物理药剂学知识点总结
粉体学一、名解1、粉体学：研究粉体所表现的基本性质及应用。
2、粉体特点：流动性与液体相似，压缩性与气体相似，抗压性（抗形变）与固体相似。
3、粒径测定方法：光学显微镜（0.5-um）电子显微镜（0.01-）筛分法（45-）沉降法（0.5-100）库尔特计数法（1-600）4、比表面积（粒子粗细）的测定：比气体透过法（1-100）氮气吸附法（0.03-1）5、流动性（flowability）评价：休止角（越小越好）、流出速度（加入助流玻璃球越少越好）、压缩度（反映凝聚性和松软状态，变大时流动性下降）6、增加流动性措施：增大粒子大小；减小表面粗糙度；含湿量适当（适当干燥）；加入助流剂7、吸湿性（moisture absorption）固体表面吸附水分的现象，用吸湿平衡曲线表示。
8、临界相对湿度（CRH）水溶性药物固有特征参数：水溶性药物相对湿度较低时几乎不吸湿，相对湿度增大到一定值，吸湿量急剧增加，这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称CRH。
（CRH下降，吸湿性上升）测定CRH意义：CRH可作为药物吸湿性指标，一般愈大愈不吸湿；为生产贮存环境提供参考；为选择防湿性辅料提供参考。
9、润湿性（wetting）固体界面由固-气界面变为固-液界面的现象。
润湿剂（wetting agent）能增加疏水性药物微粒被水润湿的能力附加剂。
10、黏附性（adhesion）不同分子间产生的引力如粉体的粒子与器壁间的黏附。
11、凝聚性（cohesion）同分子间产生的引力如粒子与粒子间的黏附。
12、压缩性（compressibility）粉体在压力下体积减少的能力。
13、成形性（compactibility）物料紧密结合成一定形状的能力。
14、休止角：粉体堆积层的自由斜面与水平面所成的最大角。
15、密度&真密度&颗粒密度&松密度或堆密度&振实密度&孔隙率密度：单位体积粉体的质量；真密度ρt=W/Vt；颗粒密度ρg=W/Vg；松密度或堆密度ρb=W/V，振实密度（即最紧松密度）ρbt；ρt≥ρg≥ρb；空隙率（孔隙率）：粉体中空隙所占有的比率二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法4、沉降法5、比表面积法三、比表面积的测定：1、吸附法(BET法) 2、透过法3、折射法四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。
休止角：θ越小流动性越好，θ<300流动性好流出速度：越大，流动性越好内磨擦系数：粒径在100—200um，磨擦力开始增加，休止角也增大。
θ≤300 为自由流动，θ≥400不再流动，增加粒子径，控制含湿量，添加少量细料均可改善流动性。
稳定性名解1、药物的稳定性研究意义：是处方前研究工作的重要而必需的内容，从而合理地进行处方设计，并筛选出最佳处方，为临床提供安全有效稳定的药物制剂，为生产提供可靠的处方和工艺，有利于提高经济效益和社会效益。
2、药物稳定性包括：化学稳定性、物理稳定性、生物稳定性、药效学稳定性、毒理学稳定性3、稳定性试验&影响因素试验&加速试验&长期试验稳定性试验：考察原料药或药物制剂在温度、湿度、光线的影响下随时间变化的规律，为药品的生产、包装、贮存、运输条件提供科学依据，同时通过试验确定药品的有效期。
影响因素试验（用一批原料）：高温试验、高湿度试验、强光照射试验；（2）加速试验（用三批供试品）：在超常的条件下进行（原理：通过加速药物的理化变化，探讨药物的稳定性；方法：采用隔水式电热恒温培养箱等）；（3）长期试验（用三批供试品）：在接近药品实际贮存条件下进行，为制定药物有效期提供依据；4、化学降解途径：水解（酯、酰胺），氧化，其他（异构化，聚合，脱羧）5、稳定性试验目的：考察原料药或药物制剂在温度湿度光线的影响下随时间变化的规律，为药品的生产包装贮存运输条件提供科学依据，同时通过试验确定药品有效期。
