最新基础知识药物化学讲义
药物化学的基础知识
药物化学的基础知识药物化学是药学领域中的重要分支，它研究药物的化学结构、性质以及药物与生物体内相互作用的规律。
药物化学的基础知识对于药物的设计、合成和药效评价具有重要意义。
本文将介绍药物化学的基础知识，包括药物的分类、药物的化学结构与性质、药物代谢等内容。
一、药物的分类根据药物的来源和性质，药物可以分为化学药物、生物药物和天然药物三大类。
化学药物是通过化学合成得到的药物，如阿司匹林、对乙酰氨基酚等；生物药物是利用生物技术手段生产的药物，如重组蛋白药物、抗体药物等；天然药物是从天然植物、动物或微生物中提取得到的药物，如青霉素、阿胶等。
根据药物的作用机制，药物可以分为激动剂、拮抗剂、酶抑制剂、受体拮抗剂等不同类型。
不同类型的药物在治疗疾病时起到的作用机制各有不同。
二、药物的化学结构与性质药物的化学结构对药物的性质和药效具有重要影响。
药物的化学结构可以通过分子式、结构式等形式来表示。
药物的性质包括物理性质和化学性质两个方面。
物理性质包括药物的溶解性、稳定性、晶型等；化学性质包括药物的反应性、水解性、氧化性等。
药物的化学结构决定了药物的药效和毒性。
药物的结构与活性关系研究是药物化学的重要内容之一。
通过对药物分子结构的分析，可以设计出更加有效的药物分子，提高药物的疗效和减少不良反应。
三、药物代谢药物在体内经过一系列的代谢作用，最终被转化成代谢产物并排泄出体外。
药物代谢的主要部位是肝脏，肝脏中的细胞通过氧化、还原、水解等反应将药物转化成更容易排泄的代谢产物。
药物代谢的速度和途径对药物的药效和毒性有重要影响。
药物代谢的研究可以帮助我们了解药物在体内的代谢途径和代谢产物，指导合理用药，减少药物的不良反应。
药物代谢酶的研究也是药物化学领域的重要研究内容之一。
四、药物设计与合成药物设计是药物化学的核心内容之一，它通过对药物分子结构与活性关系的研究，设计出具有特定药效的新药物。
药物合成是将设计好的药物分子合成出来的过程，包括合成路线的设计、合成方法的选择等。
药物化学专题知识讲座
可 卡 因
普 鲁 卡 因
• C、从染料到磺胺药旳发展和抗代谢学说
H 2 N
N = N N H 2
S O 2 N H 2
H 2 N
S O 2 N H 2
H 2 N
C O O H
百 浪 多 息
对 氨 基 苯 磺 酰 胺 （ 磺 胺 ） 对 氨 基 苯 甲 酸 （ P A B A ）
• D、青霉素旳发觉以及当今抗生素旳发展
• MC is an interdisplinary research area in corporating synthetic or chemistry, biochemistry, pharmacology, molecular biology and pharmaceutical chemistry in the search for better drugs.
