药物合成反应试题A[指南]
化学药物化学练习题药物的合成和药效
化学药物化学练习题药物的合成和药效化学药物一直以来都是医学和药学领域的重要组成部分，药物的合成和药效是药学研究的核心内容之一。
本文将以化学药物的合成和药效为主题，介绍一些相关的练习题，帮助读者深入理解和掌握这一领域的知识。
一、练习题一某种药物A的分子式为C10H15N3O，其合成路线如下图所示。
请根据合成路线，依次填写空白处所需的试剂和反应条件。
[图表]合成路线中，首先将某种底物B与试剂C发生反应，生成中间体D。
然后，中间体D经过若干步骤反应，最终得到目标产物A。
二、练习题二某种疾病可以通过药物B治疗，其分子式为C15H18ClN3O2。
该药物B可通过以下合成路线得到。
[图表]请根据合成路线，依次填写空白处所需的试剂和反应条件。
合成路线中，首先将底物C与试剂D发生反应，生成中间体E。
然后，中间体E经过若干步骤反应，最终得到目标产物B。
三、练习题三某药物F的结构式如下图所示，其合成路线如下。
[图表]请根据合成路线，依次填写空白处所需的试剂和反应条件。
合成路线中，首先以试剂G对底物H进行反应，生成中间体I。
然后，中间体I经过若干步骤反应，最终得到目标产物F。
四、药物的药效药物的药效是指其对生物机体产生的治疗效果和副作用。
药物的药效与其化学结构密切相关，在药物研究中，了解药物的药效对于合理使用和开发新药具有重要意义。
例如，抗生素是一类重要的化学药物，它们能够抑制或杀死细菌，用于治疗细菌感染疾病。
抗生素的药效与其分子结构中的特定官能团有关，这些官能团能够与细菌中的生物分子相互作用，破坏其正常生理功能。
另一个例子是抗癌药物。
许多抗癌药物的药效与其对肿瘤细胞DNA的结合能力有关。
这些药物能够与DNA形成稳定的化合物，抑制肿瘤细胞的分裂和增殖，达到治疗肿瘤的效果。
总结起来，药物的合成和药效是化学药物研究的重要内容。
通过研究药物的化学合成路线和药效机制，可以合理使用现有药物，并为开发新药提供指导。
希望读者通过上述练习题和讨论，加深对化学药物合成和药效的理解和掌握。
药物合成技术课后习题答案
药物合成技术课后习题答案药物合成技术课后习题答案在药物合成技术的学习过程中，课后习题是巩固知识、检验理解的重要环节。
下面是一些常见的药物合成技术习题及其答案，希望能够对大家的学习有所帮助。
一、简答题1. 请简要介绍药物合成技术的基本原理。
答：药物合成技术是指通过一系列化学反应，将原料转化为目标药物的过程。
其基本原理包括反应物的选择、反应条件的控制、反应路径的设计等。
2. 药物合成中，为什么需要选择合适的溶剂？答：合适的溶剂在药物合成中起到溶解反应物、促进反应、调节反应速率等作用。
合适的溶剂应具备与反应物相容性好、溶解度高、反应条件稳定等特点。
3. 请简述药物合成中常见的保护基团策略。
答：保护基团策略是指在合成过程中，对某些易受损害的官能团进行保护，以避免其在反应中发生意外的化学变化。
常见的保护基团策略包括酯化、酰化、醚化等。
4. 请简要介绍药物合成中的催化剂的作用。
答：催化剂在药物合成中起到加速反应速率、提高产率、改善选择性等作用。
催化剂能够通过降低反应的活化能，促进反应的进行，同时在反应结束后能够恢复原状，不参与反应。
二、计算题1. 已知反应A+B→C的摩尔配比为2:1，若反应中A的摩尔数为10mol，求反应中B的摩尔数和C的摩尔数。
答：根据反应的摩尔配比，A与B的摩尔比为2:1，即B的摩尔数为10/2=5mol。
由于A与B的摩尔比为1:1，所以C的摩尔数也为5mol。
2. 已知反应A→B的反应物A的摩尔数为20mol，B的摩尔数为15mol，求反应的转化率。
答：转化率是指反应物转化为产物的摩尔数与反应物初始摩尔数之比。
根据题目中的数据，反应物A转化为产物B的摩尔数为20-15=5mol，所以转化率为5/20=0.25，即25%。