6、原料药：影响因素试验、加速试验、长期试验；药物制剂（加速试验和长期试验）7、影响因素试验（强化试验）：比加速试验条件更激烈，目的：探讨药物的固有稳定性、了解影响其稳定性的因素及可能的降解途径与降解产物，为制剂生产工艺包装贮存条件和建立降解产物分析方法提供科学依据。
①高温试验②高湿度试验③强光照射试验8、加速试验：超常条件。
目的：通过加速药物的化学或物理变化，探讨药物的稳定性，为制剂设计包装运输贮存提供必要资料。
温度：40+—2，相对湿度：0.75+-0.05采用隔水式电热恒温培养箱（温敏性，温度25+2湿度：0.6+0.1）9、长期试验：接近药品的实际贮存条件。
目的：为制定药物有效期提供依据。
10、恒温加速试验—经典恒温法：Arrhenius指数定律11、稳定性重点考察项目：原料药（性状、溶点、含量、有关物质、吸湿性、根据品种性质所选择的考察项目）片剂（性状、含量、有关物质、崩解时限、溶出度、释放度）胶囊剂（片剂+水分、软胶囊需检查内容物有无沉淀）注射剂（性状，含量、PH值、可见异物、有关物质、应考察无菌）二、影响药物稳定性因素（稳定化方法）*处方因素：①pH值的影响（确定最稳定的pH值、注射剂常调节在偏酸范围—生物碱偏酸溶液较稳定）②广义酸碱催化（加入的缓冲剂应用尽可能低浓度或选用无催化作用的缓冲系统）③溶剂（较复杂：相同电荷介选电常数低的溶剂）④离子强度（因等渗的电解质或防氧化的盐）⑤表面活性剂（一些易水解药物加表活增加稳定性—胶束、增溶，表活有时加速分解，故须通过实验正确选用）⑥处方中基质或赋形剂*外界因素：温度、光线、空气（氧）（加抗氧剂、协同剂）、金属离子（加螯合剂）、湿度和水分、包装材料*稳定化其他方法：①改进药物制剂或生产工艺②制成难溶性盐③复合物④前体药物三、制剂中药物的化学降解途径：水解和氧化四、固体药物制剂稳定性：特点：降解反应类型多，物理化学，速度一般较慢，表里不一，不均匀。
药物晶型与稳定的关系：氨苄青霉素钠C型最好。
固体药物之间的相互作用：如硬酯酸镁不作乙酰水杨酸片剂的润滑剂。
固体药物的降解中的平衡现象：平衡后温度与降解速度不用Arrhenius, 用Van t Hoff 方程五、药物稳定性试验方法：1、影响因素试验：适于原料药考察，一批。
≤5mm疏松≤10mm高温、高湿、强光试验2、加速试验：原料药与药物制剂：三批预测药物稳定性，为申报临床研究和申报生产提供资料3、长期试验：原料药与药物制剂：三批制定药物的稳定性提供依据。
6个月数据用于新药申报临床研究，12个月申报生产。
前三个主用于新药申报4、经典恒温法：对药物水溶液的预测有一定的参考价值。
5、简便法：特别对固体药物的稳定性试验更方便。
粉体学一、名解1、粉体学：研究粉体所表现的基本性质及应用。
2、粉体特点：流动性与液体相似，压缩性与气体相似，抗压性（抗形变）与固体相似。
3、粒径测定方法：光学显微镜（0.5-um）电子显微镜（0.01-）筛分法（45-）沉降法（0.5-100）库尔特计数法（1-600）4、比表面积（粒子粗细）的测定：比气体透过法（1-100）氮气吸附法（0.03-1）5、流动性（flowability）评价：休止角（越小越好）、流出速度（加入助流玻璃球越少越好）、压缩度（反映凝聚性和松软状态，变大时流动性下降）6、增加流动性措施：增大粒子大小；减小表面粗糙度；含湿量适当（适当干燥）；加入助流剂7、吸湿性（moisture absorption）固体表面吸附水分的现象，用吸湿平衡曲线表示。