• 化学药物 • 涉及无机药物、合成药物和半合成药物 • 无机药物： • 氯化铵（NH4Cl）----祛痰药
• 碳酸氢钠(NaCO3) ----抗酸剂
• 合成药物： • （ 以化工原料）用化学合成措施取得旳全合成和半合成
旳化学药物。 • 阿司匹林、氧氟沙星、磺胺药物、卡托普利 • 阿莫西林、地塞米松、头孢类抗生素
药物化学专题知识讲 座
第一章 绪论 (Introduction)
• 一 、药物化学旳研究对象和任务 （Scopeand purpose of MC）
• 1、药物：（drug, medicine）:
• 对疾病具有预治疗或诊疗作用，或可调整机体
生理功能旳物质。
• 2、化学药物(medicine、drug、 chemical) • 对疾病具有预治疗或诊疗作用，或可调整机体
药物化学实验讲义
云南中医学院《药物化学》实验讲义供药学、中药学相关专业本科使用目录第一部分药物化学实验的一般知识一、实验室安全注意事项 (3)二、药物化学实验常用玻璃仪器 (7)三、药物化学实验常用装置 (9)（一）回流装置 (9)（二）蒸馏装置 (9)（三）气体吸收装置 (10)（四）搅拌装置 (10)（五）仪器装置方法 (12)第二部分药物化学实验常用操作方法一、重结晶及过滤 (13)二、蒸馏 (16)三、升华 (19)四、萃取 (21)第三部分实验内容一、磺胺醋酰的合成 (25)二、美沙拉秦的合成 (27)三、贝诺酯的合成 (29)四、阿司匹林的合成 (31)五、盐酸普鲁卡因的合成 (33)六、维生素K3的合成 (36)七、苯妥英钠的合成 (38)八、苯佐卡因的合成 (41)第四部分附录常用有机溶剂沸点、密度表 (44)第一部分药物化学实验的一般知识一、实验室安全注意事项仪器设备，以及水、电、煤气，还会经常遇到高温、低温、高压、真空、高电压、高频和带有辐射源的实验条件和仪器，若缺乏必要的安全防护知识，会造成生命和财产的巨大损失。
因此实验室必须按"四防"(防火、防盗、防破坏、防治安灾害事故)要求，建立健全以室主要负责人为主的各级安全责任人的安全责任制和各种安全制度，加强安全管理。
（一）基本规定：1. 穿著规定：1.1 进入实验室，必须按规定穿戴必要的工作服。
1.2 进行危害物质、挥发性有机溶机、特定化学物质或其它环保署列管毒性化学物质等化学药品操作实验或研究，必须要穿戴防护具(防护口罩、防护手套、防护眼镜)。
1.3进行实验中，严禁戴隐形眼镜。
(防止化学药剂溅入眼镜而腐蚀眼睛)1.4需将长发及松散衣服妥善固定且在处理药品之所有过程中需穿著鞋子。
1.5操作高温之实验，必须戴防高温手套。
2. 饮食规定：2.1 避免在实验室吃喝食物且使用化学药品后需先洗净双手方能进食。
2.2严禁在实验室内吃口香糖。
执业药师资格《药物化学》复习讲义
第三節藥物的生物轉化和藥學研究基本概念：研究藥物代謝的目的是瞭解藥物在體內活化、去活化，解毒或產生毒性的過程指導：①合理的藥物設計，②合理用藥，③理解藥物相互作用一、藥物的生物轉化對臨床合理用藥的指導1.藥物的口服利用度首過效應使生物利用度降低2.合併用藥——藥物的相互作用相互作用來自兩個方面：(1)化學性質之間的相互作用(2)代謝過程中酶的作用對另一個藥物的影響①酶抑制劑使合用的藥物代謝減慢、血藥濃度增加，活性增加，毒性增加如西米替丁是酶抑制劑，使華法林、苯妥英鈉、氨茶鹼、苯巴比妥、地西泮、普萘洛爾、合用使毒性增加，宜選用雷尼替丁和法莫替丁②酶誘導劑反之如苯巴比妥是酶誘導劑，使洋地黃毒苷、氯丙嗪、苯妥英鈉、地塞米松等代謝增加，半衰期縮短3.給藥途徑有高首過效應的藥物，改變給藥途徑，如美昔他酚將口服改為直腸給藥4.解釋藥物產生毒副作用的原因如抗癲癇藥丙戊酸的代謝產物引起致畸毒性二、藥物的生物轉化在藥物研究中的應用1.前藥原理①什麼是前藥：是指一些無藥理活性的化合物，在體內經代謝生物轉化或化學途徑轉化為有活性的藥物②前藥修飾的目的前藥修飾是藥效潛伏化的一種方法，克服先導化合物的種種不良特點或性質③前藥修飾的主要用途：增加藥物溶解度;改善藥物吸收和分佈;增加藥物穩定性;減低毒性或不良反應;延長藥物作用時間;消除藥物不適宜性質④前藥的修飾方法：通常方法：將原藥與某種無毒化合物(暫時轉運基團)用共價鍵連接(1)成酯修飾(2)成醯胺修飾(3)成亞胺或其他活性基團的修飾2.硬藥和軟藥原理①什麼是硬藥：具有活性，但不發生代謝或化學轉化的藥物，很難消除②什麼是軟藥：具有治療活性，在體內作用後，經預料的和可控制的代謝轉變成無活性和無毒性物質的藥物，可減少毒性例：抗真菌藥氯化十六烷基吡啶鎓③軟藥與前藥區別：軟藥：有活性，代謝失活為無活性的代謝物前藥：無活性，代謝活化為有活性的藥物。