三、综合题1. 请设计一种合成药物X的反应路径，并标注关键反应步骤。
答：药物X的合成反应路径可以包括以下几个关键反应步骤：（1）反应1：化合物A与化合物B发生酯化反应，得到中间产物C。
药物合成题库
07/08第二学期药物合成反应试题班级姓名学号一、填空题（0.5分×40＝20分）1、轨道的节越多，它的能量越高。
2、1S轨道呈球对称，对应于氢原子的电子的最低可能的轨道。
3、写出以下原子的基态电子结构：Be: 1S22S2 C: 1S22S22Px12Py1F: 1S22S2SPx22Py22Pz1 Mg: 1S22S22Px22Py22Pz23S24、据分子轨道理论，两个原子轨道重叠形成两个分子轨道，其中一个叫成键轨道，具有比原来的原子轨道更低的能量；一个叫反键轨道，具有较高的能量。
5、场效应和分子的几何构型有关，而诱导效应只依赖于键。
6、碳－碳键长随S成分的增大而变短，键的强度随S成分的增大而增大。
7、判断诱导效应（－Is）强弱：－F,－I,－Br,－Cl。
－F>－Cl>－Br>－I8、判断诱导效应（＋Is）强弱：－C(CH3)3>－CH(CH3)2>－CH2CH3>－CH3。
9、一般情况下重键的不饱和程度愈大，吸电性愈强，即－Is诱导效应愈大。
10、在共轭体系中，形成共轭体系的原子以及和这些原子直接结合的原子都在同一平面里；各个键上的电子云密度在一定程度上都趋于平均化。
11、布朗斯特酸的定义是给出质子的物质，路易斯酸的定义是有空轨道的任何一种物质。
12、卤素对双键亲电加成的活性顺序是：Cl2>Br2>I2。
13、卤素对双键亲电加成是按分步机理进行的，X+先对双键做亲电进攻，而后X _再加上去。
14、判断共轭类型，并用箭头标明电子云偏移方向：π－π共轭p－π共轭p－π共轭15、溴素或氯对烯烃的加成一般属于亲电加成机理。
16、在卤素对烯烃的加成反应中，当双键上有苯基取代时，同向加成的机会增加。
17、CH C CH33CH3BBr3BrBBr2C CCHCHC3HC C CH3C3BrBBr2BrClCH2Cl2CH3CH3CH3Br Br18、应用次卤酸酯（ROX）作为卤化剂对烯烃加成，其机理相同于次卤酸的反应，但可在非水溶液中进行反应，根据溶剂的亲核基团的不同，可生成相应的β－卤醇衍生物。
2023年药物合成考试题及答案
第一章卤化反应试题一．填空题。
(每空2分共20分)1.Cl和2Br与烯烃加成属于（亲电）（亲电or亲核）加成反应，其过2渡态也许有两种形式：①( 桥型卤正离子 )②（开放式碳正离子）2.在醇旳氯置换反应中，活性较大旳叔醇，苄醇可直接用（浓HCl ）或（ HCl ）气体。
而伯醇常用（LUCas）进行氯置换反应。
3.双键上有苯基取代时，同向加成产物（增多）{增多，减少，不变}，烯烃与卤素反应以（对向加成）机理为主。
4在卤化氢对烯烃旳加成反应中，HI、HBr、HCl活性次序为（HI>HBr>HCl ）烯烃RCH=CH2、CH2=CH2、CH2=CHCl旳活性次序为( RCH=CH2>CH2=CH2>CH2=CHCl ）5写出此反应旳反应条件-----------------( NBS/CCl hv,4h)Ph3CCH2CH CH2Ph3CCH CHCH2Br5 二．选择题。
