双磷酸盐类药物有哪些【养生小知识】
双膦酸盐类药物
双膦酸盐类药物
研究表明，到⽬前为⽌，既可以增加⾻密度⼜可以⼤幅度减低新⾻折发⽣率的药物就是双膦酸盐。
⼀般羟⼄膦酸钠治疗⼀年⾻密度增加4%⾄5%。
近年来开展了许多双膦酸盐防治⾻质疏松症的⼤规模临床试验，且证明疗效确切，已有10余种该类药物应⽤于临床，成为防治⾻质疏松症的主要药物之⼀，各种原发性和继发性⾻质疏松症都可以⽤双膦酸盐类药物治疗。
2.双膦酸盐类药物的应⽤
由于⾷物和钙均影响双膦酸盐类药物的吸收，因此主张空腹吞⽉⾉，服药时不宜与钙、镁、铁制剂等多价阳离⼦药物及含钙量⾼的⾷物同时服⽤，以免影响其吸收。
此外，⽤药间歇期，应补充⾜够量的钙剂，以促进⾻基质的矿化，避免⾻软化症的可能。
低⾎钙、婴幼⼉、孕妇、肝肾功能不良者慎⽤。
常⽤第⼀代双膦酸盐有依替膦酸盐（羟⼄膦酸钠），由于其影响⾻的矿化，所以需要间断服⽤，常⽤量100毫克，每天1次。
⽬前临床应⽤相对减少。
双膦酸盐药物对⾷道均有刺激，患有⾷道炎、活动性胃⼗⼆指肠溃疡及反流性⾷道炎者需慎⽤。
⾷物可能影响其吸收。
所以建议清晨空腹，⽤⾄少250毫升⽔送服。
骨质疏松药物治疗
骨质疏松药物治疗骨质疏松防治药物上海市第六人民医院骨质疏松和骨病专科章振林对于椎体压缩性骨折手术后患者，应该及早给予抗骨质疏松药物治疗，以降低再次发生骨折之风险。
抗骨质疏松的药物可根据主要作用机制分为抑制骨吸收为主、促进骨形成为主或同时具有多重作用机制的药物。
下面介绍国内已批准上市的骨质疏松防治药物使用方法以及有效性和安全性。
一、双膦酸盐类药物双膦酸盐类药物是焦磷酸盐的稳定类似物，与骨骼羟磷灰石有高亲和力，能特异性地结合到骨转换活跃的骨表面上而抑制破骨细胞的功能、抑制骨吸收。
不同双膦酸盐类药物抑制骨吸收的效力差别很大，故临床使用时的剂量及用法也有所差异。
1）阿仑膦酸钠适应证：治疗绝经后骨质疏松症、男性骨质疏松症和糖皮质激素诱发的骨质疏松症。
疗效：增加骨质疏松症患者的腰椎和髋部骨密度、降低发生椎体及非椎体骨折的风险。
用法：口服片剂，70 mg、每周1次或10 mg、每日1次；如是阿仑膦酸钠70 mg和维生素D3 2 800 IU的复合片剂，则每周口服1次。
要求空腹服药，用200～300 ml白开水送服，且服药后30 min 内保持直立（站立或坐直）体位而不要平卧。
此外，在此期间避免进食牛奶、果汁等饮料以及任何食品和药品。
注意事项：胃及十二指肠溃疡、反流性食管炎患者应慎用。
2）利塞膦酸钠适应证：治疗绝经后骨质疏松症和糖皮质激素诱发的骨质疏松症。
在有些国家也已被批准治疗男性骨质疏松症。
疗效：增加骨质疏松症患者的腰椎和髋部骨密度、降低发生椎体及非椎体骨折的风险。
用法：口服片剂，5 mg、每日1次或35 mg、每周1次。
服法同阿仑膦酸钠。
注意事项：胃及十二指肠溃疡、反流性食管炎者应慎用。
3）唑来膦酸钠适应证：治疗绝经后骨质疏松症。
疗效：增加骨质疏松症患者的腰椎和髋部骨密度、降低发生椎体及非椎体骨折的风险。
用法：静脉注射剂，每年经静脉滴注1次5 mg（至少滴注15 min）。
注意事项：肌酐清除率＜35 ml/min者慎用。
临床双膦酸盐、地舒单抗、特立帕肽等抗骨质疏松药应用注意事项
临床双膦酸盐、地舒单抗、特立帕肽等抗骨质疏松药应用注意事项根据骨折风险分层采取个体化药物治疗策略对于高骨折风险的骨质疏松症患者，推荐阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、唑来膦酸、地舒单抗作为初始治疗药物。
