化妆品功效成分的透皮吸收途径与技术
皮肤结构与美容药物的透皮吸收 (2)
药物的透皮吸收 (2)
第一页，讲稿共五十四页哦
学习引导
熟悉皮肤结构，掌握基底层与角质层对皮肤美容的重要性； 掌握天然保湿因子的概念及对皮肤保湿的重要性；
了解真皮、皮下组织、皮肤各附属器的结构与功能； 了解美容药物在皮肤局部用药的渗透途径，影响药物经皮
吸收的因素； 熟悉促进药物透皮吸收的方法，在实践中用这些方法指导
(2) 真皮中纤维：胶原纤维、弹力纤维、网状纤维和 无定形基质。它的成纤维细胞合成所有这些纤维和基 质。
(3)真皮的基质：无定形物质，如透明质酸。 (4)神经末梢：广泛分布于真皮内，感知皮肤外界的
刺激(冷、热、触、击等)以及传达大脑皮质对皮肤组织的 指令(排汗、收缩等)。
第十四页，讲稿共五十四页哦
角质层的保湿系统
第九页，讲稿共五十四页哦
细胞在基底层繁殖，在棘细胞层增 殖，在颗粒层开始退化，在透明层吸 收，在角质层形成保护膜，然后脱落 消失。
第十页，讲稿共五十四页哦
知识拓展 皮肤的pH值
▪ 皮肤pH值一般4.5～6.5，这是尿素、尿酸、盐分、乳 酸、脂肪酸、游离脂肪酸、中性脂肪等混合物的pH值。
▪ 自我净化作用：皮肤表面呈酸性，它能抑制体表细菌的孳 生，这种杀菌能力被称为皮肤的自我净化作用。如皮肤呈 碱性，不但细菌易繁殖，而且对刺激性物质的抵抗力也下 降。
▪ 每层皮肤组织都有不同的pH值，由内层的7.4至4.85。皮 肤类型不同pH值也稍有不同，皮肤的pH值也因人种、 性别、年龄、季节等的不同而各自不同。
第三十二页，讲稿共五十四页哦
二.影响美容药物透皮吸收的因素
（一）皮肤条件 给药部位
皮肤病态
皮肤的温度 皮肤的水化
皮肤的清洁
化妆品功效成分的透皮吸收途径与技术
化妆品功效成分的透皮吸收途径与技术化妆品功效成分的透皮吸收途径与技术（一）通过调查市场上具有透皮吸收效果的化妆品,可以发现许多保湿补水类产品都宣称其有很好的吸收效果。
这是因为保湿类产品是功效化妆品中研究得最久最成熟的,因此通过添加保湿成分而同时达到保湿和吸收的性能对于生产者来说是最轻而易举的。
同时,还能给保湿类化妆品加上新功效概念,所谓旧貌换新颜,何乐而不为。
例如欧莱雅的保湿系列产品就因其吸收保湿效果显著而深受消费者喜爱。
还有许多植物化妆品,因其植物成分的分子量较小,能迅速渗入皮肤,再加上其植物本身的“绿色”效应,也占有市场的很大份额。
这其中的代表有佰草集、佳美乐、the face shop等以天然植物为主打的化妆品品牌。
除此之外,还有一类通过采用各种包封或载体技术来达到透皮吸收效果的化妆品。
例如,法国欧莱雅公司的欧莱雅、植村秀等品牌,美国宝洁公司的SK-II品牌,美国强生公司的露得清品牌都有这方面的产品上市。
而在中国,这方面的产品还比较有限,只有上海家化的个别产品宣称采用了包封技术。
表1中列举了一些市场上具有优异透皮吸收效果的产品。
关于透皮吸收的研究,目前国内外仅对药物的透皮吸收研究较多,主要集中在药物渗透特性、药动学分析、促渗剂的选用等几个方面;而对于化妆品的透皮吸收,则是近十几年才开始重视并发展起来的。
但透皮吸收对于化妆品的重要性及其技术发展的迅猛性都是行业中不可忽视的。
一、透皮吸收的重要性护肤品中大量营养成分的添加,无论什么精华,什么营养,只要皮肤不能吸收,都是一种负担。
皮肤表面化妆品营养成分过剩,正是造成”皮肤氧化”的重要原因之一。
俄罗斯新西伯利亚细胞作物研究所的专家就发现,约有90%的抗皱霜营养成分过剩,非但不能起到延缓衰老的作用,反而会加速皮肤的衰老。
同时,皮肤表面的细菌在生长繁殖过程中需要大量维生素、蛋白质和生物细胞营养物,而这些也正是营养化妆品的主要成分。
如果化妆品的营养成分不能被皮肤完全吸收,那么它就会成为寄生细菌生长繁殖的温床,而大量的细菌还会导致皮肤感染。
