抗生素的研究及进展

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《2024年自然水环境中抗生素的污染现状、来源及危害研究进展》范文

《2024年自然水环境中抗生素的污染现状、来源及危害研究进展》范文

《自然水环境中抗生素的污染现状、来源及危害研究进展》篇一一、引言随着人类社会的发展,抗生素的使用量逐年增加,这些药物不仅在医疗领域得到广泛应用,也在农业、水产养殖等领域得到大量使用。

然而,抗生素的广泛使用也导致了其在自然水环境中的污染问题日益突出。

本文将就自然水环境中抗生素的污染现状、来源及危害进行详细的研究与探讨。

二、自然水环境中抗生素的污染现状目前,全球范围内的河流、湖泊、地下水等自然水环境中均检测到抗生素的存在。

这些抗生素主要来源于人类和动物的医疗、农业和水产养殖等活动。

由于抗生素的持久性和生物累积性,它们在自然水环境中难以降解,长期积累会对水生生物和人类健康造成潜在威胁。

三、抗生素在自然水环境中的来源1. 医疗排放:医院是抗生素使用的重要场所,部分未被人体吸收的抗生素会随污水排放到自然水环境中。

2. 农业和水产养殖:为提高农作物和水产产量,农业生产中大量使用抗生素作为饲料添加剂和疾病预防措施。

这些抗生素随动物粪便和农田径流进入自然水体。

3. 家庭和生活污水:含有抗生素的家庭污水未经有效处理直接排放到自然水体中。

四、抗生素对自然水环境和人类健康的危害1. 对水生生物的影响:抗生素会破坏水生生态系统的微生物平衡,影响水生生物的生长和繁殖。

长期暴露于抗生素环境中的水生生物可能产生抗药性,对人类健康构成潜在威胁。

2. 饮用水安全:自然水环境中的抗生素可能通过饮用水源进入人类体内,长期摄入可能对人体健康造成不良影响。

3. 抗药性基因的传播:抗生素的选择压力促进了抗药性基因的产生和传播,这些抗药性基因可能在不同细菌之间转移,导致“超级细菌”的出现,给人类健康带来严重威胁。

五、研究进展针对自然水环境中抗生素的污染问题,国内外学者进行了大量研究。

通过分析不同地区的水样,研究者们发现抗生素在自然水环境中的分布和浓度存在显著差异,这与人类活动、气候等因素密切相关。

此外,研究者们还探讨了抗生素在自然环境中的迁移转化规律,以及其对水生生态系统和人类健康的影响机制。

《2024年抗生素及其抗性基因在环境中的污染、降解和去除研究进展》范文

《2024年抗生素及其抗性基因在环境中的污染、降解和去除研究进展》范文

《抗生素及其抗性基因在环境中的污染、降解和去除研究进展》篇一一、引言随着现代医学的快速发展,抗生素在人类和动物疾病治疗、农业生产和食品加工等领域的应用日益广泛。

然而,抗生素的大量使用和排放已导致其在环境中广泛存在,引发了抗生素抗性基因(ARGs)的传播和扩散问题,对人类健康和生态环境构成了严重威胁。