8、临界相对湿度（CRH）水溶性药物固有特征参数：水溶性药物相对湿度较低时几乎不吸湿，相对湿度增大到一定值，吸湿量急剧增加，这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称CRH。
（CRH下降，吸湿性上升）测定CRH意义：CRH可作为药物吸湿性指标，一般愈大愈不吸湿；为生产贮存环境提供参考；为选择防湿性辅料提供参考。
9、润湿性（wetting）固体界面由固-气界面变为固-液界面的现象。
润湿剂（wetting agent）能增加疏水性药物微粒被水润湿的能力附加剂。
10、黏附性（adhesion）不同分子间产生的引力如粉体的粒子与器壁间的黏附。
11、凝聚性（cohesion）同分子间产生的引力如粒子与粒子间的黏附。
12、压缩性（compressibility）粉体在压力下体积减少的能力。
13、成形性（compactibility）物料紧密结合成一定形状的能力。
14、休止角：粉体堆积层的自由斜面与水平面所成的最大角。
15、密度&真密度&颗粒密度&松密度或堆密度&振实密度&孔隙率密度：单位体积粉体的质量；真密度ρt=W/Vt；颗粒密度ρg=W/Vg；松密度或堆密度ρb=W/V，振实密度（即最紧松密度）ρbt；ρt≥ρg≥ρb；空隙率（孔隙率）：粉体中空隙所占有的比率二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法4、沉降法5、比表面积法三、比表面积的测定：1、吸附法(BET法) 2、透过法3、折射法四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。
休止角：θ越小流动性越好，θ<300流动性好流出速度：越大，流动性越好内磨擦系数：粒径在100—200um，磨擦力开始增加，休止角也增大。
θ≤300 为自由流动，θ≥400不再流动，增加粒子径，控制含湿量，添加少量细料均可改善流动性。
稳定性名解1、药物的稳定性研究意义：是处方前研究工作的重要而必需的内容，从而合理地进行处方设计，并筛选出最佳处方，为临床提供安全有效稳定的药物制剂，为生产提供可靠的处方和工艺，有利于提高经济效益和社会效益。
2、药物稳定性包括：化学稳定性、物理稳定性、生物稳定性、药效学稳定性、毒理学稳定性3、稳定性试验&影响因素试验&加速试验&长期试验稳定性试验：考察原料药或药物制剂在温度、湿度、光线的影响下随时间变化的规律，为药品的生产、包装、贮存、运输条件提供科学依据，同时通过试验确定药品的有效期。
影响因素试验（用一批原料）：高温试验、高湿度试验、强光照射试验；（2）加速试验（用三批供试品）：在超常的条件下进行（原理：通过加速药物的理化变化，探讨药物的稳定性；方法：采用隔水式电热恒温培养箱等）；（3）长期试验（用三批供试品）：在接近药品实际贮存条件下进行，为制定药物有效期提供依据；4、化学降解途径：水解（酯、酰胺），氧化，其他（异构化，聚合，脱羧）5、稳定性试验目的：考察原料药或药物制剂在温度湿度光线的影响下随时间变化的规律，为药品的生产包装贮存运输条件提供科学依据，同时通过试验确定药品有效期。
6、原料药：影响因素试验、加速试验、长期试验；药物制剂（加速试验和长期试验）7、影响因素试验（强化试验）：比加速试验条件更激烈，目的：探讨药物的固有稳定性、了解影响其稳定性的因素及可能的降解途径与降解产物，为制剂生产工艺包装贮存条件和建立降解产物分析方法提供科学依据。
物理药剂学
物理药剂学
物理药剂学是一门研究药物在体内的物理过程和药物物理参数与药物效应之间相互作用的学科。
它对于研究药物的吸收、分布、代谢和排泄等方面有着重要的意义，且在药学和临床医学中发挥着重要的作用。
1.药物的吸收
药物的吸收是指药物从给药形式（如口服、注射、外用等）到达血液中的过程。
在这一过程中，很多物理因素会对药物的吸收产生影响，例如药物的物理化学性质、pH值等。