化妆品中活性成分的渗透与肌肤吸收研究
化妆品中活性成分的渗透与肌肤吸收研究在现代社会中，人们对美丽和健康的追求日渐增多。
化妆品作为一种通过外界修饰来改善肌肤外观的产品，受到了广大女性的青睐。
然而，选择合适的化妆品产品并确保其活性成分能够充分渗透到肌肤中并被吸收，是保证其有效性和安全性的关键。
因此，本文将研究化妆品中活性成分的渗透与肌肤吸收问题，以便更好地指导我们日常的化妆品选择和使用。
I. 活性成分及其作用化妆品中的活性成分是指能够为肌肤提供特定功能并产生明显效果的化学物质。
不同种类的化妆品具有不同的活性成分，如抗衰老成分、美白成分、保湿成分等等。
这些活性成分通过与肌肤细胞表面的受体结合，发挥特定的作用，例如促进胶原蛋白生成、抑制黑色素合成等。
II. 渗透机制活性成分渗透到肌肤中的过程可以分为三个阶段：吸附，扩散和吸收。
首先，活性成分通过物理或化学吸附的方式结合在肌肤的表面。
然后，在扩散作用的推动下，成分从表面渗透到肌肤的不同层次，并最终达到目标组织。
最后，活性成分通过与肌肤细胞膜结合或被细胞摄取的方式被吸收，发挥作用。
III. 影响因素化妆品中活性成分渗透与肌肤吸收的效果受到多个因素的影响，包括成分本身的特性、肌肤状态、使用的配方、剂型以及应用方法等。
成分的分子大小、溶解度和极性等特性决定了其在肌肤中的渗透性能。
肌肤表面的角质层密度和背景条件也会影响成分的吸收情况。
此外，化妆品的配方和剂型选择也会对成分的渗透产生影响。
例如，通过调整配方中的乳化剂浓度和pH值，可以改善成分的渗透性能。
IV. 评价方法为了评价化妆品中活性成分的渗透与肌肤吸收情况，科学家们提出了各种各样的评价方法。
其中，体外皮肤渗透性实验是最常见的方法之一。
这种方法通过使用皮肤模型体外测试化妆品的渗透性，可以提供较为客观的数据。
另外，还有一些体内评价方法，如借助仪器分析肌肤中成分的浓度、通过皮肤组织切片观察成分的分布等。
V. 促进渗透的方法为了提高化妆品中活性成分的渗透与肌肤吸收效果，研究人员提出了一些促进渗透的方法。
化妆品中的透皮传输
综述论文论文题目化妆品中的透皮传输系别材料与化学工程学院专业应用化学班级2010级1班指导老师李富兰学号10031030120姓名阳豪完成时间2012年11月30日化妆品中的透皮传输文献综述阳豪（四川理工学院材料与化学工程学院自贡643000）摘要：尽管现代生物技术制造出了各种各样的化妆品，但是目前人们总是关注其保湿、美白、抗衰老等功效，而其透皮传输的效果，还未能引起足够重视。
其实，透皮传输效果的好与坏，对于化妆品而言是至关重要的。
皮肤表面化妆品营养成分过剩，是造成“皮肤氧化”的重要原因之一。
参考有关药物透皮吸收方面的研究方法，简要介绍了皮肤的结构和透皮的途径，重点对化妆品功效成分透皮吸收的机理进行系统地分析整理，归纳出扩散理论、渗透压理论、水合理论、相似相溶理论和结构变化理论五个理论体系，并在每个体系下对一些化妆品促渗剂的促透机理进行了分析解释，最后对化妆品透皮吸收的检测方法进行了展望。
关键字：化妆品；透皮传输；吸收；皮肤Abstract: Although modern biotechnology has created all kinds of cosmetics, but at present the people always pay close attention to its moisturizing, whitening, anti-aging effect, and its transdermal transport effect, has not caused enough take seriously. In fact, transdermal transport