乳腺癌内分泌治疗(一类特选)
2024乳腺癌常用内分泌治疗药物
2024乳腺癌常用内分泌治疗药物乳腺癌的内分泌治疗又叫做抗激素治疗，主要是调控患者体内的激素分泌水平，阻止癌细胞接触和利用那些它们生长所需的天然激素（主要是雌激素和孕激素），以达到抑制肿瘤细胞生长的目的。
01内分泌治疗适应症内分泌治疗适用于激素受体（HR）阳性的乳腺癌，具体包括HR阳性HER-2阳性、HR阳性HER-2阴性，后者在乳腺癌亚型占比为60%-70%β其中HR 可分为雌激素受体（ER）和孕激素受体（PR）两种，有一种激素受体免疫组织化学检测的阳性阈值≥1%即为HR阳性,其中ER阳性比例1%-10%判读为弱阳性，但有争议的一点是阳性比例在这个区间时，内分泌治疗获益较小。
表1:2023年CSCO乳腺癌诊疗指南ER结果判读02分子分型根据HR和HER-2的不同，将乳腺癌分为四个亚型，其中内分泌型乳腺癌LuminalA型和LuminalB型，A型比B型对内分泌治疗更敏感,应用内分泌药物疗效更好，但化疗药物获益低。
二者主要有两点不同：一是PR的表达，因为PR是重要的乳腺癌预后指标，CSCO乳腺癌指南将PR20%阳性作为LuminalA型和LuminalB型的临界值;二是Ki-67的表达，它是一种细胞增殖指数，数值越大，就代表细胞增殖快,恶性程度高，预后越差。
它作为一个持续变化的生物标志物，可根据其数值判断是否辅助化疗。
一般认为LuminalB的高表达为Ki-67≥30%,LuminalA的低表达为≤14%o表2:2023年CSCO乳腺癌诊疗指南分子分型HER-2阳性（HR阳性）++任何任何03内分泌治疗常用药物01雌激素受体拮抗剂表3:雌激素受体拮抗剂女性绝经前的雌激素主要由卵巢分泌，绝经后妇女的雌激素70%以上来自肾上腺产生的雄激素前体经芳香化酶作用而生成。
绝经后乳腺癌的癌组织中雌激素主要有癌组织和癌周组织分泌，芳香化酶抑制剂（AI）通过抑制癌组织中的芳香化酶活性，降低雌激素水平达到抑制癌细胞增殖的作用。
乳腺癌的辅助内分泌治疗
卵巢去势是乳腺癌 内分泌治疗 中开展最早的治疗方式 。
目前有手术 去势 、 放疗 去 势 和 药 物 性 去 势 ３种 卵 巢去 势
方式 。
１ １ 手术 去 势 ．
目前 ， 标准 的手术去势方法是双侧 卵巢 切除。它能肯定
Ｃ ＨＥＮ ｉｈ ｎ Ｊｎ ｏ ｇ
【 关键词 】 乳腺癌 内分泌治疗
三苯氧胺
来曲唑
ｄ ｉ１ ．９ ９ ｊｉ ｎ １７ — ３ Ｘ ２０ ．４ ０４ ｏ：０ ３ ６ ／．ｓ ．６ １ ３ ２ ．０９ ０ ．２ ｓ
内分泌治疗 是乳腺癌治疗 的重要手段之一 ， 其重要性受 到了越 来越 广 泛 的重视 。乳 腺 癌 的 内分 泌治 疗 距 今 已有 １０多年的历史。早在 十九世纪末 ， ０ 人们 已经开始应 用双侧
１３ 药物性去势 ．
法乐通是三苯 氧胺 的衍 生 物， 用机 理 与三苯 氧胺 相 作 似， 比三苯氧胺对 受体有更 高的亲和力 ， 能显 著降低 细胞膜 上Ｅ Ｒ的数量 ， 有雌 激素样作 用 ， 称为 “ ” 没 被 纯 抗雌 激素样 药物 ， 适用于绝经后乳腺 癌患者 ， 对肺转移的效果好 ， 是绝经 后进 展期乳腺癌患者 的新选择 。法 乐通对子 宫和肝脏 的影 响较少 ， 引发子宫内膜癌的危 险性仅为三 苯氧胺 的 １２～１ ／ ／
全 。
