溶液型液体药剂 PPT课件
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《药剂学实验》PPT课件
使用方法。
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实验一 溶液型液体药剂的制备
二．基本概念和实验原理
溶液型液体药剂是药物以分子或离子状态（质子 小于1nm）分散在分散媒（溶剂）中的真溶液， 供内服或外用。溶液型药剂外观均匀、澄明。常 用溶媒为水、乙醇、丙二醇、甘油及脂肪油等。
低分子溶液型液体药剂的有溶液剂、芳香水剂、 甘油剂、醑剂和糖浆剂等。
实验二 混悬剂的制备
二．基本概念和实验原理
混悬液为不溶性固体药物微粒分散在液体分散媒
中形成的非均相体系，可供口服、局部外用和注 射。优良的混悬剂应符合一定的质量要求：
（1）外观粒子应细腻，分散均匀、不结块。
（2）粒子的沉降速度 愈大，混悬剂愈稳定。
慢
，
沉
降
容
积
比F(V/V0)
（3）颗粒沉降后，经振摇易再分散；以保证均 匀，分剂量准确。
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实验二 混悬剂的制备
混悬剂的稳定剂一般分为三类：（1）助悬 剂；（2）润湿剂；（3）絮凝剂与反絮凝 剂。
混悬剂的配制方法有分散法（如研磨粉碎） 和凝聚法（如化学反应和微粒结晶）。
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实验二 混悬剂的制备
一般配制原则为：
（1）粉碎药物或加液研磨 先干研至一定 程度，再加液研磨。亲水性药物加入蒸馏 水或亲水胶体，疏水性药物可加入亲水性 胶体或表面活性剂。加入定量是关键，通 常取药物1份加液体0.4-0.6份研磨，同时 加入适量润湿剂，能产生很好的分散效果。
药剂学实验
h
1
实验内容
实验一 溶液型液体药剂的制备 实验二 混悬剂的制备 实验三 乳剂的制备及鉴别 实验四 散剂的制备 实验五 颗粒剂的制备 实验六 阿司匹林片剂的制备 实验七 片剂质量因素考察 实验八 注射液的制备 实验九 软膏剂的制备
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实验一 溶液型液体药剂的制备
二．基本概念和实验原理
溶液型液体药剂是药物以分子或离子状态（质子 小于1nm）分散在分散媒（溶剂）中的真溶液， 供内服或外用。溶液型药剂外观均匀、澄明。常 用溶媒为水、乙醇、丙二醇、甘油及脂肪油等。
低分子溶液型液体药剂的有溶液剂、芳香水剂、 甘油剂、醑剂和糖浆剂等。
实验二 混悬剂的制备
二．基本概念和实验原理
混悬液为不溶性固体药物微粒分散在液体分散媒
中形成的非均相体系，可供口服、局部外用和注 射。优良的混悬剂应符合一定的质量要求：
（1）外观粒子应细腻，分散均匀、不结块。
（2）粒子的沉降速度 愈大，混悬剂愈稳定。
慢
，
沉
降
容
积
比F(V/V0)
（3）颗粒沉降后，经振摇易再分散；以保证均 匀，分剂量准确。
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实验二 混悬剂的制备
混悬剂的稳定剂一般分为三类：（1）助悬 剂；（2）润湿剂；（3）絮凝剂与反絮凝 剂。
混悬剂的配制方法有分散法（如研磨粉碎） 和凝聚法（如化学反应和微粒结晶）。
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实验二 混悬剂的制备
一般配制原则为：