药物的分子大小、溶解度、疏水性等都会影响药物的吸收速率和程度。
2.药物的分布
药物的分布是指药物在体内的分布情况。
这一过程的影响因素包括药物的分子大小、脂溶性、蛋白结合率、毛细血管通透性等。
药物在血液中的结合状态也会影响药物的分布，例如，当药物与血浆蛋白结合时，在体外的浓度会减少，影响药物在组织和器官内的分布情况。
3.药物的代谢
药物代谢是指药物被生物体内的代谢酶代谢成其它物质的过程。
这一过程发生在肝和其他组织中。
药物的化学结构、代谢酶种类和数量等因素都会影响药物的代谢速率和代谢产物的性质。
代谢产物的毒性和活性对于药物性能和药效有着重要的影响。
4.药物的排泄
药物的排泄是指药物通过肾脏、肝脏、肺等器官排出体外的过程。
药物的物理化学性质、蛋白结合度、pH值等因素会影响药物的排泄速率和排泄途径。
综上所述，物理药剂学是研究药物在体内的物理过程和药物物理参数与药物效应之间相互作用的学科。
药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄都与药物的物理性质有着密切关系。
了解物理药剂学有助于
人们更好地理解药物的药效、药代动力学和药物毒理学等知识，为药物的研制和合理使用提供了科学依据。
全国注册药师的药物理学复习指南
全国注册药师的药物理学复习指南药物理学是药学专业的重要课程之一，是药师考试中必考的内容。
熟练掌握药物理学知识，对于药师取得执业资格至关重要。
本文将为全国注册药师考生提供一份药物理学的复习指南，帮助考生系统地复习和掌握相关知识。
一、药物物理化学基础药物物理化学是药物理学的基础，包括溶解度、分配系数、键合性和酸碱平衡等内容。
考生需要重点掌握以下几个方面的知识：1. 溶解度：药物在溶液中的溶解度与溶质溶剂属性、温度和压力等因素有关。
理解溶解度的影响因素以及溶解度曲线的绘制方法十分重要。
2. 分配系数：分配系数是药物在两种不同相（一般情况下是油和水）之间的分配情况。
考生需要了解分配系数的计算方法以及其在药物代谢和组织分配中的应用。
3. 键合性：药物分子内部的化学键种类对于药物的性质和作用具有重要影响。
考生需掌握药物常见的化学键类型以及其在药效学中的作用。
4. 酸碱平衡：药物分子中的酸碱离子对于药物的溶解度、吸收和药效等方面均有影响。
考生需要了解酸碱指数、药物分子的解离和离子化过程等相关知识。
二、药物药代动力学药代动力学研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，是了解药物在人体内的行为和作用的重要内容。
考生应特别关注以下几个方面：1. 药物吸收：药物吸收受多种因素影响，包括给药途径、药物性质和生理状态等。
考生需要了解不同给药途径对吸收的影响，以及药物通过细胞膜的吸收过程和相关的转运机制。
2. 药物分布：药物在体内的分布受组织亲和性、通透性和蛋白结合率等因素的制约。
考生需理解药物的体内分布过程，了解组织和器官的生理特征对于药物分布的影响。
3. 药物代谢：药物代谢是药物在体内发生化学转化的过程，主要发生在肝脏和其他组织中。
考生需要了解药物的代谢途径、代谢酶和代谢产物等相关知识。
4. 药物排泄：药物排泄包括肾排泄、肝排泄和其他途径的排泄。
考生需要了解药物经肾脏排泄的过程和肝脏对药物的排泄作用。
三、药物相互作用和不良反应在药物治疗过程中，不同药物之间可能会发生相互作用，导致药效的增强或减弱，甚至产生不良反应。
药剂学重点知识总结(精华篇)2024
引言：药剂学是研究药物的性质、制剂、质量控制和应用等方面的科学。
它是药学的一门重要学科，对于药物的研制、生产和应用具有重要意义。
本文将对药剂学的重点知识进行总结，旨在帮助读者全面了解药剂学的核心概念和原理。
