药理学教案--第41章-氨基苷类抗生素
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药理学 41氨基苷类抗生素
新霉素＞链霉素＞卡那霉素＞奈替米星＞阿米卡星＞庆大霉素＞妥布霉素
避免与肌松药合用，一旦发生可采用新斯的明和钙剂抢救
4.过敏反应：皮疹、发热、血管神经性水肿、口周发麻 链霉素过敏性休克 葡萄糖酸钙 + 肾上腺素
9
六、常用氨基糖苷类抗生素
10
链霉素
临床应用
streptomycin
第一个
① 鼠疫：＋四环素（首选） ②感染性心内膜炎+青霉素（溶链、草绿链球、肠球菌） ③抗结核（第一个）
不良反应
耳
肾
神经－肌阻滞
过敏
12
卡那霉素 （kanamycin）
抗菌谱、临床用途类似链霉素 耳毒性、肾毒性大，仅次于新霉素 细菌易耐药
妥布霉素 (tobramycin)
对铜绿假单孢菌的作用较庆大强，且无交叉 耐药；主要用于铜绿假单孢菌的严重感染。
阿米卡星(丁胺卡那霉素) amikacin
耐药菌株感染
(二)增加细胞膜通透性
4
氨基糖苷类共性
二、耐药性 1.细菌产生钝化酶 2.细菌胞膜通透性改变 3.细菌内药物作用靶位改变 30S（P10蛋白）S12
5
氨基糖苷类共性
三、体内过程特点 1.吸收：为有机强碱，口服难吸收,多采用肌内注射， 口服仅用于肠道感染和肠道消毒
2.分布：血浆蛋白结合率低 主要分布于细胞外液 内耳淋巴液和肾皮质中浓度高
1.耳毒性：前庭神经（眩晕、恶心、呕吐）和耳蜗听神经损伤（耳鸣、听力减退、永久性耳聋） 影响子宫内胎儿 避免与其他有耳毒性的药物合用 2.肾毒性：诱发药源性肾衰的最常见因素 避免合用有肾毒性的药物 定期进行肾功能检查
新霉素＞卡那霉素＞庆大霉素＞妥布霉素＞阿米卡星＞奈替米星＞链霉素
避免与肌松药合用，一旦发生可采用新斯的明和钙剂抢救
4.过敏反应：皮疹、发热、血管神经性水肿、口周发麻 链霉素过敏性休克 葡萄糖酸钙 + 肾上腺素
9
六、常用氨基糖苷类抗生素
10
链霉素
临床应用
streptomycin
第一个
① 鼠疫：＋四环素（首选） ②感染性心内膜炎+青霉素（溶链、草绿链球、肠球菌） ③抗结核（第一个）
不良反应
耳
肾
神经－肌阻滞
过敏
12
卡那霉素 （kanamycin）
抗菌谱、临床用途类似链霉素 耳毒性、肾毒性大，仅次于新霉素 细菌易耐药
妥布霉素 (tobramycin)
对铜绿假单孢菌的作用较庆大强，且无交叉 耐药；主要用于铜绿假单孢菌的严重感染。
阿米卡星(丁胺卡那霉素) amikacin
耐药菌株感染
(二)增加细胞膜通透性
4
氨基糖苷类共性
二、耐药性 1.细菌产生钝化酶 2.细菌胞膜通透性改变 3.细菌内药物作用靶位改变 30S（P10蛋白）S12
5
氨基糖苷类共性
三、体内过程特点 1.吸收：为有机强碱，口服难吸收,多采用肌内注射， 口服仅用于肠道感染和肠道消毒
2.分布：血浆蛋白结合率低 主要分布于细胞外液 内耳淋巴液和肾皮质中浓度高
1.耳毒性：前庭神经（眩晕、恶心、呕吐）和耳蜗听神经损伤（耳鸣、听力减退、永久性耳聋） 影响子宫内胎儿 避免与其他有耳毒性的药物合用 2.肾毒性：诱发药源性肾衰的最常见因素 避免合用有肾毒性的药物 定期进行肾功能检查
新霉素＞卡那霉素＞庆大霉素＞妥布霉素＞阿米卡星＞奈替米星＞链霉素
化学治疗药—氨基苷类抗生素(药理学)
