药理学试题三及答案

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药理学试题3 参考答案
一、名词解释
1．副作用：药物在治疗剂量时，由于药理效应选择性低，涉及多个效应器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副作用。

2．首关消除：药物经胃肠道吸收后通过门静脉进入肝脏，有些药物首次通过肝脏就发生转化，进入体循环量的药量减少，叫做首关消除。

3．表观分布容积：当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称表观分布容积。

4．赫氏反应：应用青霉素G治疗梅毒、勾端螺旋体等感染时，可有症状加剧现象，表现为全身不适、寒战、发热、心跳加快等症状，称为赫氏反应。

可能因大量病原体被杀死后释放物质所引起。

5．调节痉挛：动眼神经兴奋时或用拟胆碱药如毛果芸香碱时使环状肌向瞳孔中心方向收缩，结果使悬韧带放松，晶状体变凸，屈光度增加，只适合于视近物，而看远物则难以使其清晰地成像于视网膜上；故看近物清楚，看远物模糊，这种作用称为调节痉挛。

6．正性肌力作用：强心苷类药物对心脏具有高度的选择性，能显著增加衰竭心脏的收缩力，增加心输出量，从而解除心衰的症状，该作用即称为正性肌力作用。

7．抗生素：指微生物（细菌、真菌和放线菌）的代谢产物，分子量较低（<5000），低浓度时能够杀灭或抑制其他病原微生物。

包括天然抗生素和人工半合成抗生素两类。

8．抗菌后效应：将细菌暴露于浓度高于MIC的某种抗菌药后，再除去培养基中的抗菌药，去除抗菌药后的一定时间范围（以小时计）细菌繁殖不能恢复正常，这种现象称为抗菌后效应或抗生素后效应。

并非所有的抗菌药与细菌之间均发生PAE，但是当PAE存在时，时程常具浓度依赖性。

9．最低抑菌浓度：药物能抑制培养基内细菌生长的最低浓度。

10．周期特异性药物：仅对增殖周期某些时相的细胞敏感而对G0期细胞不敏感的药物。

如作用于S期的抗代谢药物，作用于M期的长春碱类药物。

二、填空题
1．碱化、碱化
2．简单扩散
3．内在活性
4．纳洛酮
5．心脏反应、KCl
6．降低自律性、消除折返、减少后除极
7．利尿药、ACE抑制药
8．抗过敏平喘药
9．林可霉素、红霉素。

10．氯喹、伯氨喹、乙胺嘧啶。

11．维生素B6、利福平。

三、选择题
1．根据利尿药物的作用强度将利尿药物进行分类，并举例说明每一类药物的作用部位及作用机制。

1．常用利尿药物根据其效能和作用部位可分为三类：
（1）高效能利尿药。

主要作用于肾脏髓袢升支粗段，抑制分布在管腔膜侧的Na+－K+－2Cl-共转运子，抑制NaCl的重吸收，导致尿液排出增加。

如呋塞米等。

（2）中效能利尿药。

主要作用于远曲小管近端，可抑制Na+－Cl-共转运子，抑制NaCl的重吸收。

如氢氯噻嗪等。

（3）低效能利尿药。

可分为保钾利尿药和碳酸酐酶抑制药。

保钾利尿药在集合管和远曲小管产生拮抗醛固酮的作用，而碳酸酐酶利尿药在近曲小管抑制碳酸酐酶的活性。

如螺内酯和乙酰唑胺等。

2．吗啡和阿司匹林在临床应用，作用机制和主要不良反应方面有哪些不同。

临床应用：吗啡可用于各种剧痛，心源性哮喘和急慢性腹泻的治疗；阿司匹林则用于解热镇痛抗风湿，预防血栓性疾病。

作用机制：吗啡通过激动中枢阿片受体发挥作用，阿司匹林则通过抑制环加氧酶减少前列腺素的产生发挥作用。

主要不良反应：吗啡耐受性和依赖性；急性中毒。

阿司匹林：胃肠道反应；
3．简述胰岛素的药理作用及其不良反应。

胰岛素的药理作用有：促进脂肪合成，使其利用增加；促进糖原合成和贮存，加速葡萄糖的氧化分解；增加氨基酸的转运，抑制蛋白质的分解。

不良反应有：低血糖，过敏反应，胰岛素抵抗，脂肪萎缩。

4．试述青霉素G的抗菌机理和抗菌谱。

青霉素的抗菌机理：
（1）与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制粘肽合成酶，阻碍细胞壁合成，造成细菌细胞壁缺损，大量的水分涌进细菌体内，使细菌肿胀、破裂、死亡。

（2）激活细菌自溶酶，使细菌溶解。

青霉素的抗菌谱包括：G+细菌（球菌、杆菌），G-杆菌，螺旋体，放线菌等。

5．简述抗肿瘤药物的分类（根据抗肿瘤作用的生化机制），每一类举出一个代表药物。

抗肿瘤药物根据其生化机制可分类及代表药物为：
（1）干扰核酸生物合成的药物，如甲氨蝶呤。

（2）直接影响DNA结构与功能的药物，如环磷酰胺。

（3）干扰转录过程和组织RNA合成的药物，如多柔比星。

（4）干扰蛋白质合成与功能的药物，如长春新碱。

（5）影响激素平衡的药物，如他莫昔芬。

（6）其他类，如三氧化二砷。