临床执业医师《药理学》阿昔洛韦及各知识点辅导

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抗风湿药
抗风湿药物属于非特异性对症治疗药，最常用的有阿斯匹林、消炎痛、保泰松、氨基比 林、炎痛静、炎痛喜康、布洛芬等。这类药物作用各不相同，只有使用足量，抗炎和止痛作 用数日内即可显现，不但能减轻关节的肿痛、发热，还可缓解早晨起床后关节僵硬的时间。
常见的不良反应有以下一些： 1、胃肠道反应有恶心、呕吐，考试吧整理 偶有转氨酶升高。 2、肾损害导致血清尿素氮、肌酐升高。 3、白细胞及血小板减少。 4、出现皮疹、皮肤瘙痒。
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渗透性利尿药
(1)脱水作用：甘露醇是治疗脑水肿、降低颅内压安全而有效的首选药物。也可用于青 光眼急性发作和患者术前应用以降低眼内压。
(2)利尿作用：静注甘露醇后，考试吧整理 通过稀释血液而增加循环血容量及肾小球滤 过率。可用于预防急性肾衰竭。
例题(单选)：目前治疗脑水肿最安全有效的药是： A.山梨醇 B.葡萄糖 C.甘露醇 D.尿素 E.速尿 答案：C
血浆蛋白结合率很低，易透过生物膜。药物部分经肝代谢，主要以原型自肾排出。本品 适用于 HSV 所致的各种感染，带状疱疹，EB 病毒，艾滋病患者并发水痘带状疱疹等，局部 滴眼治疗单纯性疱疹性角膜炎或用霜剂治疗带状疱疹等疗效均佳，不良反应较少。
碘苷
碘苷又名疱疹净，竞争性抑制胸苷酸合成酶，使 DNA 合成受阻，故能抑制 DNA 病毒， 如 HSV 和牛痘病毒的生长，对 RNA 病毒无效。
碳酸酐酶抑制药
碳酸酐酶抑制药 (1)药理作用：乙酰唑胺通过抑制碳酸酐酶的活性而抑制 HCO3-的重吸收，治疗量时乙 酰唑胺抑制近曲小管约85%的 HCO3-的重吸收。还参与集合管酸的分泌。还抑制肾脏以外部 位碳酸酐酶依赖的 HCO3-的转运。 (2)临床应用：本类药物现在很少作为利尿药使用。考试吧整理 ①治疗青光眼：是乙酰 唑胺应用最广的适应证。 ②急性高山病：在开始攀登前24小时口服乙酰唑胺可起到预防作用。③碱化尿液：但只 在使用初期有效。④纠正代谢性碱中毒：乙酰唑胺还可用于迅速纠正呼吸性酸中毒继发的代 谢性碱中毒。⑤其它：乙酰唑胺可用于癫痫的辅助治疗、伴有低血钾症的周期性麻痹等。 (3)不良反应：严重不良反应少见。①过敏反应;②代谢性酸中毒;③尿结石;④失钾;⑤其 他毒性。
对于预防、治疗严重疾病的药物，特别是对治疗量与中毒量很近以及剂量与不良反应密 切相关的药物ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ应进行生物利用度研究。
氟嗪酸不良反应
氟嗪酸又名氧氟沙星、奥复星、泰利必妥，是第三代喹诺酮类抗菌药，对大多数需氧革 兰阴性菌和某些革兰阳性菌有效，主要作用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染，包括复合型 尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病、细菌性胃肠炎，下呼吸道感染等。
但此类药用量大，疗程长，多数药物都有一定的副作用，如氨基比林、保泰松、炎痛 静、炎痛喜康、布洛芬等除对胃的刺激外，还可引起白细胞减少等不良反应， 用药期间应 加强观察。消炎痛虽效果较好，但其副作用较多，主要是胃肠道反应，重者引起胃出血、穿 孔，还可导致转氨酶升高。因此不能作为抗风湿的首选药，非 用不可则选择其栓剂为妥。
本品全身应用毒性大，临床仅限于局部用药，以治疗眼部或皮肤疱疹病毒和牛痘病毒的 感染，对急性上皮型疱疹性角膜炎疗效最好，对慢性溃疡性实质层疱疹性角膜炎疗效很差， 对疱疹性角膜虹膜炎无效。局部反应有痛、痒，结膜炎和水肿等。
药物生物的利用度
通常人们在服药后，最关心的是药物的治疗效果大小和出现治疗效果的时间。药物进入 人体后必须被吸收进入血液循环才能发挥治疗作用，并且血液中的 浓度要达到有效浓度， 否则无治疗效果。但若血药浓度太高、超过最小中毒浓度又能导致中毒。生物利用度就是衡 量血管外给药剂量中能被吸收进入血液循环的相对 分量与在血液循环中出现的相对速度。 换言之，生物利用度包含药物吸收速度与吸收程度。考试吧整理 例如静脉注射给药，药物 是直接输入血管，100%进入血液循环，就没有吸收过程。但是口服药必须经胃肠道吸收， 其吸收程度与速度的高低和快慢直接与药物疗 效有关。因此。药物的生物利用度是评价药 物制剂质量的重要指标之一，也是新药研究的一项重要内容。
