺、胰移植的病人/移植物一年存活率达70－85%，而在此之前仅 30－50%。CsA相关性神经毒性症状的发生率大约为10-28%，是影响患者预后的一种较为重要的因素。轻度以头痛、 肢体震颤、感觉障碍等多见，中度以视力障碍为主。CsA相关神经毒性的重症表现发生率极低。
免疫抑制剂
免疫抑制剂免疫抑制剂的用药护理免疫抑制剂定义是一类通过抑制细胞及体液免疫反应，而使组织损伤得以减轻的化学或生物物质。
其具有免疫抑制作用，可抑制机体异常的免疫反应，目前广泛应用于器官移植抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗。
免疫抑制剂的分类1、钙调素抑制剂类：环孢菌素CsA类、他克莫司（FK506）2、抗代谢类：硫唑嘌呤、霉酚酸脂（MMF）3、激素类：甲强龙、醋酸泼尼松4、生物制剂：抗T细胞球蛋白（ATG）、抗淋巴细胞球蛋白（ALG）免疫抑制剂用药原则1、预防性用药：环孢素A、FK506、霉酚酸脂（MMF）等。
2、治疗/逆转急性排斥反应（救治用药）：MP（甲基强的松龙）、ALG或ATG、霉酚酸脂（MMF）、FK506等。
3、诱导性用药（因急性肾小管坏死而出现延迟肾功能、高危病人、二次移植、环孢素肾毒性病人）：ATG、ALG等。
4、二联：激素（醋酸泼尼松）+抗代谢类（骁悉）三联：激素（醋酸泼尼松）+抗代谢类（骁悉）+环孢素A（新山地明）激素（醋酸泼尼松）+抗代谢类（骁悉）+FK506（他克莫司）常用免疫抑制剂1、环孢素(CsA)：新山地明（进口）田可、赛斯平（国产）作用机理属于钙神经蛋白抑制剂，可以选择性抑制免疫应答，通过破坏使T 细胞活化的细胞因子的表达，阻断参与排斥反应的体液和细胞效应机制，防止排斥反应的发生。
药物的吸收和代谢新山地明受进食和昼夜节律的影响较山地明小，所以服药时间不必将用餐考虑在内。
环孢素A依靠胆汁排泄，肝功能障碍，胆汁淤积症或严重胃肠功能障碍都会影响环保素A的吸收和代谢。
只有极少部分药物经肾脏排出，且不能经透析去除，所以对于肾脏功能不全者和需透析治疗的患者，均不需调整药物浓度。
副作用（1）肾毒性：血清肌酐、尿素氮增高；肾功能损害。
个体差异大，临床表现不典型，与其他原因引起的移植肾损害很难鉴别。
且发生肾损害时，血药浓度可能正常，甚至偏低。
（2）接近半数的患者会出现肝脏毒性，其发生率与用药量密切相关。
免疫抑制剂使用护理规范
免疫抑制剂使用护理规范
1、免疫抑制剂是抑制机体异常免疫反应的药物，主要用于器官移植时的抗排斥反应和自身
免疫性疾病的治疗。
代表性药物：泼尼松、氢化可的松、硫唑嘌呤、环孢素、利妥昔单抗。
2、按医嘱严格按时按量用药。
口服药一般进食时或饭后立即用药，以减少胃肠道反应，每
天服用一次者，应在早上8点以前服用。
大剂量冲击疗法按照医嘱执行。
3、指导患者低盐饮食，进食含钾丰富的水果：桔子，香蕉，果汁等。
多补充蛋白质和维生
素，少食高糖食物，使用环磷酰胺者，每日饮水量不少于2500ml。
4、遵医嘱监测血压、血糖、电解质、观察有无乏力、腹胀等无低血钾症状。
5、并发症预防及护理：
（1）预防感染如呼吸道、皮肤、口腔感染、注意观察有无感染征象（发热、咽部疼痛、排尿及肌肉疼痛）。
（2）注意有无消化道溃疡、睡眠障碍、情绪和视力改变等。
（3）注意观察有无面部浮肿、双足及踝关节水肿等水钠潴留征象。
（4）长期使用激素注意观察有无库欣氏综合征，表现为向心性肥胖（满月脸、水牛背）、痤疮、多毛、无力。
6、健康教育：
（1）告知患者长期大量用药可引起骨质疏松甚至骨折，注意食物或药物补钙和维生素D，防止跌倒等意外伤害。
（2）避免突然减药或停药，以免病情“反跳”。
免疫抑制剂-汇总1
作用机制
*环磷酰胺经肝微粒体细胞色素P450氧化， 生成活性代谢产物磷酰胺氮芥。 *通过与DNA交联阻止DNA链分离，抑制合成新的DNA； 少数与RNA交联而破坏细胞的转录与翻译过程； 对细胞周期S期作用最明显。 *阻断淋巴母细胞生长发育，阻断T、B淋巴细胞分化， 抑制细胞和体液免疫。
用法用量
• 口服给药:一日2-4mg/kg，连用10-14日，停用1-2周后重复给药。 • 静脉滴注 • 持续性治疗:一日3-6mg/kg(120-240mg/m2)。 • 间断性治疗:一次10-15mg/kg(400-600mg/m2)，每2-5日1次。 • 大剂量间断性治疗和大剂量冲击治疗(如骨髓移植前冲击):一次20-
• (5)局部用药：用于眼病和皮肤病，可用氢化可的松和泼尼松龙等。
注意事项