（1）粉碎药物或加液研磨 先干研至一定 程度，再加液研磨。亲水性药物加入蒸馏 水或亲水胶体，疏水性药物可加入亲水性 胶体或表面活性剂。加入定量是关键，通 常取药物1份加液体0.4-0.6份研磨，同时 加入适量润湿剂，能产生很好的分散效果。
药剂学实验
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实验内容
实验一 溶液型液体药剂的制备 实验二 混悬剂的制备 实验三 乳剂的制备及鉴别 实验四 散剂的制备 实验五 颗粒剂的制备 实验六 阿司匹林片剂的制备 实验七 片剂质量因素考察 实验八 注射液的制备 实验九 软膏剂的制备
液体剂型ppt课件
四、混悬剂
1、
概述
混悬剂（suspensions）系指难溶性固体药物以微粒
状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。
药物微粒在0.5～10μm之间，也有更小或更大者。 所用分散介质大多数为水。 混悬剂属于热力学不稳定的粗分散体系。
干混悬剂是将药物制成粉末状或颗粒状制剂，使用 时加水迅速分散成混悬剂。 在医院中搽剂、洗剂、注射剂、滴眼剂、气雾剂、 软膏剂和栓剂都有混悬型制剂。
非极性溶剂
⑦ 脂肪油 (fatty oils)
• 常用非极性溶剂，包括麻油、豆油、花生 油、茶油、橄榄油。 • 能溶解油溶性药物：维生素、游离生物碱、 有机碱、挥发油和许多芳香族药物，不能 与水、乙醇等极性溶剂混溶。
– 多用于外用制剂，如滴鼻剂、洗剂、擦剂等， 也可作为内服制剂的溶剂，如维生素 A 和 D 溶 液剂。 – 易氧化酸败，易与碱性物质发生皂化反应而影 响制剂的质量。
1、液体制剂常用溶剂
选择溶剂的条件：
① 对药物具有较好的溶解性和分散性 ② 化学性质稳定，不与药物或附加 剂发生反应。
③ 不影响药效的发挥和含量测定。
④ 毒性小、无刺激性、无不适的嗅味。
• 溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性溶剂 和非极性溶剂。 极性溶剂 ：①水； ② 甘油； ③ 二甲基亚砜； 半极性溶剂：③ 乙醇； ④ 丙二醇； ⑤ 聚乙二醇；
防腐剂
③ 山梨酸及其盐类
• 白色或黄白色结晶性粉末。熔点133℃，对光热稳 定。微溶于水，溶于乙醇，甘油，丙二醇。 • 对 真菌 和 酵母菌 作用强，毒性较苯甲酸为低，最 低抑菌浓度为 0.8~1.2% 。在酸性溶液 pH=4 效果 最佳。山梨酸与其它抗菌剂或乙二醇联合使用产 生协同作用。 • 注意：聚山梨酯类与本品能发生 络合 作用；水溶 液中易 氧化 ，可加苯酚保护；在塑料容器内 活性 会降低。 • 山梨酸钾、山梨酸钙作用与山梨酸相同，水中溶 解度更大，需在酸性溶液中使用。
液体药剂PPT医学课件
蔗糖溶解速度快，生长期的微生物容易被杀死，糖内含有的某些 高分子物质可凝聚滤除，过滤速度快。
加热过久或超过100℃，特别在酸性下蔗糖易转化成葡萄糖和果 糖（俗称转化糖），制品的颜色变深。转化糖具有还原性，可延 缓某些药物氧化变质。因此此法适合于热稳定性药物和有色糖浆 的制备。
2、冷溶法：系将蔗糖溶于冷蒸馏水或含药的溶液中制成糖浆剂。
4．使用助溶剂
常用的助溶剂： 难溶性药物当加入第三 ①某些有机酸及其钠盐， 种物质时，能够↑药物 如苯甲酸钠、水杨酸钠等； 在水中的溶解度而不降 ②酰胺化合物，
低其生物活性，称助溶， 如乌拉坦、乙酰胺等； 第三种物质称助溶剂。 ③某些无机化合物，
如碘化钾、氯化钠等
增溶剂 (solubilizer)
增溶(solubilization)：是指某些难溶性药物在表 面活性剂的作用下，在溶剂中（主要指水）溶解度 增大并形成澄清溶液的过程。
增溶剂(solubilizer)：具有增溶能力的表面活性 剂。
增溶质(solubilizates)：被增溶的物质。 增溶量：每1g增溶剂能增溶药物的克数。