而苯丙哌林则是通过阻断肺一胸牵张感受器引起的肺迷走神经反射及所具有的平滑肌 解痉作用，而产生外周性镇咳作用;甘草流浸膏可因呼吸道黏膜的保护作用而发挥镇咳作用。
总之，各类镇咳药作用点明确，作用机制清楚，应根据临床的不同需要进行选用。
抗菌谱概述
每种抗菌药物都有一定的抗菌范围，称为抗菌谱。 某些抗菌药物仅作用于单一菌种或单一菌属，称窄谱抗菌素，如异烟肼只对分枝杆 菌 有效。另一些抗菌范围广泛的抗菌药物，则称之为广谱抗菌药，如氟喹诺酮类和氯霉素，它 们不仅对革兰阳性细菌和革兰阴性细菌有抗菌作用，且对衣原体、肺炎 支原体、立克次体 等也有抑制作用。近年新发展的青霉素类和头孢菌素类抗生素也属广谱抗菌药物，但它们对 衣原体、肺炎支原体等无作用。
2012年临床医师《药理学》辅导
阿昔洛韦
阿昔洛韦又名无环鸟苷，是核苷类抗 DNA 病毒药。抗疱疹病毒作用比碘苷强10倍，比 阿糖腺苷强160倍。对乙型肝炎病毒也有一定作用。对牛痘病 毒和 RNA 病毒无效。它在感 染细胞内经病毒胸苷激酶和细胞激酶催化，生成三磷酸无环鸟苷，抑制病毒 DNA 多聚酶。 口服吸收差，生物利用度为 15%～30%,血浆 t1/2约3小时。
近10年来小儿耳聋病人增加，与应用耳聋性药物，特别是耳聋性抗生素有关。婴幼儿由 于缺乏表达能力，不能及时表现，易造成中毒，失去听力和语言的交流能力。国内许多统计 资料认为，小儿耳聋的增加与庆大霉素的滥用有关，因此，婴幼儿禁忌使用氨基苷类抗生素。
外周性镇咳药
凡通过抑制咳嗽反射弧中感受器、传入神经、传出神经中任何一个环节而发挥镇咳作用 的，都属此类。如苯佐那酯具有局部麻醉作用，虽对咳嗽中枢具有 一定抑制作用，但主要 是通过其局部麻醉作用，抑制肺牵张感受器及感变神经末梢而发挥镇咳作用，所以仍属外周 性镇咳药;那可丁通过抑制吸入性气体及肺牵张感 受器而发挥镇咳作用;
保钾利尿药
保钾利尿药 (1)药理作用：螺内酯的利尿作用弱，起效缓慢而持久，利尿作用与体内醛固酮的浓度 有关，是醛固酮的竞争性拮抗药。该药也能干扰细胞内醛固酮活性代谢物的形成。 (2)临床应用：①治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿;环 球网 校整理②充血性心力衰 竭。 (3)不良反应：其不良反应较轻。
噻嗪类
药物依赖性
某些药物被人们反复应用后，使用者对这些药物产生一种想继续使用的强烈欲望，以便 从中获得满足或避免因断药引起的不舒适。药物的这种特性称为“药物依赖性”。
药物依赖性可分为两种： 1、身体依赖性。它是由于反复使用某种药，使身体形成一种适应状态，用药者渴求不 定期地使用该种药物，以从中得到欣快感。中断用药后会产生严重的戒断反应，造成躯体方 面的损害，使人非常痛苦，甚至有生命危险。能产生身体依赖性的药物有：吗啡、可待因、 哌替啶等。
2、精神依赖性，也称生理依赖性。为了追求欣快感而定期连续地使用某种药品，中断 用药后引起严重的戒断反应，用药者有追求用药的强烈欲望，产生强迫地用 药行为，也称“觅 药行为”。某些催眠药多产生精神依赖性。药物依赖性过去称之为成瘾性，它可使人丧失意 志、削弱劳动能力、行为堕落，甚至危害社会走上犯罪 道路。
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(1)药理作用 1)利尿作用：增强 NaCl 和水的排出，产生温和持久的利尿作用。还促进远曲小管由 PTH 调节的 Ca2+重吸收过程，而减少尿 Ca2+含量。 2)抗利尿作用：能明显减少尿崩症患者的尿量及口渴症状。 3)降压作用：是常用的降压药。 (2)临床应用 1)水肿：可用于各种原因引起的水肿。对轻、中度心源性水肿疗效较好。 2)高血压病：本类药物是治疗高血压的基础药物之一，多与其他降压药合用。 3)其他：可用于肾性尿崩症及加压素无 考试吧整理 效的垂体性尿崩症。 (3)不良反应 1)电解质紊乱。2)高尿酸血症：痛风者慎用。3)代谢变化：可导致高血糖、高脂血症。4) 过敏反应：与磺胺类有交叉过敏反应。
5、中枢神经系统症状有头痛、头晕、失眠等。 预防不良反应，主要严格选择适应症，适当控制疗程。
庆大霉素不良反应
硫酸庆大霉素是最常用的氨基苷类抗生素，对革兰阳性菌和格兰阴性菌均有杀灭作用。 因抗菌谱广，价格低廉，临床应用广泛。应用本品易出现的不良反应主要为耳毒性。考试吧 整理耳毒性是指在治疗剂量下，出现前庭或耳蜗神经受损，导致运动失调或听力的减退。