产生耳毒性、肾毒性 用于治疗尿路感染
口服难吸收
用于治疗肠道感染
氨基糖苷类抗生素共性
• 抗菌机制 抑制蛋白质合成的全过程 （起始、延伸、终止） 1.起始阶段： 抑制70S亚基始动复合 物的形成； 2.延伸阶段： 与30S亚基的P10蛋白结合，致A位歪曲， mRNA错译，阻止移位； 3.终止阶段： 阻止终止密码子与A位结合； 阻止70亚基的解离。
避免与增加肾毒 性的药物合用 小儿、老年人、 休克、脱水及肾 功能不全患者禁 止应用
氨基糖苷类抗生素共性
神经-肌肉麻痹
原因： 氨基苷类在突触前膜与Ca2+ 结合部位结合
抑制乙酰胆碱释放
神经肌肉接头传递阻断
氨基糖苷类抗生素共性
过敏反应
较少见，一旦发生较青霉素引பைடு நூலகம்的过敏性 休克严重，宜首选注射葡萄糖酸钙进行抢救
• 氨基糖苷类抗生素口服治疗肠道感染的原因？ • 为何氨基糖苷类抗生素用于治疗尿路感染？ • 从体内过程角度出发，阐释氨基糖苷类抗生 素导致耳毒性、肾毒性的原因？
氨基糖苷类抗生素共性
不能透过血-脑屏障
不能用于治疗脑膜炎
血浆蛋白结合率低，在 肾皮质、内耳内外淋巴 液高浓度蓄积
大部分药物以原形从肾 脏排出，尿中浓度高
氨基苷类
氨基苷类 氨基苷类
大肠杆菌
氨基糖苷类抗生素共性
肺炎克雷伯杆菌
• 静止期杀菌剂 • 主要抗G-杆菌、绿脓杆菌、结
核杆菌，对厌氧菌不敏感
• 杀菌速率与杀菌时程成浓度依 赖性
具有初次接触效应
具有较长的PAE
碱性环境中抗菌活性增强
志贺菌 痢疾杆菌
变形杆菌
❖ 耐药性 ❖ 产生钝化酶 ❖ 改变胞浆膜通透性 ❖ 细胞内转运功能异常 ❖ 作用靶位改变
第章氨基糖苷类抗生素ppt课件
2019 15
小结
1. 是治疗鼠疫和土拉菌感染的首选药，是 治疗结核病的一线药物。 2. 不良反应以耳毒性最严重，对过敏性休 克也应高度重视。 2. 根据我国成人 0.75g/d ，疗程不超过一 个月，一般是比较安全的。 4. 皮试阳性率不高
2019 16
庆大霉素(gentamycin)
1. 抗菌谱广，抗菌作用强： 是治疗各种革兰阴性杆菌感染的主要药物， 对铜绿假单胞菌及金葡菌有效。 是氨基糖苷类中的首选药。 2. 与 -内酰胺类抗生素合用有协同作用，可治疗 敏感菌引起的严重感染。 另外：口服用于肠道感染或术前准备。 局部用于皮肤黏膜、五官表面感染。 3. 不良反应 （1）耳毒性 （2）肾毒性比链霉素明显
2019 2
氨基糖苷类化构基本相似，因有氨基醇环和氨 基糖分子，并由配糖链连接成苷，所以称为氨基糖 苷类；以前称为氨基甙类。 氨基糖苷类分为两大类： 1. 天然来源 链霉素，庆大霉素，卡那霉素，妥布霉素， 新霉素等。 2. 半合成 阿米卡星（丁胺卡那霉素），奈替米星等
2019 3
一、抗菌作用
（一）抗菌谱相似，抗菌谱较广，对 G-菌抗菌作用 强，对G+菌部分敏感，有些对结核杆菌有效。 （二） 抗菌机制：阻碍细菌蛋白质的合成及破坏细 菌胞浆膜的完整性。 细菌蛋白质合成分为三个阶段。 1. 蛋白质的合成： 蛋白质合成由核蛋白体，mRNA， tRNA 来 完成。核蛋白体是合成蛋白质的场所，将氨 基酸装配成酞链。核蛋白体是由大小不一的 两个亚基组成。大亚基 50S 小亚基 30S 2019 -
4
