抗菌药物临床应用及研究进展
抗菌药物的研究进展
要病原体群的策略 ， 但植物能否合成这种抑制剂 尚 未确定。二元化合物疗法的潜在困难是 ２ 种不同分 子药代动力学 的匹配， 但这并 未阻止研究者成功开 发 Ａ ｇ ｅｔ （ ｕｍ ｎ ｎ 阿莫西林 和克拉 维酸的复方制剂 ） ｉ ， 并使 其成 为非 常 广泛 应 用 的 抗 生 素 。使 ＭＤ Ｒ抑 制 剂 和抗生 素形成 具 良好 渗透性 的共 价 结合 物也是 很
（ Ｃ 。研究 者在 过 去 １ ＭＩ ） ０年里 已 经从 抗 金 黄 色 葡 萄 球菌植 物 中分 离 出 了 许 多 的微 摩 尔 级 ＭＩ 的抗 Ｃ 菌 物质 。然而 就 目前 所 知 ， 些 努 力 都 未能 鉴 定 这 这
杆线虫进行高通量筛选。秀丽隐杆线虫体型较小且 可 以利用机器人技术和在 ９ ６或 ３４孔微量滴定板 ８ 技 术进 行 高 通 量 筛 选 ， 样 可 能 直 接 筛 选 出 可 以 这
物， 包括具靶向病菌在体内存活 、 致病性中பைடு நூலகம்要功能
的前 体药 物 ， 些 特 殊 化 合 物 ， 者 天 然 免 疫 激 活 一 或 剂 。因为 试验 的结 果 是 宿 主 的存 活 ， 一个 优 势 就 另
是排除了化合物有毒性或药代动力学性质差情况下 的治疗无效情况 。依据此方法鉴定 出的化合物和萃 取物 ， 其中一些可能是针对 目标毒性的而不是细菌 生长的， 说明植物源性 的化合物具 有应用于临床人
类 疾病 治疗 的潜在 可 能 。
（ 晓雪 温 王 林摘 ）
硫酸安普霉素及其制剂的研究进展
硫酸安普霉素及其制剂的研究进展摘要：硫酸安普霉素是新一代氨基糖苷类抗生素，具有抗菌活性高、抗菌谱广、对细菌内酰胺酶稳定性好等特点，在临床上被广泛用于治疗敏感菌引起的感染性疾病。
但由于其存在吸收差、半衰期短等问题，限制了其在临床上的应用。
近年来，随着药物制剂技术的不断发展，硫酸安普霉素的生物利用度得到了较大提高。
本文对硫酸安普霉素及其制剂研究进展进行综述，包括硫酸安普霉素的药代动力学研究及用药剂量的选定、硫酸安普霉素的抗菌活性及其作用机制、硫酸安普霉素的稳定性进行了研究，为进一步提高硫酸安普霉素的生物利用度及更好地发挥其临床价值提供参考。
关键词：硫酸安普霉素；制剂；研究进展引言：安普霉素是美国开发的畜禽专用抗菌药物，又名“阿泊拉霉素”，是一种由暗黑链霉菌族菌产生的氨基环醇类抗菌药物，主要通过影响原核生物的核蛋白合成来抑制细菌增殖，对革兰氏阴性菌（如大肠埃希菌、沙门氏菌）有很强的抗菌活性，而且不容易发生耐药，市场前景广阔，目前国内已有多个厂家开发成功。
一、硫酸安普霉素的药代动力学研究及用药剂量的选定药代动力学研究表明，硫酸安普霉素主要经胆汁、尿液、粪便和胎盘吸收，口服给药后，药物很快分布到血浆和组织中，在血液中浓度迅速增加。
因此，硫酸安普霉素的给药方法和剂量的选定应根据其药代动力学特性和临床特点而定。
硫酸安普霉素主要经肝脏代谢，肝脏是其主要的代谢器官，药物主要经肝脏代谢为半合成状态。
有研究表明，硫酸安普霉素在口服后约有90%可由肾脏清除。
