11第十一章 甾体及其苷类
甾体及其苷类
甾族化合物的立体结构 甾族化合物的立体化学比较复杂。只就A,B,C,D四个环讲，就有六个手 性碳原子，因此可能有立体异构体的数目为26=64个，但天然产甾族化合 物现知的只有两种构型，一种是A和B环以反式相并联。另一种是A和B环 以顺式相并联。而B和C环，C和D环之间多是以反式相并联的。
构象式为 A B反式
三萜皂苷也有此反应，颜色变化稍慢， 且不出现污绿色。但甾体皂苷颜色变化 快，在颜色变化的最后呈现污绿色；
• 2.Salkowski反应 样品溶于氯仿，沿管 壁滴加浓硫酸，氯仿层显血红色或青色， 硫酸层显绿色荧光。 • 3.三氯化锑或五氯化锑反应 将样品醇溶 液点于 滤纸上，喷以20%三氯化锑（或 五氯化锑）氯仿溶液（不应含乙醇和水） 干燥后，60-70℃加热，显黄色、灰蓝色、 灰紫色斑点。
三氯化锑反应
胆甾醇（ cholesterol）
黄—红色
3，3‘双（2，4）胆甾二烯
3，5-胆甾二烯
Section Two Steroides
一、C21甾体化合物
（一）定义 C21甾(C21-steroides）是一类含有21个碳 原子的甾体衍生物，由植物中分离出的C21甾类 都是以孕甾烷（pregnane）或其异构体为基本 骨架。是目前广泛应用于临床的一类重要药物， 具有抗炎、抗肿瘤、抗生育等方面生物活性。
三、化学结构和分类
（一）苷元部分
1.基本结构 强心苷是由强心苷元（cardiac aglycone） 与糖（sugar）二部分构成。
（1）苷元母核
苷元母核A,B,C,D四个环的稠合构象对 强心苷的理化及生理活性有一定影响。天然 界存在的强心苷元B/C环是反式，C/D环是顺 式，A/B环大多数为顺式----洋地黄毒苷元 (digitoxigenin)，少数为反式----乌沙苷 元(uzarigenin).
海洋药物学智慧树知到期末考试章节课后题库2024年海南热带海洋学院
海洋药物学智慧树知到期末考试答案章节题库2024年海南热带海洋学院1.下列说法中不正确的是（）。
答案:多糖结构中含有很多单糖，所以比单糖更甜2.下列说法正确的是（）。
答案:毒理学研究包括急性毒性、长期毒性、致癌和生殖毒性试验等###药物非临床研究又称为药物临床前研究###药物非临床研究主要包括药学研究和药理毒理学研究###药物研究分为非临床研究和临床研究两个阶段3.药物与血浆蛋白结合（）。
答案:是可逆的4.膜分离技术是利用分子大小差异对提取物进行分离。
（）答案:对5.煎煮法杂质溶出较少，适合热不稳定成分。
（）答案:错6.片剂包括普通片、包衣片、缓释片、控释片、口含片等多种类型。
（）答案:对7.药物基本剂型的研究、新技术与新剂型的研发都属于药剂学的任务。
（）答案:对8.药物和血浆蛋白大量结合会加速药物发挥作用。
（）答案:错9.药物递送系统的目的是将原料药的作用发挥到极致，副作用降低到最小。
（）答案:对10.药物临床试验期间如果出现潜在的严重安全性风险信息，应调整试验方案、暂停或终止药物临床试验。
（）答案:对11.半数致死量（LD50）是指能使群体中有一半以上个体死亡的剂量。
（）答案:错12.量效曲线可以为药物的给药方案提供参考。
（）答案:对13.将样品粉碎不利于溶质的溶出。
（）答案:错14.浸渍法杂质溶出较少，适合热不稳定成分，但是出膏率低，水性溶剂易发霉。