• 糖皮质激素在治疗免疫性疾病时要遵循“足量、足疗程、缓慢减量、 长期维持”的原则，要遵医嘱用药，不能随意加、减剂量、缩短疗程 、骤然停药。骤然停药易出现肾上腺皮质功能低下，如恶心、呕吐、 乏力、低血压、低血糖等;减量过快容易使病情反复，前功尽弃;用药 期间应定期门诊复查，根据病情调整剂量，同时监测血压、血糖、血 脂、电解质等。
环磷酰胺
概述
环磷酰胺属于氮芥类烷化剂；是一种细胞毒 性药物 • 20世纪60年代环磷酰胺用于治疗血管炎、 类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮，70年 代用于原发性肾病综合征。 • 环磷酰胺在上述治疗中具有划时代的意义 ，但其相关的毒副作用限制其长期应用。
适应症
• 肾病综合征 • 慢性肾小球肾炎 • 急进性肾炎 • IgA肾病 • 急性过敏性间质性肾病 • 狼疮性肾炎 • 原发性小血管炎
• 糖皮质激素类药物的用法用量、用药方法及疗程宜根据病人、病情、 药物的作用和不良反应特点来制订。
免疫抑制剂汇总ppt课件
严重水肿时，因胃肠道水肿影响糖皮质激素的吸收； 病情严重时，应用甲泼尼龙静脉冲击治疗，剂量0.5-1.0g/d ×3天，必要时重复1-2个疗程。
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副作用
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环磷酰胺
（cyckophosphamide，CTX）
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概述
环磷酰胺属于氮芥类烷化剂；
结构式
烷化剂是能向其他化学分子引进烷基的化合物。
FK
＋＋ ＋＋＋ ＋＋＋ ＋＋＋ (primed)
＋＋
＋ ＋ ＋ ＋ ＋＋ ＋＋
＋
西罗莫司
• 西罗莫司抑制由抗原和细胞因子(白介素IL-2、IL4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖，它亦抑 制抗体的产生。
• 在细胞中，西罗莫司与免疫嗜素，即FK结合蛋白12(FKBP-12)结合，生成FKBP-12免疫抑制复合物。 此复合物与西罗莫司BA分子(mTOR，一种关键的调 节激酶)结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中 G1期向S期的发展。
免疫抑制作用： 抑制强度 IL2抑制作用 对CD4的作用 对CD8的作用 对IL10的作用
副作用： 多毛、齿龈增生 高血压 肾毒性 高胆固醇血症 高血糖 神经系统
对TGF的作用: 提高TGF 抑制TGF受体
CsA
＋ ＋＋＋ ＋＋＋
＋ （naive） -
＋＋＋ ＋＋＋ ＋＋＋ ＋＋＋
＋ ＋
＋<第#页> -
肝功能不全者需调整剂量。
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细胞色素P450 3A强抑制 剂（酮康唑、伊曲康唑、 克拉霉素）和强诱导剂 （利福平）。 钙通道阻滞剂会增加血药 浓度。 大环内酯类抗生素。
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毒副作用
常用的免疫抑制剂的使用以和注意事项
常用的免疫抑制剂的使用以和注意事项免疫抑制剂是一类药物，其作用是抑制免疫系统的功能，减少免疫反应，从而减少或控制自身免疫性疾病或器官移植排斥反应。
常见的免疫抑制剂包括皮质类固醇、免疫抑制剂和靶向治疗药物。
在使用免疫抑制剂时，需要注意一些事项。
1.皮质类固醇：皮质类固醇是一类广泛使用的免疫抑制剂，常用于控制炎症反应和免疫介导的疾病。
然而，长期使用皮质类固醇可能会导致一系列副作用，如骨质疏松、易感染、激素依赖、高血压等。
因此，应在医生的指导下使用，并遵循逐渐减少剂量和定期监测体征的原则。
2.免疫抑制剂：免疫抑制剂包括环孢素、他克莫司和森立曲普等。
这些药物主要通过抑制T细胞的活性来减少免疫反应。
在使用免疫抑制剂时，需要监测药物的血药浓度，以确保治疗效果和减少药物毒性。
此外，免疫抑制剂还可能导致增加感染和肿瘤风险，因此需要加强个人卫生、预防接种和定期进行体检。
3.靶向治疗药物：靶向治疗药物是一类针对免疫细胞信号通路的药物，如生物制剂和小分子靶向药物。
这些药物通常用于治疗免疫介导性疾病，如风湿性关节炎、银屑病和强直性脊柱炎等。
在使用靶向治疗药物时，应遵循医生的建议，监测药物的疗效和不良反应。
一些常见的不良反应包括感染、胃肠道反应和肝功能异常等。
在使用免疫抑制剂时，还需要注意以下事项：1.与医生密切合作：免疫抑制剂的使用需要在医生的指导下进行，医生会根据患者的病情和体质特点确定剂量和疗程。
在使用药物期间，定期回访医生，并告知他们任何疗效或副作用的变化。