mRNA（信使核糖核酸） 是合成蛋白质的摸板，带有密码。 tRNA（转运核糖核酸） 是搬运氨基酸的特异“搬运工具”，可携带 活化的氨基酸形成氨酰基 —tRNA ，同时能翻译 mRNA上的三联密码，把相应的氨基酸按密码的 顺序运送到核蛋白体上。 2. 蛋白质合成分为三个阶段： 起始阶段（始动阶段） 酞链延长阶段 终止阶段
小结
1. 是治疗鼠疫和土拉菌感染的首选药，是 治疗结核病的一线药物。 2. 不良反应以耳毒性最严重，对过敏性休 克也应高度重视。 2. 根据我国成人 0.75g/d ，疗程不超过一 个月，一般是比较安全的。 4. 皮试阳性率不高
2019 16
庆大霉素(gentamycin)
1. 抗菌谱广，抗菌作用强： 是治疗各种革兰阴性杆菌感染的主要药物， 对铜绿假单胞菌及金葡菌有效。 是氨基糖苷类中的首选药。 2. 与 -内酰胺类抗生素合用有协同作用，可治疗 敏感菌引起的严重感染。 另外：口服用于肠道感染或术前准备。 局部用于皮肤黏膜、五官表面感染。 3. 不良反应 （1）耳毒性 （2）肾毒性比链霉素明显
2019 2
氨基糖苷类化构基本相似，因有氨基醇环和氨 基糖分子，并由配糖链连接成苷，所以称为氨基糖 苷类；以前称为氨基甙类。 氨基糖苷类分为两大类： 1. 天然来源 链霉素，庆大霉素，卡那霉素，妥布霉素， 新霉素等。 2. 半合成 阿米卡星（丁胺卡那霉素），奈替米星等
2019 3
一、抗菌作用
（一）抗菌谱相似，抗菌谱较广，对 G-菌抗菌作用 强，对G+菌部分敏感，有些对结核杆菌有效。 （二） 抗菌机制：阻碍细菌蛋白质的合成及破坏细 菌胞浆膜的完整性。 细菌蛋白质合成分为三个阶段。 1. 蛋白质的合成： 蛋白质合成由核蛋白体，mRNA， tRNA 来 完成。核蛋白体是合成蛋白质的场所，将氨 基酸装配成酞链。核蛋白体是由大小不一的 两个亚基组成。大亚基 50S 小亚基 30S 2019 -
4
mRNA（信使核糖核酸） 是合成蛋白质的摸板，带有密码。 tRNA（转运核糖核酸） 是搬运氨基酸的特异“搬运工具”，可携带 活化的氨基酸形成氨酰基 —tRNA ，同时能翻译 mRNA上的三联密码，把相应的氨基酸按密码的 顺序运送到核蛋白体上。 2. 蛋白质合成分为三个阶段： 起始阶段（始动阶段） 酞链延长阶段 终止阶段
药学医学药理学课件-第41章氨基糖苷类抗生素
05 氨基糖苷类抗生素的未来 展望
新药研发进展
新型氨基糖苷类抗生素的发现
随着生物技术的不断发展，科学家们正在不断探索新的氨基糖苷类抗生素，以 解决现有药物的耐药性问题。
药物改良研究
通过对现有氨基糖苷类抗生素进行结构修饰或改进，以提高其抗菌活性、降低 毒性和耐药性。
临床应用前景
适应症拓展
随着对氨基糖苷类抗生素作用机 制的深入了解，其临床应用范围 有望进一步扩大，用于治疗更多 种类的细菌感染。
加强耐药性监测
医疗机构应加强耐药性的监测， 及时发现和报告耐药菌株，为临
床医生提供准确的诊断依据。
04 氨基糖苷类抗生素的临床 应用
临床应用范围
氨基糖苷类抗生素主要用于治疗 需氧革兰氏阴性杆菌所致的全身 感染，如大肠杆菌、变形杆菌和
绿脓杆菌所致的各种感染。
对于肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、 沙雷菌属等革兰氏阴性杆菌中， 氨基糖苷类抗生素具有较高的抗
过敏反应包括皮疹、药物 热等，严重者可出现过敏 性休克。
03 氨基糖苷类抗生素的耐药 性