本文将就抗生素及其抗性基因在环境中的污染、降解和去除等方面的研究进展进行综述。

二、抗生素在环境中的污染抗生素在环境中的污染主要来源于医疗废水、制药废水、农业活动和家庭垃圾等。

这些抗生素在环境中不易被降解,长期存在并积累,对水生生物和土壤微生物产生毒害作用。

此外,抗生素的残留还可能促进抗性基因的产生和传播,从而引发一系列生态问题。

三、抗性基因的传播与影响抗生素的滥用和排放促进了抗性基因的产生和传播。

抗性基因可以通过基因水平转移在细菌之间传播,使得细菌具有对抗生素的抗性。

这些抗性细菌和抗性基因可能通过食物链进入人体,对人体健康构成潜在威胁。

此外,抗性基因的传播还可能导致病原菌对现有抗生素产生耐药性,使治疗效果降低。

四、抗生素的降解与去除研究进展针对抗生素在环境中的污染问题,学者们开展了大量关于抗生素降解与去除的研究。

目前,主要的降解与去除方法包括物理法、化学法和生物法。

1. 物理法:主要包括吸附法、膜分离法和光催化法等。

其中,吸附法利用多孔材料如活性炭、生物炭等吸附抗生素,从而降低其在环境中的浓度。

膜分离法则通过膜的截留作用将抗生素从水中分离出来。

光催化法则利用光催化剂在光照条件下将抗生素分解为无害物质。

2. 化学法:主要包括高级氧化技术(AOPs)和还原技术等。

AOPs利用强氧化剂将抗生素分解为小分子物质,从而达到去除目的。

还原技术则通过还原剂将抗生素还原为无害或低毒的物质。

3. 生物法:主要包括微生物降解法和植物修复法等。

微生物降解法利用微生物将抗生素作为碳源进行降解。

植物修复法则利用植物及其根际微生物共同作用,将抗生素转化为无害物质或被植物吸收利用。

抗生素的发展历程与未来展望

抗生素的发展历程与未来展望

抗生素的发展历程与未来展望抗生素是一类能够杀灭或抑制细菌生长的药物,是医学领域中不可或缺的利器。

自20世纪中叶以来,抗生素的发展经历了不断的变革和创新,为人类战胜各种细菌感染疾病做出了巨大贡献。

本文将从抗生素的发展历程以及未来展望两个方面探讨这一领域的重要进展。

一、发展历程抗生素的历史可以追溯到上个世纪初,当时英国科学家亚历山大·弗莱明发现了青霉素这种能够抑制细菌生长的物质。

这一发现开创了抗生素研究的先河,为后来的抗生素开发奠定了基础。

随后,包括链霉素、四环素、氟康唑等一系列抗生素相继问世,大大提高了细菌感染疾病的治疗成功率。

在抗生素的发展历程中,人们也逐渐认识到了抗生素的滥用和过度使用可能导致抗生素耐药性的问题。

细菌通过不断变异适应抗生素并产生耐药株,使得原本有效的抗生素逐渐失去了作用。

这一现象引起了人们的高度关注,也激发了科学家们对抗生素开发的深入思考。

二、未来展望未来,抗生素的研究和开发方向将主要集中在以下几个方面:1. 多样化研究:传统抗生素的范围较窄,未来将注重开发更多种类的抗生素,以应对不同种类细菌感染的挑战。