2.遵循用药规定：使用免疫抑制剂时，应严格按照药物说明书上的剂量和用药方法进行。
不得自行调整剂量或停药，以免影响治疗效果或引发不良反应。
3.注重个人卫生：免疫抑制剂可能会降低免疫功能，增加感染的风险。
因此，患者在使用药物期间应特别注意个人卫生，包括勤洗手、避免接触病原体和定期接种疫苗等。
4.定期检查：定期进行相关的检查，包括血常规、肝肾功能、乙型肝炎病毒等，并根据检查结果进行调整治疗方案。
免疫抑制剂ppt课件
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资金是运动的价值，资金的价值是随 时间变 化而变 化的， 是时间 的函数 ，随时 间的推 移而增 值，其 增值的 这部分 资金就 是原有 资金的 时间价 值
药理作用：抗炎、抗休克、抗过敏、抗免疫
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资金是运动的价值，资金的价值是随 时间变 化而变 化的， 是时间 的函数 ，随时 间的推 移而增 值，其 增值的 这部分 资金就 是原有 资金的 时间价 值
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资金是运动的价值，资金的价值是随 时间变 化而变 化的， 是时间 的函数 ，随时 间的推 移而增 值，其 增值的 这部分 资金就 是原有 资金的 时间价 值
禁忌 ❖ 1、对环孢素过敏者。 ❖ 2、严重肝、肾损害、未控制的高血压、
感染及恶性肿瘤者忌用或慎用。 ❖ 3、孕妇和哺乳期妇女禁用。
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资金是运动的价值，资金的价值是随 时间变 化而变 化的， 是时间 的函数 ，随时 间的推 移而增 值，其 增值的 这部分 资金就 是原有 资金的 时间价 值
感强烈、血尿，甚至排尿困难。应多饮水，增加尿量以减轻
症状。
❖ 3 消化系统症状有恶心、呕吐及厌食，静注或口服均可发生，
静注大量后3～4小时即可出现。
❖ 4 常见的皮肤症状有脱发，但停药后可再生细小新发。
❖ 5 长期应用，男性可致睾丸萎缩及精子缺乏；妇女可致闭 经、
卵巢纤维化或致畸胎。孕妇慎用。
❖ 6 偶可影响肝功能，出现黄疸及凝血酶原减少。肝功能不良者
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资金是运动的价值，资金的价值是随 时间变 化而变 化的， 是时间 的函数 ，随时 间的推 移而增 值，其 增值的 这部分 资金就 是原有 资金的 时间价 值
护理要点：
❖ 遵医嘱正确给药：免疫抑制剂治疗一定要在 医生的指导下使用，并且要正确掌握剂量和 疗程，不能自行减药量或停药，保证足量、 定时、不间断服药，保证有效血药浓度，如 果有腹泻、呕吐等情况应遵医嘱适当补服。
如何正确使用免疫抑制剂
如何正确使用免疫抑制剂免疫抑制剂是一类药物，用于抑制免疫系统的活动，以防止器官移植的排斥反应及治疗自身免疫性疾病。
正确使用免疫抑制剂是确保其疗效的关键。
本文将介绍如何正确使用免疫抑制剂的相关注意事项和方案以及副作用的预防和处理。
一、免疫抑制剂的使用原则1.个体化治疗：免疫抑制剂的使用需根据患者的具体情况进行个体化治疗，包括剂量、疗程和联合用药的选择。
2.定期监测：使用免疫抑制剂的患者需要定期监测药物浓度、免疫功能以及器官功能等指标，以评估治疗效果和调整用药方案。
3.遵医嘱用药：患者必须按时、按量服用免疫抑制剂，并遵循医生的治疗方案，切勿擅自停药或改变用药方案。
二、免疫抑制剂的剂量调整1.个体剂量调整：不同患者对免疫抑制剂的敏感性存在差异，有些患者可能需要较高剂量才能达到理想的免疫抑制效果。
因此，在治疗过程中，医生会根据患者的具体情况进行剂量的调整，以确保治疗效果和减少副作用的发生。
2.药物相互作用：免疫抑制剂与其他药物可能存在相互作用，导致药物浓度升高或降低。
在使用免疫抑制剂的同时，患者应告知医生正在使用的其他药物，以便医生做出相应的调整。
三、免疫抑制剂的副作用预防和处理1.感染风险：免疫抑制剂的使用会降低机体免疫功能，增加感染的风险。
患者需要加强个人卫生，避免接触传染病源，并按医生的建议接种疫苗，以预防感染的发生。
2.养成良好的生活习惯：免疫抑制剂会影响患者的免疫功能，因此，患者需要养成健康的生活习惯，包括合理饮食、适量运动、规律作息等，以增强免疫力。
3.心理支持：长期使用免疫抑制剂的患者可能会面临心理压力和焦虑情绪。
患者可与家人、朋友或心理咨询师进行交流，寻求适当的心理支持和帮助。