因此，从药物排泄和消除的角度看，口服硫酸安普霉素的最大生物利用度为仅为10%。
在相同给药剂量下，口服给药硫酸安普霉素的生物利用度仅为静脉注射的60%左右。
因此，硫酸安普霉素静脉给药应为其最常用的给药方式。
临床实践表明，在静脉注射硫酸安普霉素时，由于药物快速清除使疗效迅速提高并保持较长时间。
临床上使用硫酸安普霉素静脉注射治疗慢性淋巴细胞白血病时，一次给药后可维持数周至数月以上的疗效。
氟苯尼考的最新研究进展及临床应用
兽药研究与应用兽医导刊 2011年第12期氟苯尼考是新一代氯霉素类动物专用广谱抗生素，具有抗菌广谱、吸收好、体内分布广、安全高效等特点，兽医临床广泛用于鱼类、牛、猪、禽类等动物疾病的预防和治疗，对敏感菌所致的畜禽细菌性疾病治疗效果显著。
本文主要从其药理学、耐药机制及临床应用上的研究进展进行概述。
一、氟苯尼考药理学的研究1.作用机理。
氟苯尼考是氯霉素第三代产品，是甲砜霉素的氟化衍生物，作用机理及抗菌谱同甲砜霉素和氯霉素，能够抑制细菌70S 核糖体，与50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶，从而抑制肽链的延伸，干扰蛋白质的合成，抑制细菌生长。
但抗菌活性优于氯霉素和甲砜霉素，且对甲砜霉素和氯霉素耐药的菌株仍对氟苯尼考敏感。
2.抗菌活性。
氟苯尼考具有极广的抗菌谱，能透过血脑屏障，对动物细菌性脑膜炎的治疗效果很好。
试验表明：其抗菌活性明显优于当前的抗菌药物。
王丽平等利用微量稀释法测定了氟苯尼考和三甲氧苄氨嘧啶对11株畜禽常见病原菌的MIC值，结果表明：氟苯尼考对l1株病原体有较强的体外抗菌活性，其MIC值均小于8 ug/ml；胡功政等对氟苯尼考及其与多西环素联合的体外抗菌活性作了研究，结果表明：氟苯尼考对鸡大肠杆菌等9种标准菌株的MIC为0.2～1.6 ug/ml，对耐氯霉素、甲砜霉素的鸡大肠杆菌、鸡白痢沙门氏菌和猪大肠杆菌临床分离株仍有较强的抗菌作用。
氟苯尼考对耐氯霉素大肠杆菌菌株的体外药敏试验结果表明：33株耐氯霉素的大肠杆菌对氟苯尼考高敏率达63.6％，耐药或低敏的达36.4％。
说明氟苯尼考对耐氯霉素的大肠杆菌有较好的抗菌活性，同时也说明有相当一部分大肠杆菌对氟苯尼考具有耐药性。
二、细菌对氟苯尼考耐药机制的研究随着氟苯尼考在兽医临床的广泛使用甚至滥用，细菌对氟苯尼考产生耐药的现象越来越严重，一些常见的病原菌耐药率非常高。
而且由于不同国家或地区对抗生素的使用情况不一样，所以选择性压力不同，耐药方式和耐药率也有很大不同，且很多耐氟苯尼考的菌株常常表现出对四环素类和喹诺酮类药物等的耐药，呈现多重耐药的特性很值得我们注意。
多黏菌素的研究进展及临床应用
多黏菌素的研究进展及临床应用多黏菌素的研究进展及临床应用
1、引言
1.1 研究背景
1.2 研究目的
1.3 研究方法
2、多黏菌素的结构与特性
2.1 多黏菌素的化学结构
2.2 多黏菌素的生物合成途径
2.3 多黏菌素的药理特性
2.4 多黏菌素的抗菌机制
3、多黏菌素的研究进展
