氟喹诺酮类药物的不良反应

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氟喹诺酮类药物的临床不良反应分析

氟喹诺酮类药物的临床不良反应分析
物 本 身 特 性 及 不 合 理 用 药 和 滥 用 药 物 现 象 的存 在 , 引起 了一 系 列 患者 其 他 系 统 影 响 较 小 。
的不 良反 应 , 对患 者 身 体 健 康 有 非 常严 重 的 损 害。 在 临床 中 对 氟 喹 2 . 3患者 不良 反 应 时间 诺 酮 类 药 物 的临 床 不 良反 应 特点 进 行 分 析 可 以有 效 提 高患 者 治 疗 效果 , 缩 短 患 者治 疗 周 期 , 已经 成 为 对患 者 正 确用 药 的重 要 依 据 。
f 进行检验。 当J p <O . 0 5 表 示 两 者 差 异 存 在 明显 差 异 , 结 果 具 有 统 计 学意义 ; 当P>O . 0 5 表 示两者差异无明显差异 , 结 果 不 具 有 统 计 学
1资 料 与 方 法 1 . 1一 般 资 料
在 对 患 者 进 行 分析 的过 程 中发 现 3 8 ~ 5 8 岁患 者 的药 物 不 良反
应发生时间和恢复时间较高, 患者在 该阶段症状 和恢复时 间明显
高于 其 他 组 别 , P< O . 0 5 , 存 在 明显 统 计 学 差 异 存 在 统 计 学 意 义 。 患者 其 他 年 龄 阶段 之 间 没 有 较 大 差 异 P>O . 0 5 , 不 均 有 统 计 学 意
疗尿 路、 肠道 、 呼吸道 以及皮肤软组织 、 腹腔 、 骨关节等感染 , 治疗 反 应 主 要 表 现 在 患 者 的神 经 系 统 , 达 到3 1 %。 其 次 为患 者 的 消化 系 效 果显著, 不 良反 应 轻 微 , 已 经 成 为 临 床 上 的 常用 药 “ 】 。 但 由于 药 统 和循 环 系 统 , 分 别达 到2 0 %和 1 8 %。 氟 喹诺 酮类 药 物 不 良反 应 对

氟喹诺酮类药物的不良反应报告72例分析

氟喹诺酮类药物的不良反应报告72例分析
表 2 不 良反 应 临 床 表 现情 况
用 机制 是选 择性 抑 制细 菌 D A 回旋酶 和 拓扑 异构 酶 ,导 致 N
细 菌 DN A不 能正 常合 成 和修 复 , G+ 和 G 菌 、 原体 、 对 菌 一 衣 支
原 体 以及 结 核分 支杆 菌 具有 广谱 抗 菌作用 【 因其抗 菌谱 广 , I ] 。
药物 与临床
20 3第7第 期 0年 月 l 9 1 卷
氟喹诺酮类药物的不 良反应报告 7、 2 例分析
赵 忠 芹 张 长 坡 .
( . 省金 乡人 民医 院 , 1山东 山东金 乡
2 20 ;. 7 2 0 2山东省 济宁 市 中医 院 , 山东 济 宁
22 0 7 0 0)
【 摘要】目的 : 析 氟喹诺 酮 类药 物在 临床 应用 中的不 IE 应 , 分  ̄ - 为合 理 临床 用 药提 供 合理 对 策 。方 法 : 7 . 对 2例氟 喹诺
细 菌对 其 耐 药性 低 , 物在 体 内分布 广 , 药 I 上 用 于 敏 感 菌 临床 所 致 的呼 吸 道 、 化 道 、 尿 生 殖 系及 骨 关 节 等感 染 的治 疗 消 泌 效果 较好 。随着 使用 品种 增 多及 临床 各科 的广 泛 使 用 . 不 其 良反 应 报告 也相 应增 加 , 者就 这类 药 物 的不 良反 应情 况 进 笔 行 回顾 性分 析 , 报道 如下 : 现 1资 料与 方 法 11一般 资料 .
例 , 肤 软组 织感 染 2例 。 皮
12方 法 .
31主 要 不 良 反 应 .
通 过分 析 本 院 收 集 的 7 2例 氟 喹诺 酮 类 不 良反 应 报 告 , 看 出皮 肤变 态 反 应 居 多 , 3 共 7例 , 成 比为 5 .% , 床 表 构 1 4 临 现 主 要 为皮 肤 红斑 、 痒 、 疹 、 瘙 皮 剥脱 性 皮 炎 、 麻 疹等 。有 荨