effect is good or bad, it is crucial for cosmetics. The surface of the skin cosmetics nutrition is superfluous, cause " is one of the important causes of skin oxidation ". With reference to the transdermal absorption of drugs in terms of research methods, briefly introduced the structure of the skin and percutaneous approach, focusing on the efficacy of cosmetics ingredients transdermal absorption meochanism of systematic analysis, summed up the diffusion theory, osmotic pressure thery, hydration theory, similarity and compatibility theory and structural change theory five theory systems, and in each system on some cosmetic enhancers on transdermal absorption mechanism is analyzed, finally the cosmetic transdermal absorption detection methods are discussedKeywords: cosmetic ;transdermal transport;skin absorption目录前言 (4)1.化妆品中的透皮传输概念 (4)2.透皮传输途径 (4)2.1毛囊途径 (4)2.2汗管途径 (4)2.3角质层途径 (4)2.3.1通过细胞间隙扩散 (4)2.3.2通过细胞膜的扩散 (4)3.透皮传输机理及影响因素........................................................................................................... .54.透皮传输技术............................................................................................................................... .54.1微乳液技术 (5)4.2渗透促进剂 (5)4.3脂质体 (5)4.4微胶囊................................................................................................................................. ..64.5环糊精................................................................................................................................. ..64.6纳能托........................................................................................................................... .. (6)4.7多孔聚合物微球 (6)4.8纳米技术 (6)4.9球型液晶 (6)5.化妆品中的透皮传输检测技术 (7)5.1扩散池法 (7)5.2剩余量测定法 (7)5.3电镜法 (7)5.4分光镜法 (7)5.5功效检测法 (7)6.发展方向及应用前景 (7)结语 (8)参考文献 (8)前言护肤品中大量营养成分的添加,无论什么精华,什么营养,只要皮肤不能吸收,都是一种负担。