（10分）1.下列反应对旳旳是（B）A.C CH CBr C CH3Br2+= B.C.(CH3)3HCH2CHCl(CH3)3C CHCH3ClD.Ph3C CH CH22CCl4/r,t.48h3CHCBrCH2Br2.下列哪些反应属于SN1亲核取代历程（A）A ．(CH 3)2CHBr +H 2O(CH 3)2CHOH +HBrB ．CH 2I +CH 2CNNaCN+NaIC. NH 3+CH 3CH 2ICH 3CH 3NH 4+ID. CH 3CH(OH)CHCICH 3+CH 3C H OC H CH 3CH 3ONa3.下列说法对旳旳是（A ） A 、次卤酸新鲜制备后立虽然用.B 、次卤酸酯作为卤化剂和双键反应, 在醇中生成卤醇, 在水溶液中生成卤醚.C 、次卤酸(酯)为卤化剂旳反应符合反马氏规则, 卤素加在双键取代基较多旳一端;D 、最常用旳次卤酸酯: 次氯酸叔丁酯 (CH3)3COCl 是具有刺激性旳浅黄色固体.4.下列方程式书写不对旳旳是（D ）A.RCOOH RCOCl + H 3PO 3PCl 3B.RCOOH RCOCl + SO 2 + HCl SOCl 2C.N HCOOHN HCOOC 2H 5C 2H 5OH, H 2SO 4D.5、N-溴代乙酰胺旳简称是（C ）A 、NSB B 、NBAC 、NBSD 、NCSBrNO 2BrHNO 3 / H 2SO 4BrBr三．补充下列反应方程式（40分）1OEtO t -BuOCl / EtOH-55~0℃OEtOCl OEt .2.CH 3(CH 2)2CH 2CH=CHCH 3NBS / (PhCO)2O 24CH 3(CH 2)2CHCH=CHCH 3Br3.CH 2=CHCH 2C CHBr 2BrCH 2CHBrCH 2C CH4.R -CH=CH -CH 2-CH -OHOX 2OO RX5.PhCCCH 3Br/Li/Br AOAC/25oCCCPhBrBrCH 36.PhCHCH 2PhH C OHCH 2BrNBS/H 2O 25o C,35min7.COClClOHCClCl 28.COOAgNO 2BrO 2NBr 2/CCl 4加热3h9.10.O HB rO HO HBrBr1molBr /CS t-BWNH2-70c四．简答题(20分)1.试从反应机理出发解释酮羰基旳α-卤代在酸催化下一般只能进行一卤代，而在碱催化时则直接得到α-多卤代产物。
药物合成期末试题题库及答案
药物合成期末试题题库及答案题目一：请简要描述以下合成路线中各步骤反应的目的以及适用的具体试剂和条件：合成路线：步骤一：酮的羧化反应步骤二：亲核取代反应步骤三：重氮化合物的还原反应答案：步骤一：酮的羧化反应反应目的：将酮转化为相应的羧酸化合物，引入羧基官能团。
具体试剂和条件：常用试剂包括酸性高价氧化剂，如KMnO4、CrO3等；碱性氧化剂，如KMnO4-NaOH；或者采用马来酸酐酸化法，如使用马来酸酐和醇类反应，生成酯，再通过水解生成羧酸。
步骤二：亲核取代反应反应目的：引入亲核试剂取代原有化合物中的特定官能团，以进行结构的改变或者特定位点的修饰。
具体试剂和条件：常用试剂包括醇类、硫醇、醚类、胺类等亲核试剂；反应条件视具体试剂而定，常见的反应条件包括使用碱催化剂、高温、溶剂控制等。
步骤三：重氮化合物的还原反应反应目的：将重氮化合物还原为相应的胺化合物，引入胺基官能团。
具体试剂和条件：常用试剂包括亚硫酸盐、亚硝酸盐等；反应条件常为中性或弱酸性条件下进行。
题目二：请简要概述以下合成路线中使用的重要试剂和具体反应条件：合成路线：步骤一：格氏反应步骤二：劳森诺克反应步骤三：Suzuki偶联反应答案：步骤一：格氏反应重要试剂：烯烃和卤代烷烃的反应通常需要格氏试剂，格氏试剂是一类含有镁和卤素的有机反应试剂。
其中，最常用的是Grignard试剂，一般以RMgX的形式表示，其中R代表烃基，X代表卤根。
具体反应条件：该反应常在干燥条件下进行，常常需要使用无水溶剂，如四氢呋喃。
步骤二：劳森诺克反应重要试剂：劳森诺克反应需要使用炔烃和卤代烃的反应，常用试剂为碱金属乙炔基，如碳酸钾乙炔基等。
具体反应条件：该反应多在无水条件下进行，常使用无水溶剂，如四氢呋喃或二甲基甲酰胺。
步骤三：Suzuki偶联反应重要试剂：Suzuki偶联反应常使用硼酸酯作为试剂，如芳基硼酸酯。
具体反应条件：该反应常在碱性条件下进行，常使用碱催化剂，如碳酸钾等。