对于极高骨折风险的骨质疏松症患者，推荐地舒单抗、唑来膦酸、特立帕肽、罗莫佐单抗作为初始治疗药物。
对于脆性骨折围手术期，推荐地舒单抗、特立帕肽、罗莫佐单抗作为首选治疗药物。
骨质疏松症患者选择联合用药方案联合治疗的临床指征目前尚不明确，以下情况可考虑联合治疗：（1）单用某种药物疗效欠佳，但仍然有较高骨折风险；（2）极高骨折风险，尤其发生多部位脆性骨折患者；（3）防止快速骨丢失时，如围手术期等。
通常相同作用机制的药物不推荐联合使用，对于不同作用机制的药物是否能够联合使用，取决于循证医学证据，还应充分考虑药物经济学的影响，治疗过程中应关注药物的治疗获益和潜在不良反应。
抗骨质疏松症药物的联合使用方案优先推荐特立帕肽联合地舒单抗，其次可考虑特立帕肽联合唑来膦酸。
骨质疏松症选择序贯治疗方案骨形成促进剂与骨吸收抑制剂之间的序贯，优先推荐特立帕肽序贯地舒单抗，能更大程度地提升骨密度；其次推荐特立帕肽序贯唑来膦酸。
骨吸收抑制剂之间的序贯，优先推荐地舒单抗序贯双膦酸盐，以维持地舒单抗提升骨密度的作用；其次推荐双膦酸盐序贯地舒单抗，骨密度可进一步提升；其他可行方案还包括双膦酸盐之间的序贯。
推荐双向作用机制药物罗莫佐单抗之后序贯地舒单抗，相较于序贯唑来膦酸，骨密度提升更显著。
问题 4：骨质疏松症治疗药物的使用疗程如何确定？从疾病角度，建议一旦确诊骨质疏松症，应坚持规范治疗，至少需要治疗 1 年。
口服双膦酸盐推荐使用 5 年，若转为低风险，可考虑进入药物假期；若骨折风险仍高建议延长治疗至 10 年或序贯其他抗骨质疏松症药物。
静脉双膦酸盐推荐使用 3 年，若转为低风险可考虑进入药物假期，若骨折风险仍高可持续治疗至 6 年或序贯其他抗骨质疏松症药物。
2022双磷酸盐类药物或能增强机体肺部的免疫反应
2022双磷酸盐类药物或能增强机体肺部的免疫反应导读双磷酸盐类药物能靶向作用骨骼，其在全球范围内被用来治疗常见的骨骼疾病，而含氮的双磷酸盐类药物则能通过抑制骨质吸收的破骨细胞中的甲羟戊酸途径来发挥作用，但令人惊讶的是，其似乎还能减少机体因肺炎而死亡的风险关键字：骨质疏松症| 双磷酸盐类药物| 肺部| 免疫反应| 唑来磷酸| LPS双磷酸盐类药物能靶向作用骨骼，其在全球范围内被用来治疗常见的骨骼疾病，而含氮的双磷酸盐类药物则能通过抑制骨质吸收的破骨细胞中的甲羟戊酸途径来发挥作用，但令人惊讶的是，其似乎还能减少机体因肺炎而死亡的风险;近日，一篇发表在国际杂志eLife上题为“Bisphosphonate drugs have actions in the lung and inhibit the mevalonate pathway in alveolar macrophages”的研究报告中，来自加文医学研究所等机构的科学家们通过研究发现，一种常见的骨质疏松症疗法或能增强肺部中免疫细胞的功能，这些免疫细胞构成了抵御病原体的一道防线。
在实验模型中，双磷酸盐类疗法能刺激肺部中的巨噬细胞对免疫挑战做出更强的反应，本文研究基于此前的研究成果，即摄入双磷酸盐类药物的个体患肺炎的风险较低;研究者Mike Rogers教授说道，双磷酸盐类是一种安全且有效的骨质疏松症疗法，自20世纪90年代以来其就一直被用于预防骨质流失并降低机体骨折的风险。
如今研究人员发现这种疗法或许还有另外一种潜在的益处，即其能增强机体肺部细胞的免疫功能，从而帮助机体抵御呼吸道感染和肺炎发生，研究者的研究证据值得进一步调查，他们希望未来或能改善老年人群的健康状况，因为其面临高风险的肺炎和骨质疏松症。