药物化学讲义
第一章错误！未找到引用源。
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错误！未找合成）；；；第一节b-内酰胺类（1）含四元b-内酰胺环，与另一个含硫杂环拼合青霉素类基本结构是6氨基青霉烷酸（6-APA），头孢菌素类是7-氨基头孢霉烷酸（7-ACA）；（2）2位含有羧基，可成盐，提高稳定性。
（3）均有可与酰基取代形成酰胺的氨基，青霉素类6位，头孢菌素类7位；酰胺侧链引入，可调节抗菌谱、作用强度、理化性质。
（4）都具有不对称碳，旋光性，青霉素母核：2S、5R、6R；头孢霉素母核：6R、7R。
一、青霉素及半合成青霉素类2.性质不稳定：3.过敏反应：外源性过敏原主要来自在生物合成时带入的残留蛋白质多肽类杂质；内源性过敏原来自于生产、贮存和使用过程中β-内酰胺环开环自身聚合，生成的高分子聚合物反应。
过敏源的抗原决定簇：青霉噻唑基。
4.青霉素半衰期短，排泄快：与丙磺舒（抗菌增效剂）合用。
半合成青霉素这个考点的学习方法共4个代表药：氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林。
1.药物名称记词干“西林”，双环基本结构；2.性质同青霉素；3.结构特点记与青霉素的区别（6位不同取代基）；4.其它各自的特点。
（一）氨苄西林（1）化学性质同青霉素，可发生各种分解；（2）含游离氨基具有亲核性，极易生成聚合物（共性，如阿莫西林）；（3）对酸稳定，可口服给药。
第一个广谱青霉素，不耐β-内酰胺酶。
（二）阿莫西林1.结构类似氨苄西林，苯环4位酚羟基；2.同氨苄西林，四个手性碳，R右旋体；3.性质同氨苄西林，可分解和聚合，聚合速度快；4.同氨苄西林，不耐β-内酰胺酶。
（三）哌拉西林1.是氨苄西林引入极性较大的哌嗪酮酸的衍生物；2.在氨基上引入极性大基团，改变抗菌谱，可抗假单孢菌；3.对酸不稳定，口服给药易被胃酸破坏，不能从胃肠道吸收，注射给药。
（四）替莫西林6位有甲氧基，对β-内酰胺酶空间位阻，具耐酶活性。
总结：二、头孢菌素及半合成头孢菌素类共性：结构特点：比青霉素稳定（双键与氮原子的未共用电子对形成共轭，为四元环和六元环的稠和，张力较青霉素小）；临床应用特点：对酸稳定、可口服、毒性小、与青霉素很少交叉过敏。
《药物化学》讲义
药物化学讲义第一章绪论基本要求1．熟悉药物化学的研究对象和任务。
2．熟悉药物的命名3．了解药物化学的近代发展。
基本概念药物化学研究的对象和任务；药物的命名和药物化学的近代发展。
教学学时：学时重点、难点和要点《药物化学》是药学专业的基础课。
药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理、体内代谢、构效关系、药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法的一门学科，通过本课程的教学，使学生掌握上述有关内容的基础上，为有效、合理使用现有的化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定基础。
学生学习本课程后应达到如下要求：1．掌握代表药物的药物名称包括英文名、结构式、熟悉化学名称。
每一种药物都有它的特定名称，相互间不能混淆。
药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括通用名（汉语拼音）、化学名称（中文及英文）、商品名。
通用名：中华人民共和国卫生部药典委员会编写的《中国药品通用名称》（化学工业出版社1997）是中国药品命名的依据。