耐药性的产生
基因突变
细菌在接触氨基糖苷类抗生素时， 其基因可能发生突变，导致药物 作用靶点改变，从而使细菌对抗 生素产生耐药性。
产生钝化酶
某些细菌能够产生钝化酶，这些酶 能够修饰抗生素，使其失去活性， 从而使细菌对抗生素产生耐药性。
动物与人类传播
动物携带的耐药细菌可能会通过食物链传播给人类，或者通过直接接触 传播给人类。耐药性的 Nhomakorabea防与控制
合理使用抗生素
医生应遵循抗生素使用原则，避 免滥用抗生素，减少不必要的抗
生素使用。
提高患者依从性
医生应向患者充分解释用药方案 和注意事项，提高患者的依从性， 避免患者自行更改用药方案或停
第41章 氨基糖苷类抗生素_1
氨基糖苷类化构基本相似，因有氨基醇环和氨 基糖分子，并由配糖链连接成苷，所以称为氨基糖 苷类；以前称为氨基甙类。 氨基糖苷类分为两大类： 1. 天然来源 链霉素，庆大霉素，卡那霉素，妥布霉素， 新霉素等。 2. 半合成 阿米卡星（丁胺卡那霉素），奈替米星等
一、抗菌作用
（一）抗菌谱相似，抗菌谱较广，对G-菌抗菌作用 强，对G+菌部分敏感，有些对结核杆菌有效。 （二） 抗菌机制：阻碍细菌蛋白质的合成及破坏细 菌胞浆膜的完整性。 细菌蛋白质合成分为三个阶段。 1. 蛋白质的合成： 蛋白质合成由核蛋白体，mRNA， tRNA 来 完成。核蛋白体是合成蛋白质的场所，将氨 基酸装配成酞链。核蛋白体是由大小不一的 两个亚基组成。大亚基 50S 小亚基 30S
mRNA（信使核糖核酸） 是合成蛋白质的摸板，带有密码。 tRNA（转运核糖核酸） 是搬运氨基酸的特异“搬运工具”，可携带 活化的氨基酸形成氨酰基—tRNA，同时能翻译 mRNA上的三联密码，把相应的氨基酸按密码的 顺序运送到核蛋白体上。 2. 蛋白质合成分为三个阶段： 起始阶段（始动阶段） 酞链延长阶段 终止阶段
2. 肾毒性 （1）氨基糖苷类抗生素是诱发药源性肾衰最常见 的因素。 （2）定期检查肾功能 （3）避免与有肾毒性的药物合用（有哪些药物）
3. 神经肌肉阻断作用 原因：可能与突触前膜上钙结合，阻止钙离子参 与Ach 的释放，因Ach 的释放需要Ca2+ 参 与，发挥神经肌肉阻断作用。剂量过大可 导致呼吸肌麻痹，呼吸停止。 解救： 钙剂 新斯的明
阿米卡星 (amikacin ）
1. 抗菌谱是氨基糖苷类中最广者：对G+菌，G-菌， 铜绿假单胞菌，结核杆菌有很好的抗菌作用。 2. 对G-杆菌及铜绿假单胞菌产生的钝化酶稳定，不 易产生抗药性。 3. 主要用于： （1）对其它氨基糖苷类耐药菌株所致严重感染。 （2）与β内酰类合用有协同作用，治疗粒细胞减少 或其它免疫缺陷者严重革兰阴性杆菌感染。 （3）结核病。 4. 不良反应：耳毒性明显
药理学氨基甙类抗生素课件
1.耳毒性
慎重用药：
儿童
表述不详 老人 生理性耳聋 孕妇 尽量不用 避免与有耳毒性药物合用：万古霉素、强效 利尿药、镇吐药、甘露醇 镇静作用药抑制病人反应性。
2.肾毒性
经肾排泄并在肾皮质部蓄积，主要损害近曲
小管上皮细胞，但不影响肾小球， 化验可见蛋白尿、管形尿，严重者可发生氮 质血症及无尿等。 年老、剂量过高及与其他肾毒性药物（如呋 塞米、多粘菌素、两性霉素B）合用易发生
妥布霉素
由链丝菌培养液中提得，也可由卡那霉素B脱