（）答案:对15.注射用溶剂，应（）答案:与处方中其他药用成分兼容性良好###安全无害###可以用水，也可以用油###不影响活性成分的疗效和质量16.提高核苷类药物的特异性可以降低副作用。
（）答案:对17.结构研究是对化合物纯度进行检测的过程。
（）答案:错18.固体制剂通常是药物研发的首选剂型是由于（）。
答案:固体制剂稳定性较好###贮存、携带方便19.关于片剂，说法正确的是（）答案:可以包糖衣或者薄膜衣###可以口服也可以外用20.海洋药物指以海洋动物有效成分为基础研制开发的药物。
《甾体及其苷》课件
产物分离：通过过滤、萃取等方法分离产 物
纯化：通过结晶、重结晶等方法纯化产物
质量控制：检Βιβλιοθήκη 产物的纯度和质量，确保 符合要求甾体及其苷的质量控制
原料选择：选 择优质、无污
染的原料
生产工艺：优 化生产工艺， 提高产品质量
质量检测：进 行严格的质量 检测，确保产
品质量
储存条件：选 择合适的储存 条件，保证产
THANK YOU
汇报人：
甾体及其苷的临床 应用
甾体抗炎药的应用
甾体抗炎药：一种具有抗炎、止痛、解热等作用的药物
应用范围：用于治疗各种炎症性疾病，如关节炎、风湿病等
作用机制：抑制前列腺素的合成，从而减轻炎症反应
常见药物：阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛等
注意事项：长期使用可能导致胃肠道反应、肝肾功能损害等副作用， 需在医生指导下使用。
品质量稳定
甾体及其苷的研究 进展和展望
甾体及其苷的药理学研究进展
研究背景：甾体及其苷在药物 开发中的重要性
研究方法：体外实验、动物实 验、临床试验等
研究结果：甾体及其苷的药理 作用、毒性、代谢等
展望：未来研究方向、挑战和 机遇
甾体及其苷的化学研究进展
研究背景：甾体及其苷在药物、化妆品等领域的应用 研究方法：化学合成、生物合成、天然产物提取等 研究进展：新型甾体及其苷的合成、结构优化、生物活性研究等 展望：未来研究方向、应用前景等
甾体及其苷的临床研究进展
研究方法：临床试验、动物 实验、体外实验等
研究结果：甾体及其苷在治 疗某些疾病方面的有效性和
安全性
研究背景：甾体及其苷在临 床上的广泛应用
展望：未来甾体及其苷在临 床上的应用前景和研究方向
天然药物化学生物碱、甾体及其苷类、三萜及其苷类重点及部分常考简答题
一、生物碱⚫生物碱是指含负氧化态氮原子，存在于生物有机体中的环状化合物。
负氧化态包括胺、氮氧化物、酰胺、季铵化合物，排除了含硝基和亚硝基的化合物⚫生物碱在动物中分布较少，一般分布在植物中。
在系统发育较低级的类群中，生物碱的分布较少或无；生物碱集中地分布在系统发育较高级的植物类群中；极少与萜类和挥发油共存于同一植物类群中；越是特殊类型的生物碱，其分布的植物类群越窄。
⚫生物碱的存在形式:游离碱:那碎因、那可丁；盐类:绝大多数，以草酸、柠檬酸、硫酸、盐酸、硝酸盐形式存在。
小檗碱盐酸盐，吗啡硫酸盐；酰胺类:秋水仙碱、喜树碱；N-氧化物:氧化苦参碱、野百合碱；氮杂缩醛类:阿马林；其他（亚胺，烯胺，苷，季铵碱，酯）:新士的宁烯胺、小檗碱季铵碱、可卡因酯。
⚫生物碱的合成的基本原理:环合反应、C-C键和C-N键的裂解。