它是以世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称（InternationalNon-proprietary Names for Pharmaceutical Substance,INN）为依据，结合我国的具体情况而制定的。
化学名：英文化学名是国际通用的名称，只有用化学命名法命名药物才是最准确的命名，不可能有任何的误解与混杂。
英文化学命名的原则现在多以美国化学文摘（Chemical tracts Service,CAS）。
2．掌握药物的分类、药物的理化性质及影响药效、毒性、药物质量以及研究最佳剂型和药物分析方法的主要性质。
药物的分类主要按照药理作用和化学结构分类，各种分类方法都有其不同的作用。
3．熟悉药物化学制备及结构修饰的原理和方法，了解制备过程可能带来的特殊杂质，以保证药物质量。
了解研究新药的思路、方法、转折点及新药的最新发展。
4．综合运用生物学、分子药理学、酶学和受体学说基础知识，熟悉各大类药物的作用机制——药效和副作用及临床上的适应症。
卫生类主管药师考试基础知识讲义药物化学
药物化学1绪论一、药物化学的定义及研究内容药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。
研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。
（二）药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础；2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺；3.为创制新药探索新的途径和方法；（三）药物名称国际非专有药名（INN）INN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用的名称。
该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
中国药品通用名称通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。
简单有机化合物可用其化学名称。
化学名（1）英文化学名（2）中文化学名如：阿司匹林，中文化学名为：2-（乙酰氧基）苯甲酸商品名生产厂家为了保护自己利益，在通用名不能得到保护的情况下，利用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。
商品名可申请知识产权保护举例：对乙酰氨基酚扑热息痛、泰诺、百服宁ParacetamolN–（4-羟基苯基）乙酰胺通用名中文的INN商品名国际非专有药名化学名2麻醉药麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。
全身麻醉药作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制；局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动的传导。
一、全身麻醉药（一）全身麻醉药的分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药，即静脉麻醉药。
如：氟烷、异氟烷、盐酸氯胺酮、γ-羟基丁酸钠氟烷F3C-CHBrCl别名：三氟氯溴乙烷本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。
本品用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。
药物化学基本知识PPT课件
能。
06
药物的发现与开发
药物发现的途径与方法
随机筛选
通过大规模筛选实验，从大量化合物 中找出具有生物活性的候选药物。
合理药物设计
基于已知的生物靶点结构和功能信息， 通过计算机辅助药物设计，预测和优 化候选药物的活性。
药物的代谢调控
