第七章激素及其作用机制
激素的生理作用和分子机制
激素的生理作用和分子机制激素是一种可以影响细胞和组织的分泌物，它可以通过血液循环传递到各个器官和细胞中，从而调节人体的生理和生化过程。
激素在维持生命活动中发挥着重要的作用，对人类的健康和疾病治疗有着不可或缺的意义。
激素的生理作用激素的生理作用可以分为以下几个方面：1.调节代谢：激素能够调节细胞和组织的代谢，例如胰岛素能够促进葡萄糖的吸收和利用，甲状腺激素则能够调节体内热量的产生和消耗。
2.调节生长和发育：人体的生长和发育是由激素调节的，生长激素、性激素和甲状腺激素等都能影响体内的生长和发育过程。
3.调节机体的应激反应：应激激素包括肾上腺素、去甲肾上腺素等，它们能够促进机体的应激反应，增强机体的应变能力。
4.调节生殖功能：性激素是调节人体生殖功能的重要激素，雄激素和雌激素能够影响生殖系统的发育和生理功能。
激素的分子机制激素产生后通过血液循环到达细胞表面，然后会与细胞上的激素受体结合，从而启动细胞内的信号传递过程。
激素受体一般是跨过细胞膜的转膜蛋白，例如内源性激素受体家族包括酪氨酸激酶受体、鸟苷酸环化酶受体等。
激素与受体的结合会触发一系列细胞内信号传递过程，这些信号最终会导致DNA的转录和翻译，从而调节细胞生理和生化过程。
例如，胰岛素和胰岛素受体结合后能够启动细胞内的PI3K/Akt信号通路，促进葡萄糖的吸收和利用；雄激素和雌激素与核受体结合后能够促进DNA的转录和表达，影响生殖系统的发育和功能。
总结激素是维持人体正常生理和生化过程的重要调节物质，它们通过与受体结合，启动细胞内的信号传递过程，并最终影响DNA的转录和翻译，从而调节生理和生化过程。
对于了解激素的生理作用和分子机制，有助于更好地理解人体的调节机制，控制和治疗疾病。
激素及其作用机制的研究
激素及其作用机制的研究随着科技和医学的不断发展，人们对于人类身体的认识和了解也越来越深刻，激素及其作用机制成为了一个备受关注的研究领域。
激素是一种生理活性物质，对于人类体内各项生理活动都有着至关重要的作用，其作用机制也备受关注。
本篇文章将就激素及其作用机制的研究进行探讨。
一、激素的定义及类型激素是一种生理活性物质，它通常是由内分泌腺分泌，然后通过血液循环系统传输到身体的各个部位，从而调节人体各个系统的功能。
激素可以分为以下几类：类固醇激素、甲状腺激素、蛋白质质子激素、信号肽激素、生长因子等。
它们各自拥有不同的作用机制和生理效果，对于身体的生长、发育、代谢、繁殖等均有重要作用。
二、激素的作用机制激素的作用机制可以分为以下几个方面：1. 直接作用于细胞膜有一些激素会与细胞膜上的受体直接结合，从而改变细胞的离子通道，使细胞膜产生电位变化，最终引发细胞内信号传导。
2. 间接作用于细胞核类固醇激素和甲状腺激素属于脂溶性激素，可以通过细胞膜进入细胞质，进而进入细胞核。
在细胞核内，它们与核受体结合，从而影响某些基因的表达和转录，达到调节细胞功能的作用。
3. 作用于下游信号通路另外一些激素则是通过细胞膜上的G蛋白耦联受体，激活下游信号通路，从而调节细胞的功能。
三、激素的作用效果激素的生理效果多种多样，以下几个方面是其中的代表：1. 生长发育生长激素、性激素、甲状腺激素等可以促进人体的生长发育，调节骨骼的生长和骨骼的钙盐代谢，从而使身体适应不断变化的环境和生活需求。
2. 代谢调节胰岛素和糖皮质激素可以调节机体的糖代谢和脂肪代谢，从而调节血糖和血脂的水平。
3. 免疫调节某些激素如细胞因子可以调节免疫细胞的分泌，从而对于免疫系统的平衡和疾病的治疗具有重要作用。