3.1 多黏菌素的发现与研究历史
3.2 多黏菌素的合成与改造方法
3.3 多黏菌素的结构活性关系研究
3.4 多黏菌素的药代动力学研究
4、多黏菌素的临床应用
4.1 多黏菌素的抗菌谱及临床应用范围
4.2 多黏菌素与其他抗菌药物的联合应用
4.3 多黏菌素的不良反应及副作用
4.4 多黏菌素的使用指南及剂量调整
5、多黏菌素的临床试验情况
5.1 多黏菌素的临床试验设计
5.2 多黏菌素的临床试验结果与分析
5.3 多黏菌素的临床试验展望
6、多黏菌素的未来发展趋势
6.1 多黏菌素类药物的结构改造与优化
6.2 多黏菌素的新型给药途径研究
6.3 多黏菌素的合理使用策略
6.4 多黏菌素在抗菌药物开发中的潜力与前景附件：
1、多黏菌素相关的研究论文及资料
2、多黏菌素的临床试验数据表格
【法律名词及注释】
1、抗菌药物：用于治疗感染疾病的药物，能够抑制或杀灭细菌
的生长和繁殖。
2、多黏菌素：一种重要的抗生素家族，可以有效抑制革兰氏阴
性菌的生长。
3、药代动力学研究：对于药物在体内的吸收、分布、代谢、排
泄等过程进行监测和研究的领域。
4、抗菌谱：抗菌药物对不同种类细菌的抑制或杀灭作用的范围。
呼吸内科抗生素的临床应用及其进展
呼吸内科抗生素的临床应用及其进展摘要：抗生素在临床上的运用十分广泛，抗生素对于感染性疾病的治疗发挥了重大作用，也是呼吸系统感染治疗的必备药物。
特别是在基层医院，运用最多的还是常规的抗生素。
不管是哪种抗生素，使用时都必须非常的谨慎，对于呼吸内科医生来讲选择使用好抗生素至关重要。
本文就呼吸内科抗生素的临床应用及其进展进行研究分析。
关键词：抗生素呼吸内科应用进展【中图分类号】r-0 【文献标识码】b 【文章编号】1008-1879（2012）11-0059-01在呼吸内科常见疾病的治疗中，抗生素作为重要的治疗药物对呼吸内科常见疾病治疗有着重要的影响。
合理使用抗生素能够提高治疗效果、缩短治疗周期，同时也为减少和降低患者抗生素的耐药性奠定基础。
近年来，针对抗生素使用的研究不断深入。
作为呼吸系统常见疾病治疗的重要科室，呼吸内科抗生素应用也应根据医疗研究前沿技术的发展进行相应的应用。
以抗生素临床用药的合理化提高呼吸内科疾病治疗效果，实现临床治疗的最终目的。
1 呼吸科常用抗生素种类1.1 喹诺酮类。
这类药可以抑制dna合成，从而影响菌的正常繁殖，对组织渗透好，对大多数的呼吸道病原有极好的疗效，是肺部感染治疗的重要药物，常见的药有：氧氟沙星和环丙沙星。
1.2 内酰胺类。
此类药物可以直接杀死支气管分泌的细菌，作用机制为抑制细菌细胞壁合成，导致细胞合成肽缺陷，透水性菌丝破裂。
新β-内酰胺类则包括碳青霉烯类和单环β-内酰胺类。
其中，亚胺培南的抗菌谱很广，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及厌氧菌，包括对其他抗生素耐药的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆菌均有极强的抗菌活力，活性超过第三代头孢菌素。
