细胞信号转导的分子机制
细胞信号转导和调控的分子机制
细胞信号转导和调控的分子机制细胞信号转导和调控是细胞生命活动的重要过程，它有助于细胞接收和处理外界信息，从而控制细胞的功能和代谢。
这些信号可以来自多种刺激，如激素、神经递质、外界环境等。
当这些信号作用于细胞膜上的受体后，信号会被传递到细胞内部，进而调节特定的细胞活动。
因此，了解细胞信号转导和调控的分子机制对于认识细胞生命活动和疾病的发病机理至关重要。
一、细胞膜受体的信号转导机制细胞膜受体可以分为离子通道受体、酶联受体和G蛋白偶联受体（GPCRs）三类。
离子通道受体的信号转导机制比较简单，当受体被激活后，离子通道内的离子会逐渐流入或流出细胞，从而改变细胞的电位和活动。
酶联受体的信号转导机制则涉及到受体酪氨酸激酶（RTK）家族，它与外界信号分子结合后会自相磷酸化，启动下游信号转导通路，从而引发一系列生物学效应。
而GPCRs则是细胞膜上最大的一类受体，它们包括多个转膜蛋白，具有七个跨膜片段。
当G蛋白依附于GPCRs后，它能够进一步激活G蛋白α亚单位，激活下游信号转导通路，从而调节细胞活动。
二、细胞内信号通路调控机制当细胞膜上的受体被激活并启动下游信号转导通路后，信号被传递到细胞内。
细胞内信号通路的调控主要分为以下几个方面。
1.激酶热稳定性调控。
研究表明，细胞内激酶的热稳定性对信号转导和调控至关重要。
以MAPK家族为例，当细胞内环境崩溃，激酶变得热不稳定时，信号传递能力便会大幅降低或失效。
因此，细胞内激酶的热稳定性调控在信号转导和调控过程中具有重要作用。
2.信号转导调控中的互作网络。
在细胞内信号转导和调控过程中，多个信号通路之间会相互影响、相互作用，形成复杂的调控网络，从而决定细胞的应答。
以胰岛素信号通路为例，胰岛素作用于受体后，多个蛋白互相交叉作用，进而激活一系列分子，使细胞内血糖水平下降。
3.信号的正负调控。
细胞内信号转导和调控可以被正面调控或负面调控。
以TGF-β通路为例，Smad蛋白在活性化TGF-β后可以进一步激活表观遗传学修饰和后续基因表达，形成正面调控的效应。
细胞信号转导和细胞生殖的分子机制
细胞信号转导和细胞生殖的分子机制细胞是生命的基本单位，在细胞中存在各种信号传递通路和生殖机制，这些机制在细胞生存、生长和发育过程中扮演着重要的角色。
本文将从分子机制的角度探讨细胞信号转导和细胞生殖的相关内容。
一、细胞信号转导细胞信号转导是细胞内外信息的传递过程，主要通过物质的分泌和受体的识别来实现。
细胞内信号通路主要有三个组成部分：信号分子、受体和效应器。
信号分子可以是激素、细胞因子、神经递质等，它们会与特定的受体结合，引起受体构象变化，从而激活下游效应器分子。
效应器分子可以是酶、离子通道、蛋白激酶等，它们会随后激活一系列下游反应，最终影响细胞功能和代谢。
一些常见的细胞信号通路包括：酪氨酸激酶、丝氨酸/苏氨酸激酶、G蛋白偶联受体等。
其中酪氨酸激酶通路主要参与细胞增殖、分化和生长，如EGF、PDGF等信号分子可以激活酪氨酸激酶通路；而丝氨酸/苏氨酸激酶通路则主要参与细胞周期调控，如细胞分裂素可以激活裂解酶激活因子（CASP）来促进细胞凋亡。
除此之外，细胞信号通路的调控也是非常重要的。
细胞内外环境的变化会导致信号通路的激活或抑制，如环磷酰腺苷（cAMP）的生成和降解可以调节细胞呼吸、代谢和分化；细胞蛋白素磷酸酶可以去磷酸化受体蛋白和效应器蛋白，从而降低细胞信号转导的强度。
二、细胞生殖细胞生殖是细胞分裂和复制的过程，它分为两种类型：有丝分裂和无丝分裂。