在液体制剂制备过程中，有些药物在溶剂中即使达到饱和浓度， 也满足不了临床治疗所需的药物浓度，这时可加入增溶剂增加 药物的溶解度。例如油溶性微生素、激素、抗生素、生物碱、 挥发油等。
第二章 液体药剂（二）
二、高分子溶液的稳定性
动力学不稳定体系 ➢带电性（双电层） ➢水化膜
•电解质（盐析、絮凝） •脱水剂 •相反电荷高分子溶液
--- 阿拉伯胶 -
---
++
+ ---
- 阿拉伯胶
+
-
+
++
---
加热过久或超过100℃，特别在酸性下蔗糖易转化成葡萄糖和果 糖（俗称转化糖），制品的颜色变深。转化糖具有还原性，可延 缓某些药物氧化变质。因此此法适合于热稳定性药物和有色糖浆 的制备。
2、冷溶法：系将蔗糖溶于冷蒸馏水或含药的溶液中制成糖浆剂。
4．使用助溶剂
常用的助溶剂： 难溶性药物当加入第三 ①某些有机酸及其钠盐， 种物质时，能够↑药物 如苯甲酸钠、水杨酸钠等； 在水中的溶解度而不降 ②酰胺化合物，
低其生物活性，称助溶， 如乌拉坦、乙酰胺等； 第三种物质称助溶剂。 ③某些无机化合物，
如碘化钾、氯化钠等
增溶剂 (solubilizer)
增溶(solubilization)：是指某些难溶性药物在表 面活性剂的作用下，在溶剂中（主要指水）溶解度 增大并形成澄清溶液的过程。
增溶剂(solubilizer)：具有增溶能力的表面活性 剂。
增溶质(solubilizates)：被增溶的物质。 增溶量：每1g增溶剂能增溶药物的克数。
在液体制剂制备过程中，有些药物在溶剂中即使达到饱和浓度， 也满足不了临床治疗所需的药物浓度，这时可加入增溶剂增加 药物的溶解度。例如油溶性微生素、激素、抗生素、生物碱、 挥发油等。
第二章 液体药剂（二）
二、高分子溶液的稳定性
动力学不稳定体系 ➢带电性（双电层） ➢水化膜
•电解质（盐析、絮凝） •脱水剂 •相反电荷高分子溶液
--- 阿拉伯胶 -
---
++
+ ---
- 阿拉伯胶
+
-
+
++
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《液体药剂》PPT课件 (2)
三、特性
• （一）胶团的形成 • 表面活性剂溶于水中，在低浓度时，呈单分子分散或被吸附在溶液的表面上（其亲水
基团插入水相中，亲油基团朝向空气或油相中）。
（二）起昙现象
• 表面活性剂的溶解度也与温度有关。某些聚氧乙 烯型非离子型表面活性剂的溶解度，开始时随温 度升高而增大，当上升到某一温度后，其溶解度 急剧下降，使制得的澄明溶液变为混浊，甚至分 层，可是冷却后又恢复为澄明。这种因温度升高 而使含表面活性剂的溶液由澄明变为混浊的现象 称为起昙（又称起浊）。出现起昙时的温度称为 昙点（又称浊点）。
• 1．脱水山梨醇脂肪酸酯类 商品名称为司盘类（ Spans）
• 2．聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类商品名称为吐 温类（Tweens）
• ３．聚氧乙烯脂肪酸酯类 卖泽（Myri）类 • 4．聚氧乙烯脂肪醇醚类 商品名为苄泽（Brij） • 5．聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物 普朗尼克（Pluron
ic）是其中最常用的一类
（三）举例
• 1．苯酚甘油
•
[处方] 苯酚
20g
•
甘油
适量
•
共制
1000g
•
[制法] 取苯酚，加适量甘油，搅拌溶解（必要时置水浴上加热溶解），再加甘
• [制法] 取羟苯乙酯溶于适量乙醇中，加甘油混匀。再加乙醇使成1000ml，搅匀，即 得。
二、芳香水剂
