药理学抗生素
抗生素—四环素类抗生素(药理学课件)
排泄：存在肝肠循环；主要以原形由肾脏排泄。
• ［体内过程］ • 1、食物显著减少四环素吸收； • 2、碱性药、H2受体阻断药或抗酸药降低药物的溶
解度 • 3、酸性药如维生素C可促进四环素吸收； • 4、食物中的铁、钙、镁、铝等金属离子可与药物络
• 假膜性肠炎：万古霉素治疗
3、影响骨、牙生长：与新生骨、牙中钙结合，引起牙齿色 素沉着，抑制婴幼儿骨骼成长（妊娠5个月以上 孕妇、8 岁以下儿童禁用）
4、长期大剂量应用，肝、肾毒性
氯霉素
氯霉素
氯霉素是由委内瑞拉链丝菌的培养液中提得，目前临床 使用人工合成的左旋体。1950年发现氯霉素诱发致命性不良 反应(抑制骨髓造血功能)后 ，临床应用受到极大限制。
衰竭、面色灰紫，故称灰婴综合症。 • (2)原因：早产儿、新生儿肝脏的葡萄糖醛
酸基转移酶缺乏，肾排泄功能不完善，对 氯霉素解毒能力差。。
• （3）故早产儿、新生儿禁用
• 3. 其它：作用（对绿脓 杆菌、病毒、真菌无效）。
• ［临床应用］
• 1、立克次体感染（斑疹伤寒、Q热和恙虫病等）,首选。 • 2、支原体感染（支原体肺炎和泌尿生殖系统感染）,首 选
四环素类或大环内酯类。 • 3、衣原体感染（鹦鹉热、沙眼和性病性淋巴肉芽肿等）以
霉素
• (3) 对支原体、立克次体、衣原体、螺旋体 有较强作用
• (4)对结核杆菌、病毒、真菌无效。
• 3.耐药性
• 耐药性逐年增加，耐药菌株逐渐增多。 • 天然四环素之间存在交叉耐药性。半合成
四环素和天然四环素之间无交叉耐药性。
二、四环素类----四环素
药理学-抗生素
头孢菌素类
• 第二代口服头孢菌素：
头孢丙烯（施复捷）
中、重度感染较好疗效
头孢克罗（希刻劳）
用于呼吸系、泌尿系、中耳炎、鼻炎、皮肤软组织感染 等
以上两种抗生素的口服吸收率高
头孢呋辛酯（西力欣片）
第三代头孢菌素特点
• 1.对G+球菌具有一定的活性，但较第1、2代为弱 • 2.对G-杆菌包括肠杆菌科一些耐药致病菌均具有相当活性 • 3.很多品种对铜绿假单胞菌有一定活性，其中以头孢他啶
• 5 抗G-杆菌青霉素类
• 美西林，替莫西林，匹美西林等 •； • 对部分肠道杆菌作用强；
• 对G+菌作用弱；
• 对铜绿假单胞菌无效。
二、 头孢菌素类
根据抗菌谱、对β-内酰胺酶的 稳定性以及对G-杆菌的抗菌活性
不同，头孢菌素分为四代。
头孢菌素分类
• 一代 头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定等
• 二代 头孢呋辛、头孢克洛等 • • 三代 头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、
第三代头孢菌素
• 第三代口服头孢菌素
• 头孢布烯 • 头孢地尼 • 头孢克肟 • 头孢泊肟酯
第三代头孢菌素
• 第三代头孢菌素与β-内酰胺酶抑制剂的复 合制剂
• 头孢哌酮＋舒巴坦（舒普深、铃兰欣）
❖ 属于广谱抗生素 ❖ 增强头孢哌酮对耐药葡萄球菌属、假单胞菌属等
的活性 ❖ 胆系浓度高 ❖ 可引起二重感染 ❖ 用于各种重症感染
抗生素
β-内酰胺类抗生素
包括 1、青霉素类抗生素 2、头孢菌素类抗生素 3、非典型的β -内酰胺类抗生素
碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类 、单环β -内酰胺类、 β-内酰胺酶抑制剂
抗菌机制
与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制粘 肽合成酶，阻碍细胞壁粘肽合成。
药理学抗生素名词解释
药理学抗生素名词解释
药理学是研究药物与机体相互作用及其规律和机制的一门学科，是药学科学的重要组成部分。
药理学抗生素是指能抑制或杀灭细菌、病毒等微生物的一类由微生物产生的次级代谢产物。
常见的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、
喳诺酮类、磺胺类、喹诺酮类、四环素类、糖肽类等。
每种抗生素都有其特定的作用机制和抗菌谱，可以针对不同的微生物产生不同的抑制或杀灭效果。
抗生素的使用可以有效地治疗感染性疾病，但是抗生素的使用也存在着一些副作用和限制。
例如，抗生素可能会引起过敏反应、肠道菌群失调、肝肾功能损害等不良反应，同时也会导致微生物产生耐药性。
因此，在使用抗生素时，应该根据患者的病情、抗生素的适应症和副作用等因素进行综合考虑，合理选用抗生素，避免滥用。