⚫环合反应:包括一级环合和次级环合；一级环合为内酰胺与席夫碱的形成、曼尼希氨甲基化反应，次级环合为具备N-杂环生物碱的合成，如酚氧化偶联反应，亚胺盐次级环合。
⚫酚氧化偶联反应:酚自由基的形成；自由基偶联形成碳碳、碳氧、碳氮键；再芳香化（烯醇化，碳碳键迁移和碳碳键裂解）⚫C-N键裂解:内酰胺开环、Hofmann降解和von Braun降解⚫分类:⚫性状:绝大多数由C、H、O、N元素组成，极少数分子含Cl、S元素。
多数生物碱呈结晶形固体，有些为非晶形粉末，少数是液体，如烟碱、毒芹碱。
多数具有苦味，如盐酸小檗碱；甜菜碱具甜味；有些有刺激唇舌的焦灼感。
多具有确定的熔点，防己诺林具双熔点；少数有升华性，如咖啡因。
多数为无色状态，少数具有高度共轭体系结构的生物碱显色，如小檗碱黄色，蛇根碱黄色，小檗红碱红色等。
利血平紫外下显荧光。
⚫旋光性:凡是具有手性碳原子或本身为手性分子的生物碱则有旋光物质，小檗碱，罂粟碱无。
旋光性还受测定时所用的溶剂、pH、浓度、温度等因素的影响。
中性条件下，烟碱、北美黄连碱左旋光性→酸性条件下右旋光性。
7天然药物化学-甾体及其苷类
甲型强心苷
O O
OH HO
H 乙型强心苷
一、概述
HO
甾醇
O O HO
甾体皂苷元
CH2OH OH
HO
O OH
CH2OH
HO
甾体
31
概述
2
强心苷
3
甾体皂苷
二、强心苷类
(一)、强心苷的结构
强心苷（cardiac glycosides）是存在于植物中
具强心作用的甾体苷类化合物，在十几科的几百种
植物中含有该类化合物，尤其在玄参科和夹竹桃科
植物中最多。
22 20
23 O O
R
OH
HO
H
HO
甲型
22 23
20
24 O
21 O
R
OH
H
乙型
二、强心苷类
强心苷元中3位和14位上多都连有β羟基，13位上 连的都是甲基。
强心苷中糖均与苷元C3-OH结合形成苷，除有六 碳醛糖、6-去氧糖、6-去氧糖甲醚和五碳醛糖外， 还有仅存于强心苷中特殊的2,6-二去氧糖，2,6-二去 氧糖甲醚。
二、强心苷类
c)盐酸丙酮法（Mannich水解）
B.酶水解 乙型比甲型易发生酶解 强心作用强度顺序为： 单糖苷＞双糖苷＞三糖苷
11、显色反应
2) 不饱和内酯环产生的反应
甲型强心苷含有五元不饱和内酯环，在碱性环 境下能形成活性次甲基（+），乙型强心苷（-）。
3) 2-去氧糖产生的反应
A Keller-Kilianli反应 Fe3+-冰醋酸 要有游离2-去氧糖或能水解出2-去氧糖的强心苷
甾体 Steroids
R
甾体
31
甾体及其苷类ppt课件
2.强心苷元类型
根据C17位侧链的不饱和内酯环不同分为： 甲型强心苷元：C17位侧链为五元环的不饱和内酯 乙型强心苷元：C17位侧链为六元环的不饱和内酯
这两类大都是β-构型，个别为α-构型，α-型无强心 作用。
⑴强心甾烯（甲型强心苷元）
22 O
α 23
甲型强心苷元C17连接 的是五元不饱和内酯
反 反顺 顺、反 反 顺
甾体皂苷 含氧螺杂环
顺、反 反 反
植物甾醇 8~10个C烃基
顺、反 反 反
蜕皮激素 8~10个C含氧烃基 顺 反 反
胆汁酸 戊酸
顺 反反
三、甾类呈色反应（用这些反应来初步鉴别该类成分）
1.醋酐-浓硫酸(Liebermann-Burchard)反应 样品/冰HAc + 浓硫酸－醋酐（1:20）→黄→红 →紫→蓝→绿→污绿，最后逐渐褪色。 2.三氯醋酸（Rosenheim）反应 样品/氯仿 + 25%三氯醋酸乙醇溶液→红至紫色。 3.三氯化锑（或五氯化锑）反应