有丝分裂是最常见的一种细胞分裂形式，它包括前期、中期、后期和末期四个阶段。
其中前期包括DNA复制和染色体准备，在中期时随后染色体会按照中央纺锤体的方向分离到两个细胞极端，形成两个不同的核，最后在末期时分裂为两个完全相同的细胞。
无丝分裂则只存在于原核生物中，它的特点是在细胞分裂时不形成中央纺锤体，而是直接将DNA分裂为两份并产生两个新的细胞。
在细胞生殖中，微管蛋白和肌动蛋白是非常重要的分子机制。
中央纺锤体的形成和功能需要微管蛋白的参与，如β-微管蛋白可以形成微管聚合体来维持中央纺锤体的稳定性；而肌动蛋白则主要参与细胞质分裂时的收缩和分裂环的形成，如肌动蛋白聚集在细胞分裂环上可以形成胞垢，避免细胞内液体的混合和扰动。
细胞信号转导途径
细胞信号转导途径，是指外部信号刺激细胞膜上受体后，在细胞内部引起一系列化学反应，最终产生一定效应的物质过程。
这个过程可以影响细胞内许多的生化过程，如细胞增殖、分化、凋亡、细胞骨架重塑等等。
下面我们将从各方面来介绍。
一、膜受体信号转导途径膜受体是位于细胞膜表面，具有特异性识别能力的大分子。
大多数细胞表面的受体是G蛋白偶联受体或酪氨酸激酶受体，它们能够识别记载传入信息的激素和神经递质分子。
一旦受体与信息分子结合，就会启动信号转导途径。
G蛋白偶联受体的经典介导形式是三厢式它由七个跨膜区域的蛋白质构成，文艺浪漫和口感分为：α、β和γ三大亚单位。
α亚单位上含有GTP酶活性，在激活状态下，GTP酶活性会沿着特定的信号通路将ATP转化为cAMP和其他次要信号分子，从而产生了识别细胞外分子信号的激活信号。
酪氨酸激酶受体则是一类包括多种受体的转录因子，包括域外的激酶结构域和域内的DNA结合结构域组成。
这些受体通过配体激活，激活其域外激酶结构域，进而链接重要的信号途径，例如EGF受体、血小板源生长因子受体、胰岛素受体等。
二、细胞核内信号转导途径随着特定的细胞信号传递到细胞膜并最终到达细胞核，在细胞核内也有多种信号传递途径发生。
蛋白激酶C（PKC）被认为是一种在信号通路过程中发挥重要作用的酶。
信号分子识别一旦引发PKC的激活，PKC便会通过下调乳酸脱氢酶（LDH）等的活性，甚至是糖酵解相关的酶的活性，从而改变细胞的生理学性质。
因为LDH在能量代谢过程中发挥着重要作用，因此PKC通路将对细胞增殖、凋亡、周期和其他多种生理学过程产生影响。
三、泛素-蛋白酶体信号通路泛素连接是一种重要的蛋白质修饰机制，可以成为蛋白质降解、功能修饰或转运因子的域。
泛素连接通过特定连接到所需的蛋白质上，然后域目标区域传达到蛋白酶体，直到该蛋白质被酶解并富集区域。
泛素-蛋白酶体途径不仅对蛋白质分解有重要作用，它也是一种可以产生信号的途径。
泛素-蛋白酶体信号通路非常重要，它被证明与免疫、细胞周期和有丝分裂等生理过程有非常密切的关系。
细胞膜上信号转导的分子机制
细胞膜上信号转导的分子机制细胞膜是一个非常重要的细胞器，它是细胞内外物质传递和信息交流的重要场所。
细胞膜上的信号分子对细胞的生长、分化、运动、凋亡等生命过程起着重要的调控作用。
这些信号分子通过信号转导通路传递下去，最终引导细胞做出相应的反应。
细胞膜上信号转导的分子机制涉及到许多复杂的生物化学过程，下面就来一一介绍。
第一部分：膜受体的结构与功能膜受体是细胞膜上最为重要的信号分子之一，它是一类具有跨越细胞膜两侧的蛋白质。
膜受体既具有接受信号分子的能力，又能够传递信号，通过激活下游信号转导的分子机制向细胞内传递信号。
