氯化钾渗透泵型控释片剂释药规律及机制的研究
医疗卫生药剂学之渗透泵型控释制剂相关知识点
医疗卫生：药剂学之渗透泵型控释制剂相关知识点1.渗透泵片的组成
药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成。
2.常用半透膜材料
醋酸纤维素、乙基纤维素等。
3.常用渗透压活性物质
氯化钠、乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物。
4.渗透压活性物质的作用
渗透压活性物质起调节室内渗透压的作用，当药物本身的渗透压较小时，加入这些渗透压活性物质用来产生较高的渗透压，作为释放的动力，其用量多少往往关系到零级释放时间的长短。
5.常用推动剂
相对分子量为3000～500万的聚羟甲基丙烯酸烷基酯、相对分子量为1～36万的PVP、相对分子量为20～500万的聚氧乙烯等
6.渗透泵片分类
分单室及双室渗透泵片。
例题：
渗透泵片处方中的渗透压活性物质是?
A.醋酸纤维素
B.氯化钠
C.聚氧乙烯(相对分子质量20万到500万)
D.硝苯地乎
E.聚乙二醇
正确答案：B。
难溶性药物渗透泵型控释制剂的研究进展
释 片。与传统均匀对称的半渗透膜 按 照 Ｆ Ｔｅｕ ｅ 提 出的公式 ， 相 比 ，这种 通过相 转变 过程 制得 的 ．ｈｅｗｓ
Ｘ ，硝 苯地 平 ） 易 宁 （ｌｃｔ ｌ 影 响渗透 泵控 释制剂 中药 物释 放速 不对称 包衣 膜包 括 内层 的多孔性基 Ｌ 、瑞 Ｇｕｏ ｏ ｒ
大 多 数水 溶 性药 物 “ 溶 解 度为 （
一
定 的压力范 围内不会 发生 弹性 变 成 的溶液 浓度 。
５～ ０ ／ Ｏ ｍ ） ３ ｇ ｌＯ １，可通 过将 药 物与 形 ， 即体积不 可 变 ） 作为 释药 动力 ，
但对于难溶性药物 ，因为其溶
Ｃ） 在 渗透 活性 物质制成 片 芯后 ，用醋酸 的片 芯内外 的渗透 压差 维持水 分进 解度 （ ｓ 较 低 ， 片芯 的微环境 内
形成半 透性 的刚性外 膜 ， 出 ， 到恒 速释 药 的 良好 效果 。对 达 渗透泵 型控释 制剂 作 为缓控释 进行 包衣 ， 制 剂 的典 型代表 ，是 以渗透压 作为 然后 用激 光或 机械方 式 在该膜上 制 于初 级单室 渗透 泵 ，其 释药 速率 符
ｈ ｅｗ ｓ 释 药 动力 ，以零级释 放 动力学为 特 成孔 径适 宜 的释药小 孔 制得初级 渗 台 Ｆ Ｔ ｅｕ ｅ 提 出 的如下公式 ：
纤维素等不溶性高分子材料对片芯
收 稿 耳期 ： ２ ０ ８—３ ０ ｌ一
一
步进 入片芯 内 ，导致 片芯 内静 水 难以形成较高的浓度和渗透压来维
压 力 的形成 ，从 而 引起 药物和促 渗 持有 效 的释药 速度 ，或者 要维 持持 剂 的饱和 ， 水溶 液 从 释药 小孔 中释 久恒定的渗透压需要大量的渗透压
药行为不受介质环境 Ｄ Ｈ值 、胃肠 内 ，使 片芯 中的渗透 活性 物质 和药 面积 ； ｈ一膜厚 度 ； ｐ一膜 的通透 系 Ｌ 蠕动和食物等因素的影 响以及体内 物 溶解 ，从而在 片芯 内形 成渗透 压 数 ；ｏ一膜对物 质 的反 射常数 ；△ ｒ 外释药相关性较好等特点 ，已成为 很 高 （ ４ ５ 达 ０— ０大气 压 ） 的饱 和溶 和 Ａ Ｐ分 别 是 包衣 膜 内外 的渗透 压 在 差和 静压 差 ；Ｃ 一 ｓ 药物 在 片芯 中形 目前 国内外研究 开发 的热 点 。对 于 液 。但 由于包 衣膜为 刚性结构 （