２ ２ 托 瑞 米 芬 （ｏｅ ｉｎ ， 法 乐通 ） ． ｔｒｍｆ ｅ 又 ｅ
另外与双侧卵巢切除术相 比， 放疗去势后患者的雌激素水平 下降速度 比较缓慢 。此外 ， 盆腔放疗后会产生远期的放射不 良反应 ， 这些都 限制了放疗去 势的应用 。 目前 ， 除了在 美 国、 加拿大 和西欧等 国家仍有开展外 ， 包括我 国在 内的大多数 国 家都不再将其作为常规治疗方式。
乳腺癌的内分泌治疗(一)
乳腺癌的内分泌治疗（一）引言概述：乳腺癌是女性常见的恶性肿瘤之一，其发病率逐年增加。
内分泌治疗作为乳腺癌的重要治疗方法之一，通过影响激素水平来控制乳腺癌的生长和转移。
本文将从五个方面介绍乳腺癌的内分泌治疗，包括激素受体和荷尔蒙依赖性乳腺癌、内分泌治疗的作用机制、雌激素受体调节剂、雌激素合成酶抑制剂和黄体生成素释放激素类似物。
正文内容：一、激素受体和荷尔蒙依赖性乳腺癌1. 乳腺组织中的激素受体分布情况2. 荷尔蒙依赖性乳腺癌的概念和分类3. 激素受体阳性乳腺癌的内分泌治疗策略二、内分泌治疗的作用机制1. 阻断雌激素受体的结合2. 抑制雌激素合成3. 阻断黄体生成素释放4. 抑制雌激素的作用三、雌激素受体调节剂1. 选择性雌激素受体调节剂的作用2. 常用的雌激素受体调节剂及其副作用3. 雌激素受体调节剂在乳腺癌内分泌治疗中的应用四、雌激素合成酶抑制剂1. 雌激素合成酶抑制剂的作用机制2. 常用的雌激素合成酶抑制剂及其副作用3. 雌激素合成酶抑制剂在乳腺癌内分泌治疗中的应用五、黄体生成素释放激素类似物1. 黄体生成素释放激素类似物的作用机制2. 常用的黄体生成素释放激素类似物及其副作用3. 黄体生成素释放激素类似物在乳腺癌内分泌治疗中的应用总结：乳腺癌的内分泌治疗是一种重要的治疗方法，可以通过调节激素水平来控制乳腺癌的生长和转移。
激素受体和荷尔蒙依赖性乳腺癌、内分泌治疗的作用机制、雌激素受体调节剂、雌激素合成酶抑制剂和黄体生成素释放激素类似物等是乳腺癌内分泌治疗的重要内容。
研究和应用这些治疗方法有助于提高乳腺癌的治疗效果，延长患者的生存期。
乳腺癌后激素治疗方案
摘要：乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，其中激素受体阳性的乳腺癌患者，内分泌治疗是重要的治疗手段。
本文旨在探讨乳腺癌后激素治疗方案，包括药物选择、治疗方案制定、疗效监测及不良反应处理等方面。
一、激素治疗方案概述乳腺癌后激素治疗方案主要包括内分泌治疗、抗雌激素治疗和抗雄激素治疗。
内分泌治疗是针对激素受体阳性的乳腺癌患者，通过抑制雌激素或降低雌激素水平来达到治疗目的。
抗雌激素治疗和抗雄激素治疗则是通过干扰雌激素或雄激素的作用来抑制肿瘤生长。
二、药物选择1. 抗雌激素药物：主要包括芳香化酶抑制剂（AI）、选择性雌激素受体调节剂（SERM）和抗雌激素抗体。
其中，AI通过抑制芳香化酶活性，降低雌激素水平；SERM具有雌激素和抗雌激素的双重作用，可调节雌激素受体活性；抗雌激素抗体可特异性结合雌激素受体，抑制其活性。
2. 抗雄激素药物：主要包括非甾体类抗雄激素药物和甾体类抗雄激素药物。
非甾体类抗雄激素药物可抑制睾酮合成，降低雄激素水平；甾体类抗雄激素药物可抑制睾酮与受体结合，降低雄激素作用。
三、治疗方案制定1. 内分泌治疗：对于激素受体阳性的乳腺癌患者，内分泌治疗是首选治疗方案。