化妆品的透皮吸收研究
化妆品的透皮吸收研究化妆品中的透皮吸收指的是化妆品中的功能性成分按产品的不同效用穿透皮肤组织屏障，作用于靶向位置，并在该部位积聚和发挥作用的过程。
化妆品功效性成分的透皮吸收不同于药品的透皮吸收，不需要透过皮肤进入体循环。
例如，美白产品中的美白剂需作用于皮肤的基底层，阻断黑色素的生成；抗衰老产品的功效成分则需作用于真皮层的成纤维细胞，使皮肤富有弹性；防晒产品中的防晒剂需滞留在皮肤表面，吸收和反射紫外线；而一些保湿类产品则根据不同作用机理，作用于表皮层或真皮层起到改善皮肤含水量的作用。
一、透皮吸收的途径各种活性成分能够透过皮肤屏障，进入皮肤内部，主要有以下三种途径：角质层、毛囊和汗管，其中透过角质层这个途径吸收是透皮吸收的主要途径，因而透皮吸收的屏障也主要来自角质层。
而透过角质层吸收也有两种方式：①通过细胞间隙扩散，②通过细胞膜的扩散。
因细胞间隙含有脂质双分子层，因此，脂溶性、非极性物质更易通过细胞间隙扩散；而角质层细胞则是一种致密的交联网状蛋白结构，含有大量的微丝角蛋白和丝蛋白，占角质细胞总容积的70%左右，因此水溶性物质和极性物质则更容易透过角质细胞膜进行扩散。
二、透皮吸收的机理化妆品透皮吸收的机理包括扩散理论、相似相溶理论、水合理论、渗透压理论、结构变化理论等。
1. 扩散理论扩散理论满足Fick定律，增加局部用药浓度，可增加扩散通量、使用表面活性剂等可使角质层厚度变薄，降低活性物在膏体中的亲和力，增加在皮肤中的亲和力，可使活性物在角质层与载体之间的分散系数增加。
2. 相似相溶理论“相似相溶”是众所周知的溶解规律，主要是是物质更易溶于与其极性相似的溶剂中。
在化妆品的透皮吸收研究领域中，相似相溶理论可理解为当外界物质具有与皮肤相似的成分、结构和性质时则易透皮吸收。
非极性成分易通过富含脂质的细胞间隙部位来穿透屏障，极性成分则易通知细胞自身的渗透来跨越屏障。
一般情况下，水包油型体系比油包水型更易被皮肤吸收，是因为水分会使角质层的水合力增加，加速了透皮吸收。
胶原蛋白肽透皮吸收
胶原蛋白肽透皮吸收一、透皮吸收概论皮肤由表皮、真皮、皮下组织、皮脂腺和汗腺租车个。
皮肤限制物质进出的屏障作用主要来源于角质层的紧密结构，小分子物质、兼具脂溶性和水溶性的物质更容易于渗透，一些特定物质可自由穿过角质层。
一般情况下，特定药品中的药物成分可通过透皮吸收到达血液，进入体循环，而化妆品的透皮吸收大多只能停留在表皮层。
在使用过程中化妆品的功效成分作用于皮肤表面或者达到不同皮肤层，在该部位积聚并发挥功效型作用的过程即为透皮吸收，与药物“透皮吸收”不同，化妆品功效型成分是以积聚并作用于皮肤层为最终目的，不需要进入体循环。
透皮吸收主要由角质层、毛囊、汗管及皮脂腺4条途径，其中毛囊、汗管和皮脂腺常被称为旁路途径，因为皮肤附属器与整个皮肤表面积的比不足1%，难以通过角质层的大分子物质和离子型物质可以经这3个途径进入皮肤。
角质层透皮途径分为2种：细胞间途径与跨细胞途径。
细胞间途径：化学物质通过角质细胞间连续分布的细胞间质透入皮下。
虽然细胞间隙面积只有角质层面积的0.01%-1%，但因其输送的结构，容积可达角质层面积的30%左右，该途径的主要阻力来源于细胞间隙的脂质，阻力小于跨细胞途径，所以在经皮渗透中起主要作用，通常脂溶性、非极性物质易痛殴此途径扩散。