NaOH、 KOH碱性太强，不但使所有酰基 水解，还使内酯环开裂，结构发生改变，故 很少使用。
四. 强心苷的提取分离
注意的问题： 1.共存物质：糖类、皂苷、色素、鞣质 2.原生苷水解问题 强心苷含量很低，多与糖类、皂苷、色素、鞣质 等共存，这些成分的存在可影响强心苷在溶剂中 的溶解度。同时，强心苷的原生苷和次生苷共存， 且很多结构相似的苷同存，故提取较难。 因酸碱可使强心苷发生水解、脱水和异构化， 故提取分离时应注意控制酸碱性。
20 β
12 18
γ 21
O
17
环（△α、β-γ-内酯）称 1 1 9 9 H 1 4 1 5
为强心甾烯（23个 3 C），大多为此类型。
《甾体及其苷类》课件
甾体是一类重要的生物分子，对于人体健康至关重要。在本课程中，我们将 探究甾体的合成途径，分类命名，药理作用等方面，帮助您深入了解这一领 域。
胆固醇的结构与生理功能
结构
胆固醇是一种类固醇，其分子构 成由多个螺环和一个长的侧链组 成。它具有毒性低、稳定性好的 特点。
生理功能
口服避孕药
由于其抑制排卵和改变子宫内 膜等作用，是一种受欢迎的避 孕方法。
胆固醇降低药物
如他汀类药物，通过抑制胆固 醇的合成，达到降低血脂的效 果。
甾体与人体健康的关系
保健 调节 保护
参与身体正常代谢 对激素合成有调节作用 消除自由基、抗氧化功能强
甾二烯类
含有两个双键和四环甾烷结构，如类胡萝卜素 等。
植物甾体苷的结构与功能
1
叶黄素
在绿色蔬菜和水果中广泛存在，是非常
覆盆子苷
2
好的天然抗氧化剂。
富含于蔓越橘、樱桃以及覆盆子等水果
中，可以保护心血管健康。
3
大豆异黄酮
大豆中含有的一种植物甾体苷类物质， 对于女性体内激素的平衡有一定作用。
动物胆固醇代谢的途径
多余的胆固醇
多余的胆固醇主要由肝脏合成胆 汁，并排出体外。
胆固醇代谢紊乱
过度的胆固醇会沉积在动脉和内 脏上，提高动脉粥样硬化、冠心 病等疾病风险。
改善代谢
健康的饮食、运动和合理的生活 习惯可以降低胆固醇代谢紊乱的 风险。
甾体类药物的应用与药理作用
类固醇激素
能治疗多种炎症疾病，如哮喘、 风湿性关节炎等。
饮食建议
在人体内，胆固醇主要用于维持 细胞膜的完整、参与荷尔蒙合成， 是身体正常运转所必须的物质之 一。
第七节_甾体及其苷类
自然界存在的甾类化合物，包括C21甾类、强心苷、蟾蜍配基、甾体皂苷、植物固醇、蜕皮激素类等。
这些成分广泛地分布于动植物界，表现出不同的生物活性，其中作为药用的主要有强心苷、甾体皂苷等类型。
一、强心苷类强心苷是生物界中存在一类对心脏具有显著生物活性的甾体苷类。
大多分布在一些有毒的植物中，如毛花洋地黄、黄花夹竹桃、毒毛旋花子、铃兰等植物。
（一）结构与典型化合物生物活性与用途1.强心苷的结构特点与分类（1）强心苷元特点：可分为甾体母核、不饱和内酯环两部分。
（2）强心苷元的类型：依据不饱和内酯环的特点分为两类。
1）甲型强心苷元：由23个碳原子组成，C17位结合五元不饱和内酯环也称为强心甾烯。
天然存在的强心苷类大多属于此种类型。
如洋地黄毒苷元。