氧而成。 口服难吸收，肌内注射吸收迅速。可渗入胸 腔腹腔滑膜腔达有效治疗浓度。 对肺炎杆菌、肠杆菌属与变形杆菌属的作用 较庆大霉素强；
妥布霉素
对铜绿假单孢菌作用是庆大霉素2～5倍，并
且对庆大霉素耐药者仍有效，与抗铜绿假单 孢菌的青霉素或头孢菌素类合用。 对其它革兰阴性菌活性不如庆大霉素，革兰 阴性菌仅对葡萄球菌有效。
第四十一章 氨基糖苷类抗生素
氨基糖苷类抗生素
天然：链霉素、卡那霉素、妥布霉素、庆大
霉素、西索米星以及小诺米星。 人工半合成：、奈替米星、依替米星、阿米 卡星、异帕米星等。
抗菌作用
需氧革兰阴性菌：大肠埃希菌、铜绿假单胞
菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、 志贺菌属和枸椽酸杆菌属等具高度抗菌活性。 对沙雷菌属、沙门菌属、产碱杆菌属、不动 杆杆菌属、嗜血杆菌属也具有抗菌作用。 对革兰阴性球菌如淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟 菌的作用较差；
临床应用
①对铜绿假单胞菌和革兰阴性杆菌抗菌活性
低 ②对鼠疫与土拉菌病，此是首选药；与四环 素合用治疗鼠疫最有效。 ③治疗多重耐药的结核病 ④青、链合用治疗溶血性链球菌、草绿色链 球菌及肠球菌引起的感染性心内膜炎
41氨基糖苷类抗生素-PPT文档
新霉素＞链霉素＞卡那霉素＞奈替米星＞阿米卡星＞ 庆大霉素＞妥布霉素。
可被误诊为过敏性休克 抢救：静脉注射新斯的明和钙剂 避免合用肌松药和全麻药。血钙过低或重症肌无力禁用
4、过敏反应 药疹、药热、血管神经性水肿、口周发麻等 新霉素易引起接触性皮炎
偶见休克， 链霉素仅次于青霉素。 死亡率高
抢救：肌注肾上腺素，静注葡萄糖酸钙。
（1）起始阶段，抑制70S始动复合物的形成。 （2）延长阶段：选择性地与30S亚基上靶蛋白结合
（如P10），使 mRNA上的密码错译， 导致异常的、无功能的蛋白质合成。 （3）终止阶段：阻碍终止因子（R）与核蛋白体A位 结合，使已合成的肽链不能释放， 并阻止70S核蛋白体的解离。 其他：胞膜的通透性增加
1、对肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、变形杆菌属杀菌作用是 庆大霉素的4倍。
2、 对铜绿假单胞菌的作用是庆大霉素的2-5倍，庆大霉素 耐药仍有效 （合用青霉素或头孢）
3、对其他G-杆菌作用无庆大霉素强 4、G+仅对葡萄球菌有效
阿米卡星（丁胺卡那霉素）—卡那霉素半合成 氨基苷中抗菌谱最广。
1、对G-杆菌和金葡菌都有较强 抗菌活性，但较庆大霉素弱。
庆大霉素 （Gentamycin）—小单胞菌
抗菌作用强，常首选治疗常见G-菌感染。 1、广泛用于G-菌感染（沙雷菌属），常首选。 2、抗绿脓杆菌有效，常合用梭苄西林，不混同静滴。 3、常合用梭苄西林、头孢类治疗病因不明的G-菌混合
感染。 4、口服用于肠道感染及肠道手术前给药。 5、局部用于皮肤、粘膜及五官的感染
3、对MRSA和MRSE也有较好抗菌活性。 4、链霉素、卡那霉素还对结核分枝 杆菌有效。
1、 G-菌 2、 G+球菌
对 G-杆菌有强大的杀灭作用； 对 G-球菌效差
可被误诊为过敏性休克 抢救：静脉注射新斯的明和钙剂 避免合用肌松药和全麻药。血钙过低或重症肌无力禁用
4、过敏反应 药疹、药热、血管神经性水肿、口周发麻等 新霉素易引起接触性皮炎