关于膜受体的种类及其实现的不同机制，目前已经有了比较详细的研究。
细胞膜上的膜受体按照其蛋白质结构的特点分成三大类：Ⅰ型跨膜受体：这类膜受体存在于很多细胞膜上，它是由单个α亚基组成的跨膜蛋白，在膜外侧含有特定的配体结构，一旦接受到特定信号分子的激活后，会通过异源二聚体化促进邻近的下游分子的活化。
膜受体的一个典型代表是胰岛素受体。
Ⅱ型跨膜受体：这类膜受体存在于骨骼肌、心肌和神经细胞等组织中，由α和β两个亚基组成，其中α亚基穿过细胞膜而β亚基则紧贴着膜表面。
当信号分子与膜外的α亚基结合后，β亚基发生活化作用，从而引发下游信号传递反应。
膜受体的一个典型代表是乙酰胆碱受体。
Ⅲ型跨膜受体：这类膜受体存在于多种细胞上，并且在各种生理事件中都发挥着重要的作用。
它采用的是一种叫做七次跨膜结构的蛋白质，这种蛋白质在细胞膜上呈现出U型弯曲的状态，细胞外侧和细胞内侧含有不同的信号结构。
七次跨膜蛋白会在信号分子激活下发生异源二聚体化，进而发挥信号传递的作用。
膜受体的一个典型代表是Rhodopsin受体。
第二部分：膜受体的激活与下游信号通路的调控在信号分子激活膜受体之后，下游的信号通路就得以调控。
下游信号通路可以分成两大类：一是胞内信号通路，二是信号转导的媒介分子。
胞内信号通路就是传递信号的蛋白质分子通过激活某些特定酶而调控下游蛋白质的活性。
胞内受体介导的信号转导途径和机制
胞内受体介导的信号转导途径和机制
胞内受体介导的信号转导途径和机制主要包括以下步骤：
1.配体与受体的结合：胞内受体可以识别和结合相应的配体，如激素、递质、
生长因子等。
这些配体可以是小分子物质，也可以是蛋白质或多肽类物质。
2.受体构象的改变：当配体与受体结合后，会导致受体分子构象发生改变，
从而暴露出与效应器相互作用的位点。
3.受体与效应器的相互作用：暴露出的受体位点可以与相应的效应器相互作
用，如激活或抑制酶的活性、调节基因的表达等。
4.信号转导：胞内受体介导的信号转导途径可以涉及多个环节，包括信号转
导通路的激活、细胞内钙离子浓度的变化、细胞内蛋白质的磷酸化等。
这些信号转导过程最终导致细胞生理功能的改变，如细胞增殖、分化、迁移等。
总的来说，胞内受体介导的信号转导途径和机制是一个复杂的过程，涉及多个环节和多种分子。
这些过程在细胞生命活动中起着至关重要的作用，是维持细胞正常生理功能和生长发育的关键因素之一。
细胞信号转导的分子机制
细胞信号转导的分子机制
细胞信号转导是指细胞内分子信号传递的过程。
它是维持生命活力、康复和发
展的基本过程之一，它不仅与新陈代谢和细胞生长的调控有关，还与疾病的发展和细胞死亡有关。
细胞信号转导的分子机制
细胞内信号传递是指在细胞外发生信号分子或细胞因子与上皮细胞结合后，通
过膜内或细胞内信号转导途径，向细胞内传递信息，进而介导细胞内的生化反应。
在细胞内，信号分子会触发细胞膜上的特定受体，这些受体是膜上蛋白质，它
们能够识别与之结合的信号分子。
当信号分子与受体结合时，会在受体的内部激活蛋白质分子，这些蛋白质会进一步传递信号，最终引发一系列的细胞生理反应。
细胞信号转导的分子机制包括三个主要阶段：
阶段一：信号的接收和识别
信号分子在细胞外空间与受体结合，受体的结构和构型与细胞外信号分子相互
匹配，触发各种酶的激活和转运。
阶段二：信号的放大和传递
信号的传递是由蛋白激酶级联或蛋白激酶间级联的方式实现。
一旦受体被激活，会引发下游蛋白的激活和级连反应，直到达到细胞内科学或异质细胞之间的联络。