4. 繁殖调节性激素则可以调节人体的生育机能，促进性腺的发育和卵子的成熟，同时也帮助调节胎儿的生长和发育。
四、激素的临床应用随着对激素的认识和了解不断深入，激素在临床医学领域的应用也越来越广泛。
激素作用机制
激素作用机制激素是由内分泌腺（如甲状腺、肾上腺、睾丸、卵巢等）分泌的化学物质，通过血液传递到身体各处，调控和控制身体内的生理活动和代谢过程。
激素的作用机制主要包括以下几个方面。
第一，激素通过与细胞表面受体结合来传递信号。
细胞膜表面存在多种激素受体，激素与相应的受体结合后，可以引发一系列的信号转导过程。
这些信号转导过程可以通过改变细胞内的第二信使浓度，如环腺苷酸、钙离子等，来调控细胞内的生理反应。
这种作用机制主要适用于蛋白质激素，如胰岛素、生长激素等。
第二，激素可以通过进入细胞内直接影响基因表达。
部分脂溶性激素，如类固醇激素（如雌激素、睾丸激素、皮质醇等）和甲状腺激素，通过穿过细胞膜进入细胞，与细胞内核内的核受体结合。
在细胞核内，激素-受体复合物可以结合到DNA上的特定区域，调控特定基因的转录和翻译过程，从而改变基因表达。
这种作用机制主要适用于脂溶性激素。
第三，激素可以通过调节细胞内信号传导的其他过程来发挥作用。
例如，胰岛素通过激活细胞内的胰岛素受体，促进葡萄糖的摄取和利用，同时抑制肝脏中糖原的分解，从而调节血糖水平。
另外，一些激素可以通过调控细胞的自噬和凋亡过程来影响细胞生长和存活。
这种作用机制是激素通过调整细胞内的代谢和能量平衡来发挥作用。
最后，激素还可以通过负反馈机制来调节自身的分泌和作用。
当体内激素水平过高或过低时，正常的生理反应是通过负反馈机制调节激素的分泌和作用程度。
例如，当血糖浓度升高时，胰岛素的分泌增加，促进葡萄糖的摄取和利用，使血糖水平恢复到正常范围。
当血糖浓度降低时，则胰岛素的分泌减少，避免过度降低血糖水平。
总之，激素通过与细胞受体结合、影响基因表达、调节细胞内信号传导和通过负反馈机制来发挥作用。
这些作用机制相互作用，共同调控和控制着身体内的各个生理活动和代谢过程。
激素作用机制及调节途径
激素作用机制及调节途径激素是一类重要的生物活性物质，在动植物体内起着调节、控制和调整生理过程的作用。
它们通过特定的信号传递机制，与机体内的靶细胞相互作用，调节生长、发育、代谢和其他重要的生理功能。
本文将探讨激素的作用机制以及调节激素产生和释放的途径。
一、激素作用机制激素的作用机制主要分为两种：膜受体介导的作用机制和细胞核受体介导的作用机制。
1. 膜受体介导的作用机制膜受体介导的作用机制是指激素通过与受体蛋白结合，进而引发一系列细胞内的信号传递过程。
这类受体主要分为上位受体和离体受体。
上位受体包括酪氨酸激酶受体和GPCR（G蛋白偶联受体）。
酪氨酸激酶受体通常由一个跨膜结构的受体蛋白和一个细胞外的激素结合位点组成，激素结合后受体激活，内源性酪氨酸激酶活性增强，进而磷酸化特定靶蛋白。
GPCR受体则通过与G蛋白结合，使其活性增强，进而调节腺苷酸水平、离子通道开闭以及细胞内二次信使的生成。
离体受体则又分为离体核受体和离体胞质受体。
离体核受体包括甲状腺激素受体、类固醇激素受体等，它们在核内结合DNA，进而调节基因的转录和翻译过程。
离体胞质受体则通过与胞质内的蛋白结合，影响细胞的酶活性或代谢通路。
2. 细胞核受体介导的作用机制细胞核受体是一种特殊的蛋白，能够结合激素并直接与细胞核内的DNA结合。
它们包括甲状腺激素受体、类固醇激素受体等。
激素进入细胞后，与细胞核受体结合，形成激素-受体复合物。