1.3 大环内脂类。
这类药可以抑制细菌蛋白质的合成，代表是红霉素，临床上使用较多的是罗红霉素和利君沙。
目前已知这种药的功能有：①增强肾上腺素的功能，红霉素可以延缓激素分泌，可以刺激分泌肾上腺素进而引导类固醇治疗，有过敏、抗炎作用，因此缩短了病程并提高了疗效，但是对于顽固性支气管炎病人，在使用时应减少类固醇用量；②缓解了支气管的强烈反应，病人也是很注意气道高反应性，红霉素可以减轻这种反应，去除气道痉挛；③分散渗透至支气管和肺组织，增强抗菌能力；④大量摄入中性粒细胞和巨噬细胞，影响活性氧和细胞因子的产生[1]。
头孢类抗生素的研究发展和开发建议
头孢类抗生素在特殊病种治疗中的应用前景
儿童疾病治疗
针对儿童疾病的头孢类抗生素需要进行特殊的研究和开发，以满 足儿童患者的用药需求。
老年疾病治疗
针对老年疾病的头孢类抗生素需要更加注重安全性，减少副作用， 提高老年患者的用药效果。
特殊感染病种治疗
针对一些特殊感染病种，如结核病、艾滋病等，头孢类抗生素需 要进一步研究和开发，以提高治疗效果。
头孢类抗生素的不良反应研究
不良反应的类型
头孢类抗生素常见的不良反应包括过敏 反应、胃肠道反应、肝肾损伤等。了解 这些不良反应有助于及时发现和处理， 保障患者的用药安全。
VS
不良反应的预防与控制
为了减少头孢类抗生素的不良反应，医生 在开具处方时应充分考虑患者的过敏史、 用药史等情况。同时，患者在使用头孢类 抗生素时应严格按照医嘱用药，如出现不 良反应应及时就医。
新型头孢类抗生素的研发趋势
1 2
针对多重耐药菌
随着细菌耐药性的增加，新型头孢类抗生素的研 发将更加注重针对多重耐药菌的治疗，提高抗菌 活性。
新型给药方式
研究新的给药方式，如吸入给药、透皮给药等， 以提高头孢类抗生素的靶向性和治疗效果。
3
降低副作用
通过改进药物设计和合成方法，降低头孢类抗生 素的副作用，提高患者的用药安全性和耐受性。
建立耐药性监测网
络
建立健全全国性的头孢类抗生素 耐药性监测网络，实时监测耐药 菌株的分布和传播情况。
加强耐药性防控
制定和实施头孢类抗生素耐药性 防控措施，减少不必要的抗生素 使用和传播途径。
开展国际合作
与国际组织开展耐药性监测与防 控的合作项目，共同应对全球性 的抗生素耐药性问题。
04
头孢类抗生素的未来展望
左氧氟沙星注射液配伍的研究进展
左氧氟沙星注射液配伍的研究进展摘要：左氧氟沙星注射液属于第3代喹诺酮类的抗菌药物，在临床当中的应用越来越广泛。
根据临床的研究资料，可以发现这种类型药物在临床当中的使用，常常需要和其他的注射液之间进行联合使用，这样可以产生更加理想的抗菌作用与效果。
但是从客观的角度来说，左氧氟沙星注射液并非和每一种注射液都能够进行配伍操作，因此本文主要从多个角度梳理这些药物联合使用的效果，进一步为临床合理药物的使用提供参考与帮助。
关键词：左氧氟沙星注射液；配伍；抗毒；抗病毒；沉淀左氧氟沙星是氧氟沙星左旋异构体，抗菌方面的活性是氧氟沙星2倍左右的水平。
左氧氟沙星注射液在抗菌方面的作用比较强，即使对于医院体感染也能够产生比较理想的作用和效果，在临床当中一般会用在敏感症所引发的重度或者重度感染的治疗当中[1]。