渗透泵片控释的原理
渗透泵片控释的原理
渗透泵片控释技术是一种常用的控释技术，它基于渗透膜传质原理，通过对渗透膜的膜厚、孔径等参数进行调控，实现药物的逐渐释放。
下面将详细介绍渗透泵片控释的原理。
一、渗透膜的种类和特点
渗透膜的种类有很多，包括有机膜、无机膜、聚合物膜等，其中以聚合物膜最为常见。
聚合物膜具有良好的物理化学性质，能够稳定地控制药物的释放速率。
二、渗透泵片的构成及其原理
渗透泵片由药物、渗透膜、基材组成，药物通过渗透膜的孔隙逐渐释放出来。
渗透泵片的结构特殊，通常由多层薄膜叠加而成，每层膜的孔径大小和密度不同，可以实现不同程度的药物控释。
三、渗透泵片的应用
渗透泵片广泛应用于药物控释领域，包括植入式控释制剂、口服控释制剂等。
渗透泵片在生物医药领域具有广泛的应用前景。
四、渗透泵片控释技术的优点
渗透泵片可实现药物的精准控释，具有稳定控释速率、开放式控释、易于操作等优点。
这种技术可以提高药物的生物利用度，降低药物的不良反应。
五、渗透泵片控释技术的局限性
渗透泵片控释技术主要受到渗透膜的性能限制，药物加工过程中还需要注意热稳定性和存放稳定性等问题。
此外，渗透泵片的成本较高，限制了其在市场上的推广。
综上所述，渗透泵片控释技术是一种非常有前景的控释技术，其应用前景广阔，但是在技术的开发和推广过程中还需要克服一系列的问题。
初级药士《相关专业知识》预测试卷二(精选题)
[单选题]1.不属于脂溶性软膏基质的是A.凡士林B（江南博哥）.羊毛脂C.卡波普D.蜂蜡E.二甲基硅油参考答案：C参考解析：卡波普是水溶性基质。
[单选题]2.经卫生部、总后卫生部和国家中医药管理局联合发布实施的为A.抗菌药物临床应用指导原则B.中药饮片炮制规范C.不良反应监测报告制度D.药品注册管理办法E.医疗机构药事管理规定参考答案：A参考解析：按照《抗菌药物临床应用指导原则》的规定。
[单选题]3.我国药品监督管理工作的主管部门是A.国务院卫生行政部门B.国务院药品监督管理部门C.国家发展与改革部门D.国家商务部门E.中国药学会参考答案：B参考解析：根据《药品管理法》的规定我国药品监督管理工作的主管部门是国务院药品监督管理部门。
[单选题]4.做好治疗药物监测工作，协助医生制订个体化给药方案的是A.药事管理委员会B.质控办C.调剂部门D.制剂室E.临床药学部门参考答案：E参考解析：根据药学部门中临床药学部门的职能规定。
[单选题]5.渗透泵型片剂控释的基本原理是A.药物被水渗透崩解B.片外渗透压大于片内，将片内药物压出C.药片通过胃肠道挤压将药物释放D.药物缓慢从片中溶蚀出来E.片剂膜内渗透压大于片剂膜外，将药物从细孔压出参考答案：E参考解析：渗透泵型片剂的释药原理是水通过半透膜进入片芯，使药物溶解成饱和溶液，加之片芯内具有高渗透压的辅料的溶解产生渗透压，形成膜内渗透压高于膜外，将药物从膜的细孔持续泵出。
因此渗透泵型片剂的释药动力是渗透压。