诸如急性肺炎等呼吸道感染是全球人群因感染死亡的一个主要原因，如今其越来越多地影响着老年人群的健康状况，因为我们机体产生抵御感染性疾病的保护性免疫反应会随着年龄的增长而下降;此前临床试验结果表明，双磷酸盐类疗法或能保护机体抵御肺炎发生。
对治疗骨质疏松药物的正确使用和注意事项
对治疗骨质疏松药物的正确使用和注意事项治疗骨质疏松药物的正确使用和注意事项骨质疏松是一种常见的骨骼疾病，主要因骨量减少和骨组织微结构破坏而导致骨强度下降。
随着人口老龄化趋势的加剧，骨质疏松的发病率也在逐年增加。
为了有效预防和治疗骨质疏松症状，药物治疗成为重要的手段之一。
本文将介绍骨质疏松药物的正确使用和注意事项，以帮助患者更好地应对骨质疏松。
一、常用的骨质疏松药物1. 双磷酸盐类药物双磷酸盐类药物是目前治疗骨质疏松的一线药物，如阿仑膦酸、伊珠膦酸等。
这类药物通过抑制骨吸收细胞的活动，减少骨吸收，从而提高骨密度和骨强度。
2. 雌激素类药物雌激素类药物主要用于女性更年期绝经后的骨质疏松患者。
雌激素能够抑制骨吸收细胞的活动，增加骨形成，并提高骨密度。
3. 钙剂和维生素D类药物钙剂和维生素D是骨质疏松治疗中的基础药物。
维生素D有助于钙的吸收和利用，而钙是构建骨骼的重要成分，补充钙和维生素D有助于维持骨骼健康。
4. 生长抑素类药物生长抑素类药物是一种新型的治疗骨质疏松的药物，例如罗经膦酸、特立帕肽等。
它们通过抑制骨重建单元的代谢活动，减少骨吸收，从而提高骨密度。
二、骨质疏松药物的正确使用1. 遵循医生的建议在使用骨质疏松药物之前，一定要咨询专业医生，详细了解药物的适应症、用法和注意事项。
不能自行随意选择和使用药物，以免产生不良反应或影响疗效。
2. 正确的药物用量和用时根据医生的建议，正确掌握药物的使用剂量和用药时机。
通常情况下，骨质疏松药物需要在早上起床后空腹服用，并在服药后30分钟内保持坐位或直立位，不可躺卧。
3. 不要暂停或改变用药骨质疏松药物需要长期使用，不能随意停药或改变用药剂量。
如果出现不适或疑问，应及时咨询医生，遵循医生的指导。
4. 与其他药物的相互作用在使用骨质疏松药物时，患者需要告知医生当前正在使用的其他药物，以避免药物之间的相互作用。
三、注意事项1. 定期监测骨密度治疗期间，患者应定期检测骨密度，以评估药物治疗的疗效。
双膦酸盐类药物
须咨询 医生 或药剂师 。
发作 的可 能性还 是较 小 的，大概 为
１～２ ％ ％。
双膦 酸 盐类 是 一类 增加 骨 密度
的药 物 ， 医 师 通 常 给 骨 质 疏 松 患
者 和 髋 关 节 骨 折 病 人 使 用 该类 药 物 。双 膦 酸 盐 类 也 用 于 变 形 性 骨
能具 有心 脏副作 用 。对于 房颤 严重
的病 人 ， 心 脏 病 发 作 风 险 明显 增
售 ，并且 不排 除暂停 该药 在全 球 的
销售 。
售 。他 们提醒 道 ，使用 Ａ ｏ ｐ ｉ 必 ｃｍ ｌａ
加 ，增 幅达 ６ ％ ８ 。但 他 同 时指 出 ， 房 颤病 人服 用这类 药物 出现 心脏 病
小 ，对于 多数病 人来 说 ，这些 药物
（ｏｅｏ ｉ）因其可导致 心脏 病 、 ｒｆｃｘｂ
卒 中和死 亡风 险增加 而撤 出市 场 。
许 多人认 为停 止使用 该药 ，这 些风
心脏 病 发作 、卒 中和死亡 的风险 仍肉复 发 。
险那 么 大 。Ｂ ｅ ａ ｉ ｒ 为 ，病 人 ｒｓｌｅ认
不应长 期大 剂量 使用 这些 药物 ，如
篇 综述 总 结 了相关 研 究结 果
Ａｃ ｏｍ ｐｌ ｉ ａ
后得 出结 论 ：这类药 物可 增加 房颤 的风 险 ，房颤 是心律 失常 的一 种 ，