氟喹诺酮类药物致不良反应45例分析

氟喹诺酮类药物致不良反应45例分析

0 引 言
喹诺 酮 类 药 物抗 菌 谱 比较 宽且 组 织 分 布广 ,作用 十分 明显 ,毒性 低 , 用 药方 便 , 生 物 利用 度 高 …。临 床上 其对 革 兰 氏 阴性 菌 和 阳性 菌 的 抗 菌效 果 十 分理 想 ,并 且 使用 的非 常 广泛 口 】 。但 近年来该 药物 产生 的不 良反应 逐渐增 多 ,为 了 了解 氟 喹诺 酮类 药物 在 临床 上产 生不 良反 应 的规律 和 特点 , 使 得 临床 用 药更 加 合 理 ,我 院对 收 治 的 患者 在 使用 该 药 物 时所 发生 的不 良反应进 行 回顾 性分 析 ,以下是 详细报 道 。
世 界最新 医学信 息文摘 2 0 1 3 年第 1 3 卷第
药 物研 究 ・
氟 喹诺酮 类药物致不 良反应 4 5例分 析
滕 怡
( 内蒙古林业总医院 ,内蒙古 呼伦贝尔 0 2 2 1 5 0)
摘要 :目的 对 氟喹诺酮类 药物在 , 临床应 用中所发 生的不良反应规律 以及特 点进行分析和研 究,同时为 临床合理用药提 供一定 的参 考依 据。方法 对我 院收 治的 4 5例 患者在 使用氟喹诺 酮类 药物之后 所产生的不 良反应 资料进行 回顾 性分析 和总结。结果 患者在使用 氟喹诺酮类 药物 时, 发 生不 良反应 的人群 中,男性 多于女性 , 并且年龄在 6 O岁以上 的患者 中, 发生的不 良反应最 多, 占 5 8 7 %。此外 ,随着 患者年龄 的增 长,发 生药物 不 良反应 的几率也在 不断增加。结论 在临床 上 ,给 患者使 用氟喹诺 酮类药物 时,要 严格按 照药物使 用说明书进行 ,同时要严格遵 医嘱 ,要科 学、合理地 选择 药物 , 同时要 正确地选择 药物服用途径 ,保障用 药和 患者 的生命安全 ,减 少和控制不 良反应的发生。 关键 词 :不 良反应 ;氟喹诺酮类 药物 ;合理用 药 中 图分 类 号 :R9 6 文 献标 识 码 :B DO I :1 0 . 3 9 6 9 / j . i s s n . 1 6 7 1 — 3 1 4 1 . 2 0 1 3 . 1 9 . 1 4 8

氟喹诺酮类抗菌药物不良反应(二)