[单选题]6.属油溶液型注射剂的是A.氯化钾注射液B.葡萄糖注射液C.黄体酮注射液D.甘露醇注射液E.硫酸阿托品注射液参考答案：C参考解析：醋酸可的松注射液为混悬液，黄体酮注射液为灭菌油溶液，硫酸庆大霉素注射液、盐酸普鲁卡因注射液均为水溶液。
[单选题]7.流通蒸汽灭菌法的温度为A.121℃B.115℃C.80℃D.100℃E.180℃参考答案：D参考解析：本题考查流通蒸汽灭菌法的特点。
口服渗透泵制剂的研究进展
口服渗透泵制剂的研究进展作者：赵红来源：《科技视界》2014年第13期【摘要】随着制剂技术的发展和创新，口服渗透泵制剂得到了迅速发展。
本文阐述了渗透泵制剂的释药机制，并概述了渗透泵制剂的研究进展及应用现状，为渗透泵制剂的设计和制备提供一些参考，并在此基础上，对渗透泵制剂的工业化前景进行了展望。
【关键词】渗透泵；初级渗透泵；多室渗透泵；微孔渗透泵随着给药系统理论研究的逐步深入以及新型药用辅料的不断涌现，缓控释制剂得到了迅速的发展。
口服渗透泵制剂（oral osmotic pump tablets）因其平稳的释药速度及独特的释药方式成为控释制剂的典型代表。
渗透泵制剂以渗透压为释药动力，具有零级释药特征，可降低血药浓度峰谷现象，使因血药浓度波动而产生的毒副作用降低。
渗透泵制剂与普通制剂相比，药物作用时间明显延长（通常为12～24h），可减少病人服药次数，提高患者的顺应性。
同时，渗透泵制剂的释药速率受人体生理环境因素（如胃肠道pH、胃肠道蠕动等）的影响较小，因此个体差异较小，体内外相关性良好，可用体外释药参数预测体内释药情况。
此外，渗透泵制剂易于实现工业化生产，现已成为国内外研究的热点，目前国内已有若干产品上市。
本文就口服渗透泵的种类及释放机理作以综述。
1 渗透泵制剂的结构及释药机理口服渗透泵制剂按照结构特点，可将其分为三类：初级渗透泵（elementary osmotic pump）、多室渗透泵（multichamber osmotic pump）及微孔渗透泵（microporous osmotic pump）。
初级渗透泵一般用于易溶性药物，由片芯和包衣膜两部分组成，片芯是由药物和渗透活性物质组成，包衣膜多是由醋酸纤维素或乙基纤维素等高分子材料形成的半透膜，半透膜上通常用激光或其他机械力打一小孔作为药物的输出通道。
当渗透泵制剂进入体内后，片芯中的渗透活性物在水性环境中吸水后产生高渗透压，药物在渗透压差的作用下释放。
初级渗透泵控释片(二)
初级渗透泵控释片（二）
（三）处方筛选与优化
在预实验和总结大量文献资料的基础上，确定影响渗透泵制剂释药过程的主要因素为包衣膜的厚度（以片芯增重表示）、包衣液中HPMC和PEG1500的用量。
因此，将片芯组成和释药孔径固定选用三因素六水平均匀设计制备渗透泵片，测定各处方的体外释放度，将8小时内药物释放度对释放时间进行线性回归，以回归直线的相关系数为评价指标，对上述各因素的影响进行了考察，并对实验结果进行统计分析，经结果优化得最佳处方为包衣膜厚度（以片芯增重表示）：5.54mg; HPMC：7.98g/L; PEG1500 4.5g/I.按照最佳处方制备硫酸沙丁胺醇渗透泵控释片，照释放度测定方法，测定体外释放度，由实验结果可知，该制剂体外释药速率在8小时内基本恒定，平均每小时的释药量为(0. 94±0. 03) mg/h，呈现出良好的零级释放特征。