阶段三：所激活的生理反应
信号的传递最终导致的反应包括细胞增殖、分化、分泌、迁移等。
了解细胞信号转导的分子机制，对于人类疾病的治疗和康复，有着至关重要的
作用。
例如，靶向肿瘤细胞信号转导途径的新药物可以阻断癌细胞的生长和扩散，从而对癌症的治疗起到关键的作用。
此外，越来越多的研究表明，细胞信号转导途径与多种心血管疾病、神经退行性疾病和免疫系统疾病有关。
细胞信号转导的进一步研究将有助于我们更好地掌握生命的奥秘，对于相关疾病的治疗与康复具有非常重要的意义。
细胞信号转导途径的分子机制和控制措施
细胞信号转导途径的分子机制和控制措施细胞信号转导途径是维持细胞生命和功能的重要机制，它应对外界刺激并引导细胞行为，调节生物体内各种生理过程。
在细胞信号转导途径中，分子机制和控制措施具有重要意义。
本文将探讨细胞信号转导途径的分子机制和控制措施。
一、分子机制在细胞信号转导途径中，信号分子通过与细胞膜上的受体结合来引起一系列反应，最终导致细胞内信号通路的激活。
这一过程包括多种分子机制的参与。
1. 受体及信号分子多种化学物质参与信号转导，其中包括激素、神经递质、细胞因子等。
这些信号分子通过结合细胞膜或核内的受体，继而引起某些分子的活化。
常见的受体包括酪氨酸激酶受体、G蛋白偶联受体等。
2. 信号转导通路信号转导通路是信号分子从受体到细胞内质膜或细胞核的转导过程。
这一过程包括多种通路的参与，例如酪氨酸激酶信号转导通路、G蛋白偶联受体通路以及酵素调节通路等。
这些通路的不同之处在于参与的分子机制以及终点的信号反应类型。
3. 下游效应分子信号通路中的下游效应分子扮演着十分重要的角色。
其主要作用是转导细胞内的信号，从而控制细胞的反应。
下游效应分子包括细胞内酶、转录因子等。
4. 信号抑制分子细胞还存在着一些信号抑制分子，它们的作用是阻止细胞内信号通路的激活。
这些分子常见于负反馈调节的信号通路中。
二、控制措施细胞信号转导途径的控制措施是指通过控制信号分子活性和调节信号传导通路等方式，从而对细胞信号转导途径进行调控。
1. 分子靶点的招募和催化分子靶点的招募和催化是一种对信号分子活性进行调控的方式。
例如，在信号转导通路中，酶催化单元可以使信号分子更加有效地催化下游反应。
2. 负反馈调节负反馈调节是信号转导通路中一种经典的调控方式。
其机制是通过信号通路内部产生抑制性信号来抑制初始信号的活化，从而稳定信号通路的强度。
这一机制在信号转导通路生理过程中具有重要的意义。
3. 修饰信号分子修饰信号分子是指通过亚细胞水平控制细胞内分子的活性和局部分布，从而对信号转导进行调控。
细胞信号转导
（二）上游分子变构激活下游分子而发挥作用
1. 配体结合并激活受体---脂溶性激素与受体结 合，DNA结合部位暴露
2.酶分子共价修饰变构激活下游分子---丝氨酸、 苏氨酸磷酸化，构象改变，信号转导；
3. 上游小分子激活下游分子---cAMP-P4.K上A 游蛋白质分子激活下游蛋白质分子—上游 分子激活后形成或暴露相互作用部分，或共价 修饰后产生特定结合位点
磷酸基团的受体
丝氨酸/苏氨酸羟基 酪氨酸的酚羟基 咪唑环，胍基，ε-氨基 巯基 酰基
❖ 蛋白质酪氨酸激酶（Protein Tyrosine kinase，PTK） 催化蛋白质分子中的酪氨酸残基磷酸化。
• 受体型PTK：胞内部分含有PTK的催化结构域； •非受体型PTK ：主要作用是作为受体和效应分
酶联受体
G蛋白偶联受体
❖ 受体与信号分子结合的特性：
➢高度专一性 ➢高度亲和力 ➢可饱和性 ➢可逆性