这种复合物能够结合到某些特定的区域上，在基因的启动子区域上增强或抑制基因的转录，从而调节细胞内的相应蛋白的合成。
二、激素调节途径激素的产生和释放受到多种因素的调节。
下面列举几个常见的调节途径。
1. 反馈调节反馈调节是指机体内某些细胞群或器官的活动状态通过一种信号途径反馈到激素产生的细胞或器官，从而影响激素的合成和释放。
例如，甲状腺激素的合成和释放受到下丘脑垂体甲状腺轴的调节，当甲状腺激素水平过低时，下丘脑释放甲状腺促性腺激素释放激素（TRH），促使垂体释放促甲状腺激素（TSH），进而刺激甲状腺合成和释放甲状腺激素。
激素的调节和作用机制
激素的调节和作用机制激素是一类由内分泌腺体分泌的化学物质，它们通过血液传递到身体的各个组织和器官，调节和控制着身体内多种生理功能的平衡。
激素的调节和作用机制是一个复杂而精密的过程，涉及到多个腺体、反馈机制和信号传递途径。
本文将通过解析激素的分类、分泌机制、作用方式和调节机制等方面，来深入探讨激素的调节和作用机制。
一、激素的分类与分泌机制激素根据化学性质和功能可分为多个类别，包括蛋白质激素、类固醇激素、氨基酸衍生物激素和甲状腺激素等。
蛋白质激素和氨基酸衍生物激素多为水溶性，可以通过外源性刺激或者腺体自发分泌释放到血液中；而类固醇激素和甲状腺激素则是脂溶性，需要通过转运蛋白结合携带到靶细胞。
激素的分泌由相应的内分泌腺体调控，其中最重要的腺体包括垂体、甲状腺、肾上腺和胰岛等。
这些腺体受到多种内外环境因素的调节，使其能够根据身体需要释放合适的激素。
例如，垂体受到下丘脑释放激素的调节，通过对促释放因子的反馈机制，调控着生长激素、卵泡刺激素、黄体生成素等激素的分泌。
二、激素的作用方式激素通过与特定的受体结合，触发一系列生物化学反应，实现对细胞和器官功能的调控。
细胞膜上的受体主要与水溶性激素结合，而细胞内的受体主要与脂溶性激素结合。
水溶性激素经过受体的结合后，通过激活腺苷酸环化酶的功能，使腺苷酸转变为第二信使（如cAMP），从而调节细胞内多种酶的活性，最终影响细胞的生理功能。
脂溶性激素则通过与核内受体结合，调控基因的转录和翻译，从而影响蛋白质的合成和细胞功能的改变。
激素的作用方式并不是简单的直接刺激细胞，而是通过信号传递网络来实现调节。
这些信号传递网络包括多种细胞信号通路，如蛋白激酶A、蛋白激酶C和酪氨酸激酶等。
通过这些信号通路的激活、抑制和交叉调节，激素的作用能够在细胞内产生复杂的生物效应。
三、激素的调节机制激素的分泌和作用往往受到多种机制的调节。
其中最常见的是反馈调节机制，包括负反馈和正反馈。
负反馈是指当激素作用于靶组织后，产生的效应抑制了激素的分泌，从而达到维持环境稳定的目的。
07-激素(第七章)
（2）性激素
• 性激素属于类固醇类激素，可分为雄性激 素（睾酮）和雌性激素（雌二醇、孕酮） 两类。它们与动物的性别及第二性征的发 育有关。
• 性激素的分泌受垂体的促性腺激素调节。
第20页，共53页。
（三）、脂肪酸衍生物激素
前列腺素
• 前列腺素（简称PG）是一类具有生理活性物质的总称， 现在已发现有几十种，广泛存在于生殖系统和其它组织中， 通过对激素的调节起作用。
• 激素的功能：调节代谢途径；促进细胞和组织的生长；控 制和调节组织器官的生理功能等。
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人体内分泌腺
在动物体内，有 些能够分泌激素 的特殊分化细胞 集中在一起构成 内分泌腺；有些 细胞则分散存在； 有些细胞兼具其 他功能。