滨医成人教育《药物合成反应》期末考试复习题
滨州医学院继续教育学院课程考试《药物合成反应》试题（A 卷）（考试时间：100 分钟，满分：100分）一、写出下列反应的主要产物（每题3分 共45分） 1、HOClH 3CHC CH 22、C 3H 7CH 2CH CH 2NBS / CCl 43、2ArCH=CH-COOH ArCH=CH-COCl4、5、CH 2(COOEt)2Br(CH 2)3Cl/NaOEt/EtOHCOOEtCOOEt6、HOOHBrPhCH Cl/Me CO/KI/K CO7、CF 3NH 2+COOHClK CO /Cu8、NHCOCH 3CH 3Br 2,CH 3COCl9、H 3CC CCH 3CH 3OH CH 3OHH+H 3CC C CH 3OCH 3CH 310、OCHOO COOH OHOCNOOOOH 3ONaOAc11、12、13、14、15、二、名词解释（每题2分共20分）1、卤化反应2、Williamson反应3、活性亚甲基4、Wagner-Meerwein重排5、Favorski重排6、Beckmann重排7、拜耳-魏立格氧化重排8、Stevens重排9、Wittig重排10、Claisen重排三、简答题（共35分）1、卤化反应在有机合成中的应用？为什么常用一些卤代物作为反应中间体？（8分）2、什么是Dalton反应？根据下式写出其反应机理？（10分）2C CR1OHBrC CR1BrOR23、何为Hofmann重排？按照下式写出其反应机理？（10分）R C NHORNH2or X2/NaOH4、常用的卤化试剂有哪些？并各举两例。
（7分）。
药物合成考试题及答案
第一章卤化反应试题
一．填空题。
(每空2分共20分)
1.和与烯烃加成属于（亲电 ）（亲电or 亲核）加成反应，其过2Cl 2Br 渡态可能有两种形式：①(
桥型卤正离子
)②（
开放式碳正离子 ）
2.
在醇的氯置换反应中，活性较大的叔醇，苄醇可直接用（浓HCl
）
或（ HCl ）气体。
而伯醇常用（ LUCas ）进行氯置换反应。
3.双键上有苯基取代时，同向加成产物（增多 ）{增多，减少，不变}，烯烃与卤素反应以（ 对向加成
）机理为主。
4在卤化氢对烯烃的加成反应中，HI 、HBr 、HCl 活性顺序为（
HI>HBr>HCl ）
烯烃RCH=CH2、CH2=CH2、CH2=CHCl 的活性顺序为(
RCH=CH2>CH2=CH2>CH2=CHCl ）
答案：
B
C2H5ONa C2H5OH COOC2H5
Cl
O
以上四个方程式分别属于（）A
反应中先加热后水解的终产物是（）B.NH2RCHO C.RNH2。
药物合成考试题及答案
第一章卤化反应试题一．填空题。
(每空2分共20分)1.2Cl和2Br与烯烃加成属于（亲电）（亲电or亲核）加成反应，其过渡态可能有两种形式：①( 桥型卤正离子 )②（开放式碳正离子）2.在醇的氯置换反应中，活性较大的叔醇，苄醇可直接用（浓HCl ）或（ HCl ）气体。
而伯醇常用（LUCas）进行氯置换反应。
3.双键上有苯基取代时，同向加成产物（增多）{增多，减少，不变}，烯烃与卤素反应以（对向加成）机理为主。
4在卤化氢对烯烃的加成反应中，HI、HBr、HCl活性顺序为（HI>HBr>HCl ）烯烃RCH=CH2、CH2=CH2、CH2=CHCl的活性顺序为( RCH=CH2>CH2=CH2>CH2=CHCl ）5写出此反应的反应条件-----------------( NBS/CCl hv,4h )Ph3CCH2CH CH2Ph3CCH CHCH2Br5 二．选择题。