跨细胞途径：化学物质直接穿过角质细胞和细胞间隙。
角质细胞是已经死亡的扁平无核洗吧，它的细胞膜是致密的交联网状蛋白架构，胞內含大量整齐排列的微丝角蛋白和丝蛋白，这两者都不利于化学物质扩散，但因其占有较大的扩散面积，该途径仍有重要作用。
一般认为，水溶性和极性物质容易从角质细胞经皮渗透。
透皮吸收理论主要有扩散理论、渗透压理论、水合理论、相似相溶理论和结构变化理论。
不同透皮吸收机制从不同的角度解释皮肤屏障打开的过程。
二、胶原蛋白肽常用透皮评价方法1．散池法：目前应用最为广泛的体外评价方法，其步骤如下：将离体皮肤或人工皮肤模型固定在扩散池上，将实验样品溶解作为供给液添加到供给池内，使皮肤角质层与供给液充分接触，皮肤底面与接受池中的接收液充分接触，定时收取接收液进行分析，最后通过计算透皮率来评价试验样品的透皮吸收性。
促透技术促透剂
促透技术促透剂护肤品需要经过渗透积聚于相应部位才能发挥作用而不同的化妆品成分在皮肤上，有着不同的渗透量和渗透速度为促进化妆品中的功效性，成分更好地渗透入皮肤，达到理想的作用各种绕过角质层或改变角质层的促渗透技术成为了药剂学和化妆品领域的研究热点常用的促渗透技术1物理技术通过热效应的散射或电荷吸引作用干扰正常的角质屏障，使一些不能渗透皮肤或渗透过程很慢的功效性成分得到吸收。
离子导入利用直流电源将离子型物质点解，经由电极定位导入皮肤并储存于皮肤相应部位，缓慢释放以发挥效果，它借助于穿透组织的电流来增加物质渗透。
超声波导入通过采用低频20 kHz的超声波提高促渗过程中气泡和空洞的产生、局部升高皮肤温度、降低导入物质与皮肤间的电位能等，在短时间内增加物质的吸收，对水溶性物质的促渗效果明显，对脂溶性物质几乎无促渗作用。
激光微孔技术利用聚焦到微米级的激光微束作用于皮肤，导入功效性成分在皮肤需要的部位，使化妆品瞬时发挥作用。
其促渗作用相对安全有效，但费用昂贵。
2化学技术理想的化学促渗剂应是对皮肤无毒、无刺激、无致敏，而且起效快、作用瞬时、持续时间可预见，不影响皮肤屏障功能的恢复，与功效成分相溶，有美肤效果。
然而，目前完全满足上述条件的促渗剂很难，但应尽量使其更多地符合以上条件。
透皮吸收促渗剂添加渗透促进剂是如今应用最普遍的促渗方法。
透皮吸收促渗剂可逆地改变皮肤角质层的屏障作用且不损伤任何活性细胞，有助于功效性成分的透皮速度或透皮量的增加。
其可分为化学渗透促进剂（如氮酮、有机酸、表面活性剂类等）、中药渗透促进剂（如杜香萜、烯桉叶油、薄荷、丁香等）和复合渗透促进剂。
透皮促渗剂单独使用时常效果不佳，需要2种或多种联合使用，且可与离子导入法和超声导入法联用脂质体技术脂质体是人工形成的类似生物膜双分子层结构的完全封闭的微囊，对皮肤特别是角质层有特殊的亲和力，其可以软化角质使包封物到达作用的部位并能在皮肤表面形成保护膜，保湿润肤。
化妆品透皮吸收及纳米载体技术
大小达500 nm的转运体能够自发地穿透角质层
二. 纳米载体技术
纳米立方液晶
(Cubosomes )
重排发生在六方相和双连续立方相中
由特定的两亲性脂质按精确比例组成的纳米结构液晶颗粒，由圆形的 连续脂质双层组成的，排列在一个三维结构中，粒径在100~500 nm
除去溶剂， 得薄膜状剩余物
白金粒子水溶液 200ppm
二. 纳米载体技术
囊泡 (Niosomes)
非离子表面活性剂代替了磷脂 生物相容性、生物可降解性、无刺激性和非免疫原性 缺点：容易融合到更大的囊泡中，导致活性成分泄漏
醇质体
传递体
立方体
磷脂复合物
二. 纳米载体技术
醇质体 (Ethosomes)
磷脂复合物与脂质体的差异在于前者活性成分的极性官能团与磷脂的 极性头部反应，成为膜的一个组成部分，而在脂质体中，不会发生这 样的反应，活性成分只是被磷脂包围