第4页，共53页。
• 激素被分泌后，可以三种不同的方式作用于靶细胞：
2．信号传递过程： P572 图17－18
H+R
Gs↑
AC↑
cAMP↑
PKA↑
酶蛋白磷酸化
物质代谢改变
糖原分解↑，糖原合成↓ 糖异生↑，糖酵解↓ 脂肪分解↑，脂肪酸合成↓ 胆固醇合成↓ 类固醇激素、儿茶酚胺合成↑
CREB 磷酸化而激活，磷蛋白磷酸酶-1 磷酸化而失活
基因转录表达↑
核蛋白体蛋白质磷酸化
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糖皮质激素
• 调节糖代谢：抑制糖的氧化，使血糖升高；促进蛋白质转化 为糖。具有这种功能的包括皮质酮、11-脱氢皮质酮、17-羟 皮质酮（皮质醇、氢化可的松）和17-羟-11-脱氢皮质酮 （可的松）。这类激素还具有良好的抗炎，抗过敏，利尿作 用，是常用的激素药物。
盐皮质激素
• 调节水盐代谢：促使体内保留钠离子及排出过多的钾离子， 调节水盐代谢。这类激素包括醛固酮、17-羟-11-脱氧皮 质酮和11-脱氧皮质酮。
第七章 激素及其作用机制
三磷酸肌醇( inositol 1, 4, 5 triphosphate,IP3 ) 蛋白激酶C(protein kinase C, PKC)
2)DAG、IP3的生物合成
※cAMP - PKA pathway
组成：
胞外信息分子、受体、G蛋白、cAMP、 腺苷酸环化酶（adenylate cyclase，AC) 蛋白激酶 A (protein kinase A,PKA)
1）cAMP 的合成与分解
NH2 N
O OH
O OH
O N O N
N
HO P O P O P O CH2
②两种构象：
活化型: 非活化型: α -GTP α β γ -GDP
GPCRs
L
G-proteins
G
Effector
Signal
H
腺苷酸环化酶（AC）
R Ｒ
β β
α
γ
A A C C
GDP
cAMP
γ
GTP
ATP
③ Ｇ蛋白种类及功能
Ｇ蛋白的类型 Ｇs Ｇi Ｇp Ｇo* ＧT * *
PKC 对基因的早期活化和晚期活化
IP3、Ca2+—钙调蛋白激酶途径
α1肾上腺素受体 内皮素受体 血管紧张素Ⅱ受体 与Gpα结合 PLCβ
质膜上的磷脂酰肌醇二磷酸（PIP2）
IP3
肌浆网上的IP3操纵的钙通道开放 释放钙离子
DAG
作为第二信使调 节细胞多种功能
与钙调蛋白结合 发挥生物学效应
运动生理学---第七章_内分泌机能_OK
3、利尿剂
促进体液或体液中某种物质快速从体内排出 的主要药物。
作用：掩盖作用;快速减体重 包括：利尿酸、速尿、甘露醇等。
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4、蛋白同化剂（合成类固 醇）
作用：增加肌肉爆发力和耐 力、改变身体成分、增加瘦 体重等。 包括：去氢表雄酮、康力龙、 睾酮、沙美特罗等。
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5、肽类激素
作用：促进机体的快速发育及某些与运动 能力关系密切的生理指标的改变。
2008年公布的数量：218种，“相关化合物”上千种。
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二、兴奋剂的分类及作用特点
• （一）禁用药物 1、刺激剂 作用：能够增加刺激性、
暂时驱减疲劳以及可能增加 竞争性、攻击性。这是一类应 用最为久远的药物。