正文内容：一、药剂学概述1.药剂学的定义和研究内容2.药剂学与药理学、药物化学的关系3.药剂剂型的分类和特点4.药物质量控制的重要性及其指标5.药剂学在药物研发和生产中的应用二、药物的物理化学性质1.药物的溶解性和分配系数2.药物的晶体学和物相转变3.药物的溶液与胶体4.药物的离子化和配位化学5.药物的稳定性及其影响因素三、药物制剂的研制与评价1.药物配方设计原则2.药物制剂的稳定性评价方法3.药物制剂的制备方法4.药物制剂的质量评价5.药物制剂的生物等效性评价四、药物释放与吸收1.药物的口服给药途径2.药物的肠道吸收过程和影响因素3.药物的血浆蛋白结合和药物代谢4.药物的肝肠循环5.药物的体内分布和排泄途径五、药剂学的应用与前沿研究1.药物动力学模型的建立和应用2.个体化药物治疗的概念和方法3.药剂学在新型药物研发中的应用4.药剂学在抗肿瘤药物研究中的重要性5.药剂学与纳米药物载体的研究进展总结：本文围绕药剂学的重点知识展开了详细的总结。
首先介绍了药剂学的概述，包括定义、研究内容和药剂剂型的分类。
接着详细讨论了药物的物理化学性质，如溶解性、晶体学和离子化等。
然后重点介绍了药物制剂的研制与评价，包括配方设计原则、制剂稳定性评价和质量评价等。
接下来探讨了药物释放与吸收的过程与影响因素。
展示了药剂学在药物治疗个体化、新型药物研发和纳米药物载体等领域的应用前沿。
通过本文的阐述，读者将能够全面了解药剂学的核心概念和原理，为药物研发和应用提供专业的指导。
全国注册药师药物理学常考知识点梳理
全国注册药师药物理学常考知识点梳理药物理学（Pharmaceutics）是药学中的重要分支，研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及药物在体外的制剂设计和药物的制剂评价等。
作为全国注册药师考试的重要科目，药物理学知识点的掌握对于考生来说至关重要。
本文将对全国注册药师药物理学常考知识点进行梳理，帮助考生备考。
一、药物的物理化学特性1. 药物的溶解度：药物溶解度是指在一定温度和压力下，单位溶剂量溶解药物所达到的最大浓度。
影响药物溶解度的因素有温度、溶剂、pH值等。
2. 药物的离解度：药物的离解度是指药物分子在溶液中分子与离子的比例关系，通常用离子化度（α）表示。
3. 药物的分配系数：分配系数是指药物在两相溶液中分布的程度，是药物分子在脂肪溶剂与水之间的分布比例。
二、药物在体内的吸收过程1. 药物的吸收动力学：药物在体内吸收的过程受到吸收速率常数（ka）和吸收半衰期（t1/2a）的影响。
吸收速率是指单位时间内药物在体内吸收的速率，而吸收半衰期是指药物吸收过程中，血浆药物浓度下降到初始值的一半所需的时间。
2. 药物的吸收方式：药物的吸收方式包括被动扩散、主动转运、胃肠道、肝脏和肾脏等。
3. 影响药物吸收的因素：影响药物吸收的因素有生物可用度、药物的分子大小、溶解度、pH 值、服药方式等。
三、药物在体内的分布过程1. 药物的分布动力学：药物在体内分布的过程受到分布速率常数（kd）和分布半衰期（t1/2d）的影响。
分布速率是指单位时间内药物在体内分布的速率，而分布半衰期是指药物分布过程中，药物在血浆和组织之间的平衡时间。
2. 药物的分布容积：分布容积是指体内所有组织和器官与血浆中药物浓度的比值，反映了药物分布的广泛程度。
3. 影响药物分布的因素：影响药物分布的因素有药物的脂溶性、离子化度、蛋白结合率等。
四、药物在体内的代谢与排泄过程1. 药物的代谢动力学：药物在体内代谢的过程受到代谢速率常数（km）和代谢半衰期（t1/2m）的影响。
物理药剂学的知识点总结
物理药剂学的知识点总结粉体学一、名解1、粉体学：研究粉体所表现的基本性质及应用。
2、粉体特点：流动性与液体相似，压缩性与气体相似，抗压性（抗形变）与固体相似。