• 芳香水剂系指芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和澄明水溶液。用水与乙 醇的混合液作溶剂可制成挥发油含量较高的溶液，称为浓芳香水剂。含挥发性成分的 植物药材用水蒸气蒸馏法制成的芳香水剂，在中药中又称为露剂，如金银花露等。
、黏膜和人体腔道等。 • 3．便于分取剂量，老幼服用方便。 • 4．可减少某些药物的刺激性。某些固体药物如溴
药剂学实验一 溶液型和混悬型液体制剂的制备.pptx
2019年7月1
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23
实验内容·不同助悬剂对氧化锌混悬剂 的影响及沉降容积比的测定
结果记录
2019年7月1
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24
实验内容·不同助悬剂对氧化锌混悬剂 的影响及沉降容积比的测定
结果记录
2019年7月1
甘油
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西黄 芪胶
甲基 纤维素
25
实验内容·絮凝剂对碱式硝酸铋混悬剂 再分散性的影响
嗅味
复方碘溶液
单糖浆
2019年7月硫1 酸亚铁糖浆
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15
实验内容·药物的亲水性和疏水性的观察
取试管加少量蒸馏水，分别加入少量氧化锌、 硫磺等粉末，观察与水接触的现象。分辨哪 些是亲水的，哪些是疏水的，并记录。
2019年7月1
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16
实验内容·不同助悬剂对氧化锌混悬剂 的影响及沉降容积比的测定
[操作] （1）取过120目筛氧化锌于乳钵中，用少量的 水加液研磨成糊状，再加少量蒸馏水研磨均匀， 最后加蒸馏水稀释并转移至10 ml刻度试管中， 加蒸馏水至刻度，塞住管口振摇几次。
2019年7月1
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19
实验内容·不同助悬剂对氧化锌混悬剂 的影响及沉降容积比的测定
[操作] （2）取过120目筛氧化锌于乳钵中，用少量的 甘油加液研磨成糊状，将余下甘油加入其中研磨 均匀，最后加蒸馏水稀释并转移至10 ml刻度试 管中，加蒸馏水至刻度，塞住管口振摇几次。
③ 将羧甲基纤维素钠加水20ml浸泡，然后加热溶解制成
胶浆；
④ 将制备好的甲基纤维素-20胶浆20 ml倒入乳钵中研匀，
移入烧杯中，搅拌下加入硫酸锌溶液，搅匀；在搅拌
下以细流加入樟脑醑，转移至100 ml量筒中，加蒸馏
溶液型液体制剂PPT课件,第3讲,液体制剂PPT课件,药剂学课件
13
（五）甘油剂 glycerins
定义：指药物溶于甘油制成的外用溶液剂 制法：溶解法、化学反应法 特点：黏稠、吸湿，有滋润、长效作用 例子：碘甘油：碘、碘化钾溶于蒸馏水，再与甘油混合 均匀
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（六） 其它 others
Tinctures：酊剂，把生药浸在酒精里或反把学药物溶解 在酒精里而成的药剂，如颠茄酊，简称酊 Mixtures：将药材用水或其他溶剂，采用适宜的方法提 取、纯化、浓缩制成的内服液体制剂 Paints：涂剂，外用澄明液体制剂 Liniments：搽剂 Lotions：洗液 Irrigating solution 盥洗剂 Clysma 灌肠剂=enema Garles=gargarisma 嗽口剂
至1000ml