四、与医生保持密切联系免疫抑制剂的使用需要医生的指导和监控。
在治疗过程中，患者应定期复诊，与医生保持密切联系，及时报告药物不良反应和治疗效果，以便医生及时调整治疗方案，并提供必要的支持和指导。
最后，免疫抑制剂的使用需要患者和医生共同努力，确保正常服药、定期监测和治疗效果的评估。
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普乐可复【适应症】普乐可复适用于治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
普乐可复适用于预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。
【规格】普乐可复胶囊:5mg/粒;1mg/粒; 0.5mg/粒；普乐可复针剂：1ml:5mg【用法用量】每日服普乐可复两次（早晨和晚上），最好用水送服。
建议空腹，或者至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。
如必要可将胶囊内容物悬浮于水，经鼻饲管给药。
若患者临床状况不能口服，首剂须静脉给药。
【不良反应】由于患者疾病非常严重，且经常是多药合用，与免疫抑制剂相关的不良反应通常难以确定。
有证据表明普乐可复下述的多种不良反应均为可逆性，减量可使其减轻或消失。
与静脉给药相比，口服给药的不良反应发生率较低。
常见不良反应有：1）增加了对病毒、细菌、真菌和/或原虫感染的易感染性。
2）肾功能异常（血肌酐升高、尿素氮升高、尿量减少）。
3）神经系统症状：震颤，头痛，感觉异常和失眠，上述症状可单独出现或同时出现。
4）高血压，胃肠道症状，脱发，多毛等。
【注意事项】他克莫司免疫抑制作用比环孢素强100倍，具有活性强、抗排异效果好、患者细菌和病毒感染率低、亲肝性强、不良反应低、高移植存活率等优点，是目前临床疗效最好的免疫抑制剂。
使用他克莫司时需注意以下事项：1. 使用他克莫司前注意：是否已怀孕或准备怀孕；是否母乳喂养；是否对他克莫司和辅助剂成分过敏。
2. 饮食注意：进食可影响药物吸收，有一定的脂肪食物可降低该药的吸收。
建议在空腹下口服，在饭前一小时或饭后2-3小时口服，服用他克莫司时饮酒会增加视觉和神经系统不良反应。
3. 患者不可自行改变他克莫司的剂量或停药，任何剂量的调整都应该由您的移植医生进行。
4. 常见副反应及处理：副反应常常为震颤、头痛、失眠、眼部疾患者视线模糊、白内障、恶心、高血糖等。
出现副反应立即与医生联系。
一般与浓度过高有关，大多数发生在服药一个月以内。
一般减药或降低浓度，副作用即缓解或消失。
【禁忌】妊娠、对他克莫司或其他大环内酯类药物过敏者、对胶囊中其他成份过敏者。
【药物相互作用】当普乐可复与具有潜在神经毒性的化合物合用时，如阿昔洛韦或更昔洛韦，可能会增强这些药物的神经毒性。
应用普乐可复可能导致高钾血症，或加重原有的高钾血症，应避免摄入大量的钾或服用留钾利尿剂（如氨氯吡咪、氨苯喋啶及安体舒通）。
与血浆蛋白结合的相互作用：本品与血浆蛋白广泛结合。
因此，应考虑可能与血浆蛋白结合率高的药物发生相互作用（如口服抗凝剂，口服抗糖尿病药等）。
影响特殊器官或身体机能的相互作用：在使用普乐可复时，疫苗的效能会减弱，应避免使用减毒活疫苗。
与已知有肾毒性的药物联合应用时应注意，如氨基糖甙、二性霉素B，旋转酶抑制剂、万古霉素、复方新诺明和非甾体类抗炎药。
普乐可复与含有中等脂肪饮食一起服用会显著降低其生物利用度和口服吸收率。
因此，为达到最大口服吸收率，须空腹服用或至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。
吗替麦考酚酯胶囊(骁悉)【适应症】预防同种肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应，可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
【用法用量】预防排斥剂量于移植72小时内开始服用.移植病人服用推荐剂量为1 g，1日2次。
口服2 g/日比口服3 g/日安全性更高。
难治性排斥反应在临床试验中，治疗难治性排斥的推荐剂量为1.5 g/次，2次/日。
如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值小于1.3 x 103/mL)，应停药或减量。
对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率小于25 mL/分/1.73 m2)，应避免超过1 g/次，每日2次的剂量(移植后即刻使用除外)。