（10分）1.下列反应正确的是（B）A.B.C.(CH3)3HCH2CHCl(CH3)3C CHCH3ClD.Ph3C CH CH22CCl4/r,t.48h3CHCBrCH2Br2.下列哪些反应属于SN1亲核取代历程（A）A．(CH3)2CHBr+H2O(CH3)2CHOH+HBrB．CH2I+CH2CNNaCN+NaIC. NH3+CH3CH2I CH3CH3NH4+ID. CH3CH(OH)CHCICH3+CH3CHOCHCH3CH3ONa3.下列说法正确的是（A）A、次卤酸新鲜制备后立即使用.B、次卤酸酯作为卤化剂和双键反应, 在醇中生成卤醇, 在水溶液中生成卤醚.C、次卤酸(酯)为卤化剂的反应符合反马氏规则, 卤素加在双键取代基较多的一端;D、最常用的次卤酸酯: 次氯酸叔丁酯 (CH3)3COCl是具有刺激性的浅黄色固体.4.下列方程式书写不正确的是（D）D.5、N-溴代乙酰胺的简称是（C）Br NO2BrHNO3 / H2SO4BrBrA、NSBB、NBAC、NBSD、NCS 三．补充下列反应方程式（40分）1O EtO t-BuOCl / EtOH-55~0℃OEtOClOEt.2.CH3(CH2)2CH2CH=CHCH3NBS / (PhCO)2O24CH3(CH2)2CHCH=CHCH3Br3.4.5.6.7.8.9.10.四．简答题(20分)1.试从反应机理出发解释酮羰基的α-卤代在酸催化下一般只能进行一卤代，而在碱催化时则直接得到α-多卤代产物。
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药物合成反应试题A[指南]
学号: 姓名: 专业: 年级: 题号一二三四五六七总分分值 10 20 10 30 10 10 10 100 得分
得分阅卷人
一、解释下列名词术语,并说明用途.(每小题2
分，共10分)
1、DDQ:
2、THF:
3、非均相催化氢化
4、Blanc反应:
5、NBA:
二、单选题(每小题1分，共20分)
得分阅卷人
1、下列化合物最易发生卤取代反应的是:( ) A.苯 B.硝基苯 C.甲苯 D.苯乙酮
2、与HCl发生卤置换反应活性最大的是:( ) (伯醇 B.仲醇 C.叔醇 D.苯酚 A
3、与乙醇反应活性最大的是:( ) A.2,氯乙酸 B.三氟乙酸 C.乙酸 D.丙酸
4、下列催化剂在F-C反应中活性最强的是:( ) A.AlCl B.SnCl C.ZnCl D.FeCl 3
4 23
5、在醇的O-酰化反应中，下列酰化剂酰化能力最弱的是:( )
A.CHCOCl
B.CHCOOH
C.CHCOOCH
D.CHCONHCH333333
、下列试剂能选择性的氧酰化酚羟基的是:( ) 6
A.Ac-TMH
B.乙酸酐
C.乙酰氯
D.丙酸 7、下列化合物最易发生F-C酰基化反应的是:( ) A.硝基苯 B.甲苯 C.苯乙酮 D.苯 8、在Hoesch反应中，最易与间苯二酚发生反应的是:( )
A.CHCN
B.PhCN
C.ClCHCN
D.ClCCN 323
9、最易与甲醛发生Blanc反应的是:( ) A.甲苯 B.溴苯 C.硝基苯 D.苯 10、在羰基化合物α位的C-酰化反应中，要求反应条件是在:( )
A.碱性催化剂下
B.酸性催化剂下
C.过氧化物下
D.高温高压下
11、酰化反应最重要的中间体离子是:( )
- ++-A.RC00 B.RC=O C. R D. R-O 12、下列化合物最难与乙酸酐发生Perkin 反应的是:( )
A.对硝基苯甲醛
B.对氯苯甲醛
C.苯甲醛
D.对甲氧基苯甲醛
13、能选择性地氧化烯丙位羟基的是:( ) A.酸性高锰酸钾 B.活性MnO
C.Sarret试剂
D.碱性高锰酸钾2
14、,eckmann重排反应中，基团迁移立体专一性是:( )
A.中间体正碳离子的稳定性
B.迁移基团的迁移能力
C.反应的溶剂
D.与羟基处于反位的基团发生迁移
15、自由基反应机理重要反应条件是:( ) A.在过氧化物或光照下 B.酸性条件下 C.碱性条件下 D.路易斯酸条件下