偶见休克， 链霉素仅次于青霉素。 死亡率高
抢救：肌注肾上腺素，静注葡萄糖酸钙。
（1）起始阶段，抑制70S始动复合物的形成。 （2）延长阶段：选择性地与30S亚基上靶蛋白结合
（如P10），使 mRNA上的密码错译， 导致异常的、无功能的蛋白质合成。 （3）终止阶段：阻碍终止因子（R）与核蛋白体A位 结合，使已合成的肽链不能释放， 并阻止70S核蛋白体的解离。 其他：胞膜的通透性增加
1、对肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、变形杆菌属杀菌作用是 庆大霉素的4倍。
2、 对铜绿假单胞菌的作用是庆大霉素的2-5倍，庆大霉素 耐药仍有效 （合用青霉素或头孢）
3、对其他G-杆菌作用无庆大霉素强 4、G+仅对葡萄球菌有效
阿米卡星（丁胺卡那霉素）—卡那霉素半合成 氨基苷中抗菌谱最广。
1、对G-杆菌和金葡菌都有较强 抗菌活性，但较庆大霉素弱。
庆大霉素 （Gentamycin）—小单胞菌
抗菌作用强，常首选治疗常见G-菌感染。 1、广泛用于G-菌感染（沙雷菌属），常首选。 2、抗绿脓杆菌有效，常合用梭苄西林，不混同静滴。 3、常合用梭苄西林、头孢类治疗病因不明的G-菌混合
感染。 4、口服用于肠道感染及肠道手术前给药。 5、局部用于皮肤、粘膜及五官的感染
3、对MRSA和MRSE也有较好抗菌活性。 4、链霉素、卡那霉素还对结核分枝 杆菌有效。
1、 G-菌 2、 G+球菌
对 G-杆菌有强大的杀灭作用； 对 G-球菌效差
药理学第41章氨基糖苷类抗生素
⊙
⊙
常用的氨基糖苷类抗生素
链霉素（Streptomycin） 由链霉菌培养液提取得到，第一个用于临床的氨基糖苷类抗生素， 亦是第一个抗结核药。 1. 抗菌谱：对结核杆菌、G-杆菌作用强，对铜绿假单胞菌无效 2. 耐药性：细菌对链霉素易产生耐药性 3. 临床应用：（1）土拉菌病、鼠疫——首选
（2）结核病：+ 其他抗结核药 （3）细菌性心内膜炎：+ 青霉素 （4）布鲁菌病：+ 四环素 4. 不良反应：耳毒性最常见（前庭损害为主），其次为肌毒性，过敏性休克，亦有肾毒性，已少用。
抗菌特性： • 静止期快速杀菌药 • 杀菌活性与持续时间呈剂量依赖性 • 对需氧菌抗菌活性强,对厌氧菌无效 • 抗生素后效应长 • 首次接触效应 • 在碱性环境中抗菌活性增强
（四）抗菌机制
抑制细菌核糖体循环中的多个环节 抑制蛋白质的合成 杀菌 通过离子吸附作用附着于细菌表面造成胞膜缺损，通透性增加，胞内重要物质外漏而导致细 菌死亡
阿米卡星 1.抗菌谱最广的氨基糖苷类，对结核、绿脓杆菌均有效 2.对钝化酶稳定，不易产生耐药性 3.用于对常用氨基糖苷类耐药菌株的感染——首选
应用氨基糖苷类抗生素注意事项：
毒性大，严格控制剂量与疗程 1.老年人和儿童用药:
对老年人G-感染首选头孢菌素或广谱青霉素严重感染可联合氨基糖苷类，但应减少剂量儿童应避 免使用 2.注意早期中毒症状： 监测听力、检查肾功。因其分布在细胞外液，腹泻、脱水患者尽量避免使用，否则毒性会增加
抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止） —— 静止期杀菌药
1.抑制70S始动复合物的形成 2.阻止肽链延伸：选择性与30S亚基上靶蛋白结合（P10），使mRNA上的密码错译，合成异常、无