氟喹诺酮类抗菌药物不良反应(二)
氟喹诺酮类抗菌药物 不良反应(二)
演讲人:XXX
时间:XXX
1 视网膜脱离 2 心电图异常 3 肝功能异常 4 血糖异常 5 其他不良反应
1 视网膜脱离
视网膜脱离
01
02
03
➢ 视网膜脱离是眼科急症, 可导致不可逆性的失明。
➢ 氟喹诺酮类药物的使 用使视网膜脱离的风
险增加。
➢ 可能的机制为药物聚集 于眼部组织,对胶原与
结缔组织的作用于肌腱 炎相似。
2
心电图异常
Q-T间期延长
氟喹诺酮类药物阻滞心肌 细胞的钾离子通道,延迟 复极化,导致室性心律失 常风险增加。
危险因素有充血性心力衰 竭,Q-T间期较长,合并使 用Ia类及Ⅲ类抗心律失常 药、低钾和低镁血症等。
多发生于老年女Leabharlann 。与西沙比利、红霉素、 三环类抑郁药合用。
03
肌肉痛、乏力、肌 酸激酶上升、尿中 肌红蛋白上升。
THANK YOU!
演讲人:XXX
时间:2024.X.X
莫西沙星较环丙沙星和 左氧氟沙星更容易引起。
3
肝功能异常
转氨酶升高
发生率
临床表现
抗生素 相关性腹泻
莫西沙星
➢ 喹诺酮类抗菌药 物治疗发生转氨 酶升高者1-3%。
➢ 最常见的是血清 转氨酶和碱性磷 酸酶升高,程度 大多轻微,停药 后可缓解。
➢ 个别品种会导致 肝炎、肝坏死或 肝衰竭。
➢ 曲伐沙星肝毒性 较大,已经撤市。
4
血糖异常
血糖异常
环丙沙星、左氧氟沙和 莫西沙星所致低血糖都 有报道。
低血糖多见于糖尿病患者 口服降糖药物时。
老年非糖尿病患者服用加替 沙星时也有高血糖的报道。

78例氟喹诺酮类药物不良反应分析

78例氟喹诺酮类药物不良反应分析
od 】 F o qi l e;de eeco ;aoa d g s K y rs w l r u o nsA v atnRtn r e uo no s r r i il u u
氟喹诺 酮类 药物 为人工合 成 的抗 菌药 物 , 抗菌 谱广 , 其
药物在组织体液 中浓度 高 , 消除半 衰期长 , 而减少 了给药 从 次数 , 使用方便等特 点在 临床上得 到 了广 泛应用 , 不 良反 但 应和耐药性也随着其应用 的广泛 而增加 。

【 bt c】 O jcv A a s o qi l e i cn a avr eti t nr l n A s at r b te nl iof r u o nsn li l de e vn eg e lu s d ei ys f u o n o i c l s e sn h e a r e a

8・
中国现代药物应用 2 1 0 0年 l O月第 4卷第 1 9期
C i dD l p 1O t 0 0. l4 N .9 hnJM0 ngA p . c 2 1 Vo_ . o 1
7 8例 喹诺 酮类 药 物 不 良反 应 分 析 氟
黄 汉辉 黄 乐珊 黄 旭光
【 要】 目的 分析氟喹诺酮类药物在临床应用 中不 良反应发 生的一般规律及 特点 , 摘 为合理 临床
An l ss o 8 c s so d e s e ci n o l o o u n l n s HU NG Ha ・ u , A es a HU a y i f7 a e a v r e r a to F u r q i o o e f f A n h i HU NG L —h n, ANG
合 理用药提供参考。方法 顾性分析 。结果 对我院 20 0 7年 1 月至 2 1 0 0年 3月共 7 8例氟喹诺酮类药物不 良反应进行 回 7 8例不 良反应涉及 5种氟 喹诺酮类药物 , 累及人 体 5个系统 , 主要发生在皮肤 系统 和 氟喹诺酮类药物应合理使用 , 明确其发生不 良反应

氟喹诺酮类药物的不良反应及合理用药策略分析

氟喹诺酮类药物的不良反应及合理用药策略分析

氟喹诺酮类药物的不良反应及合理用药策略分析发布时间:2021-09-02T14:45:37.273Z 来源:《中国结合医学杂志》2021年7期作者:杜丽,高榕[导读] 分析氟喹诺酮类药物的不良反应以及合理用药策略。