治疗方案包括：（1）单药治疗：适用于病情较轻的患者，如他莫昔芬（Tamoxifen）或芳香化酶抑制剂。
（2）联合治疗：适用于病情较重的患者，如他莫昔芬联合芳香化酶抑制剂或抗雌激素抗体。
2. 抗雌激素治疗：对于激素受体阳性的乳腺癌患者，抗雌激素治疗可作为内分泌治疗的辅助手段。
3. 抗雄激素治疗：对于激素受体阳性的乳腺癌患者，抗雄激素治疗可作为内分泌治疗的辅助手段。
四、疗效监测1. 临床监测：定期进行体格检查、乳腺超声、乳腺钼靶等检查，观察病情变化。
2. 生化指标监测：定期检测血清雌二醇、睾酮等激素水平，评估治疗效果。
3. 肿瘤标志物监测：如CA153、CEA等，观察病情变化。
五、不良反应处理1. 抗雌激素药物不良反应：（1）潮热、出汗：可使用非甾体类抗炎药、抗抑郁药等对症治疗。
乳腺癌术后辅助内分泌药物治疗
乳腺癌术后辅助内分泌治疗进展内分泌治疗有其毒副反应较小，且能长期应用的优点，主要适用于雌或/和孕激素受体阳性的乳腺癌患者。
内分泌治疗中最常用的药物是三苯氧胺（TAM），是非甾体类的雌激素受体拮抗药物。
1986年通过美国FDA论证成为激素受体阳性、淋巴结阴性、不论绝经状态的乳腺癌患者均可用作术后辅助治疗。
亦可用于淋巴结阳性患者在化疗结束后的内分泌治疗。
长期以来TAM已作为激素受体阳性病例内分泌治疗的金标准。
1998年EBCTCG总结临床研究的结果，雌激素受体阳性乳腺癌患者术后口服TAM5年可使5年复发率和死亡率分别降低47%和26%，在辅助化疗结束后再用TAM 可进一步降低死亡率。
其中50岁以下组序贯应用化疗及TAM较单用化疗组的复发或死亡危险分别下降40%和39%，与单用TAM相比分别下降25%和21%。
50岁以上组则分别下降54%和49%，及19%和11%。
对淋巴结阴性的乳腺癌应用TAM五年的辅助治疗可使10年绝对生存率提高5.6%，局部复发率降低14.9%，对淋巴结阳性病例分别为10.9%及15.2%。
对TAM应用的时间EBCTCG的临床研究的结果是术后应用二年或一年可使肿瘤危险性下降28%或21%。
如果应用5年的辅助治疗可降低50%的复发危险性，超过5年以上未能证实其能进一步提高疗效。
NSABP B-14的研究证实TAM用药超过5年反而降低无病生存率及总生存率，可能是由于TAM长期应用所获得的耐药性所致。
TAM的常见副反应有潮红（39.7%）、肌肉、关节酸痛（21.3%）、乏力（15%）。
此外可增加血栓性疾病、子宫内膜增厚，及子宫内膜癌等危险。
但发生率均低于2%-3%。
其他的雌激素受体竞争抑制剂有托瑞米芬（Toremifene法乐通）和雷洛昔芬（Raloxifene）等。
这些药物疗效与TAM相似。
但其副反应略低。
近年来第三代芳香化酶抑制剂的发现是乳腺癌内分泌治疗上又一重大的进展。
芳香化酶抑制剂的作用不同于TAM，而是抑制外周组织及肿瘤细胞中的雄激素转化成雌激素时所需的芳香化酶。
乳腺癌的内分泌治疗及疗效评估
乳腺癌的内分泌治疗及疗效评估乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，在全球范围内造成了许多人的生命威胁。
内分泌治疗作为乳腺癌治疗的重要手段，已经取得了显著的进展和突破。
本文将介绍乳腺癌的内分泌治疗方法及其疗效评估。
一、内分泌治疗方法内分泌治疗主要应用于乳腺癌激素受体阳性的患者，旨在通过调节体内激素水平，抑制乳腺癌生长和蔓延。