2. 高效性研究:随着抗生素耐药性的增加,未来抗生素的研发将更加注重提高药物的高效性和特异性,减少对细菌的不良影响。

3. 抗生素联合用药:未来抗生素的研究将更多地倾向于探索不同抗生素之间的联合用药方案,以增强抗菌效果,减少细菌耐药性的风险。

综上所述,抗生素的发展历程虽然经历了风风雨雨,但其在医学领域的地位仍然举足轻重。

未来,随着科技的不断进步和研究的深入,相信抗生素的研究将迎来更好的发展,并为人类健康带来更多福祉。

希望我们能够共同努力,保护好这一宝贵的医学资源,为人类的健康作出更大的贡献。

抗生素环境行为及其环境效应研究进展

抗生素环境行为及其环境效应研究进展

抗生素环境行为及其环境效应研究进展抗生素环境行为及其环境效应研究进展引言抗生素是一类用于治疗细菌感染的药物,在医疗领域发挥着重要的作用。

然而,随着抗生素的广泛应用,抗生素在环境中的存在和传播成为一个新兴的环境问题。

抗生素环境行为及其环境效应研究是当前环境科学领域的一个热点研究方向。

本文旨在综述抗生素在环境中的行为和环境效应,以及相关研究的进展。

抗生素在环境中的行为抗生素在环境中的行为主要涉及其来源、输送、迁移和转化等方面。

抗生素主要来源于人类和动物的排泄物、工业废水以及农田施用的农药等。

这些抗生素源头释放到环境中,进入水体和土壤中,引发了抗生素的环境行为。

水体是抗生素环境行为的重要载体之一。

研究发现,抗生素通过排泄物直接进入水体,或通过污水处理厂处理后释放入环境。

水体中的抗生素主要以游离态存在,也有部分以生物附着态存在,并进一步被微生物降解。

抗生素在水体中的迁移受到水体流动和环境因素的影响,一部分抗生素可以通过附着颗粒物沉积到河床和湖底等沉积物中,而另一部分抗生素则会通过水流径流到下游水域。

土壤是抗生素的另一个重要媒介,主要来源于施用抗生素的农田。

抗生素在土壤中的迁移主要受土壤类型、有机质含量和土壤水分等因素的影响。

研究发现,土壤中的有机质和黏土颗粒等对抗生素具有吸附作用,降低了抗生素在土壤中的迁移能力。

然而,抗生素在土壤中的降解速度较慢,长期施用可能导致土壤中的抗生素积累,进一步增加环境风险。

抗生素在环境中的转化是指抗生素从一种形态转变为另一种形态的过程。

抗生素的转化通常由微生物、光照和化学反应等因素驱动。

其中,微生物降解是抗生素转化的主要途径。

一些细菌和真菌具有对抗生素的降解能力,通过产酶分解抗生素的化学结构,进而降解抗生素。

抗生素在环境中的环境效应抗生素在环境中的存在不仅对水体、土壤和生物体产生直接的环境效应,还对环境中的微生物、生态系统和人类健康产生潜在的影响。

抗生素直接释放到水体和土壤中,可能导致水体和土壤的微生物群落结构和功能发生变化。

抗生素类药物质量控制研究的热点问题和新进展

抗生素类药物质量控制研究的热点问题和新进展

抗生素类药物质量控制研究的热点问题和新进展抗生素类药物质量控制研究的热点问题和新进展抗生素类药品是临床中最常用的药品之一,在治疗感染性疾病方面发挥着极其重要的作用,其质量的优劣直接关系着该类药品在临床上使用的安全和有效。

近年来,为保证抗生素类药物安全性和有效性,对其质量有了更高的要求,本文对国内外药典中近年来抗生素类药物质量控制的新进展和热点分析做了一个简单的介绍。

一、抗生素类药物中的高分子杂质检查抗生素类药物是较易发生不良反应的药物之一,临床中抗菌药物较常见的一类不良反应是药物所致的过敏反应,β—内酰胺类抗生素、氨基糖苷类及喹诺酮类抗菌药均可引发不同类型的过敏反应,但以β—内酰胺类抗生素最为严重。

多年的研究证明,β-内酰胺类抗生素的过敏反应并非药物本身所致,而是与药物中所含的微量高分子杂质有关。

我国科研人员经过深入研究,已从头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶等四种第三代头孢菌素中分离收集到了能引发动物过敏反应的基本无抗菌活性的高聚物,利用动物口服主动过敏反应模型,确证了引发青霉素V钾、阿莫西林等口服青霉素过敏反应的主要过敏原是它们的高分子聚合物,胃肠道吸收并不改变其过敏性,而头孢菌素和青霉素本身并不引发过敏反应。

由此证实,β—内酰胺类抗生素过敏反应与产品质量有关。

(一)高分子杂质的特性高分子杂质是药品中分子量大于药物本身的杂质的总称,其分子量一般在1000~5000道尔顿,个别可至约10000道尔顿。

引起过敏反应的高分子杂质有外源性和内源性两种,外源性过敏原主要来自β-内酰胺类抗生素在生物合成中引入的蛋白多肽类和青霉噻唑蛋白。

内源性过敏原为β-内酰胺环开环自身聚合,生成具有致敏性的高分子聚合物,聚合物既可来自生产过程,又可在贮存过程中形成,甚至在用药时由于使用不当而产生,如阿莫西林干糖浆,当用开水冲服时,高分子杂质可增加100倍。