这种药物在临床当中的应用越来越广泛，因此也受到了医学工作者的高度重视，和其他药物之间配伍的稳定性成为了研究的热点话题[2]。
为了进一步提升临床用药方面的合理性，需要明确左氧氟沙星注射液适合和哪些药物配伍，对于不适合配伍的药物要禁止进行配伍操作，避免给患者的健康带来威胁和影响。
基于此，梳理前人的研究成果显得十分有必要[3]。
一、和常用大输液的配伍左氧氟沙星注射液和常用的大输液配伍一般会把左氧氟沙星注射液稀释在浓度为5%的葡萄糖注射液当中，此外在相关的液体组成成分当中，还要浓度为0.9%的氯化钠注射液以及浓度为10%的葡萄糖注射液，一般来说在临床当中还会加入浓度为5%的葡萄糖氯化钠注射液，结合患者的实际情况，有时也会加入林格氏液，按照250毫升的分量来进行组合[4]。
将这样的液体放在传闻当中进行观察，同时进行紫外吸收光谱的观察和检验工作，可以发现没有较为明显的变化，在紫外扫描当中也没有出现吸收峰。
根据相关的研究，发现左氧氟沙星注射液和这5种输液进行配伍，符合医学当中的相关操作，不会出现不良的反应[5]。
在其他的配伍当中，也有选择和浓度为5%的木糖醇注射液进行配伍，这两种药物在室温下6小时之内的配伍是比较稳定的，倒是长时间的放置有可能出现稳定性下降的现象。
抗菌药物药动、药效同步信息在兽医临床上应用的研究进展
（． ｌ ｆＶｔｉ ｒ Ｍ ｄ ／ 。ｏｔ ｒ Ｃ ｉ ｇ￣ ｔ ａ ｃ １ 妇 ｏ ｅｒａｙ ｅ／ｎ Ｓｕ ｅ ｈ ａＡ ｒ ｕ ｌ７ ， 啦 ｅｎ ｃ ｅ ｈｎ ｎ ｒ 础椰
［ 要 ］ 总结一抗茵药物药动药效 同步信 息的研 究方法， 回顾 了各 类抗菌药物药动 一药效 摘 了 并 同步信患在兽医临床上应用的研究概况及存在问题 ， 认为使用药动 一药效联合研 究的方法， 确定 畜禽抗菌药物最佳给药方案将成为临床兽药研究的新方向。
［ 关键词】 抗菌药物； 药动 一药效 同步模型
药代动力学 （ ｈｒａｏｉ ｔ ｓＰ ， ｐａ ｃｋ ｅｃ， Ｋ 简称药 动 ｍ ｎｉ 学） 和药效动力 学 （ ｈｒａｏｙａ ｉ ，Ｄ， 称药 ｐａ ｎｃｄｎｍｃ Ｐ 简 ｒ ｓ 效学） 是药理学研究 的两大分支 ， 是按时间同步进 行 的两个密切相关 的动力学过程 。前者着重 阐述 药物在体内的吸收、 、 分布 转化和排泄 的经时过程 ； 后者描述药物随浓度变化产生的效应 ， 并对效应 的
Ｒｅ ｉ ｗ ｎ ｔ ｅ Ｉ ｔ ｇ ａ ｉｎ ａ ｄ Ｍ ｏ ｅ ｆＰｈ ｒ ａ ｏ ｉ ｅｉ ｎ ｖｅ ｏ ｈ ｎ ｅ ｒ ｔ ｎ ｄ ｌｏ ａ ｍ ｃ ｋ ｎ ｔ ａ ｄ ｏ ｃ Ｐ ａ ｍａ ｏ ｙ ａ ｃ Ｄａ ａ ｏ ｔ ｉｔｃ ｅ ｎ Ｖｅ ｅ ｉ ａ ｙ Ｍ ｅ ｉｉ ｅ ｈ ｒ ｃ ｄ ｎ ｍｉ ｔ ｆＡｎ ｉ ｏ ｓＵｓ ｄ ｉ ｔｒｎ ｒ ｄ ｃｎ ｂ ｉ
作者简介： 杨雨辉（９１ ， ， １７ ～）男 黑龙江绥化人． 博士， 副教授， 主要从事药动药效研究。Ｅｍ ｉｙｎｕｉ ｒ ＠ｓ ａｃｍ －ａ ： ｇｎ ｅ ｅ ｉ ． ｌａ ｖｓ ｎ ｏ 通讯作者： 曾振灵