（四）释放机制的考察
根据公式Ⅱ=IIo．中可以近似地计算各种浓度氯化钠溶液的渗透压。
其中Ⅱ．，一 CRT，C为浓度，R为气体常数，T为热力学温度。
中为氯化钠的摩尔渗透系数，当氯化钠浓度为Imol/L、2mol/L、4mol/L时，中分别为0. 936 3、0.978 6和1.116 8，饱和氯化钠的中值为1. 298 7。
为考察本制剂的释放机制，以不同浓度氯化钠溶液为释放介质，按照释放度测定法，测定硫酸沙丁胺醇渗透泵控释片在各种释放介质中的释放曲线，考察包衣膜内外渗透压差对释药过程的影响，累计释放曲线见图6-14结果表明，本制剂的释药速度随包衣膜内外渗透压差的减小而减小，渗透压差是该制剂的主要释放动力。
缓、释控释制剂的特点及临床应用注意事项
缓、释控释制剂的特点及临床应用注意事项缓、控释制剂的特点及临床应用注意事项1、缓释、控释制剂的特点1.1优点（1）降低给药频次普通制剂一般需要每天多次给药，因此常会造成漏服药现象，一些患者甚至会擅自改变给药方案，从而达不到预期的治疗目的。
而缓释制剂的载药量高于传统剂型药物的单剂量，且能在较长时间内保持有效的血药浓度，因此为了达到方便用药，提高患者的顺应性，开发每日一次给药的缓释或控释是今后的重要趋势，特别适用于长期服药的慢性病患者，如心血管疾病、哮喘等。
地尔硫卓.茶碱.硝苯地平.非洛地平.双氯芬酸钠等均有一天给药一次的产品。
(2)方便给药，提高患者的顺应性缓控释制剂具有普通制剂不能提供的可以提高病人用药的顺应性的特点。
如减少用药次数。
随着缓释制剂给药频率的降低，患者漏服的现象很少发生，同时也方便了患者的白天和夜间用药。
（3）吸收完全提高药物疗效普通制剂的血药浓度处于“波合”时很可能低于有效治疗浓度而不能发挥疗效。
而峰浓度时又可能高于最低中毒浓度而产生毒性作用。
缓控释制剂在一定程度上避免了“峰合现象”。
且与普通制剂相比，药物在吸收部位滞留的时间较长，吸收较为完全。
因此具有较高的生物利用度，从而起到增加药物疗效的作用。
(4)降低毒副作用普通药物制剂血药浓度处于“波峰”时可能会高于“最小中毒浓度”因而容易产生不良反应甚至中毒，缓控释制剂可以克服这一点，降低了药物的毒副作用，提高了用药的安全性。
另外，一些缓控释制剂具有局部定位作用，在提高了局部治疗效果的同时，还可以降低全身吸收带来的毒副作用。
（5）降低药物对胃肠道的刺激普通制剂口服后迅速在胃肠中崩解、溶出，对胃肠产生较大的刺激作用。
若制成缓控释制剂可降低药物溶出过快所造成的对胃肠的刺激。
如普通的阿司匹林在体内水解生成水杨酸后对胃肠道粘膜有较大的刺激作用，而将其制成缓释片后，药物缓慢释放，在很大程度上可缓冲对胃肠道粘膜的刺激性。
（6）全程治疗费用降低虽然应用缓控释制剂花费与普通制剂相比较高，但从全程治疗花费看，缓控释制剂具有很大的优越性，这也要基于疗效的提高，毒副作用减少及陪护人员护理时间、疗程缩短，等多方面原因。
缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用
工艺优化也是关键技术之一。在制备过程中，要通过对工艺条件的控制，调 整材料的结构和药物释放性能，以获得最佳的治疗效果。