药理学——抗生素的分类与使用教学教案
期末考试：设置相关题目，检验学生对抗生素知识的掌 握程度
题目内容：涵盖抗生素的分类、 作用机制、临床应用、不良反应 等知识点
评分标准：根据题目难度和 答案准确性进行评分
题目类型：选择题、填空题、 简答题、论述题
反馈与改进：根据学生答题情况， 调整教学策略和方法，提高教学 效果
THANK YOU
汇报人：XX
课后作业：布置相关抗生素的分类、作用和使用方法的 作业，检查学生的掌握情况
作业内容：要求学生根据课堂内容，整理出抗生素的分类、作用和使用方法，并提交作业。
作业形式：可以是书面作业、实验报告、小组讨论等形式。
作业评分：根据学生的作业完成情况，进行评分，并给出反馈。
作业目的：通过作业，检查学生对抗生素的分类、作用和使用方法的掌握情况，以便及时调整教学计划。
染
β-内酰胺类：如青霉素、 头孢菌素等，通过抑制细菌
细胞壁合成起作用
四环素类：如四环素、土霉 素等，通过抑制细菌蛋白质
合成起作用
大环内酯类：如红霉素、阿 奇霉素等，通过抑制细菌蛋
白质合成起作用
糖肽类：如万古霉素、替考 拉宁等，通过抑制细菌细胞
壁合成起作用
磺胺类：如磺胺嘧啶、磺胺 甲恶唑等，通过抑制细菌酶
药理学——抗生素的 分类与使用教学教案
汇报人：XX
目 录
01 单击添加目录标题 02 教学目标 03 教学内容 04 教学方法 05 教学安排 06 教学资源
1
添加章节标题
2
教学目标
掌握抗生素的分类
理解抗生素的定 义和分类原则
掌握抗生素的主 要分类方法，如 根据化学结构、 作用机制、抗菌 谱等
视频时长：约10分钟
视频来源：权威医学教育 机构或医院
药理学课件第39-42章 抗生素(8版)
化疗指数 (CI)：评价化疗药物安全性的指标。
LD50/ED50 或 LD5/ED95
药物安全性↑
CI↑
对机体的毒性↓
抗生素后效应（PAE）:细菌与抗生素短暂接触 后，当药物浓度低于最低抑菌浓度或被清除后， 细菌生长繁殖仍受到持续的抑制。
首次接触效应:是抗菌药物在初次接触细菌时有 强大的抗菌效应，再次或连续接触时这种效应前 不明显，需要间隔相当时间才会再起作用。
38
用途
第一代：主要用于耐药金葡菌感染，PO用于轻中度呼
吸道，泌尿道感染。
第二代：用于敏感菌引起的肺炎，胆道感染菌血症泌
尿及其他组织的感染。
第三代：用于敏感菌引起的尿路感染，以及危及生命
的败血症、等严重感染。
第四代：头孢吡肟，对某些β-内酰胺酶更稳定，对G+、
G－性菌均有高效。对耐第三代的G－性杆菌仍有效。
34
第三代头孢菌素
头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮等
抗菌作用特点 对G+弱于一、二代 对G-强于一、二代、对铜绿假单胞菌有效 对厌氧菌有效 对-内酰胺酶有高度稳定性 分布广，穿透力强，可通过血-脑脊液屏障 无肾毒性
35
【应用】可用于G-菌引起的严重的、危及 生命的、重症耐药的严重混合感染。也 能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染。
抗菌药物的作用机制
7
第三十九-四十二章
抗生 素
8
抗生素 抗菌药物
人工合成抗菌药 化 抗微生物药 抗真菌药
疗
抗病毒药 抗寄生虫药
药
物 抗肿瘤药
9
第三十九章
β-内酰胺类抗生素
10
β-内酰胺类抗生素(β-lactam antibiotics) 是一类化学结构中含有β-内酰胺环的抗生素。
药理学知识点归纳抗生素章节
第38章 抗菌药物概述第一节 常用术语抗生素：指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。
抗菌活性：指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。
抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。
磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素。
杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。
青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类。