随着现代生产工艺的不断改进和提高,目前产品中的外源性杂质日趋减少,因此对内源性杂质聚合物的控制是当前抗生素类药物高分子杂质的重点。

《2024年水中抗生素污染现状及检测技术研究进展》范文

《2024年水中抗生素污染现状及检测技术研究进展》范文

《水中抗生素污染现状及检测技术研究进展》篇一一、引言随着现代医疗的进步和人口的增长,抗生素的使用量不断攀升。

然而,这一医疗进步的背后也带来了严重的环境问题,特别是水体中抗生素的污染问题日益凸显。

水体中的抗生素残留不仅对生态环境造成破坏,还可能通过食物链对人类健康构成潜在威胁。

因此,了解水中抗生素的污染现状及研究有效的检测技术显得尤为重要。

本文将就水中抗生素的污染现状及检测技术研究进展进行详细阐述。

二、水中抗生素的污染现状(一)抗生素在水体中的来源水体中的抗生素主要来源于医院、制药厂、家庭和农业养殖业等。

这些地方排放的废水中往往含有大量的抗生素残留,直接或间接地进入自然水体。

(二)抗生素污染的危害水体中的抗生素残留会破坏水生生态系统的平衡,影响水生生物的生长和繁殖。

此外,这些抗生素还可能通过食物链进入人体,对人类健康构成潜在威胁。

长期摄入低剂量的抗生素可能导致耐药性细菌的滋生,使人类面临“超级细菌”的威胁。

(三)我国水中抗生素污染现状我国是世界上最大的抗生素生产国和使用国,因此水体中的抗生素污染问题尤为严重。

江河湖泊、地下水等水体均存在不同程度的抗生素污染问题。

其中,养殖业排放的废水是水体中抗生素的主要来源之一。

三、水中抗生素检测技术研究进展(一)常规检测方法目前,常见的抗生素检测方法包括紫外-可见光谱法、荧光法、色谱法等。

这些方法在实验室条件下可获得较高的准确度和灵敏度,但操作复杂、成本较高,不适用于现场快速检测。

(二)新型检测技术1. 生物传感器技术:生物传感器技术是一种新型的检测技术,具有快速、灵敏、成本低等优点。

该技术利用生物识别元件(如酶、抗体等)与被测物发生特异性反应,产生可检测的信号,实现对水中抗生素的快速检测。

目前,已有多项研究将生物传感器技术应用于水体中抗生素的检测。

2. 微纳制造技术:微纳制造技术可制备出具有高比表面积和良好吸附性能的纳米材料,如纳米多孔材料、纳米磁性材料等。

这些材料可用于吸附水中的抗生素,实现对水中抗生素的高效去除和富集,同时便于后续的检测和分析。

《2024年抗生素的环境归宿与生态效应研究进展》范文

《2024年抗生素的环境归宿与生态效应研究进展》范文

《抗生素的环境归宿与生态效应研究进展》篇一一、引言抗生素自其问世以来,以其独特的疗效和广泛应用在人类及动物医疗中起到了重要作用。

然而,随着抗生素的广泛使用,其环境归宿与生态效应逐渐成为研究热点。

本文旨在探讨抗生素在环境中的归宿,以及其对生态系统的潜在影响,并分析当前的研究进展。

二、抗生素的环境归宿1. 抗生素在环境中的迁移转化抗生素在环境中的迁移转化主要受其物理化学性质、环境条件及生物活动的影响。

大部分抗生素在环境中可长期存在,并可通过地表水、地下水、土壤等途径迁移。

此外,抗生素在环境中可发生光解、水解、生物降解等转化过程,这些过程可改变抗生素的化学结构,从而影响其生态效应。

2. 抗生素在环境中的归宿途径抗生素在环境中的归宿途径主要包括:排放至水体、渗入土壤、被生物体吸收等。

其中,排放至水体的抗生素可通过河流、湖泊等水体进入地下水,对地下水环境造成潜在威胁。