包括：苯丙胺、咖啡因、可卡 因、麻黄素等。
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2、麻醉剂
其作用与兴奋剂相反，主要起抑制作用， 可以缓解伤痛、放松精神、延长运动时间 等。 包括：鸦片、吗啡、杜冷丁等。
21
3、滥用麻醉剂 掩盖伤痛及病情，导致受伤机
体组织继续受伤害，甚至残疾。 4、滥用红细胞生成素
造成血粘度升高、血流速度变 慢、阻力增加，引起中风和心脏病。
22
5、滥用外源激素 一旦停药，导致机体自身分泌不足，内分泌失调，从而危害健康，而且还
会出现一系列的内分泌腺机能减退症状。
23
（二）对运动员心理机能的影响 导致运动员亢奋、疯狂、焦虑、沮丧、抑郁等症状。 类固醇滥用还会导致敌意和侵犯心理，对他人的攻击明显增强。
第七章 内分泌机能
内分泌概论 主要内分泌腺及其作用 激素分泌调控
1
第一节 内分泌概述
• 内分泌与内分泌腺 • 激素 • 激素的作用机制
2
内分泌与内分泌腺
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水溶性：膜受体
第二节 主要激素的化学与生理功能 一、甲状腺
甲状腺素
降钙素
（一）甲状腺素 化学本质：碘化酪氨酸衍生物
L-甲状腺素（T4）
3碘甲腺原氨酸（T3）
生理功能 ➢促进物质分解代谢，增加耗O2量，产热
甲亢患者
低热 消瘦 基础代谢率高
➢对三大物质代谢的影响 蛋白质代谢
适量——促合成 大量——促分解
2.配体的概念 ——对受体具有选择性结合能力，结合后使 该细胞产生特定生物效应的生物活性化 学信号分子。
3.配体分类
激动剂：产生特定效应 拮抗剂：与受体结合但不产生效应 部分激动剂：既有激动又有拮抗作用
4.受体功能 识别并结合外源信号分子——配体 转换配体信号为细胞内分子识别信号
二、受体和配体结合特性
幼年切除垂体 ➢ 对代谢影响：幼促年进分蛋泌白过质多合成
成促年进分脂泌肪过的多分解
提高血糖
侏儒症 巨人症 肢端肥大症
（二）促性腺激素 促卵泡激素（FSH） 促黄体生成激素（LH）
第三节 激素作用机制与受体 信号转导 胞外信号 受体 胞内多种分子变化
细胞内应答反应
小分子 蛋白质
一、受体和配体
1. 受体的概念 ——是细胞膜上或细胞内能识别外源化学信 号并与之结合的成分，常为蛋白质，也 有糖脂。
糖皮质激素的生理功能
➢ 对物质代谢的作用 蛋白质：促进蛋白质分解 糖 类：促进血糖增加 脂 肪：促进脂肪分解，主要动员四肢 的脂肪
➢ 对某些器官机能的作用 心血管系统：有升压作用 胃肠道系统：促进胃酸和胃蛋白酶的分泌 血 液 系 统：增加红细胞，血小板的数量 和血红蛋白的含量
➢ 抗炎和抗免疫作用 抗炎作用：对炎症的发生和发展有抑制作用
第七章激素及其作用机制
第一节 概述
一、激素的概念和类型 1.定义
——由内分泌腺或具有内分泌功能的组 织分泌产生的微量化学信息分子， 其可被转运并作用于靶细胞而调节 其代谢过程，并产生特定的生理效 应以适应环境的变化。
2.类型（依据作用距离不同）
内分泌激素 旁分泌激素 自分泌激素
旁分泌
神经分泌
内分泌
抗免疫作用：降低机体的免疫功能，可用于治 疗器官移植后的排异反应
强的松
慢性肾炎 类风湿性关节炎
五、性腺 睾丸：雄性激素 卵巢：雌性激素
化学本质：甾体类化合物
六、脑
下丘脑促垂体区分泌的激素
腺垂体激素
化学本质：蛋白质或多肽
神经垂体激素
（一）生长激素
生理功能 ➢ 促进生长：刺激骨骼增长，提高蛋白质合成
二、甲状旁腺