常用的内分泌治疗方法包括雌激素受体调节剂（SERMs）、雌激素合成酶抑制剂（AIs）和雌激素受体拮抗剂。
1. 雌激素受体调节剂（SERMs）SERMs主要通过选择性调节雌激素受体，起到雌激素受体拮抗作用，抑制乳腺癌细胞的生长。
常见的SERMs药物包括他莫昔芬和吉隆片等。
这些药物已被广泛应用于乳腺癌的早期和晚期治疗中。
2. 雌激素合成酶抑制剂（AIs）AIs通过抑制体内雌激素的合成，达到降低雌激素水平的目的，从而抑制乳腺癌生长。
常见的AIs药物有阿曲色林和芳香化酶抑制剂等。
这些药物适用于绝经期后的女性乳腺癌患者，可以显著延缓疾病进展。
3. 雌激素受体拮抗剂雌激素受体拮抗剂主要通过竞争性结合雌激素受体，阻断雌激素对乳腺癌细胞的作用，从而达到抑制细胞生长的效果。
常见的雌激素受体拮抗剂有富马酸和依托利汀等。
这些药物多用于乳腺癌的晚期治疗中。
二、疗效评估方法乳腺癌内分泌治疗的疗效评估主要通过以下几种方法进行：1. 影像学评估乳腺癌内分泌治疗后，医生通常会进行放射学检查，如乳腺X线摄影和超声检查等，来评估病变的大小和形态学改变。
这些检查能够直观地显示肿瘤的缩小或消失，从而判断内分泌治疗的疗效。
2. 血液指标检测乳腺癌内分泌治疗后，医生通常会检测患者的血液指标，如血中雌激素水平和肿瘤标志物等。
这些指标的变化可以辅助评估治疗的疗效。
例如，血中雌激素水平的下降和肿瘤标志物的降低通常意味着治疗的有效性。
3. 临床观察评估乳腺癌内分泌治疗后，医生会对患者的病情进行定期观察和评估，包括乳房症状、肿块大小和疼痛等。
2024年乳腺癌的内分泌治疗进展
乳腺癌的内分泌治疗进展乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，严重威胁女性的生命健康。
随着医学研究的不断深入，乳腺癌的治疗方法也在不断发展和完善。
其中，内分泌治疗作为一种重要的治疗手段，已经在乳腺癌治疗中取得了显著的成果。
本文将对乳腺癌的内分泌治疗进展进行综述。
一、内分泌治疗的原理乳腺癌的发生和发展与雌激素密切相关。
雌激素通过与乳腺细胞表面的雌激素受体（ER）结合，促进乳腺细胞的增殖和分化。
因此，内分泌治疗的主要目标是抑制雌激素的合成或阻断雌激素与ER 的结合，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
二、内分泌治疗药物目前，临床上常用的内分泌治疗药物主要包括选择性雌激素受体调节剂（SERM）、选择性雌激素受体下调剂（SERD）和芳香化酶抑制剂（）。
1.选择性雌激素受体调节剂（SERM）他莫昔芬（Tamoxifen）是最早使用的SERM类药物，也是目前应用最广泛的内分泌治疗药物。
他莫昔芬通过与ER竞争性结合，阻断雌激素对乳腺细胞的促进作用。
他莫昔芬还能抑制肿瘤血管和促进肿瘤细胞凋亡。
他莫昔芬主要用于治疗ER阳性的乳腺癌患者，可显著降低乳腺癌的复发率和死亡率。
2.选择性雌激素受体下调剂（SERD）氟维司群（Fulvestrant）是一种新型的SERD类药物，通过阻断ER并诱导其降解，从而抑制雌激素对乳腺细胞的促进作用。
氟维司群主要用于治疗晚期乳腺癌患者，尤其是对他莫昔芬耐药的患者。
3.芳香化酶抑制剂（）芳香化酶是合成雌激素的关键酶，芳香化酶抑制剂通过抑制芳香化酶的活性，降低体内雌激素水平。