抗菌药物耐药性的研究进展
抗菌药物耐药性的研究进展研究目标：抗菌药物耐药性的研究进展摘要：本研究旨在综述当前抗菌药物耐药性的研究进展，包括耐药机制、耐药基因的传播途径以及耐药的流行病学特征。
本研究将使用文献综述的方法，收集和整理相关的文献资料，对已有研究成果进行分析和总结，并在此基础上提出新的观点和方法，为解决实际问题提供有价值的参考。
目录：1. 引言2. 研究方法3. 实验设计4. 数据采集和分析5. 结果讨论6. 创新和发展7. 结论1. 引言：抗菌药物耐药性已成为全球公共卫生问题。
随着不合理使用抗菌药物和滥用抗菌药物的增加，越来越多的细菌开始对常规抗生素产生耐药性，使得临床治疗变得困难和复杂。
研究抗菌药物耐药性的机制和传播途径对于制定合理的抗感染策略和预防耐药性的发展具有重要意义。
2. 研究方法：本研究将采用文献综述的方法，收集和整理相关的文献资料。
通过数据库检索，如PubMed和Web of Science，收集抗菌药物耐药性相关的研究论文。
然后，对文献进行筛选，选择与研究目标相关的文献进行综述。
对选定的文献进行分析和总结，提炼出重要的研究进展和观点。
3. 实验设计：本研究以文献综述为主要研究方法，但也可以结合实验设计来验证某些观点。
例如，可以设计实验来探究某些抗菌药物的耐药机制，如基因突变和水平基因转移。
通过将细菌暴露于不同浓度的抗菌药物，并观察细菌的生长情况和耐药基因的表达，可以进一步了解抗菌药物耐药性的发展和演变过程。
4. 数据采集和分析：在文献综述过程中，将收集到的数据进行整理和分析。
将筛选出的文献进行归类，按照研究主题进行整理。
然后，对每个研究主题进行数据分析，包括描述性统计和定性分析。
将分析结果进行综合和总结，提炼出研究进展和观点。
5. 结果讨论：在结果讨论部分，将对文献分析的结果进行详细的讨论。
对耐药机制进行解析，包括细菌突变、水平基因转移和表观遗传调控等方面的研究进展。
然后，对耐药基因的传播途径进行综述，如质粒传递、转座子传递和细菌共生等。
【课题申报】抗菌药物的临床应用策略
抗菌药物的临床应用策略【课题申报书】题目：抗菌药物的临床应用策略一、课题背景与意义随着抗生素的广泛应用，抗菌药物的作用在临床医学中变得愈发重要。
然而，由于滥用和误用抗菌药物的普遍存在，导致细菌产生抗药性，严重威胁了人类的健康。
因此，研究和制定合理的抗菌药物临床应用策略，成为当今医学界急需解决的问题。
本课题旨在通过系统评价抗菌药物在临床实践中的应用策略，为临床医生提供科学合理的指导，避免抗生素的滥用及抗菌药物的产生抗药性，进一步保障患者的健康。
二、研究目的与内容本课题的研究目的在于深入研究抗菌药物的临床应用策略，通过回顾临床实践中的已有研究和经验总结，结合最新的医学进展和研究成果，制定科学、合理的抗菌药物使用指南，为临床医生提供可靠的依据。