药物的代谢受到多种因素的影响，包括基因遗传因素、生理因素和环境因素等。其中，基因遗传因素对药物的代 谢影响最大，不同个体对同一药物的代谢能力存在差异。此外，药物的相互作用也会影响药物的代谢过程。
05
药物的作用机制与靶点
药物的作用机制
药物作用机制是指药物如何与机体细胞相互作用，从而发 挥药理或治疗作用的机制。药物作用机制的研究对于新药 研发和临床用药具有重要的指导意义。
药物化学基本知识
目录
• 药物化学概述 • 药物分子的化学结构 • 药物分子的合成与制备 • 药物的代谢与生物转化 • 药物的作用机制与靶点 • 药物的发现与开发
01
药物化学概述
药物化学的定义和任务
定义
药物化学是一门研究药物的化学结构 和性质、药物与生物体的相互作用以 及药物在体内吸收、分布、代谢和排 泄等过程的科学。
分或合成新的药物，发现了许多具有重要治疗作用的化合物。
03
现代药物化学
随着科学技术的发展，药物化学的研究领域不断拓展，涉及计算机辅助
药物设计、高通量筛选、基因组学和蛋白质组学等方面的研究，为新药
研发提供了更多手段和工具。
02
药物分子的化学结构
药物分子的结构特征
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基础知识药物化学讲义第六章药物化学绪论绪论包括两个部分：第一部分：卫生资格考试简介第二部分：考纲的“绪论”内容第一部分：卫生资格考试简介一、考试特点1.基础知识共有七、八门课放在一起组卷，难度既大又小。
2.卷面共100题，其中药物化学至少占20题或更多。
3.卷面共100分，60分即可通过。
二、考试题型基础知识只有两种题型，即A1型和B1型。
A1型题（单句型最佳选择题）B1型题（标准配伍题）（2～3题干共用备选答案）三、卫生资格考试试题类型举例1.A1型题（单选题）由1个题干和5个选项组成，题干在前，选项在后。
每道题只有1个正确选项，其余均为干扰选项。
在100题中，这种题型约占80题左右。
A1型题（单选题）哪个是逆转录酶抑制剂类抗艾滋病药A.金刚烷胺B.齐多夫定C.利巴韦林D.阿昔洛韦E.沙奎那韦[答疑编号2356060101]【答案】B2.B1型题（共用备选答案单选题，标准配伍题）由5个选项和2～3个题干组成，选项在前，题干在后。
若干道题干共用一组选项，且每个题干对应一个正确选项，选项可以重复选择或不选。
在100题中，这种题型占20题左右。
B1型题（标准配伍题）（2～3个题干共用备选答案）[1～2]A.丙磺舒B.吡罗昔康C.对乙酰氨基酚D.美洛昔康E.萘普生1.结构中含有手性碳原子[答疑编号2356060102]【答案】 E2.对COX-2选择性强[答疑编号2356060103]【答案】D辅导讲课共分17个部分，每部分前面是考点说明，后面会有少量习题。
这些习题均来源于北京大学医学出版社出版的《卫生专业技术资格考试用书》药学[XX]习题集，按不同层次，分成[初级士]、[初级师]和[中级] 共3本。
四、讲课方法1.紧扣大纲，重点突出。
考纲的要求分三个层次：熟练掌握、掌握、了解。
辅导中多讲熟练掌握和掌握的内容，这些是出题可能性最大的内容，少讲或不讲了解的内容。
需要说明的是：因为作为考试辅导，讲课要忠实于和考纲对应教材内容，因此可能有的内容与当前药化界公认的说法有差异，不要误解。
2.多讲化学，药理内容即用途不做解释。
3.辅导课以考试的考点为主，每部分只用少量习题讲解题思路，考生可以通过看网校题库及有关书籍，做更多的习题。
五、学习方法建议1.先听课，后做题，做题是用来检验和巩固知识点的，而不能代替学习相关内容。
2.基础知识的内容太多，不可能面面俱到，复习重点放在熟练掌握和掌握的内容上，争取60分。
3.考纲有些内容并不涉及结构式，所以对考纲没有要求掌握药物结构的，不要去抠结构式等纯化学非考点的知识。
（说明：讲课中有些不要求掌握结构式的药物，为了解释其性质，加深学员对性质的理解，也会出现结构式。
如果在讲课中没有出现考点是结构或结构特征字样，只出现性质，那就是不要求掌握结构式的）第二部分：考纲的“绪论”部分绪论绪论1.药物化学的定义及研究内容药物化学的研究内容掌握2. 药物化学的任务药物化学的任务掌握3.药物名称通用名和化学名掌握说明：这一部分的内容出题的可能性最小，最多1题。