杜丽,高榕成都市新津区中医医院,四川省成都市611430 摘要目的分析氟喹诺酮类药物的不良反应以及合理用药策略。

方法随机抽取2019.1月--2020.1月期间来到我院治疗,且接受氟喹诺酮类药物治疗的118例患者作为研究对象,记录上述患者在我院治疗期间发生不良反应的情况。

结果 118例患者应用左氧氟沙星的不良反应发生率最高,为27.97%;不良反应以红肿、皮疹、瘙痒等为主,分布于泌尿系统、消化系统、泌尿系统和皮肤系统等,其中以皮肤系统发生率最高(32.20%),发生原因与药物用法用量不当、静脉注射速度过快和个体差异等有关。

结论氟喹诺酮类药物引发不良反应的原因较为繁杂,为了提高临床用药安全性和合理性,建议临床分析不良反应的发生原因,并提出科学的合理用药策略,以提高临床疗效。

关键词:氟喹诺酮类药物;不良反应;合理用药策略 Analysis of adverse drug reactions and rational drug use strategies of fluoroquinolones Objective to analyze the adverse reactions of fluoroquinolones and the strategy of rational drug use. Methods 118 patients who came to our hospital from January 2019 to January 2020 and received fluoroquinolones were randomly selected as the research objects, and the adverse reactions of the above patients during the treatment in our hospital were recorded. Results the adverse reaction rate of levofloxacin was the highest in 118 patients (27.97%); The main adverse reactions were swelling, rash and pruritus, which were distributed in the urinary system, digestive system, urinary system and skin system. The skin system had the highest incidence (32.20%). The causes of adverse reactions were related to improper use and dosage of drugs, too fast intravenous injection speed and individual differences. Conclusion the causes of adverse reactions caused by fluoroquinolones are complicated. In order to improve the safety and rationality of clinical drug use, it is suggested to analyze the causes of adverse reactions and put forward scientific and rational drug use strategies to improve the clinical efficacy. Key words: fluoroquinolones; Adverse reactions; Rational drug use strategy 近几年,我国各大医院的各个科室收治患者数量越来越多,以致于抗菌药物的应用需求不断增大,再加上我国人口老龄化的加剧发展,使得细菌感染几率显著增高,也正因此,使得抗菌类药物的应用率越发增高,这类药物在非病毒感染防治中具有举足轻重的地位。

氟喹诺酮类抗菌药物的不良反应

氟喹诺酮类抗菌药物的不良反应

氟喹诺酮类抗菌药物的不良反应摘要:喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的抗菌药物,具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便等优点[1]。

氟喹诺酮类中第3代喹诺酮类药物主要有诺氟沙星(norfloxac in)、培氟沙星(pefloxac in)、依诺沙星(enox acin)、氧氟沙星(o floxacin)、环丙沙星(c ipro floxac in)、洛美沙星(lom eflox acin)等,第4代主要有司帕沙星(sparfloxac in)、妥舒沙星(to sufloxacin)、氟罗沙星(fleroxac in)等。

由于其使用量的不断增加,药物不良反应也日益增多。

氟喹诺酮类药物的不良反应可在人体的多个系统、器官和组织中表现出来。

现综述如下。

关键词:氟喹诺酮抗菌药物不良反应【中图分类号】r9【文献标识码】b【文章编号】1671-8801(2012)12-0142-01喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的抗菌药物,具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便等优点[1]。

氟喹诺酮类中第3代喹诺酮类药物主要有诺氟沙星(norfloxac in)、培氟沙星(pefloxac in)、依诺沙星(enox acin)、氧氟沙星(o floxacin)、环丙沙星(c ipro floxac in)、洛美沙星(lom eflox acin)等,第4代主要有司帕沙星(sparfloxac in)、妥舒沙星(to sufloxacin)、氟罗沙星(fleroxac in)等。