它可 导致 血栓 从而 引起心 脏病 发作
险 就会消 失 ，但 休斯 顿Ａ ｄ ｒ ｏ 癌 ｎｅ ｓｎ 症 中， ｏ ｅ ｔ ｒ ｓ ｌ ｅ 博 士在一 ￣Ｒ ｂ ｒ Ｂ ｅ ａ ｒ ｉ
研 究人 员和 一 些专 家 认 为 ，长 期使用 非阿 司匹林 类 的止痛 药 （ 非 类 固醇 类 抗 炎 药 ，Ｎ Ａ Ｄ ）也 会 ＳＩｓ 使病 人 的 心 脏 病 发 作 、 卒 中和 死 亡风 险加 大 。Ｎ Ａ Ｄ 包 括Ｃ Ｘ 抑 ＳＩｓ Ｏ 一２ 制 剂 ，如 现 在 已 被 禁 用 的 万 洛 、 Ｂ ｘ ｒ 和 仍在 销 售 的 西 乐 葆 。这 ｅ ｔａ 些 药 物 是 作 用 于 炎 症 反 应 中 的 Ｃ Ｘ ２ 。Ｎ Ａ Ｄ 还 包括 一 些 非抗 Ｏ一酶 ＳＩｓ
双膦酸盐药物介绍
阿仑膦酸钠( Alendronate) R1=-OH R2=--（CH2)3-NH2
抗骨质吸收能力是依替膦酸的 1000 倍，适用于成人骨质疏松的治疗，以 预防髋部和椎体骨折 。
奥帕膦酸钠( Olpadronate) ) R1=-OH R2=--（CH2)3-NH(CH3)
活性提高， 抗骨质吸收能力是帕米膦酸的 7 倍， 用于防治骨质疏松， 治 疗 Paget’s 病和恶性肿瘤引起的高钙血症。
双膦酸盐药物不良反应
国家药品不良反应监测中心通报了双膦酸盐药物 的严重不良反应，主要包括发热、呕吐、皮疹、 腹泻、头晕、腹痛、肌肉骨骼痛、头痛、过敏样 反应、胸痛、流感样症状、溃疡性口炎、低钙血 症、心悸、厌食、消化不良、水肿、眼部症状等。
感谢聆听 谢谢大家！
利塞膦酸钠( Ｒisedronate) R1=-OH
R2=-CH2-
抗骨吸收作用更强，毒副作用小，具有很好的临床应用前景，临床上用于 治疗不同程度的 Paget’s 骨病( 变形性骨炎)。用于预防和治疗绝经后骨质 疏松症与糖皮质类固醇性骨质疏松的防治。(5000倍） 唑来膦酸钠( Zoledronate) R1=-OH R2=--CH2-抗骨质吸收作用更强、抑制骨矿化作用更小，含有咪唑环，用于控制恶性 肿瘤骨转移、治疗绝经后骨质疏松症、恶性高钙血症等。 （100000倍）
双膦酸盐类药物
豆妮娜
焦磷酸盐
血浆和尿液 抑制异位钙化 钙化生理调节因子 口服给药无效 易水解失活而无疗效
焦磷酸盐类似物—双膦酸盐
双膦酸盐—化学结构
P-C-P 抑制骨吸收活性的必要条件 双氧原子能发挥抑制骨吸收活性 碳原子上取代侧链的类型 决定药效强度
双膦酸盐—化学结构
Ｒ1 参与双膦酸盐与骨基质中的羟基磷灰石的结 合， 决定了双膦酸盐分子在体内能否迅速而选择 性地结合到骨基质表面。 Ｒ2 对双膦酸盐类药物抗骨质吸收的强度起着重 要作用。Ｒ2 长短对双膦酸盐的活性起决定性作 用， 适宜的碳链长度可提高药物的稳定性和生物 利用度，但也不能无限地延长，当延长至一定程 度，反而会减弱双膦酸盐的强度; 侧链中若含有 氮原子，可显著增加双膦酸盐药物活性 。
骨质疏松患者常用药物及用药指南
骨质疏松患者常用药物及用药指南骨质疏松症是一种常见病症，特点是骨密度下降，骨骼变脆，易发生骨折。
为了治疗和预防骨质疏松症，药物治疗通常是必要的。
下面是骨质疏松患者常用的药物及其用药指南。
1. 双膦酸盐类药物（例如阿仑膦酸、伊万膦酸）：双膦酸盐类药物是目前治疗骨质疏松的首选药物。
它们通过抑制破骨细胞的活性，减少骨骼的破坏，从而增加骨密度、降低骨折风险。
这类药物通常需要口服或静脉注射，治疗期为3-5年。