16、在Hofmann重排中，迁移基团迁移生成最重要的中间产物是:( )
A.碳负离子
B.碳正离子
C.氮负离子
D.异氰酸酯
17、与乙烷发生卤取代反活性最强的是:( ) A.F B.Cl C. I D.Br 2222
18.最难发生卤取代反应的是:( ) A.苯 B.乙苯 C.苯甲醛 D.甲苯
19、最易与氯苯发生烃基化反应的是:( ) A.苯酚 B.乙醇 C.乙胺 D.甲醇
20、最易与乙酸酐发生酰基化反应的是:( ) A.乙醇 B.苯酚 C.对氯苯酚 D.甲醇
得分阅卷人
三、简答题(每小题5分，共10分)
1、简述用SeO2对丙烯位活性C-H键进行氧化,当化合物中有多个烯丙位活性C-H键时,其氧化的选择性规则?
2、非均相催化氢化反应的基本过程,
得分阅卷人
四、完成下列反应，写出主要产物(每题2分，共30分).
1、
ACONaOOOH+
O
2、
OH
HO
CHCl222MnO
r.t
HO
3
F
ClCONHNaOH/NaOCl2
F
Cl 4、
O
OCCH3
HCOOOHC65
00C
5、
OEtONaOCHCHCPh2+
CH3 6、
CHCOOK1)3(CHCO)O+CHO32+H2)O 7、
CHCH33
SOH24CPhPhC
OHOH
8、
O
OH
O
9、
HO
N
CH3
H
10、
HCOOOHNaOH
11、
OOHNaOH
+OHClCl 12、
O
CHRCOH33
13、
HCOOMe
+
HMeOOC
14、
CrO3
0, 20CCHCOH32 15、
Zn-HgHHCOCHCC3HCl
五、完成下列反应，写出主要反应试剂、条件(每空1得分阅卷人分，共10分)
1、
COClCOOHCOOH
NClNOHClNClHOCl
COCl
NOHHO 2、
COH2CH(COEt)222HCO2 3、
HC3CHHC33
CHCOCHCCCHCH333COH3CH3OOEt
O
4、
OOO 5、
NMe2NMe2
CHO
6、
OCOCHOH3
OHCHOH22CH
得分阅卷人
六、完成下列化合物的合成路线设计(10分)
O
NNH
O
(EtO)COOOH22、用和等合成 (4分)
OOH
OO2、用和PhCOCl等合成
七、阅读以下有关反应操作的英文原文，请在理解的基础上写出中文译文:(每
小题2分，共10分)
1.In a 3L three-necked round-bottomed flash, fitted with a sealed stirrer, a dropping funnel, and a reflux condenser, is placed 80g of dimethylformamide.
2. The flash is immersed in an ice bath, and 169g of phosphorus oxychlorideis added through the dropping funnel over a period of 15 minutes.
3.An exothermic reaction occurs with the formationof the phosphorus oxychloride-dimethylformamide complex.
4. 250mL of ethylene dichloride is added to mixture.When the internal temperature
has been lowered to 5?C, a solution of 67g of freshly distilled pyrrole in 250mL of
ethylene dichloride is added to the stirred, cooled mixture over a period of 1 hour.。