由于其使用量的不断增加,药物不良反应也日益增多。

氟喹诺酮类药物的不良反应可在人体的多个系统、器官和组织中表现出来。

现综述如下。

1过敏反应据统计,氟喹诺酮类药物导致的过敏反应最为常见,占其药物不良反应报告数的251.85%。

过敏反应以皮疹和荨麻疹居多,占过敏反应的191.42%。

使用氟喹诺酮类药物后,主要表现为皮疹、发热、发红、瘙痒、血管神经性水肿、脱屑,严重者可表现为重型药疹、过敏性休克[2]。

102例氟喹诺酮类药物不良反应分析和合理应用

102例氟喹诺酮类药物不良反应分析和合理应用
药 的安 全 性 。
关键词 氟喹诺酮类药物
不 良反应
合理用药
血糖
中图分类号 : 6 . 文献标识码 : 文章编号 :0 17 8 (O 70 —5 30 R9 93 B 10—5 5 2 O ) 50 6 —2 氟喹诺酮类药物因其广谱 、 高效 、 低毒 、 与其它抗 生素无 2 3 AD s累及 系统/ . R 器官及 主要 临床 表现 根据 国家药
对某一喹诺酮类药物有不 良反应高 危因素 的患者 使用 , 可减 少细菌耐药率和不 良反应 发生 率。F A批 准 喹诺 酮类药物 D 从表 中可 以看 出, 引起 A DR占首位 的是左 氧氟沙星 , 其 的适应证差异很大 , 如环丙沙星适用于成人感染性疾病有 1 4 个适应证 , 儿童有 2个 适应证 , 他喹诺 酮类仅 适用 于成人 其
2 结 例 , 4 2 女 O例 ; 年龄 1 ~ 7
8 6岁 , 平均 (8 7 8 6 岁 ; 4 . ±1. ) 原发病 为 呼吸道感染 4 5例 , 泌 尿生殖 系统感染 3 , 化系统感 染 8例 , 6例 消 妇科 感染 7例 , 骨外科术 后 预防 感染 6例 。患者 既往 史 中有 肺 心病 者 1 5 例, 高血压 5例 , 尿病 3例 , 糖 肿瘤 8例 , 物过 敏史 5例 。 药 不 良反应程度大多数为轻 、 中度 反应 , 3例为重度 反应 。由于 处理及时 , 法得 当 , 死亡病例 。 方 无 22 A Rs涉及 的药物 1 2例 A Rs . D 0 D 涉及 的药物共 6个 品种 , 包括其盐酸盐 、 酸盐 、 乳 甲磺酸 盐等 , 为注射剂 , 见 均 详
次是加替沙星 , 这与两药在该院的使用频 率较高也有 一定关 系 。同时由于住 院病 人多 采用 静 脉注 射 的给 药方 式 , 因此
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摘要:氟喹诺酮类药物因其抗菌谱广、抗菌活性强,已成为临床上的常用药但由于药物本身特性及不合理用药和滥用药物现象的存在,引起了一系列的不良反应。

常见的有皮肤过敏及光敏反应、中枢神经系统反应、循环系统反应、消化系统反应、泌尿系统反应、呼吸系统反应、软骨毒性、肝脏毒性、生殖毒性、跟腱炎和局部刺激症状等,对动物及人类健康造成了一定危害。

因此,医护人员及兽医工作者应熟练地掌握氟喹诺酮类药物的不良反应特征,避免其造成的伤害,从而保障人与动物的身体健康。

关键词:氟喹诺酮类药物;不良反应;毒性氟喹诺酮类(fluoroquinolones,FQNS或FQS)药物属第3代喹诺酮类抗菌药,开发于20世纪80年代,因其在喹诺酮萘啶环的6位处引入了氟原子,7位上都连有哌嗪环,所以统称氟喹诺酮类,是一系列新型氟取代的喹诺酮类衍生物。