临床应用
在临床应用方面，缓释、控释药用高分子材料主要应用于药物输送和疾病治 疗两个方面。
在药物输送方面，缓释、控释药用高分子材料可以作为药物载体，将药物以 恒定的速度释放到体内，提高药物的疗效。例如，一些抗肿瘤药物由于具有严重 的不良反应，通过缓释、控释药用高分子材料的载运，可以缓慢释放药物，减少 不良反应的发生，提高患者的生存质量。
总之，缓释、控释药用高分子材料在临床应用中具有广阔的发展前景。未来 医疗科技的发展将为这些材料提供更多的应用机会和挑战。相信在广大科研工作 者的不断努力下，缓释、控释药用高分子材料将会为人类健康事业带来更多的贡 献。谢谢观看二 Nhomakorabea临床应用
口服缓释、控释制剂在临床应用中具有许多优点。首先，它可以减少服药次 数，提高患者的依从性；其次，缓慢释放药物可以减少药物对胃肠道的刺激，降 低不良反应；最后，维持药物在体内有效的血药浓度，可以提高疗效。然而，口 服缓释、控释制剂也存在一些不足之处，如生产成本较高，有时会出现药物延迟 释放或不能完全释放的情况。
研究进展
近年来，研究者通过改进制备工艺和选用新的载体材料等方法，取得了一系 列的研究成果。例如，采用生物降解聚合物作为药物载体材料，可以提高药物的 生物相容性和降解性，降低免疫原性；采用离子交换技术制备缓控释制剂，可以 实现药物的程序化释放；采用3D打印技术制备个性化药物制剂，可以满足患者的 个性化需求。
缓释、控释药物制剂的研究进展及 临床应用
01 研究综述
03 临床应用 05 参考内容
目录
02 研究进展 04 结论
本次演示将详细探讨缓释、控释药物制剂的研究进展和临床应用。首先，我 们将简要概述本次演示的主题和目的；其次，对缓释、控释药物制剂的研究现状 进行梳理和总结，分析现有技术的优缺点，并挖掘研究领域存在的问题和挑战； 接着，我们将介绍最近的研究进展和成果，并分析和比较不同研究路线的优缺点； 第四，
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Ⅲ 王威，周增辉，崔妍，等．山楂叶黄酮物质提取方法的研究及
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㈨ 常新全，丁丽霞．中药活性成分分析手册·４５山楂［Ｍ］．学苑
Ｓｔｕｄｙ ｏｎ ｄｒｕｇ ｒｅｌｅａｓｅ ａｎｄ ｉｔｓ ｍｅｃｈａｎｉｓｍ ｏｆ ｐｏｔａｓｓｉｕｍ ｃｈｌｏｒｉｄｅ ｏｓｍｏｔｉｃ ｐｕｍｐ ｔａｂｌｅｔｓ
ＺＨＥＮＧ Ｈａｎｇ－ｓｈｅｎ９１，ＢＩ Ｄｉａｎ—ｚｈｏｕ２（１．Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ ｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ，Ｓｃｈｏ。ｌ ｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，Ｓｈａｎｇｈａｉ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ ｏｆ Ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ，Ｓｈａｎｇｈａｉ ２０１２０３，Ｃｈｉｎａ；２．