一、药物化学的定义及研究内容（掌握）考点：掌握药化研究内容研究内容包括化学药物的①化学结构；②理化性质；③合成工艺；④构效关系；⑤体内代谢；⑥作用机制；⑦寻找新药的途径与方法。
二、药物化学的任务（掌握）考点：掌握三大任务（红色字体是关键词）1.为现有化学药物提供理论基础。
（这部分与前面的内容有重叠）包括：为研究构效关系、结构修饰、剂型选择、药品的分析检测、使用、保管贮藏、配伍禁忌、合理用药、结构改造等奠定理论基础。
2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺。
3.为创制新药探索新的途径和方法。
三、药物名称说明：这部分内容是考纲要求的，但这 [初级师]和[中级]的考试用书中均没有相关内容，仅在 [初级士]中有简单描述。
考点：掌握药物名称的种类。
1.药物的名称有通用名、化学名、商品名三大类型2.列入国家标准的药品名称为通用名（法定名称）3.国际非专利药名是世界卫生组织推荐使用的，在新药申请时提出的正式名称。
（中国通用名是按国际非专利药名翻译而来）4.化学名是根据化学结构命名5.商品名是受到专利保护的（专利名）A1型题1.药物化学对化学药物研究的内容不包括哪个A.化学结构B.制备方法C.理化性质D.寻找新药E.剂型设计[答疑编号2356060104]【答案】E【解题思路】本题的考点是考纲要求掌握的药化研究内容，药化是为其它药学学科内容提供化学的理论基础，ABCD四个选项均与化学有关，剂型设计是药剂的研究内容。
麻醉药麻醉药1.全身麻醉药（1）全身麻醉药的分类了解（2）氟烷、γ-羟基丁酸钠的性质和用途了解（3）盐酸氯胺酮结构特征、性质、代谢途径和用途掌握2.局部麻醉药（1）局部麻醉药的分类、构效关系掌握（2）盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因结构征、性质和用途熟练掌握（3）盐酸丁卡因的性质和用途了解一、全身麻醉药1.全身麻醉药的分类（了解）（说明：记住各分类代表药）考点：分两类：① 吸入麻醉药（氟烷）；②静脉麻醉（γ-羟基丁酸钠）。
2.氟烷（了解）考点：（1）性质：无色、重质液体；（2）用途：吸入麻醉药。
3.γ-羟基丁酸钠（了解）HOCH2CH2CH2COONa考点（1）性质：是酸的钠盐，水溶性化合物；考点（2）用途：静脉麻醉，毒性小，可配合其他麻醉药或安定药使用，用于诱导麻醉或维持麻醉。
4.盐酸氯胺酮（掌握）先补充药化基础知识。
补充药化基础知识。
药物分子的手性和手性药物①凡是连有4个不同的原子或基团的碳原子称为手性碳原子，具手性原子的称手性药物，用*标注。
②当药物分子结构中有手性碳时，得到一对互为实物与镜象的对映异构体（R构型、S构型） n个手性碳有 2n 个异构体。
③异构体的构型用R构型、S构型表示。
④手性药物都具有旋光性，用（＋）或右旋、（—）或左旋表示，不同异构体的活性、代谢和毒性都有一定差异。
⑤一对对映体等量的混合物称外消旋体。
分子中有对称面的称内消旋体，用（±）或消旋表示。
盐酸氯胺酮（掌握）考点（1）结构特征：①含氯苯、甲氨基、环己酮；②1个手性碳原子，具旋光性，右旋体的活性强，用外消旋体。
考点（2）性质：盐酸盐，水中易溶。
考点（3）代谢：氮上的甲基脱去。
考点（4）用途：为静脉麻醉药，亦有镇痛作用。
左旋体有幻觉副作用被滥用为毒品，（说明：教材说属麻醉药品管理是错误的，正确应是属一类精神药品。
）二、局部麻醉药1.局部麻醉药分类（掌握）：考点：按化学结构可分为5类①芳酸酯类（盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因）；②酰胺类（盐酸利多卡因）；③氨基醚类；④氨基酮类；⑤其他类。
词干：XX卡因2.盐酸普鲁卡因（掌握）考点（1）用途：用于浸润麻醉和传导麻醉；考点（2）结构特征和性质：①属于芳酸酯类，含有酯键，易被水解。
水解后生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，水解速度受温度和pH的影响较大。