活性成分和磷脂之间的强共价键，磷脂复合物比脂质体更稳定
二. 纳米载体技术
纳米乳液
(Nanoemulsions )
同时包含亲油和亲水成分，可以制备为水包油(O/W)和油包水(W/O)乳液
乙醇、有机酸
增加活性成分在皮肤内的溶解度
丙二醇
紊乱细胞间脂质
萜烯、表面活性剂、脂肪酸、脂肪酸酯、氮酮(1-十二烷基 氮杂环庚烷-2-酮)及其衍生物、酰胺(二甲基甲酰胺)和亚砜 （二甲基亚砜）
二. 纳米载体技术
改变活性成分物理特性
纳米技术
1至100 nm
评价参数
纳米载体
实现受控和持续释放
纳米载体的颗粒大小、形状、表面电荷、包封率 ( EE ) 、pH
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
通过调查市场上具有透皮吸收效果的化妆品,可以发现许多保湿补水类产品都宣称其有很好的吸收效果。
这是因为保湿类产品是功效化妆品中研究得最久最成熟的,因此通过添加保湿成分而同时达到保湿和吸收的性能对于生产者来说是最轻而易举的。
同时,还能给保湿类化妆品加上新功效概念,所谓旧貌换新颜,何乐而不为。
例如欧莱雅的保湿系列产品就因其吸收保湿效果显著而深受消费者喜爱。
还有许多植物化妆品,因其植物成分的分子量较小,能迅速渗入皮肤,再加上其植物本身的“绿色”效应,也占有市场的很大份额。
这其中的代表有佰草集、佳美乐、the face shop等以天然植物为主打的化妆品品牌。
除此之外,还有一类通过采用各种包封或载体技术来达到透皮吸收效果的化妆品。
例如,法国欧莱雅公司的欧莱雅、植村秀等品牌,美国宝洁公司的SK-II品牌,美国强生公司的露得清品牌都有这方面的产品上市。
而在中国,这方面的产品还比较有限,只有上海家化的个别产品宣称采用了包封技术。
表1中列举了一些市场上具有优异透皮吸收效果的产品。
关于透皮吸收的研究,目前国内外仅对药物的透皮吸收研究较多,主要集中在药物渗透特性、药动学分析、促渗剂的选用等几个方面;而对于化妆品的透皮吸收,则是近十几年才开始重视并发展起来的。
但透皮吸收对于化妆品的重要性及其技术发展的迅猛性都是行业中不可忽视的。
一、透皮吸收的重要性护肤品中大量营养成分的添加,无论什么精华,什么营养,只要皮肤不能吸收,都是一种负担。
皮肤表面化妆品营养成分过剩,正是造成”皮肤氧化”的重要原因之一。
俄罗斯新西伯利亚细胞作物研究所的专家就发现,约有90%的抗皱霜营养成分过剩,非但不能起到延缓衰老的作用,反而会加速皮肤的衰老。
同时,皮肤表面的细菌在生长繁殖过程中需要大量维生素、蛋白质和生物细胞营养物,而这些也正是营养化妆品的主要成分。
如果化妆品的营养成分不能被皮肤完全吸收,那么它就会成为寄生细菌生长繁殖的温床,而大量的细菌还会导致皮肤感染。
这些都说明我们应更重视化妆品功效成分“透皮吸收”的研究,而不是盲目地追求开发新原料,生产新产品。
只有建立在透皮吸收的基础上,美白、抗衰老等功效成分的开发与应用才有意义。
二、化妆品中透皮吸收的定义化妆品功效成分的透皮吸收,指化妆品中的有效成分通过皮肤,并到达不同作用皮肤层发挥各种作用的过程。
化妆品与药物“透皮吸收”的主要区别在于化妆品功能性成分是以经皮渗透后积聚在作用皮肤层为最终目的。
大多数化妆品功能性成分需要进入皮肤,是按产品的有效性作用于皮肤表面或进入表皮或真皮,并在该部位积聚和发挥作用,不需要透过皮肤进入体循环。
例如,防晒产品中的UV吸收剂应滞留在皮肤表面,起吸收和反射紫外线的作用;美白产品中的美白剂常作用于表皮中的基底层,阻断黑色素的产生;而抗衰老产品的功效成分则常作用于真皮层的成纤维细胞,使皮肤富有弹性。
三、透皮的途径透皮途径主要有三条:①角质层;②毛囊;③汗管。
其中,后两条通路经常被称为“旁路”,因为皮肤附属器与整个皮肤表面积相比,仅占1%以下,故在大多数情况下不成为主要吸收途径,但大分子物质及离子型物质难以通过富含类脂的角质层,可能经由这些途径进入皮肤。