甲状旁腺素（parathormone, PTH） 化学本质：多肽 生理功能：血钙增加、血磷减少
➢ 增加从骨中动员钙 ➢ 增加从小肠中吸收钙 ➢ 减少从尿中丢失钙 ➢ 抑制肾小管对磷重吸收
三、胰腺
胰岛素 (蛋白质)
胰高血糖素 （多肽）
蛋白质代谢 脂代谢
促分解 促分解
促合成 促合成
•以二聚体形式活化
胞外 + 跨膜 + 胞内（酶）
酶偶联 tyrosine kinase (RTKs)
tyrosine kinase-coupled receptors (TKCRs)
receptors tyrosine phosphatase (RTPs)
receptors serine/threonine kinase (RSTK)
四、肾上腺 肾上腺髓质激素
肾上腺皮质激素
球状带——盐皮质激素 束状带——糖皮质激素 网状带——性激素
（一）肾上腺髓质激素 化学本质：酪氨酸衍生物
髓质激素的生理作用
➢ 心血管 ➢ 心缩增强，心率加快，心输出量增多，血压上升。 ➢ 对血管的作用，二者的区别较大 • 肾上腺素使皮肤，内脏的小动脉收缩；使冠状动脉，骨骼肌小动脉舒张结果总外周阻力 变化不大。 • 去甲肾上腺素使全身的小动脉收缩结果总外周阻力增大。
异源三聚体G蛋白
结合GTP （活性）
结合GDP （无活性）
异源三聚体G蛋白
α亚基 （Gα）
β、γ亚基 (Gβγ)
具有多个 功能位点
与受体结合并受其活化调节的部位 βγ亚基结合部位 GDP/GTP结合部位 与下游效应分子相互作用部位
α亚基具有GTP酶活性
主要作用是与α亚基形成复合体并定位于质膜内侧； 在哺乳细胞，βγ亚基也可直接调节某些效应蛋白。
糖代谢 （胰岛素存在）
小剂量——促糖原合成 大剂量——促糖原分解
脂代谢
激活HSL，脂肪动员加强 增加胆固醇合成及转化为胆汁酸
➢ 促进骨骼钙化，影响脑与长骨的发育 呆小症
（二）降钙素
合成部位：甲状腺C细胞 化学本质：小分子多肽 生理功能：降低血钙和血磷
➢ 减少从骨中动员钙 ➢ 减少从小肠中吸收钙 ➢ 增加从尿中排出钙和磷
可饱和性 高度亲和性 高度专一性 可逆性 特定的作用模式 体外可模拟
配体-受体结合曲线
三、受体的分类 （依据位置的不同）
膜受体 —— 水溶性或表面分子
胞内受体 —— 脂溶性
四、膜受体类型
（一）G蛋白偶联受体
G蛋白 ——鸟苷酸（GTP）结合蛋白。
异源三聚体G蛋白
小G蛋白（Ras蛋白）
Ras的活化及其调控因子
GTP Ras
on
GAP SOS
GDP Ras
off
（二）离子通道受体
配体-门控受体通道 配体主要为神经递质
•导致了细胞膜电位改变 •阳离子通道
乙酰胆碱受体-Na+ •阴离子通道
甘氨酸受体-Cl-
（三）酶偶联受体
•自身具有酶活性，或者自身 没有酶活性，但与酶分子结 合存在 •大多为单次跨膜
➢ 代谢 ➢ 促进血糖升高，促进物质氧化，促进脂肪分解
➢ 神经系统和其它器官组织 ➢ 应急的综合性反应
（二）肾上腺皮质激素
化学本质：甾体类化合物 盐皮质激素的生理功能：保钠排钾 如醛固醇分泌不足
丢钠 丢水 血钾过多
水从尿中排出 血浆渗透压降低，水进入细胞 影响心肌的活动
如分泌亢进
水肿，高血压，高钠低钾症
自分泌
二、激素的特性
合成的可调控性 作用的特异性 作用的微量性 分泌的可调控性 通过中间介质作用（第一信使） 有“快”和“慢”效应 有脱敏作用
三、激素的分类 依据化学本质分类
氨基酸衍生物：甲状腺素 多肽类：脑肽 甾体类：雌激素 脂肪酸衍生物：前列腺素
三、激素的分类 依据溶解性质