使用时要注意遵循医生的处方用药剂量，同时应注意药物的副作用，如胃肠道不适、肾功能异常等。
2. 雌激素类药物：雌激素在骨代谢中起着重要的作用，能够促进骨形成，抑制骨吸收。
但是，由于雌激素会增加患者乳腺癌、子宫癌和血栓等风险，所以仅适用于某些特定的人群，如早绝经、其他疾病禁用其他药物的患者。
使用雌激素类药物时，应遵循医生的建议进行监测和评估。
常见的副作用包括月经改变、头痛、乳腺增生等。
3. 选择性雌激素受体调节剂（SERMs）：SERMs是一类能够在骨骼中模拟雌激素作用的药物，如拉尔鲁肽。
它们可以增加骨形成，减少骨吸收，从而改善骨质疏松症。
SERMs不仅对骨骼有益，还可以减少乳腺和子宫的风险。
常见的副作用包括潮热、血栓形成等。
务必在医生的建议下使用。
4. 钙及维生素D补充剂：钙和维生素D是维持骨骼健康所必需的。
钙可以促进骨形成，而维生素D有助于钙的吸收和利用。
因此，骨质疏松患者需要补充足够的钙和维生素D。
一般来说，成人每天需要摄入1000-1200mg的钙和800-1000IU的维生素D。
但是，具体的剂量应根据个体的情况以及医生的建议确定。
注意，钙和维生素D的补充剂应与其他药物分开服用，以充分发挥它们的作用。
除了药物治疗外，还有其他一些非药物治疗和生活方式改变同样重要。
以下是骨质疏松患者的用药指南：1. 严格按照医生的建议和处方使用药物，不可随意增减剂量或更改用药时间。
2. 定期复查骨密度，并根据复查结果与医生共同制定治疗计划。
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双磷酸盐类药物有哪些
文章导读
妇女到了50岁左右，随着体内的雌激素水平降低，就慢慢出现了绝经的情况，绝经的妇女除了会出现更年期情况，还有一个很严重的问题，一般不会大家所重视，那
就是钙质的流失，导致绝经期的妇女很容易导致骨质疏松，双磷酸盐类药物的作用就
是能使骨骼细胞恢复和发挥到正常水平，减少骨质的流失，从而降低骨质疏松的发生。
双磷酸盐像雌激素一样，可以造成骨骼生长的假象，因为骨骼特异的生长过程在完成
前是不会停止的。
我们打了个建房子的比喻，在那个比喻里，骨體的生长过程就像是一个
被部分重建的房间，建房子的工程在完成之前都一直会进行，建好后房子看起来焕然一新。
但是，实际上房子的数量并没有增加，只是一个早巳开始的建房工程完成了而已。
这个过
程能使骨骼增加5%?10%(你在大多数报告中都会看到这个数据)。
但生长过程只会持续几年，随后骨赂的活动就会下降，接着完全停止——生长和重吸收过程都会停止。
这就是我们对长期使用双磷酸盐持谨慎态度的原因。
骨骼在你一生中都在重塑。
如果
你髓部的质量增加，骨盆和腿部的骨骼就会增加密度以负担多余的质量。
如果你患关节炎，走路的方式变得与以前不同（如偏向一边），以避免髋部疼痛，负重侧髋部和腿的骨密度
就会增加。
如果骨头坏了怎么办呢？你需要修复骨骼。
所以你不能阻碍所有骨骼更新。
考虑到这一点，医生们在使用第一代双磷酸盐比如Didronel时是间断给药的口服3个
月药，然后停3个月。
有报道说服用这种Etidronate4年的妇女发生了骨质软化。
较新的
双碑酸盐（如阿仑磷酸钠）与骨骼结合得不是那么紧，因此认为(但没有证实）这种双磷
酸盐可以持续给药。
新西兰的一项研究测试了服第一代双磷酸盐5?9年然后停药的妇女骨骼有更新。
研究
人员发现一旦停药，骨更新的抑制是可逆的，但对增加骨密度和减少骨折的益处却可持续
至少2年。
迄今为止，我们不知道正确的疗程应有多长，但这项研究表明并不需要知道确
切的疗程。