3、粒径测定方法：光学显微镜（0.5-um）电子显微镜（0.01-）筛分法（45-）沉降法（0.5-100）库尔特计数法（1-600）4、比表面积（粒子粗细）的测定：比气体透过法（1-100）氮气吸附法（0.03-1）5、流动性（flowability）评价：休止角（越小越好）、流出速度（加入助流玻璃球越少越好）、压缩度（反映凝聚性和松软状态，变大时流动性下降）6、增加流动性措施：增大粒子大小；减小表面粗糙度；含湿量适当（适当干燥）；加入助流剂7、吸湿性（moisture absorption）固体表面吸附水分的现象，用吸湿平衡曲线表示。
8、临界相对湿度（CRH）水溶性药物固有特征参数：水溶性药物相对湿度较低时几乎不吸湿，相对湿度增大到一定值，吸湿量急剧增加，这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称CRH。
（CRH下降，吸湿性上升）测定CRH意义：CRH可作为药物吸湿性指标，一般愈大愈不吸湿；为生产贮存环境提供参考；为选择防湿性辅料提供参考。
9、润湿性（wetting）固体界面由固-气界面变为固-液界面的现象。
润湿剂（wetting agent）能增加疏水性药物微粒被水润湿的能力附加剂。
10、黏附性（adhesion）不同分子间产生的引力如粉体的粒子与器壁间的黏附。
11、凝聚性（cohesion）同分子间产生的引力如粒子与粒子间的`黏附。
12、压缩性（compressibility）粉体在压力下体积减少的能力。
13、成形性（compactibility）物料紧密结合成一定形状的能力。
14、密度&真密度&颗粒密度&松密度或堆密度&振实密度&孔隙率密度：单位体积粉体的质量；真密度ρt=W/Vt；颗粒密度ρg=W/Vg；松密度或堆密度ρb=W/V，振实密度（即最紧松密度）ρbt；ρt≥ρg≥ρb；空隙率（孔隙率）：粉体中空隙所占有的比率二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法4、沉降法5、比表面积法三、比表面积的测定：1、吸附法(BET法) 2、透过法3、折射法四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。
药剂专业 涉及的物理化学知识
药剂专业涉及的物理化学知识
药剂专业涉及的物理化学知识主要包括以下几个方面：
1. 热力学：包括热力学基本概念、热力学平衡、热力学过程等。
药剂专业需要了解物质的热力学性质，如热容、焓、熵等，并能够应用热力学原理进行药剂的稳定性研究、配方优化等。
2. 物理化学平衡：包括化学平衡、离子平衡、溶解度平衡、酸碱平衡等。
药剂专业需要了解溶液的物理化学平衡关系，如酸碱平衡对药物的溶解度、稳定性等的影响，以及药物离子的溶解度规律。
3. 色谱分析：包括气相色谱、液相色谱等。
药剂专业需要掌握色谱分析技术，用于药物的纯度检测、分析等。
4. 电化学：包括电解质溶液中的电解、电位、电动势等。
药剂专业需要了解电化学反应对药物混合溶液中的影响，如pH值、电解质浓度等的调控。
5. 反应动力学：包括化学反应速率、速率方程等。
药剂专业需要了解药物的反应动力学特性，并进行药剂的速率研究及药物配方的优化。
这些物理化学知识对于药剂专业的学习和研究都具有重要的作用，可以帮助药剂师有效地控制药物的性质、研制高质量的药物配方。
物理药剂学-第10章
电子受体
电子受体（electron acceptor）：具有较高电子亲 和能的分子或离子、自由基。 可以作氧化剂。
种类： ✓ 具有低位空轨道的n-受体：BF3 ✓ 缺乏π电子的苯衍生的和与π电子结合很牢的不饱
和化合物为π-受体：苦味酸 ✓ 卤素分子、卤代烃以及具有正性碳原子的化合物为
σ-受体：I2，CHCl3 ✓ 具有氧化性的自由基受体Q-受体：I∙，O∙