具体研究内容包括：1. 与抗菌药物相关的细菌生态、耐药机制和耐药性监测方法的调研与分析；2. 回顾和总结目前临床实践中抗菌药物的应用研究，探讨目前存在的问题和挑战；3. 分析不同类型感染疾病的临床应用策略，比较各类抗菌药物的疗效与安全性；4. 提出科学合理的抗菌药物临床应用指南，结合抗菌药物管理制度改进现状；5. 通过对医务人员的培训和宣传，推广和应用该指南，控制和减少抗菌药物滥用和误用现象。
三、研究方法与技术路线在本课题中，将采用以下研究方法：1. 文献回顾与分析：系统回顾和分析已发表的与抗菌药物相关的临床研究文章和案例报告，获取相关实践经验和研究成果；2. 实验研究与数据分析：通过实验室体外试验和动物模型实验，评估不同抗菌药物的抗菌活性和毒副作用，结合临床实践数据进行统计分析；3. 专家访谈与调查问卷：邀请相关领域的临床专家，进行访谈和调查问卷，获取专业意见和医生实践经验。
四、预期成果与创新点预期成果：1. 提出一套科学合理的抗菌药物临床应用指南，为医生提供明确的药物选择和应用策略；2. 基于研究成果，改进抗菌药物管理制度和使用流程，减少抗菌药物滥用和耐药性发展；3. 通过培训和宣传推广，提高医务人员的抗菌药物理解和应用水平；4. 发表相关研究论文，提供学术交流和分享经验的平台。
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4. 抗菌谱广，是青霉素中最广的；
5. 哌拉西林是酰脲基青霉素（有酰脲侧链），但同时又有 氨基的母核，故抗肠球菌活性与氨基青霉素相似。
A-2-1. 抑制细胞壁的其他抗生素
剂量依赖性杀菌效应：杀菌效应的增强与药物
浓度升高有关。 ----单次给药代表药物:大环内
脂类、喹喏酮类、氨基糖甙类 抗生素后效应（Post antibiotics effect, PAE)指 细菌与抗生素短暂接触后在抗生素被清除的情 况下细菌生长仍受抑制的现象。
抗菌药物的临床应用
1.常用药物
抗菌药物有关基本概念
抗菌药物：是一类对病原体具有抑制和杀灭作用，用 于防治细菌性感染疾病的药物。 抑菌药：仅有抑制病原体生长而无杀灭作用的药物。
杀菌药：不仅能抑制病原菌的生长繁殖，而且具有杀 灭作用的药物。
抗菌谱：抗菌药物的抗菌范围。
抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力。
最小抑菌浓度MIC （minimum inhibitory concentration)在特定环境下孵育24小时，可抑制某种 微生物出现明显增长的最低药物浓度。用于定量测定 体外抗菌活性。
二代
Cefaclor 头孢克罗 Cefamandale 头孢孟多 Cefonicial 头孢尼西 Ceforanide 头孢雷特 Cefatetan 头孢替坦 Cefoxitin 头孢西丁 Cefuroxime 头孢呋辛 Cefprozil 头孢丙烯 Loracarbef 氯碳头孢
三代
19th Century: No antibiotics 20th Century: Antibiotics as “miracle drugs”
21st Century: The end of antibiotics?