化疗指数：LD 50/ED 50(半数动物致死量/治疗感染动物的半数有效量 【化疗指数越大，表面该药物的毒性越小，临床应用价值高】第二节 抗菌药物的主要作用机制第三节 细菌的耐药性耐药性：因药物与细菌多次反复接触后，细菌对该药的敏感性降低甚至消失，又称抗药性。
交叉耐药性：细菌对某种抗菌药产生耐药性后，若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。
第四节 抗菌药物的合理选用抗菌药滥用易产生毒性反应、过敏反应、二重感染、细菌产生耐药性。
一、抗菌药合理应用的基本原则： 1、尽早确定病原菌2、按照适应症选药：青霉素对链球菌(引起上呼吸道感染)和G 杆菌敏感，宜选用，不能 用青霉素者可用红霉素，链球菌不能用庆大霉素。
3、抗菌药的预防应用4、抗菌药物的联合用药5、防治抗菌药物的不合理使用：其他 感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，发热原因不明者 不宜用抗菌药。
对比：药动学——药物剂量与效应关系 治疗指数：LD 50/ED 50(半数致死量/半数有效量） 【治疗指数大的药物相对较治疗小的药物安全】P23一、抑制细菌细胞壁合成：青霉素与头孢菌素类、万古霉素 阻碍肽聚糖的合成 二、改变细胞膜的通透性：包括两性霉素B 、多粘菌素和制霉菌素等。
三、抑制或干扰细胞蛋白质合成：氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等。
四、影响核酸和叶酸的代谢（抑制DNA 、RNA 的合成）：喹诺酮类、利福平、磺胺类等。
抑制DNA 回旋酶 RNA 多聚酶竞争二氢叶酸合酶耐药性产生机制： 1、产生灭活酶 ⎩⎨⎧钝化酶（合成酶）水解酶 抗生素结构发生改变 失去抗菌作用 2、抗菌药物作用靶部位改变 3、改变细胞外通透性 4、增加代谢拮抗物6、患者的其他因素与抗菌药物的应用抗菌药的联合应用：病因未明而又危及生命的严重感染，单一药物不能控制的严重感染，或和混合感染；单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症；长期用药有可能产生耐受性者。
大三《药理学》抗生素总结
抗生素就是指抗菌素(细菌）与各种抗病毒药治疗霉菌支原体衣原体得药物抗生素以前被称为抗菌素,事实上它不仅能杀灭细菌而且对霉菌、支原体、衣原体等其它致病微生物也有良好得抑制与杀灭作用,近年来通常将抗菌素改称为抗生素。
抗生素可以就是某些微生物生长繁殖过程中产生得一种物质，用于治病得抗生素除由此直接提取外;还有完全用人工合成或部分人工合成得。
通俗地讲，抗生素就就是用于治疗各种细菌感染或抑制致病微生物感染得药物。
(一)β-内酰胺类：青霉素类与头孢菌素类得分子结构中含有β－内酰胺环。
近年来又有较大发展，如硫酶素类、单内酰环类,β－内酰酶抑制剂、甲氧青霉素类等.(二)氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等.(三)四环素类：四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。
(四)氯霉素类:氯霉素、甲砜霉素等。
(五)大环内脂类:红霉素、白霉素、罗红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、阿奇霉素。
(六)糖肽类抗生素：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁，后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。
(七)作用于G+细菌得其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等。
(八)作用于G—菌得其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
(九)抗真菌抗生素：分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇得抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。
(十)抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等.(十一)抗结核菌类：利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。
(十二)具有免疫抑制作用得抗生素如环孢霉素。