Ｄｅｐａａｍｅｎｔ ｏｆ尸尼口珊。凹以泌，Ｓｃｈｏｏｌ ｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，Ｓｈｅｎｙａｎｇ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｓｈｅｎｙａｎｇ １１００１６，Ｃｈｉｎａ）
出版社，２００２：２４８．
（收稿日期：２００３—１１－０５）
作者简介：郑杭生，男，讲师，博士研究生Ｔｅｌ：（０２１）５１３２２２１０
万方数据
Ｅ—ｍａｉｌ：ｈｅｎｄｅｍｎ２０００＠１６３．ｃｏｍ Ｃｈｉｎ爿Ⅺｍ Ｊ．２００５ Ｊａｎｕａｒｙ．Ｖ０１．４０ Ｎｏ．２ ‘１１５·
ｒａｔｅ．Ｔｈｅ ｒｅｐｒｏｄｕｃｉｂｉｌｉｔｙ．Ｔｈｅ ｔｈｉｃｋｎｅｓｓ ｏｆ ｔｈｅ ｃｏａｔｉｎｇ ｆｉｌｍ ａｎｄ ｉｔｓ ＰＥＧ４００ ｃｏｎｔｅｎｔ ａｌｅ ｔｗｏ Ｈ１ａｉｎ ｆａｃｔｏｒｓ ｃｏｎｔｒｏｌｌｉｎｇ ｄｒｕｇ ｒｅｌｅａｓｅ
本一致。结论在片心中加入助悬剂能显著提高制剂释药重现性。衣膜厚度、膜中ＰＥＧ４００含量是控制制剂释药速率的两大
因素。比较一个释药孔与两个释药孔制剂的释放度是考察释放机制的快速有效方法。
关键词：渗透泵片；氯化钾；药物释放规律；药物释放机制
中图分类号：Ｒ９４４．４
文献标识码：Ａ
文章编号：１１３０１—２４９４（２００５）０２一０１１５—０５
ｔｏ ｔｈｏｓｅ ｏｆ ｔｈｅ ｔａｂｌｅｔｓ ｗｉｔｈ ｔｗｏ ｏｒｉｆｉｃｅｓ．ＣＯＮＣＬＵＳＩＯＮ Ｉｔ ｉｓ ｅｓｓｅｎｔｉａｌ ｔｏ ａｄｄ ｓｕｓｐｅｎｓｉｏｎ ａｇｅｎｔｓ ｔｏ ｔａｂｌｅｔ ＣＯｒｅ ｉｎ ｏｒｄｅｒ ｔｏ ｇｅｔ ｇｏｏｄ ｄｒｕｇ ｒｅｌｅａｓｅ
取方法，若以提取总黄酮量和提取时问的比值作为 提取速率的表示方法，微波直提的提取速率是索氏 提取的７．２倍，是回流提取的１２．７倍。可见，微波 提取法可以提高生产效率，降低成本，减小能耗，在 提取速率方面有着其他提取方法不可比拟的优势， 有望应用于实际生产中。 ４结论 ４．１提取溶剂的浓度和微波提取时间是提取工艺 的主要影响因素。微波直接提取时，最佳工艺是：１０ ｇ山楂颗粒，其粒径小于０．２ ｍｌｎ，用６０％的乙醇提 取，微波提取时间为１０ ｍｉｎ。微波一索氏提取时，最 佳工艺是：１０ ｇ山楂颗粒，粒径大于０．９ ｍｉｎ，用８０％ 的乙醇提取，微波提取时间为２ Ｘ １．０ ｍｉｎ。 ４．２将微波直提与其他提取方法进行比较，无论是
ｗｅｒｅ ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅｄ ｂｙ ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ ｔｅｓｔｓ．Ｔｈｅ ｄｒｕｇ ｒｅｌｅａｓｅ ｏｆｔｈｅ ｔａｂｌｅｔｓ ｗｉｔｈ ｏｎｅ ｏｒｉｆｉｃｅ ｏｒ ｔｗｏ ｏＩ福ｃｅｓ ｗａｓ ｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄ，ｖｅｓｐｅｃｔｉｖ由．ＲＥＳＵＬＴＳ