配位化合物（coordination compound）：简称配合 物，也叫错合物、络合物，为一类具有特征化学结 构的化合物，由中心原子或离子（统称中心原子） 和围绕它称为配位体（简称配体）的分子或离子， 完全或部分由配位键结合形成。
螯合物（chelate）：是配合物的一种。由具有一个 或多个多齿配位体提供多对电子对与同一中心体 （金属离子）通过形成螯合环的化学反应—螯合作 用而得到的具有环状结构的配合物。
4、掌握包合物的定义，包合作用的性质，包合物的组 成，包合作用力；常见的包合材料的种类，环糊精及 其衍生物的结构特征，环糊精包合物的稳定常数；环 糊精及其衍生物包合物在药物制剂方面的应用。熟悉 环糊精包合作用的特点；包合作用增加难溶性药物溶 解度的特点。了解包合物的类型。
学习要求
5、掌握药物与蛋白质的结合作用；蛋白结合作用的平 衡常数；药物与蛋白质结合对药物作用的影响。
介质pH值
沉淀 降解 药效↓ 副作用
制剂质量不合格、副作用
✓ eg. 1 红霉素适宜的pH6. 0～8. 0，当超出此范围时迅速 降效，因此不宜用pH值低的葡萄糖作溶媒[1]。
✓ eg. 2 头孢菌素类用pH＜3的溶液配制时会析出结晶， 外观和抗菌活性也受影响，故应避免用酸性溶液配制[2]。
[1] 许树梧. 临床用药精要. 北京:人民卫生出版社, 2001, 201. [2] 华毛加. 注意掌握头孢菌素类抗生素临床配制和投药时间.青海医学院学报, 1999, 20(3):59.
物理药剂学-第六章—药物的扩散溶出与释放
（二）剂型及制剂工艺等影响
• 1.剂型 • 2.制剂工艺 • 3.辅料 • 4.不同厂家和批次
（三）测定体系的影响
• 1.温度 • 2.搅拌 • 3.取样位置
（四）溶出介质的影响
• 1.溶出介质 • 2.介质用量 • 3.介质PH • 4.加入表面活性剂 • 5.介质含络合剂 • 6.样品量 • 7.其他
• ②控释制剂（Controlled-release preparation）： 中国药典将控释制剂定义为：“控释制剂系指口 服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地恒速或接近 恒速释放，且每日用药次数与相应的普通制剂比 较至少减少一次或用药间隔时间有所延长的制 剂”。
C C*max
药时曲线
C*min
真皮
毛细血管吸收
影响药物透皮吸收的因素
• 药物在皮肤与赋形剂间的分配系数Ksv • 透皮速率与药物浓度Cv呈正比 • 药物分子通过赋形剂的扩散系数Dv与通过
皮肤的扩散系数Ds有关，二者大小决定了 药物从赋形剂释放或透过皮肤的速率，是 速控因素。 • 皮肤中的水分 • 皮肤表面积
第二节 药物的溶出
普通制剂 缓释制剂
副作用强度 治 疗 窗
t
（四）渗透压原理
口服渗透泵片 组成：药物+半透膜+渗透压活性物质+激光打孔 释药：片+水→药物溶解→渗透压增加→药物由细孔流
出→药物完全溶解
原始的单室渗透泵示意图
半透膜的特性
改进型双室渗透泵装置
三、透皮给药制剂的分类
（一）膜控释型 （二）粘胶分散型 （三）骨架扩散型 （四）微贮库型
第六章 药物的扩散、溶 出与释放
➢扩散 ➢溶出：药物从固体状态溶解成溶液的过 程 ➢释放：药物从固体高分子材料中释放的 过程 ➢吸收是药物进入血液的过程 ➢扩散是溶出与释放的前提
物理药剂学第一三章
教学ppt
14
化学动力学原理研究化学稳定性中：
药物降解的机理； ②药物降解速度的影响因素； ③药物制剂有效期的预测及其稳定性的评
价； ④防止（延缓）药物降解的措施与方法。
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1. 零级反应: 反应速率与反应物的浓度无关，为一
常数。
dC dt k0
CC0k0t