抗菌药物的发展简史
1928年 Fleming 发现青霉素 1939年 Florey和Chain制备青霉素 1941年青霉素治疗成功—抗生素化疗的新纪元 1935年Domagk —第一个磺胺药进入临床试验，开始 现代微生物的药物治疗时代 1958年N.C.Sheehan合成了6-氨基青霉烷酸，于是开 辟了生产半合成青霉素的道路。 1961年Abraham从头孢霉菌代谢产物中发现了头孢 菌素C。
抗生素没有被发现以前，感染性疾病一直是人类的头 号杀手，医院外科手术感染的死亡率高达50%以上， 产妇感染的死亡率更高。 40年代，青霉素作为第一种应用于临床的抗生素，成 功解决了临床上金葡菌感染这一难题。随后问世的大 环内酯类，氨基甙类抗生素又使肺炎、肺结核的死亡 率降低了80％ 。 据世界卫生组织1997年报告，患感染性疾病死亡的人 数高达各类原因死亡人数总和的33.3%。在被称为抗生 素“黄金时代”的五六十年代，全世界每年死于感染 性疾病的人数约为700万，而这一数字到了1999年上升 到2000万。 世界卫生组织曾发出警告：“滥用抗生素将使人类回 到无抗生素的时代。”
头孢菌素：
A-2-1. 抑制细胞壁的其他抗生素
头孢菌素抗菌特点：
革兰阳性菌 一代头孢 二代头孢 革兰阴性菌
+++ ++
+ ++
三代头孢
四代头孢
+
++
+++
+++
A-2-1. 抑制细胞壁的其他抗生素
头孢菌素
一代
Cefazolin 头孢唑林 Cefadroxil 头孢羟氨苄 Cefalexin 头孢氨苄 Cefalotin 头孢噻吩 Cefapirin 头孢匹林 Cefaradine 头孢拉丁
最小杀菌浓度MBC（ minimum bactericidal concentration)杀死99.9％的供试微生物所需的最低药 物浓度。 如果受试药物对供试微生物的MBC大于或等 于32倍的MIC，可判定耐药。 时间依赖性杀菌效应：药物的杀菌作用与浓度关系不 大，只要感染部位的药物浓度高于MIC即可发挥杀菌 作用。----间隔给药代表药物: β -内酰胺类
A-1-2. 青霉素 -- 分类
抗葡萄球菌（耐酶）青霉素：
为解决产酶葡萄球菌而开发； 由于它的结构特点，可抵抗金葡所产的青霉素酶； 甲氧西林敏感金葡 甲氧西林耐药金葡 对阴性菌活性很小。 MSSA，表葡 MRSA，表葡 MSSE； MRSE；
A-1-3. 青霉素 -- 分类
氨基青霉素：
3. 抑制蛋白质合成：氨基糖苷、四环素、大环内酯、克林霉素 ，结合到核糖体亚基（蛋白合成部位）。 4. 抑制叶酸合成：磺胺。无叶酸不能合成氨基酸及核酸；
A. 抑制细胞壁合成抗生素
抑制细胞壁抗生素
β –内酰胺类
青霉素 BLIC 头孢菌素
其他抗生素
单环类
碳青酶烯
一代
二代
三代
四代
天然
抗葡萄球菌
氨基
广谱
A-1. 青霉素 -- 分类
青霉素
天然ห้องสมุดไป่ตู้
抗葡萄球菌
氨基
广谱
青霉素G 青霉素V
甲氧西林 萘夫西林 苯唑西林 氯唑西林 双氯西林
阿莫西林 氨苄西林
羧苄西林 替卡西林 哌拉西林 美洛西林
A-1-1. 青霉素 -- 分类
天然青霉素：
从青霉菌中分离而来； 口服及IV两种剂型； 对大部分需氧阳性菌有效（链球，但肠球耐药）； 对少部分阴性、厌氧及非典型菌有效； 今天90%以上金葡耐药。
包括阿莫西林及氨苄西林； 氨基青霉素的分子比天然青霉素小 易通过阴性菌外
膜上的通道，故较天然及抗葡萄球菌青霉素更广； 阴性：大肠、肺克、嗜血杆菌；绿脓、肠杆菌属耐药； 阳性：链球菌、粪肠有效；金葡不如抗葡青霉素。
A-1-4. 青霉素 -- 分类
广谱青霉素 / 抗绿脓青霉素：
1. 包括羧基青霉素和酰脲基青霉素；
2.如何选用抗生素
1.常用药物的应用
抗菌素的分类按作用机制 主要分为抑制： 细胞壁 DNA 叶酸 蛋白质
1. 抑制细胞壁合成：青、头孢、抑制剂复方、单环、碳青酶烯
、糖肽（万古）。通过抑制细胞壁粘肽合成；
2. 抑制DNA合成：喹诺酮，甲硝唑。喹诺酮结合并抑制DNA螺
旋酶；甲硝唑直接作用DNA使双螺旋结构不稳定，断裂；