膜受体 激素
膜受体
第二信使
E 化学修饰调节
胞内受体 HRE
胞内受 体激素
细胞膜
整理课件
细胞核
酶含量 调节
(三)细胞内信号转导相关分子
细胞外信号经过受体转换进入细胞内，通过 细胞内一些蛋白质和小分子活性物质进行传递， 这些能够传递信号的分子称为信号转导分子 （signal transducer）
❖ 鸟苷酸结合蛋白（guanine nucleotide binding protein，G protein）简称G蛋白，亦 称GTP结合蛋白，是一类信号转导分子，在各种 细胞信号转导途径中转导信号给不同的效应蛋白。
❖ G蛋白结合GTP时为活化形式，作用于下游分子 使相应信号途径开放；当结合的GTP水解为GDP 时则回到非活化状态，使信号途径关闭。
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GＣ
Mg2+
PPi
磷酸二酯酶
cGMP
H2O Ca2+ 或 Mg2+
5´- GMP
PKG的功能
使有关蛋白或酶类的丝、苏氨酸残基磷酸化
激素
R G蛋白 、细胞通讯方式
（一）细胞直接联系的细胞通讯 1.细胞间隙连接介导的细胞通讯
紧密连接（tight junction):小肠等组织的表皮细胞 桥粒体（desmosome):两个相邻细胞的接触点形成斑块样
结构（桥粒芯蛋白和桥粒胶蛋白 细胞间隙（gap junction):相邻两个细胞的侧面通过连接蛋
与配体结合后，可与酪氨酸蛋白激酶偶 联而表现出酶活性，如生长激素受体、干扰 素受体。
单个跨膜螺旋受体受体结构
胞外区为配体结合部位。 受体跨膜区由22～26个氨基酸残基构成一
个α-螺旋，高度疏水。 胞内区为酪氨酸蛋白激酶功能区（又称
SH1, Scr homology 1 domain，与Src的酪氨 酸蛋白激酶区同源） 位于C末端，包括 ATP结合和底物结合两个功能区。 该受体的下游常含有
共同的DNA序列(TGACGTCA)，称为cAMP应 答元件(cAMP response element , CRE)。 • 可与cAMP应答元件结合蛋白 (cAMP response element bound protein,CREB)相互作用而调节此 基因的转录。
PKA 对底物蛋白的磷酸化作用
ATP +
β 、γ
cAMP
5`–AMP
(3) 单个跨膜螺旋受体
由一条多肽链构成的跨膜糖蛋白构成， N端位于质膜外，是配体结合的部位。C端 位于胞质内，具有酪氨酸酶功能区。
酪氨酸蛋白激酶受体型（催化型受体） 与配体结合后具有酪氨酸蛋白激酶活性，
如胰岛素受体insulin growth factor receptor, IGF-R 表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGF-R)。 非酪氨酸蛋白激酶受体型
白相互接触，形成一个2-3nm的细胞间隙。
2.细胞表面分子介导的细胞通讯 糖蛋白、蛋白聚糖和糖脂等。
3.突触连接介导的细胞通讯 神经元之间的接触
一、细胞通讯方式
（二）细胞间接联系的细胞通讯
主要通过细胞外信号分子的作用来完成。 分类（作用方式） （1）内分泌信号转导（endocrine signaling）:
二、重要的信息分子
（二）细胞内信息分子
调控结合结构域（modular binding domain）
1. SH2结构域:为src同源序列2结构域，是细胞内