k0—零级反应速度常数，单位：[浓度]·[时间]-1
求得：
于1。
ε = C/C0
介电常数大的溶剂的极性大，介电常数小的极性小。
一些溶剂的介电常数
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（二）溶解度的测定方法
1.药物的特性溶解度及测定方法
药物的特性溶解度（intrinsic solubility）是
指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生 解离或缔合，也不发生相互作用时所形
成饱和溶液的浓度，是药物的重要物理 参数之一。 对新化合物而言更有意义。
第一节 第二节
第三节 第四节 第五节 第六节
药物的溶解 气体、液体、固体溶质在液体中的溶 解度 影响药物溶解度的因素 改变药物溶解度的方法 药物的等渗溶液与等张溶液 药物的分配
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第一节 药物的溶解
药物溶液的形成是制备液体制剂的基础 以溶液状态使用的制剂： 注射剂； 内服：合剂、芳香水剂、糖浆剂、溶液剂和
溶解度(solubility)系指在一定温度（气体在一定压力） 下，在一定药溶物剂溶中解达度饱有和七时种溶提解法的：最极大药量，是反映 药物溶解性易微的溶溶重解、要、极指易微标溶溶。、解溶、解几、乎略不溶溶、
有两种表示或方不法溶：。 1. 溶解度常用一定温度下100g溶剂中（或100g溶液或 100ml溶液）溶解溶质的最大克数来表示； 2. 溶解度也可用物质的摩尔浓度mol/L表示。
物理药剂学
1.物理药剂学（P2）是以物理化学原理和实验方法为主导，揭示药物及其制剂的物理化学性质变化规律和机理，研究药物制剂形成的理论与作用特点，指导药物制剂的设计、制备工艺和质量控制（包括稳定性研究）的一门药剂学分支学科。
2.介电常数（P56）两个带电体（或两个离子）在真空中与在该物质中静电作用力之比例常数。
（选择题）介电常数越大，正负离子间的静电引力愈小。
3.溶解度参数（P69）是非极性或中等极性的真实溶液中溶质和溶剂内压的量度，也表示同种分子间的内聚力。
4.特性溶解度和表观溶解度（P58）特性溶解度：药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用而形成饱和溶液时的浓度。
表观溶解度：对于溶解度除考虑温度外，还应考虑溶剂的极性、介电常数、溶剂化作用、缔合、形成氢键、酸碱反应等因素，即溶解环境。
药剂中所指的药物溶解度往往是表观溶解度。
5.溶解度（P59）极易溶解：系指溶质1g（ml）能在溶剂不到1ml中溶解。
易溶：系指溶质1g（ml）能在溶剂1~不到10ml中溶解。
6.增溶和助溶区别（P99-100）增溶：难溶性药物分散于水中时加入表面活性剂，能提高难溶药物的溶解度。
是物理变化，没有新物质生成。
增溶剂的加入不仅能提高难溶性药物的溶解度，还可以提高制剂的稳定性，延缓药物的氧化或水解。
助溶：对难溶性药物加入助溶剂可形成络合物、复合物等而提高其溶解度。
是化学变化，有新物质生成。
7.临界胶束浓度CMC（P143）表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度8.亲水油平衡值(P146)表面活性剂分子中亲水和亲油基对油或水的综合亲和力9. 亲水亲油平衡值（P148）O/W型乳化剂：8~18W/O型乳化剂：3~810.粒径的测定（P171）沉降法：适用于球形、大小在1~250μm范围粒径的测定，一般用于悬浮液的测定。
库尔特计数法：粒径测定范围为0.3~80.0μm，要求粒子分布窄。
11.休止角α（P177）指静止状态的粉体堆积体自由表面与水平面之间的夹角。