A型题：甲型强心苷C17位结合（）A.戊酸B.乙基C.羟基D.五元不饱和内酯环E.六元不饱和内酯环[答疑编号111040601：针对该题提问]『正确答案』D『答案解析』在强心苷结构中，当17位侧链为五元的不饱和内酯时为甲型强心苷，当此链为为六元的不饱和内酯时为乙型强心苷。
2）乙型强心苷元：由24个碳原子组成，C17连有六元不饱和内酯环称为海葱甾烯或蟾酥甾烯。
此种类型在自然界中较少。
（3）糖的类型：强心苷的糖除了常见的葡萄糖外，还有2，6-二去氧糖如D-洋地黄毒糖、D-加拿大麻糖等及6-去氧糖如L-黄花夹竹桃糖、D-洋地黄糖等。
（4）苷元与糖的连接方式Ⅰ型：苷元-（2，6二去氧糖）Ｘ-（D-葡萄糖）y，如毛花苷C。
Ⅱ型：苷元-（6-去氧糖）Ｘ-（D-葡萄糖）y，如真地吉他林。
Ⅲ型：苷元-（D-葡萄糖）y，如绿海葱苷。
其中x＝1～3，y＝1～2。
天然存在的强心苷类以Ⅰ型及Ⅱ型较多，Ⅲ型较少。
（二）理化性质和显色反应1.强心苷的理化性质（1）性状：强心苷大多是无色结晶或无定形粉末，具有旋光性，味苦。
对黏膜有刺激性。
（2）溶解性：原生苷由于所含糖基数目多且具有葡萄糖，可溶于水、醇等溶剂，次生苷亲水性减弱可溶于乙酸乙酯、含水氯仿等溶剂。
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第十一章 甾体
1 3
2 3 3 4 3
概述 强心苷 甾体皂苷 其他甾类成分 甾体类化合物的生物活性 与结构修饰
5 3
一、概述
甾体类化合物有多种类型，它们结构 中都具有环戊烷骈多氢菲 (cyclopentanoperhydrophenanthrene) 的母核，C17侧链不同。 甾类化合物是通过甲戊二羟酸的生物 合成途径转化而来。 强心苷类（侧链为不饱和内酯环） 甾体皂苷类（侧链为含氧螺杂环）
结晶 甲醇重结晶 西地兰纯品 母液
<34>
二、强心苷类
例3．强心灵
用于强心的药物强心灵是从黄花夹竹桃果 仁中得到的强心苷经酶解提取的次级苷的混合
物，其经氧化铝吸附色谱分离可得到各种次级
苷，黄花夹竹桃苷A和黄花夹竹桃苷B可用逆流
分配法分离，溶剂为氯仿-甲醇 (2:1) -水。
<35>
二、强心苷类
黄花夹竹桃果仁粉末 放于沙氏提取器中用石油醚脱脂 脱脂果仁粉末 加水3~5倍，润湿，2.5 %的甲苯（防止发霉） 35~40 ℃酶解24小时 发酵果仁粉 依次用15，10倍量95 %乙醇浸渍提取2次 提取液 60 ℃回收乙醇至浓缩液为粉末重量的 2.5~5倍 加粉末重量12.5倍量水，放置，过滤 母液
昆虫变态激素 脂肪烃 胆酸类 戊酸
<4>
顺 顺
反 反
反 反
一、概述
甾醇
甾体皂苷元
<5>
第十一章 甾体
1 3
2 3 3 4 3
概述 强心苷 甾体皂苷 其他甾类成分 甾体类化合物的生物活性 与结构修饰
5 3
二、强心苷类
（一）概述
强心苷 (cardiac glycosides) 是指对心脏有显著
生物活性的一类甾体苷类化合物，临床主要用于治
(sapogenins) 的结构不同皂苷分为甾体皂苷和
<31>
二、强心苷类
毛花洋地黄叶粗粉 依次用5倍和3倍量70 %乙醇 50~60 ℃温浸，各2小时，药渣 用少量70 %乙醇洗涤 提取液 回收乙醇至提取液的1/4量，15 ℃放 置析胶，倾出上清液 上清液 减压浓缩至1/2量（无醇味），氯仿萃取 水层 （毛花洋地黄苷C）
<32>
氯仿层（亲脂性杂质， 部分毛花洋地黄苷A、B）