按作用细菌部位分①作用于细胞壁：青霉素类、头孢菌素类、万古霉素类(万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁--与细胞壁前体肽聚糖结合，对分裂增殖呈快速杀灭作用）。
能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。
青霉素主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体等.青霉素对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌等作用强，肠球菌敏感性较差。
抗生素名词解释药理学
抗生素名词解释药理学
抗生素（Antibiotic）：抗生素是抗菌剂的总称，特指由微生物异源分泌的生物物质，具有抑制或杀死细菌的作用。
它们也可以被用来治疗某些病毒感染，但它们不能治疗病毒或真菌感染。
抗生素通常依据它们主要的作用机制将它们分为三大类，即抑菌类抗生素，细胞壁合成阻断剂类抗生素和抗细菌代谢阻断剂类抗生素。
抑制类抗生素：抑制类抗生素通过抑制细菌细胞膜或细胞壁的合成来作用，以及通过抑制细菌细胞膜或细胞壁的合成来阻止细菌的生长和复制。
细胞壁合成阻断剂类抗生素：细胞壁合成阻断剂类抗生素通过抑制细菌细胞壁合成的一系列关键步骤来发挥其作用，从而阻碍细菌的生长和形成。
抗细菌代谢阻断剂类抗生素：抗细菌代谢阻断剂类抗生素通过抑制细菌的重要代谢酶，从而阻断一系列重要的细菌代谢过程，如RNA 聚合酶、DNA聚合酶和蛋白质合成酶等，从而阻止细菌的生长和复制。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
天然氨基苷类
链霉素(streptomycin) 庆大霉素(gentamicin)
卡那霉素(kanamycin) 妥布)
新霉素(neomycin)
小诺米星(micronomicin) 大观霉素(spectinomycin)
与氯霉素相比 交叉耐药、疗效不优、造血系统反应相同
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
半人工合成氨基苷类
阿米卡星 (amikacin) 奈替米星(netilmicin)
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
一、抗菌作用与体内过程
抗菌机制 主要抗G-杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌 为杀菌药 ① 多环节阻碍细菌蛋白质合成 ②通过离子吸附作用， 增加膜通透性
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
不良反应 肾毒性 前庭功能损害
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
卡那霉素 kanamycin
抗菌谱、临床用途类似链霉素
妥布霉素 kanamycin
抗菌谱、临床用途类似庆大霉素
阿米卡星(丁胺卡那霉素) amikacin
耐药菌株感染
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
第二节 多粘菌素 polymyxin
四环素类和氯霉素类
汪晖（武汉大学医学院药理学系）
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
第一节 四环素类抗生素
天然四环素类 四环素 土霉素 金霉素 地美环素
半人工合成四环素类 多西环素 米诺环素 美他环素
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
天然四环素类
抗菌谱与抗菌作用 广谱
G+菌 G-菌 厌氧菌 支原体 衣原体 立克次氏体 螺旋体 放线菌 阿米巴 对绿脓杆菌、病毒、真菌无效 低浓→抑菌 高浓→杀菌
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
二重感染 广谱抗生素长期大量应用，使敏感菌受抑，不 敏感菌(如真菌等) 乘机在体内生长繁殖所造成 的继发感染。
常见疾病 鹅口疮、肠炎 白色念珠菌感染
制霉菌素治疗 假膜性肠炎 金葡菌或厌氧难辨梭菌所致
万古霉素或甲硝唑治疗