Ｔｈｅ ｄｉｒｅｃｔｉｏｎ ｏｆ ｄｒｕｇ ｒｅｌｅａｓｅ ｏｒｉｆｉｃｅｓ ａｆｆｅｃｔｅｄ ｔｈｅ ｒｅｌｅａｓｅ ｏｆ ｔａｂｌｅｔｓ ｗｉｔｈｏｕｔ ｓｕｓｐｅｎｓｉｏｎ ａｇｅｎｔ，ｂｕｔ ｉｔ ｈａｄ ｎｏ ｅｆｆｅｃｔ ｏｎ ｔｈｅ ｔａｂｌｅｔｓ ｗｉｔｈ ｓｕｓｐｅｎｓｉｏｎ
可用下式描述：
百ｄＭｔ２—ｃ了ＡＫＡ一丌
பைடு நூலகம்
式中ｄＭｔ／ｄｔ是药物释放速率，Ｃ是包衣膜内溶 解药物浓度，Ａ为包衣膜表面积，Ｚ为包衣膜厚度，Ｋ 是膜机械穿透系数和反射系数的乘积，△丌为包衣 膜内外的渗透压差。以往在ＥＯＰ的释药机制研究
中常采用的方法是不同△丌下（即在不同渗透压的 介质中）测定制剂释放度的【２，６ｊ，该法操作复杂，而 且释放介质中产生高渗透压的溶质（如尿素）可能透 过ＥＯＰ的包衣膜进入片心或影响主药的溶解度从 而影响结果的准确性。针对上述问题，本实验以氯 化钾（ＫＣｌ）为模型药物进一步研究ＥＯＰ的药物释放 规律，并探索研究释放机制的新方法。
ＡＢＳＴＲＡＣＴ：ＯＢＪＥＣＴＩＶＥ Ｔｏ ｉｍｐｒｏｖｅ ｔｈｅ ｄｒｕｇ ｒｅｌｅａｓｅ ｒｅｐｒｏｄｕｃｉｂｉｌｉｔｙ ｏｆ ｅｌｅｍｅｎｔａｒｙ ｏｓｍｏｔｉｃ ｐｕｍｐ ｔａｂｌｅｔｓ ａｎｄ ｔｏ ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅ ｉｔｓ ｄｒｕｇ ｒｅｌｅａｓｅ ｍｅｃｈａｎｉｓｍ ｗｉｔｈ ａ ｎｅｗ ｍｅｔｈｏｄ．ＭＥＴＨＯＤＳ Ｔｈｅ ＫＣｌ ｏｓｍｏｔｉｃ ｐｕｍｐ ｔａｂｌｅｔｓ ｗｅｒｅ ｐｒｅｐａｒｅｄ ｗｉｔｈ ａ ｓｉｎｇｌｅ ｐｕｎｃｈ ｐｒｅｓｓ ａｎｄ ｐａｎ ｃｏａｔｉｎｇ ｔｅｃｈ— ｎｉｑｕｅｓ．Ｔｈｅ ｅｆｆｅｃｔｉｖｅ ｆａｃｔｏｒｓ ｏｎ ｔｈｅ ｄｎ培ｒｅｌｅａｓｅ，ｓｕｃｈ ａｓ ｓｕｓｐｅｎｓｉｏｎ ａｇｅｎｔｓ ｉｎ ｔｈｅ ｔａｂｌｅｔ ＣＯｒｅ，ｔｈｅ ｄｉｒｅｃｔｉｏｎ ａｎｄ ｔｈｅ ｄｉａｍｅｔｅｒ ｏｆ ｄｒｕｇ ｒｅｌｅａｓｅ ｏｒｉｆｉｃｅｓ，ｔｈｅ ｒｏｔａｔｉｏｎ ｓｐｅｅｄ ｏｆ ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ ｔｅｓｔｅｒｓ，ｔｈｅ ｔｈｉｃｋｎｅｓｓ ｏｆ ｃｏａｔｉｎｇ ｆｄｍ，ＰＥＧ４００ ｃｏｎｔｅｎｔ ｉｎ ｃｏａｔｉｎｇ ｆｉｌｍ ａｎｄ ｔｈｅ ｈａｒｄｎｅｓｓ ｏｆ ｔａｂｌｅｔ ＣＯｒｅ，
ＫＣｌ（辽宁大连盐化制药厂）；醋酸纤维素（ＣＡ，结 合醋酸为５４．５％一５６．０％，黏度为３００～５００ ｍＰａ·Ｓ，上 海化学试剂公司）；聚乙二醇４００（ＰＥＧ４００，上海川沙高
南化工厂）；羟丙甲基纤维素（御Ｍｃ，１５ ｍＰａ·Ｓ，山东肥
城瑞泰精细化工厂）；其他试剂均为分析纯。 ２方法 ２．１片心的制备 ２．１．１不含黏合剂的片心制备将ＫＣｌ粉碎过８０ 目筛，直接用１０ ｎｌｌｎ浅凹冲在６０ Ｎ重力下压制，片
在提取时间方面还是在提取效率和避免结焦方面，
微波提取法都有着非常明显的优势。