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(三) 芳香水剂 aromatic waters
定义：系指芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和 水溶液。也可用乙醇和水混合溶剂制成芳香水剂。 制法：溶解法、稀释法、蒸馏法（药材）；多临用前稀释 特点：芳香味，浓度低 例子：浓薄荷水：薄荷油20 ml，95%乙醇600 ml蒸馏 水1000ml
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二、高分子溶液剂
定义：高分子溶于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂 特点：真溶液、均相体系、热力学稳定体系 （一）高分子溶液的性质 是由其结构特征、大分子量所决定的 分子量在103-107，多数104以上 结构上：长链、有嵌段、交替、无序、支链共聚物
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（一）高分子溶液的性质
11
(三) 芳香水剂 aromatic waters
浓薄荷水 1. 处方 薄荷油 95%乙醇 蒸馏水 共制成 20 ml 600 ml 适量 1000ml
02液体药剂235页PPT
③ 甘油（丙三醇，1，2，3-丙三醇， glycerin）
甘油为无色澄明高沸点粘稠性液体，有吸湿性，无臭， 味甜（相当于蔗糖甜度0.6倍），毒性小，可内服也可 外用。能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合，略溶 于丙酮，在氯仿、乙醚、挥发油或脂肪油中均不溶。 甘油对酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大，常作这些药 物的溶剂，甘油对皮肤有保湿、滋润、延长药物局部 药效等作用，但无水甘油对皮肤有脱水和刺激作用， 含水10%甘油对皮肤和粘膜无刺激性。在外用液体制 剂中，甘油常作为粘膜、皮肤用药物的溶剂，如碘甘 油、硼酸甘油、软膏剂等。在内服液体制剂中含甘油 12%以上时，使制剂带有甜味并能防止鞣质的析出， 含甘油30%以上有防腐作用。
药物如溴化物、碘化物、水合氯醛等口 服后由于局部浓度过高而对胃肠道产生 刺激性，制成液体制剂后通过调整制剂 浓度可减少刺激性；
continue
③ 油或油性药物制成乳剂后易服用，吸 收好；
④ 易于分剂量，服用方便，特别适用于 儿童与老年患者；
⑤ 给药途径广泛，可内服，也可外用， 液体制剂能够深入腔道，适于腔道用药， 如灌肠剂、滴鼻剂等。
② 乙醇(alcohol)
乙醇的溶解范围很广，生物碱、甙类、挥发油、 树脂、色素等均溶于乙醇中。乙醇能与水、甘 油、丙二醇等溶剂任意比例混合。20%以上的 稀乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可延缓某 些药物的水解。有些药物在水中溶解度低，可 用适当浓度的乙醇作溶剂。但乙醇有生理活性， 易挥发，易燃烧，成本高。乙醇与水混合时， 产生热效应而使体积缩小，故在配制稀醇液时 应凉至室温(20℃)后再调整至规定浓度。
⑨ 肉豆蔻酸异丙酯(isopropyl
myristate)
由异丙醇和肉豆蔻酸经酯化而制得。为无色澄 明易流动的油状液体，相对密度为 0.846~0.855g/cm3。化学性质稳定。不溶于水、 甘油和丙二醇，可溶于乙酸乙酯、丙酮、乙醇， 可与氯仿、乙醚和不挥发油混溶，可分散于许 多蜡和羊毛脂中，本品无刺激性、过敏性。在 外用制剂中可取代植物油作为润滑剂，也可作 为外用药物的溶剂和渗透促进剂。