渗入土壤的抗生素可被土壤中的微生物利用或被植物吸收,进而影响土壤生态系统和农产品安全。

三、抗生素的生态效应1. 对微生物群落的影响抗生素对微生物群落具有显著的抑制和杀灭作用,可导致微生物群落结构发生变化,影响生态系统的稳定性。

此外,抗生素还可改变微生物的抗性基因库,使抗性基因在环境中传播扩散,对生态系统构成潜在威胁。

2. 对动植物的影响抗生素对动植物具有潜在的生态毒性。

对于水生生物,抗生素可影响其生长、繁殖及行为。

对于陆生动物,抗生素可通过食物链进入其体内,对其健康产生潜在影响。

此外,抗生素还可被植物吸收,影响植物的生长和发育。

四、研究进展近年来,关于抗生素的环境归宿与生态效应的研究取得了重要进展。

研究者们通过实验和模拟手段,深入探讨了抗生素在环境中的迁移转化、归宿途径及其对生态系统的影响。

同时,针对抗生素的生态毒性、抗性基因的传播扩散等问题,也取得了重要研究成果。

五、结论与展望总体而言,抗生素的环境归宿与生态效应研究具有重要意义。

通过深入研究抗生素在环境中的迁移转化、归宿途径及其对生态系统的影响,有助于我们更好地了解抗生素的环境行为和生态效应,为制定科学合理的抗生素使用和管理策略提供依据。

抗生素的临床研究进展

抗生素的临床研究进展

抗生素的临床研究进展抗生素是现代医学中一类重要的药物,能够抑制或杀灭细菌的生长和繁殖。

自20世纪50年代以来,抗生素的广泛使用显著改变了人们对细菌感染的治疗方式。

随着时间的推移,对抗生素的研究不断取得进展,包括新型抗生素的开发、抗生素耐药性的控制以及抗生素在各个领域的应用等方面。

本文将介绍抗生素在临床研究中的一些重要进展。

一、新型抗生素的开发随着细菌的不断进化和抗药性的增强,传统的抗生素已经无法有效对抗一些多重耐药菌株。

因此,寻找新型抗生素成为了当今临床研究的重点之一。

一些新型抗生素的开发目标主要集中在提高药物的抗菌谱、降低药物毒性以及延长抗生素的使用寿命等方面。

例如,有研究人员利用基因工程技术,改造了已有的抗生素分子结构,使其能够对抗耐药菌株。

此外,还有一些天然来源的抗生素被发现具有较好的抗菌活性,这些天然抗生素的开发与利用也成为了研究的热点之一。

二、抗生素耐药性的控制随着抗生素的广泛使用,细菌对抗生素的耐药性不断增强,严重威胁人类的健康。

因此,抗生素耐药性的控制成为了当今临床研究的紧迫任务之一。

科研人员通过不断深入研究细菌的耐药机制,提出了一系列的控制策略。

在临床应用中,注意合理使用抗生素、控制滥用抗生素的情况是非常重要的。

此外,还有研究人员发现了一些新的抗生素耐药基因,并探索了针对这些基因的新型治疗方法。

通过综合利用多种策略,可以更有效地控制抗生素耐药性的发展。

三、抗生素在各个领域的应用除了临床治疗领域,抗生素还被广泛应用于其他领域,如农业、养殖业和环境领域等。

在农业和养殖业中,抗生素被用作生长促进剂,以提高农作物和家禽畜牧业的产量。

然而,滥用抗生素在这些领域中也存在一些问题,比如抗生素残留和环境污染等。

因此,在抗生素的应用中,需要密切监测和控制,以减少对环境和人类健康的潜在风险。

综上所述,抗生素的临床研究取得了一系列重要进展,包括新型抗生素的开发、抗生素耐药性的控制以及抗生素在各个领域的应用等方面。

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抗生素的研究与发展摘要:抗生素是微生物学的一个重要发展方面,近几十年来抗生素飞速发展,已经成为重要的生产工业。