常用的芳香化酶抑制剂包括来曲唑（Letrozole）、阿那曲唑（Anastrozole）和依西美坦（Exemestane）。
芳香化酶抑制剂主要用于治疗绝经后ER阳性的乳腺癌患者，与他莫昔芬相比，具有更高的疗效和更好的耐受性。
三、内分泌治疗的临床应用1.早期乳腺癌的内分泌治疗对于早期乳腺癌患者，内分泌治疗通常作为辅助治疗使用。
根据患者的年龄、绝经状态、ER和孕激素受体（PR）的表达情况，选择合适的内分泌治疗药物。
中国乳腺癌内分泌治疗专家共识
中国乳腺癌内分泌治疗专家共识乳腺癌是中国女性常见的恶性肿瘤之一，内分泌治疗作为其重要的治疗手段之一，在临床上得到了广泛应用。
为了明确内分泌治疗的适应症、选择合适的药物及剂量、规范治疗过程，中国乳腺癌内分泌治疗专家经过充分的讨论和研究，制定了本专家共识，以供临床医生参考。
一、内分泌治疗的适应症乳腺癌内分泌治疗适用于以下类型的患者：1. 雌激素受体阳性的乳腺癌患者：该类型的患者约占乳腺癌患者的70-80%，对内分泌治疗较为敏感，预后相对较好；2. 经前绝经期女性：由于经前绝经期女性雌激素水平较低，内分泌治疗常常成为常规的治疗方法；3. 术后辅助治疗：内分泌治疗可以用于术后辅助治疗，以减少肿瘤的复发风险；4. 合并其他疾病或禁忌手术的患者：基于其个体情况，内分泌治疗可以成为替代手术的有效选择。
二、内分泌治疗药物内分泌治疗主要通过干扰雌激素对肿瘤生长的刺激作用，来达到抑制肿瘤生长的目的。
以下是常用的内分泌治疗药物：1. 雌激素受体调节剂：如选择性雌激素受体调节剂，可通过调整雌激素受体的表达和功能来抑制雌激素依赖性肿瘤的生长；2. 雌激素合成抑制剂：通过抑制雌激素的合成过程，降低血液中雌激素的水平，从而达到抑制肿瘤生长的效果；3. 孕激素受体拮抗剂：用于经前绝经期女性乳腺癌的治疗，通过抑制孕激素对肿瘤生长的促进作用。
三、内分泌治疗的剂量和疗程内分泌治疗的剂量和疗程应根据患者的具体情况进行个体化调整，一般原则如下：1. 药物剂量：应根据患者的年龄、肿瘤分期、雌激素受体表达情况等因素进行评估，并由专业医生根据具体情况选择合适的剂量；2. 疗程：内分泌治疗通常需要持续一段时间，期间需对患者进行定期随访，评估治疗效果，并根据具体情况决定是否需要延长或调整治疗疗程。
四、内分泌治疗的预防和处理副作用内分泌治疗常常伴随着一些不良反应或副作用的出现，预防和处理这些副作用对于患者的疗效和生活质量至关重要。
以下是一些建议：1. 预防骨质疏松和乳腺癌相关关节炎：通过补充钙、维生素D和规范的运动等方法来预防骨质疏松和关节炎的发生；2. 管理更年期综合征：尽可能通过非药物干预控制更年期症状，如规律生活作息、科学饮食等；3. 预防心血管疾病：应定期监测血脂、血压等指标，遵循健康生活方式，预防心血管疾病；4. 注意皮肤护理：内分泌治疗常伴有皮肤干燥和瘙痒等症状，定期对皮肤进行保湿和护理；5. 定期随访：对于出现药物不良反应或其他情况的患者，应及时与医生沟通，调整治疗方案。
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乳腺癌内分泌治疗
乳腺的内分泌治疗属于乳腺癌的全身治疗措施，是通过改变人体正常生理过程来阻碍癌细胞的生长和繁殖。
相当类型的乳腺癌组织需要雌激素和孕激素的刺激来生长，那么用某些化学方法阻止这些激素反应过程，就有可能减慢甚至使癌细胞停止生长。