功能的蛋白质； 3.阻止肽链释放：阻碍释放因子（R）与核蛋白体A位结合，使已合成的肽链不能释放； 4.抑制70S核蛋白体的解离：使菌体内核蛋白体循环利用受阻，造成菌体内核蛋白体的耗竭。 5.增加膜通透性：离子吸附作用
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药理学教案>41章氨基苷类抗生素
第四十一章 氨基苷类抗生素
（Aminoglycoside antibiotics）
[目的要求]
1. 掌握氨基糖苷类抗生素的共性；
2. 掌握链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、异帕米星等药的抗菌谱,适应证及不良反应；
3. 了解该类药物应用注意事项及药物的相互作用。
四、临床应用
需氧G-杆菌全身感染，脑膜炎、呼吸泌尿肠道、创伤、烧伤骨关节感染
败血症重症联合用药
口服消化道感染
结核治疗
五、不良反应
1.耳毒性 前庭N（共济失调Ｉ,耳蜗N（耳聋）
2.肾毒性
3.神经肌肉接头的阻滞 Ca+2拮抗，Ach↓
4. 过敏反应：链霉素
六、常用氨基苷类抗生素
链 霉 素 streptomycin
耐药结核杆菌，口服肝昏迷、肠道消毒
妥布霉素tobramycin
铜绿假单胞菌感染
阿米卡星 amikacin
半合成，耐酶肠道G-杆菌、铜绿假单胞菌感染
思考题
1.如何理解氨基糖苷类抗生素抑制菌体蛋白的合成可产生杀菌作用，而大环内酯类、四环素类和氯霉素抑制菌体蛋白合成却只产生抑菌作用？
2.细菌对氨基糖苷类抗生素的耐药机制？
1.PO不易吸收，分布于细胞外液，毒性大，易耐药
2.鼠疫和兔热病 首选
3.抗结核一线药（联合）
4.与青霉素合用
庆大霉素 gentamicin
1.抗菌谱广，G+菌、G―菌（肠道杆菌、绿脓杆菌）
2.PO吸收少，尿、胆汁浓度高
3.用于G―杆菌感染（首选）、绿脓杆菌感染、肠道感染等
4.肾毒性及耳蜗功能损害
卡那霉素 kanamycin
3.如何防治氨基苷类抗生素的主要不良反应？
4.试比较链霉素、庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素、奈替米星的作用及应用特点。
2. 庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、大观霉素等的作用及应用特点
[教学难点]
1. 氨基苷类抗生素的抗菌作用机制，并理解氨基苷类抑制细菌蛋白质合成的全过程产生杀菌作用；
2. 细菌对氨基苷类的耐药机制
[教 材]
全国高等学校教材《药理学》第6版,杨宝峰主编,人民卫生出版社,2003年8月出版
一、抗菌作用和机制
静止期杀菌药
对需氧G―杆菌作用强大，
G―球菌作用弱，对MRAS有效
阻碍细菌蛋白质合成，30s亚基靶位蛋白（P10)
PAE长
二、耐药机制
1.产生钝化酶(主）
2.膜通透性改变、转运功能异常
3.靶位蛋白改变
三、体内过程
1.吸收：PO难吸收，全身感染需注射，im
2.分布：肾皮质和内耳外淋巴液浓度高
3.排泄：原形排出，尿中浓度高
[教学时数] 2 学时
[教学内容]
1．氨基糖苷类抗生素的共性：体内过程，抗菌谱、抗菌机制、耐药机制及主要不良反应；