抗生素类药物现在是使用最为广泛的药物,所以,现在抗生素的滥用也越发严重。

抗生素的研究与发展正在日新月异的进步,但对于抗生素类药物的要求越来越严格,人类在使用抗生素时应慎用。

抗生素以前被称为抗菌素,事实上它不仅能杀灭细菌而且对霉菌、支原体、衣原体等其它致病微生物也有良好的抑制和杀灭作用,近年来通常将抗菌素改称为抗生素。

抗生素可以是某些微生物生长繁殖过程中产生的一种物质,用于治病的抗生素除由此直接提取外;还有完全用人工合成或部分人工合成的。

通俗地讲,抗生素就是用于治疗各种细菌感染或抑制致病微生物感染的药物。

一)抗生素的历史:1877年,Pasteur和Joubert率先观察了普通的微生物能抑制尿中炭疽杆菌的生长。

1928年,弗莱明爵士发现了能杀死致命的细菌的青霉菌。

随着1936年,磺胺的临床应用,其开创了现代抗微生物化疗的新纪元。

1944年,在新泽西大学分离出来第二种抗生素链霉素,它有效治愈了结核。

1947年,出现氯霉素,它主要针对痢疾、炭疽病菌,治疗轻度感染。

1948年,四环素出现,这是最早的广谱抗生素。

1956年,礼来公司发明了万古霉素被称为抗生素的最后武器。

因为它对G+细菌细胞壁、细胞膜和RNA有三重杀菌机制,不易诱导细菌对其产生耐药。

1980年,喹诺酮类药物出现。

和其他抗菌药不同,它们破坏细菌染色体,不受基因交换耐药性的影响。

1 头孢菌素类抗生素已由第代发展到第四代,主要研究动向是提高抗革兰阳性菌、铜绿假单胞菌和厌氧菌活性20世纪90年代后新上市的第四代头孢菌素,对金葡菌等革兰阳性球菌的作用强于第三代,对头孢菌素酶(AmpC)的稳定性也优于第三代,因产AmpC酶而对第三代头孢菌素耐药的肠杆菌属、柠檬酸菌属、普罗菲登菌属及沙雷菌属仍对第四代头孢菌素敏感;对铜绿假单胞菌属的活性与头孢他啶相仿或稍差[1],临床应用品有头孢吡肟、头孢匹罗。

近年来口服头孢菌素发展迅速,除第一代头孢菌素外,已有许第二代和第三代口服头孢菌素相继用于临床。

如已完成临床评价的新头孢菌素-头孢丽定,对革兰阳性与阴性菌都有良好的抗菌活性,抗铜绿假单胞菌活性也比头孢他啶强4倍。

当致力于研究耐甲氧西林葡萄球菌(MRS)活性与对超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)稳定性有所增加的头孢菌素类。

2 碳青霉烯类抗生素抗菌谱最广的一类β-内酰胺类抗生素,抗菌活性强,对β-内酰胺酶(包括产ESBLS和AmpC酶)高度稳定。

对铜绿假单胞菌外膜的透过性强,最低抑菌浓度(MIC)与最低杀菌浓度(MBC)非常接近,对革兰阴性菌也有一定的抗菌后效应(PAE),迄今有2种新碳青霉烯首次上市[2]。

比阿培南:与亚胺培南相似,对革兰阳性菌与阴性菌,需氧菌与厌氧菌均有很强抗菌作用,对β-内酰胺酶稳定,对肾脱氢肽酶(DHP-1)比美洛培南稳定。

静脉点滴150mg,Cax8.8μg/ml,T1/21h,24h尿中排除60%~70%,血清蛋白结合率7%~10.2%。

治疗呼吸、尿路、腹腔及妇科领域感染有效率91%,不良反应少,从未发现中枢神经症状。

厄他培南:对β-内酰胺酶与DHP-1稳定,抗菌谱,抗菌活性与亚胺培南相似,消除半衰期长(3.3~4h),主要经肾排泄(24h内排出35%~55%),每日1次给药1g,治疗各种社区重度与混合感染都获得良好的疗效。