对这些病人应仔细观察。
对移植后肾功能延期恢复的病人不需要作剂量调整。
【不良反应】服用本药后，主要的不良反应包括：呕吐、腹泻等胃肠道症状，白细胞减少症，败血症，尿频以及某些类型的感染的发生率增加。
偶见血尿酸升高、高血钾、肌痛或嗜睡。
【禁忌症】对MMF或MPA发生过敏反应的病人不能使用本药。
【注意事项】服用本药的病人在第一个月每周1次进行全血细胞计数，第二和第三个月每月2次，余下的一年中每月1次，如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞绝对计数小于1.3 x 103/uL)时，应停止或减量使用本药，并对这些病人密切观察。
严重慢性肾功能损害(肾小球滤过率小于25 mL/分/1.73 m2)的病人服用单剂量后，血浆MPA和MPAG的曲线下面积比轻度肾功能损害的病人及健康人高。
应避免使用超过1 g/次，每日2次的剂量，并且应对这些病人密切观察。
肾移植后肾功能恢复的病人，平均0-12小时MPA曲线下面积与正常恢复病人相仿。
但MPAG的0-12小时曲线下面积前者比后者高2-3倍。
对这些肾功能延迟恢复的病人无须作剂量调整，但应密切观察。
接受免疫抑制疗法的病人常使用联合用药方式。
本药作为联合应用免疫抑制药物时，有增加淋巴瘤和其它恶性肿瘤(特别是皮肤瘤)发生的危险。
这一危险性与免疫抑制的强度和持续时间关，而不是与某一特定药物有关。
免疫系统的过度抑制也可能导致对感染的易感性增加。
临床试验中，本药已与以下药物联合应用：抗淋巴细胞球抗体、环孢素和皮质激素类药物，以预防排斥反应和治疗难治性排斥反应。
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验中发现本药有致胎儿畸形的可能。
对大鼠的研究发现MMF可通过乳汁分泌。
【药物相互作用】不能与硫唑嘌呤同时使用，对这两种药物的同时使用尚未进行试验。
已注意到消胆胺能显著减少MPA线曲下面积。
本药不应与能干扰肠肝再循环的药物同时使用，因这些药物可能会降低本药的药效。
和阿昔洛韦同时服用时，MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度较两种药物单独服用时为高。
当肾功损害时，MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度都升高。
这两种药物竞争性地通过肾小管排出，可能会进一步增加两种药物的浓度。
制酸药物和氢氧化镁以及氢氧化铝：同时服用制酸剂时，MMF的吸收减少。
消胆胺：健康人先期服用消胆胺4 g/次，每日3次，4日后给予单剂量MMF 1.5 g，MPA的曲线下面积减少40%。
环孢素A的药物动力学不受MMF的影响。
更昔洛韦：未观察到MMF和静脉注射更昔洛韦之间有药物动力学的交叉作用。
口服避孕药：目前尚未发现MMF和口服避孕药1 mg炔诺酮/35 ug炔雌醇之间有相互影响。
磺胺甲基异唑：对MPA的生物利用度无影响。
其它药物：给猴子同时服用丙磺舒和MMF，可使血浆MPAG曲线下面积增加3倍。
为此，其它经肾小管排出的药物可与MPAG竞争，从而使血浆MPAG或这些药物的浓度升高。
【药物过量】血透不能清除MPA，而当MPA 血浆浓度极高时(>100 ug/mL)，能清除小部分MPAG。
MPA可通过药物排出增加(如给予消胆胺)而得到清除。
环孢素适应证:适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应；预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。
本品常与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合应用，以提高疗效；近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、银屑病、难治性狼疮肾炎等。
用量用法口服：剂量依病人情况而定，一般器官移植前的首次量为每日每千克体重１４～１７．５ｍｇ，于术前４～１２小时１次口服，按此剂量维持到术后１～２周，然后根据肌酐和山地明血药浓度，每周减少５％，直到维持量为每日每千克体重５～１０ｍｇ止。
同时给激素辅助治疗。
口服液在服用前一定要用所附的吸管，以牛奶、巧克力或桔子汁等稀释，温度最好为２５℃。
打开保护盖后，用吸管从容器内吸出所需山地明量（一定要准确），然后放入盛有牛奶、巧克力或桔子汁的玻璃杯中（不可用塑胶杯），药液稀释搅拌后，立即饮用，并再用牛奶等清洗玻璃杯后饮用，确保剂量准确。