该类药物的抗菌谱明显比第1代和第2代扩大,抗菌活性也显著增强,对葡萄球菌、肺炎球菌、某些厌氧菌和支原体等均有效,特别是对绿脓杆菌效果好,几乎适用于临床常见的各种细菌感染性疾病。

按国际非专用药名命名原则,对该类新药均采用“-oxacin”来定名,以表示它们在药理方面的相似性及组群关系。

该构词成份在我国音译为“沙星”。

FQNS药物具有吸收好,组织浓度高,半衰期长,抗菌谱广等优点,已成为人医和兽医临床上的常用药品。

主要品种有诺氟沙星(Norfloxacin)、培氟沙星(Pefloxacin)、依诺沙星(Enoxacin)、氧氟沙星(Ofloxacin)、环丙沙星(Ciprofloxacin)、洛美沙星(Lomefloxacin)、氟罗沙星(Fleroxacin)、恩诺沙星(Enrofloxacin)、甲磺酸达氟沙星(Danofloxacin mesylate)、盐酸沙拉沙星(Sarafloxacin hydrochloride)、马波沙星(Mar bofloxacin)、奥比沙星(Orbifloxacin)和盐酸二氟沙星(Difloxacin hydrochloride)等,其中恩诺沙星、甲磺酸达氟沙星和盐酸沙拉沙星、盐酸二氟沙星为动物专用药。

任何药物都有副作用,FQNS也不例外,而且由于FQNS类药物的广泛应用,常常伴有不合理用药和滥用药情况的发生,因应用氟喹诺酮类药物而产生的不良反应(ADR)问题越来越引起人们的重视。

氟喹诺酮类药物的不良反应主要发生在人类,动物则反应不大,但动物用药后的药物残留通过食物链传播,同样会引起人类不良反应现象的发生,影响人类健康,故仍应引起重视。

本文综述了FQNS类药物常见的不良反应,归纳如下。

1 皮肤过敏反应及光敏反应使用FQNS药物后,皮肤过敏反应(包括红斑、瘙痒、风疹和皮疹)的发生率较低(<1%),主要表现为皮疹、发热发红、瘙痒、脱屑,严重者可有重型药疹,过敏性休克。

此反应多在用药后3 d左右出现,多数在用药中自动消失,个别出血性皮疹或恶性皮炎,需及时停药治疗。

药物引起的光敏反应包括光毒性反应和光变态反应。

暴露在太阳下的皮肤区域,临床表现范围从中度的红斑到大疱疹,严重者可引起皮肤脱落糜烂。

光毒性最强的喹诺酮类药物主要可诱导单纯态氧和原子团而引起严重的组织损伤。

光敏反应主要受6-位取代基的影响,在此位臵为氟取代的喹诺酮类药物,如氟诺沙星、洛美沙星和司帕沙星,常显示相对较高的光毒性;已观察到某些FQNS类药物存在光诱变性和光致癌性,并似乎随着光稳定性的增加而降低。

连续服用氟喹诺酮类药物(>78周)的动物长期暴露在紫外光下,可观察到皮肤瘤增长,动物除使用洛美沙星以外,几乎所有的皮肤瘤都是良性的。

目前对人体进行短期抗菌治疗造成的影响仍不清楚,但极力主张在使用FQNS类药物治疗时,应避免暴露在阳光或人工紫外光下。

FQNS药物光毒性强弱的顺序为克林沙星>洛美沙星、司氟沙星>曲伐沙星>依诺沙星>氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星、加替沙星[1]。

2 中枢神经系统不良反应FQNS药物治疗过程中对中枢神经系统的不良反应是一种常见的并发症,其CNS毒性的作用机理尚不明确。

神经系统的不良反应总发生率为11.8%,症状可见神志改变,抽搐、癫痫样发作、短暂性视力损伤、头痛头昏和睡眠紊乱等。

有患者因慢性胆囊炎口服诺氟沙星400 mg/次,每天4次,并于当晚服药1次,次日晨即引发全身肌肉颤抖,尤以上肢为甚,动作缓慢,书写困难,淡漠少语,声音低沉,四肢肌张力增高,表现为震颤麻痹症群;另有报道注射氧氟沙星也出现了同样的症状[2]。