另外,这些通道在物质渗透开始阶段具有缩短“时滞”的作用,当物质经由皮肤扩散达到平衡后,这些通道的作用即可忽略。
一般认为,透皮渗透的主要屏障来自角质层。
有研究表明,在离体透皮实验中,将皮肤角质层剥除后,物质的渗透性可增加数十倍甚至数百倍。
在角质层中的扩散途径又有两种:①通过细胞间隙扩散;②通过细胞膜的扩散(见图1)。
一般认为,脂溶性、非极性物质易通过细胞间隙的脂质双分子层扩散;而水溶性、极性物质易通过角质细胞扩散。
其中,细胞间隙虽然仅占角质层总容积的30%左右,但因其脂质的阻力较角质细胞小,所以在经皮渗透过程中起主要作用。
四、透皮吸收技术药物中的透皮吸收技术主要分为两大类:化学技术及物理技术(见表2)。
近几年来,药物领域对于各种物理技术的研究较多,但能真正用于化妆品中的却很少。
而研究较早较久的化学技术,特别是各种促透剂,在化妆品中得到广泛的借鉴及应用。
以下具体介绍几种用于化妆品中的透皮吸收技术。
乳液技术微乳液是指粒径在10nm-100nm的两种不混溶液的透明分散体系,是热力学稳定的透明溶液。
由于微乳液的粒子细小,容易渗入皮肤,与普通乳状液相比,其界面张力小,通常可达到10-2mN/m - 10-6mN/m,具有非常强的乳化和增溶能力,可以通过微乳液的增溶性提高功效成分的稳定性和效力。
微乳液在化妆品中的应用较重要的一个方面是香精和精油的加溶。
此外,多重乳液(W/O/W和O/W/O)也被认为是一种理想的化妆品体系,它可同时包含多性,并未得到广泛应用。
渗透促进剂添加渗透促进剂是至今应用最普遍的促渗方法。
透皮吸收促渗剂有助于功效成分克服皮肤角质层的障碍,可逆地改变皮肤角质层的屏障作用,且不损伤任何活性细胞,达到增加药物在皮肤的溶解度,使药物透皮吸收率增加的目的(见图2)。
图2 促透剂的作用机理图促渗剂又分为化学渗透促进剂、中药渗透促进剂和复合渗透促进剂。
其中化学渗透促进剂(eg.氮酮、有机酸、表面活性剂类等)应用范围较广,但是当用量较大或长时间使用会引起刺激。
中药透皮促渗剂(eg.杜香萜烯、桉叶油、薄荷、丁香等)在近年来因具有副作用小等优点而日益受到关注,其促透效果往往不如化学促透剂,但由于中药本身具有的功效,所以它也是化妆品中的“宠儿”。
复合促透剂是当前研究的热点,它既有不同化学促透剂之间的复配,不同中药促透剂之间的复配,也有化学促透剂与中药促透剂的合用,从而取得采用单一促渗剂时无法达到的效果。
水合技术皮肤的水合作用通常有利于经皮吸收。
这是因为当提高角质层细胞的角蛋白中含氮物质的水合力后,细胞自身发生膨胀,结构的致密程度降低,物质的渗透性增加,这时水溶性和极性物质更容易从角质层细胞透过。
所以,在化妆品中经常加入保湿剂(eg.丙二醇、甘油),来提高有效成分的吸收;或常采用贴式的面膜使局部皮肤封闭起来,成为隔绝湿气的屏障(汗水不能通过),使皮肤水合化程度增加。
软化角质当角质层厚度变薄或被软化后,透皮速率都会增大。
所以,一些化妆品中加入表面活性剂、水杨酸、果酸等成分能使角质层厚度变薄,从而促进其它功效成分的吸收。
还有报道称某些表皮酶能作用于皮肤,使角层质发生改变,从而增强透皮吸收率,但这部分研究还主要在实验室阶段。
脂质体脂质体是由类脂组成的双分子层的空心小球,类脂是一种天然表面活性剂,具有独特的亲水亲油结构。
例如卵磷脂,分散在水中时会自发地形成空心的双层球,两亲分子的亲水基定向地指向空心小球的内部和其外表层,亲油基则指向双层结构的中间部分(见图3),在球的内部密封亲水的活性成分,而在双层膜的中间则可加载油溶成分。
脂质体可以软化角质,使包封物到达作用的部位,并能在皮肤表面形成保护膜,保湿润肤。