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
半人工合成四环素类
第二节
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
氯霉素类抗生素
氯霉素(chloramphenicol)
抗菌谱 作用机制
广谱 G+ 、G-、厌氧 菌、立克次氏
体、支原体、衣原体
伤寒杆菌 流感杆菌 副流感杆菌 百日咳杆菌
与50S亚基结合，抑制蛋白质合成
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
体内过程 脑脊液中浓度高 主要经葡萄糖醛酸结合反应代谢 经尿排泄，尿浓高
临床应用 伤寒、副伤寒 首选 斑疹伤寒、沙眼、结膜炎 敏感菌致严重感染
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
不良反应 ① 抑制骨髓造血系统 a. 可逆性血细胞减少 b. 不可逆性再生障碍性贫血 ② 灰婴综合症 ③ 其它 过敏反应、二重感染、胃肠反应
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
甲砜霉素(thiamphenicol) 抗菌谱和作用机制同氯霉素 用于呼吸、泌尿、肝胆系统感染
多西环素 (deoxycycline, 强力霉素) 抗菌谱、作用机制同前 抗菌作用强，对耐药金葡菌有效 临床用于呼吸道、泌尿道和胆道感染 常见胃肠反应
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
半人工合成四环素类
米诺环素(minocycline) 长效、高效
美他环素(metacycline) 对耐四环素、土霉素的菌株仍有效
三、不良反应
1. 过敏反应 2. 第八对脑神经损害
前庭功能损害 耳蜗神经损害 3. 肾毒性 4. 神经肌肉阻断作用
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
常用氨基苷类药物
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
链霉素 streptomycin
临床应用 不良反应
① 鼠疫、兔热病 ② 布氏杆菌病 ③ 感染性心内膜炎 ④ 抗结核
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
天然四环素类
抗菌机制 与30 S 亚基A位结合，抑制蛋白质合成 增加细胞膜通透性
体内过程 口服易吸收 可与多价阳离子形成络合，影响吸收
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
天然四环素类
临床应用 首选
立克次氏体 → 斑疹伤寒、羌虫病 支原体 → 肺炎
不良反应 ① 胃肠反应 ② 二重感染 ③ 对骨、牙生长的影响 ④ 其它
多而严重 ① 第八对脑神经损害 ② 过敏性休克 ③ 神经肌肉阻滞 ④ 口周、面部、四肢麻木
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
庆大霉素 gentamicin
抗菌作用 G+(金葡菌、白喉杆菌、炭疽杆菌） G-杆菌(肠道杆菌、绿脓杆菌
临床应用 可与羧苄西林合用 ① 严重G- 杆菌感染 ② 绿脓杆菌感染如心内膜炎 ③ 原因未明的G-细菌混合感染 ④ 口服用于肠道感染或术前准备
体内过程 胃肠吸收极少或不吸收 蛋白结合率低，主要分布细胞外液 碱性环境中作用增强 主要经肾小球原形排泄(90%) 在内耳外淋巴液中浓度高，t1/2长
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
二、耐药机制
产生钝化酶 改变细胞膜通透性 细胞内转运功能异常 作用靶位改变
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
抗菌作用 多数G-杆菌尤绿脓杆菌 杀菌药
作用机制
多粘菌素游离氨基＋ G-菌膜磷脂磷酸根－
→ 膜通透性↑
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
临床应用 其他抗生素治疗无效的局部绿脓杆菌感染 肠道感染或术前准备
不良反应 肾毒性 神经系统毒性 神经肌肉阻滞 过敏反应
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
第四十一章