液体制剂的生产技术与设备—溶液剂(药物制剂课件)
V. 糖浆剂 2. 特点
可掩盖药物不良臭味，儿童尤宜； 高浓度糖浆剂自身具有抑菌作用； 低浓度糖浆剂易染菌，需添加抑菌剂
原理
低分子溶液
V. 糖浆剂 3. 分类 （1）单糖浆：为蔗糖的近饱和水溶液，其浓度为85％（g/ml）或64.7 （g/g） 。不含任何药物，除可供制备药用糖浆的原料外，还可作为矫 味剂和助悬剂。 （2）含药糖浆：为含药物或药材提取物的浓蔗糖水溶液。具有一定的 治疗作用。其含糖量一般为65％以上。 （3）芳香糖浆：为含芳香性物质或果汁的浓蔗糖水溶液。主要用作液 体药剂的矫味剂。
溶液剂——高分子溶液
溶液型液体药剂
溶液型液体药剂系指药物以分子或离子状态分散于溶剂中制成的内服或 外用的液体形态的制剂。 ➢ 常用溶剂：水、乙醇、甘油、丙二醇等 ➢ 制备方法：溶解法、稀释法、化学反应法
原理
高分子溶液剂
• 高分子化合物以分子状态分散于溶剂中形成的均匀分散体系。 • 高分子化合物有：纤维素及其衍生物、阿拉伯胶、海藻酸钠、胃
蛋白酶、琼脂等。 ▲以水为溶剂：亲水性高分子溶液或胶浆剂； ▲非水溶剂：非水性高分子溶液剂。
原理
高分子溶液剂
I. 高分子溶液的性质 1．溶液中高分子化合物的带电性 高分子化合物结构某些基团解离而带电。 • 带负电：阿拉伯胶、海藻酸钠、纤维素及其衍生物等。 • 带正电：琼脂、血红蛋白等。 • 有些高分子化合物随着水溶液的pH不同可带正电或负电：蛋白质
苯酚 甘油
5g 加至100g
主药 主药
制备：取苯酚加于甘油中，搅拌溶解即得。
原理
低分子溶液
IV. 醑剂 1. 定义 指挥发性药物的浓乙醇溶液剂，可供内服与外用。用于制备芳香水剂 的药物一般均可制成醑剂。醑剂中药物浓度可达到5～10%，乙醇浓度 一般为60～90%，醑剂除用作治疗外，也可用来做芳香矫味剂。 2. 制备方法 溶解法和蒸馏法。
可掩盖药物不良臭味，儿童尤宜； 高浓度糖浆剂自身具有抑菌作用； 低浓度糖浆剂易染菌，需添加抑菌剂
原理
低分子溶液
V. 糖浆剂 3. 分类 （1）单糖浆：为蔗糖的近饱和水溶液，其浓度为85％（g/ml）或64.7 （g/g） 。不含任何药物，除可供制备药用糖浆的原料外，还可作为矫 味剂和助悬剂。 （2）含药糖浆：为含药物或药材提取物的浓蔗糖水溶液。具有一定的 治疗作用。其含糖量一般为65％以上。 （3）芳香糖浆：为含芳香性物质或果汁的浓蔗糖水溶液。主要用作液 体药剂的矫味剂。
溶液剂——高分子溶液
溶液型液体药剂
溶液型液体药剂系指药物以分子或离子状态分散于溶剂中制成的内服或 外用的液体形态的制剂。 ➢ 常用溶剂：水、乙醇、甘油、丙二醇等 ➢ 制备方法：溶解法、稀释法、化学反应法
原理
高分子溶液剂
• 高分子化合物以分子状态分散于溶剂中形成的均匀分散体系。 • 高分子化合物有：纤维素及其衍生物、阿拉伯胶、海藻酸钠、胃
蛋白酶、琼脂等。 ▲以水为溶剂：亲水性高分子溶液或胶浆剂； ▲非水溶剂：非水性高分子溶液剂。
原理
高分子溶液剂
I. 高分子溶液的性质 1．溶液中高分子化合物的带电性 高分子化合物结构某些基团解离而带电。 • 带负电：阿拉伯胶、海藻酸钠、纤维素及其衍生物等。 • 带正电：琼脂、血红蛋白等。 • 有些高分子化合物随着水溶液的pH不同可带正电或负电：蛋白质
苯酚 甘油
5g 加至100g
主药 主药
制备：取苯酚加于甘油中，搅拌溶解即得。
原理
低分子溶液
IV. 醑剂 1. 定义 指挥发性药物的浓乙醇溶液剂，可供内服与外用。用于制备芳香水剂 的药物一般均可制成醑剂。醑剂中药物浓度可达到5～10%，乙醇浓度 一般为60～90%，醑剂除用作治疗外，也可用来做芳香矫味剂。 2. 制备方法 溶解法和蒸馏法。