某些连接物蛋白共有的氨基酸序列，该区域可 识别蛋白质分子中磷酸化的酪氨酸及其周围氨 基酸残基组成的模体，并与磷酸化的酪氨酸结 合。 2. SH3结构域：由50-100个氨基酸残基组成，可以 识别另一个蛋白质分子中富含Pro的9或10个氨 基酸序列。 3. PH结构域
三、受体（Receptor）
（一）受体的定义
是细胞膜上或细胞内能特别识别生物活性分 子并与之结合的成分，它能把识别和接受的信 号正确无误地放大并传递到细胞内部，进而引 起生物学效应的特殊蛋白质，个别是糖脂。
能与受体呈特异性结合的生物活性分子则称 配体(ligand)。
两个功能：1.识别特异的配体；2.把识别和接受 的信号准确无误的放大并传递到细胞内部，产 生特定的细胞反应。
经血循环到达靶细胞（激素）； （2）旁分泌信号转导（paracrine singling）：
经扩散到达附近靶细胞； （3）自分泌信号转导（autocrine signaling）：
作用于自身。
跨膜信号转导的一般步骤 特定的细胞释放信息物质
信息物质经扩散或血循环到达靶细胞 与靶细胞的受体特异性结合
受体对信号进行转换并启动细胞内信使系统 靶细胞产生生物学效应
受体分为细胞膜受体和胞内受体两大类。
三、受体（Receptor）
（二）受体的分类、一般结构与功能 根据细胞定位受体分类：
膜受体 存在于细胞质膜上的受体，绝大部分是镶嵌 糖蛋白。根据其结构和转换信号的方式又分 为三大类：离子通道受体，G蛋白偶联受体和 单个跨膜螺旋受体。
胞内受体
（二）受体的分类、一般结构与功能
二、重要的信息分子
（二）细胞内信息分子 第二信使(secondary messenger)
在细胞内传递信息的小分子物质，如：Ca2+、 DAG、IP3、Cer、cAMP、cGMP、花生四烯酸 及其代谢产物等。 第三信使(third messenger)
负责细胞核内外信息传递的物质，又称为 DNA结合蛋白，是一类可与靶基因特异序列结 合的核蛋白，能调节基因的转录。如立早基因 (immediate-early gene) 编码的蛋白质 。
二、重要的信息分子
（一）细胞间信息分子 3.局部化学介质：又称旁分泌信号(paracrine
signal，如生长因子、前列腺素等。 特点
* 由体内某些普通细胞分泌； * 不进入血循环，通过扩散作用到达附近的
靶细胞； * 一般作用时间较短。 4.气体信号 * NO合酶（NOS）通过氧化L-精氨酸的胍基 而产生NO *血红素单加氧酶氧化血红素产生的CO
（2）调节基因表达 PKC 对基因的活化分为早期反应和晚期反应。
PKC 对基因的早期活化和晚期活化
（三）cGMP-蛋白激酶G途径
组成： 受体，鸟苷酸环化酶(guanylate cyclase, GC)，
cGMP, 蛋白激酶G (protein kinase G，PKG)
cGMP的合成和降解
GTP
IGF-1:胰岛素样生长因子
PDGF:血小板衍生生长因子 FGF:成纤维细胞生长因子
自身磷酸化(autophosphorylation)
当配体与单跨膜螺旋受体结合后，催化 型受体(catalytic receptor)大多数发生二聚化， 二聚体的酪氨酸蛋白激酶(tyrosine protein kinase, TPK)被激活，彼此使对方的某些酪 氨酸残基磷酸化，这一过程称为自身磷酸 化。
一、膜受体介导的信息传递
cAMP- 蛋白激酶途径
Ca2+- 依赖性蛋白激酶途径 cGMP- 蛋白激酶途径 酪氨酸蛋白激酶途径 核因子 途径 TGF-β途径