当前此类药研究动向是:(1)寻找抗铜绿假单胞菌活性有所增强的碳青霉烯;(2)寻找抗耐甲氧西林金葡菌(MRSA)等革兰阳性耐药菌活性较强的碳青霉烯;(3)改善体内动态,探索半衰期有所延长的碳青霉烯;(4)改善安全性;(5)发展口服品种。

3氨基糖苷类抗生素近年来形成了每日1次的给药方案,其依据为:(1)可以减低耳肾毒性;(2)氨基糖苷类属于浓度依赖抗生素,其杀菌活力及临床疗效与血药浓度呈正相关(在一定范围内);(3)氨基糖苷类对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有一定程度的PAE,因而可适当延长给药间期,减少给药次;(4)细菌对于氨基糖苷类有适应性耐药,但一作用是可逆的,经过一段时间后药物的摄入又可恢复;(5)单次较高剂量给药可避免耐药突变株的产生。

针对此类药存在的肾耳毒性和细菌耐药性,近年来通过结构修饰及每日1次的给药方案已明显改善了耐药性和肾耳毒性,目前又研制出抗MRSA的新氨基糖苷—阿贝卡星,该药不易受氨基糖苷钝化酶修饰,对多的氨基糖苷耐药菌有作用,抗革兰阳性菌、阴性菌的活性比阿米卡星强,特别对MRSA有强的抗菌力,MIC50与MIC90为0.39与1.56mg/L,是一抗MRSA 的氨基糖苷。

依替米星抗菌谱与奈替米星相似,抗菌活性优于阿米卡星与奈替米星,对庆大霉素耐药菌的敏感率高于奈替米星,对MRSA也有较强作用。

4 大环内酯类抗生素近年来开发的新品种有罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、乙酰麦迪霉素、罗他霉素等,在药效学、药动学特性以及不良反应等方面较沿用品种均有所改进。

新品种特点是对胃酸的稳定性增加,生物利用度高,血药浓度和组织浓度增高,半衰期延长,每日的给药剂量及给药次数减少,胃肠道等不良反应也明显减轻,临床适应证有所扩大。

当前研究主要动向是继续利用化学与生物学等方法修饰结构,以期改善耐药性并研究开发抗菌以外的应用。

(1)泰利霉素:为第一临床应用的酮内酯,与核糖体有两个以上结合点,对耐药革兰阳性球菌作用显著增加,对大环内酯耐药菌尤其肺炎链球菌有很强作用,对酸稳定,在上下呼吸道组织内有较高的药物浓度,T1/210~14h,血清蛋白结合率70%,大部分经肝脏代谢,尿中排除率约15%,口服生物利用度57%,适用于社区呼吸道感染(800mg/d)。

(2)赛霉素:性能与泰利霉素相似,对大环内酯敏感与耐药的肺炎链球菌、化脓性链球菌有良好作用,对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、奈瑟菌属、李斯特菌、葡萄球菌、肺炎支原体、衣原体、军团菌、幽门螺杆菌与革兰阳性厌氧菌亦有较好作用,对鸟分枝杆菌有中度作用,对MRS、耐万古霉素与红霉素的肠球菌作用较差。

T1/23.6~6.7h,血清蛋白结合率90%,预期疗效与泰利霉素相似。

5 四环素类抗生素由于四环素的广泛应用,近年来细菌对四环素类耐药现象严重,因此限制了本类药物的应用。

目前四环素类已不再作为常规细菌感染的选用药物,主要适应证为立克次体病、布氏杆菌病(与其他药物联合)、衣原体感染、支原体感染、霍乱及回归热等。

该类药存在的主要问题是细菌耐药性和不良反应严重,多年来,几无进展。

为了克服耐药性问题,作了下列探索[3]:(1)天然药物筛选;(2)结构修饰寻找半合成四环素。

.6 糖肽类抗生素万古霉素、去甲万古霉素与替考拉宁是控制MRSA等革兰阳性菌重症感染“王牌”药物。

新糖肽类抗生素[4]:(1)Oritauancin(LY-333328)的T1/2长,AUC比万古霉素大10倍,对耐万古霉素肠球菌(VRE)MRS与耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)有较强活性;(2)雷莫拉宁:能抑制细胞壁肽聚糖合成,但作用位点不同于万古霉素。