那么这个过程如何实现呢？在一些类型的乳腺癌癌细胞表面散在分布着一些激素受体位点（我们将其比喻为“锁”），激素分子象钥匙一样可以和激素受体位点“锁”相结合，进而刺激细胞分裂生长，因此可以促进肿瘤快速生长。
这种类型的的乳腺癌称为雌激素或孕激素受体阳性的乳腺癌。
那么，减少“钥匙”或“锁”的数量及影响“钥匙”和“锁”相配或其他任何可以阻止这种结合过程的治疗方法均可以起到内分泌治疗的作用。
内分泌治疗可以通过以下几种方式之一起作用。
1、选择性雌激素受体调节剂（雌激素竞争抑制剂）代表药物：他莫昔芬（三苯氧胺）
这类药物可以抑制体内正常雌激素的作用。
他莫昔芬的分子结构类似于雌激素，可以与乳腺癌细胞表面的激素受体结合，从而阻止体内正常雌激素和孕激素与受体的结合。
让我们想象一下：一把错误的钥匙插进门锁中，可以很合适的插入，但无法转动，而正确的钥匙因为锁孔被占无法开锁。
这样，癌细胞无法接受激素的刺激，肿瘤停止生长。
2、芳香化酶抑制剂代表药物：氟隆、瑞宁得、依西美坦
芳香化酶是女性体内产生雌激素过程必需的一种活性酶，抑制芳香化酶可以有效的减少体内雌激素水平，起到减少“钥匙”的作用，因而减少其对癌细胞的刺激作用。
3、去势药物代表药物：诺雷得
绝经前女性体内雌激素主要由卵巢分泌。
以往我们是通过对绝经前妇女施行卵巢切除（用外科手术和射线）、或者肾上腺切除和垂体切除来降低雌激素水平。
现在我们可以采用药物来达到类似的作用。
4、激素受体调节剂代表药物：氟维司群
氟维司群的主要功能是破坏雌激素受体和阻断雌激素和雌激素受体之间的相互作用，因而起到内分泌治疗的作用。
Q&A
我是一名乳腺癌患者，我需要内分泌治疗吗？
如果癌肿仅局限于乳腺，那么手术和放疗等局部治疗即可以有效起到治疗作用。
但当癌肿已转移到其他部位时，治疗起来就会困难的多。
不幸的是，乳腺癌是否已经发生转移很难确定。
因此，临床医生建议，无论是否有证据表明癌细胞发生转移，浸润性乳腺癌患者手术后应给予全身辅助治疗，如化疗、放疗或二者同时给予。
尽管化疗、内分泌治疗可能有副作用，但一旦癌肿复发将危及生命。
因此，辅助治疗利大于弊。
并不是所有的乳腺癌患者均可进行内分泌治疗。
要想明确你是否适合进行内分泌治疗，首先要将你的癌肿样本送至病理科，进行雌激素受体和孕激素受体的检测。
如果检查结果表明你的癌肿是雌激素阳性（ER+）或孕激素阳性（PR+）或双阳性，那么意味着你的癌肿对激素敏感。
这时，你的医生会建议你进行内分泌治疗。
如果你的检测结果是阴性（ER—PR—），无论你的年龄大小，内分泌治疗将对你的肿瘤生长没有明显作用。
受体状态与内分泌治疗疗效
受体状态有效率（％）
ER＋，PR＋60～70
ER＋，PR－30～40
ER－，PR＋30～40
ER－，PR－＜10
受体状态不明20～35
那么什么时候进行内分泌治疗合适呢？
对于受体阳性的乳腺癌患者目前主张大多数病人需要化疗联合内分泌治疗。
然而以往在两种治疗的使用时间上争议较大，近年来一项大规模的临床试验结果表明，内分泌治疗应当在化疗和放疗结束后即开始，一方面可以提高乳腺癌病人的生存期，另一方面可以增加化疗效果。
不同的内分泌治疗方案持续时间也不同，对于常用的三苯氧胺（他莫昔芬）进行术后辅助治疗的持续时间应当是5年。
临床试验表明服用5年三苯氧胺较2年效果好，2年好于1年，。