文献报道若用含量为20 g/L的100 mL环丙沙星治疗化脓性扁桃体炎,5 min后出现失语,停药2 h后症状自行消失。

次日再用80 mL,30 min时同样症状再次出现[3]。

不同年龄不同性别的患者在口服环丙沙星0.2 g~0.5 g,每天2次后,结果最快1 d,最慢5 d即出现双手抖动,言语增多、寝食不安、乱穿他人衣服等精神症状。

《加拿大药物不良反应通讯》报道,1例22岁的妇女因鼻窦炎服用莫西沙星,在服用首剂量后,患者即出现乏力和嗜睡,2 d后症状消失,但治疗4 d后,左眼视力丧失,她咨询眼科医师后又继续服药6 d,报告称其视力恢复的可能性不大。

动物表现为不安或神经症状,雏鸡急性中毒神经症状表现为尖叫、旋转、最后头颈及两肢强直、痉挛而死;猫、犬还能诱发癫痫。

3 循环系统不良反应这类反应虽然报道较少,但也应引起高度重视,使用后可使血小板减少,淋巴细胞和中性白细胞减少,产生溶血性贫血和再生障碍性贫血等。

主要症状为血压升高或下降,心动过速,心动过缓,循环衰竭,心房纤颤,心肌梗塞,严重者可致心跳停止。

Ansari等报道,1例54岁女患者,因急性鼻窦炎接受加替沙星治疗后,出现昏厥,同时发现心脏有显著的QT间期延长,停药后QT间期恢复正常。

该系统不良反应顺序为环丙沙星>氧氟沙星>诺氟沙星>洛美沙星>培氟沙星>氟罗沙星>依诺沙星>斯帕沙星[4]。

因此,心脏病人及老年高血压患者应慎用。

4 消化系统不良反应人使用FQNS药物治疗的共同不良反应是胃肠道症状,多在口服时发生,静脉给药也时有发生,主要表现为厌食、恶心(占1.5%~2%)、腹胀、腹泻、呕吐(占3%~5%),但这些不良反应的发生率存在差异,其平均发生率5%,最高达10%~13.4%。

这种反应往往与剂量有关,口服剂量小于600 mg/d,胃肠道反应发生率较低,当剂量大于800 mg/d,则发生率较高。

最严重的病例是消化道出血。

产生消化系统不良反应的药物排列顺序为环丙沙星>诺氟沙星>氟诺沙星>培氟沙星>氟罗沙星>依诺沙星[5]。

在动物生产上对消化系统的不良反应尤为重要,对革兰氏阴性菌极强的杀菌活性,能破坏胃肠道的菌群交互抑制,轻则影响饲料利用率,降低增重率,严重时可导致一系列严重胃肠道反应,如鸡1次口服诺氟沙星2 g/kg,1 h后便出现采食减少和水样腹泻。

据报道,1日龄雏鸡诺氟沙星中毒时引起拉稀,黏膜出血,肝发黄变脆[6]。

5 泌尿系统不良反应泌尿系统肾毒性反应少见,肾脏损害表现为尿素氮和血清肌酐值升高;大剂量应用可出现结晶尿,蛋白尿,血尿,血清肌酐和尿素氮增高等,严重时出现水肿及间质性肾炎,甚至继发肾衰。

曾有报告应用环丙沙星致镜下血尿、急性肾功能衰竭、肾活检显示过敏性间质肾炎;培氟沙星致急性尿潴留。

加拿大Allan等报道了首例急性淋巴细胞白血病患者接受化疗4周后,口服环丙沙星出现溶血尿毒综合征。

因此,肾功能不良者慎用,老年人因肝肾功能不同程度降低,应慎用。

6 呼吸系统不良反应这方面报道不多,主要有支气管痉挛、哮喘、呼吸困难等,其机理认为还是由于FQNS药物在光和氧的条件下可以产生单线态氧,单线态氧可以造成细胞膜的脂质过氧化损伤、细胞破裂,抑制细胞的抗氧化防御机制而引起肺损伤。