2．常用氨基苷类抗生素的作用及临床应用特点；如链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、异帕米星、大观霉素、新霉素等的抗菌特点及应用。
[教学重点]
1. 氨基苷类抗生素的共性；
第四十一章 氨基苷类抗生素
（Aminoglycoside antibiotics）
[目的要求]
1. 掌握氨基糖苷类抗生素的共性；
2. 掌握链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、异帕米星等药的抗菌谱,适应证及不良反应；
3. 了解该类药物应用注意事项及药物的相互作用。
四、临床应用
需氧G-杆菌全身感染，脑膜炎、呼吸泌尿肠道、创伤、烧伤骨关节感染
败血症重症联合用药
口服消化道感染
结核治疗
五、不良反应
1.耳毒性 前庭N（共济失调Ｉ,耳蜗N（耳聋）
2.肾毒性
3.神经肌肉接头的阻滞 Ca+2拮抗，Ach↓
4. 过敏反应：链霉素
六、常用氨基苷类抗生素
链 霉 素 streptomycin
耐药结核杆菌，口服肝昏迷、肠道消毒
妥布霉素tobramycin
铜绿假单胞菌感染
阿米卡星 amikacin
半合成，耐酶肠道G-杆菌、铜绿假单胞菌感染
思考题
1.如何理解氨基糖苷类抗生素抑制菌体蛋白的合成可产生杀菌作用，而大环内酯类、四环素类和氯霉素抑制菌体蛋白合成却只产生抑菌作用？
2.细菌对氨基糖苷类抗生素的耐药机制？
1.PO不易吸收，分布于细胞外液，毒性大，易耐药
2.鼠疫和兔热病 首选
3.抗结核一线药（联合）
4.与青霉素合用
庆大霉素 gentamicin
1.抗菌谱广，G+菌、G―菌（肠道杆菌、绿脓杆菌）
2.PO吸收少，尿、胆汁浓度高
3.用于G―杆菌感染（首选）、绿脓杆菌感染、肠道感染等
4.肾毒性及耳蜗功能损害
卡那霉素 kanamycin
3.如何防治氨基苷类抗生素的主要不良反应？
4.试比较链霉素、庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素、奈替米星的作用及应用特点。
2. 庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、大观霉素等的作用及应用特点
[教学难点]
1. 氨基苷类抗生素的抗菌作用机制，并理解氨基苷类抑制细菌蛋白质合成的全过程产生杀菌作用；
2. 细菌对氨基苷类的耐药机制
[教 材]
全国高等学校教材《药理学》第6版,杨宝峰主编,人民卫生出版社,2003年8月出版
一、抗菌作用和机制
静止期杀菌药
对需氧G―杆菌作用强大，
G―球菌作用弱，对MRAS有效
阻碍细菌蛋白质合成，30s亚基靶位蛋白（P10)
PAE长
二、耐药机制
1.产生钝化酶(主）
2.膜通透性改变、转运功能异常
3.靶位蛋白改变
三、体内过程
1.吸收：PO难吸收，全身感染需注射，im
2.分布：肾皮质和内耳外淋巴液浓度高
3.排泄：原形排出，尿中浓度高
[教学时数] 2 学时
[教学内容]
1．氨基糖苷类抗生素的共性：体内过程，抗菌谱、抗菌机制、耐药机制及主要不良反应；
2．常用氨基苷类抗生素的作用及临床应用特点；如链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、异帕米星、大观霉素、新霉素等的抗菌特点及应用。
[教学重点]
1. 氨基苷类抗生素的共性；