用过的吸管放回原处前，一定要用清洁干毛巾擦干，不可用水或其他溶液清洗，以免造成山地明药液混浊。
静注法仅用于不能口服的病人，首次静脉注射量应在移植前４～１２小时，每日每千克体重５～６ｍｇ（相当于口服量的１／３），按此剂量可持续到手术后，直到可以口服山地明为止。
使用前应以５％葡萄糖或等渗盐水稀释成１:２０至１:１００浓度，缓慢地于２～６小时内滴完。
不良反应1、较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应，牙龈增生伴出血、疼痛、约1/3 用药者有肾毒性，可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。
牙龈增生一般可在停药6个月后消失。
慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12 个月发生。
2、不常见的有惊厥，其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。
此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。
此外，有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集，增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成，增强因子Ⅶ的活性，减少前列环素产生，诱发血栓形成。
3、罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等。
（过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者，表现为面、颈部发红，气喘、呼吸短促等。
）严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关，防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度，调节本品的全血浓度，使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。
有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100～200ng／ml，则可达上述效应。
如发生不良反应，应立即给相应的治疗，并减少本品的用量或停用。
禁忌1、病毒感染时禁用本品：如水痘、带状疱疹等。
2、对环孢素过敏者禁用。
3、严重肝、肾损害、未控制的高血压、感染及恶性肿瘤者忌用或慎用。
注意事项1、本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。
在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告，但尚无导致诱变性的证据。
2、本品可以通过胎盘。
应用2～5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性，但按人类常规剂量用药，未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。
3、下列情况慎用：肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服本品不耐受等。
4、对诊断的干扰：(1)用本品最初几日，血尿素氮及肌酐可升高，这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应；(2)血清丙氨酸氨基转移酶[ALT(SGPT)]、门冬氨酸氨基转移酶[AST (SGOT)]、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素可因本品对肝脏的毒性而升高；(3)血清镁浓度可减低，此与本品的肾毒性有关；(4)血清钾、血尿酸可能升高。
5、若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡，应立即减量或至停用。
6、若发生感染，应立即用抗生素治疗，本品亦应减量或停用。
7、若移植发生排斥，本品剂量应加大。
8、在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面，本品的剂量常因治疗的疾病、个体差异、用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一，小儿对本品的清除率较快，故用药剂量可适当加大。