徐有贵等报道,慢性阻塞性肺病患者服用环丙沙星后出现喘憋、发绀、呼吸困难,其发病原因为在原有病理基础上进一步造成支气管痉挛,痰液不易咳出,黏液栓广泛嵌塞细支气管和主支气管而致闭锁肺综合症。

7 软骨毒性在多种动物实验中,FQNS药物显示对未成熟关节软骨(骺关节复合物)的毒性作用,特别是FQNS药物对新生或幼小动物骺增生板也有影响,而成年软骨关节无相应的反应。

病理改变显示幼龄动物的关节软骨出现水疱、裂隙、侵蚀、软骨细胞聚集及关节非炎性渗出,从而影响软骨发育,使生长受到抑制。

一些系统的动物研究数据显示,FQNS药物有中断大鼠长骨生长的现象,所以推测这类药物有可能对儿童及未融合骨骺的青少年产生软骨毒性而影响生长发育。

但近年来国内外越来越多的资料证实,很多小儿接受喹诺酮类药物治疗后,并未出现软骨、关节损害。

由于该类药对儿童的安全性尚未确立,该类药在小儿中的应用仍应避免,但在某些确有指征的情况下可考虑选用,即当缺乏其他更为有效而安全的抗菌药时可权衡利弊后选用。

8 肝脏毒性动物长期高剂量使用可有明显肝毒性,以静注尤为严重,肝肿胀、胆汁淤积甚至肝细胞坏死。

FQNS应用于临床,人体可出现肝功能生化指标升高,也可见有巩膜和皮肤黄染,偶见有肝炎、胆汁滞留或肝衰竭,在诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星少见;但是环丙沙星上市初期曾有4例爆发肝衰竭,其中2例死亡,胆汁滞留静注(V1期临床)发生率为1/10万例,口服为0.81/10万例。

最严重的是曲伐沙星,1997年批准前临床试验7 000例未出现对肝的明显毒性,然而1998年上市后约200万例患者接受治疗已出现150例肝毒性症状,至少14例急性肝衰竭,其中4例接受肝移植,另5例死亡。

已证明肝毒性与母环N1的二氟苯基有关[7]。

肝脏损害表现为肝功能检测值升高,血清转氨酶和碱性磷酸酶升高,停药后可逆转。

这类反应的顺序为环丙沙星>氧氟沙星>诺氟沙星,其他药物这方面反应报道较少。

因此不能长期服用FQNS药物,否则会引起肝脏损害。

9 生殖毒性不同FQNS其生殖毒性有差异,培氟沙星给药2周后,鼠的精子畸变率增高,剂量再加大10倍,则引起睾丸萎缩。

但Maoer报道,氧氟沙星270 mg/kg连续给药26周,不会引起雄性鼠生殖器形态和生殖功能的改变。

高剂量FQNS对胎儿的毒性也较明显,在怀孕期间兔按160 mg/kg,日使用氧氟沙星胎儿病死率与对照组相比明显增加。

因此,作治疗或紧急预防用时,疗程不宜超过1周,对幼畜和孕畜更要慎重。

研究显示妊娠女性接受FQNS药物(环丙沙星、氧氟沙星、诺氟沙星)发生畸形的危险不会升高。

但是与接受非致畸剂的女性相比,使用FQNS药物的女性流产发生率似乎有增加的趋势。

文献报道,氧氟沙星可致外阴瘙痒、阴道分泌物增多、腹痛等[8]。

另外,FQNS可分泌至乳汁中,哺乳期妇应用时须停止哺乳,同时也不宜用于妊娠期妇女。

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