正是由于这些优异性能、脂质体在化妆品中的应用已引起人们极大关注,至今欧美已有100多个新型含脂质体的化妆品上市。
目前,采用脂质体包埋活性物的产品主要有:包埋β-胡萝卜素、黄酮类、超氧化物岐化酶(SOD)、辅酶Q10和维生素E及其衍生物等。
但是脂质体由于其不稳定性、包封率低、与配方复配难等原因,国内能将此技术应用于生产的企业并不多见。
微胶囊体的成分包裹在直径为1~5000μm的小胶囊。
最初的微胶囊技术是在制药工业中作为一种能更加优越。
如Avon的唇膏、眼影和香水,Chates of Ritz的保湿霜,Estee Lander的摩擦去垢清洁膏等。
环糊精功效成分制成β-环糊精包含物,可增加其溶解性能,从而使渗透系数增大,改变其在皮肤内的分配。
对于水溶性物质来说,角质层是透皮吸收的一大障碍,利用具有表面活性的烷基化环糊精,可使能量降低,透皮吸收增加。
茶树油的β-环糊精复合物适合于清洁皮肤与处理痤疮,表现出很好的稳定性。
复合物防止茶树油中活性物的挥发。
这种易挥发的活性成分,因为体温和皮肤湿度的触发释放而渗入皮肤。
此外,环糊精还能改变产品中的茶树油性能,掩盖不良气味。
此外,用γ或β-环糊精与维生素E以1∶2的摩尔比通过物理混合成复合物后,与没有复合的维生素E相比较,复合物的稳定性增加,并增强了对紫外线和温度的抵抗能力。
纳能托纳能托是汽巴精化公司1998年发明的一种新型、稳定的化妆品活性物超微载体,是一种由卵磷脂和辅助表面活性剂,以一定比例组成的单层膜状结构的纳米胶体,平均粒径25 nm。
纳能托透过角质层的几率和速率都远远高于普通的脂质体,从而能够使被包覆运载的活性成分到达表皮深层直至在真皮组织中发挥作用。
纳能托是现在性能非常好的超微载体,它有可能引发一场外用药物和化妆品的革新。
多孔聚合物微球多孔聚合物微球是一种有特殊表面结构的功能高分子材料,它作为化妆品活性物载体时,可使吸附在其中的活性物在相当长时间内缓慢释放,从而避免在使用初期皮肤表面活性物浓度不适当地过高,然后很快下降的缺点,对于刺激性活性物还可通过低浓度持续释放来降低对皮肤的刺激性,延长作用时间。
例如,联合利华公司发明了一个化妆品配方,含有有机防晒剂和多孔聚合物微球粉末以及pH为7的水相体系,其中的多孔颗粒可以除去有机防晒剂通常带来的粘腻感,同时pH为7的体系也为使用者提供良好的使用感觉。
多孔聚合物微球还可以用于中草药的提取分离及作为中草药活性组分的载体,具有广阔应用前景。
纳米技术研究表明,分子量在100至800间,溶点低于85℃的物质,都有较大的透皮速率。
所以纳米微粒凭借其粒径小,比表面积大,表现出独特的性能。
采用纳米技术(eg.纳米微球,纳米钛白粉,纳米乳液,固体脂质纳米粒等)对化妆品进行处理,可使活性物质功效得到充分发挥,大大提高化妆品的性能。
目前,部分纳米技术在化妆品行业中已得到了广泛应用。
球型液晶液晶是处于固、汽、液三态之间的第四态新型物质,随着温度的变化可显示出变色效应,液晶技术在美容化妆品中的应用应该是一种不可逆转的趋势。
液晶技术是微囊式包覆技术及微毫瞬间吸收技术的结合体。
它可以明显改善化妆品的保湿、滋润等基本性能,将活性物质如维生素、抗氧化剂、植物提取酶与液晶复合后加入化妆品中,使用时可使复合物中的活性成分缓慢释放出来,充分被皮肤吸收,从而提高添加剂的功效。
尼龙颗粒作为化妆品中的活性物质运载助剂,尼龙颗粒也得到越来越广泛的应用,它同样具有高比表面积、低结晶性和低吸湿性等优点,能够均匀可控地吸收化妆品有效活性成分和各种添加剂成分。
这种新型颗粒专用于化妆品,尤其是需要保持最佳吸水性的化妆品。
五、前景及发展方向透皮吸收在化妆品中的发展较其它功效添加剂的开发要晚得多,但也正因为如此,使其具有广阔的市场开发前景。
目前,对于化妆品透皮吸收的研究热点主要集中在促透剂的选用及各种经皮传输系统的开发。