<22>
二、强心苷类
4、核磁共振氢谱 (1H-NMR)
C-10和C-13上两个角甲基，δ 约1.0, s。 C-10位醛基质子，δ 9.5~10.0, s。 C-16亚甲基：δ 2.0~2.5, m; C17-H, δ 2.8, dd。 甲型：H-22, δ 5.6-6.0, brs。 乙型：H-21, δ 约7.2, s；H-22, δ 7.8, d; H-23, δ 6.3, d。
正相常压色谱柱、MPLC和HPLC分离得到6个强心
苷类化合物，其中4个为新化合物。
叶子粗粉 70 %乙醇提取 70 %乙醇提取物 悬浮于水中，用己烷 和二氯甲烷脱脂 水相
<39>
有机相
二、强心苷类
水相 Diaion HP-20柱色谱H2O，40 %，80 %， 100 %MeOH依次洗脱 80 %MeOH洗脱物 硅胶柱色谱，CH2Cl2-MeOH-H2O （85:15:1）
同的。
<17>
二、强心苷类
2、糖部分
没有强心作用，但在强心苷中，糖的性质及
数目对强心作用有影响。例如毛地黄毒苷元和葡
萄糖成苷，强心苷的活性和毒性随糖的数目增加
而减弱。
<18>
二、强心苷类
（五）强心苷的光谱特征 1、紫外色谱法
Δαβ-γ-五元不饱和内酯环(甲型)：220 nm，引
入Δ(16 17)，另在270 nm吸收；Δαβ,γδ-δ-六元不饱和内 酯 (乙型)：295-300 nm。
六元内酯环在300 nm处。
4、 IR法：在1700-1800 cm-1都有两个强吸收峰，但 不饱和六元内酯环的，向低移40 cm-1。
<27>
二、强心苷类
4、提取分离举例
例1． 洋地黄毒苷 紫花毛地黄叶（粗粉） 加等量水混匀，28~31 ℃放置 8~10 hr， 酶解 酶解后的叶子粗粉 2.7倍量70 %乙醇，50 ℃浸渍7 小时，离心过滤 70 %乙醇提取液 药渣 0.7倍量70 %乙醇， 0.3倍量H2O洗涤 洗涤液
<29>
二、强心苷类
CHCl3溶液 回收CHCl3，加入丙酮，0-25 ℃ 放置24小时过滤，结晶用少量丙 酮洗涤
母液
洋地黄毒苷 粗品 40倍氯仿溶解，活性炭脱色， 丙酮析晶，过滤 洋地黄毒苷 精品
<30>
二、强心苷类
例2．去乙酰毛花洋地黄毒苷C（西地兰） 西地兰是从毛花洋地黄提取得到的原生 苷毛花洋地黄苷C的去乙酰化物，和毛花洋 地黄苷C共存的几种苷中含量较高的毛花洋 地黄苷A、B比C极性小，可溶于氯仿，难溶 于含醇氯仿，可用于C的纯化。
糖甲醚。
<10>
二、强心苷类
（三）强心苷理化性质
1、性状：多位无色结晶或无定形粉末，中性物质， 有旋光性。C17位为β-构型者味苦，α-构型者不苦但 无强心作用。 2、溶解性：可溶于极性溶剂，但其溶解性与其糖基 的数目和种类、苷元部分的羟基数目和位置有关。 3、内酯性质
4、脱水：5-OH、14-OH（叔羟基）。
<25>
、强心苷类
异羟基毛地黄毒苷
地高辛 (Digoxin) :
D-digitoxose
Digoxin
<26>
二、强心苷类
与强心苷有关的一些鉴别方法: 1、 甲型强心苷在碱性溶液中，双键转位可产生活 性次甲基，可与Kedde试剂发生显色反应。 2、 基于2-去氧糖的显色反应：可用Keller-Kiliani试 剂鉴别，显蓝绿色。 3、 UV法：不饱和五元内酯环在220 nm处；不饱和
二、强心苷类