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随着缓（控）释制剂的深入研究与不断创新，不 同释放曲线之间相似性的定量比较日益受到重视， 已报道的方法有，利用最小二乘法回归多元方程，进 而比较系数［７｜，威布尔函数法［８｜，相似因子法［９］等。
相似因子法用一个参数ｆ２（或ｆ１）来描述两条释放曲
线的相似性。用相似因子法比较两释放曲线的相似
性，可大大简化曲线的定量比较，是产品开发和中试
ａｇｅｎｔ．Ｔｈｅ ｒａｔｅ ｏｆ ｄｒｕｇ ｒｅｌｅａｓｅ ｉｎｃｒｅａｓｅｄ ｗｉｔｈ ｔｈｅ ｄｅｃｒｅａｓｉｎｇ ｏｆ ｃｏａｔｉｎｇ ｆｉｌｍ ｔｈｉｃｋｎｅｓｓ，ｏｒ ｗｉｔｈ ｔｈｅ ｉｎｃｒｅａｓｉｎｇ ｏｆ ｔｈｅ ＰＥＧ４００ ｃｏｎｔｅｎｔ ｉｎ ｔｈｅ ｃｏａｔｉｎｇ ｆｉｌｍ．Ｏｔｈｅｒ ｆａｃｔｏｒｓ ｈａｄ ｌｉｔｔｌｅ ｅｆｆｅｃｔｓ ｏｎ ｔｈｅ ｄｒｕｇ ｒｅｌｅａｓｅ．Ｔｈｅ ｄｒｕｇ ｒｅｌｅａｓｅ ｂｅｈａｖｉｏｒｓ ｏｆ ｔｈｅ ｔａｂｌｅｔｓ ｗｉｔｌｌ ｏｎｅ ｏｒｉｆｉｃｅ ｗｅｒｅ ａｌｍｏｓｔ ｉｄｅｎｔｉｃａｌ
氯化钾渗透泵型控释片剂释药规律及机制的研究
郑杭生１，毕殿洲２（１．上海中医药大学中药学院药剂教研室，上海２０１２０３；２．沈阳药科大学药剂教研室，辽宁沈阳１１００１６）
摘要：目的研究渗透泵型控释片剂的释药规律及释药重现性，探索考察释药机制的新方法。方法锅包衣方法制备渗透泵
片。考察片心处方中的助悬剂、释药孔朝向、溶出仪转速、包衣膜厚度、包衣膜中ＰＥＧｄ００用量、释药孔大小及片心硬度对释药
工艺［Ｊ］．东北林业大学学报，２００２，３０（５）：５６．
… 郭锦棠，杨俊红，李雄勇，等．微波与索氏提取甘草酸的正交
实验研究［Ｊ］．中国药学杂志，２００２，３７（１２）：９１９．
吲 杨俊红，郭锦棠，朱养妮，等．甘草酸的不同提取方法与强化
传质机理研究［Ｊ］．化工进展，２００２，２１（９）：６６０．
吲 Ｇａｒｌ赫Ｋ，Ｓａｌ伊Ａ，Ｖａｌｇｏ Ｋ．Ｍｉｃｒｏｗａｖｅ ｅｘｔｒａｃ妊ｏｎ Ａ ｎｏｖｅｌ ｓａｍｐｌｅ
ｄｏｓａｇｅ ｆｏｒｍ
ｍａｉｎｌｙ ｉ．ｅｌｅａｓｅｓ ｉｔｓ ｄｒｕｇ ｗｉｔｈ ｏｓｍｏｔｉｃ ｐｒｅｓｓｕｒｅ ｍｅｃｈａｎｉｓｍ．Ｔｈｅ ｎｅｗ ｍｅｔｈｏｄ ｔｏ ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅ ｔｈｅ ｄｒｕｇ ｒｅｌｅａｓｅ ｍｅｃｈａｎｉｓｍ ｉｓ ｃｏｎｖｅｎｉｅｎｔ ａｎｄ ｐｒａｃｔｉ－
的影响。测定一个释药孔制剂与两个释药孔制剂的药物释放度以考察释药机制。结果释药孔朝向对不合助悬剂的制剂释
药有明显影响，而对含助悬剂的制剂释药无影响。衣膜厚度增加，释药减慢，膜中ＰＥＧ４００含量增加，释药加快；而溶出仪转
速、片剂释药孔大小及其片心硬度在一定范围内对释药没有显著影响。一个释药孔制剂与两个释药孔制剂的药物释放度基
过程中评价稳定性实验结果和优化工艺的有力工
具。
．
１仪器与材料
１．１仪器
ＺＲＤ６一Ｂ型药物溶出仪（上海黄海药检仪器 厂）；ＴＤＰ型单冲压片机（上海市第一制药机械厂东
·１１６·Ｃｈ／ｎ Ｐｈａｒｍ Ｊ，２００５ Ｊａｎｕａｒｙ，Ｖ０１．４０ Ｎｏ．２