PKA的作用
⑴ 对代谢的调节作用：通过对效应蛋白的磷酸 化作用，实现其调节功能。
(2) 对基因表达的调节作用 • 受cAMP调控的基因中，在其转录调控区有一
底物蛋白 组蛋白
磷酸化的后果
失去对转录 的阻遏作用
生理意义
转录，促进 蛋白质的合成
核蛋白体蛋白 加速翻译
促进蛋白质的合成
细胞膜蛋白 膜蛋白构象及 改变膜对水及离子
功能改变
通道的通透性
微管蛋白
构象和功能改变 影响细胞分泌
心肌肌原蛋白 易与Ca2+结合 加强心肌收缩
PKC的生理功能
（1）调节代谢 –活化的PKC引起一系列靶蛋白的丝 、苏氨 酸残基磷酸化。 –靶蛋白包括： 质膜受体、膜蛋白和多种酶。
SH2结构域：能与酪氨酸残基磷酸化的多肽链结合 SH3结构域：能与富含脯氨酸的肽段结合 PH结构域(pleckstrin homology domain)
识别具有磷酸化的丝氨酸和苏氨酸的短肽，并能 与G蛋白的βγ复合物结合 ,还能与带电的磷脂结合
(3) 单个跨膜螺旋受体
含TPK结构域的受体
EGF:表皮生长因子
二、重要的信息分子
细胞间信息分子(extracellular signal molecules)
是由细胞分泌的调节靶细胞生命活动的化学 物质的统称，又称作第一信使。 细胞内信息分子(intracellular signal molecules)
第一信号物质经转导刺激细胞，在细胞内产 生的传递细胞调控信号的化学物质。
NH2
COOH
高度可变区 DNA结合区 铰链区
激素结合区
核内受体结构示意图
⑴ 受体的结构 • 高度可变区：位于N端，具有转录活性 • DNA结合区：含有锌指结构 • 激素结合区：位于C端，结合激素、热休克蛋
白，使受体二聚化，激活转录 • 铰链区 ⑵ 相关配体
类固醇激素、甲状腺素和维甲酸等 ⑶功能
多为反式作用因子，当与相应配体结合后，能 与DNA的顺式作用元件结合，调节基因转录。
二、重要的信息分子
（一）细胞间信息分子 5.其他
有些细胞间信息物质能对同种细胞或 分泌细胞自身起调节作用，称为自分泌信 号(autocrine signal)
有些细胞间信息物质可在不同的个体 间传递信息，如昆虫的性激素。
二、重要的信息分子
（二）细胞内信息分子 蛋白激酶 蛋白磷酸酶 GTP结合蛋白 第二信使 NO 调控结合结构域
该型受体与细胞的增殖、分化、分裂
及癌变有关
(4) 具有鸟嘌呤酶活性的受体
膜受体
可溶性受体
胞外
胞内
PKH
GC GC
具有鸟苷酸环化酶活性的受体结构 PKH：激酶样结构域 GC： 鸟苷酸环化酶结构域
2.胞内受体(intracellular receptor)
位于细胞浆和细胞核中的受体，是由 400~1000个AA 残基组成的单体蛋白质，由四 个区域组成，全部为DNA结合蛋白。
1.膜受体(membrane receptor)
（1）环状受体 —— 配体依赖性离子通道
（二）受体的分类、一般结构与功能
(2)G 蛋白偶联受体(G-protein coupled receptors, GPCRs)又称七个跨膜螺旋受体/蛇型受体 (serpentine receptor)
此型受体通常由单一的多肽链或均一的亚基组 成，其肽链可分为细胞外区、跨膜区、细胞内区三 个区。跨膜区由7个α螺旋结构组成；多肽链的N端位于细胞外区，而C-端位于细胞内区；在第五及 第六跨膜α螺旋结构之间的细胞内环部分（第三内 环区），是与G蛋白偶联的区域。 大多数常见的 神经递质受体和激素受体是属于G蛋白偶联型受体。