对需氧性与厌氧性革兰阳性细菌有强大杀菌作用,对耐万古霉素的屎肠球菌也有作用。

MIC为0.5~4μg/ml,分子较大,口服吸收不良,有望作外用制剂和治疗胃肠道黏膜表面感染。

抗生素的研究抗生素(antibiotics)是由微生物或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物,能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。

也可以说是由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)产生、能抑制或杀灭其他微生物的物质。

抗生素的发现是上个世纪人类历史上最重大的成就之一,1928年,英国微生物学家亚历山大.弗莱明首先发现了人类第一个抗生素----青霉素。

[5]其实,人们在很早以前就发现某些微生物对另外一些微生物的生长繁殖有抑制作用。

随着科学的发展,人们终于揭示了此现象的本质,从某些微生物体内找到了具有抗生作用的物质,并把这种物质称为抗生素,如青霉菌产生的青霉素,灰色链丝菌产生的链霉素都有明显的抗菌作用。

由于最初发现的一些抗生素主要对细菌有杀灭作用,所以一度将抗生素称为抗菌素。

但是随着抗生素的不断发展,陆续出现了抗病毒、抗衣原体、抗支原体,甚至抗肿瘤的抗生素也纷纷发现并用于临床,所以,还是称为抗生素更符合。

抗生素主要包括以下几种分类:[6](一)β-内酰胺类青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。

近年来又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。

氨基糖甙类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。

四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。

氯霉素类:包括氯霉素、甲砜霉素等。

大环内脂类:临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。

作用于G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。

作用于G菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。

抗真菌抗生素:如灰黄霉素。

抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。

具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。

二、抗生素的研究价值抗生素的发现,为我们人类解决了很多难题,在人们被病痛所困扰时,抗生素其价值是何等的高,为人类,动物解除了病痛,使我们才健健康康。

(一)在医疗上的价值半个多世纪以来抗生素在治疗人的感染性疾病,保证人类健康方面取得了令人瞩目的成就。

例如;主要由革兰氏阳性菌引起的痈,丹毒,呼吸道感染;传染性很强的流行性脑膜炎;死亡率很高的败血症,严重威胁儿童生命的肺炎。

[15]主要由革兰氏阴性菌感染的胆囊炎,伤寒,菌痢,尿路感染以及由结核分枝杆菌引起的结核病等均得到了控制。

半合成抗生素的开发应用,增强了抗生素抗菌力,扩大了抗菌谱,对耐药菌有效,耐酸,便于口服并减低了毒副作用,其临床应用范围更加扩大。

在对付真菌感染的疾病方面也有一定的疗效。

近几年来,由于广谱抗生素,肾上腺皮质激素,免疫抑制剂等的广泛应用以及心,脑大手术的进行,使深部真菌病的发生率日益增多。

还有抗生素在正向着抗肿瘤方面发展,分别对肺癌,胃癌,鳞状上皮细胞癌以及各种类型的急性白血病等有一定疗效,但其中大多数毒副反应较大。

由于抗肿瘤抗生素的综合治疗中占有一定的地位,所以国内外仍在努力寻找新的高效低毒抗肿瘤抗生素。

(二)在农业上的价值目前农用抗生素的品种按大类分为抗真菌,抗细菌,杀虫除草以及刺激植物生长抗生素等。

[9]和化学农药相比,农用抗生素具有选择性强,用量少,不危及人,畜安全和破坏自然环境,病虫害不易产生抗性等优点,因而更符合现代农业生产对农药的要求。

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