水层 （毛花洋地黄苷C） 氯仿层 回收氯仿，甲醇重结晶 毛花洋地黄总强心苷 氯仿-甲醇-水（5:1:5） 两相萃取 氯仿层 （毛花洋地黄苷A） 水层
水层 （毛花洋地黄苷C） 回收溶剂至1/50， 放置，过滤 沉淀
<33>
母液
二、强心苷类
沉淀 如上再两相萃取一次 毛花洋地黄苷C纯品
溶于25倍甲醇，加入0.15 %氢氧化钙，混 匀调至 pH=7， 放置过夜，减压浓缩至1/5量，放置过夜， 过滤
<23>
二、强心苷类
（六）提取分离 1、提取 原生苷： 生物体含有各种糖的水解酶必须除酶
才能保证得到原生苷。
甲醇或70 %醇回流
次生苷（降解产物）：通过水解（酶、酸和碱）
等手段增加次生苷含量。
<24>
二、强心苷类
2、纯化 1) 溶剂法 2) 铅盐法 3) 吸附法 3、分离 1) 两相溶剂萃取法 2) 逆流分配法 3) 色谱法
<11>
二、强心苷类
5、苷键水解 1) 温和酸水解 0.02~0.05 mol/L HCl，H2SO4可水解去氧糖
的苷键，但不引起苷元的脱水反应。
2) 强酸水解 3~5% HCl，H2SO4 产生脱水苷元。
<12>
二、强心苷类
5、苷键水解
3) 盐酸丙酮法
盐酸丙酮水解得到原苷元和糖的衍生物
4) 酶水解
C 过碘酸-对硝基苯胺反应
呈深黄色
<15>
二、强心苷类
（四）化学结构与强心作用的关系 1、苷元 1) 其苷元甾核A/B环为顺式或反式，C/D环必须为
顺式稠合，才具有强心作用。
2) 17位必须有一个不饱和内酯环，且为β构型。内
酯环中双键被饱和后，强心活性虽减弱，但毒性
减弱，较为安全，有一定的实用价值。
c) Raymond反应（间二硝基苯） d) Balject反应（碱性苦味酸）
<14>
紫红或蓝 橙或橙红
二、强心苷类
2) 由于2-去氧糖产生的反应 A Keller-Kilianli反应 FeCl3-冰醋酸
要有游离2-去氧糖或能水解出2-去氧糖的强心苷才发生 反应，醋酸层渐呈蓝色。 B 占吨氢醇 (xanthydrol) 反应 含有2-去氧糖显红色
为甲型强心苷元，C-17位连接六元不饱和内酯环
(Δαβ,γδ-δ-内酯) 的为乙型强心苷元。
<8>
甲型
<9>
乙型
二、强心苷类
强心苷元中3位和14位上多都连有β羟基，13位上
连的都是甲基。
强心苷中糖均与苷元C3-OH结合形成苷，除有六
碳醛糖、6-去氧糖、6-去氧糖甲醚和五碳醛糖外，还
有仅存于强心苷中特殊的2,6-二去氧糖，2,6-二去氧
Fr.1
Fr. 2 HPLCPolya MPLC （RP-18）, mide 35 %MeOH 90 %MeOH HPLC （RP-18）, 30 %MeOH 化合物2 化合物6
<40>
Fr. 3 Fr. 4 HPLCPolya MPLC （RP-18） mide 35 %MeOH 85 %MeOH HPLC （RP-18） 25 %MeOH 化合物4 化合物5
疗充血性心力衰竭和节律性障碍等心脏疾病，是一
类治疗心脏衰竭不可缺少的重要药物。
强心苷主要分布于玄参科、夹竹桃科、萝藦科
和百合科等植物中。
<7>
二、强心苷类
（二）强心苷的结构
强心苷元为甾类化合物，C-17位连接的是不饱和
内酯环，根据内酯环不同分为甲型强心苷元和乙型强
心苷元。C-17位连接五元不饱和内酯环 (Δαβ-γ-内酯)的