温度升高，pH呈酸性或碱性，水解均加快。
★酯类的共性盐酸普鲁卡因★芳伯氨基的共性②有芳伯氨基，易被氧化变色，pH↑、温度↑、紫外线、氧、重金属离子可加速氧化（故制备其注射剂时，应注意：①加酸调pH在3.3～5.5之间，②严格控制灭菌温度和时间，③安瓿通入惰性气体，加抗氧剂，稳定剂，除金属离子或加入金属离子掩蔽剂。
④制备保存时，注意避光、密闭、放置阴凉处。
）③有芳伯氨基，具重氮化-偶合反应，（在稀盐酸中，与亚硝酸钠反应后，加碱性β-萘酚试液生成橙红色偶氮化合物沉淀染料）3.盐酸丁卡因（了解）考点（1）性质：①无芳伯氨基，氮原子上连有正丁基，较稳定，一般不易氧化变色，无重氮化－偶合反应。
②酯的结构易水解，但速度稍慢。
考点（2）用途：局麻药，麻醉作用较普鲁卡因强，多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。
4.盐酸利多卡因（掌握）考点（1）结构与性质：①含有酰胺键，邻位有两个甲基，空间位阻而阻碍其水解，一般条件下较难水解，比盐酸普鲁卡因稳定。
②含有叔胺结构，具有生物碱样性质，与三硝基苯酚试液生成白色沉淀。
考点（2）用途：用于各种麻醉，又用于治疗心律失常。
三、局部麻醉药的构效关系以普鲁卡因和利多卡因结构为例总结构效关系局部麻醉药有如下基本骨架：1.基本骨架由（Ⅰ）亲脂、（Ⅲ）亲水、（Ⅱ）中间连接三部分组成构效关系：2.亲脂部分苯环作用最强。
3.亲水部分一般为叔胺，烷基部分3～4个碳原子作用最强。
4.中间连接部分与麻醉作用持续时间及强度有关。
对X部分。
麻醉作用时间：－CH2－＞－NH－＞－S－＞－O－麻醉强度：－S－＞－O－＞－CH2－＞－NH－5.亲脂性和亲水性有适当的平衡（较高的脂溶性，较低的pKa），有利发挥麻醉作用。
A1型题1.局部麻醉药有如下基本骨架，其构效关系描述不正确的是A.（Ⅰ）是亲脂部分B.（Ⅲ）一般以叔胺常见C.亲脂性和亲水性有适当的平衡，有利发挥麻醉作用D.（Ⅲ）结构中N上取代基碳原子总和为3～4时作用最强E.（Ⅲ）结构中N上取代基碳原子总和超过6时才有活性[答疑编号2356060201]【答案】E【解题思路】本题是局麻药的构效关系，可以联想普鲁卡因的结构，ABCD均符合，亲水部分一般为叔胺，烷基部分3～4个碳原子作用最强，E选项超过这个数据，故不正确。
2.下列结构是A.盐酸普鲁卡因B.盐酸利多卡因C.盐酸氯胺酮D.盐酸丁卡因E.盐酸普鲁卡因胺[答疑编号2356060202]【答案】C【解题思路】一些药物的名称对结构有暗示，本结构含有氯苯、甲氨基、环己酮，可猜想为氯胺酮。
另外还可以用排除法，排除酯（普鲁卡因、丁卡因）和酰胺（利多卡因）。
镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药基础知识《药物化学》药学卫生资格考试辅导镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药1.镇静催眠药（1）镇静催眠药的分类掌握（2）巴比妥类药物的理化通性掌握（3）巴比妥类药物构效关系掌握（4）苯二氮类药物的理化通性掌握（5）苯巴比妥的结构、性质和用途熟练掌握（6）硫喷妥钠的作用特点掌握（7）地西泮结构特征和用途熟练掌握2.抗癫痫药（1）抗癫痫药的分类了解（2）苯妥英钠结构、稳定性和用途熟练掌握（3）卡马西平、丙戊酸钠性质和用途掌握3.抗精神病药（1）抗精神失常药的分类了解（2）盐酸氯丙嗪结构、稳定性、代谢途径和用途熟练掌握（3）氟哌啶醇的结构类型和用途掌握4.抗抑郁药盐酸阿米替林的稳定性、代谢途径和用途掌握一、镇静催眠药（一）镇静催眠药的分类考点：按化学结构可分为4类：①比妥类（苯巴比妥、硫喷妥钠）②苯二氮类（地西泮）③氨基甲酸酯类④其他类等（二）巴比妥类（以苯巴比妥为例）1.巴比妥类的基本结构苯巴比妥丙二酸酯与脲的丙二酰脲衍生物巴比妥酸本身无治疗作用，5位被烃基双取代才呈现活性2.苯巴比妥考点（1）结构：5－乙基，5－苯基，丙二酰脲考点（2）性质：（以此举一反三巴比妥类的通性）巴比妥类通性① 加热能升华，不溶于水，溶于有机溶剂，含硫巴比妥类药物有不适之臭。